Antitusígenos, expectorantes y mucolíticos

Son tres grupos de fármaco:
o o

Antitusígenos: fármaco que calman o detienen la tos. Expectorantes: fármaco que estimulan las células caliciformes o glándulas submucosas aumentando el volumen de las secreciones traqueobronquiales.

o

Mucolíticos: fármaco que modifican la consistencia de las secreciones mediante procesos fisioquimicos. No aumentan la producción de moco, solo alteran su consistencias, facilitando su expulsión.

1.TRACTO RESPIRATORIO
En el árbol respiratorio existen glándulas mucosas traqueobronquiales que normalmente producen moco en volúmenes de 10-70 ml/Kg/d. Este moco mantiene húmeda las vías respiratorias. Además, el epitelio del tracto respiratorio está provisto de pestañas vibrátiles o cilios, que se encuentran en permanente movimiento ondulatorio en un solo sentido: hacia el exterior y a una velocidad de 20 mm/min. Cuando una partícula extraña ingresa al tracto respiratorio, se adhiere a las secreciones, que facilitan su expulsión con ayuda del movimiento ciliar, hasta llegar a la glotis, donde puede seguir dos destinos: ser deglutida o expectorada al exterior. Los movimientos de los cilios son autónomos, pero puede ser inhibidos por el enfriamiento brusco puede desencadenar problemas respiratorios pues, al reducirse los movimientos ciliares, se acumulan las secreciones, que pueden constituir un medio de cultivo para

2. la glotis se abre violentamente. arrastrando todo tipo de secreciones y partículas extrañas que se encuentran en las vías respiratorias con una fuerza equivalente al disparo de un proyectil por una arma de fuego.microorganismos patógenos (desencadenando infecciones respiratorias). productiva o útil: se produce cuando las secreciones del tracto traqueobronquial son abundantes. • Tos seca. inútil o improductiva: se produce cuando el volumen de las secreciones es muy escaso o casi nulo (menos de 10-70 mL/Kg/d). Los musculas respiratorias accesorios se contraen y. permitiendo que el aire sea expulsado a una velocidad aproximada de 1216 Km/h (superior a la velocidad del sonido). TOS La tos es un mecanismo defensivo reflejo. cuando la presión intratoráxica alcanza los 120 mmHg. esencial para la vida. lo que da una idea del gran gasto de energía que implica la tos. por el cual se eliminan partículas extrañas y secreciones con el fin de mantener permeable al tracto respiratorio para la entrada y salida de aire. Mecanismo de la tos: La tos consiste en una expulsión súbita y ruidosa de aire de los pulmones. u obstruir el lumen bronquial (provocando alteraciones en la ventilación). seguida de una espiración forzada con la glotis cerrada. Regulación de la tos: La tos se regula a dos niveles: . Clases de tos: • Tos húmeda. Esta procedida por una inspiración profunda.

piroxicam (inhiben prostaglandinas. AINEs: aspirina. capsula hepática y conducto auditivo externo. Como se ha hecho notar. tráquea y bronquios. pericardio. por lo cual casi nunca debería ser tratada como síntoma aislado. leucotrienos) Bloqueadoras beta adrenérgicos: propranolol. diclofenaco. • Centro de la tos: se encuentra en el bulbo raquídeo. > en mujeres) Antagonistas de AT2: losartán. Fármacos que pueden producir tos Fármacos que pueden producir tos IECAs: captopril. Ante un estimulo físico (presión) o químico (gas lacrimógena) estos receptores desencadenan el reflejo tusígeno. De acción periférica: actúan sobre áreas reflexógenas periféricas de la tos. valsartán BCC: nifedipina. antitusivos o depresores de la tos a los fármacos que calman o alivian la tos. y en otras zonas como la pleura. ibuprofeno. en el piso del IV ventrículo. enalapril. irbesartán.• Áreas periféricas o reflexógenas: ubicadas en la mucosa de la orofaringe. timolol (gotas oftálmicas) Fármacos que pueden producir broncoespasmo y desencadenar tos Antitusígenos Se denominan antitusígenos. lisinopril (causa frecuente 10-30% pacientes. . Según el lugar de acción de distinguen dos tipos: o o De acción central: actúan el centro bulbar de la tos. la tos es un mecanismo defensivo del aparato respiratorio. cerca al centro de la respiración.

