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Tema 7: Fármacos Antipsicóticos: 7.1 Definición Y Antecedentes
Tema 7: Fármacos Antipsicóticos: 7.1 Definición Y Antecedentes
No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
7.1 DEFINICIÓN Y ANTECEDENTES
Los fármacos antipsicóticos son fármacos neurolépticos, es decir, atrapan el nervio y se encargan de calmar las vías
en las que participa dicho nervio; actúan fundamentalmente en las vías dopaminérgicas. Por tanto, el
neurotransmisor principal de las transmisiones alteradas en la psicosis es la dopamina.
Estos fármacos se encargan de tratar la psicosis, intentando mantener los neurotransmisores a unos niveles basales
fisiológicos. Se encargan, por tanto, de mejorar el cuadro psicótico que se caracteriza por:
• Deterioro de la conducta
• Incapacidad para pensar
• Ilusiones y alucinaciones
ESQUIZOFRENIA
Es un tipo particular de psicosis que se caracteriza por profundas alteraciones en el pensamiento, la percepción, el
lenguaje, el comportamiento y la afectividad. Cuenta con 2 cuadros sintomatológicos:
● Síntomas positivos: aquellos síntomas más visibles. Puede asemejarse a un cuadro hiperactivo
o Alucinaciones.
o Delirios.
o Habla desorganizada.
o Hiperactividad.
● Síntomas negativos: más relacionado con sintomatología depresiva y los primeros en aparecer.
o Pérdida de la respuesta emocional.
o Pobreza del lenguaje.
o Pérdida de motivación.
El tratamiento va encaminado a la disminución o abolición de los brotes psicóticos para que el paciente pueda
llevar una vida lo más normal posible. Por tanto, el abordaje terapéutico de los antipsicóticos consigue en paliar la
sintomatología, principalmente la positiva. Un dato importante a tener en cuenta es que los antipsicóticos clásicos
son efectivos contra los síntomas positivos, pero no para los negativos, por lo que para paliar los negativos se
utilizan los fármacos nuevos o atípicos.
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Existen una gran variedad de tipos de esquizofrenias e, incluso, las ultimas teorías establecen que la esquizofrenia
no es una enfermedad sino un conjunto de síntomas que pueden manifestar y agruparse de distintas maneras.
La esquizofrenia se diagnostica normalmente cuando aparece el primer episodio psicótico agudo; sin embargo,
comienza mucho antes. Tiene una fase prodrómica temprana que se caracteriza por la presencia de síntomas
negativos e inespecíficos. Comienza con síntomas depresivos para posteriormente aparecer los primeros síntomas
positvos hasta dar el primer brote. Por lo que normalmente se diagnostica bastante tarde.
No se permite la explotación económica ni la transformación de esta obra. Queda permitida la impresión en su totalidad.
Reservados todos los derechos.
TEORÍA DOPAMINÉRGICA DE LA ESQUIZOFRENIA
Esta teoría propone que hay un exceso de activación de los receptores dopaminérgicos (hiperactividad
dopaminérgica), sobre todo los D2. Esta hiperactividad se propone como causa de los síntomas positivos. Por ello
se entiende que el mecanismo de acción de los antipsicóticos es ser antagonistas dopaminérgicos bloqueando la
transmisión dopaminérgica.
Esta teoría tiene una limitación en la explicación de los síntomas negativos. Estos síntomas se explican como una
disfunción dopaminérgica en la vía mesocortical. Es decir, los síntomas positivos están explicados por una
hiperfunción y los síntomas negativos por una hipofunción de la actividad dopaminérgica.
Sin embargo, en los últimos estudios se ha demostrado que están implicado otra serie de transmisores como la
serotonina (5-HT) y el GABA.
esto tiene limitaciones, no podemos dar un farmaco que estimule los + y quite los -
CLASIFICACIÓN
Se clasifican según su aparición y según su grupo químico; pero nosotros nos vamos a centrar en su aparición (no
estudiar el grupo químico).
● Típicos o clásicos, principalmente inhiben los receptores D2.
o Fenotiacinas: clorpromazina (primer antipsicótico), Flufenacina, Tioridacina.
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o Butirofenonas: Haloperidol, droperidol.
o Tioxantenos: Zuclopentixol.
o Atípicos o nuevos: son los más utilizados en la actualidad. Presentan efectos adversos menos
graves que los típicos o clásicos. Dibenzodiacepinas: Clozapina.
o Otros: Risperidona, Olanzapina, Quetiapina, Aripiprazol.
Por tanto, el perfil receptorial de estos fármacos es el siguiente:
- Fármacos clásicos, son antagonistas D2, es decir, se unen al receptor dopaminérgico D2 y lo bloquean.
Mejoran los síntomas positivos.
- Fármacos nuevos, son antagonistas D2 aunque con menos potencia y, además, actúan bloqueando otros
MECANISMO DE ACCIÓN
Su mecanismo de acción fundamental es el bloqueo de receptores dopaminérgicos a nivel mesolímibico,
mesocortical, tuberohipofiario y nigroestriado. porque son antagonistas D2. no son selectivos, bloquean todo.
La potencia del fármaco está asociada con la afinidad por los receptores dopaminérgicos:
- Fármacos clásicos, son más potentes, tienen más afinidad. En estos fármacos necesitaremos una menor
dosis, pues se unen más a los receptores.
- Fármacos atípicos, son menos potentes por lo que tienen menos afinidad.
