Nombre y apellido: Milton Armas

Materia: farmacología 1
Nivel y paralelo: Segundo P2

Fecha:27/10/2022
FARMACODINAMIA DE LA LEVOTIROXINA
Introducción

La hormona tiroxina ha sido reconocida desde principios del siglo XIX y la levotiroxina
ha estado disponible desde mediados del siglo XIX como reemplazo de las hormonas
tiroideas deficientes. Si bien la levotiroxina sigue siendo el tratamiento básico para el
hipotiroidismo hasta el día de hoy, su uso óptimo puede ser un desafío. Como suele ser
el caso con los medicamentos más antiguos, la farmacocinética de la levotiroxina a
menudo se subestima o se malinterpreta y muchos factores influyen en la dosis óptima
de levotiroxina. Este artículo revisará la farmacocinética de la levotiroxina en el
tratamiento del hipotiroidismo y destacará los principales conceptos que deberían
ayudar tanto a los médicos como a los investigadores (Wilson,2021).
La levotiroxina es una forma sintética de tiroxina, una importante hormona endógena
secretada por la glándula tiroides. También conocida como L-tiroxina o el producto de
marca Synthroid, la levotiroxina se usa principalmente para tratar el hipotiroidismo, una
afección en la que la glándula tiroides ya no puede producir cantidades suficientes de las
hormonas tiroideas T4 (tetrayodotironina o tiroxina) y T3 (triyodotironina o liotironina),
lo que da como resultado una disminución de los efectos posteriores de estas hormonas.
Sin cantidades suficientes de hormonas tiroideas circulantes, los síntomas del
hipotiroidismo comienzan a desarrollarse, como fatiga, aumento del ritmo cardíaco,
depresión, piel y cabello secos, calambres musculares, estreñimiento, aumento de peso,
deterioro de la memoria y mala tolerancia a las bajas temperaturas (Atruktsang,2019).
Hipótesis

Este medicamento contiene una hormona que pertenece a la familia de las hormonas
tiroideas. Se utiliza principalmente como tratamiento sustitutivo de la tiroxina natural
cuando esta última ya no es secretada en cantidad suficiente por la tiroides.
Objetivo general

 Presentar la farmacodinamia de la levotiroxina y conocer sus efectos

bioquímicos y fisiológicos.
Objetivos específicos

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 Identificar artículos donde se utilice la levotiroxina para el tratamiento de

enfermedades.
 Interpretar los artículos para distinguir los efectos que causa la levotiroxina en el
organismo.
 Definir mediante un ensayo los resultados obtenidos en la investigación de la
farmacodinamia de la levotiroxina
Marco teórico

La levotiroxina está indicada como terapia de reemplazo en el hipotiroidismo congénito

o adquirido primario (tiroideo), secundario (pituitario) y terciario (hipotalámico).
También está indicado como complemento de la cirugía y la terapia con yodo radiactivo
en el tratamiento del cáncer de tiroides bien diferenciado dependiente de tirotropina.
La levotiroxina es una hormona T4 sintética que es indistinguible bioquímica y
fisiológicamente de la natural, y se administra cuando el cuerpo tiene deficiencia de la
hormona natural. Por lo tanto, la administración oral de levotiroxina está indicada para
el hipotiroidismo primario (tiroideo), secundario (pituitario) y terciario (hipotalámico)
adquirido. También se usa para tratar el bocio eutiroideo, incluidos los nódulos
tiroideos, la tiroiditis linfocítica subaguda o crónica, el bocio multinodular o para
pacientes con cáncer de tiroides que se han sometido a tiroidectomía, y como
complemento de la cirugía y la terapia con yodo radioactivo (Caron, 2021).
Para un adulto promedio menor de 50 años, la dosis típica de levotiroxina sódica es de
aproximadamente 1,7 mcg/kg/día, lo que equivale a aproximadamente 100 a 125
mcg/día. Los pacientes de edad avanzada o los pacientes con enfermedades cardíacas
pueden requerir menos levotiroxina y las dosis deben titularse a intervalos de 4 a 6
semanas. Los recién nacidos, los bebés y los adolescentes requieren dosis superiores a
1,7 mcg/kg/día. Las pautas publicadas recientemente por la Asociación Estadounidense
de Endocrinólogos Clínicos y el grupo de trabajo de la Asociación Estadounidense de
Tiroides sobre el hipotiroidismo en adultos, además del diagnóstico, incluyen
sugerencias de tratamiento (Effraimidis, 2021).
Tabla 1. Farmacodinámica de Levotiroxina en pacientes con hipotiroidismo.

