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ÁREA DE FARMACOQUÍMICA
SEMESTRE 2021-II
LIMA-2021
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
INDICE
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Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
CURSO DE FARMACOQUÍMICA I
1. OBJETIVOS
Informar y promover las normas de seguridad en el laboratorio.
Minimizar los factores de riesgo de todo el personal que realiza
cualquier actividad en el laboratorio con el fin de conservar la salud.
2. INTRODUCCIÓN
Debido a los riesgos que implica la manipulación cotidiana de sustancias
perjudiciales al organismo, el personal debe siempre comportarse
respetuoso de los peligros inherentes a sus actividades y ejercer las
mayores precauciones.
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4. LIMPIEZA.
Un laboratorio limpio es un laboratorio seguro.
La mesa de trabajo debe estar limpia todo el tiempo, antes, durante
y después de trabajar.
El material de vidrio roto se debe de levantar inmediatamente, no
se debe de colocar en el tacho de basura y se debe rotular
correctamente.
Los restos de reactivos que cayeron sobre la superficie de trabajo
o en el piso deben limpiarse inmediatamente.
Bote los desperdicios en los tachos de residuos peligrosos, no en
los fregaderos, canales o en el piso.
Pregunte a su profesor cómo disponer de los remanentes (sólidos
o líquidos) de una reacción. Nunca bote al fregadero algo sin
permiso del profesor.
Los derrames químicos en la piel o en la ropa deben limpiarse
inmediatamente. Use bastante agua. Para reactivos insolubles en
agua, use primero alcohol etílico y luego agua. Los reactivos
salpicados en los ojos deben lavarse inmediatamente con bastante
agua. Use los lavaojos ubicados en el laboratorio.
5. INCENDIOS
Las razones más comunes de incendio son:
Hacer hervir un disolvente volátil o inflamable con un mechero y sin
un condensador.
Trabajar sustancias volátiles o inflamables cerca de alguna fuente
de calor o chispa.
Arrojar reactivos y desechos de reacciones exotérmicas u
organometálicas en el desagüe.
Mezclar sustancias que al reaccionar generan vapores o gases
inflamables.
No respetar las condiciones de almacenamiento de reactivos
inestables, volátiles o que puedan reaccionar violentamente con
temperatura, agua, ácidos, bases, agentes oxidantes, reductores o
compuestos de elementos pesados.
Las precauciones a considerar son:
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6. EXPLOSIONES
Las razones más comunes de explosiones son:
Una reacción exotérmica no controlable (que provoque explosión y
fuego).
Una explosión de residuos de peróxidos al concentrar soluciones
etéreas a sequedad.
Una explosión por calentamiento, secado, destilación o golpe de
compuestos inestables.
Mezclar sustancias incompatibles que generan vapores de gases
inflamables o explosivos.
Para evitar explosiones, una regla esencial es conocer las
condiciones de almacenamiento y uso de cada sustancia.
7. PELIGROSIDAD DE REACTIVOS
La seguridad en el laboratorio de ciencias no se limita a la protección del
equipo o de la infraestructura, sino también a un manejo adecuado de los
reactivos químicos encaminados a preservarlos, evitar su desperdicio, y
prevenir la contaminación que pueden ocasionar al medio ambiente.
Se denomina reactivo o reactante a cualquier sustancia que se consume
en un proceso químico. Todos ellos deben ser usados con ciertas
precauciones en el desarrollo de experimentos. Siempre se debe leer la
etiqueta de un reactivo antes de usarlo.
Ejemplo de etiqueta:
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8. SIMBOLOS DE RIESGO
Para manejar con seguridad las sustancias químicas se han ideado
diversos códigos, dependiendo del fabricante, pero en general los
sistemas clasifican las sustancias en las siguientes categorías, utilizando
diez símbolos.
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comenzar a usarlos. Usted siempre debe leer las MSDS de los reactivos
para conocer los riesgos, entender los requerimientos de manejo y
almacenaje seguro y saber qué se debe hacer en caso de ocurrir una
emergencia.
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14. CUESTIONARIO
1. Explique brevemente que es el Sistema Globalmente Armonizado
(SGA), cuál es su función principal.
2. Explique brevemente que Es la Asociación Nacional de Protección
contra el Fuego (NFPA, por sus siglas en ingles), cuál es su propósito.
3. Explique el rombo de la NFPA.
4. ¿Qué significa el número CAS? Para que sirve.
5. Mencione 10 reactivos que consideres tóxico, inflamable o reactivo.
6. Mencione 5 solventes.
7. Mencione las diferencias de usar un guante de látex, neopreno o de
nitrilo.
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CURSO DE FARMACOQUÍMICA I
1. OBJETIVOS
Reconocer los materiales y equipos utilizados en el laboratorio.
Identificar los materiales y equipos de uso frecuente en el laboratorio.
Clasificar los materiales y equipos de acuerdo a las distintas
categorías conocidas.
Conocer el uso y función de los materiales y equipos utilizados en el
laboratorio.
Desarrollar habilidades en el uso de los materiales y equipos.
2. INTRODUCCIÓN
Es muy importante que los materiales y equipos de uso común en el
laboratorio se identifiquen por su nombre correcto y uso específico que
tiene cada uno, pero más importante es saber manejarlo correctamente
en el momento oportuno, teniendo en cuenta los cuidados y normas
especiales para el uso de aquellos que así lo requieran.
b. Según su función
Medición
Mezclar
Calentar
Sostén
Especiales
Auxiliares
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MATERIALES DE LABORATORIO
MATERIALES DE VIDRIO
El material de vidrio es uno de los elementos fundamentales en el
laboratorio. Sus ventajas son su carácter inerte, transparencia,
manejabilidad y la posibilidad de diseñar piezas a medida. Su mayor
inconveniente es la fragilidad.
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Vidrio reloj o luna de reloj: Se utiliza para pesar sólidos, cubrir vasos
de precipitado y evaporar gotas de líquidos volátiles.
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MATERIALES DE PORCELANA
También se fabrican instrumentos de porcelana por ser más
resistentes que el vidrio y se usan por lo general, cuando se van a
someter sustancias a elevadas temperaturas, cuando es necesario
triturarlas o evaporarlas completamente.
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MATERIAL DE PLÁSTICO
Así como los materiales se fabrican de vidrio y porcelana también se
encuentran de plástico elaborados con polímeros resistentes a ácidos,
solventes orgánicos e hidróxidos.
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Doble nuez o pinza de Mohr: Es una pinza que tiene dos clavijas una
para acoplarse al soporte universal y otra para sujetar la pinza se utiliza
para cerrar conexiones de goma.
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MATERIALES DE PAPEL
Se usan generalmente para realizar filtraciones.
B. SEGÚN SU FUNCIÓN
Medir: Se utilizan para realizar mediciones de líquidos o soluciones.
Mezclar: Se utilizan para mezclar diferentes tipos de soluciones.
Calentar: Se utilizan para transferir calor a la muestra.
Sostén o soporte: Se utilizan como medio de soporte.
Especiales: Son materiales que tiene función específica.
Auxiliares: Son materiales que sirven a otros materiales, para su
funcionamiento.
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MATERIALES NO VOLUMÉTRICOS
Pueden ser de distintos materiales, son los llamados auxiliares.
EQUIPOS
A. SIMPLES O SENCILLOS
Desecador: Equipo provisto de una tapa esmerilada y un disco de
porcelana que sirve de soporte a los recipientes que se colocan en su
interior, debajo de este hay una sustancia desecante, la cual posee la
capacidad de absorber la humedad de los precipitados, secar sólidos
y mantener el medio seco.
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COMPLEJOS O SOFISTICADOS
Espectrofotómetros: Se utiliza para realizar curvas de calibración en
la que se grafican transmitancia o absorbancia vs concentración.
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3. MATERIALES Y EQUIPOS
Todos los materiales y equipos mencionados arriba.
4. PROCEDIMIENTO
Todos los materiales se colocarán en la mesa de trabajo para su
respectiva identificación, reconocimiento y clasificación.
5. CUESTIONARIO
1. Qué tipo de vidrio se utilizan para la fabricación de materiales de vidrio.
2. Mencione las ventajas y desventajas de utilizar materiales de vidrio
frente a los materiales de plástico (Ej. Probeta de vidrio y de plástico).
