INTRODUCCIÓN A LA

FARMACOLOGÍA

Farmacocinética y Farmacodinamia

POR : JOHN JAIME ZAPATA

QUIMICO FARMACEUTICO UDEA
 La Farmacología

La farmacología es la ciencia de las drogas: Del griego

Pharmakon: Droga Logos : Conocimiento.

• Ciencia que estudia el origen, las acciones y las propiedades

que las sustancias ejercen sobre los organismos vivos y los
efectos fisiológicos que ejercen sustancias químicas sobre un
organismo.
FARMACOLOGIA

HISTORIA :

BABILONIA : ( 2,000 A 2,500 a.c ) código HAMMURABI señala al

helecho macho como un recurso terapéutico (Vermífugo).

EGIPTO : (1,500 a.c ) . En el papiro HEBERT se registran los usos del

aceite de ricino, sulfato de cobre, opio etc.

GRECIA : HIPÓCRATES ( 400 a 337 a.c) en “Corpus Hipocrático” y

“Natura morbum medicatrix” postula que la naturaleza misma es el
medicamento de enfermedades : reposo, higiene, dieta, ejercicios.
Hipócrates : Padre de la Medicina Mundial.

TEOFRASTO DE EFESO (372 a 287 a.c) Padre de la Botánica, realizó

la primera clasificación farmacológica de las Plantas Medicinales.

CRATEBAS : Padre de la Toxicología : estudió los venenos y

antídotos
Términos generales
Fármaco: sustancia de origen animal, sintético o semisintético que interacciona con
organismos vivos modificando funciones celulares.

Droga: es una sustancia de abuso que actúa en el sistema nervioso central que
produce placer, tolerancia y dependencia.

Medicamento: es una presentación farmacéutica que contiene fármacos y drogas, se

utiliza principalmente con fines terapéuticos, profilácticos y diagnostico.

Principio activo: Es aquella sustancia que realiza la actividad farmacológica.

Excipiente: Es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo, no

tiene efecto farmacológico, ayuda por ejemplo a cambiar color y sabor del
fármaco, son los aditivos que se agregan al principio activo.

Toxico: Sustancia química que administrada a un organismo vivo tiene efectos

nocivos.
 Partes de la farmacología
• Farmacología pura: Estudia los efectos que ejercen los
fármacos sobre animales de experimentación, lo que permite
estimar como seria su comportamiento en el hombre.

• Farmacología aplicada: Estudia el uso terapéutico de los

fármacos en el humano. Es un estudio científico racional que
adapta los conocimientos suministrados por la farmacología
experimental.
 Áreas de la Farmacología

El estudio de la
Estudio del fármaco Farmacología clínica
interacción
• Estudia el origen, • Estudia lo que el • Estudia las
síntesis,estructura fármaco le hace al propiedades y
química, organismo, que es efectos de los
propiedades físico- el campo de la fármacos en
químicas, farmacodinamia, individuos sanos y
presentación hasta el análisis de enfermos
farmacéutica, etc. lo que el
organismo le hace
al fármaco, que
constituye la
farmacocinética.
 La La
farmacoterapéutica
La toxicología
farmacoepidemiología La farmacoeconomía

• Investiga el uso • Estudia los • Estudia los • es el área más difícil

médico de los efectos nocivos efectos de manejar, porque
fármacos para tratar beneficiosos o a veces puede ir en
o prevenir de los contra de la opinión
perjudiciales de
enfermedades; para fármacos, así de los médicos y de
ello relaciona el los fármacos en
como los las poblaciones y los usuarios ya que
mecanismo de mecanismos y estudia el impacto
acción con el responde
circunstancias del costo del
evento preguntas muy
que favorecen medicamento en
fisiopatológico que interesantes, relación con el costo
se desea modificar; su aparición. como por
cuantifica los de la enfermedad,
ejemplo, cómo el desde el punto de
beneficios y riesgos background
del uso del fármaco; vista individual y
y establece las genético de una social, lo que
pautas de uso población puede significa que
racional y los explicar por qué también analiza el
esquemas de responden de costo de desarrollar,
dosificación de los una u otra elaborar y promover
medicamentos manera. el medicamento.
Medicamentos esenciales : son los básicos
indispensables para satisfacer las necesidades
de atención de salud en la mayor parte de la
población: propuesto por la OMS para los
Sistemas con limitados recursos financieros.

