Vejiga hiperactiva

Es la necesidad repentina y frecuente de orinar, que puede ser difícil de

controlar

Signos y síntomas
- Incontinencia de urgencia
- Urgencia urinaria
- Polaquiuria
- Nicturia

Causas
La vejiga hiperactiva se produce cuando los músculos de la vejiga
comienza a contraerse solo, aunque el volumen de orina almacenado en la
vejiga sea baja, se denomina contracciones involuntarias y generan una
necesidad urgente de orinar.

Existen diversas afecciones que pueden contribuir a causar los signos y

síntomas de la vejiga hiperactiva:

- Trastornos neurológicos con accidente cerebrovascular y la esclerosis

multiple
- Diabetes
- Infección de las vías urinarias, que puede causar síntomas similares a
los de una vejiga hiperactiva
- Cambios hormonales durante la menopausia en las mujeres
- Afecciones que repercuten en la vejiga, como tumores o cálculos
- Factores que dificulta la eliminación de la orina, como agrandamiento
de la próstata, estreñimiento o una cirugía previa para tratar la
incontinencia

También puede asociarse con:

 - Medicamentos que hacen el cuerpo que produzca mucha orina o que
deben tomar mucho liquido
- Consumo excesivo de cafeína o alcohol
- Deterioro de la función cognitiva debido de envejecimiento, que puede
impedir que la vejiga interprete correctamente las señales enviadas por
el cerebro
- Dificultades para caminar, que pueda generar urgencia urinaria si no
puede llegar al baño rápidamente
- Vaciamiento incompleto de la vejiga

Tto: soliferacina y toltedorina

Tolterodina
Pertenece a una clase de medicamentos llamados antimuscarínicos. Funciona al
relajar los músculos de la vejiga evitando la contracción de ésta.
Muestra selectividad para la vejiga urinaria en modelos animales y estudios
clínicos, por lo que tiene más aceptación en los pacientes. Sin embargo, el
fármaco se une a todos los receptores muscarinicos con afinidad similar.
Es metabolizada por CYP2D6 (enzima polimórfica) a 5-hidroximetitolterodina, y un
metabolito que tiene una actividad similar al farmaco original, pero difiere
farmacocineticamente.
El CYP2D6 tiene variabilidad significativa con la expresión, por lo que la
producción del metabolito 5-hidroximetilo puede variar. Al igual que la vida media
del fármaco original.
Los pacientes que metabolizan mal la tolterodina a través de CYP2D6, la vía
CYP3A4 se vuelve importante en su eliminación, debido a que a menudo es difícil
evaluar que pacientes serán metabolizadores pobres, que puede requerirse a la
reducción de las dosis de tolterodina en pacientes que toman fármacos que
inhiben CYP3A4.
Los pacientes con insuficiencia renal o hepática significativa también deben recibir
dosis más bajas del farmaco.
Mecanismo de acción
Antagonista competitivo y específico de los receptores muscarínicos, mostrando
una mayor selectividad por la vejiga urinaria que por las glándulas salivales.

Indicaciones terapéuticas
Tto. Sintomático de incontinencia de urgencia y/o de la poliquiuria y de la urgencia
que puede producirse en pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva.

Modo de administración
Vía oral. Administrar con o sin alimentos y deben tragarse enteras.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad, retención urinaria, glaucoma de ángulo estrecho no controlado,
miastenia gravis, colitis ulcerosa grave, megacolon tóxico.

