TEMA 18 Farmacología Del Sistema Cardiovascular

FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA
NERVIOSO
Tema 18.
Farmacología del Sistema
Cardiovascular
CARDIOVASCULAR
Úlcera
“AINE”
Estatina
Antiagregante
Estatina
AINE
Antidiábético
BDZ
AINE
IECA
Opioide
BDZ
Diurético del asa
BDZ
Antibiótico
CARDIOVASCULAR
Hipotiroidismo
IECA
Estatina
Antidiábético
ACA
Beta-bloqueante
Dispepsia
Estatina
ARA-II
Agonista beta2
Epilepsia
Tiazida
Analgésico
ISRS
Diurético del asa
ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES CARDIOVASCULAR
Enfermedades CARDIOVASCULARES
Las enfermedades cardiovasculares son la primera causa de morbilidad y mortalidad

en todo el mundo, y concretamente en España las enfermedades cardiovasculares (ECV) son
responsables de más del 30% de los fallecimientos.
Entre las ECV, algunas de las más relevantes:
i) Insuficiencia cardíaca
ii) Arritmias
iii) Cardiopatía isquémica:
_ Angina de pecho
_ Infarto de miocardio
iv) Hipertensión
v) Aterosclerosis
CARDIOVASCULAR
FÁRMACOS CARDIOVASCULAR
FARMACOLOGÍA del S. CARDIOVASCULAR
1) Fármacos que regulan el VOLUMEN

A) Modifican los S. moduladores
B) Reducen la absorción de Na+
2) Reguladores del TONO VASCULAR

A) Nitratos orgánicos, oxido nítrico y nitroprusiato de sodio
B) Inhibidores de fosfodiesterasas
C) Bloqueadores de canales de Ca2+
3) Reguladores de RITMO cardíaco (Anti-arrítmicos)

Clases I / II / III / IV
4) Reguladores de la CONTRACTILIDAD cardiaca

A) Glucósidos cardiacos
B) antagonistas beta-adrenérgicos
C) Inhibidores de las PDE
D) Agentes sensibilizadores al calcio
FÁRMACOS CARDIOVASCULAR

VOLUMEN CARDIOVASCULAR

1) FÁRMACOS reguladores del VOLUMEN
A) Que modifican a los S. reguladores del volumen
_ Inhibidores del Sistema Renina-Angiontensina-Aldosterona
_ Péptidos natriuréticos
_ Agonistas y antagonistas de los receptores de Vasopresina (ADH)
_ S. simpático renal
B) Agentes que reducen la reabsorción de Na+

_ Inhibidores de la anhidrasa carbónica
_ Diuréticos osmóticos
_ Diuréticos del asa
_ Tiazidas
_ “Ahorradores de K+”
FÁRMACOS del S. RENINA-ANGIOTENSINA CARDIOVASCULAR
S. RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA
Participa, fundamentalmente, en la regulación del equilibrio electrolítico y de la presión

arterial.
Vasoconstricción & retención Na+

El papel que desempeña este sistema en el desarrollo de enfermedades cardiovasculares
permite que su bloqueo farmacológico sea eficaz en el tratamiento de diversas afecciones:
hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca e insuficiencia renal.
S. RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA
MECANISMO DE ACCIÓN
INHIBIDORES de la ACTIVIDAD de la RENINA (aliskireno)

Inhibe la renina humana, la enzima responsable de la conversión de angiotensinógeno en
angiotensina I y por tanto inhibe la producción final de angiotensina II.
INHIBIDORES de la ACTIVIDAD de la RENINA

INHIBIDORES de la ENZIMA CONVERTIDORA de ANGIOTENSINA (IECAs)
Inhiben la enzima que convierte la Angiotensina I en Angiotensina II (ECA) tanto tisular como
circulante.

INHIBIDORES de la ENZIMA CONVERTIDORA de ANGIOTENSINA (IECAs)
Inhiben la enzima que convierte la Angiotensina I en Angiotesina II (ECA) tanto tisular como
circulante.