: o La tos seca. 1. De esta manera. la sangre en las vías respiratorias se comporta como cuerpo extraño. Sobre la mucosa orofaríngea. solo estarían indicados en casos de tos seca. existen ciertas circunstancias en las cuales no resulta beneficiosa por ej. tos que produzca dolor. que impida el descanso del paciente o ponga riesgo su vida. Al toser. que moviliza los coágulos impidiendo el cese de sangrado. ANTITUSIGENOS DE ACCION PERIFERICA Actúan sobre las áreas reflexógenas de la tos y se dividen en: a) Sustancias demulcentes Son sustancias de naturaleza coloidal. al ser deglutidas lentamente. pero no solucionan la causa que la produce. puede ser inútil y agotadora llevando a un circulo vicioso ya que al irritar el tracto respiratorio provoca a su vez mas tos. forman una película protectora sobre algunas de las áreas reflexógenas de la tos. Aunque la tos es esencial para la vida. o En casos de insuficiencia cardiaca. ya que los antitusígenos solo son fármacos sintomáticos. con la agravación consecuente de la enfermedad. protegen a la mucosa de la acción de agentes irritantes físicos y químicos (como . por ej. o Los casos de TBC pulmonar con hemoptisis. también se pueden estimular áreas reflexógenas de la tos. Por lo tanto. como los jarabes que. improductiva. dificultando la expulsión de la sangre. y puede estimular las áreas reflexógenas de la tos. el aumento de la presión intratoráxica puede comprimir al corazón insuficiente. donde existe retención hídrica (edemas).La necesidad de tratamiento requiere una cuidadosa evaluación y descartar si no se trata de un síntoma inicial de patología respiratoria. que alivian la tos. que es la que desencadena la tos del fumador.

.: Cepacaína. Cepacol . y en las gingivitis y estomatitis. Son útiles en casos de faringitis con ardor de garganta y tos. por ej.los gases lacrimógenos y el polvillo de tiza) y. tetracaína o xilocaína (ej. A nivel traqueal (cuando las áreas reflexógenas de la tos a nivel de la mucosa traqueo bronquialse encuentran irritadas). por lo tanto protegen o calman la tos y alivian el dolor y el ardor de las mucosas inflamadas. Cuando estos preparados se disuelven en la boca cumplen dos funciones: o o El azúcar presente actúa como sustancia demulcente El anestésico local anestesia la zona orofaríngea calmando la tos Por lo tanto. b) Anestésicos locales: Existen una serie de preparados que en su composición contienen anestésicos locales como benzocaína. que actúan a modo de demulcente y protegen las superficies inflamadas Se usan para calmar la tos que se origina debajo de la orofaringe. Decatileno). estos antitusígenos son útiles en los caso de tos secundaria e irritación de la orofaringe c)Expectorantes El uso de estos fármacos como antitusígenos se basa en la propiedad que tienen de aumentar el volumen de secreciones traqueobronquiales.

o Dextrometorfano o Clobutinol o Clofedimenol o Clofedianol o Normetadona Codeína es el antitusivo de acción central de referencia. antitusígeno natural. dextrometorfano. es analgésico y depresor respiratorio.2. a) Codeína: Es un antitusígeno opioide (derivado del opio).Codeína: es el principal representante • De origen sintético Se absorben bien por VO y parental. tienen buena distribución. metabolismo y excreción renal lentos. ANTITUSIGENOS DE ACCION CENTRAL Según su origen se subclasifican en dos clases: • De origen natural . es antitusígeno no es analgésico y solo a dosis altas deprime el centro respiratorio. El clofedianol tiene absorción. útil porque ejerce efectos antitusígenos en dosis muy por debajo de las dosis analgésicas y porque hasta cierto punto tiene una acción selectica sobre el centro de la tos. . lo que explica su comienzo de acción lento pero más prolongado. se metabolizan a nivel hepático y se excretan por vía renal.