Advertencias y precauciones
Insuficiencia hepática: Precaución en I.H. (reducir dosis a la mitad).
Insuficiencia renal: Precaución en I.R. y en I.R. grave (reducir dosis a la mitad).
Interacciones: Disminuye efecto de: metoclopramida, cisaprida.
Uso concomitante con otros fármacos con propiedades antimuscarínicas produce
efectos terapéuticos y secundarios más pronunciados.
Efecto reducido por: concomitancia de agonistas de los receptores colinérgicos
muscarínicos.
Embarazo: No se dispone de experiencia clínica en mujeres embarazadas. Hasta
que no se disponga de más información, no debe tratarse con tolterodina a las
mujeres embarazadas.
Se han realizado estudios de reproducción en ratones y conejos. En ratones,
tolterodina no presentó ningún efecto sobre la fertilidad ni sobre la función
reproductiva. Tolterodina produjo muerte de los embriones y malformaciones a
exposiciones plasmáticas (Cmáx o AUC) 20 ó 7 veces superiores a las
observadas en los humanos que fueron tratados con la misma. En conejos no se
observaron malformaciones, realizándose los estudios a exposiciones plasmáticas
(Cmáx o AUC) 20 ó 3 veces superiores a las esperadas en los humanos tratados.
Tolterodina, al igual que sus metabolitos activos en humanos, prolonga la duración
del potencial de acción (repolarización del 90%) en las fibras de Purkinje caninas
(14-75 veces los niveles terapéuticos) y bloquea la corriente de K+ en los canales
HERG -human ether-a-go-go-related gene- (0,5-26,1 veces los niveles
terapéuticos). En perros, se ha observado la prolongación del intervalo QT tras la
administración de tolterodina y de sus metabolitos humanos (3,1-61,0 veces los
niveles terapéuticos). Se desconoce la relevancia clínica de estos hallazgos.
Lactancia: No se dispone de datos sobre la excreción de tolterodina en la leche
materna humana. Debe evitarse el uso de tolterodina durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir: Puede causar alteraciones de la
acomodación e influenciar sobre el tiempo de reacción, la capacidad para conducir
y utilizar máquinas puede verse afectada negativamente.
Reacciones adversas: Bronquitis, sinusitis; mareos, somnolencia, parestesias,
dolor de cabeza; sequedad ocular, visión irregular (incluyendo acomodación
irregular); vértigo; palpitaciones; boca seca, dispepsia, estreñimiento, dolor
abdominal, flatulencia, diarrea, vómitos; sequedad de la piel; disuria, retención
urinaria; cansancio, dolor de pecho, edema periférico; aumento de peso.

Presentación y dosis
En Venezuela: Detrusitol 2mg/4mg
Otros países: Detrol 1mg/2mg/4mg, Detrusitol 2mg/4mg, Alarod 1mg/2mg, Arrow
Tolterodine 1mg/2mg, Blad 2mg, Caristenol 2mg/4mg, etc.
La dosis recomendada es un comprimido de 2 mg dos veces al día, excepto en
pacientes que padecen una enfermedad hepática o renal, o efectos secundarios
molestos, en cuyo caso, su médico puede reducir su dosis un comprimido de 1 mg
dos veces al día.

Solifenacina
La solifenacina pertenece a una clase de medicamentos llamados
antimuscarínicos. Actúa al relajar los músculos de la vejiga. Muestra cierta
preferencia con los receptore M³, lo que tiene una relación favorable de eficacia a
los efectos secundarios.

Es significativamente metabolizada por el CYP3A4, por lo tanto, los pacientes que

toman medicamentos que inhiben CYP3A4 deben recibir dosis bajas.
Mecanismo de acción
Antagonista competitivo específico del receptor colinérgico. Los estudios
farmacológicos in vitro e in vivo indican que la solifenacina es un inhibidor
competitivo de los receptores muscarínicos subtipo M3. Además, la solifenacina
ha demostrado ser un antagonista específico de los receptores muscarínicos
mostrando baja o ninguna afinidad por otros diversos receptores y por los canales
iónicos analizados.

Indicaciones terapéuticas
Tto. Sintomático de la incontinencia de urgencia y/o aumento de la frecuencia
urinaria y urgencia en pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva. Solución oral
además para el tratamiento de la hiperactividad neurogénica del detrusor (HND)
en pacientes pediátricos de edad comprendida entre los 2 años a los 18 años.

Modo de administración
Vía oral. Formas sólidas: tragar entera con líquidos. Administrar con o sin
alimentos. Formas líquidas: no se debe ingerir junto con alimentos y/u otras
bebidas. Su ingesta con alimentos y/o bebidas puede producir una liberación de
solifenacina en la boca dando lugar a un sabor amargo y a una sensación de
entumecimiento en la boca.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a solifenacina, hemodiálisis, I.H. grave, I.R. grave o I.H.
moderada en tto. Simultáneo con un inhibidor potente de CYP3A4 (ketoconazol),
retención urinaria, trastornos gastrointestinales graves (incluyendo megacolon
tóxico), miastenia gravis o glaucoma de ángulo estrecho y en pacientes con riesgo
de estas patologias.