INHIBIDORES de la ENZIMA CONVERTIDORA de ANGIOTENSINA
ANTAG. del RECEPTOR de ANGIOTENSINA II AT1 (ARA-II)
Son antagonistas de los receptor AT1 de la angiotensina II consiguiendo un completo bloqueo
de las acciones de Angiotensina II.
Receptor AT1 (GPCR) (Gq)
IECAs y ARA-II
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
Acción hipotensora y vasodilatadora.
APLICACIONES TERAPEÚTICAS
Se diseñaron inicialmente para el tratamiento de la hipertensión.
Hipertensión: al relajar la musculatura de los vasos, los IECAs y ARA-II disminuyen la
presión arterial sin afectar a la frecuencia ni al gasto cardiaco.
Insuficiencia cardiaca: IECAs y ARA-II retrasan la progresión de la IC y reducen la
mortalidad al reducir la resistencia de los vasos facilitando la circulación.
Infarto de miocardio: El tratamiento precoz con IECAs reduce la mortalidad.
REACCIONES ADVERSAS
IECAs: Tos seca y persistente (inhibición de la degradación de bradicinina), hiperpotasemia,
angioedema, teratogenia.
ARA-II: no inhiben la degradación de bradicinina, por lo que no produce tos. Vértigo,
hipotensión ortostática, teratogenia.

_ Péptidos natriuréticos (peptídicos / efectos adversos)
_ Agonistas y antagonistas de los receptores de Vasopresina (ADH)
GPCR/Gq GPCR/Gs: cAMP / PKA / AQP2 to mb


_ Péptidos natriuréticos
_ Agonistas y antagonistas del receptores de Vasopresina (ADH)
B) Agentes que reducen la reabsorción de Na+

_ Inhibidores de la anhidrasa carbónica
_ Diuréticos osmóticos
_ Diuréticos del asa
_ Tiazidas
_ “Ahorradores de K+”
FÁRMACOS DIURÉTICOS CARDIOVASCULAR
FÁRMACOS reguladores del VOLUMEN
La regulación del volumen sanguíneo por el riñón se consigue gracias a la reabsorción

de solutos a través de la acción integral de canales iónicos y transportadores en las
membranas apical y basolateral de las células del epitelio tubular y por la consiguiente
reabsorción de agua.
27
FÁRMACOS reguladores del VOLUMEN
Ellison DH, Felker GM. N Engl J Med 2017;377:1964-1975.

DIURÉTICOS
1. Diuréticos del asa: furosemida (Seguril®)

Inhibidores reversibles y competitivos del cotransportador Na+/K+/2Cl-
Actúan en la rama gruesa ascendente del asa de Henle, inhibiendo la reabsorción de
sodio y aumentando su excreción. También aumentan la eliminación de potasio, y reduce la
reabsorción de calcio y magnesio.
Son el tratamiento de primera línea para el EDEMA pulmonar y periférico asociado al

fallo cardíaco.
Reacciones adversas:
_ hipopotasemia, hiponatremia, hipocalcemia, hipomagnesemia, hiperglucemia,
hiperuricemia: riesgo de arritmias
_ ototoxicidad a altas dosis.
DIURÉTICOS
1. Diuréticos del asa

2. Tiazidas: hidroclorotiazida.
Inhibidores competitivos del cotransportador Na+/Cl-.
Efecto vasodilatador directo / primera línea para el tratamiento de la hipertensión.
Actúan en túbulo contorneado distal inhibiendo la reabsorción de NaCl (menos efecto que los
anteriores, ya que la mayoría del Na+ (90%), se reabsorbe aguas arriba de su sitio de acción de la nefrona).
–Aumentan la eliminación de sodio, cloruro, bicarbonato, potasio y magnesio, pero
reducen la eliminación de calcio (osteoporosis).
Reacciones Adversas: similares a los diuréticos del asa pero causan hipercalcemia y
pancreatitis.
DIURÉTICOS