3. Mencione como mínimo 3 materiales volumétricos y no volumétricos.
4. Mencione y describa brevemente los tipos de termómetros.
5. Mencione y describa brevemente los tipos de balanzas y sus
respectivas precisiones.
6. Mencione los tipos de electrodos que puede tener un potenciómetro e
indique para que son usados.
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CURSO DE FARMACOQUÍMICA I
1. OBJETIVOS
Conocer los principios generales de orientación para formar
denominaciones comunes internacionales (DCI) para sustancias
farmacéuticas.
Conocer los principales prefijos y sufijos para la nomenclatura de
fármacos.
Identificar las estructuras de los diferentes grupos de fármacos.
Realizar la nomenclatura sistemática (IUPAC) de los diferentes
grupos de fármacos.
2. INTRODUCCIÓN
DENOMINACIÓN COMUN INTERNACIONAL (DCI)
La Denominación Común Internacional (DCI) (o INN, del inglés
International Nonproprietary Name), es el nombre oficial no comercial o
genérico de una sustancia farmacológica (medicamento o droga). Fue
establecido por el Comité de Nomenclaturas de la Organización Mundial
de la Salud en su resolución WHA3.11 en 1950, siendo publicada la
primera lista en 1953. La DCI tiene alrededor de 7000 sustancias,
agregándose anualmente de 120 a 150 en la actualidad. Se puede revisar
en el portal del Centro Nacional de Información de Medicamentos
(CENADIM).
Una sustancia farmacéutica puede ser conocida por varios nombres
químicos, uno o más códigos de investigación, sinónimos, un nombre
oficial (como mínimo) y varios nombres registrados o marcas comerciales
en distintos países. La alternativa de cuál es la denominación más
conveniente en medicina se reduce a escoger entre el nombre
farmacológico (en concreto, la Denominación Común Internacional DCI) y
el nombre comercial. La precisión, uniformidad y aceptación internacional
de las DCI las convierten en el medio ideal de comunicación entre médicos
de distintos países, por lo que resultan esenciales en los documentos
oficiales y en las publicaciones médicas.
Además facilitan la adscripción de los fármacos al grupo farmacológico al
que pertenecen o agente activo que contiene, por lo que es recomendable
su uso en la enseñanza de la medicina, farmacología, libros de texto y, en
general, en la práctica médica. Las marcas son de uso preferente en el
mundo de la industria farmacéutica, pero también para los médicos las
marcas ofrecen ventajas de tipo no comercial en algunas situaciones
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ANEXO 3
PRINCIPIOS GENERALES DE ORIENTACIÓN PARA FORMAR
DENOMINACIONES COMUNES INTERNACIONALES PARA SUSTANCIAS
FARMACÉUTICAS.
Principios primarios:
Principios secundarios:
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3. MATERIALES Y EQUIPOS
WHO model list of essential medicines 2019.
Muestras de cajas, insertos, medicamentos.
4. PROCEDIMIENTO
Identificar los diferentes tipos de muestras en el laboratorio.
5. RESULTADOS
6. CONCLUSIONES
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7. CUESTIONARIO
1. Mencione 3 ejemplos para cada uno de los grupos de fármacos
utilizando los diferentes prefijos y sufijos.
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CURSO DE FARMACOQUÍMICA I
1. OBJETIVOS
Conocer los diferentes tipos de nomenclaturas utilizados en fármacos.
Identificar las estructuras y grupos funcionales de los diferentes
grupos de fármacos.
Realizar la nomenclatura sistemática (IUPAC) de los diferentes
grupos de fármacos.
2. INTRODUCCIÓN
NOMENCLATURA DE FÁRMACOS
La nomenclatura de los fármacos es el lenguaje imprescindible para la
búsqueda de información bibliográfica dentro de la Química farmacéutica
y es el vocabulario usado, no sólo de la Farmacoquímica, sino también
por la farmacología y otras ciencias farmacéuticas.
Casos especiales
Preparados que son obtenidos a partir de drogas vegetales.
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STI571: Imatinib
RX 781094: Idazoxano
DB00316: Paracetamol
SQ 14225: Captopril
UK-92,480: Sildenafilo
RU-486: Mifepristona
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dien-6-il 3,6-dideoxi-4-O-(2,6-dideoxi-3-C-metil-α-L-ribo-
hexopiranosil)-3-(dimetilamino)-α-D-glucopiranósido
Tobramicina: 4-amino-2-[4,6-diamino-3- [3-amino-6-
(aminomethyl) -5-hydroxy-tetrahydropyran-2-yl]oxy- 2-hydroxy-
cyclohexoxy]-6-(hydroxymethyl) tetrahydropyran-3,5-diol
NOMBRE SEMISISTEMÁTICO
Es adoptado por una convención que utiliza compuestos con nombres
triviales como esqueleto patrón y sus derivados de manera sistemática a
partir de dicho nombre.
Ampicilina: Aminobencilpenicilina.
NOMBRE OFICIAL
Es el adoptado en un país y figura en libros oficiales (Farmacopeas o
Formulario nacional de medicamentos).
En algunos casos es el Mismo que el DCI.
COMITÉS DE NOMENCLATURA
La agencia oficial para elegir, aprobar y divulgar los nombres genéricos
de los fármacos es la OMS. Esta ha coordinado activamente la labor de
las distintas comisiones nacionales de nomenclatura con objeto de
uniformar, en la medida de lo posible, las DCI en el ámbito internacional.
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Nafazolina: vasoconstrictor
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Trimetoprima: antibiotico
Clembuterol: broncodilatador
Morfina: analgésico
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Penicilina: antibiótico
3. MATERIALES Y EQUIPOS
Lista de estructuras.
4. PROCEDIMIENTO
Lectura de las diferentes estructuras.
5. RESULTADOS
6. CONCLUSIONES
7. CUESTIONARIO
1. Leer 10 estructuras de fármacos según la nomenclatura IUPAC.
2. Revisar el Petitorio Nacional de Medicamentos y mencionar 10
ejemplos.
3. Buscar y desarrollar brevemente sobre los identificadores: Pubchem,
Drug Bank, UNII, KEGG y ChEBI.
4. Mencionar 10 nombres comerciales de fármacos.
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CURSO DE FARMACOQUÍMICA I
1. OBJETIVOS
Observar la estructura cristalina del clorhidrato de lidocaína en el
microscopio.
Evaluar los aspectos organolépticos del fármaco.
Realizar las pruebas de identificación del clorhidrato de lidocaína.
Elaborar el protocolo de análisis del clorhidrato de lidocaína.
2. INTRODUCCIÓN
La lidocaína o xilocaína es un fármaco perteneciente a la familia de
los anestésicos locales, concretamente del tipo de las amino amidas,
entre los que también se encuentran la dibucaína, la mepivacaína,
la etidocaína, la prilocaína y la bupivacaína.
Fue sintetizada por Nils Löfgren y Bengt Lundqvist en 1943. Actualmente,
es muy utilizada por los odontólogos. También tiene efecto antiarrítmico,
y está indicada por vía intravenosa o transtraqueal en pacientes
con arritmias ventriculares malignas, como la taquicardia ventricular o
la fibrilación ventricular.
El 90 por ciento de la lidocaína se metaboliza en el hígado, a través
de hidroxilación del núcleo aromático, y hay otras vías metabólicas aún no
identificadas. Se excreta por los riñones. Obra efecto con más rapidez y
mayor duración que los anestésicos locales derivados de
los ésteres como la cocaína y procaína.
La vida media de la lidocaína administrada por vía intravenosa es de
aproximadamente 109 minutos, pero como el metabolismo es hepático
(por lo que depende de la irrigación sanguínea del hígado), se debe bajar
la dosis en pacientes que tengan gasto cardíaco bajo o que estén en
shock.
Del sitio de aplicación difunde rápidamente a los axones neuronales, si
la fibra nerviosa es mielinizada penetra por los nodos de Ranvier a la
membrana citoplasmática, bloqueando a los canales de sodio y evitando
la despolarización de membrana. Cuando es administrada por vía
intravenosa, la lidocaína es un fármaco antiarrítmico de clase Ib, que
bloquea el canal de sodio del miocardio.
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Usos
Muy útil en caso de cirugías superficiales, en odontología, es un fármaco
de elección para anestesia epidural en medicina veterinaria y humana
(raquídea).
