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TALLER N.

º 2

Presentado por:
MÓNICA ANDREA PALOMARES CHAVES
Código: 2187477

Presentado a:
JOVA RAMIREZ CHARRY

UNIVERSIDAD INDUSTRIAL DE SANTANDER


INSTITUTO DE PROYECCIÓN REGIONAL Y EDUCACIÓN A DISTANCIA
TECNOLOGÍA EN REGENCIA DE FARMACIA
FARMACOLOGÍA
GRUPO: EN2
BUCARAMANGA
2021
1. Sobre los fármacos antimicrobianos Betalactámicos investigue:
• Estructura molecular
• Dosis y concentración usuales
• Vías de administración habituales
• Mecanismos de acción
• Espectros de acción
• Usos Terapéuticos
• Reacciones adversas
1.1. Estructura molecular de los antimicrobianos Betalactámicos.
Los antibióticos Betalactámicos se clasifican de la siguiente manera:
-Penicilinas
-Cefalosporinas
-Carbapenemos
-Monobactamicos
1.2 Dosis y concentración usuales

DOSIS ADULTOS
FARMACOS CONCENTRACION (g/h) DOSIS NIÑOS (mg/Kg/h)

Meropenem 500-1000 mg Polvo para Solución Inyectable 0,5-1 g/8 H 40 mg/kg/8 h,

2.400.000 UI polvo y disolvente para


suspensión inyectable
-1.200.000 UI polvo y disolvente para
suspensión inyectable 0,6-2,4 × 106 50.000 U/kg
- 600.000 UI polvo y disolvente para
Penicilina G benzatina suspensión inyectable (dosis semanal) (dosis semanal)

Cada cápsula dura contiene 526 mg de 500 mg cada 8


cefalexina monohidrato, que equivale a 500 25 a 50 mg/kg divida en 4 tomas
Cefalexina mg de cefalexina. horas al día,
250 mg polvo y disolvente para solución
- 500 mg polvo y disolvente para solución
- 1.000 mg polvo y disolvente para solución
- 250 mg polvo y disolvente para solución 50-
- 500 mg polvo y disolvente para solución 2 g/día por 10-21 100 mg/kg/día por 10-21
Ceftriaxona días días

1.3 Vías de administración habituales


- Vía oral
- Vía parenteral-
- Vía intramuscular
1.4 Mecanismos de acción

Los antibióticos betalactámicos, cuyo mecanismo de acción es la inhibición de la


última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana, constituyen la familia
más numerosa de antimicrobianos y la más utilizada en la práctica clínica. Se trata
de antibióticos de acción bactericida lenta, con actividad dependiente del tiempo,
que en general tienen buena distribución y escasa toxicidad. Algunas
modificaciones de la molécula original han dado lugar a compuestos con mayor
espectro antimicrobiano, pero la progresiva aparición de resistencias limita su uso
empírico y su eficacia en determinadas situaciones. Aun así, la penicilina continúa
siendo el tratamiento de elección en un buen número de infecciones; las
cefalosporinas tienen un gran abanico de indicaciones; los carbapenémicos se
usan en infecciones nosocomiales y en infecciones causadas por bacterias
multirresistentes, y los inhibidores de las betalactamasas permiten recuperar el
espectro de actividad de las penicilinas a las que acompañan cuando la
resistencia está causada por la producción de betalactamasas.
1.5 Usos Terapéuticos
Las penicilinas clásicas o de espectro reducido, especialmente la penicilina G,
constituyen los fármacos de elección en infecciones provocadas por:
estreptococos, meningococos, neumococos, estafilococos no productores de
betalactamasas, gonococos, así como en procesos patológicos del tipo de sífilis,
tétanos, difteria, gangrena gaseosa, carbunco, actinomicosis, enfermedad de Weil
y angina dé Vincent. Las penicilinas isoxazólicas o anti estafilocócicas tienen
solamente indicación en las infecciones producidas por estafilococos productores
de betalactamasas. Las penicilinas de espectro ampliado o aminopenicilinan
representan los fármacos de elección en el tratamiento de infecciones
nasofaríngeas, respiratorias, urinarias, óticas, siempre que sean de mediana
intensidad, y en ambiente extra hospitalario. Las carboxipenicilinas (carbenicilina,
ticarcilina) y las ureidopenicilinas (azlocilina, mezlocilina y piperacilina) deben
usarse, casi exclusivamente, en ambiente hospitalario, sobre todo en el
tratamiento de infecciones provocadas por Proteus, Pseudomonas, Serratias, etc.
En general, suelen administrarse conjuntamente con amino glucósidos. Las
amidinopenicilinas (mecillinam y pivmecillinam) y la temocilina están indicadas en
el tratamiento de infecciones provocadas por gérmenes gramnegativos resistentes
a otros antibióticos.

