Anestésicos locales
Fármaco Fármacocinética Aspectos farmacológicos
LIDOCAINA Son anestésicos de tipo
amina – son estables en
PRILOCAINA solución, causan menos
reacciones alérgicas y se
metabolizan en el hígado
LEVOBUPICAINA
Lidocaína – es de mayor
BUPIVACAINA uso, causando anestesia
de forma rápida, intensa,
ROPIVACAINA duradera y más extensa
(A.P) - durando de 1 a 1.5
h, cuando se administra
MEPIVACAINA causa vasodilatación por lo
que se usa con adrenalina,
se emplea de manera
tópica, oftálmica, mucosa,
transdérmico, IV, por
inhalación y VO, las hay en
forma de jalea, pomada,
spray, soluciones simples
para infiltración o
soluciones hiperbáricas
libres de p. para anestesias
conductivas y en cárpulas
para odonto. y se
acompaña de antisépticos,
Son estabilizadores de membrana – Como anestésicos locales o
bloquean la generación y
conducción del impulso nervioso – al
bloquear los canales de sodio
dependientes de voltaje - lo que
eleva el umbral de excitación, la
tasa aumento del potencial
disminuye y la velocidad de
conducción del impulso baja
Pueden bloquear canales de potasio
– pero para ello se requiere de
concentraciones mas altas
Los de tipo amino (son bases
débiles) – solo difunden la M.L
cuando están en su forma no
ionizada (NH2) – esto depende del
pH, a pH ácido predomina su forma
ionizada (NH3) (medio que se
encuentra en un tejido inflamado) y
es la que se une a los canales de
sodio desde afuera de la M.P, pero a
pH básico predomina su forma no
ionizada y atraviesa la membrana. A
diferencia de los esteres que son
Usos Prevención y
contraindicación
Precaución al administrar
conductivos o para el las dosis correspondientes –
tratamiento de dolores la mayoría de las
agudos y crónicos (neuralgia toxicidades y reacciones
post-herpética) adversas se deben a la
aplicación de dosis altas o
Bupivacaina – administración mal aplicadas
neuraxial - como anestésico
de larga duración en Precaución en personas con
trabajos de parto o en el – gasto cardiaco
periodo postoperatorio disminuido, con
hepatopatías (anestésicos
Ropivacaina y levobupicaina de tipo amina) o con
– reemplazan a la disminuciones de las
bupivacaina en la colinesterasas como pasa
administración neuraxial – con los recién nacidos y
menos riesgo de neuro y embarazadas (anestésicos
cardio toxicidad de tipo éster)
Prilocaina – Anestesia La lidocaína es muy
infiltrativa o troncular en neurotóxica ante aumentos
odontología (no se usa en en la dosis – produce
obstetricia por que causa disforia, euforia, espasmos
afecciones fetales y por la musculares, Tinitus,
metahemoglobinemia) disgeusias, mareos y
perdida de la consciencia. A
Reacciones adversas
Al inicio de la aplicación causa
estimulación del SNC (ante la
inhibición de neuronas que son
inhibidoras): lo que refleja en
parestesias en la cara y en la
lengua, Tinitus, inquietud,
temblor, convulsiones (que se
detienen con benzodiacepinas),
arritmias ventriculares y luego
causa depresión central –
reflejada en depresión cardiaca
y pulmonar (que pueden llevar a
la muerte), hipotensión y
colapso cardiovascular – ESTOS
EFECTOS SON DOSIS –
DEPENDIENTES (rara vez a dosis
bajas causan colapso
cardiovascular y muerte)
La somnolencia – es el efecto
mas frecuente
En casos de toxicidad se hace:
administración de O2,
interrupción inmediata y se
aplican anticonvulsivos,
 antiinflamatorios y mas estables al ser ligeramente mas dosis mas altas causa antiarrítmicos, cardioversión,
corticoesteroides ácidos (E.A) Ambucaina – Anestesia convulsiones, depresión infusiones de líquidos y
