“AÑO DEL FORTALECIMIENTO DE LA SOBERANÍA NACIONAL”

Instituto Superior Tecnológico Privado

ISTRA

REYNA DE LAS AMERICAS

MONOGRAFÍA PRESENTACION

“FARMACODINAMICA: Definición, recepción, receptor, tipos de receptores,

propiedades de la unión ligando-receptor, mecanismo de acción-efectos
farmacológicos”.

CARRERA TEC. DE FARMACIA

ASIGNATURA : APLICACION DE BASES FARMACOLOGICAS II

DOCENTE : Q. F Jack Junior Fulca Cachique.

ALUMNA : Noa Duende, Giory

IQUITOS- PERÚ
2022

1
 INDICE

Contenido
MONOGRAFÍA PRESENTACION.........................................................................................1
Epígrafe:.....................................................................................................................................3
DEDICATORIA.........................................................................................................................4
INTRODUCCION.......................................................................................................................5
FARMACODINAMICA............................................................................................................6
Definición, receptor, tipos de receptores, propiedades de la unión ligando-receptor-
mecanismo de acción, efectos farmacológicos..........................................................................6
I. Definición. -.....................................................................................................................6
II. Receptores;..................................................................................................................6
III. Clasificación de los receptores;..................................................................................7
IV. Unión de los fármacos a sus receptores;...................................................................7
propiedades de la unión ligando-receptor. –........................................................................8
Transducción de la señal/información. –..............................................................................8
V. Mecanismo de acción;....................................................................................................9
VI. Efectos farmacológicos;............................................................................................11
ANEXOS...................................................................................................................................12
CONCLUSIONES....................................................................................................................14
WEBGRAFIA...........................................................................................................................15

2
Epígrafe:

Un corazón alegre hace tanto bien como el mejor

de los medicamentos.
Salomón Maimon 1753, filósofo griego.

3
 DEDICATORIA

Este trabajo está dedicado a Dios, y mis padres, por estar

conmigo, por enseñarme a crecer y a que si caigo debo
levantarme, por apoyarme y guiarme, por ser las bases que
me ayudaron a llegar hasta aquí.
Gracias.

4
 INTRODUCCION
En primer lugar, se tiene que conocer que es farmacología. Como ya tenemos
conocimientos previos se diría entonces que, trata acerca de la interacción de moléculas
químicas de administración exógena (sustancias farmacéuticas) con sistemas vivos.
Abarca todos los aspectos inherentes al conocimiento de estos agentes, pero
fundamentalmente de los que son importantes para el empleo eficaz y seguro con
propósitos médicos.
En nuestra profesión es importante que se tenga conocimiento sobre farmacología,
porque el técnico en farmacia tiene que asistir al químico farmacéutico e ir a la par con
el en conocimiento de los medicamentos.
La farmacología se divide en farmacocinética que se refiere al movimiento del fármaco
en el organismo y su alteración por éste; y la farmacodinamia que vendría a comprender
los efectos fisiológicos y bioquímicos de los fármacos y su mecanismo de acción en los
niveles de sistemas y aparatos.
La cinética y la dinámica de un fármaco determinan su utilidad terapéutica. La
farmacocinética determina con qué frecuencia, en que cantidad y forma de
administración y durante cuánto tiempo se debe administrar el fármaco para alcanzar y
mantener la concentración plasmática requerida.
La farmacodinamia determina su eficacia y los efectos adversos que puede producir, así
como la concentración a la que se producen. Muchos efectos adversos de fármacos y
efectos tóxicos pueden anticiparse al comprender su mecanismo de acción, su
farmacocinética e interacciones con otros fármacos. Así, las propiedades
farmacodinámicas y farmacocinéticas de un fármaco contribuyen a un tratamiento
seguro y exitoso.

5
 FARMACODINAMICA

Definición, receptor, tipos de receptores, propiedades de la unión ligando-receptor-

mecanismo de acción, efectos farmacológicos.

I. Definición. -

Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus

mecanismos de acción. La comprensión de la farmacodinamia puede proporcionar las
bases para el uso terapéutico racional de un medicamento y el diseño de nuevos y
mejores agentes terapéuticos.
La farmacodinamia estudia los mecanismos de acción de los fármacos y sus efectos en
el organismo. Se constituye en uno de los campos más importantes de la farmacología,
tanto para el clínico como para los investigadores.
Para el clínico, el conocimiento del mecanismo de acción de los fármacos es la base
para su uso racional y seguro; para los investigadores, representa un desafío constante
para la compresión de los mecanismos bioquímicos y fisiológicos en los diversos
niveles de estructura del organismo.1
Su importancia radica esta es una parte crucial de la industria farmacéutica porque
ayuda a comprender cómo funcionan los medicamentos en el cuerpo y cómo hacerlos
más efectivos.

