HIPNOTICOS Y

SEDANTES
DOCENTE
: DRA. ANGELICA HERRERA
INTEGRANT
ES:ADUVIRI CONDORI REMBERTO
UNIV.
UNIV. BERRIOS ARISTA ESTELA
UNIV. CRUZ PIZARRO ANJHELA KAREN
UNIV. MAMANI MARCA KAREM
UNIV. OPORTO CHOQUE PAOLA
LIZBETH
 INTRODUCCION
Los sedantes-hipnóticos
deprimen al SNC de una
manera dependiente de la dosis,
con producción progresiva de Depresión
sedación, sueño, pérdida del
conocimiento, anestesia
quirúrgica, coma y por último,
depresión letal de la
respiración, la regulación
cardiovascular Anestesia
quirúrgica
Sedación
 HISTORIA
 Desde la antigüedad se
utilizaron las bebidas
alcohólicas y pociones
con láudano y diversos
productos vegetales, para
inducir el sueño.
 Los bromuros sedantes-hipnóticos.
También se utilizaron • hidrato de cloral
• paraldehído
• uretano
• sulfonal
En 1903 el barbital
sedantes
Y en 1912 el fenobarbital hipnóticas
anestésicas
anticonvulsivas en las funciones del
SNC.
 BENZODIACEPINAS
Son capaces de estimular la unión
del ácido aminobutírico γ el
principal neurotransmisor inhibidor,
a la subunidad GABAA de los
receptores de GABA, que existen
como canales de cloruro regulados
por ligados y con múltiples
subunidades, y de este modo
aumenta el paso de corrientes
iónicas inducidas por GABA a
través de dichos canales
(conductos)
Los compuestos zolpidem, una
imidazopiridina, y las
pirazolopirimidinaszaleplón e
indiplón muestran efectos
sedantes hipnóticos al interactuar
con un subgrupo de sitios de
unión con benzodiazepinas
PROPIEDADES QUÍMICAS

ESTRUCTURA QUIMICA: compuesta por un

anillo benceno (A) fusionado con un anillo de
diazepina de siete miembros (B).
 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Sedación
Hipnosis
Estos fármacos Disminución De La Ansiedad
producen efectos Relajación Muscular
Sedación
en el SNC Amnesia Anterógrada
Actividad Anticonvulsiva

Hipnosis
Actividad Anticonvulsiva Relajación Muscular Amnesia Anterógrada
Existen dos efectos de estos fármacos parecen resultar de acciones
en los tejidos periféricos:

 Efectos agonistas completos imitan las acciones de

medicamentos como diazepam, con ocupación fraccionaria de
los sitios de fijación relativamente baja.
 
 Efectos agonistas parciales producen menos efectos
máximos o requieren una ocupación relativamente alta en
comparación con agentes como el Diazepam.

 Efectos secundarios
Riesgo de abuso
 Sugiere que es menor comparado con las benzodiaziazepinas
 Puede causar dependencia
 Especialmente en individuos con antecedents de abuso de
sustancia.
 SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
 Las BDZ administradas IV producen en Transportador de dopamina
un intervalo de 2-3 minutos en primer bloqueado por BDZ

lugar, sedación y disminución del

conocimiento y posteriormente sueño en
relación con la dosis
 Otra acción importante es la amnesia
anterógrada
 Disminuyen el consumo del 02 cerebral y
el flujo sanguíneo cerebral,
 Efecto protector con la isquemia cerebral
 Las BDZ están desprovistas de
BDZ
propiedades analgésicas aunque reducen
la cantidad necesaria de opioides durante
una intervención quirúrgica
 TOLERANCIA A BENZODIAZEPINAS.
• La mayoría de los pacientes que
ingieren a largo plazo benzodiazepinas
informa que la somnolencia desaparece
en plazo de unos cuantos días.
• En dosis no sedantes, el clonazepam
produce relajación muscular en los
pacientes
• Clonazepam, nitrazepam y nordazepam
están entre los compuestos con más
actividad anticonvulsiva selectiva que
la mayor parte de las otras
benzodiazepinas.
 BLANCOS MOLECULARES PARA LA ACCIÓN DE
LAS BENZODIAZEPINAS EN EL SISTEMA
NERVIOSO CENTRAL .

Las benzodiazepinas ejercen la mayor parte de sus efectos

al interactuar con receptores neurotransmisores inhibidores
activados de manera directa por GABA pueden dividirse
en dos subtipos principales:
Los receptores GABAA ionotrópicos están compuestos
de cinco subunidades para formar un canal de cloruro
integral y causan la mayor parte de la neurotransmisión
inhibidora en el SNC.
Los receptores GABAB metabotrópicos son receptores
acoplados a proteínas G.
Las BDZ actúan en receptores GABAA y no en GABAB
al unirse de manera directo a un sitio especifico.
Las Benzodiazepinas y compuestos similares actúan como agonistas, antagonistas, o
agonistas inversos en el sitio de unión con ellas en los receptores GABAA.
 Agonista : en el sitio de unión se incrementa
 Agonista inverso : disminuye la cantidad de corriente de cloruro generado por la
activación del receptor GABAA.

