P. 1
Antitusigenos y mucoliticos

Antitusigenos y mucoliticos

|Views: 22.202|Likes:

More info:

Published by: Yulihesa Heredia Sanchez on Sep 05, 2010
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOC, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

03/11/2015

pdf

text

original

Antitusígenos, expectorantes y mucolíticos

Son tres grupos de fármaco:
o o

Antitusígenos: fármaco que calman o detienen la tos. Expectorantes: fármaco que estimulan las células caliciformes o glándulas submucosas aumentando el volumen de las secreciones traqueobronquiales.

o

Mucolíticos: fármaco que modifican la consistencia de las secreciones mediante procesos fisioquimicos. No aumentan la producción de moco, solo alteran su consistencias, facilitando su expulsión.

1.TRACTO RESPIRATORIO
En el árbol respiratorio existen glándulas mucosas traqueobronquiales que normalmente producen moco en volúmenes de 10-70 ml/Kg/d. Este moco mantiene húmeda las vías respiratorias. Además, el epitelio del tracto respiratorio está provisto de pestañas vibrátiles o cilios, que se encuentran en permanente movimiento ondulatorio en un solo sentido: hacia el exterior y a una velocidad de 20 mm/min. Cuando una partícula extraña ingresa al tracto respiratorio, se adhiere a las secreciones, que facilitan su expulsión con ayuda del movimiento ciliar, hasta llegar a la glotis, donde puede seguir dos destinos: ser deglutida o expectorada al exterior. Los movimientos de los cilios son autónomos, pero puede ser inhibidos por el enfriamiento brusco puede desencadenar problemas respiratorios pues, al reducirse los movimientos ciliares, se acumulan las secreciones, que pueden constituir un medio de cultivo para

u obstruir el lumen bronquial (provocando alteraciones en la ventilación). la glotis se abre violentamente.microorganismos patógenos (desencadenando infecciones respiratorias). • Tos seca. Clases de tos: • Tos húmeda. cuando la presión intratoráxica alcanza los 120 mmHg. 2. Regulación de la tos: La tos se regula a dos niveles: . productiva o útil: se produce cuando las secreciones del tracto traqueobronquial son abundantes. permitiendo que el aire sea expulsado a una velocidad aproximada de 1216 Km/h (superior a la velocidad del sonido). Esta procedida por una inspiración profunda. inútil o improductiva: se produce cuando el volumen de las secreciones es muy escaso o casi nulo (menos de 10-70 mL/Kg/d). esencial para la vida. arrastrando todo tipo de secreciones y partículas extrañas que se encuentran en las vías respiratorias con una fuerza equivalente al disparo de un proyectil por una arma de fuego. Los musculas respiratorias accesorios se contraen y. TOS La tos es un mecanismo defensivo reflejo. lo que da una idea del gran gasto de energía que implica la tos. Mecanismo de la tos: La tos consiste en una expulsión súbita y ruidosa de aire de los pulmones. por el cual se eliminan partículas extrañas y secreciones con el fin de mantener permeable al tracto respiratorio para la entrada y salida de aire. seguida de una espiración forzada con la glotis cerrada.

• Áreas periféricas o reflexógenas: ubicadas en la mucosa de la orofaringe. ibuprofeno. irbesartán. De acción periférica: actúan sobre áreas reflexógenas periféricas de la tos. timolol (gotas oftálmicas) Fármacos que pueden producir broncoespasmo y desencadenar tos Antitusígenos Se denominan antitusígenos. AINEs: aspirina. enalapril. Fármacos que pueden producir tos Fármacos que pueden producir tos IECAs: captopril. pericardio. > en mujeres) Antagonistas de AT2: losartán. tráquea y bronquios. Como se ha hecho notar. diclofenaco. por lo cual casi nunca debería ser tratada como síntoma aislado. en el piso del IV ventrículo. antitusivos o depresores de la tos a los fármacos que calman o alivian la tos. cerca al centro de la respiración. Ante un estimulo físico (presión) o químico (gas lacrimógena) estos receptores desencadenan el reflejo tusígeno. Según el lugar de acción de distinguen dos tipos: o o De acción central: actúan el centro bulbar de la tos. y en otras zonas como la pleura. valsartán BCC: nifedipina. • Centro de la tos: se encuentra en el bulbo raquídeo. piroxicam (inhiben prostaglandinas. leucotrienos) Bloqueadoras beta adrenérgicos: propranolol. . lisinopril (causa frecuente 10-30% pacientes. capsula hepática y conducto auditivo externo. la tos es un mecanismo defensivo del aparato respiratorio.

