FÁRMACOS ANTITUSÍGENOS

OPIOIDES
FOLCODINA
La folcodina es un fármaco que es un supresor de la tos opioide. Pertenece a la familia de
compuestos opioides y es ampliamente utilizado. La actividad de la folcodina es la supresión de
la tos improductiva y también tiene un efecto sedante leve con poco o ningún efecto analgésico.
Ayuda a suprimir la tos improductiva y también tiene un efecto sedante leve, pero tiene pocos o
ningún efecto analgésico.
Mecanismo de acción
La folcodina se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal y atraviesa libremente la barrera
hematoencefálica. Actúa principalmente sobre el sistema nervioso central (SNC), provocando
depresión del reflejo de la tos, en parte por un efecto directo sobre el centro de la tos en la
médula. Se metaboliza en el hígado y su acción puede prolongarse en personas con insuficiencia
hepática (es decir, problemas hepáticos). Por tanto, su uso está contraindicado en pacientes con
enfermedad hepática, mientras que se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia
hepática.
Metabolismo y excreción.
La folcodina se biotransforma lentamente en el cuerpo por oxidación y conjugación a una serie
de metabolitos que se eliminan principalmente en la orina. Con una vida media promedio de
aproximadamente 2,3 días, el estado estacionario en alguien que toma el medicamento de forma
crónica no se alcanzaría durante casi 2 semanas. Casi la mitad de una dosis única se excreta
finalmente como fármaco original libre o conjugado.
Indicaciones
Esta indica para el tratamiento sintomático de la tos improductiva, sobre todo en aquella de
naturaleza irritativa o nerviosa. Se administra por vía oral en dosis de 10 mg cada 4 h en adultos
y 5 mg en niños.
Contraindicaciones

 Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento o alergia a opioides.

 Pacientes en tratamientos con antidepresivos del tipo IMAO.
Reacciones adversas
La folcodina no suele dar lugar a reacciones adversas importantes, pero pueden incluir mareos y
alteraciones gastrointestinales como náuseas o vómitos. Ocasionalmente o después de grandes
dosis se han informado efectos adversos como estreñimiento, somnolencia, excitación, ataxia y
depresión respiratoria.

ANTITUSÍGENOS NO OPIÁCEOS
Existe una gran diversidad de antitusígenos sintéticos no opioides sin aparente relación química
estructural entre ellos. Su eficacia supresora de la tos, aunque puede existir, no sien1pre se ha
demostrado de forn1a inequívoca en ensayos clínicos controlados. Por otro lado, la experiencia
clínica con ellos es más lin1itada . En consecuencia, su eficacia clínica no está firmemente
establecida. A esta categoría pertenecen los siguientes fármacos:
CLOFEDANOL O CLOFEDIANOL
El clofedanol o clophedianol, es un supresor de la tos de acción central que se utiliza en el
tratamiento de la tos seca. El clofedanol tiene propiedades anestésicas locales, antiespasmódicas
y antihistamínicas, y puede tener efectos anticolinérgicos en dosis altas. Suprime el reflejo de la
tos mediante un efecto directo sobre el centro de la tos en la médula del cerebro. Su vía de
administración es oral.
Indicaciones
Tos improductiva en distintos procesos: bronquitis, neumonía, faringitis, laringitis.
Dosificación: vía oral se administra, en adultos 25-30 mg/6-8 h y en niños 6-12 años 15-30
mg/6-8 h.
Contraindicaciones