Medicamento similar : el que cuya estructura

química es similar al medicamento de
referencia, y cuyo perfil farmacológico y
terapeútico no difiere significativamente.
 COMO SE NOMBRAN
EJEMPLO :
Nombre químico : alfa aminobencil penicilina Trihidrato
Nombre genérico : Ampicilina
Nombre de Fábrica : Penbritin.Omnipen. Amplibin.Magmapen

NOTA : Por lo tanto un fármaco puede tener varios nombres Comerciales, pero sólo puede
tener un nombre químico y un sólo nombre genérico.

n-acetil-p-aminofenol

Acetaminofen

Adorem, Docefal, Dolex, Dolofen, Winadol,

Tylenol
 DESARROLLO DE FARMACOS :

FASE I : Farmacología Clínica o en Humanos .

Constituye la etapa inicial de estudios clínicos de
un fármaco en Humanos.
Aprox. : 20-80 voluntarios con aumento
progresivo de la dosis hasta alcanzar el Rango
Terapeútico : da seguridad inicial, los efectos,
Farmacocinética y niveles de toxicidad.
FASE II : Investigación Clínica o ensayo clínico
inicial.
Administración de Fármacos a un grupo de
pacientes seleccionados que pueden beneficiarse
con el nuevo fármaco
Aprox. : 100-200 pacientes y pueden ser :
• Fase II tempranos : investiga efectividad,
efectos colaterales, toxicidad y rangos
terapeúticos
•Fase II tardíos : establece eficacia del
Tratamientos comparándolos con otros.
FASE III : de Pruebas clínicas o ensayo clínico
comparado
Se hacen estudios clínicos de doble ciego, con
distribución al azar del medicamento, para
confirmar los resultados obtenidos en la Fase II
sobre su seguridad y eficacia. Hay un grupo control
, que son enfermos pero sin tratamiento : plascebo.
Aprox : 300 a 3,000 pacientes ( gran número)

FASE IV: Vigilancia durante la comercialización o

de Liberación al Mercado
Se busca información adicional sobre el fármaco
luego que se a autorizado su uso clínico para :
ajuste de dosis, uso en niños, gestantes, gerontes,
indicaciones adicionales, RAM (Reacciones
adversas al medicamento)
 Objetivo terapéutico
Beneficiar al paciente de un modo tan racional y
estricto como sea posible
(máximo beneficio con el mínimo riesgo)

Dosis prescrita Ciencias farmacéuticas

Administración
Farmacocinética
Concentración en
el sitio de acción

Intensidad de la Farmacodinamia
respuesta
 FARMACOCINETICA
• La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a
los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.
• Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento que es
administrado hasta su total eliminación del cuerpo.
FASE FARMACOCINETICA
Algunos conceptos:

Concentración mínima eficaz (CME): aquella por

encima de la cual se observa el efecto terapéutico

Concentración mínima tóxica (CMT): aquella por encima

de la cual suelen observarse efectos tóxicos.

Índice terapéutico: es el cociente entre CMT y CME

Periodo de latencia (PL): tiempo que transcurre desde

la administración hasta el inicio del efecto (hasta que la
concentración plasmática alcanza la CME).

Intensidad del efecto: depende (para muchos fármacos)

de la concentración máxima que se alcance.

Duración de la acción: también se conoce como tiempo

eficaz (TE). Corresponde al tiempo transcurrido entre
que se alcanza la CME y el momento en que desciende
por debajo de ésta.
 IMPORTANCIA MÉDICA
• A la farmacocinética le interesa saber la evolución,
es decir, las concentraciones del medicamento en
el organismo, en función del tiempo y de la dosis.
• Estos procesos son fundamentalmente 5 y se
recuerdan fácilmente mediante el acróstico
LADME:

1. Liberación
2. Absorción
3. Distribución
4. Metabolismo
5. Excreción
 Vías de administración
Vía rectal Vía oral Vía sublingual Vía enteral

Vía intramuscular Vía intravenosa Vía subcutánea Vía oftálmica

Vía otica Vía peridural Vía intra-articular

 Liberación

Primer paso del proceso en el que el

medicamento entra en el cuerpo y libera
el contenido del principio activo
administrado.

El fármaco debe separarse del vehículo o

del excipiente con el que ha sido
fabricado, comprende dos pasos:

 Desintegración,
 Disolución
 Absorción
• Velocidad con que pasa un fármaco desde su punto de
administración hasta el punto de actuación. (sangre)

Factores que influyen en la absorción:

Fisiología Motilidad gástrica

pH lugar de absorción
Area superficie absorbente
Flujo sanguíneo
Eliminación presistémica
Administración con o sin alimento

Químicas Naturaleza química

P.M.
Solubilidad
Coeficiente de partición
 MECANISMOS DE ABSORCION
Los fármacos atraviesan las membranas por los
siguientes mecanismos:

• 1. Difusión pasiva cuando no requiere 3. Transporte activo: requiere

energía y se realiza en favor de un
gradiente de concentración; las sustancias
no ionizables y liposolubles son las que
atraviesan mejor las barreras. Es la forma
de transporte más frecuente del
organismo.
energía, es un mecanismo
saturable y relativamente
selectivo, ejemplo de ello es
el transporte de sodio hacia el
exterior de las células.

