Antitusígenos, expectorantes y mucolíticos

Son tres grupos de fármaco:
o o

Antitusígenos: fármaco que calman o detienen la tos. Expectorantes: fármaco que estimulan las células caliciformes o glándulas submucosas aumentando el volumen de las secreciones traqueobronquiales.

o

Mucolíticos: fármaco que modifican la consistencia de las secreciones mediante procesos fisioquimicos. No aumentan la producción de moco, solo alteran su consistencias, facilitando su expulsión.

1.TRACTO RESPIRATORIO
En el árbol respiratorio existen glándulas mucosas traqueobronquiales que normalmente producen moco en volúmenes de 10-70 ml/Kg/d. Este moco mantiene húmeda las vías respiratorias. Además, el epitelio del tracto respiratorio está provisto de pestañas vibrátiles o cilios, que se encuentran en permanente movimiento ondulatorio en un solo sentido: hacia el exterior y a una velocidad de 20 mm/min. Cuando una partícula extraña ingresa al tracto respiratorio, se adhiere a las secreciones, que facilitan su expulsión con ayuda del movimiento ciliar, hasta llegar a la glotis, donde puede seguir dos destinos: ser deglutida o expectorada al exterior. Los movimientos de los cilios son autónomos, pero puede ser inhibidos por el enfriamiento brusco puede desencadenar problemas respiratorios pues, al reducirse los movimientos ciliares, se acumulan las secreciones, que pueden constituir un medio de cultivo para

seguida de una espiración forzada con la glotis cerrada. Mecanismo de la tos: La tos consiste en una expulsión súbita y ruidosa de aire de los pulmones. cuando la presión intratoráxica alcanza los 120 mmHg. por el cual se eliminan partículas extrañas y secreciones con el fin de mantener permeable al tracto respiratorio para la entrada y salida de aire. Los musculas respiratorias accesorios se contraen y. arrastrando todo tipo de secreciones y partículas extrañas que se encuentran en las vías respiratorias con una fuerza equivalente al disparo de un proyectil por una arma de fuego. permitiendo que el aire sea expulsado a una velocidad aproximada de 1216 Km/h (superior a la velocidad del sonido). TOS La tos es un mecanismo defensivo reflejo. inútil o improductiva: se produce cuando el volumen de las secreciones es muy escaso o casi nulo (menos de 10-70 mL/Kg/d). esencial para la vida. Clases de tos: • Tos húmeda. Esta procedida por una inspiración profunda. la glotis se abre violentamente. productiva o útil: se produce cuando las secreciones del tracto traqueobronquial son abundantes. • Tos seca.microorganismos patógenos (desencadenando infecciones respiratorias). Regulación de la tos: La tos se regula a dos niveles: . u obstruir el lumen bronquial (provocando alteraciones en la ventilación). lo que da una idea del gran gasto de energía que implica la tos. 2.

Fármacos que pueden producir tos Fármacos que pueden producir tos IECAs: captopril. ibuprofeno. tráquea y bronquios.• Áreas periféricas o reflexógenas: ubicadas en la mucosa de la orofaringe. . • Centro de la tos: se encuentra en el bulbo raquídeo. Según el lugar de acción de distinguen dos tipos: o o De acción central: actúan el centro bulbar de la tos. antitusivos o depresores de la tos a los fármacos que calman o alivian la tos. en el piso del IV ventrículo. enalapril. piroxicam (inhiben prostaglandinas. y en otras zonas como la pleura. irbesartán. De acción periférica: actúan sobre áreas reflexógenas periféricas de la tos. diclofenaco. por lo cual casi nunca debería ser tratada como síntoma aislado. > en mujeres) Antagonistas de AT2: losartán. pericardio. Como se ha hecho notar. capsula hepática y conducto auditivo externo. lisinopril (causa frecuente 10-30% pacientes. Ante un estimulo físico (presión) o químico (gas lacrimógena) estos receptores desencadenan el reflejo tusígeno. AINEs: aspirina. cerca al centro de la respiración. la tos es un mecanismo defensivo del aparato respiratorio. timolol (gotas oftálmicas) Fármacos que pueden producir broncoespasmo y desencadenar tos Antitusígenos Se denominan antitusígenos. leucotrienos) Bloqueadoras beta adrenérgicos: propranolol. valsartán BCC: nifedipina.

