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Profesores:

LICENCIATURA en OPTOMETRÍA ⇛Duhart Diana Aleman Gonzalez


⇛ Angelica Maria Pablo Velazquez
⇛ Ana Laura Luna Torres
INSTITUTO GRUPO: 1 TV 32
POLITÉCNICO FECHA: 13/Octubre/2021
NACIONAL ALUMNOS:
-Farmacología General-
⇝Espinosa Sánchez Diana Karen
⇝Garcia Jimenez Elva Fernanda
Actividad 1
CENTRO ⇝Garcia Rivera Dulce Caridad
-Cuadro de AINE-
INTERDISCIPLINARIO DE ⇝García Quintana Jocelyn Sherlyn
LA SALUD-UST ⇝Martínez Zárate Alexandra Marlene
⇝Medel Islas Natalia Yarin

Antiinflamatorios No Esteroideos (AINE)


Derivados del Ácido Propiónico

Fármaco Medicamentos Farmacodinamia Dosis

1. Vía oral.
-Dosis inicial: de 100 a 300 mg dosis
diaria total administrada en dos, tres
o cuatro dosis divididas.
-Dosis máxima: en una toma en un
Muestra efectos analgésicos, régimen de múltiples dosis diarias es
antipiréticos y actividad de 100 mg.
antiinflamatoria en algunos -No se recomienda administrar dosis
padecimientos inflamatorios. Su superiores a 300 mg al día.
1. ANSAID (Grageas) mecanismo de acción es a través de la 2. Vía tópica
2. OCUFEN (Gotas inhibición de la enzima ciclooxigenasa -Para la inhibición de la miosis
oftalmicas) esencial en la síntesis de las intraoperatoria, un total de 4 a 6
prostaglandinas. gotas. Una gota cada 30 min.
Una forma oftálmica de flurbiprofen empezando de 2 a 3 hrs. antes de la
(Ocufen®) está disponible para la cirugía.
Flurbiprofeno inhibición de la miosis intraoperatoria. -En caso de cualquier otro
procedimiento quirúrgico: Una gota
cada 4 hrs. instalada en el saco
conjuntival durante una semana,
iniciando 24 hrs. después de la
cirugía.

Presentaciones Farmacocinética Efectos terapéuticos

1. 1 caja, 15 o 10 grageas, 1. Se absorbe 1. Tx agudos o a largo plazo de


100 mg rápidamente y de los signos y síntomas de:
2. 1 frasco gotero, 2.5 ml forma no • Artritis reumatoide.
A
2.1. 1 frasco gotero, estereoselectiva, con • Osteoartritis.
3.5 ml concentraciones pico • Espondilitis anquilosante.
2.2. 1 frasco gotero, plasmáticas que • Bursitis aguda/tendinitis.
5 ml tienen lugar en • Gota aguda.
alrededor de 2 horas. • Dolor leve a moderado.
2. Se absorbe • Dismenorrea.
lentamente en forma • Traumatismo de tejidos blandos.
sistémica durante las 2. Alternativa terapéutica para
18 hrs post. a su el mantenimiento de la
inclusión en el humor midriasis transoperatoria de
acuoso. extracción de catarata
Absorción sistémica. extracapsular y el Tx de
inflamación ocular
postoperatoria.

1. Volúmen de
distribución aparente:
0.12 L/kg.
Unión a PP: 99%,
sobre todo con la
D albúmina. Efectos adversos
2. La distribución en los
tejidos oculares y
fluidos humanos no se
ha caracterizado
completamente.