corneal cardio- respiratoria o vasopresores según el cuadro
Esta también como: EMLA Hay una mayor sensibilización hacia depresión del SNC clínico - se puede administrar
(crema que contiene 2.5% las fibras de menor diámetro Tetracaina – Anestesia emulsiones lipídicas para uso
de prilocaina y de lidocaína (menos mielinizadas) siendo las conductiva (su efecto dura La bupivacaina es muy intravenoso (ELI) en casos en el
2.5%) – se usa como primeras en ser bloqueadas como: de 1.5 a 3h), oftálmica o cardiotóxica provoca que haya shock o paro cardiaco –
anestésico antes de la las del dolor (fibras C), seguidas de corneal (dura 15 min), tópica arritmias ventriculares estas ELI movilizan el anestésico
punción venosa, inserción las de temp (fibras alfa- beta) y por o local, subaracnoidea, severas (al permanecer por
de injertos y uso de ultimo las fibras que median tacto, (dura 30min) y en la epidural mas tiempo que la lidocaína Las reacciones alérgicas están
anestésicos IV en los presión, postura y movimiento en los canales de sodio) y dadas en su mayoría por las tipo
genitales y VERSATIS al 5% (fibras Aγ, Aβ y Aα muy mielinizadas) Lidocaína – Antiarrítmico y malignas (cuando se éster y solo las aminas las causan
(son parches para tratar la anestésico local de duración administra de forma cuando sus preservantes las
neuralgia – posherpetica) Su efecto anestésico depende de la intermedia epidural) – por eso NO SE mantienen (metilparabén) –
frecuencia y voltaje – un nervio en USA EN ANESTESIA IV O EN ocasionado eritema, urticaria,
Bupivacaina – Es el reposo es mucho menos sensible Mepivacaina y benzocaína – BLOQUEO PARACERVICAL edema, dermatitis alérgica o
anestésico preferido para que uno que se estimula Anestésico tópico OBSTETRICOS ataques asmáticos
causar anestesias repetidamente; por lo que se
prolongadas, sus efectos requiere de una mayor frecuencia Ante una sobredosis de Los preparados anestésicos
vía epidural aparecen a los de estimulación y un potencial de bupivacaina – se precisa locales con vasoconstrictor
5-15 min y duran de 3 a 7 h, membrana más positivo para un utilizar soporte de O2 y también pueden provocar
en anestesia subaracnoidea mayor grado del bloqueo arreglos de la hipercapnia y respuestas alérgicas debido al
dura de 2 a 3h y como anestésico – ya que la forma acidosis sulfito agregado como un
postoperatoria dura 12 h, cargada del anestésico se une antioxidante
es de absorción lenta, se cuando los canales de sodio están La prilocaina – causa
une a un 90 a 95% a activos, ósea, abiertos para luego metahemoglobinemia (por La anestesia conductiva –
proteínas, atraviesa poco la unirse fuertemente cuando los la O – toluidina) – y sucede provoca hipotensión, retención
placenta, junto con la inactiva cuando se excede las urinaria y cefalea post-punción
lidocaína es mas concentraciones de 8mg/kg (CPP) (que se trata con reposo y
cardiotóxica (siendo mayor Los de disociación rápida (siendo los analgésicos o la técnica del
cuando hay hipoxia, mas pequeños y mas hidrófobos) Se contraindica su parche hemático epidural)
hipercapnia y acidosis), se requieren de mayor frecuencia de aplicaciones en regiones
encuentra en forma de estimulación y voltaje para provocar que carezcan de circulación Otras menos comunes: síndrome
ampollas, frasco para el bloqueo del potencial (ya que la colateral – debido que los de cauda equina (SCE) y los
infiltración y en solución tasa de asociación debe ser mayor vasoconstrictores que los síndromes neurológicos