.
USOS TERAPEUTICOS DE LAS PENICILINAS

USOS TERAPEUTICO DE LAS CEFALOSPORINAS

1.6 Reacciones adversas


Efectos adversos que no se relacionan con hipersensibilidad. Los betalactámicos
son fármacos en general bien tolerados, ya que ejercen su acción sobre un
sustrato que no comparte con las células eucariotas, por lo que generan poca
toxicidad directa. Tienen cierta acción irritativa sobre el lugar de administración y
pueden causar gastritis si se administran por vía digestiva, dolor con la inyección
intramuscular (típico de los preparados inyectables de bencilpenicilina) o flebitis
(característico de algunos betalactámicos, como la cloxacilina). Otro efecto
secundario habitual es la disbacteriosis, consistente en la colonización y supe
infección por parte de bacterias endógenas resistentes u hongos, que se puede
manifestar en forma de trastornos digestivos (diarrea, flatulencia) o vaginales
(candidiasis vaginal). Los trastornos disbacterióticos están en relación directa con
la amplitud del espectro antibiótico, con la dosis y con la concentración del
antibiótico en las mucosas y en la piel. Pueden aparecer convulsiones y crisis
mioclónicas si se utilizan dosis elevadas, especialmente en sujetos con alteración
de la función renal. El imipenem disminuye, además, el umbral epileptógeno, por
lo que es preferible evitarlo en sujetos con antecedentes o factores de riesgo de
crisis convulsionantes. Se pueden producir trastornos hematológicos reversibles
(citopenias) y hepáticos (colostasis).

2. Sobre las tetraciclinas investigue:

 Estructura molecular

 Dosis y concentración usuales

 Vías de administración habituales

 Mecanismos de acción

 Espectros de acción

 Usos Terapéuticos

 Reacciones adversas
2.1 Estructura molecular

2.2 Dosis y concentración usuales

Nombre Tetraciclina

Dosis (mg) 250–500

Intervalo (h) 6–8

Vía Oral

1–2g
Dosis/día

Comprimidos de 250 y 500 mg

Ejemplo:

DOSIS ADULTOS DOSIS NIÑOS


TETRACICLINAS CONCENTRACION (g/h) (mg/Kg/h)
Niños mayores de 8 años (≤
45 kg de peso corporal)
100 mg cada 12 Para niños de ≤ 45 kg de
horas o 50 mg cada peso corporal, existe otra
Hiclato de doxiciclina equivalente a presentación más adecuada
Doxiciclina 50 y 100 mg de doxiciclina 6 horas para el ajuste de dosis.
2.3 Vías de administración habituales
Oral, parenteral.
2.4 • Mecanismos de acción
Bacteriostático. Inhibe la síntesis proteica bacteriana. Activo frente a Gram+ y
otros microorganismos.
2.5 • Espectros de acción
Espectro de actividad antibacteriana. Las tetraciclinas son antibióticos
bacteriostáticos de amplio espectro, eficaces contra microorganismos Gram
positivos y gramnegativos, aerobios y anaerobios.
2.6 Usos Terapéuticos
Infección ORL, dental, respiratoria, gastrointestinal, genitourinaria, de piel y tejido
blando, uretritis no gonocócica, brucelosis (con estreptomicina), tifus
exantemático, psitacosis.
2.7 Reacciones adversas
Náusea, vómito, diarrea, anorexia, aumento de urea sanguínea, urticaria,
erupción, dermatitis, coloración permanente de dientes e inhibición de desarrollo
óseo en niños, sobreinfección, anemia hemolítica, eosinofilia, trombocitopenia.

