UNIVERSIDAD POPULAR AUTÓNOMA DEL
ESTADO DE PUEBLA
INHIBIDORES DE
BETALACTAMASAS
FARMACOLOGÍA CLÍNICA I
ANTONIA ABAD CORONA AGUILAR
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
Moléculas que estructuralmente se asemejan a
los betalactámicos, ya que también tienen un
anillo betalactámico
Tienen una actividad antibacteriana muy baja
Funcionan como potentes inhibidores de
muchas (más no todas) betalactamasas
bacterianas y pueden proteger a los antibióticos
susceptibles a la hidrolisis enzimática.
Se formulan en combinación con los antibióticos
sensibles a las beta-lactamsas con el objetivo de
unirse e inactivar a las enzimas, y por tanto proteger
a los antibióticos que son los sustratos normales de
la actividad enzimática
La administración conjunta de un betalactámico y un
inhibidor de betalactamasas no modifica las
propiedades farmacocinéticas
ÁCIDO CLAVULÁNICO
Primer inhibidor de betalactamasas comercializado en
1980, cuyo nombre deriva de Streptomyces clavuligerus
que produce esta sustancia
Tiene un anillo betalactámico que permite a la
molécula interactuar con la enzima betalactamasa
secretada por ciertas bacterias para conferir
resistencia contra los antibióticos betalactámicos
Amoxicilina-clávulanico a
dosis de 875-1g cada 8 hrs
Es un inhibidor suicida, se une covalentemente al
oral/intravenosa que puede
sitio activo de un residuo de serina de la
usarse para el tratamiento de
betalactamasa. esta inhibición restablece la
infecciones en partes
actividad antimicrobiana de los antibióticos
blandas e intraabdominales
betalactámicos contra bacterias resistentes por
no graves
producción de betalactamasas plasmídicas y
algunas cromosómicas, pero no las productoras de
betalactamasas cromosómicas inducibles
SULBACTAM
Es una sulfona del ácido
penicilánico que al
unirse a ampicilina
aumenta su actividad
antibacteriana
Tiene buena actividad
frente a Acinetobacter
baumannii, variable
según las áreas
geográficas
TAZOBACTAM 1.
Al unirse a piperacilina restablece la
actividad frente a E. Coli, Klebsiella spp.,
En la actualidad, es un inhibidor muy usado
Rovidencia rettgeri, Morganella
dentro de los hospitales españoles, utilizandose
morganii, Proteus vulgaris y Citrobacter
con piperacilina en el tratamiento empirico de
diversas infecciones graves, especialmente las
diversus y en general a diversos grupos
de tipo mixto. de enterobacterias productoras de
betalactamasas
2. Manteniendo la actividad de
piperacilina frente a Streptococcus y P.
aeruginosa
INHIBIDOR DE BETALACTAMASAS NO
BETALACTÁMICO
AVIBAZTAM
En la actualidad se están realizando
casos clínicos en distintas fases con la
combinación de avibaztam y
ceftazidima una cefalosporina con
actividad antipseudomónica que podria
ampliar el espectro de la
cefalosporina frente a BLEE, cepas
productoras de Amp-C y de
carbapenemasas.
En conclusión y recapitulando...
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
LA MAYORIA SON ACTIVOS FRENTE A BETA-LACTAMASAS
DE LA CLASE A PRODUCIDAS POR:
Estafilococos, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella, Shigella,
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis, Morexella catarrhalis.
1. TERAPIA EMPÍRICA 2. INFECCIONES EN 3. INFECCIONES EN 4. LOS AJUSTES POR
PARA INFECCIONES LAS QUE ESTÁN LAS CUALES ES INSUFICIENCIA RENAL
EN LAS QUE SE IMPLICADOS POSIBLE EL PASAJE A SE HACEN SEGÚN EL
SOSPECHA UNA PATÓGENOS VIA ORAL DE ANTIBIÓTICO BETA-
ETIOLOGÍA MIXTA PRODUCTORES DE TRATAMIENTOS LACTÁMICO
(AEROBIOS Y BETA-LACTAMASAS PARENTERALES
ANAEROBIOS) TANTO
EN PACIENTES
INMUNOCOMPROME
TIDOS COMO
COMPONENTES
REFERENCIAS
Gracias por
vuestra atención
CARRILLO, F. [FRANCISCO JOSUE CARRILLO BALLESTEROS](24
MARZO 2020). INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED
BACTERIANA-PARTE 5 INHIBIDORES DE BETA-LACTAMASAS
[VIDEO]. YOUTUBE.
HTTPS://WWW.YOUTUBE.COM/WATCH?V=6IBA_WA0UVS