Nomenclatura IUPAC
2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)acetamida
Formula global: C14H22N2O
Peso molecular: 234.34 g/mol.
3. MATERIALES Y EQUIPOS
Espátulas
Lunas de reloj
Tubos de ensayo
Gradilla para tubos de ensayo
Goteros
Microscopio óptico
Vaso de precipitado de 50 mL
Embudo de vidrio
Papel filtro
4. MUESTRAS
Estándar de clorhidrato de lidocaína
Muestras de lidocaína en solución inyectable
5. REACTIVOS
Reactivo de Dragendorff
Reactivo de Mayer
Reactivo de Wagner
Cloruro de mercurio saturado
Cloruro de cobalto (II) 5%
Etanol
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Yodo SR
Ácido nítrico 5%
Nitrato de plata 5%
Amoniaco SR
6. PROCEDIMIENTO
I. Observación al microscopio
Observar mg de la muestra de clorhidrato de lidocaína, con la ayuda de
láminas de vidrio, observar a diferentes campos.
b. Prueba de Mayer.
A 2 mL de la sustancia contenida en un tubo de ensayo, adicionar
2 gotas del Reactivo de Mayer.
Resultado positivo: formación de un precipitado blanco.
c. Prueba de Wagner.
A 2 mL de la sustancia contenida en un tubo de ensayo, adicionar
2 gotas del Reactivo de Wagner.
Resultado positivo: formación de un precipitado marrón.
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7. RESULTADOS
Observación al microscopio.
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a. Prueba de Dragendorff
b. Prueba de Mayer
c. Prueba de Wagner
g. Prueba de cloruros
8. CONCLUSIONES
9. CUESTIONARIO
1. Describa brevemente sobre la estructura cristalina del clorhidrato de
lidocaína observada y dibuje.
2. Mencione el mecanismo de acción del clorhidrato de lidocaína.
3. Mencione la clasificación de los anestésicos y en qué grupo se
encuentra el clorhidrato de lidocaína.
4. Mencione los usos del clorhidrato de lidocaína en la medicina.
5. Mencione que marcas comerciales, formas de presentación y vías de
administración existen en el mercado.
6. Mencione que grupos funcionales que presenta el clorhidrato de
lidocaína.
7. Mencione los identificadores para el clorhidrato de lidocaína.
8. Dibuje 3 estructuras de anestésicos y mencionar la nomenclatura
IUPAC.
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LOTE : PRESENTACIÓN :
ENSAYOS
FECHA EXPIRACIÓN : ESPECIFICACIONES
REFERENCIA : RESULTADOS
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JEFE DE CONTROL DE CALIDAD DIRECTOR TÉCNICO
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CURSO DE FARMACOQUÍMICA I
1. OBJETIVOS
Observar la estructura cristalina del ácido acetil salicílico en el
microscopio.
Evaluar los aspectos organolépticos del fármaco.
Realizar las pruebas de identificación del ácido acetil salicílico.
Elaborar el protocolo de análisis del ácido acetil salicílico.
2. INTRODUCCIÓN
El ácido acetilsalicílico o AAS (C9H8O4), conocido popularmente
como aspirina, nombre de una marca que pasó al uso común, es un
fármaco de la familia de los salicilatos. Se utiliza como medicamento para
tratar el dolor (analgésico), la fiebre (antipirético) y
la inflamación (antiinflamatorio), debido a su efecto inhibitorio, no
selectivo, de la ciclooxigenasa.
Se utiliza también para tratar inflamaciones específicas tales como
la enfermedad de Kawasaki, la pericarditis o la fiebre reumática. La
administración de aspirina poco después de un ataque al
corazón disminuye el riesgo de muerte y su uso a largo plazo ayuda a
prevenir ataques cardíacos, accidentes cerebrovasculares y coágulos de
sangre en personas con alto nivel de riesgo. Puede disminuir el riesgo de
padecer ciertos tipos de cáncer, en especial el cáncer colorrectal. En el
tratamiento del dolor o la fiebre, sus efectos comienzan de forma típica a
los treinta minutos. El ácido acetilsalicílico es el antiinflamatorio no
esteroideo (AINE) por excelencia y funciona de forma similar a otros AINE,
aunque bloquea el normal funcionamiento de las plaquetas (antiagregante
plaquetario).
Entre los efectos secundarios comunes se encuentra la dispepsia y entre
los efectos secundarios más importantes la úlcera péptica, la perforación
del estómago y el empeoramiento del asma. El riesgo
de hemorragia aumenta en personas mayores, consumidores de alcohol,
de otros antiinflamatorios no esteroideos o de anticoagulantes.
El ácido salicílico, presente en las hojas del sauce (Salix), ha sido utilizado
por la humanidad desde hace por lo menos 2400 años. El ácido
acetilsalicílico fue sintetizado por primera vez por el químico
francés Charles Frédéric Gerhardt en 1853, al combinar el salicilato de
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sodio con cloruro de acetilo. En la segunda mitad del siglo XIX otros
químicos describieron su estructura química e idearon métodos más
eficientes para su síntesis. En 1897, los científicos de Bayer comenzaron
a estudiar la aspirina como un posible reemplazo menos irritante que los
medicamentos de salicilato comunes. Aunque antes de 1899, Bayer había
llamado al fármaco «Aspirina» y la comercializaba bajo esa marca en todo
el mundo, los derechos de la empresa sobre la marca se perdieron o
vendieron en muchos países.
Está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial
de la Salud, donde se clasifican los medicamentos básicos que
todo sistema de salud debería tener.
Estructura química
Nomenclatura IUPAC
Ácido 2-(acetiloxi)-benzoico
3. MATERIALES Y EQUIPOS
Espátulas
Lunas de reloj
Tubos de ensayo
Gradilla para tubos de ensayo
Goteros
Microscopio óptico
Mortero de porcelana
Capsula de porcelana
Pinzas para tubo de ensayo
Mechero de Bunsen
4. MUESTRAS
Estándar de aspirina
Muestras de aspirina en tabletas
5. REACTIVOS
Ácido clorhídrico 10%
Cloruro férrico 2%
Formaldehido 37%
Ácido sulfúrico concentrado
Yoduro de potasio 5%
Yodato de potasio 5%
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6. PROCEDIMIENTO
I. Observación al microscopio
Observar mg de la muestra de aspirina estándar, con la ayuda de
láminas de vidrio, observar a diferentes campos.
c. Prueba de Rosen.
Colocar mg de muestra en una capsula de porcelana, adicionar 2
gotas del Reactivo de Rosen (0.2 mL de formaldehido 37% + 10 mL
de ácido sulfúrico concentrado. (Utilizar recién preparado).
Resultado positivo: formación de un color fucsia (presencia de
anillo aromático).
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7. RESULTADOS
Observación al microscopio.
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c. Prueba de Rosen
8. CONCLUSIONES
9. CUESTIONARIO
1. Describa brevemente sobre la estructura cristalina del ácido acetil
salicílico observada y dibuje.
2. Mencione el mecanismo de acción del ácido acetil salicílico.
3. Mencione la clasificación de los AINES y en qué grupo se encuentra
el ácido acetil salicílico.
4. Mencione los usos del clorhidrato del ácido acetil salicílico en la
medicina.
5. Mencione que marcas comerciales, formas de presentación y vías de
administración existen en el mercado.
6. Mencione que grupos funcionales que presenta el ácido acetil salicílico
7. Mencione los identificadores para el ácido acetil salicílico.
8. Mencione ejemplos de salicilatos.
9. Dibuje 3 estructuras de salicilatos y mencionar la nomenclatura
IUPAC.
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LOTE : PRESENTACIÓN :
ENSAYOS
FECHA EXPIRACIÓN : ESPECIFICACIONES
REFERENCIA : RESULTADOS
3.- IDENTIFICACIÓN
Ácido acetilsalicílico
A.- HPLC El tiempo de retención del pico del ácido
acetilsalicílico de la solución muestra
corresponde al de la solución estándar.
4.- DISOLUCIÓN
No menos de 80 % (Q) de ácido acetilsalicílico
Ácido acetilsalicílico
disuelto en 30 minutos.
6.- LÍMITE DE ÁCIDO SALICÍLICO LIBRE No mas de 0,3%, para tabletas recubiertas. No
(HPLC) mas de 3,0%.
------------------------------------------------ ------------------------------------------
Q.F. Q.F.
