UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO

FÁRMACOS OPIOIDES
Alumnos:
-Anampa Paredes Priscila Laurette
-Contreras Lozano, Angie Lozano
-Contreras Sánchez Regina Karyne
-Gamboa Culquichicon, Carlos Paúl
-Herrera Palacios Jaime Leonardo
-Galán Idrugo, Ruth Rebeca
Ciclo:
VI
Doctor:
Vera Veliz, Rubén César
 Farmacocinética de los Opiodes
ABSORCION Gastrointestinal Vía oral

Biodisponibilidad: Morfina (25%), codeína (60%), metadona (60%).

Elección de la
vía de Tipo de
administración fármaco
depende

Morfina Fentanilo Buprenorfina

• Vía oral • Nueva propuesta: • Disponible en forma de
• Tratamiento del dolor en Caramelos de Fentanilo. parche transdérmico de
pacientes ambulatorios • Se absorbe por la mucosa liberación sostenida.
• La vía oral es la más oral. • Los niveles plasmáticos se
utilizada. • Se obtienen efectos mantienen estables durante
analgésicos en 15 minutos. al menos 48 horas.
• Se puede usar la vía
sublingual.
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TRATAMIENTO DE DOLORES CRÓNICOS SISTEMA
PORTATIL DE
LIBERACION
Buena CONSTANTE
Vías parenterales
analgesia

Liberación del
opioide en la
Vía • Permite la obtención de una buena analgesia. sangre
• Es una de las vías más cómodas de
subcutánea administración parenteral. Paciente puede
modificar a
demanda la
liberación del
Vía • Disponible en Morfina y otros opioides fármaco.

• Comparte una mayor comodidad al paciente.

intramuscular

Vía • Se consigue un EFECTO rápido

• Se puede producir nauseas o vómitos
intravenosa (administración en forma de bolo).

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 OTRAS VÍAS DE
ADMINISRACION
Vía centrales

Vía epidural Vía intratecal

Se reservan para
dolores agudos:
Dolor de parto,
dolores
postquirúrgicos

Mediante implantes de
catéteres

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 DISTRIBUCIÓN
Todos los agentes opioides
presentan un buen paso a través de
la barrera hematoencefálica
Porcentaje de unión a
proteínas

Morfina Buprenorfina Metadona Fentanilo

No supera el
35% 96% Redistribución

Más lipófilo Prolonga la duración de su

efecto

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 METABOLISMO
Vía hepática

Mantenimiento del

EXCRECIÓN
efecto analgésico

Vous pouvez décrire ici

le sujet de la section

Vía renal
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 ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Depende de su unión a los distintos tipos
de receptor opioides y de su capacidad
para estimularlos o bloquearlos.
Paciente… Con dolor Sin dolor

Efectos Analgesia, euforia y Disforia, mayor somnolencia y

somnolencia depresión respiratoria

Analgésicos Psicomiméticos Respiratorios

Fármaco de referencia

INDICADO PARA:
• Dolores moderados (no responden
a analgésicos antiinflamatorios)
• Dolores intensos
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 EFECTOS CARDIOVASCULARES
En pacientes normotensos, no suelen provocar
alteraciones importantes.

EFECTOS

Inhiben reflejos Vasodilatación Reduce OTROS

basopresores periférica resistencias
periféricas
En dosis más Arterial y Venosa Angina de pecho
elevadas o
administrados a Infarto agudo de
Prurito
pacientes con miocardio
mayor labilididad.

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 EFECTOS GASTROINTESTINALES
Los opioides modifican la
Tanto por la activación recta de los
actividad del aparato GI receptores localizados en él como por la
activación indirecta de receptores u
localizados en el área postrema.
Acciones directas

Afectan a todos los segmentos del EFECTOS

aparato gastrointestinal, y regulan el
tono la motilidad y las secreciones. 1. En el estómago reduce la motilidad.
2. En las vías biliares contraen el esfínter
Incrementa la activación de las células parietales de Oddi e incrementan el tono.
3. En el intestino delgado disminuyen en
Reduce la liberación de acetilcolina
Vous
general todas laspouvez décrire ici
secreciones.
4. le sujet
En el intestino de ladisminuyen
grueso section el
Incrementa la liberación de somatostatina
peristaltismo.

