Farmacocinética y farmacodinámica Categoría

Nombre del
Mecanismo de acción
fármaco
› Bloquea receptores D2
postsinápticos e
Reacciones adversas Interacciones farmacológicas de
A D M E
embarazo
A N T I P S I C O T I C O S
› No administrarse con olanzapina,
fenotiazinas, pueden incrementar
la intensidad de reacciones
› Síntomas
adversas
extrapiramidales
› ½e: › Disminuyen la concentración:
› VO, IV (lactato)o IM › Distonías
VO:24hrs carbamazepina, rifampicina
(decanoato) › Acatisia
IV:21hrs › Reduce el metabolismo de

C
incrementa recirculación › Se absorbe en el › Pseudoparkisonismo
› Buena IM:21días tramadol
al bloquear los auto tubo digestivo › Hígado › Sx neuroléptico
distribución › 40%orina › Reduce efectos de warfarina
HALOPERIDOL receptores D2 somato › Metabolismo de 1° › N- maligno
› Unión a › 15%heces › Aumenta las concentraciones de:
dendríticos paso desalquilacion › Somnolencia
proteínas 92% › No es necesario cevimelia
› Anticolinérgico › Biodisponibilidad › Hiperprolactinemia
reducir las dosis › Sx encefalopatico: litio
› Bloqueantes α- 40% › Leucocitosis
en px con › Potencia los efectos de: ansiolíticos,
adrenérgicos › Cmax: 2-6hrs › Anemia
nefropatías sedantes, hipnóticos
› Melanosis
› No interacciona con barbitúricos,
› Neumonía
benzodiazepinas, entacapona,
analgésicos generales, agonistas
opiáceos y antidepresivos tricíclicos
› Aceleran su metabolismo:
carbamazepina, fenobarbital,
› Hipotensión
rifampicina, ritonavir
› Discinéticos
› Antagonista selectivo › Inhiben su metabolismo:

C
› Sx Neuroléptico
monoaminérgico con › VO o IM amiodarona, cimetidina,
› Buena › ½e: 2hrs › Alargan el intervalo
mayor afinidad frente a › Los alimentos no › Hígado clomipramina, desipramina,
RISPERIDONA distribución y › Vía renal, poca QT
los receptores alteran su absorción › CYP2D6 propafenona, quinidina, ritonavir,
atraviesa la BHE en heces › Bajo de peso
serotoninérgicos (5-HT2) y › Cmax: 1-2hrs tioridazina
› Irregularidades
dopaminérgicos (D2) › Discinesias: fluoxetina
menstruales
› Contraindica con cisaprida
› Hipoprolactinemia
› Inhibe los efectos de:
bromocriptina, levodopa, pergolide
› Granulocitopenia
› Agranulocitosis
› Rápida y › Potencian sus efectos: alcohol,
› Sialorrea
ampliamente › Es bifásica antihistamínicos, benzodiacepinas
› Xerostomía
› 90-95% › Se acula en › ½e: 8hrs › Incrementan los niveles

B
› Visión borrosa
biodisponibilidad cerebro, › 50% orina plasmáticos: cimetidina,
› Bloquea receptores D1 y › Metabolismo › Taquicardia
› Los alimentos no pulmón y tej, › 30% heces carbamazepina, eritromicina, ISRS
CLOZAPINA D4, siendo menores sobre de 1° paso › Hipotensión
afectan su bien irrigados › La mayoría se › Reduce sus niveles plasmáticos:
los D2. › Hígado › Fatiga
absorción › Cruza la metaboliza fenitoína
› Somnolencia
› Cmax: 2.5hrs Placentaria antes de ser › Potencia los efectos de IMAOs,
› Mareo
› 97% unión a excretada narcóticos.
› Cefalea
proteínas › Sx neurolopenico maligno: litio
› Depresión respiratoria
› Broncoaspiración

C
› Somnolencia
› VO › Precaución con anticolinérgicos
› ½e: 7-12hrs › Vértigo
› Bloqueo de los receptores › Los alimentos no › 83% unión a › Hígado › Contraindicado con eritromicina,
QUETIAPINA › 73% Orina › Boca Seca
D2 afectan su proteínas › CYP3A4 claritromicina, nefazodona, zumo
› 23% Heces › Astenia leve
absorción de pomelo
› Constipación
 › Taquicardia › Aumenta su aclaramiento con:
› Hipotensión carbamazepina, fenitoína,
ortostática tioridazina
› Dispepsia
D O L O R
› Confusión › Potencian sus efectos: alcohol,
› Insomnio sedantes, antihistamínicos,
› Biodisponibilidad:
› Alteraciones del antidepresivos, IMAO, tricíclicos,
› VO:16%