Fisiológico Influencia de hipotiroidismo Principales efectos del reemplazo de LT4 en

proceso un paciente con hipotiroidismo

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Gasto de Reducido -Invierte las reducciones en el gasto de

energía energía en reposo y la tasa metabólica

Perfiles de Promueve la dislipidemia -Reduce el colesterol total y LDL, y otros

lípidos principalmente a través de receptores marcadores de dislipidemia

hepáticos de LDL -Reduce el contenido de lípidos intrahepáticos
(donde está elevado)

Glucosa en -Hipotiroidismo manifiesto -Corrige cambios de IGT en tirotoxicosis

sangre mitiga la IGT -Mejora la sensibilidad a la insulina

-El hipotiroidismo subclínico -Mejora la tolerancia a la glucosa
aumenta la resistencia a la insulina y
el riesgo de diabetes
Inflamación -Mayor sistémica inflamación -Marcadores reducidos de inflamación sistémica.

Coagulación -El estado hipo coagulante evidente a -LT4 corrige deficiencias Marcadores
menudo induce una coagulopatía mejorados de fibrinólisis y coagulación
-El hipotiroidismo subclínico induce
un procoagulante estado

Cerebro -Evidencia de un mejor estado de

-Estado de ánimo alterado/afecto ánimo/afecto

Tejido -Modesto peso -Revierte el aumento de peso en el

adiposo -Activación de grasa parda hipotiroidismo (pero poco efecto sobre la

composición corporal)

Corazón -Exacerba lo existente -Revierte las anomalías en la estructura y

-Problemas cardíacos función cardíaca

-Contractilidad

-Aumento de la presión arterial

Huesos Las hormonas tiroideas reducen la -El tratamiento excesivo y el hipertiroidismo

densidad ósea pueden causar una pérdida ósea excesiva
-La función tiroidea debe evaluarse con especial

cuidado en personas con riesgo de fracturas

Riñón El hipotiroidismo puede reducir la -Revierte la reducción de la TFG inducida
función renal por hipotiroidismo
-Cierta evidencia de beneficio (reducción de la
disminución de la TFG, reducción de la
excreción de ácido úrico y albúmina)
-Disminución de la CdV -Efectos inconsistentes de LT4 en síntomas
relacionada con la salud relativamente inespecíficos (importancia de
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Calidad de -La fatiga es común asegurar un diagnóstico preciso de

vida hipotiroidismo)

Se ha demostrado que la terapia de reemplazo de LT4 frente a ningún tratamiento

mejora el rendimiento cardiopulmonar en sujetos con hipotiroidismo subclínico, aunque
no todos los estudios lo han demostrado. En otro estudio, la variación de las dosis de
LT4 para inducir fluctuaciones menores de TSH alrededor del rango de referencia no
influyó en el gasto de energía o la composición corporal en pacientes con
hipotiroidismo. Los estudios en sujetos eutiroideos mostraron efectos variables de LT4
en el rendimiento muscular, consistente con la ausencia de indicaciones para la
intervención de LT4 en aquellos sin hipotiroidismo (Jonklaas, 2021).
Discusión

