Antiinflamatorios No Esteroideos

AINE

Victor Mauricio León Serpa MVZ; Esp Sanidad Animal

 Que son los
eicosanoides?

Son derivados de los

fosfolípidos de membrana
que se forman
fundamentalmente a partir
del ácido araquidónico, por
medio de enzimas.
 Como se forman los eicosanoides?

• Vía de las ciclooxigenasas (COX)

• Vía de las lipooxigenasas (LOX)

• Vía del citocromo P-450 (CYP)-

monooxigenasa
Actúan como moduladores y mediadores de
importantes procesos fisiológicos y patológicos
en el organismo
Los fármacos que bloquean el sitio de unión del
ácido araquidónico en las isoformas de la COX
para inhibir la formación de prostaglandinas,
son conocidos como:
Antiinflamatorios no esteroideos o AINE
METABOLISMO Y FUNCIONES DE LOS
EICOSANOIDES
Cuando se produce una estimulación hormonal,
química, mecánica o inmunológica se activan las
fosfolipasas y se elevan los niveles de Ca2++
citosólico, liberándose el ácido araquidónico que
estaba esterificado en los fosfolípidos de la
membrana celular
Liberación de
eicosanoides
Ciclooxigenasas (COX):
•Tromboxanos y
prostaglandinas (TX y PG)

Lipooxigenasas (LOX):
•Leucotrienos, lipoxinas y
hepoxilinas (LT, LX y HX)
cuando es oxigenado por
LOX

citocromo P-450-
monooxigenasa :
•Ácidos epoxieicosatrienoicos
e hidroxieicosatrienoicos
(EET y HEET)
Los eicosanoides participan en funciones
fisiológicas y patológicas.
 Participan en:

• Regulación renal
• Citoproteccion estomacal
• Hemostasia
• Procesos inflamatorios
• Hiperalgesia y dolor.
• Hipertermia
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS AINE
Los AINE bloquean el sitio de unión del ácido araquidónico a la COX,
impidiendo la liberación de prostaglandinas
 Clasificación de los antiinflamatorios no esteroideos
Inhibidores no selectivos COX
Derivados del ácido salicílico Ácido salicílico (aspirina), salicilato de sodio, acetilsalicilato de lisina, salsalato, trisalicilato de
magnesio y colina, diflunisal, sulfasalacina, benorilato, acido salicílico, salicilato de metilo, olsalacina,
eterilato, fosfosal, salicilamina.
Derivados del paraaminofenol Paracetamol, propacetamol, fenazopiridina

Derivados de las pirazolonas Metamizol, propifenazona, fenilbutazona, oxifenbutazona

Derivados del ácido propiónico Ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno, oxaprocina, ketoprofeno, flurbiprofeno, piketoprofeno, acido
tiaprofénico, fenbufeno, carprofeno, pirprofeno e indobufeno
Derivados del ácido acético (Indolacéticos) Indometacina, oximetacina, acemetacina

Pirrolacéticos Tolmetina, ketorolaco, y sulindaco

Fenilacéticos Diclofenaco, alclofenaco, fentiazaco y nepafenaco

Naftilacético Nabumetona

Derivados del ácido enólico (oxicams) Piroxicam, tenoxicam, ampiroxicam, pivoxicam, lornoxicam y cinoxicam

Derivados de acido antranílico Fenamatos

Inhibidores selectivos COX-2

Oxicams Meloxicam

Sulfoanilida Nimesulida

Indolacéticos Etodolaco

Coxibs Celecoxib, rofecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumiracoxib, parecoxib

FARMACOCINÉTICA
• La semivida varía también en función de la especie, pero es en general
corta, a excepción del piroxicam, naproxeno y mavacoxib, que presentan
semividas de 48 horas.

• Su eliminación es fundamentalmente hepática y renal.

• Algunos AINE como el naproxeno, etodolaco y el ácido meclofenámico

sufren recirculación enterohepática en algunas especies, alargando su vida
media.

• Al ser la mayoría de los AINE ácidos orgánicos, se eliminan renalmente en

función del pH de la orina. Con pH alcalinos la eliminación renal es mayor.
EFECTOS TERAPÉUTICOS
• Analgésicos

• Antipiréticos

• Antihemostáticos con distinta eficacia.

EFECTOS SECUNDARIOS
• TGI: desde dolor a hemorragia y ulceras, que
pueden acabar en perforación, peritonitis e
incluso la muerte.

• Insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial

aguda, con o sin proteinuria, e insuficiencia
renal crónica.
• Riesgo de desarrollo de problemas en la
coagulación.

• En general, se recomienda el uso de un

esquema de dosificación ajustado a cada
paciente con dosis mínimas efectivas y
dosificaciones discontinuas.
 Principales AINE empleados en la clínica de pequeños animales

AINE Perro Gato

Ácido 4 mg/Kg Oral 24h 2-4 mg/Kg Oral 24h max./3-4
tolfenámico días
Carprofeno 2,2 mg/Kg Oral/SC 12h 4 mg/Kg SC/IV Dosis única
4,4 mg/Kg 24h
Meloxicam 0.2 mg/Kg Oral 24h 0.3 mg/Kg SC Dosis única
0.1 mg/Kg
Ketoprofeno 2 mg/Kg IV/IM/SC/oral 24h 2 mg/Kg IV/IM/SC/oral 24h
1 mg/Kg 1 mg/Kg
Robenacoxib 1-2 mg/Kg SC (cirugías) 24h 2 mg/Kg SC/oral Dosis única
Oral 1 mg/Kg por 24 horas,
(mantenimient máximo 6 días
o)
Cimicoxib 2 mg/Kg Oral 24h - - -

Firocoxib 5 mg/Kg Oral 24h - - -

Mavacoxib 2 mg/Kg Oral Repetir a los - - -

14 días, luego
mensual