1. Se metaboliza 1. (3-9% de los pacientes).


ampliamente. Dispepsia, diarrea, dolor
Se han identificado abdominal,náuseas/vómitos,
varios metabolitos del dolor de cabeza, y edema.
flurbiprofeno en el -(1-3% de los pacientes).
M plasma y orina. Estreñimiento, flatulencia, ansiedad,
2. Se produce una vez insomnio, hiperreflexia, temblores,
que el medicamento amnesia, astenia, somnolencia,
ha sido absorbido malestar, depresión, rinitis, erupción
sistémicamente. maculopapular, mareos, zumbido de
oídos, visión borrosa, cistitis, y
cambios de peso.
-(Menos del 1% de los pacientes).
estomatitis, enfermedad esofágica,
hematemesis, ataxia, isquemia
cerebrovascular, confusión,
parestesias, anemia, anemia
hemolítica, anemia aplásica,
leucopenia , eosinofilia, equimosis,
trombocitopenia, broncoespasmo,
epistaxis, angioedema, urticaria,
El fármaco y sus metabolitos se
eczema, prurito, fotosensibilidad,
excretan en la orina
necrólisis epidérmica tóxica,
principalmente como
dermatitis exfoliativa, conjuntivitis,
conjugados glucurónidos y
E sulfatos. La vida media de
hematuria, azotemia, nefritis
intersticial, escalofríos, fiebre,
eliminación de flurbiprofeno es
hiperuricemia, insuficiencia cardíaca e
alrededor de 5.7 hrs. (rango:
hipertensión.
3-9 hrs.).
2. Más frecuentes: Ardor
transitorio, así como síntomas
menores de irritación ocular.
-Prurito, sensación de cuerpo extraño,
y otros síntomas de irritación ocular.
-También ha habido informes de
aumento de hemorragia de los tejidos
oculares.
-Puede resultar en retraso en la
cicatrización de heridas.
Derivados del Ácido Propiónico

Fármaco Medicamentos Farmacodinamia Dosis

1. Tomar 2 tabletas cada 12


horas mientras persistan el
dolor o la inflamación. No
tomar más de 4 tabletas al
día.

El naproxeno sódico es un 2. Dosis de 500 a 1,000 mg por


antiinflamatorio no esteroideo día (en dosis única o en dos
tomas con intervalos de 12
(AINE), de acción analgésica,
1. Analgen horas). Las dosis de mañana
antiinflamatoria y antipirética. El
2. Arxen y noche se deben ajustar
naproxeno sódico es un derivado teniendo en cuenta los
3. Bifardol del ácido propiónico relacionado síntomas predominantes,
químicamente con el Page 12 12 de como dolor nocturno o rigidez
14 grupo de los ácidos arilacéticos. matutina.

3. Niños de 2 a 3 años: De 1 a 2
supositorios cada 24 horas.
Niños de 3 a 12 años: De 2 a
3 supositorios cada 24 horas.

Presentaciones Farmacocinética Efectos terapéuticos

1. Su absorción gastrointestinal 1. Antiinflamatorio no esteroideo con


posterior a la administración acción analgésica y antipirética está
oral es completa, con una indicado para el alivio del dolor e
Naproxeno rapidez modificable por la inflamación de leves a moderados, de
presencia de alimentos. El pico origen articular, (como artritis), dental
máximo de concentración (como analgésico y antiinflamatorio
sérica es alcanzado entre 1-2 posterior a la manipulación dental),
horas post-administración ginecológico (dolor menstrual),
oral. Su vida media plasmática muscular (como distensión muscular
es de 13 horas de cuello, espalda alta y baja) o
aproximadamente, valor que traumático (golpes, torceduras,
aumenta al doble en ancianos. desgarres, esguinces, distensiones, así
como manipulaciones ortopédicas).
1. 1 Caja, 10 Tabletas 220 2. Se absorbe completa y También como sintomático para la
Miligramos rápidamente en el tracto inflamación, dolor y fiebre,
2. 1 Caja , 12 Tabletas A gastrointestinal después de la acompañantes de las infecciones
500 Miligramos. administración oral. respiratorias comunes.
3. 1 Caja 10 Supositorios
3.El naproxeno se absorbe 2. Afecciones musculoesqueléticas y
completamente, cuando se periarticulares: En bursitis, tendinitis,
administra por vía oral. La sinovitis, tenosinovitis y lumbago. Usos
presencia de alimento en el de traumatología y cirugía: Por su
estómago influye sobre la acción analgésica, después de
rapidez de la absorción, pero distensiones, esguinces,
no sobre el grado, se alcanzan manipulaciones ortopédicas y cirugía.
concentraciones plasmáticas
máximas de 2 a 4 horas. 3. Analgésico, antipirético y
antiinflamatorio no esteroideo. Dolor,
fiebre: En el tratamiento sintomático
del dolor y de la fiebre, como
complemento de la terapia con
antibióticos en infecciones de las vías
respiratorias. Dolores osteomusculares
moderados, otalgias, cefaleas, en
posoperatorio y posparto, en cirugía
orofaríngea, procesos dentales y
traumáticos.

