Universidad Mayor de San Andrés

Facultad de Ciencias Farmacéuticas y Bioquímicas Carrera de Bioquímica

PRÁCTICA N° 14

ACCIÓN DE DROGAS DEPRESORAS

1. OBJETIVOS

 Determinar la actividad depresora de fármacos mediante modelos

experimentales.

2. INTRODUCCIÓN

Los depresores del SNC son fármacos que incluyen sedantes, tranquilizantes y
medicamentos hipnóticos. Entre los sedantes se encuentran principalmente los
barbitúricos (por ejemplo, el fenobarbital), pero también se incluyen medicamentos
hipnóticos sedantes no benzodiacepínicos como Ambien® y Lunesta®. Los
tranquilizantes incluyen las benzodiacepinas, como Valium® y Xanax®, los relajantes
musculares y los medicamentos ansiolíticos. Estas drogas pueden hacer más lenta la
actividad del cerebro, por lo que son útiles para tratar la ansiedad, el pánico, las
reacciones de estrés agudo y los trastornos del sueño.

La mayoría de los depresores del SNC actúan aumentando la actividad del ácido
gamma-aminobutírico (GABA), una sustancia química que inhibe la actividad cerebral.
Esto causa los efectos calmantes y de somnolencia que hacen que el medicamento
resulte eficaz para tratar la ansiedad y los trastornos del sueño. Las personas que
comienzan a tomar depresores del SNC por lo general se sienten somnolientas y faltas
de coordinación los primeros días hasta que el organismo se ajusta a esos efectos
secundarios. Otros efectos causados por el consumo y el abuso de estos
medicamentos pueden incluir:

 habla distorsionada
 poca concentración
 confusión
 dolor de cabeza
 vahídos
 mareos
 sequedad en la boca
 problemas motrices y de memoria
 disminución de la presión arterial
 respiración lenta

Si una persona toma depresores del SNC durante mucho tiempo, es posible que
necesite dosis mayores para lograr efectos terapéuticos. El consumo continuo también

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puede llevar a la dependencia y a síntomas de abstinencia cuando se reduce

abruptamente la cantidad del medicamento o se deja de tomar por completo. La
interrupción repentina del consumo también puede causar consecuencias perjudiciales,
como convulsiones.

BARBITÚRICOS

 El tiopental inyectado por vía intravenosa induce anestesia en menos de 30 s,

por ser un fármaco muy liposoluble y se disuelve con celeridad en el cerebro
prontamente perfundido.
 La recuperación del tiopental es rápida debido a la redistribución en los tejidos
menos irrigados.
 A continuación el tiopental es metabolizado en el hígado.

Mecanismo de Acción

 Estimula el sistema inhibitorio del neurotransmisor en el cerebro llamado Ácido

gamma aminobutírico (GABA).
 El canal de GABA es un canal del cloruro. Cuando los barbitúricos llegan al canal
de GABA incrementan el tamaño del canal que permite en iones del cloruro en
las células en el cerebro.
 Esto lleva a la carga negativa creciente y altera el voltaje en las neuronas.
 Este cambio en voltaje hace a las neuronas resistentes a los impulsos de nervio
y los deprime así.

NO BARBITÚRICOS

 Tienen ventajas potenciales sobre los barbitúricos (producen menos depresión

miocárdica, se eliminan con mayor rapidez), pero pocos han gozado de
aceptación.
 El propofol (2,6-diisopropil fenol), presenta rápida recuperación sin náuseas,
resaca, sin embargo puede producir convulsiones.

BENZODIACEPINAS

 Las benzodiazepinas tienen un uso en común cuando se tratan los estados de

ansiedad agudos (ansiolítico) y los trastornos del sueño (hipnótico).
 En general estos fármacos producen sueño cuando se administran en dosis altas
por la noche.
 Producen sedación y reducen la ansiedad en dosis bajas y durante el día.


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MECANISMO DE ACCIÓN

 Se basa en dos hechos fundamentales:

 Se fijan de manera específica a sitios estrechamente vinculados con las
sinapsis GABA.
 Interactúan con un sitio específico localizado en el complejo molecular del
receptor GABA A.
 Esto permite una mayor influencia del GABA sobre su sitio específico de
acción, aumentado la probabilidad de apertura del canal de Cl- en
respuesta al GABA.

3. MATERIAL Y REACTIVOS

4. PROCEDIMIENTO

SELLO

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5. OBSERVACIONES Y RESULTADOS

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6. CONCLUSIONES

7. CUESTIONARIO

a. Indique la acción farmacológica y el mecanismo de acción de las

drogas empleadas en la práctica.
b. Explique detalladamente las características de los diferentes tipos
de drogas depresoras que existen.
c. Indique los peligros que causan una sobredosis de las drogas
depresoras.

8. BIBLIOGRAFIA

Temas de estudio para el Examen Previo

• Acción depresora de fármacos
• Diazepam y Pentobarbital

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