JEFE DE CONTROL DE CALIDAD DIRECTOR TÉCNICO
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CURSO DE FARMACOQUÍMICA I
1. OBJETIVOS
Observar la estructura cristalina del maleato de clorfenamina en el
microscopio.
Evaluar los aspectos organolépticos del fármaco.
Realizar las pruebas de identificación del maleato de clorfenamina.
Elaborar el protocolo de análisis del maleato de clorfenamina.
2. INTRODUCCIÓN
La clorfenamina o clorfeniramina (maleato de clorfenamina) es un
compuesto químico utilizado en medicina como fármaco antagonista de
los receptores H1.
Es un antihistamínico de primera generación, derivado de la propilamina,
que compite con la histamina por los receptores H1, presentes en
las células efectoras del músculo liso, el sistema nervioso central, células
del endotelio vascular y el corazón.
En cuadros alérgicos se usa para aliviar la rinitis, la rinorrea; la urticaria;
el estornudo; la picazón de ojos, nariz y garganta; la comezón por
picaduras de insectos, hiedra venenosa y ronchas causadas por alimentos
o cosméticos.
Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral. Su unión a
las proteínas plasmáticas es de 72%. Se metaboliza en el hígado. Su vida
media es de 12 a 15 horas. La duración de la acción es de 4 a 25 horas.
Se elimina por vía renal.
Las acciones antimuscarínicas de la clorfenamina producen sequedad en
la mucosa oral; atraviesa la barrera hematoencefálica y
produce sedación debida a la ocupación de receptores H3 cerebrales, que
están implicados en el control del estado de vigilia. Impide las respuestas
a la acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos.
La clorfenamina generalmente produce somnolencia. No debe
administrarse en el embarazo ni durante la lactancia, ni a menores de 1
año; tampoco es recomendable si se va a manejar maquinaria peligrosa.
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Estructura química
Nomenclatura IUPAC
3-(4-clorofenil)-N,N-dimetil-3-piridin-2-il-propan-1-amina
3. MATERIALES Y EQUIPOS
Espátulas
Lunas de reloj
Tubos de ensayo
Gradilla para tubos de ensayo
Goteros
Microscopio óptico
Pinzas para tubos de ensayo
Mortero de porcelana
Mechero de Bunsen
Baño María
4. MUESTRAS
Estándar de maleato de clorfenamina
Muestras de clorfenamina en tabletas
5. REACTIVOS
Reactivo de Dragendorff
Reactivo de Mayer
Reactivo de Wagner
Cloruro de mercurio saturado
Ácido pícrico solución saturada
Reactivo de Nessler
β-naftol
Ácido sulfúrico concentrado
Cloruro férrico 5%
Nitrito de sodio 2%
Ácido sulfanílico 5%
6. PROCEDIMIENTO
I. Observación al microscopio
Observar mg de la muestra de maleato de clorfenamina estándar, con
la ayuda de láminas de vidrio, observar a diferentes campos.
71
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
b. Prueba de Mayer.
En un tubo de ensayo, adicionar mg de la muestra triturada,
adicionar 2 mL de agua destilada, luego 2 gotas del Reactivo de
Mayer.
Resultado positivo: formación de un precipitado blanco.
c. Prueba de Wagner.
En un tubo de ensayo, adicionar mg de la muestra triturada,
adicionar 2 mL de agua destilada, luego 2 gotas del Reactivo de
Wagner.
Resultado positivo: formación de un precipitado marrón.
72
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
73
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
7. RESULTADOS
Observación al microscopio.
a. Prueba de Dragendorff
b. Prueba de Mayer
c. Prueba de Wagner
f. Prueba de Nessler
8. CONCLUSIONES
74
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
9. CUESTIONARIO
1. Describa brevemente sobre la estructura cristalina del maleato de
clorfenamina observada y dibuje.
2. Mencione el mecanismo de acción del maleato de clorfenamina.
3. Mencione la clasificación de los antihistamínicos y en qué grupo se
encuentra el clorhidrato de lidocaína.
4. Mencione los usos del maleato de clorfenamina en la medicina.
5. Mencione que marcas comerciales, formas de presentación y vías de
administración existen en el mercado.
6. Mencione que grupos funcionales que presenta el maleato de
clorfenamina.
7. Mencione los identificadores para el maleato de clorfenamina.
8. Dibuje 3 estructuras de antihistamínicos y mencionar la nomenclatura
IUPAC.
LOTE : PRESENTACIÓN :
ENSAYOS
FECHA EXPIRACIÓN : ESPECIFICACIONES
REFERENCIA : RESULTADOS
------------------------------------------------ ------------------------------------------
Q.F. Q.F.
JEFE DE CONTROL DE CALIDAD DIRECTOR TÉCNICO
75
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
CURSO DE FARMACOQUÍMICA I
1. OBJETIVOS
Observar la estructura cristalina del sulfato de salbutamol en el
microscopio.
Evaluar los aspectos organolépticos del fármaco.
Realizar las pruebas de identificación del sulfato de salbutamol.
Elaborar el protocolo de análisis del sulfato de salbutamol.
2. INTRODUCCIÓN
El salbutamol (DCI) o albuterol es un agonista β2 adrenérgico de efecto
rápido utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como
el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
El sulfato de salbutamol puede administrarse por inhalación para
producir un efecto directo sobre el músculo liso de los bronquios.
Mecanismo de acción
El grupo de tert-butil en salbutamol se hace preferir los receptores β2, que
son los receptores primarios en el músculo liso bronquial. Cuando se
activan estos receptores, adenilil ciclasa convierte ATP a cAMP, que
empieza la transducción de señal. Esta inhibe la fosforilación de miosina y
baja la concentración intracelular de iones de calcio —la fosforilación de
miosina y los iones de calcio son necesarios para la contracción muscular.
El aumento de cAMP también inhibe las células inflamatorias en la vía
respiratoria—como basófilos, eosinófilos y especialmente mastocitos—de
secretar mediadores de inflamación y citocinas.
El salbutamol y las otras agonistas β2 también aumenta la conducción de
canales que reaccionan a la concentración de iones de calcio o potasio, y
esto dirige a la hiperpolarización y el relajar de los músculos lisos
bronquiales.
76
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
Estructura química
Nomenclatura IUPAC
(RS)-2-(hidroximetil)-4-[1-hidroxi-2-(tert-butilamino)etil]fenol
3. MATERIALES Y EQUIPOS
Espátulas
Lunas de reloj
Tubos de ensayo
Gradilla para tubos de ensayo
Goteros
Microscopio óptico
Mortero de porcelana
Pinzas para tubos de ensayo
Crisol de porcelana
Mechero de Bunsen
Alambre de nicrom
Cucharas de combustión
4. MUESTRAS
Estándar de sulfato de salbutamol
Muestras de sulfato de salbutamol en tabletas
5. REACTIVOS
Reactivo de Dragendorff
Reactivo de Mayer
Reactivo de Wagner
Cloruro de mercurio saturado
Cloruro férrico 5%
Bicarbonato de sodio
Ácido sulfúrico concentrado
Ácido sulfúrico 2M
Ácido sulfúrico 10%
Ácido sulfúrico 50%
Cloruro de bario solución saturada
Permanganato de potasio 1%
Cromato de sodio
77
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
6. PROCEDIMIENTO
I. Observación al microscopio
Observar mg de la muestra de ampicilina estándar, con la ayuda de
láminas de vidrio, observar a diferentes campos.
b. Prueba de Mayer.
En un tubo de ensayo, adicionar mg de la muestra triturada,
adicionar 2 mL de agua destilada, luego 2 gotas del Reactivo de
Mayer.
Resultado positivo: formación de un precipitado blanco.
c. Prueba de Wagner.
En un tubo de ensayo, adicionar mg de la muestra triturada,
adicionar 2 mL de agua destilada, luego 2 gotas del Reactivo de
Wagner.
Resultado positivo: formación de un precipitado marrón.
78
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
79
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
l. Prueba de la llama I.
Tomar muestra con un alambre de nicrom humedecida con agua
destilada y colocar directamente a la base de la llama del mechero
de Bunsen.
Resultado positivo: arde con llama fuliginosa o con generación de
chispas (presencia de grupo aromático).