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 EFECTOS GENITOURINARIOS
El estímulo de los receceptores u y o aumenta el tono y las
contracciones ureterales y reduce la diuresis; incrementa el tono de
los esfínteres y deprime el reflejo del vaciamiento vesical.

EFECTOS SOBRE EL SISTEMA INMUNOLÓGICO

Las acciones de los opioides tienen un doble componente; algunas

son directas y dependen de la estimulación de receptores opioides
localizados en las células del sistema inmune.
EFECTOS: En consumo crónico de opiodies -> reduce respuesta
inmunológica –> facilita infecciones (VIH, Hepatitis, etc.)
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 OTROS EFECTOS:
RIGIDEZ MUSCULAR Ya se a hecho referencia a este efecto en el aparto
correspondiente a efectos en las vías respiratorias.

HIPOTERMIA Se debe al desequilibrio hipotalámico en el control de

la temperatura.

ALTERACIONES Disminuyen los niveles de las hormonas periféricas

NEUROENDOCRÓNICAS que éstas liberan, mientras que aumentan la liberación
de la hormona del crecimiento.

MIOSIS Es patognómico de la intoxicación opioide, que se

caracteriza por la pupilas puntiformes.

CONVULSONES Dosis altas tienen un efecto proconvulsivante que

responde mal a tratamiento con anticonvulsivantes
tradicionales..
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 REACCIONES
ADVERSAS

Sus usos pueden deducirse de

sus acciones farmacológicas

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 ALTERACIONES
PSICOMIMÉTICAS

• Al inicio del consumo puede

aparecer y es más común en
los consumidores sin dolor

• La somnolencia y el estado
de ensoñación se considera
reacciones adversas

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 ALTERACIONES
RESPIRATORIAS

• Es el efecto más temido al

usar opioides al tratar el
dolor

• En pacientes con dolor

intenso es muy frecuente la
depresión respiratoria

• Existe riesgo en recién

nacidos ya que los opioides
atraviesan la barrera
placentaria

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 ALTERACIONES
CARDIOVASCULARES

• Se puede producir
hipotensión ortostática por
inhibición de reflejos
vasopresivos

• La liberación de histamina
genera urticaria y prurito

• La vasodilatación puede
incrementar la presión
arterial

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 ALTERACIONES
GASTROINSTENTINALES
• El esttreñimiento pertinaz es
uno de los efectos adversos
más comunes en los
pacientes tratados con
opioides

• Las nauseas y vómitos

aparecen al inicio del
tratamiento

• El aumento del tono de fibra

lisa explica si
contraindicación en dolores
de cólico biliar
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 TOXICIDAD AGUDA

• Pone en peligro la vida

• Puede ser causado por una

sobredosificación ya sea por
calculo erróneo o accidental

• Uno de los síntomas es una

depresión generalizada que
puede a llevar a coma por
hipoxia

• Coma opioide: miosis

bilateral y simétrica (pupila
puntiforme)
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 TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO

• Naloxano por vía intravenosa

lenta, siempre y cuando la
hipoxia no provocara daños
neuronales

• Su semi vida es muy breve y el

paciente debe ser vigilado para
evitar el riesgo de recaída

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 INTERACCIONES

• El efecto opioide con

inductores enzimáticos
como el tabaco o los
barbitúricos

• Todos los fármacos

depresores del SNC
potencian los efectos
depresores centrales de los
oipiodes

• Meperidina o el tramadol no
se administran junto
modificadores del sistema
serotoninérgico
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 CARACTERISTICAS DIFERENCIALES DE
LOS FÁRMACOS OPIOIDES
MORFINA MORFINA Y
• Actua sobre los receptores
ANÁLOGOS
Mu, gamma y kappa

• Se usa para el tratamiento

del dolor intenso agudo o
crónico

• La respuesta no es tan buena

con el dolor neuropático y
con el sindorme doloroso

• Su efecto se potencia son

ayuda de coadyudantes
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 CARACTERISTICAS DIFERENCIALES DE
LOS FÁRMACOS OPIOIDES
HEROINA MORFINA Y
• Opioide con potencia
ANÁLOGOS
analgésica superior a la
morfina