II. Receptores;

Macroproteínas que pueden tener cadenas glucídicas no arbitrarias, se pueden localizar

a nivel celular tanto en la membrana plasmática como en la membrana nuclear, de la
mitocondria, etc. Pueden ser intracelulares como los receptores de las hormonas
esteroideas. A nivel tisular/orgánico se pueden localizar en órganos de manera muy
restrictiva o muy ubicua. Esto condiciona la selectividad del fármaco, que da lugar a
efectos adversos.
Qué hacen:
- Reconocen y se unen al ligando (especificidad, afinidad) físicamente. La unión puede
ser más o menos fuerte (concepto de afinidad), cuanto más afín sea, menos cantidad se
necesitará
- Transducen la señal/información (cambio estructural-cambio funcional)
- Ponen en marcha cambios en la función celular que se traduce en el efecto
farmacológico o respuesta del sistema biológico al fármaco.

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Para que ocurra una acción específica del receptor y, consecuentemente, un efecto más
específico, los fármacos se asocian a receptores, los cuales son sustancias químicas
organizadas que normalmente se ubican en la superficie celular y presentan algún lugar
de unión. Así, la interacción entre fármaco y receptor funciona como una combinación
del tipo llave – cerradura, la cual promueve una conexión específica en el sitio,
alterando la molécula del receptor y el funcionamiento de la célula.
La característica principal para que la molécula sea considerada un receptor, es ser
capaz de alterarse como consecuencia de la unión específica y transmitir ese cambio a la
célula objetivo. 1
Los receptores tienen en su gran mayoría alta potencia (ejercen su acción en
concentraciones muy pequeñas) y alta especificidad biológica (solo en algunos
órganos).
III. Clasificación de los receptores;

Receptores acoplados a canales de iones: Se regulan por voltaje y se activan por

mecanismos de cambio en la carga eléctrica de las membranas excitables. Son
importantes en la conducción de impulsos nerviosos y están directamente implicados en
los efectos de los anestésicos locales utilizados en odontología.
Receptores asociados a la proteína G: Son varios tipos diferentes de receptores
conectados a la membrana celular, los cuales tienen como característica común activar
la proteína G, amplificando acentuadamente la señal biológica.
Receptores asociados a enzimas: Cuando se asocian a enzimas los receptores se le
conoce como receptores catalíticos. La activación de la molécula activadora de este
receptor permite cambios químicos que usualmente activan otras enzimas intracelulares,
induciendo cambios fisiológicos.
Receptores intracelulares: Se localizan en el líquido intracelular o en el citoplasma de
la célula. En virtud del carácter de la membrana celular, las sustancias lipofílicas
tienden a atravesar esta estructura más fácilmente. La unión altera la conformación del
receptor, lo cual lleva a los efectos intracelulares.
Hay también moléculas endógenas que tienen sitios específicos para la conexión, pero
que no se alteran o no generan efectos biológicos visibles, como, por ejemplo, la
albúmina. Estas se llaman aceptores y actúan como lugares de almacenamiento para los
fármacos. 1

IV. Unión de los fármacos a sus receptores;

Las uniones químicas que se forman entre una molécula de fármaco y receptor son, por
lo general reversible. La facilidad con las cual interactúan el fármaco y el receptor está
influida por el grado de complementariedad de sus respectivas estructuras
tridimensionales. Los fármacos se unen a los receptores mediante dos tipos de unión:
unión covalente y no covalente.

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 1. Unión covalente. -Cuando dos átomos comparten electrones de valencia se dice
que existe una unión covalente. Las uniones covalentes por lo general son
irreversibles con la temperatura corporal en ausencia de un catalizador. Sin
embargo, la formación de uniones covalentes entre un fármaco y su receptor es
relativamente poco común en farmacología.

2. Unión no covalente. -En ausencia de uniones covalentes se produce una

interacción reversible entre los fármacos y los receptores. Estas uniones
químicas reversibles son de diversos tipos y sería de esperar que más de un tipo
actúe al mismo tiempo. En general la contribución precisa de cada tipo de unión
no se conoce. Los principales tipos de unión no covalentes que existen con:
unión iónica, unión de hidrogeno, y unión de van der Waals.5

