Oxcarbazepina

La oxcarbazepina es un fármaco antiepiléptico utilizado

primariamente en el tratamiento de la epilepsia. Mitiga
Oxcarbazepina
convulsiones focales (parciales) con o sin generalización a
convulsión tónico-clónica en monoterapia de oxcarbazepina o
como adyuvante de tratamiento. Así también se ha encontrado
evidencia que provoca resultados favorables para la
estabilización del ánimo en el trastorno bipolar. La
oxcarbazepina es un derivado estructural de la carbamazepina,
esta diferencia en la química ayuda a reducir el impacto sobre
las funciones metabólicas del hígado, así como reducir ciertos
efectos adversos.

Nombre (IUPAC) sistemático

Índice 10,11-Dihidro-10-oxo-5H -dibenzo(b,f)azepina-5-
Historia carboxamida
Mecanismo de acción Identificadores
Metabolismo Número CAS 28721-07-5
Efectos secundarios Código ATC N03AF02
Contraindicaciones PubChem 34312
Referencias DrugBank APRD01308
Enlaces externos
Datos químicos
Fórmula C = 15

Historia Peso mol. 252.268 g/mol

Farmacocinética
Fue sintetizada por primera vez en 1966, fue aprobada como
Biodisponibilidad > 95%
uso como anticonvulsivo en Dinamarca en 1990. Fue aprobada
Unión proteica 40%
en España en 1993, en Portugal en 1997, y finalmente para el
resto de los países de la UE en 1999. En Estados Unidos no fue Metabolismo Hepático
(Enzimas citosólicas + Ácido
aprobada hasta el año 2000.
glucurónico)

Vida media 2 horas (adulto sano)

Mecanismo de acción
Excreción Fecal < 4% del fármaco
A igual que otros antiepilépticos como la fenitoína
(fenilhidantoína) o la carbamazepina, tiene su sitio de acción Renal >95% del fármaco
sobre los canales de sodio. Actúa como un bloqueador de estos Datos clínicos
canales, prolongando el índice de recuperación de un estado Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El
inactivo a su estado cerrado. Esto tiene el efecto de suprimir el fármaco solo debe utilizarse
foco convulsivo, así como de prevenir una diseminación a otras cuando los beneficios
áreas cerebrales y causar una convulsión generalizada. potenciales justifican los
posibles riesgos para el feto.
Metabolismo Queda a criterio del médico
tratante. (EUA)
La oxcarbazepina es un profármaco, por lo que su activación Estado legal POM (UK) ℞-only (EUA)
requiere de la acción metabólica del hígado. Rápidamente a
Vías de adm. Oral (tabletas o suspensión)
través de las reacciones de oxidación/reducción (fase I) del
Aviso médico
hígado se convierte en su principal metabolito activo, un
derivado 10-monohidroxi, o bien la eslicarbazepina, que en
fechas recientes se aprobó como fármaco individual. Oxcarbazepina se distingue de la carbamazepina por ser un inductor menos
potente de la enzima P450.

Para ser eliminado requiere ser metabolizado por agregación de ácido glucurónico en metabolismo de conjugación/hidrólisis (fase
II) del hígado al metabolito inactivo 10,11-dihidroxi y volverlo más hidrófilo para secretarse por vía renal.

Efectos secundarios
La oxcarbazepina ocasionalmente provoca fatiga, somnolencia, náusea, vómito, vértigo, aturdimiento, ataxia, dolor de cabeza y
visión borrosa. En efectos adversos más serios puede producir hiponatremia (2,7% de los pacientes), de modo que se deben
comprobar los niveles sanguíneos de sodio si el paciente está aquejado de fatiga severa y también puede ocasionar, aunque en
forma muy poco común, síndrome de Stevens-Johnson caracterizado por eritema multiforme. Algunos de estos efectos
secundarios son más pronunciados poco después de que se tome una dosis y tienden a disminuir con el paso del tiempo (por lo
general 60-90 min). La frecuencia de los efectos adversos aumenta con dosis mayores de los 1200 mg/d.

También se ha publicado la pérdida de concentración como un efecto secundario frecuente. Su aparición se correlaciona con el
hecho de que el paciente ejercite tareas en que ésta sea necesaria, como el razonamiento matémático. Este factor tiende a ser
percibido sólo por personas cuya vida realmente dependa de sus capacidades de razonamiento.

Otro de los efectos es la alteración de los niveles hepáticos, con el consiguiente incremento de los parámetros Gamma GT y otros.

Contraindicaciones
Véase también: Anexo:marcas comerciales de oxcarbazepina
La oxcarbazepina puede disminuir o anular la eficacia de los anticonceptivos hormonales debido a que reduce las concentraciones
sanguíneas de éstos.

Aumenta niveles plasmáticos de otros fármacos como fenitoína, por lo que si se está tomando este medicamento, a criterio del
médico se requiere un cambio de tratamiento o reajuste de las dosis. A sí mismo los niveles plasmáticos de oxcarbazepina se
reducen por carbamazepina, fenitoína o ácido valproico.

No asociar su administración con medicamentos inhibidores de monoaminoxidasa (IMAO).

Tiene un efecto sinérgico sedante con el alcohol por lo que no se deben consumir sustancias alcohólicas durante la duración del
tratamiento con oxacarbazepina.

No debe administrarse en hipersensibilidad al medicamento y tener cautela en pacientes con alergia a carbamazepina.

Referencias
ChemicalLand21.com: Oxcarbazepina (http://www.chemicalland21.com/lifescience/phar/OXCARBAZEPINE.htm)
Historia del Trileptal (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial (https://web.archive.org/web/*/2=http://www.trile
ptal.info/media_center/content/pages/media_center/story.htm) y la última versión (https://web.archive.org/web/2/2=http://www.trileptal.
info/media_center/content/pages/media_center/story.htm)).
 Trileptal.com(Novartis) (http://www.trileptal.com/)
Archivado (http://web.archive.org/web/20080725103156/http://www.trileptal.com/) el 25 de julio de 2008 en la
Wayback Machine.
Información sobre la prescripción(PDF) (http://www.pharma.us.novartis.com/product/pi/pdf/trileptal.pdf)

Enlaces externos
Entrada en el listado de Rx (https://web.archive.org/web/20031009111012/http://www.rxlist.com/cgi/generic3/oxc
arbazepine.htm)
Psicoeducación y moderadores del estado de ánimo (https://web.archive.org/web/20040811012851/http://www.p
sycheducation.org/depression/meds/moodstabilizers.htm)
Psicoeducación y trileptal (https://web.archive.org/web/20071214204257/http://www.psycheducation.org/depressi
on/meds/trileptal.htm)
Entrada en DrugBank (http://redpoll.pharmacy.ualberta.ca/drugbank/cgi-bin/getCard.cgi?CARD=APRD01308)
Página sobre Trileptal en Crazy Meds (https://web.archive.org/web/20071214231106/http://www.crazymeds.us/tri
leptal.html)

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