1. Las concentraciones
plasmáticas máximas
se alcanzan en 2 a 4
horas
aproximadamente
obteniendo un inicio
de acción analgésica
a la hora con una
duración aproximada
de 7 horas y una vida
media de alrededor
de 14 horas.

2. La concentración
plasmática se alcanza
de las 2 a 4 horas
después de la
administración oral.El
naproxeno tiene vida
media biológica de
D aproximadamente de Efectos adversos
13 a 14 horas. A
niveles terapéuticos,
más de 99% de
naproxeno en la
sangre se encuentra
unido a la albúmina
sérica.

3. 3. El naproxeno se une
casi por completo
(99%) a las proteínas
plasmáticas,
atraviesa la placenta
y aparece en la leche
de mujeres que
amamantan en
alrededor del 1% de la
concentración
plasmática materna.

1. 1. Aproximadamente 1. Malestar epigástrico, náusea,


el 30% del fármaco malestar abdominal, edema
administrado es periférico, tinnitus y vértigo.
metabolizado a Se han reportado otras
6-desmetil-naproxen, reacciones, por ejemplo:
que no tiene actividad rinosinusitis, asma, urticaria,
M anti-inflamatoria. angioedema, incluso
anafilaxia. Otras reacciones
2. 2. ARXEN penetra al incluyen: vómito, alopecia,
líquido sinovial, anemia aplástica y
atraviesa la placenta hemolítica, meningitis
y se ha encontrado en aséptica, disfunción
la leche materna en cognoscitiva, incapacidad
una concentración para concentrarse y otras.
plasmática de 1%.
Se metaboliza en el 2. Alopecia, reacciones
anafilácticas a las
hígado.
formulaciones de naproxeno
y naproxeno sódico,
angioedema, anemia
aplásica y hemolítica,
meningitis aséptica,
disfunción cognoscitiva,
incapacidad para
concentrarse, colitis,
neumonitis eosinofílica,
necrólisis epidérmica, eritema
multiforme, hepatitis fatal,
sangrado o perforación
gastrointestinal,
1. Se excreta por vía granulocitopenia, disfunción
urinaria como auditiva, hematuria,
glucuronato y hipercalcemia, insomnio,
conjugados. ictericia, enfermedad renal,
incluida, pero no limitada a
2. Se excreta en la orina glomerulonefritis, nefritis
como naproxeno intersticial, necrosis papilar
inalterado, 6-0 renal, síndrome nefrótico y
desmetilnaproxeno o falla renal, ulceración
sus conjugados. La gastrointestinal péptica o no
velocidad de excreción péptica, reacciones de
coincide fotosensibilidad que incluyen
cercanamente con la raros casos en donde la piel
velocidad de se asemeja a la porfiria
desaparición del cutánea parda o la
E fármaco en plasma. epidermólisis bulosa.

3. Los metabolitos del 3. Con el uso de naproxeno


naproxeno se excretan sódico, ocasionalmente se
casi por completo en han reportado: molestias
la orina. Cerca del abdominales, malestar
30% de la droga sufre epigástrico, náuseas, cefalea,
6-desmetilación y la tinnitus, vértigo y edema
mayor parte de este periférico y muy rara vez,
metabolito, así como meningitis aséptica, colitis,
el mismo naproxeno, ulceraciones
se excretan como gastrointestinales, dermatitis,
glucurónido u otros angioedema, alopecia,
conjugados. reacciones de
fotosensibilidad en las cuales
la piel muestra una
apariencia similar a la
porfiria cutánea o
epidermólisis bulosa, anemia
aplásica y hemolítica,
disfunción cognoscitiva,
erupciones cutáneas, eritema
multiforme, estomatitis
ulcerativa, granulocitopenia,
hematuria.