 Hipersensibilidad  Glaucoma
Reacciones adversas
Náuseas, vómitos, irritabilidad, excitación, pesadillas, alucinaciones; a dosis elevadas: sequedad
de boca, visión borrosa, urticaria, somnolencia.
CLOPERASTINA
La cloperastina es un fármaco antihistamínico y espasmolítico con un efecto antitusivo central y
con una actividad parecida a la de la codeína sin los efectos narcóticos de esta última.
Mecanismo de acción
Los estudios farmacológicos han mostrado que este fármaco actúa sobre el centro de la tos sin
deprimir el centro de la respiración, siendo su actividad antitusígena superior a la codeína. En
particular, la cloperastina es capaz de reducir de forma significativa y dependiente de la dosis el
número de ataques de tos inducida..
Farmacocinética
Después de su administración oral, la cloperastina se absorbe rápidamente y los primeros
efectos antitusivos se observan a los 20-30 minutos. La duración del efecto es de 3 a 4 horas.
La cloperastina se metaboliza extensamente en el hígado, siendo excretada en la orina y en la
bilis en forma de metabolito. El fármaco alcanza la concentración máxima en el hígado dentro
de dos horas de la ingestión.
Indicaciones
Está indicada para el tratamiento de la tos seca, no productiva crónica. Se administración por vía
oral (comprimidos): La respuesta inicial en el rango de dosis terapéuticas (10 a 20 mg tres veces
al día para adultos) es de 20 a 30 minutos después de la administración oral.
Contraindicaciones
La cloperastina está contraindicada en individuos que hayan mostrado hipersensibilidad previa a
la misma o a cualquiera de los componentes de su formulación. Debido a la somnolencia que
puede ser inducida en ocasiones con el uso de este fármaco, los pacientes deben ser advertidos
de esta posibilidad y advertidos en contra de conducir un automóvil o manejar maquinaria
peligrosa.
Los pacientes deben evitar las bebidas alcohólicas mientras esté tomando este medicamento.
Debido a su potencial acción anticolinérgica, este medicamento debe utilizarse con precaución
en pacientes con asma, glaucoma, o hipertrofia de la glándula prostática. No se recomienda el
uso de este fármaco durante la lactancia.
Reacciones adversas
La cloperastina es generalmente bien tolerada. Algunos de los efectos secundarios que puede
ocasionar son tos, dificultad para tragar, somnolencia, taquicardia, rash, o urticaria y debilidad.
Raras veces se han observado visión borrosa, sequedad de boca y cefaleas.
BENZONATATO
Es un fármaco antitusivo oral no narcótico que se utiliza para aliviar y suprimir la tos y además
tambien en el hipo, en pacientes mayores de diez años.
Mecanismo de acción
El benzonatato es un fármaco anestésico local que actúa periféricamente al anestesiar y reducir
la actividad de los receptores de estiramiento vago o las fibras nerviosas localizadas en las vías
respiratorias, los pulmones y la pleura. Una vez estimulados los receptores de estiramiento,
envían impulsos al centro de la tos ubicado en la médula a través de una vía aferente formada
por fibras nerviosas sensoriales o el nervio vago. Luego se genera la señal eferente que envía
impulsos a los músculos espiratorios para producir tos. La anestesia de estos receptores con
benzonatato da como resultado la inhibición de la actividad refleja de la tos y la producción de
tos. El benzonatato también inhibe la transmisión de impulsos del reflejo de la tos en los núcleos
vágales de la médula
Farmacocinética
El efecto del benzonatato comienza dentro de los 15 a 20 minutos después de la administración
oral y típicamente dura entre 3 y 8 horas. El benzonatato es hidrolizado por plasma.
Indicaciones
Tos irritativa seca debida a diversas causas y bronquitis de etiología diversa, tos irritativa
asociada con afecciones broncopulmonares y pleuropulmonares, neumonía aguda, bronquitis,
enfermedades respiratorias crónicas (enfisema, asma bronquial), pleuritis, tuberculosis
pulmonar, neumoconiosis, tumores de las vías respiratorias, tos del resfriado común, casos
aislados de hipo refractario han sido manejados exitosamente con benzonatato.
Se administra por vía oral. En adultos, adolescentes y niños a partir de los 10 años, la dosis
normal es 100 mg, 150 mg o 200 mg VO 3 veces al día. La dosis máxima es de 600 mg / día
VO.
Contraindicaciones
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al benzonatato o a los componentes de la
formulación farmacéutica y a sustancias relacionadas con la procaína, y en la tos productiva. No
debe administrarse en la fase aguda de la tos ferina o del asma
Reacciones adversas
Cefaleas, mareos; alteraciones gastrointestinales; congestión nasal; prurito, erupción;
hipersensibilidad; adormecimiento de la boca, la lengua y la faringe.