Antitusígenos, expectorantes y mucolíticos

Son tres grupos de fármaco:
o o

Antitusígenos: fármaco que calman o detienen la tos. Expectorantes: fármaco que estimulan las células caliciformes o glándulas submucosas aumentando el volumen de las secreciones traqueobronquiales.

o

Mucolíticos: fármaco que modifican la consistencia de las secreciones mediante procesos fisioquimicos. No aumentan la producción de moco, solo alteran su consistencias, facilitando su expulsión.

1.TRACTO RESPIRATORIO
En el árbol respiratorio existen glándulas mucosas traqueobronquiales que normalmente producen moco en volúmenes de 10-70 ml/Kg/d. Este moco mantiene húmeda las vías respiratorias. Además, el epitelio del tracto respiratorio está provisto de pestañas vibrátiles o cilios, que se encuentran en permanente movimiento ondulatorio en un solo sentido: hacia el exterior y a una velocidad de 20 mm/min. Cuando una partícula extraña ingresa al tracto respiratorio, se adhiere a las secreciones, que facilitan su expulsión con ayuda del movimiento ciliar, hasta llegar a la glotis, donde puede seguir dos destinos: ser deglutida o expectorada al exterior. Los movimientos de los cilios son autónomos, pero puede ser inhibidos por el enfriamiento brusco puede desencadenar problemas respiratorios pues, al reducirse los movimientos ciliares, se acumulan las secreciones, que pueden constituir un medio de cultivo para

Clases de tos: • Tos húmeda. Los musculas respiratorias accesorios se contraen y. esencial para la vida. la glotis se abre violentamente. u obstruir el lumen bronquial (provocando alteraciones en la ventilación). permitiendo que el aire sea expulsado a una velocidad aproximada de 1216 Km/h (superior a la velocidad del sonido). por el cual se eliminan partículas extrañas y secreciones con el fin de mantener permeable al tracto respiratorio para la entrada y salida de aire. productiva o útil: se produce cuando las secreciones del tracto traqueobronquial son abundantes. seguida de una espiración forzada con la glotis cerrada. inútil o improductiva: se produce cuando el volumen de las secreciones es muy escaso o casi nulo (menos de 10-70 mL/Kg/d). 2. lo que da una idea del gran gasto de energía que implica la tos. cuando la presión intratoráxica alcanza los 120 mmHg.microorganismos patógenos (desencadenando infecciones respiratorias). arrastrando todo tipo de secreciones y partículas extrañas que se encuentran en las vías respiratorias con una fuerza equivalente al disparo de un proyectil por una arma de fuego. Esta procedida por una inspiración profunda. TOS La tos es un mecanismo defensivo reflejo. Regulación de la tos: La tos se regula a dos niveles: . • Tos seca. Mecanismo de la tos: La tos consiste en una expulsión súbita y ruidosa de aire de los pulmones.

irbesartán. antitusivos o depresores de la tos a los fármacos que calman o alivian la tos. capsula hepática y conducto auditivo externo. • Centro de la tos: se encuentra en el bulbo raquídeo. enalapril. cerca al centro de la respiración. Como se ha hecho notar. . > en mujeres) Antagonistas de AT2: losartán. Según el lugar de acción de distinguen dos tipos: o o De acción central: actúan el centro bulbar de la tos. piroxicam (inhiben prostaglandinas. lisinopril (causa frecuente 10-30% pacientes. pericardio. AINEs: aspirina. ibuprofeno. Fármacos que pueden producir tos Fármacos que pueden producir tos IECAs: captopril. y en otras zonas como la pleura. De acción periférica: actúan sobre áreas reflexógenas periféricas de la tos. valsartán BCC: nifedipina. en el piso del IV ventrículo. diclofenaco. timolol (gotas oftálmicas) Fármacos que pueden producir broncoespasmo y desencadenar tos Antitusígenos Se denominan antitusígenos. por lo cual casi nunca debería ser tratada como síntoma aislado. tráquea y bronquios.• Áreas periféricas o reflexógenas: ubicadas en la mucosa de la orofaringe. leucotrienos) Bloqueadoras beta adrenérgicos: propranolol. Ante un estimulo físico (presión) o químico (gas lacrimógena) estos receptores desencadenan el reflejo tusígeno. la tos es un mecanismo defensivo del aparato respiratorio.