Advertencias y precauciones
Insuficiencia hepática: Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H.
moderada (puntuación de Child- Pugh de 7 a 9): no exceder de 5 mg/día o de la
dosis inicial en niños y adolescentes. No es necesario ajuste de dosis en I.H. leve.
Insuficiencia renal: Precaución en I.R. grave (Clcr ≤ 30 ml/min), no exceder de 5
mg/día en adultos o de la dosis inicial en niños y adolescentes. No es necesario
ajuste de dosis en I.R. leve-moderada (Clcr > 30 ml/min).
Interacciones: Concentracion plasmática aumentada por: ketoconazol o con dosis
terapéuticas de otros potentes inhibidores del CYP3A4 (como ritonavir, nelfinavir,
itraconazol). El tratamiento simultáneo de solifenacina y un inhibidor potente de
CYP3A4 está contraindicado en pacientes con I.R. grave o I.H. moderada.
Efecto disminuido por: agonistas de receptores colinérgicos.
Reduce efecto de: metoclopramida, cisaprida.
No se han estudiado los efectos de la inducción enzimática sobre la
farmacocinética de solifenacina y sus metabolitos ni el efecto de los sustratos con
elevada afinidad por el CYP3A4 sobre la exposición de solifenacina. Dado que la
solifenacina es metabolizada por el CYP3A4, son posibles las interacciones
farmacocinéticas con otros sustratos con elevada afinidad por el CYP3A4 ( Ej:
verapamilo, diltiazem) e inductores del CYP3A4 (Ej: rifampicina, fenitoina,
carbamazepina).
Embarazo: No se dispone de datos clínicos sobre mujeres que se hayan quedado
embarazadas en tratamiento con solifenacina. Los estudios en animales no
muestran efectos dañinos directos sobre la fertilidad, el desarrollo embrional/fetal o
el parto. Se desconoce el riesgo potencial en humanos. Por tanto, debería
prestarse atención en la prescripción a mujeres embarazadas.
Lactancia: No se dispone de datos sobre la excreción de solifenacina en la leche
materna. En ratones, solifenacina y/o sus metabolitos se excretaron en la leche y
dieron lugar a un insuficiente desarrollo dosis dependiente de los ratones
neonatos. Por consiguiente, debe evitarse el uso de solifenacina durante la
lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir: Dado que solifenacina, al igual de
otros anticolinérgicos puede provocar visión borrosa, y de forma poco frecuente,
somnolencia y fatiga, la capacidad para conducir y utilizar máquinas puede verse
afectada negativamente.
Reacciones adversas
Visión borrosa; sequedad de boca, estreñimiento, náuseas, dispepsia, dolor
abdominal.
Presentación y dosis
En Venezuela: No hay
En otros países: Vesicare 5mg/10mg (también hay suspensión oral de 1mg/ml),
Continental 5mg/10mg, Calm 5 5mg, Calm 10 10mg, Cistil 5mg/10mg, Dicrisol
5mg/10mg; etc.
Adultos, incluidos ancianos: la dosis recomendada es de 5 mg de succinato de
solifenacina una vez al día, por vía oral.
 Resumen general
La solifenacina y la tolterodina son antagonistas de los receptores que se utilizan
para inhibir los efectos de la actividad parasimpática en el tracto urinario, estos
agentes disminuyen la presión intravascular y aumenta la capacidad y reduce la
frecuencia de las contracciones antagonizando el control parasimpático de la
vejiga.
La mayoría de las contraindicaciones, preocupaciones y efectos adversos son
consecuencia predecibles del bloqueo de los receptores de muscarinicos:
xerostomía, estreñimiento, visión borrosa, dispepsia y deterioro cognitivo.
Las contraindicaciones más importantes para el uso antagonista muscarinicos
incluyen obstrucción del tracto urinario, obstrucción GI y glucoma no controlado.
También son contraindicados en pacientes con hiperplasia prostática benigna.