sedación). insuficiencia respiratoria. o o Presentación: en forma de sulfato de codeína Farmacocinética: por VO se absorbe en un 60%.25mg/kg c/6 hs. depresión respiratoria (por dosis elevadas o mayor sensibilidad en ancianos. . adicción. o RAMs: hipersensibilidad.  Efecto antitusígeno se alcanza con dosis subanalgésicas.  No usar en menores de 2 años. constipación. tolerancia.  Niños 2-6 años: 0. o Dosis (VO):  Adultos: 10-20mg c/6 hs. nauseas. prolonga el trabajo de parto y provoca abstinencia y depresión neonatal. analgésico y anti diarreico. (máximo 120 mg/d).Codeína es el prototipo de los antitusivos. asmáticos. debido a que deprime el centro respiratorio. Su t1/2 es de 2-4 horas. nauseas. o Acciones:  Antitusígeno. muy utilizado y su efectividad sirve como referencia a nuevos fármacos. EPOC.  Niños 6-12 años: mitad de la dosis. o Precaución: cuando se administra a ancianos y niños. estreñimiento.  Puede causar dependencia. Se metaboliza a nivel hepático y se elimina por via renal mayormente en forma inactiva(en 10%se desmetila y se convierte en morfina) o Mecanismo de acción: depresión del centro de la tos.

RAMs: somnolencia. 8hs. Se absorbe bien del TGI y se metaboliza a nivel hepático (principalmente por la CYP2DA).5-5mg c/4 hs (máximo: 30mg/d)  Individualizar dosis en menores de 2 años. No produce analgesia o adicción y la depresión del SNC es ligera o no ocurre. . o Dosis (VO):  Adultos: 15mg c/4-6hs (máximo: 120mg/d)  Niños 6-12 años: 5-12mg c/4-6hs (máximo: 60mg/d)  Niños 2-6 años: 2. Carece de actividad analgésica.b) Dextrometorfano: Es un antitusígeno no narcótico derivado del levorfano. nauseas. expectorante y depresora respiratoria. Posee un tableta de 1. suprime el reflejo. emparentada estructuralmente con la metadona. hiperpirexia y muerte) o o Precaución: en sujetos cuyo trabajo requiere coordinación motora. no causa depresión del SNC ni adicción. mareos. Dextrometorfano evidencia menor intolerancia digestiva en comparación con la codeína. con actividad antitusígeno equivalente a la codeína. se excreta por vía renal (90%) y fecal (7-10%). coma. o Mecanismo de acción antitusígena: actúa directamente en el centro bulbar de la tos. o Farmacocinética: se administra por VO. c) Clobutinol: Es una fenilalquilamina. o Contraindicaciones: en pacientes que reciben o han recibido IMAO en las 2 semanas previas (peligros de hipotensión.

vómitos. SC. mareo. d) Clofedimenol: Su acción antitusígena es similar a la codeína. convulsiones. somnolencia. Posee un tableta de 23-32 hs. pero sufre un extenso metabolismo de primer paso (biodisponibilidad = 25%). epilepsia o antecedente convulsivos. por ej. nauseas. embarazo. Carece de acción analgésica o depresora respiratoria.  Las vías IM o EV (20-40 mg) se usan en procedimientos diagnósticos. o Interacciones:  Codeína y morfina: pueden disminuir los efectos de codeína y morfina. EV).  Estimulantes del SNC: mayor riesgo de convulsiones. insomnio. tiene una leve actividad anestésica local. o Farmacocinética: se administra por VO o parenteral (IM. lactancia.  Ampolla: 20 mg/2 ml (en solución se puede usar por vía EV)  Gotas: 40 mg/ml.o Mecanismo de acción: suprime el reflejo de la tos por acción central sobre el bulbo raquídeo. o Contraindicaciones: hipersensibilidad al Clobutinol. y en . broncografías y broncoscopías (para evitar el reflejo tusígeno producido al introducir el broncoscopio). o Dosis usual: 40mg VO c/8hs. o Presentación: (no disponible en el Perú)  Tabletas: 40mg. Se distribuye en un modelo bicompartimental. Se absorbe rápido del TGI. o RAMs: rash. y se excreta por vía renal (>90%) y fecal (3%). temblor.