Si hacemos un resumen general del mecanismo de estos fármacos:
● Bloquean los receptores dopaminérgicos, principalmente D2, lo que se asocia a la eficacia terapéutica
sobre los síntomas positivos. Ya que al ser una hiperfunción dopaminergica si damos algo que bloquee los receptores, mejora.
● Bloquean los receptores serotoninérgicos, principalmente 5HT2A, lo que se asocia a la eficacia terapéutica
sobre los síntomas negativos. La serotonina inhibe glutamato, y bloquea el gaba, entonces no hay dopamina. Si se bloquea la
serotonina con 5ht2a, habría la dopamina y mejoraría los síntomas negativos.
El resumen del mecanismo de acción de los antipsicóticos es el bloqueo dopaminérgico y otros.
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esquizofrenia. Tiene como efectos psicológicos:
o Antipsicótico.
o Alteración del rendimiento psicomotor.
o Sedación.
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
Son los efectos que hacen los fármacos sobre los receptores. Aparte del bloqueo de D2 existen otros:
● BLOQUEO D2 (receptores dopaminérgicos):
o Efecto antipsicótico: mejoría de los síntomas psicóticos (lo que se busca desde el punto de vista
terapéutico).
o Efectos motores: extrapiramidalismo* síndrome parkinsoniano (por inhibición de la vía
nigroestriada) *cuadro de movimientos involuntarios, rigidez muscular, alteraciones motoras y del habla
o Efectos endocrinos: galactorrea, aumento de pecho, infertilidad… (por inhibición de la vía
tuberoinfundibular).
o Efecto antiemético, se usan para evitar el vomito
● BLOQUEO H1 (receptores de histamina del SNC). Existen fármacos que atraviesan la BHE y provocan:
o Efecto neuroléptico (efecto sedante): el paciente se presenta sosegado, indiferente, no dormido,
pero presenta somnolencia que lo incapacita mucho. El paciente mejora la psicosis, pero tiene una
gran cantidad de efectos adversos lo que supone un abandono de la terapéutica.
los antihistaminicos atraviesan BHM
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● BLOQUEO M1 (muscarínicos):
o Efecto anticolinérgico: sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa, menor incidencia de
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efectos extrapiramidales (alteraciones motoras). Solo los que bloquean potentemente los
receptores M1 producen alteraciones motoras, por eso estos efectos tienen menos incidencia
cuando se trata de receptores muscarínicos.
cuanto mas bloqueo de estos menos efectos extrapiramidales --> EXAMEN
● BLOQUEO α1 (adrenérgicos):
o Efectos cardiovasculares: hipotensión ortostática y arritmias.
o
Los fármacos antipsicóticos no solo bloquean a nivel del SNC si no que lo harán también en el SNP. Entonces, D2 y
H1 lo hacen a nivel central, mientras que M1 y α1 lo harán periféricamente.
Por tanto, la mayoría de estos fármacos van a mejorar los síntomas psicóticos, pero producirán también una serie
EFECTOS ADVERSOS
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por un estado de catatonia con inestabilidad del pulso, estupor e hipertermia.
Dependiendo del perfil de bloqueo de cada antipsicótico se producirán más unos efectos adversos u otros. Los
efectos adversos más graves serán los efectos motores (extrapiramidales), o sea, aquellos relacionados con las
vías dopaminérgicas nigroestriadas.
Tenemos una tabla resumen de los principales efectos terapéuticos y adversos.
- Muchas veces los efectos adversos se producen por una potenciación de su efecto farmacológico.
- Los efectos adversos del bloqueo de los receptores 5-HT2 no son conocidos.
- Los antipsicóticos que bloquean más los receptores muscarínicos colinérgicos van a tener menos temblores
(movimiento involuntario), pero van a tener más efectos adversos, visión borrosa, aumento de la presión
intraocular, taquicardia sinusal…, en definitiva, un cuadro anticolinérgico. Esto hace que la adherencia al
tratamiento falle.
- Los antihistamínicos cuanto más bloqueen más van a sedar. Uno de sus efectos adversos es el aumento de
peso, pues al estar más sedado adoptamos una vida mas sedentaria.
- Los que bloqueen los receptores alfa1 van a producir como efecto adverso sobretodo hipotensión. En su
efecto terapéutico se pueden usar como ansiolíticos en algunas ocasiones.
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o Tics
o Como ansiolítico o hipnótico.
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extrapiramidales. Por otra parte, si inactivamos los receptores D2 y, además, los M1 vamos a compensar los niveles
de los dos neurotransmisores de forma que vamos a eliminar los efectos extrapiramidales.
Esto va a ser importante en el caso del parkinson.
PERFIL RECEPTORIAL
Los antipsicóticos clásicos son antagonistas D2. Los antipsicóticos nuevos tienen un perfil receptorial más amplio
NUEVOS ANTIPSCÓTICOS
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Vamos a destacar algunos:
● Ziprasidona
● Risperidona
● Olanzapina
● Quetiapina
● Clozapina
● Aripiprazol
En general son eficientes en síntomas positivos y negativos. Entre sus inconvenientes podemos destacar:
● Sedación
● Síndrome metabólico. Compuesto por obesidad, diabetes mellitus, dislipemia e hipertensión arterial.
● Prolongación del espacio QT en electrocardiogramas y arritmias de Torsade de Pointes en algunos casos.
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