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BARBITRICOS

Los barbitricos son una familia de frmacos derivados del cido barbitrico
que actan como sedantes del sistema nervioso central y producen un amplio
esquema de efectos, desde sedacin suave hasta anestesia total.

Va de administracin: oral e intravenoso.


Teraputica: se utilizan principalmente como anticonvulsivantes y
anestsicos generales, en compaa de otros. Tambin efectivos como
ansiolticos, hipnticos y anticonvulsivos.
Mecanismo de accin: tienen efecto depresor del sistema nervioso central que
es dependiente de la dosis. Actan unindose al receptor GABA A facilitando la
neurotransmisin inhibidora.
Los barbitricos son liposolubles y por lo tanto se disuelven con facilidad
en la grasa del organismo. Entonces estn preparados para traspasar la barrera
hematoenceflica y alcanzar el cerebro. Una vez en el cerebro, los barbitricos
actan impidiendo el flujo de iones de sodio entre las neuronas, a la vez que
favorecen el flujo de iones de cloruro. Se unen a los receptores GABA en un
sitio diferente a las benzodiazepinas y aumentan la accin de este
neurotransmisor. De esta manera, al aumentar la conductancia al cloruro y
reducir la sensibilidad de la membrana neuronal postsinptica a los
neurotransmisores excitatorios, concluyen en un obstculo definitivo para los
potenciales de accin.
Farmacocintica:
Absorcin: se absorben rpidamente con una biodisponibilidad del 80%.
El peak plasmtico se observa aproxidamamente 6-8 horas post
ingestin.
Distribucin: se une en un 20%-60% a protenas plasmticas y su Vd es
de 0,5-1,0 L/Kg.
Metabolismo: heptico.
Vida media: aproximadamente 80 horas. Se ha descrito que en lactantes
el Fenobarbital puede llegar a tener una vida media de 400 horas. En
sobredosis el Fenobarbital puede llegar a tener una vida media de 4-7
das. Primidona es un profrmaco de Fenobarbital con una vida media de
3,3-12 horas.
Eliminacin: se excretan por la orina de forma inalterada y conjugados
como glucurnido.
Vida media: se dividen de acuerdo a su vida media en

Barbitricos de vida media corta: alobarbital, butalbital, ciclobarbital,


heptabarbital, hexobarbital, pentobarbital, secobarbital, tiopental
Barbitricos de vida media larga: barbital, mefobarbital, metarbital,
fenobarbital, primidona

Los barbitricos tambin tienen efectos analgsicos, sin embargo, estos


efectos son algo dbiles, impidiendo que los barbitricos sean utilizados en
ciruga en ausencia de otros analgsicos.
Tienen un alto potencial de adiccin, tanto fsica como psicolgica. Los
barbitricos han sido reemplazados por las benzodiacepinas en la prctica
mdica de rutina, por ejemplo, en el tratamiento de la ansiedad y el insomnio,
principalmente porque las benzodiacepinas son mucho menos peligrosas en
sobredosis. Sin embargo, todava se utilizan barbitricos en la anestesia
general, para la epilepsia y el suicidio asistido.
Se trata de sustancias peligrosas, puesto que la dosis necesaria para producir
el efecto deseado est muy cerca de la dosis txica. Adems, tienen un alto
poder adictivo.
Una persona que est tomando barbitricos, puede desarrollar una tolerancia a
su efecto sedante. Adems, dejar de tomar estos frmacos de golpe puede
producir un sndrome de abstinencia muy peligroso, que incluye ansiedad,
agitacin, calambres musculares, convulsiones, delirio e incluso la muerte
Curiosidad
Emil Fischer y Joseph von Mering, creadores del primer medicamento
efectivo, murieron por sobredosis de este frmaco. Y la primera marca
comercial se denomin Veronal, porque sus creadores coincidan en que
Verona (Italia) era el lugar ms pacfico del mundo.
Marilyn Monroe muri por sobredosis de barbitricos en 1962.

BENZODIAZEPINAS
Va de administracin: oral e intravenoso.
Teraputica: se utiliza en los trastornos de ansiedad, insomnio y otros estados
afectivos, as como las epilepsias, abstinencia alcohlica y espasmos
musculares.
Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrpicos que actan sobre el
sistema nervioso central, con efectos sedantes, hipnticos, ansiolticos,
anticonvulsivos, amnsicos y miorrelajantes.