o de disnea (neumotórax.  Presentación:  Tabletas: 30 mg  Jarabe: 25 mg/5 mL  Dosis usual: 30 mg c/8 hs. insuficiencia ventricular izquierda). o Carbapentano: tiene una acción antitusígena mayor que la codeína. o cuando esta se acompaña de dolor (pleuritis. carcinoma pulmonar.   Presentación: solución de 10 mg/mL. para impedir que la tos perpetúe el sangrado producido por la TBC.casos de hemoptisis. En estos casos la dosis puede elevarse hasta 10 mg c/8 hs. Dosis usual: 25 mg c/8 hs.  Puede ocasionar farmacodependencia.   Presentación: grageas de 25 mg.  Útil en casos de los tos intensa. o Normetadona: tiene el doble de acción antitusígena que codeína. pero más prolongado.  Presentación: jarabe de 3 mg/5 mL. e) Otros antitusígenos sintéticos: o Clofedianol: su efecto antitusígeno es ligeramente mayor a la codeína.  No administrar durante el primer trimestre de embarazo. o Isoamilo: acción antitusígena similar a la codeína.5 mg c/12 hs= 15 gotas c/12hs. . Dosis: 7. equivalente a 20 gotas. fractura de costillas).

. Para el resto de mucolíticos y expectorantes. la fluidificación del moco reduciría la retención de las secreciones y aumenta el aclarado mucociliar. Puede afectar la coordinación mental. COMPOSICIÓN DEL MOCO RESPIRATORIO Contenido Agua Glicoproteínas Proteínas (lg. en especial en pacientes de edad. lisozima. fluificándolas y favoreciendo su ulterior expulsión.acetil-L. disminuyendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos. Además. peso a su gran popularidad.carboximetil-L. infecciones respiratorias (existen algunas pruebas de eficacia de los mucolíticos en reducir las exacerbaciones de la EPOC). lactoferrina) Lípidos Sales inorgánicas Porcentaje 95% 2 1 1 1 El único agente mucolítico que tiene clara demostración de eficacia clínica es la dornase alfa.cisteína). Mucolíticos Son fármacos que disminuyen la consistencia de las secreciones del árbol respiratorio. se distinguen tres grupos de mucolíticos: o Derivados tiólicos (mucolíticos azufrados):  Acetilcesteína (N. De acuerdo con su procedencia y características químicas. usada en el tratamiento de la fibrosis quísticas.  Carbocisteína (N.cisteína).

o Farmacocinética: se administra por VO e IM. Se excreta por vía renal (30%). por lo que fragmenta las cadenas de mucinas. . alterando así facilita su eliminación.  Antídoto en caso de intoxicación por acetaminofén (paracetamol): en este tipo de intoxicación se producen alteraciones hepáticas y se utiliza la acetilcisteína como antídoto. Se absorbe rápidamente del TGI pero sufre un extenso metabolismo de primer paso a nivel hepático e intestinal (biodisponibilidad = 4-10%). o 1. o Utilidad terapéutica:  Mucolítico  Queratoconjuntivitis de RN.Derivados de la vasicina: producen de un alcaloide de la nuez de Malabar (Adhatoda vasica).  Bromhexima  Ambroxol o Derivados enzimáticos:  Dornasa alfa  Tripsina  Quimotripsina o Agentes tensioactivos:  Tiloxapol. por lo que es útil como antídoto en las intoxicaciones por el paracetamol. IgA y seroalbúmina de la secreción.  “Antiinflamatorio”: in vitro impide la activación de factores de transcripción (NK-kB) inflamatorios. Su eficacia aumenta en medio alcalino. o Mecanismo de acción:  Mucolítico: tiene un grupo sulfhidrilo que rompe los enlaces disulfuro. ACETILCISTEINA Es un derivado aminoácido semisitético. pues restablece los depósitos hepáticos de glutatión. producto azufrado que se obtiene por acetilación de la cisteína y presenta un grupo tiol libre (-SH). Acetilcisteína es un precursor en la síntesis del glutatión. por lo que tendría alguna acción antiinflamatoria. una planta usada en el tratamiento del asma en la India. Circula ligado a las proteínas plasmáticas en un 50% y cruza la placenta.

