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Farmacia III - B

Estatin

Las estatinas son drogas usadas para bajar el

colesterol. Su cuerpo necesita algo de colesterol
para funcionar bien. Pero si tiene demasiado en
la sangre, puede pegarse a las paredes de las
arterias y reducir su dimetro o tambin
bloquearlas.
Si la dieta y el ejercicio no reducen sus niveles
de colesterol, puede que tenga que tomar
medicamentos.

Con

frecuencia,

estos

medicamentos son estatinas.

Las estatinas interfieren con la produccin de colesterol en el hgado. Bajan los niveles
del colesterol malo y suben los niveles del colesterol bueno y pueden atrasar la
formacin de plaquetas en las arterias.
Las estatinas tambin se denominan inhibidores de la HMG-CoA reductasa. La
HMG-CoA reductasa es una enzima que ayuda al organismo a producir colesterol. Las
estatinas ayudan a bloquear esta enzima, lo cual hace que el organismo produzca
menos colesterol. Cuando se retarda la produccin de colesterol, el hgado comienza a
producir ms receptores de LDL. Estos receptores captan las partculas de LDL en la
sangre, reduciendo as la cantidad de colesterol LDL en la corriente sangunea. Los
niveles reducidos de LDL pueden dar lugar a niveles ms bajos de triglicridos y
niveles ms elevados de colesterol HDL (el colesterol bueno).
MEDICAMENTOS

Atorvastatina
Lovastatina
Pravastatina
Simvastatina

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ATORVASTATINA
a. PRESENTACIN
Comprimidos recubiertos con 10, 20, 40
y 80 mg

b. REQUISITOS DE DISPENSACIN
La dispensacin se realizar mediante
una prescripcin mdica. La actuacin
del farmacutico debe ir acompaada
de instrucciones sobre la adecuada utilizacin del medicamento
c. GRADO DE TOXICIDAD
No existe un tratamiento especfico para la sobredosis de Atorvastatina Edigen.
Si se produce una sobredosis, debe tratarse al paciente sintomticamente e
instaurar medidas de soporte, segn sea necesario.
Deben realizarse pruebas de funcin heptica y monitorizar los niveles sricos
de CK. Debido a la elevada unin de atorvastatina a las protenas plasmticas,
no se espera que la hemodilisis aumente de forma significativa el
aclaramiento de atorvastatina.
d. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Eritromicina,
antifngicos
azlicos,

diltiazem,

verapamilo,

ciclosporina: inhiben el metabolismo heptico de atorvastatina a travs del

isoenzima CYP3A4 y aumentan el riesgo de miopatas y rabdomiolisis. Se
recomienda suspender el tratamiento con atorvastatina en pacientes
que toman ciclosporina o antifngico azlico.
Fibratos: aumenta el riesgo de miopatas. En general se recomienda evitar
la asociacin.
Acenocumarol: puede aumentar el INR por desplazamiento de la unin a
protenas plasmticas. Se recomienda monitorizar el INR o modificar la
dosis.
Digoxina: puede aumentar ligeramente el nivel plasmtico de digoxina y el
riesgo de intoxicacin.

e. REACCIONES ADVERSAS AL MEDICAMENTO

Digestivos: dolor abdominal, diarrea, estreimiento, dispepsia, flato,
generalmente leves y transitorios.
Musculares (1% de pacientes): miopatas (mialgia, calambres) y aumento
de CPK, que puede evolucionar en casos aislados a rabdomiolisis. El riesgo
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es mayor en pacientes que toman medicamentos que comparten su ruta
metablica heptica, especialmente fibratos, o cuando se asocia a
insuficiencia renal o heptica, hipotiroidismo, alcoholismo o intervencin
quirrgica. Se recomienda determinar la CPK cuando se presentan
sntomas musculares de origen desconocido y suspender la atorvastatina si
se superan 3 veces los valores normales.
Hepticos: aumento de enzimas hepticas (1-2%), sobre todo durante el
primer ao de tratamiento, reversible al reducir la dosis. Se recomienda
efectuar controles peridicos de transaminasas y suspender el tratamiento
si se superan 3 veces los valores mximos normales.
Sistema nervioso: cefalea, insomnio y depresin. Puede producir
neuropata perifrica (parestesia en cara, lengua y manos), que obliga a
suspender el tratamiento y reaparece si se comienza de nuevo.
Cutneos: exantema, prurito, alopecia (especialmente en el primer mes de
tratamiento).
Sexuales: alteracin de la libido y disfuncin erctil.