2. Tiazidas
3. Diuréticos ahorradores de K+:
Actúan inhibiendo la reabsorción de sodio y la secreción de potasio a nivel del túbulo
contorneado distal y comienzo del tubo colector.
a. Inhibidores de la aldosterona
b. Inhibidores directos del transporte de Na+
DIURÉTICOS

2. Tiazidas
3. Diuréticos ahorradores de K+:
a. Inhibidores de la aldosterona: espironolactona, canreonato de K.
Inhibe la biosíntesis de nuevos canales de Na+ y la Na+/K+ATPasa en las

células principales mediante el antagonismo competitivo y reversible del receptor
de aldosterona.
b. Inhibidores directos del transporte de Na+ en la membrana luminal de esas
células: triamtereno y amilorida
DIURÉTICOS
Los diuréticos son fármacos que favorecen la secreción de orina por su acción sobre el
contenido y el volumen de la orina excretada.
Se consideran hipotensores de primera línea. Son de elección en mayores de 60 años y
mujeres jóvenes.
CARDIOVASCULAR
DISLIPEMIAS
Las alteraciones del metabolismo lipídico que cursan con un aumento de los niveles
plasmáticos de colesterol, triglicéridos o de ambos se denominan genéricamente
dislipemias y afectan a más del 18% de la población de 35-65 años de los países occidentales.
Hipercolesterolemia: Ch total > 200 mg/dl y de TGL < 200 mg/dl

Hipertrigliceridemia: Ch total < 200 mg/dl y de TGL > 200 mg/dl
Dislipemia mixta: Ch total > 200 mg/dl y de TGL > 200 mg/dl
CARDIOVASCULAR
FACTORES DE RIESGO CVD
Es importante la modificación de los hábitos de vida para disminuir factores de riesgo:

FÁRMACOS ANTILIPEMIANTES CARDIOVASCULAR
DISLIPEMIAS
Mutaciones del ApoB

DISLIPEMIAS
Mutaciones del gen que codifica para el RECEPTOR de LDL

DISLIPEMIAS
Mutaciones PCSK9 (Proprotein Convertase Subtilisin Kexin 9)

HIPOLIPEMIANTES
Los fármacos hipolipemiantes pueden ir dirigidos a la reducción de los niveles de

colesterol y/o de triglicéridos.
En el caso de los primeros, pueden actuar a dos niveles: tanto inhibiendo la síntesis de
colesterol a nivel hepático (estatinas y fibratos) como aumentando su degradación o
impidiendo su reabsorción o la de las sales biliares.
Clasificación:
1. Inhibidores HMG-CoA-reductasa (estatinas)
2. Inhibidores de la absorción de colesterol
3. Inhibidores PCSK9
4. Fibratos (inhibidores selectivos PPAR-α)
5. Niacina (ác. nicotínico / B3)
6. Apo100B siRNA (MIPOMERSEN)
HIPOLIPEMIANTES
ESTATINAS
Inhibidores competitivos de la HMG CoA reductasa, enzima

limitante en la síntesis de colesterol.
Reducen el cholesterol circulante y las LDL (sterol regulatory

element biding protein, SREBP). También reducen los TGL y
aumentan las HDL.
Pocos efectos adversos y raros (mialgia, miopatía y, raramente,

rabdomiólisis )
“Rule of six”
Atorvastatin (Lipitor®) / Rosuvastatin Calcium (Crestor®) >

Lovastatin (Mevacor®, Altoprev™) / Pravastatin (Pravachol®) /
Simvastatin (Zocor®) > Fluvastatin (Lescol®)
HIPOLIPEMIANTES
ESTATINAS
LDL-cholesterol up to about 60%
HDL-cholesterol concentrations by an average of 10%
TGL by up to about 40%

HIPOLIPEMIANTES
Inhibidores de la ABSORCIÓN de Colesterol

Previenen la absorción del colesterol en el intestino.
Reducen LDL-C, reducen TGL, incrementan HDL-C
La primera medicación de este tipo se aprobó en 2002:
ezetimibe (Zetia®)
ACAT: Cholesterol O-Acyltransferase