C
pensamiento fenotiazina, butirofenonas,
› Potente agonista de › VP: 33%
› Metabolismo de › ½e: 1.5-2hrs › Cefalea entacapona, cimetidina,
receptores opiáceos µ y › Cmax: › Buena
MORFINA 1° paso › 90% orina › Contracciones meperidina
en menor grado los › VO: 60 min distribución
› CYP2D6 › 10% heces musculares › Interfiere en la eliminación de:
kappa, en el SNC. › Rectal: 20-40 min
involuntaria metformina
› IM: 50-90 min
› Somnolencia › Antagoniza: nalmefeno, naloxona,
› IV: 20 min
› Mareos naltrexona
› Broncoespasmos › Aumenta ABC: ritonavir
› Somnolencia
› No usarse con IMAOs, buprenorfina,
› Dificultad para

C
› Antagonista sobre › 70% nalbufina, pentazocina
› 20% unión a conciliar el sueño o
receptores opiáceos biodisponibilidad › Hígado › ½e: 6hrs › Disminuye sus efectos:
proteínas mantenerse dormido
TRAMADOL centrales µ he inhibe la › Los alimentos no › N- u O- › Principalmente carbamazepina
› Atraviesa la BHE › Cefalea
recaptación de afectan la absorción desmetilación vía renal › Puede inducir convulsiones
y placentaria › Nerviosismo
norepinefrina y serotonina. › Cmax:1.2 hrs › Inhiben la CYP3D4: ketoconazol,
› Temblor
eritromicina
› Tensión muscular
› Buena › Alergias › Adicción: sedantes, hipnóticos,

C
› IV: efectos casi
distribución › A: 0.2-0.8L/h/kg › Congestión nasal benzodiacepinas, barbitúricos,
› Inhibición de reflejos poli inmediatos › Hígado
› Atraviesa la BHE › ½e: 2hrs › Rash agonistas opiáceos, tramadol,
METOCARBAMOL sinápticos en la médula › VO: Absorción › Alquilación e
y placentaria › Principalmente › Somnolencia tricíclicos, fenotiazinas, alcohol,
espinal. rápida y casi 100%, hidroxilación
› 46-60% unión a orina › Mareos antihistamínicos (clorfeniramina,
Cmax: 1-2hrs
proteínas › Incoordinación bromfeniramina, ciproheptadina)
› La biodisponibilidad › Dolor abdominal
de la gabapentina › Fatiga

C
disminuye conforme › ½e: 5-7hrs › Vasodilatación
› Efecto sobre un sistema la dosis se aumenta. › Solo por vía renal › Diarrea › La morfina aumenta un 44% el ABC
› No se une a
GABAPENTINA de transporte neuronal de › Cmax: 2-3hrs › Hígado › Del plasma se › Leucopenia › Su excreción se ve afectada por:
proteínas
L-aminoácidos. › Biodisponibilidad: elimina por › Amnesia probenecid
60% hemodiálisis › Ataxia
› Los alimentos no › Confusión
afectan su absorción › Insomnio
› Mareos
› En ayunas se
› Somnolencia

C
absorbe
› Orina › Neutropenia
rápidamente
› Modula liberación de › No se une a › No se › Fármaco › Elevación del apetito
PREGABALINA › Cmax: 1hrs › No interacciona
neuropéptidos sensoriales. proteínas metaboliza inalterado › Euforia
› Los alimentos si
› ½ e: 6.3hrs › Confusión
afectan su vel. De
› Irritabilidad
absorción
› Diplopía

D
› Efectos › Aceleran el metabolismo:
› Reducción en la › ½e: 10-50hrs
› Efectos máximos › Se une › Hígado cardiovasculares barbitúricos y carbamazepina
recaptación de la › M.activo: 20-
AMITRIPTILINA después de sem, de fuertemente a › M.activo: › Retención urinaria › Puede bloquear los efectos de:
norepinefrina y serotonina. 100hrs
tx proteínas nortriptilina › Visión borrosa clonidina, guanetidina, guanabenz,
› Antidepresivo tricíclico. › 25-5% Orina
› Estomatitis reserpina, levodopa
 › Pequeña › Urticaria › Adicciones: ansiositos, sedantes,
porción en alcohol, tricíclicos, opiáceos
heces › Efectos adversos con,
antimuscarínicos
› Contraindicados: IMAOs, tricíclicos
› Delirium tremens: disulfiran
› Disminuye los efectos de: tramadol
› Afecta su metabolismo: ISRS,
cimetidina
› + dofetilida, cisaprida: aumenta el
intervalo QT
› Precaución con otros anestésicos
› Depresión del SNC
› Bloqueo muscular: relajantes
› Vértigo
musculares
› 2 fases IV: › Visión borrosa
› Bloquea tanto la › Prolongan el intervalo QT:
› Casi 100% absorción 1°: tej, más › Convulsiones
iniciación como la pimozida, sertindol, olanzapina,