forman una película protectora sobre algunas de las áreas reflexógenas de la tos. protegen a la mucosa de la acción de agentes irritantes físicos y químicos (como . o Los casos de TBC pulmonar con hemoptisis. Sobre la mucosa orofaríngea. improductiva. solo estarían indicados en casos de tos seca. también se pueden estimular áreas reflexógenas de la tos. 1. Por lo tanto. Aunque la tos es esencial para la vida. o En casos de insuficiencia cardiaca. existen ciertas circunstancias en las cuales no resulta beneficiosa por ej. que moviliza los coágulos impidiendo el cese de sangrado. puede ser inútil y agotadora llevando a un circulo vicioso ya que al irritar el tracto respiratorio provoca a su vez mas tos. como los jarabes que. la sangre en las vías respiratorias se comporta como cuerpo extraño. tos que produzca dolor. que alivian la tos. al ser deglutidas lentamente. De esta manera. ANTITUSIGENOS DE ACCION PERIFERICA Actúan sobre las áreas reflexógenas de la tos y se dividen en: a) Sustancias demulcentes Son sustancias de naturaleza coloidal. ya que los antitusígenos solo son fármacos sintomáticos. donde existe retención hídrica (edemas). que es la que desencadena la tos del fumador. el aumento de la presión intratoráxica puede comprimir al corazón insuficiente. con la agravación consecuente de la enfermedad. que impida el descanso del paciente o ponga riesgo su vida. : o La tos seca. por ej. Al toser. pero no solucionan la causa que la produce. dificultando la expulsión de la sangre. y puede estimular las áreas reflexógenas de la tos.La necesidad de tratamiento requiere una cuidadosa evaluación y descartar si no se trata de un síntoma inicial de patología respiratoria.

que actúan a modo de demulcente y protegen las superficies inflamadas Se usan para calmar la tos que se origina debajo de la orofaringe. A nivel traqueal (cuando las áreas reflexógenas de la tos a nivel de la mucosa traqueo bronquialse encuentran irritadas). Son útiles en casos de faringitis con ardor de garganta y tos. Decatileno). . Cepacol . por lo tanto protegen o calman la tos y alivian el dolor y el ardor de las mucosas inflamadas. estos antitusígenos son útiles en los caso de tos secundaria e irritación de la orofaringe c)Expectorantes El uso de estos fármacos como antitusígenos se basa en la propiedad que tienen de aumentar el volumen de secreciones traqueobronquiales. por ej. Cuando estos preparados se disuelven en la boca cumplen dos funciones: o o El azúcar presente actúa como sustancia demulcente El anestésico local anestesia la zona orofaríngea calmando la tos Por lo tanto.: Cepacaína.los gases lacrimógenos y el polvillo de tiza) y. b) Anestésicos locales: Existen una serie de preparados que en su composición contienen anestésicos locales como benzocaína. tetracaína o xilocaína (ej. y en las gingivitis y estomatitis.

a) Codeína: Es un antitusígeno opioide (derivado del opio). es analgésico y depresor respiratorio. dextrometorfano. El clofedianol tiene absorción. es antitusígeno no es analgésico y solo a dosis altas deprime el centro respiratorio. tienen buena distribución. ANTITUSIGENOS DE ACCION CENTRAL Según su origen se subclasifican en dos clases: • De origen natural .Codeína: es el principal representante • De origen sintético Se absorben bien por VO y parental. útil porque ejerce efectos antitusígenos en dosis muy por debajo de las dosis analgésicas y porque hasta cierto punto tiene una acción selectica sobre el centro de la tos. o Dextrometorfano o Clobutinol o Clofedimenol o Clofedianol o Normetadona Codeína es el antitusivo de acción central de referencia. metabolismo y excreción renal lentos. antitusígeno natural. se metabolizan a nivel hepático y se excretan por vía renal. lo que explica su comienzo de acción lento pero más prolongado.2. .