3. Sobre los fármacos antimicóticos, escoja tres (3) de ellos y sobre estos
describa:
• Mecanismos de Acción
• Usos terapéuticos
• Reacciones adversas
• Interacciones medicamentosas
Medicamento mecanismo de usos terapéuticos reacciones interacciones
acción adversas medicamentosas
Antimicóticos

Fluconazol El fluconazol se usa para tratar -dolor de cabeza. Interacciones


inhibe la síntesis las infecciones por -mareos. farmacológicas, clínicas o
de ergosterol potencialmente importantes
hongos, incluidas -diarrea.
mediante la entre FLUCONAZOL y los
interacción con las infecciones por siguientes agentes/clases
-dolor de
desmetilasa 14- levaduras de la observados: hipogluce-
alfa, una enzima estómago. miantes orales,
vagina, la boca, la
del citocromo P- -acidez estomacal. anticoagulantes tipo
450 que se garganta, el cumarina, fenitoína,
necesita para esófago (el -cambios en la ciclosporina, rifampicina,
convertir el teofilina, terfenadina,
conducto que va capacidad para
lanosterol a cisaprida, astemizol.
ergosterol desde la boca hasta percibir los
el estómago), el sabores de los
abdomen (el área alimentos.
entre el pecho y la
cintura), los
pulmones, la sangre
y otros órganos.
Metronidazol  el metronidazol Tratamiento de las vómitos, Disulfiram: Se ha
es amebicida, infecciones náuseas, reportado que la
bactericida, y bacterianas combinación de disulfiram y
tricomonicida. anaerobias: diarrea,
METRONIDAZOL puede
Actúa sobre las Metronidazol está estreñimiento,
proteínas que indicado en el causar reacciones
molestias psicóticas.
transportan tratamiento de
electrones en la infecciones graves estomacales,
cadena causadas por calambres Alcohol: La ingestión de
respiratoria de bacterias estomacales, alcohol durante el
las bacterias anaerobias tratamiento con
pérdida de apetito,
anaerobias, susceptible. METRONIDAZOL puede
mientras que en - Infecciones dolor de cabeza,
causar cólicos, náusea,
otros intraabdominales
microorganismos - Infecciones cefalea y alteraciones
se introduce ginecológicas vasomotoras.
entre las cadenas - Septicemia
de ADN bacteriana causada
inhibiendo la por Bacteroides sp. Terapia anticoagulante
síntesis de - Infecciones óseas, oral: METRONIDAZOL
ácidos nucleicos. articulares, potencia el efecto
infecciones del
anticoagulante de la
tracto respiratorio
inferior. Warfarina y otros
- infecciones del anticoagulantes
sistema nervioso cumarínicos, causando un
central. alargamiento del tiempo de
- Tratamiento protrombina.
profiláctico:

Impide el El clotrimazol tópico La aplicación El uso concomitante de


crecimiento de se usa para tratar la tópica de clotrimazol vaginal junto con
Clotrimazol
hongos actuando tiña corporal (tiña; clotrimazol ha tacrolimus orales (FK-506;
a nivel de la infecciones ocasionado inmunosupresores) podrían
síntesis del micóticas de la piel irritación y producir un aumento de los
ergosterol. La que causan un ampollas de la niveles plasmáticos de
inhibición de la sarpullido rojo con piel, quemazón, tacrolimus y similarmente
síntesis del escamas en prurito y picazón. con sirolimus. Los pacientes
ergosterol diferentes partes Si estos síntomas deben ser monitorizados
provoca la del cuerpo) tinea fueran minuciosamente si
alteración cruris (tiña inguinal; persistentes, se aparecen los síntomas de
estructural y infección micótica deberá sobredosis de tacrolimus o
funcional de la de la piel en la ingle discontinuar el sirolimus mediante el
membrana o glúteos), y tinea tratamiento. control de los niveles
citoplasmática, pedis (pie de atleta; plasmáticos de los mismos.
dando lugar a un infección micótica La aplicación  
cambio en la de la piel en el pie y vaginal del Este medicamento puede
permeabilidad de entre los dedos de clotrimazol puede reducir la eficacia y la
la membrana que los pies). El ocasionar seguridad de los productos
finalmente clotrimazol irritación, de látex, como condones y
provoca la lisis pertenece a una quemazón, poliuria diafragmas, cuando se
celular. clase de y dispareunia. aplica en el área genital
medicamentos Además, puede (mujeres: por vía
antimicóticos ocasionar la pareja intravaginal, labios y área
llamados efectos irritantes adyacente de la vulva; los
imidazoles. Su locales durante o hombres: prepucio y glande
acción consiste en después de del pene). Este efecto es
detener el relaciones temporal y aparece sólo
crecimiento de los sexuales. durante el tratamiento. No
hongos que obstante, se
ocasionan la recomienda evitar las
infección. relaciones sexuales en caso
de infección vaginal y
mientras se usa este
medicamento para evitar
que la pareja se infecte.
 

