Aminoglucosidos:

Los aminoglucósidos son un conjunto de antibióticos que comparten las mismas

características químicas y farmacológicas. Tienen efecto bactericida contra las
bacterias aeróbicas Gram negativas (bacterias que se tiñen rosado pálido y no de
azul oscuro o violeta con la tinción de Gram).

La mayor parte de los miembros de esta familia tiene en su estructura un aminoci-

clitol (un alcohol cíclico con un grupo amino R-NH2) unido por un enlace
glucosídico a uno o varios aminoazúcares, por lo que en realidad son
aminoglucósidos-aminociclitoles.

Estos antibióticos no se absorben por vía oral, por lo que se administran por vía
parenteral (intravenosa, intramuscular o subcutánea) o se usan tópicamente. Se
eliminan por filtración glomerular sin ser metabolizados previamente.

Todos los miembros de esta familia muestran algún grado de nefrotoxicidad

(tóxicos renales) y/o ototoxicidad (tóxicos tanto para el oído como para el sistema
vestibular, pueden producir trastornos de la audición y del equilibrio).

Generalmente se usan en combinación con algún betalactámico (otra familia de

antibióticos) y su uso se restringe usualmente a infecciones severas.

Estos antibióticos están contraindicados en pacientes que han desarrollado

reacciones alérgicas a dichos medicamentos. Aunque pasan a la leche materna,
como no se absorben por vía intestinal (oral) se consideran aptos para
administrarle a la madre, de ser necesario, durante la lactancia.

Su uso durante el embarazo se permite solamente en los casos en que los

beneficios clínicos superen los riesgos (categoría D de riesgo).

Mecanismo de acción:

Todos los aminoglucósidos inhiben la síntesis proteica de las bacterias

susceptibles. Estos se adhieren a la unidad 30S de los ribosomas bacterianos e
inhiben su función. A diferencia de la mayor parte de los agentes antimicrobianos
que inhiben la síntesis proteica que son bacteriostáticos, estos son bactericidas.

Si el agente bacteriostático se elimina por disolución las bacterias previamente

inhibidas se seguirán desarrollando. Un agente bactericida es aquel que es capaz
de matar a las bacterias. Los aminoglucósidos son bactericidas.

El efecto bactericida de los aminoglucósidos es dependiente de la concentración.

Los aminoglucósidos penetran al interior del espacio periplasmático de las
bacterias aeróbicas Gram negativas a través de unos canales de agua llamados
acuaporinas.

El transporte a través de la membrana citoplasmática depende del transporte de

electrones y puede ser inhibido o bloqueado por anaerobiosis (ausencia de
oxígeno), calcio, magnesio, pH ácido o hiperosmolaridad.

Una vez dentro de la célula, los aminoglucósidos se unen a los polisomas (varios
ribosomas traduciendo el mismo ARNm) en la subunidad 30S. Interfieren con la
síntesis proteica generando una falla de lectura y una terminación temprana del
proceso de traducción del ARNm.

Esto genera unas proteínas defectuosas que al insertarse en la membrana celular

alteran su permeabilidad, lo que facilitará luego la entrada subsiguiente de estos
antibióticos. Posteriormente se observan fugas de iones, seguidos de moléculas
más grandes hasta que, previo a la muerte de la bacteria, se pierden las proteínas.

Clasificación:

Los aminoglucósidos se clasifican en dos grandes grupos según tengan un

aminociclitol con o sin componente aminoglucósido: aminoglucósidos con
aminociclitol y aminociclitol sin aminoglucósido.

Aminoglucósido con aminociclitol

Aminociclitol estreptidina: Estreptomicina

Aminociclitol desoxiestreptamina: dentro de este grupo están las familias

Kanamicina, Gentamicina y otras.

Familia Kanamicina:

– Kanamicina

– Amikacina

– Tobramicina

– Dibekacina

Familia Gentamicina:

– Gentamicina

– Sisomicina

– Netilmicina
– Isepamicina

Otros:

– Neomicina

– Paromomicina

Aminociclitol sin aminoglucósido:

Espectinomicina

Indicaciones

Aunque se han desarrollado antibióticos menos tóxicos, el uso de los

aminoglucósidos sigue siendo una herramienta importante para combatir
infecciones severas causadas por enterococos o estreptococos.

La gentamicina, la amikacina, la tobramicina y netilmicina tienen un espectro

amplio contra bacterias aeróbicas Gram negativas. La kanamicina y la
estreptomicina tienen un espectro más reducido y no deben usarse
para Pseudomonas aeruginosa o Serratia spp.

La gentamicina se usa junto con penicilina o con vancomicina para estreptococos

y enterococos. La tobramicina se utiliza para Pseudomonas aeruginosa y algunas
especies de Proteus. Para las infecciones nosocomiales (infecciones hospitalarias)
se usa amikacina y netilmicina.

Si bien lo expuesto anteriormente representa las indicaciones más frecuentes de

los aminoglucósidos, el uso racional de estos antibióticos debe hacerse en función
del cultivo y antibiograma del agente agresor.