muy utilizado y su efectividad sirve como referencia a nuevos fármacos. Su t1/2 es de 2-4 horas.  Niños 6-12 años: mitad de la dosis. estreñimiento. .  Puede causar dependencia. debido a que deprime el centro respiratorio.  Niños 2-6 años: 0. o RAMs: hipersensibilidad. nauseas. sedación). nauseas. o Precaución: cuando se administra a ancianos y niños. prolonga el trabajo de parto y provoca abstinencia y depresión neonatal.Codeína es el prototipo de los antitusivos. Se metaboliza a nivel hepático y se elimina por via renal mayormente en forma inactiva(en 10%se desmetila y se convierte en morfina) o Mecanismo de acción: depresión del centro de la tos. insuficiencia respiratoria. analgésico y anti diarreico. constipación. tolerancia. depresión respiratoria (por dosis elevadas o mayor sensibilidad en ancianos. o Dosis (VO):  Adultos: 10-20mg c/6 hs. o o Presentación: en forma de sulfato de codeína Farmacocinética: por VO se absorbe en un 60%. o Acciones:  Antitusígeno.  No usar en menores de 2 años. adicción. EPOC. (máximo 120 mg/d).  Efecto antitusígeno se alcanza con dosis subanalgésicas.25mg/kg c/6 hs. asmáticos.

Carece de actividad analgésica. No produce analgesia o adicción y la depresión del SNC es ligera o no ocurre. Dextrometorfano evidencia menor intolerancia digestiva en comparación con la codeína. nauseas. Posee un tableta de 1. c) Clobutinol: Es una fenilalquilamina. hiperpirexia y muerte) o o Precaución: en sujetos cuyo trabajo requiere coordinación motora. se excreta por vía renal (90%) y fecal (7-10%). o Contraindicaciones: en pacientes que reciben o han recibido IMAO en las 2 semanas previas (peligros de hipotensión. suprime el reflejo. mareos. 8hs. o Dosis (VO):  Adultos: 15mg c/4-6hs (máximo: 120mg/d)  Niños 6-12 años: 5-12mg c/4-6hs (máximo: 60mg/d)  Niños 2-6 años: 2. coma. expectorante y depresora respiratoria. . o Mecanismo de acción antitusígena: actúa directamente en el centro bulbar de la tos. con actividad antitusígeno equivalente a la codeína. o Farmacocinética: se administra por VO. Se absorbe bien del TGI y se metaboliza a nivel hepático (principalmente por la CYP2DA).b) Dextrometorfano: Es un antitusígeno no narcótico derivado del levorfano.5-5mg c/4 hs (máximo: 30mg/d)  Individualizar dosis en menores de 2 años. emparentada estructuralmente con la metadona. no causa depresión del SNC ni adicción. RAMs: somnolencia.

o Dosis usual: 40mg VO c/8hs. Se distribuye en un modelo bicompartimental. o Presentación: (no disponible en el Perú)  Tabletas: 40mg.o Mecanismo de acción: suprime el reflejo de la tos por acción central sobre el bulbo raquídeo. convulsiones. y en . Carece de acción analgésica o depresora respiratoria. por ej. mareo. y se excreta por vía renal (>90%) y fecal (3%). vómitos.  Ampolla: 20 mg/2 ml (en solución se puede usar por vía EV)  Gotas: 40 mg/ml. temblor. tiene una leve actividad anestésica local. o RAMs: rash. pero sufre un extenso metabolismo de primer paso (biodisponibilidad = 25%). insomnio. o Farmacocinética: se administra por VO o parenteral (IM. lactancia. o Contraindicaciones: hipersensibilidad al Clobutinol. Se absorbe rápido del TGI. d) Clofedimenol: Su acción antitusígena es similar a la codeína. somnolencia.  Estimulantes del SNC: mayor riesgo de convulsiones. epilepsia o antecedente convulsivos. EV). o Interacciones:  Codeína y morfina: pueden disminuir los efectos de codeína y morfina.  Las vías IM o EV (20-40 mg) se usan en procedimientos diagnósticos. SC. nauseas. broncografías y broncoscopías (para evitar el reflejo tusígeno producido al introducir el broncoscopio). Posee un tableta de 23-32 hs. embarazo.