RESPIRACION
• Las dosis hipnóticas de benzodiazepinas
• personas normales carecen de efecto en la
respiración
• en personas con alteraciones de la función
hepática como los alcohólicos si hay
efecto

La dosis hipnóticas de
benzodiazepinas pueden
empeorar los trastornos
respiratorios relacionados
con el sueño al afectar de
manera adversa el control
de los músculos de las
vías respiratorias
superiores, o disminuir la
reacción ventilatoria al
CO2.
APARATO CARDIOVASCULAR
 Disminución de las
resistencias vasculares
periféricas por descenso
moderado de la tensión
arterial, manteniéndose la
frecuencia cardiaca la presión
de llenado y el gasto cardiaco.
 Las BDZ presentan un efecto
inotropiconegativo
enmascarado por la
activación simpática con
liberación de catecolaminas
en ocasiones en asociación
con fentanil u otros opiones
generando mayor hipotensión
TUBO DIGESTIVO
 Las benzodiazepinas mejoran
diversos trastornos
gastrointestinales relacionados
con la ansiedad.
 El diazepam disminuye en grado
notable la secreción gástrica
nocturna en personas
FARMACOCINETICA
 ABSORCION: existe mayor absorcion por VO,
donde existe diferencia en IV/IM
 DISTRIBUCION: el vol. De distribución (Vd) esta
condicionadp por el grado de liposubilidad, la BDZ
tienen corta duración de sus efectos y su
redistribución va hacia los tejidos periféricos.
 BIOTRANSFORMACION: Tiene una vida media
dependiendo de la dosis.
 METABOLISMO Y ELIMINACION: tiene lugar
a nivel hepático mediante 2 procesos: conjugación y
oxidación. Se elimina mediante las heces, la orina,
respiración, otros fluidos
 FARMACODINAMIA

 Actúa a nivel de los receptores GABA como

produciendo apertura de los canales de Cl
favoreciendo su influjo, dando lugar a una
hiperpolarizacion de la membrana y por lo
tanto una inhibición de la transmisión del
SNC
 La BZD se unen en la interface de las
subunidades alfa y gamma del receptor
GABA el cual tiene un total de 14 variantes
de sus 4 subunidades.
 La unión de la BZD al receptor GABA
requiere también que las unidades alfa del
receptor GABA.
 BARBITÚRICOS
PROPIEDADES QUÍMICAS
Drogas El ácido barbitúrico
hipnosedantes de es la 2,4,6-
origen sintético trioxohexahi-
derivadas del acido dropirimidina.
barbitúrico o PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
malonil urea, de
amplio uso que han  Rápida absorción por todas las vías
sido reemplazadas  Se combinan con proteínas plasmáticas
 Distribución: liquido intra y extracelular
por las  Atraviesa barrera placentaria
Benzodiazepinas.  Llega a la leche materna
 Comienzo de acción 10 a 60 min.
 SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Los barbitúricos deprimen de manera
reversible la actividad de todos los tejidos
excitables.
El sistema nervioso central es extremadamente
sensible a estos, por los que la administración
de barbitúricos en dosis sedantes o hipnóticas
casi no afecta los músculos esqueléticos,
cardiaco o liso.
Efectos en las etapas del sueño:
Al igual que las Benzodiazepinas,
estos fármacos disminuyen la
latencia del sueño, durante la
administración nocturna repetitiva
sobreviene cierta tolerancia a los
efectos en el sueño en plazo de
unos cuantos días.
Tolerancia: Puede ocurrir
tolerancia tanto farmacodinamia
como farmacocinética. La primera
contribuye más al efecto
disminuido que la segunda.
Consumo excesivo y
dependencia: Se consumen en
exceso los barbitúricos, al igual
que otros depresores del SNC.
ESTRUCTURAS NERVIOSAS PERIFÉRICAS RESPIRACIÓN