Derivados del Ácido acético


Fármaco Medicamentos Farmacodinamia Dosis

1. Dosis recomendada es de 50 a
200 mg diarios distribuidos en
varias dosis. En niños con artritis
Inhibe la formación de granuloma reumatoide juvenil iniciar
o el edema administración a dosificación de
Tiene acción antiinflamatoria, 2 mg/kg/día distribuidos en dos
1. Labymetacyn inhibe la formación de granuloma o tres dosis al día.
2. Indaflex o edema. 2. Crema, dos veces al día con un
3. Malival Actividad antipirética mayor máximo de cuatro veces al día,
eficacia que ASS. tomando la cantidad suficiente
Analgesico elevan el umbral de para cubrir el área.
3. La dosis de inicio usualmente es
respuesta a la presión y procesos
de 50-75 mg al día en dosis
patológicos musculoesqueléticos divididas. En niños una dosis de 2
mg/kg/día o 150 mg/día.

Presentaciones Farmacocinética Efectos terapéuticos

Indicada en el tratamiento de la
1. Absorbe más rápido, la osteoartritis moderada a severa;
cantidad total absorbida artritis reumatoidea moderada a
menos equivalente (80 a severa, incluyendo agudizaciones de
90%) con la cápsula. la enfermedad crónica; dolor agudo
2. Se absorbe rápidamente de hombro (bursitis subacromial
a través del estrato aguda/ten­dinitis supraespinoso),
como tratamiento de la artritis gotosa
córneo (epidermis),
aguda, de la artropatía degenerativa
alcanzando con ello, de la cadera.
concentraciones efectivas 1. Es eficaz para aliviar el dolor y
Indometacina
en fascias, tendones, disminuir la fiebre, la
A ligamentos y músculos. tumefacción, el enrojecimiento y
3. Se absorbe bien por el la hiperestesia de la artritis
tracto digestivo y su gotosa aguda.
1. Caja con 15 supositorios 2. Inflamación postraumática de
biodisponibilidad es de
de 100 mg tendones, ligamentos, músculos y
casi 100%. Alrededor de articulaciones, causadas por
2. Caja, 1 tubo en crema de
100g 90% del fármaco es torceduras, distensiones y
3. Caja con 30 cápsulas de absorbido dentro de las contusiones.
25mg primeras 4 horas sin que 3. Coadyuvante en el posoperatorio
se altere por la presencia ortopédico, inflamación y dolor
post reducción e inmovilización
de alimento.
de fracturas y luxaciones.

1. Se disuelve con rapidez, si


el paciente lo retiene rara
vez lo podrá identificar
como evacuación
intestinal. La porción de
indometacina que se
absorbe finalmente es la
D misma, se obtienen Efectos adversos
concentraciones
plasmáticas máximas
una hora antes que por
vía oral.
2. Los niveles sanguíneos de
Indometacina son muy
bajos, sin repercusión por
efectos colaterales
sistémicos ni
gastrointestinales.
3. La vida media de
distribución de la
indometacina es de 2 a 8
horas. Las
concentraciones
plasmáticas requeridas
para lograr el efecto
terapéutico son de 1
µg/ml. Se liga a las
proteínas plasmáticas en
99%. Difunde bien por
todos los líquidos
corporales y pasa en
forma lenta al líquido
sinovial y 5 horas después
de su administración.

1. Existe en el plasma en 1. Efectos neurológicos son:


forma del compuesto cefalea, mareo, aturdimiento,
original y de sus depresión, vértigo y fatiga
metabolitos, desmetil-, Las reacciones gastrointestinales que
desbenzoil- y desmetil- ocurren con mayor frecuencia son
desbenzoil-, todos ellos náusea, anorexia, vómito, malestar
M en forma no conjugada. epigástrico, dolor abdominal,
3. Extensamente estreñimiento y diarrea. Pueden
metabolizada en hígado aparecer también ulceraciones únicas
(enzimas microsomales) por o múltiples.
O-demetilación y Oculares: Puede ocurrir con poca
N-deacetilación dando lugar a frecuencia visión borrosa, diplopía y
3 metabolitos inactivos. dolor orbitario y periorbitario. En
algunos pacientes con artritis
reumatoide bajo tratamiento
prolongado con indometacina se han
encontrado depósitos en la córnea y
1. Alrededor de 60% de una trastornos retinianos, incluso de la
dosis oral se recupera de mácula.
la orina en su forma 2. Crema en forma cutánea, puede
original y como aparecer en el sitio de absorción,
metabolitos (26% como sensación de picazón, ardor,
indometacina y su irritación, sequedad y/o
glucurónido) y 33% se dermatitis de contacto.
recupera de las heces 3. Cardiovasculares: Debe ser
(1.5% como empleado con precaución en
indometacina). pacientes con disfunción
E 2. Secreción sudorípara cardiaca, hipertensión arterial u
3. Se elimina por vía renal otros trastornos que favorezcan
en 60%, casi 26% como la retención de líquidos.
fármaco inalterado y el Hematológicos: La incidencia de
resto como metabolitos. efectos indeseables en esta área es
Por vía intestinal se muy esporádica y son leucopenia,
elimina petequias, púrpura, trombocitopenia,
aproximadamente 33%. anemia hemolítica.
Renales: Nefritis intersticial aguda con
hematuria, proteinuria y
ocasionalmente síndrome nefrótico.
En pacientes con disminución del flujo
sanguíneo renal, las prostaglandinas
renales tienen un papel importante
para mantener la perfusión renal.