• 2. Difusion facilitada: no depende de la

energía, la sustancia se une a una molécula
transportadora y ocurre a favor del
gradiente. Ocurre a mayor velocidad; es un
mecanismo selectivo y saturable.
• Una vez en la corriente sanguínea, el
fármaco, por sus características de tamaño y
peso molecular, carga eléctrica, pH,
Distribución
solubilidad, capacidad de unión de las
proteínas se distribuye entre los distintos
compartimientos corporales.

• La farmacología estudia como éstas

características influyen en el aumento y
disminución de concentración del fármaco
con el paso del tiempo en distintos sistemas,
órganos, tejidos y compartimientos
corporales, como por ejemplo, en el liquido
cefalorraquídeo, o en la placenta.

• El medicamento luego de absorberse se distribuye por

todo el organismo, según su capacidad de difusión.
• Esto esta condicionado por factores como las proteínas
plasmáticas y su afinidad.
• La vascularización de cada órgano condiciona las
concentraciones alcanzadas en su interior.
• Ej. :Hígado, corazón, Riñones, alcanzan concentraciones
elevadas.
DISTRIBUCION
 DISTRIBUCION
VOLUMEN DE DISTRIBUCION

VD = Dosis Si el organismo fuera 1 compartimento

CP el VD reflejaría el volumen real del
organismo

Se considera un volumen aparente, porque es

el volumen en que tendría que haberse
disuelto la dosis administrada del fármaco
para alcanzar la concentración plasmática
observada.

El Vd relaciona la cantidad de fármaco presente en el organismo (Q) con la

concentración plasmática del mismo (C), después de finalizada la fase de
distribución
 Metabolismo o Biotransformacion
• Las drogas no permanecen en el organismo
indefinidamente, sino que sufren una serie de
cambios bioquímicos, o sea, transformación
metabólica mediante las cuales se hacen más
hidrosolubles, y de más fácil eliminación, por lo
que disminuirán su potencia y su toxicidad.

• Muchos fármacos son transformados en el organismo

debido a la acción de enzimas.

• Esta transformación puede consistir en la degradación

(oxidación, reducción o hidrólisis), donde el fármaco
pierde parte de su estructura, o en la síntesis de nuevas
sustancias con el fármaco como parte de la nueva
molécula (conjugación).
 Metabolismo:
Se efectúan en :

• El hígado
• Plasma sanguíneo,
• Riñón, y
• en menor escala, en todos los tejidos
de la economía.
• Los medicamentos, una vez metabolizados, se
excretan.
Eliminación
• Cada medicamento se elimina de modo
característico.

• Los principales órganos de excreción son: riñón,

pulmón y tubo digestivo, incluida la secreción
biliar.

La mayoría de los medicamentos se excretan por la vía renal

Algunos se filtran a través de los glomérulos y otros

además de filtrarse se excretan a través del tùbulo renal.

Un número menor se excretan por la vía biliar; ej

Ampicilina.

Otras Vías: Saliva, Leche materna

FARMACODINAMIA
 FARMACODINAMIA
• Parte de la farmacología dedicada al estudio de
cómo ejercen sus acciones los fármacos y los efectos
de estas.
 CONCEPTO GENERAL DE ACCIÓN
Y EFECTO FARMACOLÓGICO

• Acción: Proceso molecular que es

modulado por los fármacos, ya sea la unión
al centro activo de una enzima o una
proteína de membrana.

• Efecto: La consecuencia de la acción es

decir, las manifestaciones que se derivan de
la modulación molecular.
 EFECTOS
• Terapéuticos: son las indicaciones con
que se utilizan los fármacos en el
tratamiento o prevención de las
enfermedades.

• Indeseables: Son reacciones adversas y

sin interés terapéutico.
RECEPTOR FARMACOLÓGICO

• Es una macromolécula proteica diana

con la que se une un fármaco agonista
exógeno o endógeno para iniciar una
respuesta celular.

• La mayor parte de los receptores son de

naturaleza proteica, los menos son
ácidos nucleicos.
 RECEPTORES
FARMACOLOGICOS
Estos receptores representan el sitio de
acción para moléculas endógenas:

• Neurotrasmisores: Acetilcolina,
norepinefrina, serotonina.