o Los casos de TBC pulmonar con hemoptisis. 1. como los jarabes que. con la agravación consecuente de la enfermedad. ya que los antitusígenos solo son fármacos sintomáticos. tos que produzca dolor. dificultando la expulsión de la sangre. existen ciertas circunstancias en las cuales no resulta beneficiosa por ej. improductiva. el aumento de la presión intratoráxica puede comprimir al corazón insuficiente. donde existe retención hídrica (edemas). que impida el descanso del paciente o ponga riesgo su vida. solo estarían indicados en casos de tos seca. pero no solucionan la causa que la produce. : o La tos seca. Al toser. Sobre la mucosa orofaríngea. y puede estimular las áreas reflexógenas de la tos. la sangre en las vías respiratorias se comporta como cuerpo extraño. que es la que desencadena la tos del fumador. que moviliza los coágulos impidiendo el cese de sangrado.La necesidad de tratamiento requiere una cuidadosa evaluación y descartar si no se trata de un síntoma inicial de patología respiratoria. al ser deglutidas lentamente. De esta manera. protegen a la mucosa de la acción de agentes irritantes físicos y químicos (como . ANTITUSIGENOS DE ACCION PERIFERICA Actúan sobre las áreas reflexógenas de la tos y se dividen en: a) Sustancias demulcentes Son sustancias de naturaleza coloidal. puede ser inútil y agotadora llevando a un circulo vicioso ya que al irritar el tracto respiratorio provoca a su vez mas tos. por ej. también se pueden estimular áreas reflexógenas de la tos. forman una película protectora sobre algunas de las áreas reflexógenas de la tos. o En casos de insuficiencia cardiaca. que alivian la tos. Por lo tanto. Aunque la tos es esencial para la vida.

tetracaína o xilocaína (ej.los gases lacrimógenos y el polvillo de tiza) y. .: Cepacaína. que actúan a modo de demulcente y protegen las superficies inflamadas Se usan para calmar la tos que se origina debajo de la orofaringe. b) Anestésicos locales: Existen una serie de preparados que en su composición contienen anestésicos locales como benzocaína. por ej. Decatileno). y en las gingivitis y estomatitis. Cuando estos preparados se disuelven en la boca cumplen dos funciones: o o El azúcar presente actúa como sustancia demulcente El anestésico local anestesia la zona orofaríngea calmando la tos Por lo tanto. estos antitusígenos son útiles en los caso de tos secundaria e irritación de la orofaringe c)Expectorantes El uso de estos fármacos como antitusígenos se basa en la propiedad que tienen de aumentar el volumen de secreciones traqueobronquiales. por lo tanto protegen o calman la tos y alivian el dolor y el ardor de las mucosas inflamadas. Cepacol . Son útiles en casos de faringitis con ardor de garganta y tos. A nivel traqueal (cuando las áreas reflexógenas de la tos a nivel de la mucosa traqueo bronquialse encuentran irritadas).

se metabolizan a nivel hepático y se excretan por vía renal. útil porque ejerce efectos antitusígenos en dosis muy por debajo de las dosis analgésicas y porque hasta cierto punto tiene una acción selectica sobre el centro de la tos. metabolismo y excreción renal lentos. es antitusígeno no es analgésico y solo a dosis altas deprime el centro respiratorio. tienen buena distribución. El clofedianol tiene absorción. o Dextrometorfano o Clobutinol o Clofedimenol o Clofedianol o Normetadona Codeína es el antitusivo de acción central de referencia. lo que explica su comienzo de acción lento pero más prolongado.2. es analgésico y depresor respiratorio.Codeína: es el principal representante • De origen sintético Se absorben bien por VO y parental. dextrometorfano. a) Codeína: Es un antitusígeno opioide (derivado del opio). . ANTITUSIGENOS DE ACCION CENTRAL Según su origen se subclasifican en dos clases: • De origen natural . antitusígeno natural.