Derivados del Ácido acético

Fármaco Medicamentos Farmacodinamia Dosis

Solución
1. Aplicar 1 ó 2 gotas cada 6-8
horas, la dosis deberá
ajustarse a criterio del médico
dependiendo de la patología
y la severidad de la misma.

Oral
2. En adultos: La dosis diaria es
de 100 mg, tanto para
tratamiento de corta duración
como para terapéutica
prolongada. Es posible
Los antiinflamatorios no esteroideos aumentar la dosis hasta 200
inhiben la actividad de la enzima mg por día en caso de
ciclooxigenasa en los tejidos oculares, exacerbación de procesos
acción resultante del decremento en la inflamatorios crónicos.
formación de los precursores de las
prostaglandinas a partir del ácido Oftálmica.
araquidónico y la subsecuente 3. En el tratamiento de
inhibición de la síntesis de conjuntivitis,
prostaglandinas (sin inhibir su queratoconjuntivitis, úlceras
1. 3-A OFTENO
acción). Probablemente esta inhibición corneales y en el de
reduzca los efectos por traumas en el inflamación de la córnea y la
2. NEDICLON
segmento anterior del ojo, como la conjuntiva debidas a
1. Diclofen constricción del esfínter del iris traumatismos: 1 gota en el ojo
3. DICLOFENACO
independientemente del efecto afectado 4-5 veces al día.
aco colinérgico y la inflamación intraocular
producida por prostaglandinas Para el tratamiento de la
exógenas que ocasionan la inflamación subsecuente a
interrupción de la barrera cirugía de cataratas: 1 gota
sangre-humor acuoso, vasodilatación, en el ojo afectado, iniciando
permeabilidad vascular incrementada a las 24 horas de realizada la
y leucocitosis, el diclofenaco ha intervención y continuando
demostrado estabilizar o acelerar el durante dos semanas.
restablecimiento de dicha barrera.
Para inhibir la miosis
transoperatoria y el edema
macular cistoide
postoperatorio: 1 gota en el
ojo afectado hasta 5 veces
durante las tres horas
anteriores a la intervención y
a los 15, 30 y 45 minutos
posteriores a la misma y
continuar con 3 a 5 veces al
día durante el tiempo que sea
necesario.

1. Presentaciones Farmacocinética Efectos terapéuticos

1. Caja con frasco gotero con A 2. Se absorbe en el duodeno, 1. Evitar la miosis durante la
5 ml de solución (1 alcanzando concentraciones cirugía de catarata, por su
mg/ml). plasmáticas importantes en efecto antiprostaglandínico.
Frasco gotero con 5 ml de 30 minutos, la absorción no En la inflamación y el dolor
solución (1 mg/ml). se afecta por la ingestión de ocular posquirúrgico.
alimentos. Profilaxis pre y postoperatoria
2. 1 Caja, Envase(s) de del edema macular cistoide.
burbuja, 20 Tabletas, 100 3. Las concentraciones Cualquier condición que
Miligramos máximas en córnea y genere inflamación ocular.
conjuntiva son alcanzadas
1 Frasco(s) , 50 Tabletas , aproximadamente a los 30 2. Antiinflamatorio y
100 Miligramos. minutos después de su antirreumático con acción
administración. analgésica.
3. 1 Caja, 1 Frasco gotero, 10 El diclofenaco está indicado
ml, en el tratamiento de las
condiciones inflamatorias y
1 Caja, 1 Frasco gotero, 15 dolorosas asociadas a
ml, enfermedades reumáticas
como artritis reumatoide,
1 Caja, 1 Frasco gotero, 5 osteoartritis, espondilitis
ml. anquilosante, artritis
reumatoide juvenil, episodios
de gota aguda; para el
control del dolor y la
inflamación posquirúrgica en
cirugía dental y ortopédica,
en lesiones postraumáticas,
para el tratamiento de otras
condiciones dolorosas como
dismenorrea primaria,
lumbalgias, periartritis,
tenosinovitis, bursitis.