propiedades de la unión ligando-receptor. –

Interacción fisicoquímica y específica: formar complejos discriminando entre ligandos
que pueden ser muy similares, incluso isómeros, determinada por la estructura. En la
mayoría de los casos, la unión entre un fármaco y su receptor es reversible, pero puede
haber fármacos que se unan covalentemente.
Alta afinidad: muy pequeña cantidad de fármaco necesaria. Es característica para un
receptor determinado y un fármaco determinado.
Transducción de la señal/información. –
La unión del ligando al receptor provoca un cambio conformacional en el receptor que
se traduce en un cambio de actividad y que resulta en señales químicas intracelulares.
Según el mecanismo de acción del ligando, éste producirá un cambio conformacional u
otro que puede resultar en:
a) Activación del receptor: puesta en marcha de vías intracelulares de señalización
(hablaremos entonces de ligando o fármaco agonista)
b) Inactivación del receptor: se impide la puesta en marcha de vías intracelulares de
señalización (hablaremos entonces de ligando o fármaco antagonista)
Aunque cada receptor se caracterice por poner en marcha unas determinadas vías de
señalización intracelular, el sistema es mucho más complejo:
- El efecto dependerá del tipo celular
-Existe “cross-talk” o comunicación cruzada entre las diferentes vías de señalización
intracelular.
El efecto farmacológico es toda aquella serie de fenómenos observables que son
consecuencia de la acción farmacológica. La modificación de las vías de señalización
intracelular resulta en cambios en la función celular que finalmente observamos como
efecto farmacológico o respuesta del sistema biológico al fármaco. La activación de un
mismo tipo de receptor por el mismo tipo de ligando puede dar lugar a efectos
farmacológicos completamente diferentes, incluso opuestos, dependiendo del tipo
celular y de su maquinaria intracelular particular. 4

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 V. Mecanismo de acción;

Son muy pocos los fármacos que actúan en función de sus propiedades físicas y
químicas. La mayoría de los fármacos ejerce sus efectos por la interacción con una
biomolécula definida, la cual suele ser una proteína. Las proteínas funcionales que son
el centro de acción farmacológica se pueden agrupar en cuatro categorías básicas:
enzimas, canales iónicos, transportadores y receptores. 1

V.1. Enzimas

Casi todas las reacciones biológicas se llevan a cabo bajo influencia catalítica de
enzimas; por lo tanto, las enzimas son objetivo muy importante de la acción del
fármaco. El fármaco puede aumentar o disminuir la velocidad de reacciones
mediadas enzimáticamente. Sin embargo, en los sistemas fisiológicos, las
actividades enzimáticas se fijan a menudo de forma óptima.

Varias enzimas se estimulan a través de receptores y segundos mensajeros. La

estimulación de una enzima aumenta su afinidad por el sustrato de modo que se
reduce la constante de velocidad de la reacción (kM). El aumento aparente de la
actividad enzimática también puede producirse por inducción enzimática, es
decir síntesis de más proteína enzimática. Esto no se puede llamar estimulación
porque la constante de velocidad de la reacción no cambia.

V.2. Inhibición inespecífica

Algunos productos químicos y fármacos son capaces de desnaturalizar proteínas,

es decir alteran la estructura terciaria de cualquier enzima con la que entran en
contacto.
Ejemplo: Las sales de metales pesados, el alcohol, el formaldehido, etc.

V.3. Inhibición específica

Muchos agentes inhiben a determinada enzima sin afectar a otras. Esta

inhibición puede ser:

 Competitiva (de tipo equilibrio) El fármaco de estructura similar compite con

el sustrato normal por el sitio de unión catalítico de la enzima, de modo que se
alcanza un nuevo equilibrio. Estos inhibidores aumentan la constante de
velocidad de la reacción (kM), pero no modifican la velocidad máxima de la
reacción (Vmáx).

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 También puede haber una inhibición enzimática de tipo no equilibrio con
fármacos que reaccionan con el mismo sitio catalítico de la enzima, pero forman
enlaces covalente fuertes o tienen una afinidad tan alta enzima que el sustrato
normal no puede desplazar al inhibidor. En estas situaciones aumenta la kM y
disminuye la Vmáx.

 No competitiva El inhibidor reacciona con un sitio cercano y no con el sitio

catalítico, pero altera la enzima de una manera en la que ésta pierde su propiedad
catalítica. (5) Así, la Km no se modifica y hay disminución de la Vmáx.

V.4. Canales iónicos

Algunos fármacos se unen directamente a los canales iónicos y alteran el flujo

de iones. Ejemplo: los anestésicos locales bloquean los canales sodio en la
membrana neuronal para producir la anestesia local.