Medicamentos mecanismo de usos terapéuticos reacciones interacciones


acción adversas medicamentosas
Antimicóticos

4. Sobre los antiinflamatorios no esteroideos – AINES, presente:

 Clasificación

 Salicilatos: Acido acetilsalicílico


 (AAS), acetil salicilato de lisina.
 Paraarninofeno1es: Paracetamol
 Pirazolonas: Metamizol 0 dipirona y
 fenilbutazona.
 Indolacéticos: Indometacina.
 Fenilaceticos: Diclofenaco.
 Pirrolaceticos: Ketorolaco.
 Piranoindolaceticos: Etodolaco.
 Fenilpropionicos: Ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno.
 Oxicams: Piroxicam, meloxicam,
 lornoxicam.
 Fenamatos: Meclofenamato, acido
 mefenarnico.
 Inhibidores preferentes de la COX-2:
 Nabumetona
 Inhibidores selectivos de la COX-2:
 Celecoxib, etoricoxib.
Derivados de ácido salicílico: Son los más recetado y son la referencia de
los AINES• Acciones farmacológicas: antipirético, analgésico,
antiinflamatoria, metabólica, respiratoria (hiperventilación), urinaria
(retención de Na), sanguínea, piel y mucosas las irritata.
Indicado: fiebre, dolor, síndrome articular, antiagregante.

Derivado de las pirazolonas:


Son eficaces en dolor de tipo cólico.
Acciones: antitérmicos y analgésicos se asemejan a los opiáceos en la
analgesia, así como tiene acción de relajación de fibra muscular lisa.
Derivado del ácido propiónico:
Se trata de AINES muy similares a la aspirina son antitérmicos,
antiagregantes, analgésico, antiinflamatorio.
Acciones: son más potente que la aspirina en cuanto a inhibición de las
COX-1.
Indicaciones: tendinitis, bursitis, y dismenorreas, así como antitérmicos y
antiinflamatorios, en la artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante
y artritis gotosa aguda. Disminuyen la inflamación articular, dolor y rigidez.
Derivados del ácido acético:
Tiene características similares a los salicilatos solo que más específico a
acciones• Indometacina: es un potente inhibidor de la COX-1 se usa
fundamentalmente como antiinflamatorio y no como analgésico o
antipirético,
Indicaciones: por su potente acción antiinflamatoria se usa en espondilitis,
artrosis, y gota aguda.
Derivado de las pirazolonas:
Son eficaces en dolor de tipo cólico•.
Acciones: antitérmicos y analgésicos se asemejan a los opiáceos en la
analgesia, así como tiene acción de relajación de fibra muscular lisa.

Derivado del ácido propiónico:


Se trata de AINES muy similares a la aspirina son antitérmicos,
antiagregantes, analgésico, antiinflamatorio.
Acciones: son más potente que la aspirina en cuanto a inhibición de las
COX-
Indicaciones: tendinitis, bursitis, y dismenorreas, así como antitérmicos y
antiinflamatorios, en la artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante
y artritis gotosa aguda. Disminuyen la inflamación articular, dolor y rigidez.

farmacocinética
Se absorben bien por vía oral y mucho más lentamente par vía rectal. Se fijan
entre un 90-99% a la albumina, pasan al liquido sinovial, atraviesan la placenta y
llegan poco a la leche materna.

Farmacodinamia
Ya se ha comentado que los AINEs cumplen fundamentalmente tres efectos
terapéuticos: analgésico, antipirético y antiinflamatorio, sin embargo se hará
hincapié en el mecanismo de los AINEs para producir el efecto antiinflamatorio,
obviamente por ser el efecto primordialmente buscado en el control de la
enfermedad periodontal.
Para producir el efecto antiinflamatorio, estas drogas inhiben el ciclo de la
ciclooxigenasa, y por ende impiden la producción de las prostaglandinas, siendo
ésta la acción terapéutica fundamental de los antiinflamatorios no esteroideos.

