Anestésicos Farmacodinámica
Locales
Procaína Actúa estabilizando la
membrana neuronal.
Previene el inicio y la
propagación del impulso
nervioso al impedir la
permeabilidad de la
membrana a los iones de
sodio.
Lidocaína Produce alteración en el
desplazamiento iónico al
impedir la permeabilidad
celular a los iones de sodio.
Bupivacaina Actúa, por lo regular, en la
membrana neuronal,
impidiendo la
permeabilidad celular a los
iones de sodio
Mepivacaín Bloquea la generación y la
conducción de impulsos
a nervios, al impedir la
permeabilidad celular a los
iones de sodio.
Ropivacaína La ropivacaína es un
reciente anestésico local
tipo amida. Presenta acción
Reacciones adversas
Las reacciones secundarias
relacionadas con la
administración del
medicamento en general
son poco frecuentes y en la
mayor parte de los casos
están relacionadas con la
dosis. Excitación,
agitación, mareos, visión
borrosa, náuseas, vómitos,
temblores y convulsiones
son los efectos adversos
más característica.
Al igual que los demás
anestésicos locales, las
reacciones secundarias tras
la administración de la
lidocaína son, en general,
poco frecuentes. En
ocasiones se presenta
excitación, agitación,
mareos, tinnitus, visión
borrosa, náuseas, vómitos,
temblores y convulsiones.
La dosis tóxica de
lidocaína en adultos es de
500 mg (7 mg/kg) sin
adrenalina y mayor con
esta última.
Las reacciones adversas
informadas incluyen
excitación, agitación,
mareo, visión borrosa,
náuseas, vómitos,
temblores y convulsiones.
La bupivacaina produce
colapso cardiovascular,
arritmia ventricular
intratable, que incluye
taquicardia ventricular y fi
brilación ventricular.
Los efectos adversos están
relacionados con la dosis y
en ocasiones se pueden
presentar mareos,
trastornos s, náuseas,
vómitos, excitación,
agitación, temblores y
convulsiones
El perfil l de las reacciones
secundarias de la
ropivacaína es similar al
Indicación y
presentación
Es utilizada como anestesia
local en infiltración en caso
de dolor relacionado con
heridas, cirugía menor,
quemaduras y abrasiones.
También al aplicar anestesia
espinal. La procaína se
presenta en ampolletas a 1 o
2%.
Es empleada sobre todo
como anestesia local tópica
y en infiltración (piel: dolor
relacionado con heridas,
cirugía menor, quemaduras,
abrasiones, episiotomía),
etc., así como anestesia
regional y epidural. La
lidocaína se presenta en
soluciones a 1 y 2% con o
sin adrenalina, gel a 2%,
aerosol a 10%. Otras
presentaciones: ungüento,
solución ótica y solución
inyectable.
La bupivacaina se utiliza
para la producción de
anestesia local en
infiltración en caso de dolor
relacionado con heridas,
cirugía menor, quemaduras
y abrasiones, así como en
anestesia epidural y espinal.
La bupivacaina es
presentada en ampolletas de
0.25, 0.5 y 0.75%, con o sin
adrenalina
Es empleada para la
producción de anestesia
local en infiltración,
bloqueo y anestesia
epidural. La mepivacaína
se presenta en ampolletas
a 2 y 3%
La ropivacaína tiene un
efecto tanto analgésico
como anestésico. Es
 vasoconstrictora intrínseca,
por lo cual no es necesario
añadir adrenalina junto con
ella Al igual que cualquier
otro anestésico local,
previene el inicio y la
propagación del impulso
nervioso al impedir que el
ion sodio se deslice hacia
el interior de la célula.
informado con otros
anestésicos locales de tipo
amida.
utilizada sobre todo para
efectuar bloqueo epidural
para cirugía, incluyendo la
operación cesárea. Además,
se emplea para el manejo
del dolor agudo y crónico.
La ropivacaína se presenta
en ampolletas a 0.2, 0.75 y
1%.

Tipos de fibras nerviosas y sus funciones:

 Las fibras nerviosas son clasificadas en varios tipos y con funciones
diferentes.
 El bloqueo neural es llevado a cabo en el siguiente orden:
• Bloqueo de las fibras B: Aumento de la temperatura cutánea y
vasodilatación.
• Bloqueo de las fibras A-delta y C: Pérdidas de la sensación de
temperatura y de la sensibilidad dolorosa.
• Bloqueo de las fibras A-gamma: Pérdida de la propiocepción. •
Bloqueo de fibras A-beta: Pérdida de la sensibilidad al tacto y la presión.
 Bloqueo de fibras A-beta: Pérdida de la sensibilidad al tacto y la
presión.
 • Bloqueo de fibras A-alfa: Pérdida de la motricidad.
La aplicación de un anestésico local en un área muy vascularizada, como la
mucosa traqueal, resulta en una absorción más rápida y en concentraciones
sanguíneas más elevadas, en comparación con lo que ocurriría si es
inyectada en un área con deficiente riesgo sanguíneo. Estos medicamentos
son distribuidos de forma amplia en todos los tejidos corporales, los
anestésicos locales del grupo éster se metabolizan en el plasma por la
enzima seudocolinesterasa y uno de los principales metabolitos es el ácido
paraaminobenzoico, el fármaco restante se excreta en la orina. Los
anestésicos locales tipo amida son metabolizados primero en el hígado, no
forman ácido paraaminobenzoico y los metabolitos se eliminan en la orina.
Es más probable que se presente toxicidad debido a los anestésicos locales
tipo amida en individuos que sufren enfermedad hepática. Indicación Por lo
general se les utiliza en procedimientos quirúrgicos menores, dentales,
anestesia raquídea y bloqueo autónomo en situaciones de isquemia. La
elección del anestésico local se basa en la duración de acción requerida. La
prilocaína y cloroprocaína son de acción corta; la lidocaína, mepivacaína y
procaína de acción intermedia; en tanto que la tetracaína, bupivacaina y
ropivacaína tienen acción prolongada. Todos los anestésicos locales,
excepto la cocaína, son vasodilatadores en dosis terapéuticas. El efecto de
un anestésico con acción de duración corta e intermedia puede prolongarse
mediante el aumento de la dosis o por la adición de un vasoconstrictor,
como la adrenalina (epinefrina). El vasoconstrictor disminuye la tasa de
absorción vascular, retrasa la eliminación del fármaco del sitio de la
inyección, baja la concentración sanguínea y minimiza la posibilidad de
intoxicación. La adrenalina no debe administrarse en combinación para
bloqueo nervioso en zonas como los dedos de las manos o de los pies que
están irrigados a través de ramas terminales arteriales, porque puede
producirse isquemia o necrosis.
Los anestésicos locales bloquean de manera
preferente las fibras pequeñas, durante el
comienzo de la anestesia local, las fibras de
menor diámetro son las primeras en dejar de
conducir. Además, los nervios mielinizados
tienden a ser bloqueados antes que los no
mielinizados del mismo diámetro. Al aplicar
un anestésico local a una raíz nerviosa, las
fibras B y C más pequeñas son las primeras en
ser bloqueadas y después se bloquean las
fibras delta tipo A pequeñas.