EPOC. Se metaboliza a nivel hepático y se elimina por via renal mayormente en forma inactiva(en 10%se desmetila y se convierte en morfina) o Mecanismo de acción: depresión del centro de la tos. (máximo 120 mg/d).  Efecto antitusígeno se alcanza con dosis subanalgésicas.  Niños 6-12 años: mitad de la dosis. o Dosis (VO):  Adultos: 10-20mg c/6 hs. estreñimiento. o o Presentación: en forma de sulfato de codeína Farmacocinética: por VO se absorbe en un 60%.  Niños 2-6 años: 0. asmáticos. insuficiencia respiratoria. o RAMs: hipersensibilidad. o Precaución: cuando se administra a ancianos y niños. adicción.25mg/kg c/6 hs. nauseas.  No usar en menores de 2 años. debido a que deprime el centro respiratorio. depresión respiratoria (por dosis elevadas o mayor sensibilidad en ancianos. constipación. . Su t1/2 es de 2-4 horas. o Acciones:  Antitusígeno. analgésico y anti diarreico. muy utilizado y su efectividad sirve como referencia a nuevos fármacos.Codeína es el prototipo de los antitusivos. tolerancia. nauseas. sedación). prolonga el trabajo de parto y provoca abstinencia y depresión neonatal.  Puede causar dependencia.

RAMs: somnolencia. se excreta por vía renal (90%) y fecal (7-10%). expectorante y depresora respiratoria. o Mecanismo de acción antitusígena: actúa directamente en el centro bulbar de la tos. Se absorbe bien del TGI y se metaboliza a nivel hepático (principalmente por la CYP2DA). Dextrometorfano evidencia menor intolerancia digestiva en comparación con la codeína. No produce analgesia o adicción y la depresión del SNC es ligera o no ocurre. c) Clobutinol: Es una fenilalquilamina. o Contraindicaciones: en pacientes que reciben o han recibido IMAO en las 2 semanas previas (peligros de hipotensión. . no causa depresión del SNC ni adicción. o Farmacocinética: se administra por VO. 8hs. mareos. Carece de actividad analgésica. coma.5-5mg c/4 hs (máximo: 30mg/d)  Individualizar dosis en menores de 2 años. con actividad antitusígeno equivalente a la codeína. o Dosis (VO):  Adultos: 15mg c/4-6hs (máximo: 120mg/d)  Niños 6-12 años: 5-12mg c/4-6hs (máximo: 60mg/d)  Niños 2-6 años: 2. hiperpirexia y muerte) o o Precaución: en sujetos cuyo trabajo requiere coordinación motora. Posee un tableta de 1. suprime el reflejo. nauseas. emparentada estructuralmente con la metadona.b) Dextrometorfano: Es un antitusígeno no narcótico derivado del levorfano.

 Ampolla: 20 mg/2 ml (en solución se puede usar por vía EV)  Gotas: 40 mg/ml. y en . EV). nauseas. Posee un tableta de 23-32 hs. o RAMs: rash. pero sufre un extenso metabolismo de primer paso (biodisponibilidad = 25%). d) Clofedimenol: Su acción antitusígena es similar a la codeína. convulsiones. o Contraindicaciones: hipersensibilidad al Clobutinol. Se distribuye en un modelo bicompartimental. o Dosis usual: 40mg VO c/8hs. SC. embarazo. por ej. temblor. lactancia. insomnio. epilepsia o antecedente convulsivos.  Las vías IM o EV (20-40 mg) se usan en procedimientos diagnósticos.o Mecanismo de acción: suprime el reflejo de la tos por acción central sobre el bulbo raquídeo. Se absorbe rápido del TGI. mareo. o Interacciones:  Codeína y morfina: pueden disminuir los efectos de codeína y morfina. Carece de acción analgésica o depresora respiratoria. somnolencia. tiene una leve actividad anestésica local. o Presentación: (no disponible en el Perú)  Tabletas: 40mg. broncografías y broncoscopías (para evitar el reflejo tusígeno producido al introducir el broncoscopio). y se excreta por vía renal (>90%) y fecal (3%).  Estimulantes del SNC: mayor riesgo de convulsiones. vómitos. o Farmacocinética: se administra por VO o parenteral (IM.