estomatitis.  No usar junto con carbón activado en el tratamiento de la intoxicación por acetaminofén pues limita la eficacia de la acetilcisteína.  Uso pediátrico: sin información especifico. o Contraindicaciones y precauciones:  Hipersensibilidad a la acetilcisteína. pues la acetilcisteína modifica la consistencia del meconio. 2. tetraciclina. urticaria. Se absorbe rápidamente del TGI. debido a lo cual la carbocisteína no es precursor de glutatión. ampicilina. dolor opresivo en el pecho. En los casos en que el meconio (heces del recién nacidos) no se pueden expulsar.  Piel: rash. o Interacciones:  Incompatible con oxitetraciclina. várices. vómitos. quimotripsina.  ORL: rinorrea. y no está indicada en caso de intoxicación por paracetamol.  Resp: brocospamo. fiebre. esofágica. cuyo grupo tiol se encuentra bloqueado. insuficiencia respiratoria severa en gerontes y debilitados. o RAMs:  CV: hipotensión. o Farmacocinética: se administra por VO. disnea.  Uso en gestantes: nivel de riesgo categoría B. pero sufre un metabolismo intenso de primer paso . facilitando su evacuación.  Antídoto en las intoxicaciones por paracetamol.  SN: somnolencia. hemoptisis.  Otros: anafilaxia. cefalea. tinnitus. asma. anfotericina B. CARBOCISTEINA Es otro derivado sintético azufrado del aminoácido cisteína. aceites yodados.  La acetilcisteína precipita cuando se administra conjuntamente con penicilina. escalofríos. taquicardia. lactobionato de eritromicina. Íleo por meconio.  TGI: nauseas. o Mecanismo de acción mucoliticos: idéntico al descrito para acetilcisteína. tripsina y peróxido de hidrogeno (administrar separados).  Precaución en ulcera péptica.

pero sufre un extenso metabolismo de primer paso hepático (biodisponibilidad = 15-20%). Se distribuye en la mayoría de tejidos. o Indicaciones:  Mucolítico.  Ambroxol: se administra por VO y se absorbe rápidamente del TGI (biodisponibilidad = 70%). uno de sus metabólicos activos. Se une a las proteínas en un 90-99%. o Farmacocinética:  Bromhexina: se administra por VO e IM. principalmente como metabolitos. 42% sin metabolizar (tableta =2hs).  Ulcera péptica. Se absorbe en forma rápida del TGI. o Contraindicaciones y precauciones: BROMHEXINA Y AMBROXOL: . Los efectos in vivo son muy inconstantes. lo que origina incertidumbre sobre su aplicación y escaso convencimiento sobre su utilidad real.(biodisponibilidad <10%). Se excreta por vía renal (90%). llega a la leche materna y se metaboliza a nivel hepático (tableta = 9hs). tiene mayor potencia que la bromhexina.  SN: cefaleas. derivado del bencilamonio. con reducción de la viscosidad.  Otros: hipersensibilidad. 3. Tiene cierta afinidad por el tejido pulmonar. o RAMs:  Piel: rash.  Uso en gestantes: nivel de riesgo categoría B (FDA)  Uso en IH o IR: sin indicación de ajuste. Posee un metabolito activo: el ambroxol. diarrea. que procede de un alcaloide de la nuez de Malabar (Adhatoda vasica). 5-6% sin alterar. Se distribuye ampliamente. El ambroxol. Se excreta por vía renal. estomatitis. La bromhexina es un compuesto sintético. dispepsia. especialmente broncopulmonar. o Mecanismo de acción mucoliticos: in vitro ejercen acción mucolítico por despolimerización de la sialomucinas. o Contraindicaciones y precauciones:  Hipersensibilidad a la carbocisteína. Se elimina por vía renal (85% como metabólicos) y por vía fecal (tableta de eliminación = 12-25 hs). cruza la placenta y se excreta en la leche materna.  TGI: vómitos. cruza la placenta.