3. Antiinflamatorio no
esteroideo.
En el tratamiento de
conjuntivitis,
queratoconjuntivitis, úlceras
corneales y en la inflamación
de la córnea y la conjuntiva
debidas a traumatismos que
no estén asociados con
infección.

En estado inflamatorio no
infeccioso en la parte anterior
del ojo (por ejemplo,
conjuntivitis no infecciosa).

Para reducir la inflamación


subsecuente a la cirugía de
cataratas. Profilaxis pre y
postoperatoria del edema
macular cistoide en relación
con la extracción de cataratas
e implantación intraocular de
lentes y alivio del dolor y la
fotofobia en pacientes
sometidos a cirugía refractiva
corneal.

2. Se distribuye ampliamente,
D encontrándose las mayores Efectos adversos
concentraciones en hígado y
riñón. El 99.7%, se une a las
proteínas séricas, sobre todo a
la albúmina. Se distribuye en el
líquido sinovial, alcanzando
concentraciones mayores que
las del plasma y
permaneciendo así hasta por
un periodo de 12 horas.

2. El diclofenaco se metaboliza 1. La aplicación tópica de 3-A


básicamente en el hígado, por OFTENO® puede ocasionar
hidroxilación simple y múltiple, queratitis epitelial, también
glucuronidación y ardor ligero o agudo por corto
metoxilación; así se producen tiempo y/o visión borrosa;
varios metabolitos, de los hipersensibilidad, prurito,
cuales dos son biológicamente enrojecimiento y sensibilidad
activos. Las concentraciones a la luz.
plasmáticas seguidas a la
administración oral después de 2. Tracto gastrointestinal:
una dosis se alcanzan a las 2 o Ocasionales: dolor
3 horas, con una vida media epigástrico, náuseas, vómito,
de 0.4 a 0.5 µ/ml; con la diarrea, calambres
administración repetida de 100 abdominales, dispepsia,
mg de diclofenaco una vez al flatulencia, anorexia.
M día las concentraciones Raras veces: hemorragias
plasmáticas mínimas son de gastrointestinales,
25 mg/ml. (hematemesis, melena,
diarrea sanguinolenta),
3. Los estudios reportados úlcera gástrica o intestinal
sugieren que la absorción del con o sin hemorragia o
diclofenaco es mínima, si es perforación.
que ocurre alguna después de En casos aislados: estomatitis
la aplicación al ojo debido a aftosa, glositis, lesiones
que se encuentra en sangre esofágicas, estenosis
niveles indetectables después intestinal por formación de
de su aplicación tópica, por lo “diafragmas”, trastornos
que su eliminación ocurre intestinales bajos, como:
mediante el flujo lagrimal. colitis ulcerosa o en
enfermedad de Crohn;
estreñimiento, pancreatitis.
Sistema nervioso central:
1. Alrededor de 60% de En ocasiones: cefaleas,
la dosis administrada mareo, vértigo.
se excreta por la Raras veces: somnolencia.
orina en forma de En casos aislados: trastornos
metabolitos; menos de la sensibilidad, inclusive
de 1% se excreta parestesias, trastornos de la
como sustancia memoria, desorientación,
inalterada. El resto insomnio, irritabilidad,
de la dosis se elimina convulsiones, depresión,
en forma de ansiedad, pesadillas,
E metabolitos por la temblor, reacciones
bilis en las heces. psicóticas, meningitis
aséptica.
2. Se excreta de 20 a
30% en orina en Alteraciones de los sentidos:
forma de diversos Casos aislados: trastornos de
metabolitos, de 10 a la visión (visión borrosa,
20% se elimina por diplopía), pérdida del oído,
vía biliar, en orina se tinnitus, alteraciones del
encuentra menos de gusto.
1% de diclofenaco
libre. La vida media Piel:
del proceso de En ocasiones: eritema o
excreción es de 1.2-2 erupciones.
horas. Raras veces: urticaria.
En casos aislados: erupciones
vesiculares, eccemas, eritema
multiforme, síndrome de
Stevens-Johnson, síndrome
de Lyell (epidermólisis tóxica
aguda), eritrodermia
(dermatitis exfoliativa),
caída del cabello, reacción de
fotosensibilidad, púrpura,
inclusive púrpura alérgica.