V.5. Transportadores

Diversos fármacos producen su efecto al unirse a transportadores específicos que

facilitan la difusión en la dirección del gradiente de concentración o bombean el
metabolito o ion en contra de la gradiente utilizando energía metabólica. 2
Los factores que influyen en el mecanismo de acción son los siguientes:

1. Afinidad o grado de atracción entre fármaco y receptor para crear una relación

estable. Evidentemente, cuanto mayor afinidad, más posibilidades existen de que
el medicamento provoque el efecto deseado en la persona.
2. Selectividad o la capacidad de un fármaco de incidir en una parte concreta del
cuerpo; por ejemplo, medicamentos para el riñón, los huesos o el corazón. A
veces es vital que la incidencia no afecte a todo el organismo, sino que se centre
en una parte de este. ¿Cómo se consigue? Pues utilizando su capacidad de unirse
a ciertos receptores.
3. Potencia. Se refiere a la cantidad de medicamento, medido en miligramos, que
es necesaria para lograr un determinado efecto. Coloquialmente se le llama
“dosis”.
4. Eficacia. Es el máximo nivel de respuesta que puede tener un fármaco y sirve de
medida para saber hasta dónde puede llegar o actuar en el organismo.
5. Reversibilidad o capacidad de separación de un medicamento de su receptor.
Es un concepto inversamente proporcional a la afinidad. Por tanto, cuanto menos
reversibilidad tenga, más va a durar su efecto en el cuerpo.3

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 VI. Efectos farmacológicos;

Serie de eventos o modificaciones fisiológicas observables. Consecuencia de la acción

farmacológica.
- Terapéutico.
- No deseable; efecto colateral (=mecanismo), aparece como consecuencia directa del
mecanismo de acción del fármaco (antihistamínico de primera generación); efecto
secundario (≠ mecanismo), está relacionado con el fármaco, pero no con su acción
principal (antibiótico que causa diarrea).
o No dañino: soportables, incluso beneficiosos
o RAMs: propio fármaco, genéticas, alérgicas

El fármaco ejerce un efecto farmacológico, el paciente, el órgano, el sistema, el animal,

responde a la acción del fármaco. Efecto del fármaco, respuesta del paciente. 4

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ANEXOS

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Figura 1: biologicel.blogspot.pe. Tipos de receptores de superficie celular. [Sede web].
Santiago de Chile: biologicel.blogspot.pe; 2015. [Actualizada el 02 de julio del 2015;
acceso 10 de julio del 2017]. Disponible en: http://biologicel.blogspot.pe

Figura 2: Proceso “Medicamento Omeprazol”

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 CONCLUSIONES

A manera de conclusión se puede llegar a lo siguiente:

1. La farmacodinamia también estudia la interacción de los medicamentos con sus

receptores. Estos pueden ser acoplados a proteínas intracelulares,
citoplasmáticos e icónicos. En función del receptor y del fármaco, la respuesta
puede ser una u otra. Por ejemplo, los receptores icónicos, que se encuentran en
el corazón, los músculos y el sistema nervioso, tienen una respuesta más rápida
ante un medicamento.

2. los fármacos no generan unos efectos nuevos en el cuerpo, sino que se limitan a
potenciar o inhibir otros que ya existen. Por tanto, los medicamentos sirven para
modular las funciones de nuestro organismo.

3. Para que un medicamento cumpla su objetivo, este debe unirse a un receptor

concreto del cuerpo. Una vez que sucede esto, el principio activo es capaz de
realizar varios cambios en el organismo. Entre las modificaciones más
interesantes está el cierre o apertura de los canales iónicos. Así, por ejemplo,
sustancias como la anestesia local influyen y modifican estos canales.

4. Es importante conocer la acción de los medicamentos en el organismo ya que

existen factores que modifican su mecanismo de acción, entender como los
medicamentos necesitan de un receptor para lograr su máxima eficacia.

5. La afinidad, la actividad intrínseca, y forma se relaciona con el funcionamiento

de los fármacos para desencadenar la respuesta o efecto farmacológico.

6. Para terminar, podría decir “Cada ser humano es único” y son innumerables las
condiciones que afectan la respuesta farmacológica.

14
 WEBGRAFIA

1. http://repositorio.uigv.edu.pe/bitstream/handle/20.500.11818/1480/TRAB.SUF.PROF.
%20SILVA%20ESTELA%2C%20LESLIE%20PAMELA.pdf?sequence=2&isAllowed=y

2. http://biologicel.blogspot.pe

3. https://escuelafarmacia.com/farmacodinamia-diferencias-farmacocinetica/

4. https://www.docsity.com/es/tema-2-introduccion-a-la-farmacodinamia/3543533/

5. https://www.msdmanuals.com/es-pe/professional/farmacolog%C3%ADa-cl
%C3%ADnica/farmacodin%C3%A1mica/interacciones-f%C3%A1rmaco
%E2%80%93receptor

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