 Presentación:  Tabletas: 30 mg  Jarabe: 25 mg/5 mL  Dosis usual: 30 mg c/8 hs. En estos casos la dosis puede elevarse hasta 10 mg c/8 hs. o Carbapentano: tiene una acción antitusígena mayor que la codeína.  Puede ocasionar farmacodependencia. carcinoma pulmonar. para impedir que la tos perpetúe el sangrado producido por la TBC.   Presentación: solución de 10 mg/mL. o Normetadona: tiene el doble de acción antitusígena que codeína. pero más prolongado.  Útil en casos de los tos intensa. fractura de costillas).casos de hemoptisis. o de disnea (neumotórax. equivalente a 20 gotas. .5 mg c/12 hs= 15 gotas c/12hs. o cuando esta se acompaña de dolor (pleuritis. e) Otros antitusígenos sintéticos: o Clofedianol: su efecto antitusígeno es ligeramente mayor a la codeína.   Presentación: grageas de 25 mg. Dosis usual: 25 mg c/8 hs. o Isoamilo: acción antitusígena similar a la codeína.  Presentación: jarabe de 3 mg/5 mL. insuficiencia ventricular izquierda). Dosis: 7.  No administrar durante el primer trimestre de embarazo.

Para el resto de mucolíticos y expectorantes. la fluidificación del moco reduciría la retención de las secreciones y aumenta el aclarado mucociliar. Mucolíticos Son fármacos que disminuyen la consistencia de las secreciones del árbol respiratorio.  Carbocisteína (N. disminuyendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos. Puede afectar la coordinación mental.carboximetil-L. infecciones respiratorias (existen algunas pruebas de eficacia de los mucolíticos en reducir las exacerbaciones de la EPOC). Además. peso a su gran popularidad. lisozima. en especial en pacientes de edad.cisteína). . De acuerdo con su procedencia y características químicas. fluificándolas y favoreciendo su ulterior expulsión. lactoferrina) Lípidos Sales inorgánicas Porcentaje 95% 2 1 1 1 El único agente mucolítico que tiene clara demostración de eficacia clínica es la dornase alfa.cisteína). se distinguen tres grupos de mucolíticos: o Derivados tiólicos (mucolíticos azufrados):  Acetilcesteína (N. COMPOSICIÓN DEL MOCO RESPIRATORIO Contenido Agua Glicoproteínas Proteínas (lg. usada en el tratamiento de la fibrosis quísticas.acetil-L.

Se absorbe rápidamente del TGI pero sufre un extenso metabolismo de primer paso a nivel hepático e intestinal (biodisponibilidad = 4-10%). pues restablece los depósitos hepáticos de glutatión. alterando así facilita su eliminación.  “Antiinflamatorio”: in vitro impide la activación de factores de transcripción (NK-kB) inflamatorios. Se excreta por vía renal (30%).  Antídoto en caso de intoxicación por acetaminofén (paracetamol): en este tipo de intoxicación se producen alteraciones hepáticas y se utiliza la acetilcisteína como antídoto. por lo que tendría alguna acción antiinflamatoria. o Mecanismo de acción:  Mucolítico: tiene un grupo sulfhidrilo que rompe los enlaces disulfuro. o 1. o Farmacocinética: se administra por VO e IM. Circula ligado a las proteínas plasmáticas en un 50% y cruza la placenta. una planta usada en el tratamiento del asma en la India. IgA y seroalbúmina de la secreción. . por lo que fragmenta las cadenas de mucinas. Acetilcisteína es un precursor en la síntesis del glutatión. producto azufrado que se obtiene por acetilación de la cisteína y presenta un grupo tiol libre (-SH). ACETILCISTEINA Es un derivado aminoácido semisitético.Derivados de la vasicina: producen de un alcaloide de la nuez de Malabar (Adhatoda vasica).  Bromhexima  Ambroxol o Derivados enzimáticos:  Dornasa alfa  Tripsina  Quimotripsina o Agentes tensioactivos:  Tiloxapol. Su eficacia aumenta en medio alcalino. o Utilidad terapéutica:  Mucolítico  Queratoconjuntivitis de RN. por lo que es útil como antídoto en las intoxicaciones por el paracetamol.