LOVASTATINA
a. PRESENTACIN
Comprimidos de 20 y 40 mg.
b. REQUISITOS DE DISPENSACIN
La dispensacin se realizar mediante
una prescripcin mdica. La actuacin
del farmacutico debe ir acompaada
de instrucciones sobre la adecuada
utilizacin del medicamento
c. GRADO DE TOXICIDAD
No se puede recomendar

ningn

tratamiento especfico para la sobredosis de LOVASTATINA hasta que se

obtenga ms experiencia. Se deben aplicar medidas generales y vigilar la
funcin heptica.
Actualmente se desconoce si lovastatina y sus metabolitos son dializables en el
hombre.
Cinco voluntarios sanos tomaron hasta 200 mg de lovastatina en una
sola dosis y no sufrieron experiencias adversas clnicamente significativas.
Se han notificado unos cuantos casos de sobredosis accidental; ninguno de

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esos pacientes present sntomas especficos, y todos se recuperaron sin
secuelas. La mayor cantidad ingerida fue de 5 a 6 g.
d. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Eritromicina,
antifngicos
azlicos,

diltiazem,

verapamilo,

ciclosporina, amiodarona: inhiben el metabolismo heptico de lovastatina

a travs del CYP3A4 y aumentan el riesgo de miopatas y rabdomiolisis. Se
recomienda suspender el tratamiento con lovastatina en pacientes que
toman ciclosporina o antifngico azlico y no superar los 20 mg diarios en
los que toman amiodarona o verapamilo.
Fibratos: aumenta el riesgo de miopatas. En general se recomienda evitar
la asociacin.
Anticoagulantes orales: puede aumentar el INR por interferir su
metabolismo heptico y por desplazamiento de la unin a protenas
plasmticas. Se recomienda monitorizar el INR o modificar la dosis.
Digoxina: puede aumentar ligeramente el nivel plasmtico de digoxina y el
riesgo de intoxicacin
REACCIONES ADVERSAS AL MEDICAMENTO
Digestivos: dolor abdominal, diarrea, estreimiento, dispepsia, flato,
generalmente leves y transitorios.
Se ha descrito pancreatitis aguda reversible tras varios meses de
tratamiento.
Musculares (1% de pacientes): miopatas (mialgia, calambres) y aumento
de CPK, que puede evolucionar en casos aislados a rabdomiolisis. El riesgo
es mayor en pacientes que toman medicamentos que comparten su ruta
metablica heptica, especialmente fibratos, o cuando se asocia a
insuficiencia renal o heptica, hipotiroidismo, alcoholismo o intervencin
quirrgica. Se recomienda determinar la CPK cuando se presentan
sntomas musculares de origen desconocido y suspender la lovastatina si
se superan 3 veces los valores normales.
Hepticos: aumento de enzimas hepticas (1-2%), sobre todo durante el
primer ao de tratamiento, reversible al reducir la dosis. Se recomienda
efectuar controles peridicos de transaminasas y suspender el tratamiento
si se superan 3 veces los valores mximos normales.
Sistema nervioso: cefalea, insomnio, dificultad para concentrarse,
depresin. Puede producir neuropata perifrica (parestesia en cara, lengua
y manos), que obliga a suspender el tratamiento y reaparece si se
comienza de nuevo.
Cutneos (5%): exantema y prurito.
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Sexuales: alteracin de la libido y disfuncin erctil. Algunos pacientes con
estos sntomas han mejorado al cambiar a fluvastatina.

PRAVASTATINA
a. PRESENTACIN
Comprimidos 10, 20, 40 y 80 mg.
b. REQUISITOS DE DISPENSACIN
La dispensacin se realizar mediante una
prescripcin mdica. La actuacin del
farmacutico debe ir acompaada de
instrucciones sobre la adecuada utilizacin
del medicamento
c. GRADO DE TOXICIDAD
Existe experiencia limitada con la sobredosis por pravastatina. No hay un
tratamiento especfico en caso de sobredosis. En caso de una sobredosis
accidental, los pacientes deben ser tratados sintomticamente y deben tomarse
medidas de soporte si fuera necesario.
d. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
En general la posibilidad de interacciones con pravastatina es menor que con
el resto de estatinas porque utiliza otra ruta metablica en el hgado.
Ciclosporina: aumenta el riesgo de toxicidad.
Fibratos: aumenta el riesgo de miopatas. Se recomienda utilizar la dosis
mnima eficaz.
Anticoagulantes orales: a diferencia del resto de estatinas, no
interacciona significativamente porquese elimina por una va metablica
diferente.
e. REACCIONES ADVERSAS AL MEDICAMENTO
Digestivos: dolor abdominal, diarrea, estreimiento, dispepsia, flato,
generalmente leves y transitorios.
Musculares (1% de pacientes): miopatas (mialgia, calambres) y aumento
de CPK, que puede evolucionar en casos aislados a rabdomiolisis. El riesgo
es mayor en pacientes que toman medicamentos que comparten su ruta
metablica heptica, especialmente fibratos, o cuando se asocia a
insuficiencia renal o heptica, hipotiroidismo, alcoholismo o intervencin
quirrgica. La determinacin de CPK se recomienda cuando se presentan
sntomas musculares de origen desconocido y suspender la pravastatina si
supera 3 veces los valores normales.