Riñones:
Raras veces: edema.
En casos aislados:
insuficiencia renal aguda,
alteraciones urinarias y
proteinuria, nefritis
intersticial, síndrome
nefrótico, necrosis papilar.
Hígado:
En ocasiones: incremento de
las aminotransferasas
séricas.
Raras veces: hepatitis con o
sin ictericia.
En casos aislados: hepatitis
fulminante.
Hipersensibilidad:
Raras veces: reacciones de
hipersensibilidad como asma,
reacciones sistémicas
anafilácticas o anafilactoides
inclusive hipotensión.
En casos aislados: vasculitis,
neumonitis.
Sistema cardiovascular:
En casos aislados:
palpitaciones, dolor torácico,
hipertensión, insuficiencia
cardiaca congestiva.

3. Las reacciones secundarias


más frecuentes son ardor
ligero o agudo por corto
tiempo y/o visión borrosa.
Después de la cirugía de
catarata se ha reportado
elevación de la presión
intraocular en
aproximadamente un 15% de
pacientes. La lagrimación
excesiva se ha reportado
aproximadamente en un 30%
de los casos sometidos a
cirugía incisional refractiva.
Los efectos secundarios
reportados en
aproximadamente un 5% de
los casos o menos son los
siguientes: visión borrosa,
presión intraocular elevada,
conjuntivitis, depósitos
corneales, edema de córnea,
opacidad corneal, secreción,
edema de párpado, iritis,
prurito, alteraciones en la
producción de lágrimas y
alergia ocular.
Las reacciones sistémicas
reportadas en un 3% de los
pacientes o menor son: dolor
abdominal, astenia, calofríos,
mareo, edema facial, fiebre,
cefalea, insomnio, náuseas,
dolor, rinitis, infección viral y
vómitos.

Derivados del Ácido acético

Fármaco Medicamentos Farmacodinamia Dosis

1)Una tableta de 10 mg cada 4 a 6


horas según se requiera sin exceder la
dosis máxima diaria de 40 mg.

2) Uso IM: 30 a 60 mg iniciales,


seguidos de 10 a 30 mg cada 6 horas
El ketorolaco, al igual que otros AINES,
con un máximo de 150 mg el primer
inhibe la actividad de la enzima
día y de 120 mg los días subsecuentes.
● Dolac ciclooxigenasa, que da como resultado
Uso IV: 30 mg administrados en un
● Supradol una disminución en la síntesis de
lapso no menor a 15 segundos, dosis
● Rapix prostaglandinas y tromboxanos
que se puede repetir a los 30 minutos
procedentes del ácido araquidónico.
si no se ha conseguido el efecto
deseado; seguidos por la aplicación
de 10 a 30 mg cada 6 horas.

3)Tomar una cápsula de 10 mg cada


4-6 horas, sin exceder de 40 mg al
día ni de 7 días.
Ketorolaco
Presentaciones Farmacocinética Efectos terapéuticos