DORNASA La dorsana alfa es una versión obtenida por ingeniería genética de la desoxirribonucleasa I humana de carácter recombinante (enzima humana natural que lisa el ADN extracelular). Por lo mismo. diarrea. gestantes y lactación.  Precaución en caso de úlcera gástrica.  Uso de IR e IH: sin indicación de ajustes. el empleo de asociaciones fijas con otros fármacos hace cuestionable su racionalidad y justificación. y se emplea exclusivamente en el tratamiento de la fibrosis quística. en la que el moco es muy rico en ADN por la masiva infiltración de neutrófilos en las vías respiratorias afectadas.  Uso en gestantes: nivel de riesgo categoría B (FDA). lo que le permite modificar la tensión superficial de las secreciones. abriendo el espacio virtual. 4. Diluir con agua destilada.125% con bicarbonato y glicerina.  La presencia parenteral se puede emplear por inhalación. o Mecanismo de acción:  Mucolíticos: es un detergente que posee un radial hidrofílico y otro lipofílico. Para ello es imprescindible administrarla en . TILOXAPOL Es un fármaco sintético que se presenta en solución acuosa al 0. epigastralgia. 5.  TGU: enuresis.  Administrar por vía EV en 2-3 minutos. o Mecanismo de acción: esta enzima rompe el ADN extracelular presente en las secreciones de las vías aéreas (el cual es producido por los neutrófilos).  SN: mareo. o RAMs:  Piel: rash  TGI: náuseas. licuefactando así las secreciones. La falta de ensayos clínicos que respalden la efectividad de los mucolíticos y expectorantes hace que sea cuestionable su uso clínico en infecciones respiratorias. cefaleas. Hipersensibilidad a la bromhexina y al ambroxol. penetra entre la secreción mucosa y la pared traqueobronquial (mucosa). vómitos.  No mezclar la presentación parenteral con soluciones alcalinas. reduciendo así en forma dosisdependiente la elasticidad y adhesividad del esputo.

Pero su efecto es escaso o nulo cuando la CVF es <40%. laringitis. . Las modificaciones reológicas que provoca originan una mayor facilidad para aclarar el esputo. disnea. urticaria. dispepsia. erupciones cutáneas. faringitis. conjuntivitis. rinitis. Puesto que los antibióticos aminoglucósidos que normalmente se emplean para tratar las infecciones de la fibrosis quísticas (mucoviscidosis) se fijan a los glucopéptidos de la mucina y a las fracciones del esputo que contienen ADN. función pulmonar disminuida.5 mg en una inhalación diaria (con nebulizador y compresor). o Indicaciones: para mejorar la función pulmonar con fibrosis quística en niños >5 años y con capacidad vital forzada >40%. La dorsana mejora la función pulmonar de los pacientes con una enfermedad ligera o moderna y con una capacidad vital forzada (CVF) >=40%. fiebre. En pacientes >21 años: 2. o RAMs: dolor a torácico (pleurítico).aerosol. la existencia de la dorsana puede facilitar la acción bactericida de estos antibióticos. o Dosis (vía inhalatoria): 2.5 mg/12h. ronquera.

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