tripsina y peróxido de hidrogeno (administrar separados). hemoptisis. o Interacciones:  Incompatible con oxitetraciclina. esofágica.  La acetilcisteína precipita cuando se administra conjuntamente con penicilina. y no está indicada en caso de intoxicación por paracetamol.  Uso en gestantes: nivel de riesgo categoría B.  Otros: anafilaxia. debido a lo cual la carbocisteína no es precursor de glutatión. escalofríos. disnea. aceites yodados. 2.  TGI: nauseas. tinnitus. o Contraindicaciones y precauciones:  Hipersensibilidad a la acetilcisteína. urticaria. cuyo grupo tiol se encuentra bloqueado. taquicardia. Íleo por meconio. pues la acetilcisteína modifica la consistencia del meconio. estomatitis. o Farmacocinética: se administra por VO. pero sufre un metabolismo intenso de primer paso . insuficiencia respiratoria severa en gerontes y debilitados. quimotripsina. cefalea. ampicilina. vómitos. lactobionato de eritromicina. várices.  Resp: brocospamo. CARBOCISTEINA Es otro derivado sintético azufrado del aminoácido cisteína. asma. o RAMs:  CV: hipotensión.  ORL: rinorrea.  Precaución en ulcera péptica. tetraciclina.  Piel: rash.  No usar junto con carbón activado en el tratamiento de la intoxicación por acetaminofén pues limita la eficacia de la acetilcisteína. En los casos en que el meconio (heces del recién nacidos) no se pueden expulsar.  SN: somnolencia. facilitando su evacuación. anfotericina B. dolor opresivo en el pecho. Se absorbe rápidamente del TGI.  Uso pediátrico: sin información especifico.  Antídoto en las intoxicaciones por paracetamol. o Mecanismo de acción mucoliticos: idéntico al descrito para acetilcisteína. fiebre.

Los efectos in vivo son muy inconstantes.  Otros: hipersensibilidad. cruza la placenta. El ambroxol. La bromhexina es un compuesto sintético. con reducción de la viscosidad. o Indicaciones:  Mucolítico. tiene mayor potencia que la bromhexina. lo que origina incertidumbre sobre su aplicación y escaso convencimiento sobre su utilidad real. pero sufre un extenso metabolismo de primer paso hepático (biodisponibilidad = 15-20%).  TGI: vómitos. especialmente broncopulmonar. Posee un metabolito activo: el ambroxol. dispepsia. o Contraindicaciones y precauciones:  Hipersensibilidad a la carbocisteína. Se distribuye ampliamente.  Ulcera péptica. o RAMs:  Piel: rash. derivado del bencilamonio. principalmente como metabolitos. cruza la placenta y se excreta en la leche materna. Se elimina por vía renal (85% como metabólicos) y por vía fecal (tableta de eliminación = 12-25 hs). Se absorbe en forma rápida del TGI. o Farmacocinética:  Bromhexina: se administra por VO e IM. estomatitis.  SN: cefaleas. Se une a las proteínas en un 90-99%. 3.  Uso en gestantes: nivel de riesgo categoría B (FDA)  Uso en IH o IR: sin indicación de ajuste. 42% sin metabolizar (tableta =2hs). 5-6% sin alterar. diarrea.(biodisponibilidad <10%). Se excreta por vía renal. Se excreta por vía renal (90%). uno de sus metabólicos activos. Se distribuye en la mayoría de tejidos. o Contraindicaciones y precauciones: BROMHEXINA Y AMBROXOL: . que procede de un alcaloide de la nuez de Malabar (Adhatoda vasica). llega a la leche materna y se metaboliza a nivel hepático (tableta = 9hs). o Mecanismo de acción mucoliticos: in vitro ejercen acción mucolítico por despolimerización de la sialomucinas. Tiene cierta afinidad por el tejido pulmonar.  Ambroxol: se administra por VO y se absorbe rápidamente del TGI (biodisponibilidad = 70%).