isobárica libre de acompañan pueden causar transitorios (SNT) – siendo la
 preservantes para
anestesia conductiva
Prilocaina – su absorción es
lenta (no causa
vasodilatación – por lo que
no se usa con
vasoconstrictores), es de
mayor duración y de menos
toxicidad que la lidocaína,
presenta acciones similares
a la lidocaína, y se
encuentra como ampolla al
4%
Mepivacaina – es de acción
intermedia similar a la
lidocaína, requiere de
vasoconstrictor, duración
es mas larga que la de la
lidocaína y de inicio similar
pero tiene un mejor índice
terapéutico que la lidocaína
Ropivacaina – es menos
cardiotóxica, de larga
duración, es menos
potentes y de acción
motora moderada
AMBUCAINA Son anestésicos de tipo
éster – son menos estables
BUTAMBEN en solución, causan mas
reacciones alérgicas (por el
acido -P aminobenzoico) y
BENZOCAINA
que la de disociación ya que en ellos
tienden hacer mayor)
Si el anestésico se absorbe
lentamente – tiene mayor
posibilidades de que su duración
sea mas larga y que los efectos
adversos sean menores (todo factor
que disminuya la velocidad de
absorción aumenta la duración del
efecto anestésico: como la
vasoconstricción – esta hace que el
efecto se localice en el sitio donde
se quiere y se reduzca las
reacciones adversas sistémicas
(aunque puede causar toxicidad a
nivel muscular al causar
vasodilatación por B2)) – es por ello
que por lo general estos anestésicos
se utilizan con vasoconstrictores
(mas que todo epinefrina)
A su vez si tiene mayor
liposubilidad tendrá mayor
potencia anestésica
Si el anestésico alcanza las fibras
autonómicas (anestesia conductiva)
provocan un bloqueo de las
funciones autonómicas simpáticas,
causando como: vasodilatación e
hipotensión
hipoxia y daño tisular ante
el efecto opresivo
La procaína - puede
bloquear la respuesta del
músculo esquelético a las
descargas nervio-motoras
máximas y a la ACh
La Cocaina (es un éster de
el acido benzoico y
metilecgnonina) – su alta
toxicidad se debe a su
acción adrenérgica
(sensibiliza a catecolaminas)
y su permanencia en la
hendidura sináptica – causa
euforia (al aumentar la
presencia de dopamina),
vasoconstricción y
midriasis – SE USA
PRINCIPALMENTE EN LA
ANESTESIA TOPICA DEL
TRACTO RESPIRATORIO
SUPERIOR (en soluciones al
1 o 4% (para reducir la
toxicidad))
lidocaína las mas relacionas con
estos síndromes
La anestesia raquídea o epidural
– puede causar parálisis del
sistema nervioso parasimpático
- deprimir el peristaltismo,
broncodilatación y vasodilatación
(altas y bajas dosis) y suelen
aumentar y disminuir las
contracciones uterinas (aunque
rara vez las deprimen)
A dosis altas – pueden bloquear
los receptores nicotínicos y
deprimir las respuestas de los
ganglios autónomos
La Mepivacaina – es toxica para
los neonatos (se debe a una
mayor captura debido al pH
acido del neonato)
 son metabolizados por
esterasas plasmáticas
COCAINA
(colinesterasa) (si se usa la
vía epidural se evita la
PROPOXICAINA acción de estas esterasa
hasta que alcance llegar a la
PROCAINA sangre)

Tetracaina – esta en forma

TETRACAINA liofilizada, es muy potente
(a comparación con los
otros), es de larga duración
y es de alta toxicidad al
metabolizarse lentamente

Cocaina – al administrarse
inhibe los transportadores
de las catecolaminas – lo
que aumenta el efecto de la
NE en los receptores
adrenérgicos –
disminuyendo su absorción

Benzocaína – se absorbe
lentamente al tener baja
solubilidad y tiene acción
anestésica sostenida
pudiendo causar
metahemoglobinemia