• Hormonas: Tiroxina, insulina

• Mediadores de las funciones

fisiológicas: histamina, prostaglandinas
 RECEPTORES FARMACOLOGICOS

• En virtud a lo anterior se puede

señalar que los fármacos producen
sus efectos porque se unen a
receptores fisiológicos, unión que
puede alterar una condición de salud
o restaurarla.
 TIPOS DE MECANISMOS DE ACCION

• Específico: La acción farmacológica

específica es producida cuando el fármaco
ocupa un receptor y estos interaccionan
gracias a su afinidad, selectividad, eficacia,
potencia, sensibilidad, produciendo acciones
farmacológicas características.
 TIPOS DE MECANISMOS DE
ACCION
• No específico: La acción farmacológica no es
producida por la interacción del fármaco con
el receptor, si no por interacción química o
fisiológica (sin la ocupación de un receptor)
entre substancias producidas por el
organismo y los fármacos. (Antiácidos)
 INTERACCIÓN
ENTRE FÁRMACO Y
RECEPTOR
 FÁRMACO - RECEPTOR
Para que fármaco pueda actuar debe unirse
al receptor.

• Afinidad. inclinación de unión de una

sustancia a su receptor para formar
complejos
• Selectividad. Un fármaco puede fijarse a un
receptor a una concentración a la que no se
unirá a otros
• Especificidad. Discriminación entre una
molécula y otra. Como no todos los
fármacos son específicos se espera por lo
menos que sean selectivos
 FARMACO - RECEPTOR

• La búsqueda de fármacos que actúen de

forma selectiva en un único lugar es uno
de los objetivos mas constantes de la
farmacología.
 COMO DETERMINAN LOS RECEPTORES: DOSIS-
CONCENTRACION-ACCION

• La cantidad de receptores ocupados esta

determinada por la concentración del
fármaco, en el órgano blanco, esta le permite
formar un número adecuado de complejos
fármaco-receptor y producir una acción
farmacológica cuantal o gradual.
 AGONISTA Y ANTAGONISTA
• Agonista. Afinidad por receptor y activador de
este.

• Antagonista. Afinidad por receptor y no

activador de este
ANTAGONISTAS
AGONISTAS
 INTERACCIÓN ENTRE AGONISTAS
Y ANTAGONISTAS
• Antagonista:
– Fármaco que reduce la
acción de otro fármaco
generalmente un
agonista
• Tipos de
antagonismos
– Químico
– Fisiológico
– Farmacologico
 Antagonismo Químico
• Es cuando se inactiva la respuesta, no por la ocupación
competitiva de los receptores, sino por inactivación química
entre ambas diferentes substancias. (antiácidos), no producen ni
efecto, ni acción farmacológica.
Antagonismo Fisiológico
• Es cuando se produce la anulación de la respuesta debido a
efectos farmacológicos opuestos y no a la ocupación de
receptores similares. (ADRENALINA – SEDANTES)
 Antagonismo Farmacológico

• Reduce la presencia del otro en su lugar de

acción y reduce su capacidad de actuar.

• Reduce la absorción, distribución. Aumenta

el metabolismo y su eliminación
 Antagonismo Farmacologicos

 Pueden ser
 Competitivo reversible
 Competitivo irreversible
 No Competitivo reversible
 No Competitivo irreversible

 Actualmente se puede utilizar los

términos
 Alotopico (no competitivo)
 Sintopico (Competitivo reversible)
 De no equilibrio (competitivo
irreversible)
 ANTAGONISTAS
FARMACODINAMICOS
• Los antagonistas no competitivos son substancias
que tienen efectos farmacológicos antagónicos, pero
no ocupan un mismo receptor. (alcohol vs. cafeína)

• Los antagonistas competitivos son substancias que

compiten por la ocupación de un receptor, no
permitiendo que el otro lo ocupe.
 SINERGISMO FARMACOLOGICO

• Las interacciones entre dos fármacos no

siempre son en sentido negativo, es decir
que no siempre se manifiestan como la
disminución del efecto de uno por la
presencia de otro.

• Hay combinaciones farmacológicas en las

cuales la respuesta puede acrecentarse en
lugar de inhibirse. Este fenómeno se llama
SINERGISMO.
 ¿Que factores
determinan la respuesta
a un fármaco?
 REACCIONES ADVERSAS

• La OMS define RAM como cualquier efecto

perjudicial o indeseable producido por un
fármaco, administrado en dosis utilizadas en
el hombre para profilaxis, diagnostico o
tratamiento.
RESPONSABLES DEL 90% DE RAM
Gracias…