80
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
7. RESULTADOS
Observación al microscopio.
a. Prueba de Dragendorff
b. Prueba de Mayer
c. Prueba de Wagner
k. Prueba de la llama I
l. Prueba de la llama II
81
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
8. CONCLUSIONES
9. CUESTIONARIO
1. Describa brevemente sobre la estructura cristalina del sulfato de
salbutamol observada y dibuje.
2. Mencione el mecanismo de acción del sulfato de salbutamol.
3. Mencione la clasificación de los agonistas β-adrenérgicos y en qué
grupo se encuentra el sulfato de salbutamol.
4. Mencione los usos del sulfato de salbutamol en la medicina.
5. Mencione que marcas comerciales, formas de presentación y vías de
administración existen en el mercado.
6. Mencione que grupos funcionales que presenta el sulfato de
salbutamol.
7. Mencione los identificadores para el sulfato de salbutamol.
8. Dibuje 3 estructuras de agonistas β-adrenérgicos y mencionar la
nomenclatura IUPAC.
82
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
LOTE : PRESENTACIÓN :
ENSAYOS
FECHA EXPIRACIÓN : ESPECIFICACIONES
REFERENCIA : RESULTADOS
------------------------------------------------ ------------------------------------------
Q.F. Q.F.
JEFE DE CONTROL DE CALIDAD DIRECTOR TÉCNICO
83
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
CURSO DE FARMACOQUÍMICA I
1. OBJETIVOS
Observar la estructura cristalina del atenolol en el microscopio.
Evaluar los aspectos organolépticos del fármaco.
Realizar las pruebas de identificación del atenolol.
Elaborar el protocolo de análisis del atenolol.
2. INTRODUCCIÓN
El Atenolol es un fármaco del grupo de los beta bloqueantes, una clase
de fármacos usados primariamente en enfermedades cardiovasculares.
Introducida en 1976, el atenolol se desarrolló como reemplazo
de propanolol en el tratamiento de la hipertensión.
Se sabe que el propanolol atraviesa la barrera hematoencefálica y puede
pasar al cerebro, causando efectos depresivos e insomnio; el atenolol fue
específicamente desarrollado para no atravesar esta barrera y así evitar
dichos efectos.
El atenolol dejó de ser de primera elección en el diagnóstico de
hipertensión dada la evidencia del posible riesgo de provocar diabetes tipo
2 en pacientes con hipertensión.
El atenolol se usa en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares
como hipertensión, enfermedad coronaria, arritmia, e infarto de
miocardio después del evento agudo. Los pacientes con insuficiencia
cardíaca congestiva compensada pueden tratarse con atenolol como
comedicación (usualmente junto con un inhibidor de la ECA, un diurético y
un glucósido, la digital. En pacientes con insuficiencia cardíaca
congestiva reduce la necesidad de consumo de oxígeno por el músculo
cardíaco. Es muy importante comenzar con dosis baja, a medida que
atenolol reduce también la potencia muscular del corazón, que puede ser
un efecto indeseable en la insuficiencia cardíaca congestiva.
El fármaco se usa también para tratar otras condiciones,
como disautonomía, ansiedad, hipertiroidismo (por sobrefunción de
la glándula tiroides).
Debido a sus propiedades hidrofílicas, la droga es menos indicada en
profilaxis de migrañas comparadas con propanolol, debido a esta
84
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
Nomenclatura IUPAC
(RS)-2-[4-[2-hydroxy-3-(1-methylethylamino)propoxy]phenyl]ethanamide
3. MATERIALES Y EQUIPOS
Espátulas
Lunas de reloj
Tubos de ensayo
Gradilla para tubos de ensayo
Goteros
Microscopio óptico
Mortero de porcelana
Pinzas para tubos de ensayo
Capsula de porcelana
Alambre de nicrom
Mechero de Bunsen
4. MUESTRAS
Estándar de atenolol
Muestras de atenolol en tabletas
85
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
5. REACTIVOS
Reactivo de Dragendorff
Reactivo de Mayer
Reactivo de Wagner
Cloruro de mercurio saturado
Dicromato de potasio 5%
Sulfato de cobre 10%
Cloruro de aluminio
Cloroformo
6. PROCEDIMIENTO
I. Observación al microscopio
Observar mg de la muestra de atenolol estándar, con la ayuda de
láminas de vidrio, observar a diferentes campos.
b. Prueba de Mayer.
En un tubo de ensayo, adicionar mg de la muestra triturada,
adicionar 2 mL de agua destilada, luego 2 gotas del Reactivo de
Mayer.
Resultado positivo: formación de un precipitado blanco.
c. Prueba de Wagner.
En un tubo de ensayo, adicionar mg de la muestra triturada,
adicionar 2 mL de agua destilada, luego 2 gotas del Reactivo de
Wagner.
Resultado positivo: formación de un precipitado marrón.
e. Prueba de la oxidación.
Colocar mg de muestra en una capsula de porcelana, adicionar 2
gotas de dicromato de potasio 5% y una gota de ácido sulfúrico
concentrado.
Resultado positivo: formación de un color azul o verde (presencia
de alcohol secundario).
86
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
g. Prueba de la llama.
Tomar muestra con un alambre de nicrom humedecida con agua
destilada y colocar directamente a la base de la llama del mechero
de Bunsen.
Resultado positivo: arde con llama fuliginosa o con generación de
chispas (presencia de grupo aromático).
7. RESULTADOS
Observación al microscopio.
a. Prueba de Dragendorff
b. Prueba de Mayer
c. Prueba de Wagner
87
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
e. Prueba de la oxidación
g. Prueba de la llama
8. CONCLUSIONES
9. CUESTIONARIO
1. Describa brevemente sobre la estructura cristalina del atenolol
observada y dibuje.
2. Mencione el mecanismo de acción del atenolol.
3. Mencione la clasificación de los β-bloqueantes y en qué grupo se
encuentra el atenolol.
4. Mencione los usos del clorhidrato del atenolol en la medicina.
5. Mencione que marcas comerciales, formas de presentación y vías de
administración existen en el mercado.
6. Mencione que grupos funcionales que presenta el atenolol.
7. Mencione los identificadores para el atenolol.
8. Dibuje 3 estructuras de β-bloqueantes y mencionar la nomenclatura
IUPAC.
88
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
LOTE : PRESENTACIÓN :
ENSAYOS
FECHA EXPIRACIÓN : ESPECIFICACIONES
REFERENCIA : RESULTADOS
------------------------------------------------ ------------------------------------------
Q.F. Q.F.
JEFE DE CONTROL DE CALIDAD DIRECTOR TÉCNICO
89
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
CURSO DE FARMACOQUÍMICA I
1. OBJETIVOS
Observar la estructura cristalina de la pilocarpina en el microscopio.
Evaluar los aspectos organolépticos del fármaco.
Realizar las pruebas de identificación de la pilocarpina.
Elaborar el protocolo de análisis de la pilocarpina.
2. INTRODUCCIÓN
Es un medicamento parasimpaticomimético y alcaloide obtenido de las
hojas de arbustos tropicales de las Américas pertenecientes
al género Pilocarpus. Es un agonista no selectivo de los receptores
muscarínicos del sistema nervioso parasimpático, el cual,
terapéuticamente, actúa a nivel del receptor muscarínico M3 en especial
debido a su aplicación tópica, como en casos de glaucoma y xeroftalmia.
Por más de 100 años, la pilocarpina ha sido usada en la terapia
de glaucoma crónico de ángulo abierto y del glaucoma agudo de ángulo
cerrado. Actúa en un subtipo de receptor muscarínico de
la acetilcolina (M3), el cual se encuentra ubicado en el esfínter del iris,
causando que el músculo se contraiga y provoque miosis. Ello causa que
la red trabecular se abra y facilite la salida del humor acuoso del ojo y se
reduzca la presión intraocular.
En oftalmología, la pilocarpina se usa para reducir la posibilidad de
encandilamiento por luces nocturnas en pacientes que hayan tenido
implantación de lentes intraoculares. El uso de la pilocarpina reduce el
tamaño de las pupilas, aliviando los síntomas de fotofobia en estos casos
post-quirúrgicos. La concentración típica de la pilocarpina es su
concentración más débil, la del 1%.
La pilocarpina también se usa para aliviar la boca seca (xerostomia), por
ejemplo, en casos de efectos secundarios en la terapia de radiación
en cánceres de cabeza y cuello. La pilocarpina estimula la secreción de
grandes cantidades de saliva y sudor. Por ello, se emplea a la pilocarpina
para estimular las glándulas sudoríparas previo a exámenes de sudor que
miden la concentración de cloro y sodio excretados en el sudor, en
especial para el diagnóstico de fibrosis quística.