carcinoma pulmonar. o Isoamilo: acción antitusígena similar a la codeína. En estos casos la dosis puede elevarse hasta 10 mg c/8 hs. e) Otros antitusígenos sintéticos: o Clofedianol: su efecto antitusígeno es ligeramente mayor a la codeína. equivalente a 20 gotas.  Útil en casos de los tos intensa. o cuando esta se acompaña de dolor (pleuritis. o de disnea (neumotórax. o Carbapentano: tiene una acción antitusígena mayor que la codeína.   Presentación: grageas de 25 mg.casos de hemoptisis.  Presentación:  Tabletas: 30 mg  Jarabe: 25 mg/5 mL  Dosis usual: 30 mg c/8 hs.  Puede ocasionar farmacodependencia.  No administrar durante el primer trimestre de embarazo.  Presentación: jarabe de 3 mg/5 mL. pero más prolongado. fractura de costillas). o Normetadona: tiene el doble de acción antitusígena que codeína. .5 mg c/12 hs= 15 gotas c/12hs. insuficiencia ventricular izquierda). Dosis usual: 25 mg c/8 hs. Dosis: 7. para impedir que la tos perpetúe el sangrado producido por la TBC.   Presentación: solución de 10 mg/mL.

cisteína). Mucolíticos Son fármacos que disminuyen la consistencia de las secreciones del árbol respiratorio.carboximetil-L. lisozima. infecciones respiratorias (existen algunas pruebas de eficacia de los mucolíticos en reducir las exacerbaciones de la EPOC). la fluidificación del moco reduciría la retención de las secreciones y aumenta el aclarado mucociliar. Además.cisteína). Para el resto de mucolíticos y expectorantes. COMPOSICIÓN DEL MOCO RESPIRATORIO Contenido Agua Glicoproteínas Proteínas (lg. peso a su gran popularidad. fluificándolas y favoreciendo su ulterior expulsión. en especial en pacientes de edad. usada en el tratamiento de la fibrosis quísticas. Puede afectar la coordinación mental. . disminuyendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos. lactoferrina) Lípidos Sales inorgánicas Porcentaje 95% 2 1 1 1 El único agente mucolítico que tiene clara demostración de eficacia clínica es la dornase alfa. se distinguen tres grupos de mucolíticos: o Derivados tiólicos (mucolíticos azufrados):  Acetilcesteína (N. De acuerdo con su procedencia y características químicas.  Carbocisteína (N.acetil-L.

por lo que tendría alguna acción antiinflamatoria.  “Antiinflamatorio”: in vitro impide la activación de factores de transcripción (NK-kB) inflamatorios. Se absorbe rápidamente del TGI pero sufre un extenso metabolismo de primer paso a nivel hepático e intestinal (biodisponibilidad = 4-10%).  Bromhexima  Ambroxol o Derivados enzimáticos:  Dornasa alfa  Tripsina  Quimotripsina o Agentes tensioactivos:  Tiloxapol. Se excreta por vía renal (30%). Su eficacia aumenta en medio alcalino. pues restablece los depósitos hepáticos de glutatión. producto azufrado que se obtiene por acetilación de la cisteína y presenta un grupo tiol libre (-SH). por lo que fragmenta las cadenas de mucinas. una planta usada en el tratamiento del asma en la India. Acetilcisteína es un precursor en la síntesis del glutatión. o Mecanismo de acción:  Mucolítico: tiene un grupo sulfhidrilo que rompe los enlaces disulfuro. o Utilidad terapéutica:  Mucolítico  Queratoconjuntivitis de RN. alterando así facilita su eliminación. . por lo que es útil como antídoto en las intoxicaciones por el paracetamol. Circula ligado a las proteínas plasmáticas en un 50% y cruza la placenta. IgA y seroalbúmina de la secreción. o Farmacocinética: se administra por VO e IM.  Antídoto en caso de intoxicación por acetaminofén (paracetamol): en este tipo de intoxicación se producen alteraciones hepáticas y se utiliza la acetilcisteína como antídoto. ACETILCISTEINA Es un derivado aminoácido semisitético.Derivados de la vasicina: producen de un alcaloide de la nuez de Malabar (Adhatoda vasica). o 1.