Mecanismo de accin: los receptores especficos en el SNC para las


benzodiazepinas forman parte del complejo cido gamma-aminobutrico
(GABA). Para que los receptores GABAA respondan a la accin de las
benzodiazepinas, necesitan tener tanto una subunidad como una subunidad
, puesto que las benzodiazepinas se unen en la interfase de ambas
subunidades. Una vez ligadas, las benzodiazepinas cierran al receptor en una
configuracin que le da al neurotransmisor GABA una mayor afinidad por el
receptor, aumentando la frecuencia de apertura del asociado canal ionico de
cloro e hiperpolarizando la membrana celular. Esto potencia el efecto
inhibitorio del GABA, produciendo efectos sedativos y ansiolticos.
Vida media:
Larga (40-200 h): diazepam, fluracepam, clobazam, clorazepato,
clordiazepxido, medacepam, pinacepam, clotiacepam, pracepam.
Intermedia (20-40 h): clonazepam, bromazepam, flunitrazepam,
nitracepam.
Corta (5-20 h): alprazolam, lorazepam, lorinetacepam, oxacepam.
Ultracorta: (1-1,5 h): B rotizolam, N-fidazolain.
Farmacocintica:
Todas las benzodiazepinas son absorbidas completamente (con la
excepcin del clorazepato, el cual es descarboxilado por el jugo gstrico
antes de su completa absorcin).
Las benzodiazepinas y sus metabolitos activos se unen a protenas
plasmticas en un rango entre 70 y 90% y no se han reportado ejemplos
de competicin con otros medicamentos por esas protenas.
Se metabolizan extensamente por sistemas enzimticos microsomales
del hgado. Esa biotransformacin heptica de las benzodiazepinas
ocurre en tres pasos, el primero una reaccin que modifica o remueve el
sustituyente que por lo general se encuentra en la posicin 1 o 2 del
anillo de diazepina, la segunda es una reaccin de hidroxilacin en la
posicin 3 produciendo el metabolito activo y, finalmente, una tercera
reaccin de conjugacin principalmente con cido glucurnico.4

Abuso
Las benzodiazepinas se usan y abusan recreacionalmente en la activacin de
las vas de gratificacin dopaminrgicas del sistema nervioso central. Quienes
abusan de las benzodiazepinas desarrollan un alto grado de tolerancia, as
como subidas en escaladas de las dosis a niveles muy elevadas. El uso de larga
data de las benzodiazepinas tiene el potencial de crear dependencia fsica y
psicolgica y aade un riesgo de serios sntomas de abstinencia. La tolerancia
y la dependencia de las benzodiazepinas se crea con rapidez entre los usuarios

de estos medicamentos, demostrando sntomas de abstinencia de las


benzodiazepinas en tan solo 3 semanas de uso continuo.
Los individuos que abusan de drogas estimulantes con frecuencia se
administran benzodiazepinas para calmar su estado anmico.
Algunas benzodiacepinas ms utilizadas en el abuso de sustancias:
Flunitrazepam, tambin conocida como "droga de la violacin", cuya
venta fue prohibida en los Estados Unidos.
Temazepam, usada de forma recreacional, ms aun por va intravenosa,
pudiendo causar complicaciones como abscesos, celulitis, tromboflebitis,
trombosis venosa profunda, hepatitis B y C, VIH o sida, sobredosis y
gangrena.
Alprazolam (de nombre comercial Xanax) es la ms utilizada.
Diazepam (de nombre comercial Valium) es la benzodiazepina que ms
predomina en el abuso a sedantes, principalmente en Argentina.
Las benzodiazepinas se usan tambin ampliamente entre usuarios de las
anfetaminas y aquellos que abusan de esta combinacin tienen niveles ms
elevados de trastornos mentales, deterioro social y salud generalmente pobre.
Tratamiento en la adiccin
Una vez que se haya establecido una dependencia medicamentosa, el clnico
tiende a establecer el consumo diario promedio de benzodiazepinas por el
usuario y convertir al paciente a una dosis equivalente de diazepam antes de
comenzar el programa gradual de reduccin, comenzando con reducciones de
aproximadamente 2 mg. No se recomienda aadir otras drogas como
antidepresivos como la bupirona, bloqueantes de los receptores beta y
carbamazepina, a menos que haya una indicacin especfica para su uso.