B
› Metabolismo de 1° perfundidos › Pérdida de la
conducción de los quetiapina, zotepina, tropisetrón,
paso 2°: tej adiposo y › ½e: 1.5-2hrs conciencia
impulsos nerviosos dolasetrón.
LIDOCAINA › Biodisponibilidad 30% muscular › Hígado › Orina: 10% › Nerviosismo
mediante la disminución › Hipopotasemia: acetazolamida
› Parches: 2% › Se une a inalterada › Desorientación
de la permeabilidad de la › Antagonistas: diuréticos de asa,
absorción proteínas › Confusión
membrana neuronal a los tiazidas
› Cmax: 30-60min › Atraviesa la BHE › Mareos
iones sodio. › Reducen su aclaramiento: β-
y placentaria › Temblores
adrenérgicos, cimetidina,
› Náuseas/vómitos
adrenérgicos, atazanavir,
› Hipersensibilidad
darunavir, lopinavir
D E P R E S I O N
› Somnolencia
› Aturdimiento
› Visión borrosa
› 80% unión a › Incoordinación

D
› agonistas alostéricos del proteínas › Síntomas
› Se absorbe en el › Hígado › Orina › Adicciones: barbitúricos, alcohol,
receptor GABAA › Buena gastrointestinales,
ALPRAZOLAM tubo digestivo › M.: hidroxi- › leche materna anticonvulsivantes, psicotrópicos,
(subunidades α1, α2, distribución › Cefalea
› Cmax: 1-2hrs alprazolam › ½e: 12-15 hrs antihistamínicos
α5). › Cruza la BHE y › Depresión
placentaria › Insomnio
› Variaciones de peso
corporal
› Amnesia
› Somnolencia
› Mareo › Adicciones: barbitúricos, alcohol,
› Ataxia anticonvulsivantes, psicotrópicos,
› Agresividad antihistamínicos

D
› Caídas › Contraindicado con: ketoconazol,
› agonistas alostéricos del
› Buena › Principalmente › Insomnio transitorio itraconazol, nefazodona, u otros
TRIAZOLAM receptor GABAA › Cmax:2hrs › Hígado
distribución por orina después de azoles
(subunidades α1, α2, α5).
discontinuar el › Precaución con: eritromicina,
fármaco claritromicina, troleandomicina,
› Alucinaciones isoniazida, fluvoxamina, sertralina,
› Síncope paroxetina, diltiazem y verapamil.
› Sonambulismo
 › Análogo de las
benzodiazepinas, pero no › Somnolencia
una benzodiazepina, sino › Cefalea
› Insomnio de rebote, al dejar el tx
un fármaco hipnótico del › Desvanecimiento

B
› Aumenta los efectos depresores
grupo de los llamados › Orina 60% m. › Insomnio exacerbado
› Lineal del SNC: alcohol, antiscio ticos,
fármacos Z › Biodisponibilidad 70% inactivos › Amnesia anterógrada
ZALPIDEM › 92% unión a › Hígado hipnóticos, sedantes,
› Agonista selectiva del › Cmax: 0.5-3hrs › Heces: 40% › Alucinaciones
proteínas antidepresivos, analgésicos,
complejo receptor › ½e: 2.4hrs › Agitación
narcóticos antiepilépticos,
macromolecular GABA- › Pesadillas
anestésicos, antihistamínicos
omega › Depresión
› Modulando la abertura › Fatiga
del canal Cl.
› Náuseas
› Vómito

C
› Sx serotoninérgico: IMAOs
› Hígado › 1/2e: 50hrs › Dispepsia
› Buena absorción › 94% unión a › Compete por unión a proteínas:
› Inhibidor selectivo de la › Desmetilación › Principalmente › Diarrea
FLUOXETINA › Los alimentos no proteínas Fenilhidantoína, fenilbutazona,
recaptura de Serotonina › M.activo: orina 50% › Anorexia
afectan la absorción › Atraviesa la BHE fenotiazinas, escopolamina,
norfluoxetina › Heces 15% › Ansiedad
aminopirina y ácido acetilsalicílico
› Vértigo
› Convulsiones
› Anorgasmia (en
mujeres)
› Disminución del