• Su consumo está restringido

por ser adictivo

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 CARACTERISTICAS DIFERENCIALES DE
LOS FÁRMACOS OPIOIDES
CODEINA MORFINA Y
• Se metaboliza parcialmente
ANÁLOGOS
hasta ser morfina

• Tiene potencia analgésica 10

veces menor

• Su efecto está condicionado

por la capacidad metabólica
del paciente

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 CARACTERISTICAS DIFERENCIALES DE
LOS FÁRMACOS OPIOIDES
HIFROMORFONA MORFINA Y
• Se metaboliza parcialmente
ANÁLOGOS
hasta ser morfina

• Tiene potencia analgésica 10

veces menor

• Su efecto está condicionado

por la capacidad metabólica
del paciente

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 CARACTERISTICAS DIFERENCIALES DE
LOS FÁRMACOS OPIOIDES
Levorfanol MORFINA Y
• Agonista de los recetores mu
ANÁLOGOS
y kappa

• Duración más prolongada

que el de la morfina

• No presenta tolerancia
cruzada con la morfina

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 CARACTERISTICAS DIFERENCIALES DE
LOS FÁRMACOS OPIOIDES
BUPRENORFINA MORFINA Y
• Derivado de la tebaína ANÁLOGOS
• Agonista parcial de receptor
mu y antagonista del
receptor kappa

• Su potencia es unas 30
veces superior

• Su duración es de unas 8
horas

• El desarrollo de tolerancia es
más lento
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 CARACTERISTICAS DIFERENCIALES DE
LOS FÁRMACOS OPIOIDES
OXICODONA MORFINA Y
• Derivado semisintético de la ANÁLOGOS
tebaína

• Agonista no selectivo de los

receptores mu, kappa y
gamma

• Mayor biodisponibilidad por

vía oral es mayor

• Su semivida es de 3 horas

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 CARACTERISTICAS DIFERENCIALES DE
LOS FÁRMACOS OPIOIDES
MEPIRIDINA DERIVADOS
• Agonista de los receptores mu
FENILPIPERIDÍNICOS

• Se administra por via oral en

dosis equanalgésicas

• Provoca menos depresión

respiratoria

• Menor alteración de la motilidad

gastroiintestinas

• Su utilización se complica por las

múltiples interacciones con
anticonvulsionantes

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 CARACTERISTICAS DIFERENCIALES DE
LOS FÁRMACOS OPIOIDES
DIFENOXILATO DERIVADOS
FENILPIPERIDÍNICOS
• Derivado de la mepiridina

• Tiene potente acción

antidiarreica

• Solo disponible para

administración oral

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 CARACTERISTICAS DIFERENCIALES DE
LOS FÁRMACOS OPIOIDES
LOPERAMIDA DERIVADOS
FENILPIPERIDÍNICOS
• Derivado piperidínico con
muy baja absorción
intestinal

• Provoca una
modificación de la
velocidad del transito y
reducción de secreciones

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 METADONA Y ANÁLOGOS
METADONA PROPOXIFENO
• Actividad analgésica baja.
• Con frecuencia se combina con
analgésicos antiinflamatorios.

• Es un agonista de los receptores μ.

• Se absorbe por vía oral.
• Semivida prolongada.
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 PENTAZOCINA TRAMADOL
• Es análogo de la codeína.
• Es agonista de los receptores μ, δ y κ.
• Está indicado en el tratamiento de
dolores medios a moderados.

• Es antagonista de los receptores μ.

• Es agonista de los receptores κ.
• Semivida corta.

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 ANTAGONISTAS
NALOXONA NALTREXONA
• Es antagonista relacionado con la
naloxona.
• Es más eficaz por vía oral
• Duración mucho mayor y doble de
potencia.

• Es antagonista de los receptores μ.

• Se usa para el tratamiento de la
intoxicación opioide.

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REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA
Lorenzo , Moreno , Lizasoian. Farmacología Básica y Clínica. 18th ed. Madrid: Editorial médica panamericana ; 2009.