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Hepticos: aumento de enzimas hepticas (1-2%), sobre todo durante el
primer ao de tratamiento, reversible al reducir la dosis. Se recomienda
efectuar controles peridicos de transaminasas y suspender el tratamiento
si se superan 3 veces los valores mximos normales.
Sistema nervioso: cefalea, insomnio, depresin, menos frecuentes que el
resto de estatinas por su menor lipofilia. Puede producir neuropata
perifrica (parestesia en cara, lengua y manos), que obliga a suspender el
tratamiento y reaparece si se comienza de nuevo.
Cutneos (5%): exantema y prurito.

SIMVASTATINA
e. PRESENTACIN
Comprimidos 10, 20, 40 y 80 mg.
f.

REQUISITOS DE DISPENSACIN
La dispensacin se realizar mediante una
prescripcin mdica. La actuacin del
farmacutico debe ir acompaada de
instrucciones sobre la adecuada utilizacin

del medicamento
g. GRADO DE TOXICIDAD
Hasta la fecha, se han registrado unos pocos casos de sobredosis; la dosis
mxima ingerida fue de 3,6 g. Todos los pacientes se recuperaron sin secuelas.
No hay un tratamiento especfico en caso de sobredosis. En este caso, deben
adoptarse medidas sintomticas y de soporte, es preciso vigilar la funcin
heptica.
h. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Eritromicina,
antifngicos
azlicos,
ciclosporina,

amiodarona:

inhiben

el

diltiazem,
metabolismo

verapamilo,
heptico

de

simvastatina a travs del isoenzima CYP3A4 y aumentan el riesgo de

miopatas y rabdomiolisis. Se recomienda suspender el tratamiento con
simvastatina en pacientes que toman ciclosporina o antifngico azlico y no
superar los 20 mg de simvastatina diarios en los que toman amiodarona o
verapamilo.
Fibratos: aumenta el riesgo de miopatas. En general se recomienda evitar
la asociacin.

Pg. 6

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Farmacia III - B
Anticoagulantes orales: puede aumentar el INR por interferir su
metabolismo heptico y por desplazamiento de la unin a protenas
plasmticas. Se recomienda monitorizar el INR o modificar la dosis.
Digoxina: puede aumentar ligeramente el nivel plasmtico de digoxina y el
riesgo de intoxicacin.
i.

REACCIONES ADVERSAS AL MEDICAMENTO

Digestivos: dolor abdominal, diarrea, estreimiento, dispepsia, flato,
generalmente leves y transitorios. Se ha descrito pancreatitis aguda
reversible tras varios meses de tratamiento.
Musculares (1% de pacientes): miopatas (mialgia, calambres) y aumento
de CPK, que puede evolucionar en casos aislados a rabdomiolisis. El riesgo
es mayor en pacientes que toman medicamentos que comparten su ruta
metablica heptica, especialmente fibratos, o cuando se asocia a
insuficiencia renal o heptica, hipotiroidismo, alcoholismo o intervencin
quirrgica. Se recomienda determinar la CPK cuando se presentan
sntomas musculares de origen desconocido y suspender la simvastatina si
se superan 3 veces los valores normales.
Hepticos: aumento de enzimas hepticas (1-2%), sobre todo durante el
primer ao de tratamiento, reversible al reducir la dosis. Se recomienda
efectuar controles peridicos de transaminasas y suspender el tratamiento
si se superan 3 veces los valores mximos normales.
Sistema nervioso: cefalea, insomnio, dificultad para concentrarse,
depresin. Puede producir neuropata perifrica (parestesia en cara, lengua
y manos), que obliga a suspender el tratamiento y reaparece si se
comienza de nuevo.
Cutneos: raramente exantema, prurito, alopecia.
Sexuales: alteracin de la libido y disfuncin erctil. Algunos pacientes con
estos sntomas han mejorado al cambiar a fluvastatina.

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