Aunque la levotiroxina ha sido durante mucho tiempo un pilar en el tratamiento del

hipotiroidismo, su uso óptimo a menudo sigue siendo difícil de alcanzar. Los niveles de
hormonas tiroideas no solo están gobernados por mecanismos de retroalimentación
sensibles y complicados, sino que también están sujetos a la influencia de la
enfermedad, la ingesta de alimentos y el uso de medicación concomitante. Si bien estos
factores competitivos pueden representar un desafío para los médicos, una comprensión
profunda de estos elementos, así como otras consideraciones farmacocinéticas, en
última instancia, será beneficiosa para el paciente (Mateo, 2019).
Este fármaco tiene un papel clave de la monoterapia con LT4 en el tratamiento del
hipotiroidismo, debido principalmente a su eficacia comprobada y perfil de seguridad,
vida media prolongada y bajo costo. El nivel de tirotropina se usa para guiar la terapia
en casi todas las circunstancias, en lugar de otras hormonas tiroideas o síntomas de
hipotiroidismo. No se respalda el uso terapéutico de LT4 para otras afecciones, como la
obesidad, las afecciones psiquiátricas y la dislipidemia, y tales usos siguen siendo un
área de investigación. Una guía del Instituto Nacional para la Excelencia en Salud y
Atención del Reino Unid brindó recomendaciones similares (Wändell, 2019).
La existencia de múltiples formulaciones de levotiroxina también es el resultado de la
disponibilidad de muchas versiones genéricas de estos compuestos. Se han publicado
muchos estudios que describen comparaciones de las propiedades farmacocinéticas de
varias formulaciones de levotiroxina y se han empleado varios enfoques ya que las
evaluaciones de bioequivalencia de la levotiroxina se complican por los niveles de

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referencia, los mecanismos de retroalimentación y por el hecho de que algunos

consideran que la levotiroxina es un fármaco de "índice terapéutico estrecho" (NTI),
que algunos creen que merece criterios más estrictos ( intervalos de confianza de 90–
111 % en lugar del estándar 80–125 %, o estabilidad a lo largo de la vida útil de +/-5 %
en lugar de +/-10 %) (Shakir, 2021).
Conclusiones

 Las hormonas tiroideas están estrechamente integradas en el desarrollo, la

homeostasis y la reparación de numerosos tejidos del cuerpo, incluida la
regulación del propio eje HPT. En consecuencia, el hipotiroidismo altera
múltiples funciones dentro del cuerpo. El reemplazo hormonal con LT4 puede
revertir muchos síntomas del hipotiroidismo, incluidos el gasto energético
reducido, la dislipidemia y las alteraciones de diversas funciones, como la
hemostasia y el estado de ánimo. Sin embargo, no todos los pacientes se sienten
completamente bien con la terapia LT4 optimizada, a menudo por varias razones
no relacionadas con la tiroides.
 Las variaciones en la sensibilidad a las hormonas tiroideas, que surgen, por
ejemplo, en las variaciones en los genes de las desyodasas que convierten LT4
en T3 dentro de los tejidos diana o en los transportadores de hormonas tiroideas,
pueden contribuir a este fenómeno, y sigue siendo un tema para futuras
investigaciones.
 Debido a que la levotiroxina es un compuesto endógeno, es importante tener en
cuenta los niveles de referencia al realizar evaluaciones de bioequivalencia para
evitar comparaciones sesgadas que pueden conducir a fallas en la distinción de
diferencias verdaderas entre formulaciones.
 Hay ventajas y desventajas que son exclusivas del tipo de formulación y no de la
levotiroxina per se. Por ejemplo, mientras que las tabletas y las cápsulas ofrecen
la ventaja de una dosificación precisa, las soluciones y los líquidos pueden ser
más fáciles de tragar para los niños o los ancianos. También existen diferencias
de formulación que son específicas de la levotiroxina. La influencia del pH en
los perfiles de disolución de las tabletas y las cápsulas de gelatina blanda es
diferente, 162 al igual que el impacto negativo de la ingesta de café en la
absorción de levotiroxina.

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