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INTERACCIÓN FARMACO RECEPTOR

ENERGIA DE ENLACE
EJEMPLO: TIPO DE ENLACES INDICADOS CON LAS FLECHAS
RELACION ESTRUCTURA ACTIVIDAD SOBRE
RECEPTORES
RELACION POSICION DE RADICAL LIGANTE SOBRE
RECEPETOR

POCA AFINIDAD
ESTEREO ISOMEROS
ESTRUCTURA RELACIONADA ANTAGONICA

ESTRUCTURA
ANTAGONISTA
ANTAGONISTA ALOSTERICO

ANTAGONISTA DE EFECTO PARAGUAS


MODELOS EN LA ADAPTACION INDUCIDA DEL RECEPTOR

AGONISMO PARCIAL
ENLACES INTERMOLECULARES POR TRANSFERENCIA
DE CARGA

HOMO

LUMO
PROTECCION METABOLICA DE UN LIGANDO AL RECEPTOR
EQUILIBRIO CONFORMACIONAL DE LOS FARMACOS
DIFERENCIA ENANTIOMERA DE LA ACTIVIDAD DE FARMACOS
RELACIÓN ESTRUCTURA ACTIVIDAD DE LOS
FARMACOS Y SUS DIANAS
Farmacóforo
El farmacóforo fue primero definido por Paul Erlich en
1909 como "una unidad central molecular que transporta
(phoros) los rasgos esenciales responsables para la
actividad biologica de una droga (Farmaco)
GRUPOS FARMACOFOROS DE ALGUNA FAMILIA DE FARMACOS
GRUPOS FARMACOFOROS DE ALGUNA FAMILIA DE FARMACOS
GRUPOS FARMACOFOROS DE ALGUNA FAMILIA DE FARMACOS
Ionización de un ácido carboxílico

Estabilización resonante del anión carboxilato

Estabilización resonante del anión sulfonamidato


PROBLEMA PLANTEADO
En la siguiente estructura antimicótica, determinar cual de las tres
sustituciones en R, le permite al fármaco actuar sobre la célula fúngica
(Aumenta su permeabilidad celular por su carácter ácido), cual le
permite una mejor biodisponibilidad oral y cual le permite tener un
mayor TVM, sustente sus opiniones.
PROBLEMA PLANTEADO
Indique que sustituyente en R
OMe O OMe R
permitiría al fármaco una optima
absorción por vía oral a nivel
gástrico y que sustituyente le O
permitiría una optima absorción a
MeO O
nivel intestinal, y que sustituyente
podría favorecer un aumento de su Cl
tiempo de vida media.

PROBLEMA PLANTEADO
En la siguiente estructura colinérgica
indique que sustituyente podemos
colocar en R para aumentar su
tiempo de vida media en su
distribución sistémica y cual sería el
sustituyente en R para evitar que
atraviese la BHE.
CASO 3: Tenemos estos tres AINEs ARILACETICOS SUSTITUIDOS, sabiendo
que el grupo acido determina su afinidad a su diana farmacológica, determine cual
posee mayor actividad, cual alcanza mayor concentración en la biofase y cual
posee mayor TVM.

a) b) c)