C
› Se absorbe › Sx serotoninérgicos con IMAOs,
apetito
› Inhibidor selectivo de la rápidamente tramadol, sumatriptán
› 80% unión a › Hígado › ½e: 27-33hrs › Insomnio
ESCITALOPRAM recaptura de la › Cmax: 3-4hrs › Aumenta las concentraciones:
proteínas › CYP2C19 › Orina › Somnolencia
Serotonina. › Los alimentos no desipramina, metoprolol,
› Mareos
afectan la absorción omeprazol, cimetidina
› Trastornos del sueño
› Trastornos del paladar
› Sinusitis
› Sx serotoninérgico: triptófano,
tramadol, ISRS, litio, fentanilo,
hierba de san juan
› Sangrado en la piel

› Inhibidor selectivo de la
PAROXETINA
recaptura de serotonina.
D
› Prolonga el QT: pimozida
› Alergias
› Buena absorción › Disminución de las
› Poca unión a › Hiponatremia
› Metabolismo de 1° › Hígado › ½e:24 hrs concentraciones: fosamprenavir,
proteínas › Somnolencia
paso ritonavir
› Insomnio
› Inhibe la CYP2D6 afectando:
› Agitación
perfenazina, tioridazina, risperidona,
atomoxetina, propafenona,
flecainida, metoprolol.
› Sx serotoninérgico: triptanos y
fentanilo y sus análogos, tramadol,

› Inhibidor selectivo de la
SERTRALINA
recaptura de Serotonina.
C
dextrometorfano, tapentadol,
› Leucopenia
meperidina, metadona,
› 48% unión a › Trombocitopenia
› Cmax: 4.5-8.4hrs › Hígado › Orina pentazocina), con fármacos que
proteínas › Hipersensibilidad
afectan el metabolismo de
› Hipotiroidismo
serotonina (incluyendo IMAOs),
antipsicóticos y otros antagonistas
de la dopamina.
 › Náuseas
› Somnolencia
› Fatiga

› Inhibe la recaptación de
la serotonina más de
IMIPRAMINA hacer las aminas
secundarias, que inhiben
la norepinefrina.
D
› Excitación o ansiedad
› Gran fijación a
› Pesadillas
proteínas › Hepático
› VO incompleta › Renal › Sensación de › Inductor e inhibidor de CYP
› Atraviesa la BHE › Oxidación
sequedad en la boca
y placentaria
› Piel sensible al
› sol
› Cambios en el apetito
o el peso
› Inhibe la isoenzima CYP2D6 del
citocromo P450 hepático de forma
moderada, interaccionando con
algunos fármacos que son
› Somnolencia
metabolizados por el mismo
› VO › Fatiga

C
sistema. Puede interferir con el
› Se absorbe en el › Mareos
› Orina en forma metabolismo del dextrometorfano
› Inhibir la recaptación de tracto › Unión a › Cefalea
VENLAFAXINA › Hígado de producto sin dando lugar a unos síntomas que
serotonina y norepinefrina. gastrointestinal proteínas: 27%. › Pesadillas
alterar, pueden simular el síndrome de la
› Los alimentos no › Náuseas
serotonina. La combinación de
afectan su absorción › Vómitos
Tramadol con inhibidores selectivos
› Dolor de estómago
de la recaptación de la serotonina
ha estado asociada al síndrome de
la serotonina y a un aumento del
riesgo de convulsiones.
› Unión a › Somnolencia
proteínas › Mareos
› Potencia sedación de,

C
› VO plasmáticas es › Metabolizado › Ansiedad
› Antagonizando los benzodiazepinas y otros sedantes.
› Biodisponibilidad 50% del 85%. en el hígado, › 75% con la orina › Confusión
receptores de serotonina Potencia depresión de alcohol.
MIRTAZAPINA › Concentración › El estado de › desmetilación, › 15% heces. › Aumento de peso y
(5-HT), especialmente los Niveles plasmáticos disminuidos
sérica máxima de 0.1 equilibrio oxidación y › ½e 20-40h. del apetito
subtipos 5-HT 2 y 5-HT 3 por, carbamazepina, rifampicina o
µg/ml. estacionario se conjugación. › Sequedad en la boca
fenitoína.
alcanza en 3-4 › Constipación
días. › Náuseas