90
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
Nomenclatura IUPAC
(3S,4R)-3-etil-4- [(3-metilimidazol-4-il) metil]oxolan-2-ona
3. MATERIALES Y EQUIPOS
Espátulas
Lunas de reloj
Tubos de ensayo
Gradilla para tubos de ensayo
Goteros
Microscopio óptico
4. MUESTRAS
Estándar de pilocarpina
Muestras de pilocarpina en solución
5. REACTIVOS
Reactivo de Dragendorff
Reactivo de Mayer
Reactivo de Wagner
Cloruro de mercurio saturado
Nitrato de plata 5%
Ácido sulfúrico 10%
Peróxido de hidrógeno 5%
Tolueno
Dicromato de potasio 5%
6. PROCEDIMIENTO
I. Observación al microscopio
Observar mg de la muestra de pilocarpina estándar, con la ayuda de
láminas de vidrio, observar a diferentes campos.
b. Prueba de Mayer.
A 2 mL de la sustancia contenida en un tubo de ensayo, adicionar
2 gotas del Reactivo de Mayer.
Resultado positivo: formación de un precipitado blanco.
c. Prueba de Wagner.
A 2 mL de la sustancia contenida en un tubo de ensayo, adicionar
2 gotas del Reactivo de Wagner.
Resultado positivo: formación de un precipitado marrón.
7. RESULTADOS
Observación al microscopio.
a. Prueba de Dragendorff
b. Prueba de Mayer
c. Prueba de Wagner
92
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
e. Prueba de cloruros
8. CONCLUSIONES
9. CUESTIONARIO
1. Describa brevemente sobre la estructura cristalina de pilocarpina
observada y dibuje.
2. Mencione el mecanismo de acción de la pilocarpina.
3. Mencione la clasificación de los parasimpaticomiméticos y en qué
grupo se encuentra la pilocarpina.
4. Mencione los usos de la pilocarpina en la medicina.
5. Mencione que marcas comerciales, formas de presentación y vías de
administración existen en el mercado.
6. Mencione que grupos funcionales que presenta la pilocarpina.
7. Mencione los identificadores para la pilocarpina.
8. Dibuje 3 estructuras de parasimpaticomiméticos y mencionar la
nomenclatura IUPAC.
DEPARTAMENTO DE CONTROL DE CALIDAD
PROTOCOLO ANALÍTICO Nº PT-003-01
PRODUCTO: PILOCARPINA Solución oftálmica
LOTE : PRESENTACIÓN :
ENSAYOS
FECHA EXPIRACIÓN : ESPECIFICACIONES
REFERENCIA : RESULTADOS
------------------------------------------------ ------------------------------------------
Q.F. Q.F.
JEFE DE CONTROL DE CALIDAD DIRECTOR TÉCNICO
93
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
CURSO DE FARMACOQUÍMICA I
1. OBJETIVOS
Observar la estructura cristalina del citrato de orfenadrina en el
microscopio.
Evaluar los aspectos organolépticos del fármaco.
Realizar las pruebas de identificación del citrato de orfenadrina.
Elaborar el protocolo de análisis del citrato de orfenadrina.
2. INTRODUCCIÓN
La orfenadrina es un fármaco anticolinérgico relajante muscular, con baja
actividad antihistamínica. Antagonista de receptores colinérgicos
muscarínicos centrales y periféricos que produce disminución del tono
muscular sin cambios centrales importantes. También se usa para tratar
la enfermedad de Parkinson .
Se utiliza para reducir el dolor asociado con lesiones musculares o de
contratistas, generalmente asociado con un analgésico (por ejemplo,
Dorflex®). Se sintetizó por primera vez a fines de la década de 1940 .
El mecanismo de acción de la orfenadrina aún no se conoce bien. Tiene
acción anticolinérgica y acción estimulante leve en la corteza central.
La orfenadrina contiene un estereocentro y consta de dos enantiómeros.
Por lo tanto, es un racémico, es decir, una mezcla 1:1 de los
enantiómeros.
94
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
Estructura química
Nomenclatura IUPAC
(RS) - N, N-dimetil-2-[(2-metilfenil)metoxi]-etanoamina
3. MATERIALES Y EQUIPOS
Espátulas
Lunas de reloj
Tubos de ensayo
Gradilla para tubos de ensayo
Goteros
Microscopio óptico
4. MUESTRAS
Estándar de citrato de orfenadrina
Muestras de citrato de orfenadrina en solución inyectable
5. REACTIVOS
Reactivo de Dragendorff
Reactivo de Mayer
Reactivo de Wagner
Cloruro de mercurio saturado
6. PROCEDIMIENTO
I. Observación al microscopio
Observar mg de la muestra de citrato de orfenadrina estándar, con la
ayuda de láminas de vidrio, observar a diferentes campos.
b. Prueba de Mayer.
A 2 mL de la sustancia contenida en un tubo de ensayo, adicionar
2 gotas del Reactivo de Mayer.
Resultado positivo: formación de un precipitado blanco.
95
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
c. Prueba de Wagner.
A 2 mL de la sustancia contenida en un tubo de ensayo, adicionar
2 gotas del Reactivo de Wagner.
Resultado positivo: formación de un precipitado marrón.
7. RESULTADOS
Observación al microscopio.
a. Prueba de Dragendorff
b. Prueba de Mayer
c. Prueba de Wagner
8. CONCLUSIONES
9. CUESTIONARIO
1. Describa brevemente sobre la estructura cristalina del citrato de
orfenadrina observada y dibuje.
2. Mencione el mecanismo de acción del citrato de orfenadrina.
3. Mencione la clasificación de los anticolinérgicos y en qué grupo se
encuentra el citrato de orfenadrina.
4. Mencione los usos del citrato de orfenadrina en la medicina.
5. Mencione que marcas comerciales, formas de presentación y vías de
administración existen en el mercado.
6. Mencione que grupos funcionales que presenta el citrato de
orfenadrina.
7. Mencione los identificadores para el citrato de orfenadrina.
8. Dibuje 3 estructuras de anticolinérgicos y mencionar la nomenclatura
IUPAC.
96
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
LOTE : PRESENTACIÓN :
ENSAYOS
FECHA EXPIRACIÓN : ESPECIFICACIONES
REFERENCIA : RESULTADOS
------------------------------------------------ ------------------------------------------
Q.F. Q.F.
JEFE DE CONTROL DE CALIDAD DIRECTOR TÉCNICO
97
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
CURSO DE FARMACOQUÍMICA I
1. OBJETIVOS
Observar la estructura cristalina de la carbidopa en el microscopio.
Evaluar los aspectos organolépticos del fármaco.
Realizar las pruebas de identificación de la carbidopa.
Elaborar el protocolo de análisis de la carbidopa.
2. INTRODUCCIÓN
Carbidopa es un medicamento que se administra a las personas
con enfermedad de Parkinson con el fin de inhibir
el metabolismo periférico de levodopa.
La Carbidopa inhibe la L-aminoácido aromático descarboxilasa (DOPA
descarboxilasa o DDC), una enzima importante en la biosíntesis de
la serotonina a partir del L-triptófano y en la biosíntesis de
la dopamina (DA) a partir de la L-DOPA.
Además de la carbidopa, otros inhibidores de la DOPA descarboxilasa
son benserazida (Ro-4-4602), difluorometildopa, y α-metildopa.
Se usa conjuntamente con L-DOPA (siendo "levodopa" el nombre
comercial, un precursor de la dopamina que se transforma
en dopamina en el organismo), lo que incrementa la vida media
de levodopa en el plasma, de 50 minutos a una hora y media.
La carbidopa no puede atravesar la barrera cerebral de la sangre, por lo
que únicamente inhibe la DDC periférica. Como consecuencia, inhibe sólo
periféricamente la conversión de L-DOPA en dopamina. Esto reduce los
efectos colaterales causados por dopamina en la periferia y, así mismo,
incrementa la concentración de L-DOPA y dopamina en el cerebro.