Para ser más específicos, estos fármacos inhiben la biosíntesis y liberación local
de las prostaglandinas a concentraciones terapéuticas, lo que quiere decir que
existe una correlación razonable entre la actividad enzimática y la potencia
terapéutica. Esto explica el efecto antiinflamatorio de los AINEs, pero también el
efecto analgésico y antipirético, ya que las prostaglandinas son mediadores
bioquímicos que están presentes tanto en la inflamación como en el dolor y la
fiebre.
Hoy en día se sabe que las prostaglandinas aumentan notablemente los niveles
de sustancia P y glutamato en las vías que involucran la transmisión del dolor a
nivel de la médula espinal, además sus niveles incrementados favorecen la
continuación del estímulo doloroso en las fibras, Estudios clínicos revelan que las
prostaglandinas están involucradas en el bloqueo de la liberación de
Noradrenalina. De esta forma, al evitar la síntesis de prostaglandinas, los AINEs
pueden prevenir la amplificación de los impulsos dolorosos.

Igualmente, los antiinflamatorios no esteroideos:


-Privan al tejido inflamado de la energía metabólica necesaria para mantener la
respuesta inflamatoria.
-Impiden la producción de inmunoglobulinas.
-Interfieren en las funciones realizadas por los polimorfonucleares neutrófilos como
adhesividad, agregación, fagocitosis, generación de metabolitos reactivos de
oxígeno.
-Interfieren en el metabolismo de los nucleótidos cíclicos.
-Desintegran la membrana lisosomal.
-Alteran los receptores de membrana.
-Interfieren en la interacción ligando-receptor. Sin embargo, aun cuando se sabe
que es a nivel bioquímico que se llevan a cabo estos últimos tres cambios, no está
claro cuál es el mecanismo intrínseco por el cual se producen.

Reacciones adversas
Gastrointestinales: Son los más frecuentes, incluyen gastritis, que se manifiesta
por dolor, pirosis y vómitos y en algunos casos hemorragias gástricas
especialmente en enfermos con antecedentes de Ulcera. El uso crónico de AINE
puede provocar ulceras duodenales asintomáticas. Cuando sea necesario
administrar un AINE a un paciente con antecedentes o datos actuales de ulcera se
aconseja asociar al tratamiento misoprostol que es un análogo de las PG y actúa
como protector gástrico. El misoprostol no se puede administrar a mujeres
embarazadas porque estimula las contracciones uterinas y
puede provo car el aborto. También es útil asociar fármacos antiulcerosos como
por ejemplo el omeprazo1 (inhibidor de la bomba de protones) 0 la ranitidina
(antihistamínico Hz).

Sobre el sistema nervioso central pueden provocar cefalea, mareo, insomnio,


depresión y confusión. A nivel renal: nefritis y síndrome nefrótico.
Edemas: por retención de agua y sal, es poco frecuente, pero puede
agravar una hipertensión.

Alergias: urticaria y broncoespasmo.

La dipirona puede causar agranulocitosis, leucopenia trombocitopenia con


tratamientos prolongados y mantenidos; la fenilbutazona puede causar
trombocitopenia y anemia aplásica y la indometacina agranulocitosis y anemia
aplásica. Los AlNE inhibidores selectivos de la COX-2 no deberían mostrar, en
teoría, los efectos adversos gastrointestinales, renales o de la coagulación que
caracterizan a los
AlNE clásicos.
Los AINE son el grupo terapéutico que provocan mayor porcentaje de efectos
adversos en la población. El principal problema es la automedicación. Hay que
recordar a los pacientes que no son fármacos inocuos.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1.https://www.elsevier.es/es-revista-enfermedades-infecciosas-microbiologia-clinica-

28articulo-antibioticos-betalactamicos-S0213005X08000323

2.https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/f025.htm

3.http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Metronidazol.htm

4.http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-75072002000200004 5.

5.file:///C:/Users/USER/Downloads/Farmacologia%20General%20(1).pdfhttps://www.
6.elsevier.es/es-revista-offarm-4-articulo-el-papel-aine-el-tratamiento-13043197

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