DGAT: DiacylGlycerol O-Acyltransferase
HIPOLIPEMIANTES
Inhibidores de la ABSORCIÓN de Colesterol

Previenen la absorción del colesterol en el intestino.
Reducen LDL-C, reducen TGL, incrementan HDL-C
La primera medicación de este tipo se aprobó en 2002:
ezetimibe (Zetia®)
ACAT: cholesterol O-Acyltransferase

DGAT: diacylglycerol O-acyltransferase
HIPOLIPEMIANTES
Inhibidores de PCSK9
Los inhibidores de PCSK9 se unen a ella impidiendo su interacción con el LDL-R

hepático. Ejemplos: alirocumab y evolocumab
HIPOLIPEMIANTES
FIBRATOS
HDL-cholesterol
TGL by up to about 40%

HIPOLIPEMIANTES
Niacina

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FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA

Las enfermedades cardiovasculares son la primera causa de morbilidad y mortalidad

Entre las ECV, algunas de las más relevantes:

FARMACOLOGÍA del S. CARDIOVASCULAR

1) Fármacos que regulan el VOLUMEN

2) Reguladores del TONO VASCULAR

3) Reguladores de RITMO cardíaco (Anti-arrítmicos)

4) Reguladores de la CONTRACTILIDAD cardiaca

FARMACOLOGÍA del S. CARDIOVASCULAR

FARMACOLOGÍA del S. CARDIOVASCULAR

B) Agentes que reducen la reabsorción de Na+

Participa, fundamentalmente, en la regulación del equilibrio electrolítico y de la presión

Vasoconstricción & retención Na+

INHIBIDORES de la ACTIVIDAD de la RENINA (aliskireno)

INHIBIDORES de la ACTIVIDAD de la RENINA

INHIBIDORES de la ACTIVIDAD de la RENINA

INHIBIDORES de la ACTIVIDAD de la RENINA

FARMACOLOGÍA del S. CARDIOVASCULAR

GPCR/Gq GPCR/Gs: cAMP / PKA / AQP2 to mb

FARMACOLOGÍA del S. CARDIOVASCULAR

B) Agentes que reducen la reabsorción de Na+

FÁRMACOS reguladores del VOLUMEN

La regulación del volumen sanguíneo por el riñón se consigue gracias a la reabsorción

FÁRMACOS reguladores del VOLUMEN

Ellison DH, Felker GM. N Engl J Med 2017;377:1964-1975.

1. Diuréticos del asa: furosemida (Seguril®)

Son el tratamiento de primera línea para el EDEMA pulmonar y periférico asociado al

1. Diuréticos del asa

1. Diuréticos del asa

1. Diuréticos del asa

Inhibe la biosíntesis de nuevos canales de Na+ y la Na+/K+ATPasa en las

Hipercolesterolemia: Ch total > 200 mg/dl y de TGL < 200 mg/dl

FACTORES DE RIESGO CVD

Es importante la modificación de los hábitos de vida para disminuir factores de riesgo:

Mutaciones del ApoB

Mutaciones del gen que codifica para el RECEPTOR de LDL

Mutaciones PCSK9 (Proprotein Convertase Subtilisin Kexin 9)

Los fármacos hipolipemiantes pueden ir dirigidos a la reducción de los niveles de

Inhibidores competitivos de la HMG CoA reductasa, enzima

Reducen el cholesterol circulante y las LDL (sterol regulatory

Pocos efectos adversos y raros (mialgia, miopatía y, raramente,

Atorvastatin (Lipitor®) / Rosuvastatin Calcium (Crestor®) >

LDL-cholesterol up to about 60%

HDL-cholesterol concentrations by an average of 10%

TGL by up to about 40%

Inhibidores de la ABSORCIÓN de Colesterol

ACAT: Cholesterol O-Acyltransferase

Inhibidores de la ABSORCIÓN de Colesterol

ACAT: cholesterol O-Acyltransferase

Los inhibidores de PCSK9 se unen a ella impidiendo su interacción con el LDL-R

TGL by up to about 40%

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