Estructura química
98
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
Nomenclatura IUPAC
Ácido (2S)-3-(3,4-dihidroxifenil)-2-hidrazino-2-metilpropanoico
3. MATERIALES Y EQUIPOS
Espátulas
Lunas de reloj
Tubos de ensayo
Gradilla para tubos de ensayo
Goteros
Microscopio óptico
Mortero de porcelana
Pinzas para tubos de ensayo
Baño María
4. MUESTRAS
Estándar de carbidopa
Muestras de carbidopa en tabletas
5. REACTIVOS
Reactivo de Dragendorff
Reactivo de Mayer
Reactivo de Wagner
Cloruro de mercurio saturado
Cloruro férrico 5%
Ácido clorhídrico 1N
Acetato de cobre 5%
6. PROCEDIMIENTO
I. Observación al microscopio
Observar mg de la muestra de carbidopa estándar, con la ayuda de
láminas de vidrio, observar a diferentes campos.
99
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
b. Prueba de Mayer.
En un tubo de ensayo, adicionar mg de la muestra triturada,
adicionar 2 mL de agua destilada, luego 2 gotas del Reactivo de
Mayer.
Resultado positivo: formación de un precipitado blanco.
c. Prueba de Wagner.
En un tubo de ensayo, adicionar mg de la muestra triturada,
adicionar 2 mL de agua destilada, luego 2 gotas del Reactivo de
Wagner.
Resultado positivo: formación de un precipitado marrón.
100
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
g. Prueba de Rosen.
Colocar mg de muestra en una capsula de porcelana, adicionar 2
gotas del Reactivo de Rosen (0.2 mL de formaldehido 37% + 10 mL
de ácido sulfúrico concentrado. (Utilizar recién preparado).
Resultado positivo: formación de un color fucsia (presencia de
anillo aromático).
101
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
7. RESULTADOS
Observación al microscopio.
a. Prueba de Dragendorff
b. Prueba de Mayer
c. Prueba de Wagner
g. Prueba de Rosen
h. Prueba de yoduro de
potasio/yodato de potasio
8. CONCLUSIONES
9. CUESTIONARIO
1. Describa brevemente sobre la estructura cristalina de la carbidopa
observada y dibuje.
2. Mencione el mecanismo de acción de la carbidopa.
102
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
LOTE : PRESENTACIÓN :
ENSAYOS
FECHA EXPIRACIÓN : ESPECIFICACIONES
REFERENCIA : RESULTADOS
6.- IMPUREZAS ORGÁNICAS Según tabla. Los umbrales de informe son 0.1%
y 0.05% para los picos asociados con carbidopa.
7.- VALORACIÓN (HPLC)
Carbidopa 90,0% - 110,0%
OBSERVACIÓN:
CONCLUSIÓN: APROBADO/DESAPROBADO
ANALISTA :
------------------------------------------------ ------------------------------------------
Q.F. Q.F.
JEFE DE CONTROL DE CALIDAD DIRECTOR TÉCNICO
103
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
CURSO DE FARMACOQUÍMICA I
1. OBJETIVOS
Observar la estructura cristalina de la levosulpirida en el microscopio.
Evaluar los aspectos organolépticos del fármaco.
Realizar las pruebas de identificación de la levosulpirida.
Elaborar el protocolo de análisis de la levosulpirida.
2. INTRODUCCIÓN
La levosulpirida es un antipsicótico benzamida sustituido , es un
antagonista selectivo de la actividad del receptor de dopamina D 2 tanto
a nivel central como periférico.
Es un atípico neuroléptico y un agente procinético.
Químicamente, es el enantiómero (S) de sulpirida.
Se usa en el tratamiento de:
Psicosis
Síntomas particularmente negativos de esquizofrenia
Trastornos de ansiedad
Distimia
Vértigo
Dispepsia
Síndrome del intestino irritable
Eyaculación precoz .
La levosulpirida actualmente no tiene licencia para el tratamiento de la
eyaculación precoz en el Reino Unido u otros países europeos.
Los efectos secundarios incluyen amenorrea , ginecomastia , galactorrea ,
cambios en la libido y síndrome neuroléptico maligno.
Mecanismo de acción
A diferencia de la mayoría de los otros neurolépticos que bloquean los
receptores de dopamina D1 y D2, la sulpirida es más selectiva y actúa
principalmente como un antagonista de dopamina D2. La sulpirida parece
carecer de efectos sobre los receptores de noradrenalina, acetilcolina,
serotonina, histamina o ácido gamma-aminobutírico (GABA).
104
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
Nomenclatura IUPAC
N - [[(2 S) -1-etilpirrolidin-2-il] metil] -2-metoxi-5-sulfamoilbenzamida
3. MATERIALES Y EQUIPOS
Espátulas
Lunas de reloj
Tubos de ensayo
Gradilla para tubos de ensayo
Goteros
Microscopio óptico
Pinzas para tubos de ensayo
Mortero de porcelana
4. MUESTRAS
Estándar de levosulpirida
Muestras de levosulpirida en tabletas
5. REACTIVOS
Reactivo de Dragendorff
Reactivo de Mayer
Reactivo de Wagner
Cloruro de mercurio saturado
Metanol
Nitrito de sodio 5%
Ácido perclórico 10%
Resorcina
Hidróxido de sodio 10%
6. PROCEDIMIENTO
I. Observación al microscopio
Observar mg de la muestra de levosulpirida estándar, con la ayuda de
láminas de vidrio, observar a diferentes campos.
105
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
b. Prueba de Mayer.
En un tubo de ensayo, adicionar mg de la muestra triturada,
adicionar 2 mL de agua destilada, luego 2 gotas del Reactivo de
Mayer.
Resultado positivo: formación de un precipitado blanco.
c. Prueba de Wagner.
En un tubo de ensayo, adicionar mg de la muestra triturada,
adicionar 2 mL de agua destilada, luego 2 gotas del Reactivo de
Wagner.
Resultado positivo: formación de un precipitado marrón.
7. RESULTADOS
Observación al microscopio.
a. Prueba de Dragendorff
b. Prueba de Mayer
106
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
c. Prueba de Wagner
8. CONCLUSIONES
9. CUESTIONARIO
1. Describa brevemente sobre la estructura cristalina de la levosulpirida
observada y dibuje.
2. Mencione el mecanismo de acción de la levosulpirida.
3. Mencione la clasificación de los antieméticos y en qué grupo se
encuentra la levosulpirida.
4. Mencione los usos de la levosulpirida en la medicina.
5. Mencione que marcas comerciales, formas de presentación y vías de
administración existen en el mercado.
6. Mencione que grupos funcionales que presenta la levosulpirida.
7. Mencione los identificadores para la levosulpirida.
8. Dibuje 3 estructuras de antieméticos y mencionar la nomenclatura
IUPAC.
107
Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
CURSO DE FARMACOQUÍMICA I
1. OBJETIVOS
Observar la estructura cristalina de la sertralina en el microscopio.
Evaluar los aspectos organolépticos del fármaco.
Realizar las pruebas de identificación de la sertralina.
Elaborar el protocolo de análisis de la sertralina.
2. INTRODUCCIÓN
La sertralina es un antidepresivo perteneciente al grupo de los inhibidores
selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Tiene
efectos antidepresivos y ansiolíticos. Se usa clínicamente para el
tratamiento de la depresión, el trastorno obsesivo-compulsivo, el trastorno
de pánico, la fobia social y el trastorno disfórico premenstrual.
Fue introducido al mercado por Pfizer en 1991.
Las diferencias con otros antidepresivos más nuevos son sutiles y en su
mayoría se limitan a los efectos secundarios. La evidencia sugiere que la
sertralina podría funcionar mejor que la fluoxetina (Prozac) en algunos
subtipos de depresión.
El tratamiento del trastorno de pánico con sertralina resulta en una
disminución en el número de ataques de pánico y una mejor calidad de
vida. Para el trastorno obsesivo-compulsivo, la sertralina no es tan
efectiva como la terapia cognitivo-conductual (TCC); los mejores
resultados se han logrado mediante la combinación de TCC con un ISRS.
La sertralina también es eficaz para el tratamiento de la fobia social y
el trastorno por estrés postraumático (TEPT).
La sertralina se utiliza principalmente en el tratamiento de la depresión,
esté o no asociada con estados de ansiedad, en el tratamiento
del trastorno por estrés postraumático (TEPT), en el trastorno obsesivo-
compulsivo (TOC), en los ataques de pánico, el trastorno esquizoide de la
personalidad (TEP) y en la fobia social.