epigastralgia. cefaleas. 5.125% con bicarbonato y glicerina. o RAMs:  Piel: rash  TGI: náuseas. o Mecanismo de acción:  Mucolíticos: es un detergente que posee un radial hidrofílico y otro lipofílico. Para ello es imprescindible administrarla en . diarrea. gestantes y lactación.  SN: mareo. Por lo mismo.  Uso en gestantes: nivel de riesgo categoría B (FDA).  La presencia parenteral se puede emplear por inhalación. reduciendo así en forma dosisdependiente la elasticidad y adhesividad del esputo. vómitos. La falta de ensayos clínicos que respalden la efectividad de los mucolíticos y expectorantes hace que sea cuestionable su uso clínico en infecciones respiratorias. el empleo de asociaciones fijas con otros fármacos hace cuestionable su racionalidad y justificación. TILOXAPOL Es un fármaco sintético que se presenta en solución acuosa al 0. abriendo el espacio virtual.  No mezclar la presentación parenteral con soluciones alcalinas. lo que le permite modificar la tensión superficial de las secreciones. DORNASA La dorsana alfa es una versión obtenida por ingeniería genética de la desoxirribonucleasa I humana de carácter recombinante (enzima humana natural que lisa el ADN extracelular). licuefactando así las secreciones. 4.  Precaución en caso de úlcera gástrica.  TGU: enuresis. Diluir con agua destilada. en la que el moco es muy rico en ADN por la masiva infiltración de neutrófilos en las vías respiratorias afectadas. y se emplea exclusivamente en el tratamiento de la fibrosis quística.  Uso de IR e IH: sin indicación de ajustes. penetra entre la secreción mucosa y la pared traqueobronquial (mucosa). o Mecanismo de acción: esta enzima rompe el ADN extracelular presente en las secreciones de las vías aéreas (el cual es producido por los neutrófilos). Hipersensibilidad a la bromhexina y al ambroxol.  Administrar por vía EV en 2-3 minutos.

disnea. dispepsia. erupciones cutáneas.5 mg en una inhalación diaria (con nebulizador y compresor). .5 mg/12h. ronquera. faringitis. conjuntivitis. la existencia de la dorsana puede facilitar la acción bactericida de estos antibióticos. rinitis. fiebre. o Indicaciones: para mejorar la función pulmonar con fibrosis quística en niños >5 años y con capacidad vital forzada >40%. función pulmonar disminuida. urticaria. En pacientes >21 años: 2. o Dosis (vía inhalatoria): 2. Pero su efecto es escaso o nulo cuando la CVF es <40%.aerosol. laringitis. La dorsana mejora la función pulmonar de los pacientes con una enfermedad ligera o moderna y con una capacidad vital forzada (CVF) >=40%. o RAMs: dolor a torácico (pleurítico). Las modificaciones reológicas que provoca originan una mayor facilidad para aclarar el esputo. Puesto que los antibióticos aminoglucósidos que normalmente se emplean para tratar las infecciones de la fibrosis quísticas (mucoviscidosis) se fijan a los glucopéptidos de la mucina y a las fracciones del esputo que contienen ADN.

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