Los barbitúricos deprimen Los barbitúricos

de manera selectiva la deprimen tanto el
transmisión en los impulso respiratorio
ganglios autónomos y como los mecanismos
reducen la excitación encargados del
nicotínica por los ésteres aspecto rítmico de la
de colina. Al nivel de las respiración,
uniones neuromusculares disminuye el impulso
esqueléticas, se neurógeno con dosis
intensifican los efectos de hipnóticas, Estas
bloqueo tanto de tubo dosis suprimen
curarina como de también el impulso
decametonio durante la hipóxico y, en menor
anestesia con barbitúricos. grado, el impulso
quimiorreceptor
APARATO CARDIOVASCULAR TUBO DIGESTIVO
Cuando se administran por vía oral
en dosis sedantes o hipnóticas, los Los oxibarbitúricos
barbitúricos no producen efectos tienden a disminuir el
cardiovasculares manifiestos de tono de la musculatura
importancia, salvo una leve gastrointestinal y la
disminución de la presión arterial y amplitud de sus
de la frecuencia cardíaca, como la contracciones rítmicas.
que ocurre durante el sueño normal,. HÍGADO
RIÑÓN Los efectos mejor
Puede haber oliguria o conocidos de los
anuria severa en la barbitúricos en el hígado
intoxicación grave por son los que ejercen en el
barbitúricos, sobre todo por sistema
efecto de hipotensión microsómicometaboliza-
notable dor de fármacos.
INTOXICACIÓN POR
SEDANTES-HIPNÓTICOS DIVERSOS
BARBITÚRICOS.
las acciones farmacológicas de
estos fármacos son similares a
La mayor
las de los barbitúricos: son
parte de éstos
depresores generales del SNC
son resultado
que pueden generar hipnosis
de intento de
profunda con poca analgesia o
suicidio, pero
ninguna; la intoxicación
algunos se
aguda, que causa depresión
deben a
respiratoria e hipotensión, se
intoxicación
trata de manera semejante a la
accidental en
intoxicación con barbitúricos;
niños o en
el síndrome consecutivo al
sujetos que
consumo crónico puede ser
consumen
grave y poner en peligro la
drogas.
vida.
Paraldehído: Es un polímero del
acetaldehído, El paraldehído oral
se absorbe con rapidez y se
distribuye con amplitud; el sueño
es de 10 a 15 min después de las
dosis hipnóticas. Entre 70 y 80%
de la dosis se metaboliza en el
hígado, que se convierte por último
en dióxido de carbono y agua.
Hidrato de cloral: Se forma por la
adición de una molécula de agua al
grupo carbonilo del cloral. Además
de su administración como
hipnótico, se usó para producir
sedación en niños que se sujetarán
a procedimientos diagnósticos,
dentales o muy molestos.
Etclorvinol: tiene propiedades
anticonvulsivas y relajantes
musculares. Se absorbe con
rapidez y se distribuye con
amplitud después de su
administración oral.
Meprobamato: Es un éster
del bis-carbamato; empezó a
usarse como sustancia contra
la ansiedad en 1955. , puede
originar depresión
generalizada del SNC, carece
de acción anestésica.
Otros :
 El etomidato
 El Clometiazol
 El propofol
 HIPNÓTICOS QUE
SE ADQUIEREN SIN RECETA:
Difenhidramina
Doxilamina
Pirilamina

TRATAMIENTO DEL INSOMNIO

 
al tratamiento del insomnio
gira en torno a dos
aspectos: tratamiento
farmacológico o no
farmacológico, y uso de
hipnóticos de acción breve
o prolongada.
 CATEGORÍAS DE INSOMNIO.
• Dura menos de tres días, se origina
INSOMNI
de un agente ambiental o situacional
O que genera tensión
TRANSITO
RIO
• Si se prescriben hipnóticos usar a
dosis bajas-2 a 3 dias
• Dura de tres días a tres semanas, y se debe a un factor personal
INSOMNI de tensión sostenido
O BREVE
• Pueden usarse hipnóticos como auxiliares-7 a10 noches.

EL • Dura más de tres semanas- no se identifica el factor de tensión

INSOMNI
O • Se requerirá en estos pacientes una valoración médica más
PROLON-
GADO
completa,
INSOMNIO EN • Enfermedad como: insuficiencia
ENFERMEDADES cardíaca congestiva, asma o
MÉDICAS: enfermedad pulmonar obstructiva
crónica, cáncer.

• Durante varias noches seguidas

no se puede dormir por la misma
INSOMNIO preocupación de dormir.
CONDICIONADO • Ocurre en personas con historia
de sueño frágil
• Puede persistir durante años
• Se trata con la combinación de
farmacología y terapia
conductual
PERCEPCIÓN Pacientes se quejan de dormir mal, pero se ha
ERRÓNEA DEL demostrado que no tienen pruebas polisomnográficas
ESTADO DE SUEÑO: objetivas de insomnio.

- Se debe por cambio de horario en el

INSOMNIO trabajo,drogadicción,estrés,enfermedad mental
PROLONGADO - El tratamiento con terapia indica que las
relaciones sexuales consiguen tener sueño como
también el estar recostado en la cama
 GUÍAS DE PRESCRIPCIÓN PARA
INSOMNIO EN
ANCIANOS. EL CONTROL DEL INSOMNIO.

 Tienen menor
habilidad de
conciliar el
sueño
 Cambios
fisiológicos
propios del
envejecimiento
 La edad y
enfermedades
medicas
 HIPNÓTICOS Y SEDANTES

apropiados para los ancianos, por el

menor riesgo de caídas accidentales y de
depresión respiratoria.
Produce sueño
Perdida de conocimiento
gracias