La sertralina está indicada también en problemas sexuales (eyaculación
precoz).
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Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
Estructura química
Nomenclatura IUPAC
(1S, 4S)-4-(3,4-diclorofenil)-N-metil-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1-amina
3. MATERIALES Y EQUIPOS
Espátulas
Lunas de reloj
Tubos de ensayo
Gradilla para tubos de ensayo
Goteros
Microscopio óptico
Pinzas para tubos de ensayo
Embudo de vidrio
Papel filtro
Mortero de porcelana
4. MUESTRAS
Estándar de sertralina
Muestras de sertralina en tabletas
5. REACTIVOS
Reactivo de Dragendorff
Reactivo de Mayer
Reactivo de Wagner
Cloruro de mercurio saturado
Metanol
Ácido pícrico solución saturada
6. PROCEDIMIENTO
I. Observación al microscopio
Observar mg de la muestra de sertralina estándar, con la ayuda de
láminas de vidrio, observar a diferentes campos.
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Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
b. Prueba de Mayer.
En un tubo de ensayo, adicionar mg de la muestra triturada,
adicionar 2 mL de agua destilada, luego 2 gotas del Reactivo de
Mayer.
Resultado positivo: formación de un precipitado blanco.
c. Prueba de Wagner.
En un tubo de ensayo, adicionar mg de la muestra triturada,
adicionar 2 mL de agua destilada, luego 2 gotas del Reactivo de
Wagner.
Resultado positivo: formación de un precipitado marrón.
e. Prueba de Popoff.
En un tubo de ensayo, adicionar mg de la muestra triturada,
adicionar 2 mL de metanol y filtrar, luego 2 gotas del Reactivo de
Popoff (solución saturada de ácido pícrico).
Resultado positivo: formación de un precipitado amarillo
(formación de picratos).
7. RESULTADOS
Observación al microscopio.
a. Prueba de Dragendorff
b. Prueba de Mayer
c. Prueba de Wagner
e. Prueba de Popoff
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Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
8. CONCLUSIONES
9. CUESTIONARIO
1. Describa brevemente sobre la estructura cristalina de la sertralina.
observada y dibuje.
2. Mencione el mecanismo de acción de la sertralina.
3. Mencione la clasificación de los antidepresivos y en qué grupo se
encuentra la sertralina.
4. Mencione los usos de la sertralina en la medicina.
5. Mencione que marcas comerciales, formas de presentación y vías de
administración existen en el mercado.
6. Mencione que grupos funcionales que presenta la sertralina.
7. Mencione los identificadores para la sertralina.
8. Dibuje 3 estructuras de antidepresivos y mencionar la nomenclatura
IUPAC.
DEPARTAMENTO DE CONTROL DE CALIDAD
PROTOCOLO ANALÍTICO Nº PT-003-01
PRODUCTO: SERTRALINA Tabletas
LOTE : PRESENTACIÓN :
ENSAYOS
FECHA EXPIRACIÓN : ESPECIFICACIONES
REFERENCIA : RESULTADOS
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Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
CURSO DE FARMACOQUÍMICA I
1. OBJETIVOS
Observar la estructura cristalina del fenobarbital sódico en el
microscopio.
Evaluar los aspectos organolépticos del fármaco.
Realizar las pruebas de identificación del fenobarbital sódico.
Elaborar el protocolo de análisis del fenobarbital sódico.
2. INTRODUCCIÓN
El fenobarbital o fenobarbitona es un barbitúrico, fabricado por primera
vez por Bayer.
La OMS lo recomienda para tratar ciertos tipos de epilepsia en países en
desarrollo. En el mundo desarrollado se usa comúnmente para tratar
convulsiones en niños pequeños, mientras que en niños mayores y
adultos se usan otras drogas.
Se puede administrar intravenosa, intramuscular y oralmente. Las formas
inyectables se pueden usar para tratar crisis epilépticas. El fenobarbital es
usado ocasionalmente para tratar problemas para dormir, ansiedad,
síndrome de abstinencia y para ayudar en cirugías. Usualmente comienza
a trabajar dentro de los cinco minutos de administrada vía intravenosa y
media hora vía oral. Sus efectos duran entre cuatro y 48 horas.
Los efectos secundarios pueden incluir la disminución del nivel de
conciencia junto con la disminución de la fuerza para respirar. Hay
preocupación acerca del abuso de esta sustancia así como también sobre
su retiro luego de un uso a largo plazo. También puede incrementar el
riesgo de suicidio.
El fenobarbital tiene propiedades sedantes e hipnóticas, pero al igual que
pasa con el resto de barbitúricos, en este aspecto se usan más
las benzodiacepinas. Aumenta la actividad de los neurotransmisores
inhibitorios GABA. Fue descubierto en 1912 y es el anticonvulsivo más
antiguo que aún se utiliza en la actualidad y el más barato, de un costo de
alrededor de cinco dólares al año en los países en desarrollo. Sin
embargo, el acceso se puede dificultar en aquellos países que lo clasifican
como droga controlada.
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Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
Nomenclatura IUPAC
5-etil-5-fenil-1,3-diazinano-2,4,6-triona
3. MATERIALES Y EQUIPOS
Espátulas
Lunas de reloj
Tubos de ensayo
Gradilla para tubos de ensayo
Goteros
Microscopio óptico
Baño María
Pinzas para tubo de ensayo
Mortero de porcelana
4. MUESTRAS
Estándar de fenobarbital sódico
Muestras de barbital sódico, fenobarbital o similares en tabletas
5. REACTIVOS
Reactivo de Dragendorff
Reactivo de Mayer
Reactivo de Wagner
Cloruro de mercurio saturado
Ácido pícrico solución saturada
Metanol
Etanol 96%
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Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
6. PROCEDIMIENTO
I. Observación al microscopio
Observar mg de la muestra de fenobarbital sódico estándar, con la
ayuda de láminas de vidrio, observar a diferentes campos.
b. Prueba de Mayer.
En un tubo de ensayo, adicionar mg de la muestra triturada,
adicionar 2 mL de agua destilada, luego 2 gotas del Reactivo de
Mayer.
Resultado positivo: formación de un precipitado blanco.
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Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
c. Prueba de Wagner.
En un tubo de ensayo, adicionar mg de la muestra triturada,
adicionar 2 mL de agua destilada, luego 2 gotas del Reactivo de
Wagner.
Resultado positivo: formación de un precipitado marrón.
e. Prueba de Popoff.
En un tubo de ensayo, adicionar mg de la muestra triturada,
adicionar 2 mL de metanol y filtrar, luego 2 gotas del Reactivo de
Popoff (solución saturada de ácido pícrico).
Resultado positivo: formación de un precipitado amarillo
(formación de picratos).
i. Prueba de Rosen.
Colocar mg de muestra en una capsula de porcelana, adicionar 2
gotas del Reactivo de Rosen (0.2 mL de formaldehido 37% + 10 mL
de ácido sulfúrico concentrado. (Utilizar recién preparado).
Resultado positivo: formación de un color fucsia (presencia de
anillo aromático).
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Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
7. RESULTADOS
Observación al microscopio.
a. Prueba de Dragendorff
b. Prueba de Mayer
c. Prueba de Wagner
e. Prueba de Popoff
i. Prueba de Rosen
8. CONCLUSIONES
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Q.F. JOSÉ OLIVERA TRUJILLO
9. CUESTIONARIO
1. Describa brevemente sobre la estructura cristalina del fenobarbital
sódico observada y dibuje.
2. Mencione el mecanismo de acción del fenobarbital sódico.
3. Mencione la clasificación de los barbitúricos y en qué grupo se
encuentra el fenobarbital sódico.
4. Mencione los usos del fenobarbital sódico en la medicina.
5. Mencione que marcas comerciales, formas de presentación y vías de
administración existen en el mercado.
6. Mencione que grupos funcionales que presenta el barbital sódico.
7. Mencione los identificadores para el fenobarbital sódico.
8. Dibuje 3 estructuras de barbitúricos y mencionar la nomenclatura
IUPAC.
LOTE : PRESENTACIÓN :
ENSAYOS
FECHA EXPIRACIÓN : ESPECIFICACIONES
REFERENCIA : RESULTADOS
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Q.F. Q.F.
JEFE DE CONTROL DE CALIDAD DIRECTOR TÉCNICO
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