 La acetilcisteína precipita cuando se administra conjuntamente con penicilina. pero sufre un metabolismo intenso de primer paso . aceites yodados.  Antídoto en las intoxicaciones por paracetamol. Íleo por meconio. o Contraindicaciones y precauciones:  Hipersensibilidad a la acetilcisteína. y no está indicada en caso de intoxicación por paracetamol. escalofríos.  Otros: anafilaxia.  Uso en gestantes: nivel de riesgo categoría B. ampicilina. 2. o Mecanismo de acción mucoliticos: idéntico al descrito para acetilcisteína. tinnitus. urticaria. vómitos. taquicardia. dolor opresivo en el pecho.  Uso pediátrico: sin información especifico. quimotripsina.  Precaución en ulcera péptica. pues la acetilcisteína modifica la consistencia del meconio. hemoptisis. várices. asma. o Interacciones:  Incompatible con oxitetraciclina. esofágica. CARBOCISTEINA Es otro derivado sintético azufrado del aminoácido cisteína.  No usar junto con carbón activado en el tratamiento de la intoxicación por acetaminofén pues limita la eficacia de la acetilcisteína. Se absorbe rápidamente del TGI.  SN: somnolencia. debido a lo cual la carbocisteína no es precursor de glutatión. lactobionato de eritromicina.  TGI: nauseas.  Resp: brocospamo. disnea. tripsina y peróxido de hidrogeno (administrar separados). anfotericina B.  Piel: rash. facilitando su evacuación. estomatitis. cefalea. insuficiencia respiratoria severa en gerontes y debilitados.  ORL: rinorrea. fiebre. o RAMs:  CV: hipotensión. o Farmacocinética: se administra por VO. En los casos en que el meconio (heces del recién nacidos) no se pueden expulsar. tetraciclina. cuyo grupo tiol se encuentra bloqueado.

o Indicaciones:  Mucolítico.  Uso en gestantes: nivel de riesgo categoría B (FDA)  Uso en IH o IR: sin indicación de ajuste. o Contraindicaciones y precauciones: BROMHEXINA Y AMBROXOL: . Los efectos in vivo son muy inconstantes. especialmente broncopulmonar. Se absorbe en forma rápida del TGI. Se distribuye en la mayoría de tejidos. 42% sin metabolizar (tableta =2hs). o Contraindicaciones y precauciones:  Hipersensibilidad a la carbocisteína. estomatitis. La bromhexina es un compuesto sintético. derivado del bencilamonio.  Ambroxol: se administra por VO y se absorbe rápidamente del TGI (biodisponibilidad = 70%).  Ulcera péptica.(biodisponibilidad <10%). Posee un metabolito activo: el ambroxol.  SN: cefaleas. o RAMs:  Piel: rash. El ambroxol. cruza la placenta y se excreta en la leche materna. Se excreta por vía renal (90%). lo que origina incertidumbre sobre su aplicación y escaso convencimiento sobre su utilidad real. cruza la placenta. uno de sus metabólicos activos. Se elimina por vía renal (85% como metabólicos) y por vía fecal (tableta de eliminación = 12-25 hs). Tiene cierta afinidad por el tejido pulmonar. o Farmacocinética:  Bromhexina: se administra por VO e IM. diarrea. Se une a las proteínas en un 90-99%. Se distribuye ampliamente.  TGI: vómitos.  Otros: hipersensibilidad. Se excreta por vía renal. llega a la leche materna y se metaboliza a nivel hepático (tableta = 9hs). tiene mayor potencia que la bromhexina. 3. pero sufre un extenso metabolismo de primer paso hepático (biodisponibilidad = 15-20%). que procede de un alcaloide de la nuez de Malabar (Adhatoda vasica). dispepsia. o Mecanismo de acción mucoliticos: in vitro ejercen acción mucolítico por despolimerización de la sialomucinas. 5-6% sin alterar. principalmente como metabolitos. con reducción de la viscosidad.

