Mastocitos liberan la

histamina como en
respuestas inmunológicas o
anafilácticas
Desgranulación de mastocitos

Fármacos
Antihistaminérgicos Actuan sobre L-histidina descarboxilasa
Histamina
Formando

Antihistaminérgicos a.a L-Histidina

Actuan sobre
Características H1
farmacocinéticas
Efectos en función del
subtipo de receptor
1ra Generación 2da Generación
3ra Generación 1ra Generación Alquilaminas 2da Generación H1 H2 H3 H4

Máxima Se localiza mayormente en

2-3h concentración 0.5-1.5h Distribuido en el SNC,
Algunos de los receptores Autorregulador y células de origen
plasmática Etanolaminas Clorfeniramina Acrivastina sistema gastrointestinal,
se encuentran en cerebro, autorreceptor presináptico , hematopoyético como
respiratorio, cardiovascular,
Enantiómeros Doxilamina genitourinario y médula
células parietales o el tejido encontrado principalmente células dendríticas,
cardiaco y algunas células en SNC, involucrados en la mastocitos, eosinófilos,
Difenhidramina suprarrenal, y algunas
Tiempo de vida Dexclorfeniramina del S.I función de la BHE monocitos , basófilos,
Levocetirizina células del S.I
linfocitos T
~17h media de ~11.5h Dimenhidrinato Dexbromfeniramina
eliminación Clemastina -Vinculado a -Relacionado -Vinculado a la -Relación directa con la
Metabolitos activos reacciones principalmente en la modulación de la inflamación y la
Piperazinas
anafilácticas secreción ácida neurotransmisión inmunomodulación
Poco
Etilendiaminas -Acoplado a proteína gástrica -Acoplado a proteína -Acoplados a proteínas
Posibles Interacciones probables
Desloratadina Gq -Acoplado a proteína Gs Gi/0 Gi/0
Hidroxizina Cetriazina
Fexofenadina Mepiramina Meclozina Levocetriazina De no primera
De primera
elección
Oxatomida elección
(coadyuvantes)
2h Inicio de acción 0.7h
Fenotiazinas Dermatitis
Rinitis alérgica Otitis
atópica
Sobre trastornos
Tietilperazina en SNC
Duración de la Conjuntivitis
12-24h 24h Asma Sinusitis
Promerazina Mequitazina alérgica
acción
Trastornos del
Alimemazina sueño
Urticaria Anafilaxis Poliposis nasal
Sedantes
Mejor vía de Piperidinas preoperatorios
Síntomas de Angioedema no
absorción: oral mastocitosis alérgico Tos y comezón Prevención de
idiopática no nauseas y
Ciproheptadina Azatadina alérgica vómitos en
Infecciones embarazadas
Metabolismo Bilastina respiratorias
superiores
Hepático por CYP
Loratadina

Desoratadina
Eliminación
Loratadina
Fecal>Renal
Ebastatina

Otros

Ketotifeno Azelastina

Levocabastina

Rupatadina
Efectos adversos
• Antihistamínicos H1 de primera generación

agonismo inverso en
los receptores H1 del
del
SNC

70%
inhibición de la
efectos
efectosadversos en el
adversos neurotransmisión en
neurotransmisión
en el SNC
SNC las neuronas
histaminérgicas

alteración del estado Cognición

de alerta aprendizaje
memoria
Efectos adversos (posología)
Dosis estándar
• Alta ocupación de los receptores H1 se asocia
a una disminución de la neurotransmisión
histaminérgica y a un deterioro de la función del
SNC en pruebas objetivas.
• (dosis bajas, p. ej., 2 mg de clorfeniramina o 25
mg de difenhidramina)
• El deterioro de la función del SNC puede ocurrir
en personas asintomáticas.
Sobredosis
• somnolencia extrema, confusión, delirio, coma,
depresión respiratoria y muerte.
• En bebés y niños pequeños, la excitación
paradójica del SNC con irritabilidad, hiperalerta,
etc.
• La toxicidad cardíaca de los antihistamínicos se
debe al bloqueo de las corrientes iónicas
cardíacas,
Efectos adversos potencialmente exacerbados sobre el SNC de la ingesta simultánea de etanol,
benzodiacepinas y otras sustancias químicas activas del SNC.

• Midriasis, sequedad de ojos, sequedad de boca,

Antimuscarínicos
estreñimiento y vacilación y retención urinaria.

Antiserotonínicos • aumento de la apetencia y el aumento de peso.

Antiadrenérgicos • mareo e hipotensión ortostática.

Deterioro de la respuesta inmunitaria innata a la infección bacteriana

Antihistamínicos H1 de segunda (nueva) generación
• Relativamente libres de efectos adversos antihistóricos en el SNC y de efectos
antimuscarínicos, antiserotonínicos y antiadrenérgicos

no exacerban los no se han

efectos en el vinculado de
SNC del etanol, forma causal con
las las convulsiones,
benzodiacepinas el coma, la
y otras depresión
sustancias respiratoria o la
activas en el mortalidad
SNC utilizadas
20% simultáneamente