ANTAGONISTAS DEL RECEPTIR DE LA ANGIOTENSINA II (ARA II)

1.DEFINICION: Fármacos que actúan bloqueando la unión de la angiotensina II a

los receptores AT1 que están presentes especialmente en vasos sanguíneos y
corteza adrenal, impidiendo la vasoconstricción y la producción de aldosterona. La
consiguiente reducción de las resistencias periféricas, así como la disminución de
la volemia, da lugar al descenso de la presión arterial.

EJEMPLO: Losartán

1.Farmacocinetica: el losartán se absorbe muy bien por el tracto digestivo, pero

experimenta un importante metabolismo de primer paso. Su biodisponibilidad
sistémica es de aproximadamente el 35%. Aproximadamente el 14% de una dosis
oral es metabolizada en el hígado al E-3174, el metabolito hidroxilado activo.

2.Farmacodinamia: Antagonista oral sintético del receptor de la angiotensina II

(tipo AT1). Bloquea selectivamente el receptor AT 1, lo que provoca una reducción
de los efectos de la angiotensina II.

3.Interacciones: El uso concomitante del losartán con diuréticos ahorradores de

potasio o suplementos de potasio pueden ocasionar un aumento de los niveles
plasmáticos de potasio. El losartán puede incrementar los efectos
antihipertensivos de otros fármacos o diuréticos administrados simultáneamente.
Cuando se asocia a diuréticos tiazídicos el losartán revierte la pérdida de potasio y
el aumento de ácido úrico que suelen ocasionar dichos diuréticos.

4.Dosis: 50-100 mg cada 24 horas.

5.Indicaciones: Tratamiento de la hipertensión esencial en adultos y niños de 6 a

18 años. Tratamiento de la enfermedad renal en adultos con hipertensión y
diabetes tipo 2 con proteinuria ≥ 0,5 g/día como parte del tratamiento
antihipertensivo. Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica en adultos
cuando el tratamiento con IECA no es apropiado por incompatibilidad (tos en
especial) o contraindicación. 
6.Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Concomitante con aliskireno
en pacientes con diabetes o con enfermedad renal de moderada a grave (TFG <
60 ml/min/1,73 2).

7.Efectos adversos: Vértigo, hipotensión ortostática y erupción cutánea

ocasionales. Anemia, hipotensión; alteración renal, fallo renal; astenia, fatiga;
hiperpotasemia, aumento de la urea sanguínea, de la creatinina y del potasio
séricos; hipoglucemia.

ALFA-BLOQUEADORES

1.Definicion: Reducen la presión arterial al impedir que una hormona llamada

norepinefrina (tense los músculos de las paredes de las arterias y venas más
pequeñas (antagonismo con los receptores adrenérgicos alfa1, postsinápticos).
Como resultado, los vasos sanguíneos permanecen abiertos y relajados. Esto
mejora el flujo sanguíneo y reduce la presión arterial. Debido a que los
alfabloqueadores también relajan otros músculos en todo el cuerpo, estos
medicamentos también pueden ayudar a mejorar el flujo de orina en los hombres
mayores con problemas de próstata.

Ejemplo: Prazosina.

2.Farmacocinetica: Los efectos antihipertensivos máximos se alcanzan en 2-4

horas. El fármaco se distribuye ampliamente en los tejidos del cuerpo y se
encuentra extensamente unido a las proteínas del plasma (97%).

3.Farmacodinamia:  La prazosina no activa la liberación de norepinefrina y, por

tanto, tiene una menor incidencia de taquicardia refleja. La prazosina causa
vasodilatación periférica debido a la inhibición selectiva y competitiva de los
receptores adrenérgicos alfa 1 postsinápticos vasculares, reduciendo así la
resistencia y la presión arterial vascular periférica.

4.Interacciones: La prazosina se une ampliamente a las proteínas plasmáticas, y

existe la posibilidad de que el medicamento puede interactuar con otros agentes
altamente unidos a proteínas. Los simpaticomiméticos, en particular aquellos con
actividad agonista alfa, puede atenuar las acciones hipotensoras de la prazosina.

5.Dosis: dosis de 1 mg/día de prazosina durante 1 semana, aumentando la dosis

a 2 mg en la semana siguiente y a 5 mg en las siguientes semanas. 

6.Indicaciones: tratamiento la hipertensión, para el tratamiento de las crisis

hipertensivas asociadas con el aumento de las catecolaminas circulantes,
insuficiencia cardiaca congestiva, para la prevención del fenómeno de Raynaud,
hiperplasia prostática benigna.

7.Contraindicaciones: en pacientes con hipersensibilidad conocida a las

quinazolinas, a la prazosina o a cualquiera de los componentes de su formulación.
La prazosina se debe utilizar con precaución en pacientes con angina de pecho
debido a hipotensión severa puede causar o empeorar la angina de pecho. 

8.Efectos adversos: aturdimiento, mareos, dolor de cabeza, somnolencia,

debilidad, letargo, náuseas y palpitaciones.

VASODILATADORES

1.Definicion: Fármacos que producen la dilatación de las arteriolas por acción

directa sobre la musculatura lisa. Esta dilatación origina taquicardia refleja y
retención salina, por lo que se suele utilizar en terapia triple, asociados a un
diurético y bloqueadora beta que contrarresten dichos efectos.

Ejemplo: Hidralazina

2.Farmacocinética: la hidralazina se administra por vía oral y parenteral. Aunque

la absorción intestinal del fármaco es casi completa, la biodisponibilidad oral muy
mucho más baja de la obtenida después de la administración parenteral a debido
a una extensa metabolización de primer paso. Los alimentos aumentan la
absorción gastrointestinal de la hidralazina, pero también aumentan el
metabolismo intravascular del fármaco. Los efectos hipotensores se manifiestan a
los 20-30 minutos de la administración oral, a los 5-20 minutos de la
administración intravenosa y a los 10-30 minutos de la administración
intramuscular. 

4.Interacciones: la administración concomitante de hidralazina con diuréticos o

con otros antihipertensivos puede ocasionar efectos hipotensores aditivos. Los
simpaticomiméticos como la cocaína, dobutamina, epinefrina, norepinefrina y
metoxamina pueden antagonizar los efectos antihipertensivos de la hidralazina si
se administran simultáneamente. Los estrógenos pueden incrementar la retención
de fluidos y el edema, aumentando la presión arterial y antagonizando los efectos
antihipertensivos de la hidralazina.

5.Dosis: se recomiendan unas dosis iniciales de 10-25 mg cuatro veces al día

durante la primera semana. 

6.Indicaciones: urgencias hipertensivas, hipertensión asociada a preeclampsia,

insuficiencia cardíaca congestiva.

7.Contraindicaciones: Lupus eritematoso sistémico (LES) idiopático y

enfermedades relacionadas con el mismo. Taquicardia grave e insuficiencia
cardiaca con volumen minuto cardiaco elevado (por ejemplo, en la tirotoxicosis).
Insuficiencia miocárdica debida a obstrucción mecánica (por ejemplo, en presencia
de estenosis aórtica o mitral o pericarditis constrictiva). Insuficiencia cardiaca
aislada del ventrículo derecho a consecuencia de hipertensión pulmonar (cor
pulmonale).

8.Efectos adversos: taquicardia, palpitaciones, síntomas anginosos,

enrojecimiento, cefalea, desvanecimiento, obstrucción nasal y trastornos
gastrointestinales suelen aparecer al inicio del tratamiento especialmente si la
dosis se aumenta con rapidez.