 Hipersensibilidad a la bromhexina y al ambroxol. abriendo el espacio virtual.  Administrar por vía EV en 2-3 minutos.  Precaución en caso de úlcera gástrica. TILOXAPOL Es un fármaco sintético que se presenta en solución acuosa al 0. Por lo mismo.  Uso en gestantes: nivel de riesgo categoría B (FDA). lo que le permite modificar la tensión superficial de las secreciones.  Uso de IR e IH: sin indicación de ajustes. Para ello es imprescindible administrarla en . diarrea. 5. cefaleas. DORNASA La dorsana alfa es una versión obtenida por ingeniería genética de la desoxirribonucleasa I humana de carácter recombinante (enzima humana natural que lisa el ADN extracelular). o Mecanismo de acción:  Mucolíticos: es un detergente que posee un radial hidrofílico y otro lipofílico. licuefactando así las secreciones. epigastralgia. el empleo de asociaciones fijas con otros fármacos hace cuestionable su racionalidad y justificación.  La presencia parenteral se puede emplear por inhalación.125% con bicarbonato y glicerina. gestantes y lactación. penetra entre la secreción mucosa y la pared traqueobronquial (mucosa). vómitos. o RAMs:  Piel: rash  TGI: náuseas. y se emplea exclusivamente en el tratamiento de la fibrosis quística. reduciendo así en forma dosisdependiente la elasticidad y adhesividad del esputo.  TGU: enuresis. La falta de ensayos clínicos que respalden la efectividad de los mucolíticos y expectorantes hace que sea cuestionable su uso clínico en infecciones respiratorias.  No mezclar la presentación parenteral con soluciones alcalinas. en la que el moco es muy rico en ADN por la masiva infiltración de neutrófilos en las vías respiratorias afectadas. Diluir con agua destilada. o Mecanismo de acción: esta enzima rompe el ADN extracelular presente en las secreciones de las vías aéreas (el cual es producido por los neutrófilos).  SN: mareo. 4.

conjuntivitis. . laringitis. En pacientes >21 años: 2. disnea. dispepsia. ronquera. o Indicaciones: para mejorar la función pulmonar con fibrosis quística en niños >5 años y con capacidad vital forzada >40%. urticaria. erupciones cutáneas. rinitis. La dorsana mejora la función pulmonar de los pacientes con una enfermedad ligera o moderna y con una capacidad vital forzada (CVF) >=40%. Pero su efecto es escaso o nulo cuando la CVF es <40%. fiebre.5 mg/12h.5 mg en una inhalación diaria (con nebulizador y compresor). Las modificaciones reológicas que provoca originan una mayor facilidad para aclarar el esputo. o RAMs: dolor a torácico (pleurítico). Puesto que los antibióticos aminoglucósidos que normalmente se emplean para tratar las infecciones de la fibrosis quísticas (mucoviscidosis) se fijan a los glucopéptidos de la mucina y a las fracciones del esputo que contienen ADN. función pulmonar disminuida.aerosol. o Dosis (vía inhalatoria): 2. faringitis. la existencia de la dorsana puede facilitar la acción bactericida de estos antibióticos.

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