1)Se absorbe rápida y 1) Está indicado para el tratamiento a


completamente en voluntarios corto plazo del dolor agudo de
jóvenes sanos alcanzando una intensidad moderada a severa, no
● Tabletas: 1 Caja, 20
concentración plasmática está indicado con condiciones de dolor
Tabletas, 10 Miligramos
máxima de 0.7-1.1 mg/ml en crónico, no obstante puede ser
un tiempo promedio de 44 utilizado a corto plazo en episodios de
minutos después de una dosis dolor agudo en pacientes que
● Solución: 1 Caja, 1
A única de 10 mg en ayuno. sufren de dolor crónico
Ampolleta(s), 30/1 mg/ml
2)Se absorbe rápida y 2) Analgésico no narcótico, útil en el
● Cápsulas: 1 Caja, 10
completamente. La tratamiento a corto plazo del dolor de
Cápsulas, 10 Miligramos
administración intravenosa de moderado a severo; particularmente
10 mg de ketorolaco produce en el postoperatorio.
concentraciones séricas
máximas de 2.4 μg/mL a los 3)Indicado en el tratamiento del
5.4 minutos. manejo del dolor moderadamente
severo o en aquellas entidades
3)Son rápidamente dolorosas en donde se requiera la
absorbidos, logrando acción de un analgésico no narcótico
concentraciones plasmáticas
máximas entre 30 y 50 min.

1)El grado de unión a proteínas


plasmáticas es independiente
de la concentración del
fármaco. Dada la potencia de
Ketorolaco alcanza
concentraciones bajas y por
ello no es de esperar que
desplace de forma importante
a otros fármacos unidos a
proteínas plasmáticas.
Prácticamente la totalidad del
fármaco circulante en el
plasma lo hace en forma de
D ketorolaco (96%) o su Efectos adversos
metabolito inactivo
p-hidroxiketorolaco

2) Tiene un volumen de
distribución de 0.15 a 0.33
L/kg. Tiene poca penetración
en el líquido cefalorraquídeo.

3)El ketorolaco tiene un


volumen de distribución de
0.15 a 0.33 L/kg. Tiene poca
penetración en el líquido
cefalorraquídeo.

1)El ketorolaco se metaboliza 1)Trastornos gastrointestinales


en el hígado. La principal vía Infección: Meningitis aséptica.
metabólica del ketorolaco en el Trastornos en sangre y sistema
ser humano es su conjugación linfático
con ácido glucurónico. La Trombocitopenia.
p-hidroxilación es otra vía Trastornos de sistema inmune
metabólica de menor Trastornos metabólicos y nutricionales
importancia. Trastornos psiquiátricos.
Trastornos de sistema nervioso
2) Se metaboliza Trastornos oculares: Visión anormal.
principalmente a nivel
M hepático mediante la 2)Dolor en el sitio de aplicación,
conjugación con ácido dispepsia, cefalea, mareo, disnea,
glucurónico y su vía de urticaria o rash cutáneo, sudoración.
eliminación es principalmente
renal ( 92% se recupera en la 3)Malestar abdominal, anorexia,
orina) y el resto por las heces. estreñimiento, diarrea, dispepsia,
eructos, flatulencia, sensación de
3)Se metabolizan plenitud, gastritis, hemorragia
ampliamente a nivel hepático digestiva, hematemesis, náuseas,
por conjugación con ácido esofagitis, pancreatitis, úlcera
glucurónico y p-hidroxilación gastroduodenal, perforación gástrica
o intestinal, estomatitis, vómito,
1)El ketorolaco y sus rectorragia, melena, ansiedad,
metabolitos se eliminan meningitis aséptica, convulsiones,
E principalmente por vía renal. depresión, mareos, somnolencia,
Cerca del 92% de la dosis se sequedad de boca, euforia, polidipsia,
recupera en la orina, alucinaciones, cefalea, hipercinesia,
aproximadamente un 40% en disminución de la capacidad de
forma de metabolitos y el 60% concentración, insomnio, mialgia,
restante en forma de parestesias, sudoración.
ketorolaco inalterado. Con las
heces se elimina alrededor del
6% de la dosis administrada.

2)La principal vía de excreción


del ketorolaco y sus
metabolitos (conjugados y
para-hidroxi ketorolaco) es la
vía renal (91.4%), con una
velocidad de depuración de
aproximadamente 0.35
ml/min/kg (en sujetos con
función renal conservada) que
no se modifica con la
administración crónica.

3) El Ketorolaco y sus
metabolitos se eliminan
principalmente por vía renal
(92%) y por heces (6%), la
semivida plasmática terminal
del Ketorolaco es de 4 a 6
horas y la depuración
plasmática total, de 0.023
l/h/kg.

Referencias:

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