existen ciertas circunstancias en las cuales no resulta beneficiosa por ej. ANTITUSIGENOS DE ACCION PERIFERICA Actúan sobre las áreas reflexógenas de la tos y se dividen en: a) Sustancias demulcentes Son sustancias de naturaleza coloidal. que impida el descanso del paciente o ponga riesgo su vida. puede ser inútil y agotadora llevando a un circulo vicioso ya que al irritar el tracto respiratorio provoca a su vez mas tos. como los jarabes que. solo estarían indicados en casos de tos seca. Aunque la tos es esencial para la vida. también se pueden estimular áreas reflexógenas de la tos.La necesidad de tratamiento requiere una cuidadosa evaluación y descartar si no se trata de un síntoma inicial de patología respiratoria. que alivian la tos. la sangre en las vías respiratorias se comporta como cuerpo extraño. con la agravación consecuente de la enfermedad. tos que produzca dolor. y puede estimular las áreas reflexógenas de la tos. forman una película protectora sobre algunas de las áreas reflexógenas de la tos. ya que los antitusígenos solo son fármacos sintomáticos. que moviliza los coágulos impidiendo el cese de sangrado. Sobre la mucosa orofaríngea. De esta manera. al ser deglutidas lentamente. donde existe retención hídrica (edemas). 1. pero no solucionan la causa que la produce. por ej. protegen a la mucosa de la acción de agentes irritantes físicos y químicos (como . dificultando la expulsión de la sangre. el aumento de la presión intratoráxica puede comprimir al corazón insuficiente. : o La tos seca. o En casos de insuficiencia cardiaca. improductiva. Al toser. que es la que desencadena la tos del fumador. Por lo tanto. o Los casos de TBC pulmonar con hemoptisis.

los gases lacrimógenos y el polvillo de tiza) y. y en las gingivitis y estomatitis. por ej. A nivel traqueal (cuando las áreas reflexógenas de la tos a nivel de la mucosa traqueo bronquialse encuentran irritadas). . Son útiles en casos de faringitis con ardor de garganta y tos. por lo tanto protegen o calman la tos y alivian el dolor y el ardor de las mucosas inflamadas. Cuando estos preparados se disuelven en la boca cumplen dos funciones: o o El azúcar presente actúa como sustancia demulcente El anestésico local anestesia la zona orofaríngea calmando la tos Por lo tanto.: Cepacaína. tetracaína o xilocaína (ej. que actúan a modo de demulcente y protegen las superficies inflamadas Se usan para calmar la tos que se origina debajo de la orofaringe. Decatileno). b) Anestésicos locales: Existen una serie de preparados que en su composición contienen anestésicos locales como benzocaína. Cepacol . estos antitusígenos son útiles en los caso de tos secundaria e irritación de la orofaringe c)Expectorantes El uso de estos fármacos como antitusígenos se basa en la propiedad que tienen de aumentar el volumen de secreciones traqueobronquiales.

es antitusígeno no es analgésico y solo a dosis altas deprime el centro respiratorio. dextrometorfano. útil porque ejerce efectos antitusígenos en dosis muy por debajo de las dosis analgésicas y porque hasta cierto punto tiene una acción selectica sobre el centro de la tos. tienen buena distribución.2. antitusígeno natural. se metabolizan a nivel hepático y se excretan por vía renal. es analgésico y depresor respiratorio. o Dextrometorfano o Clobutinol o Clofedimenol o Clofedianol o Normetadona Codeína es el antitusivo de acción central de referencia. ANTITUSIGENOS DE ACCION CENTRAL Según su origen se subclasifican en dos clases: • De origen natural . a) Codeína: Es un antitusígeno opioide (derivado del opio).Codeína: es el principal representante • De origen sintético Se absorben bien por VO y parental. . metabolismo y excreción renal lentos. lo que explica su comienzo de acción lento pero más prolongado. El clofedianol tiene absorción.

insuficiencia respiratoria. nauseas. sedación). adicción.  Niños 6-12 años: mitad de la dosis. muy utilizado y su efectividad sirve como referencia a nuevos fármacos. analgésico y anti diarreico. (máximo 120 mg/d). Su t1/2 es de 2-4 horas. tolerancia. prolonga el trabajo de parto y provoca abstinencia y depresión neonatal. o Acciones:  Antitusígeno.  Efecto antitusígeno se alcanza con dosis subanalgésicas.  Niños 2-6 años: 0. o o Presentación: en forma de sulfato de codeína Farmacocinética: por VO se absorbe en un 60%. o Dosis (VO):  Adultos: 10-20mg c/6 hs. debido a que deprime el centro respiratorio. constipación. . estreñimiento. Se metaboliza a nivel hepático y se elimina por via renal mayormente en forma inactiva(en 10%se desmetila y se convierte en morfina) o Mecanismo de acción: depresión del centro de la tos.  Puede causar dependencia.Codeína es el prototipo de los antitusivos. depresión respiratoria (por dosis elevadas o mayor sensibilidad en ancianos.25mg/kg c/6 hs. asmáticos. nauseas.  No usar en menores de 2 años. EPOC. o RAMs: hipersensibilidad. o Precaución: cuando se administra a ancianos y niños.

expectorante y depresora respiratoria. 8hs. no causa depresión del SNC ni adicción. con actividad antitusígeno equivalente a la codeína. hiperpirexia y muerte) o o Precaución: en sujetos cuyo trabajo requiere coordinación motora. c) Clobutinol: Es una fenilalquilamina. Dextrometorfano evidencia menor intolerancia digestiva en comparación con la codeína. Se absorbe bien del TGI y se metaboliza a nivel hepático (principalmente por la CYP2DA). No produce analgesia o adicción y la depresión del SNC es ligera o no ocurre. nauseas.5-5mg c/4 hs (máximo: 30mg/d)  Individualizar dosis en menores de 2 años. o Farmacocinética: se administra por VO. o Mecanismo de acción antitusígena: actúa directamente en el centro bulbar de la tos. se excreta por vía renal (90%) y fecal (7-10%).b) Dextrometorfano: Es un antitusígeno no narcótico derivado del levorfano. suprime el reflejo. o Dosis (VO):  Adultos: 15mg c/4-6hs (máximo: 120mg/d)  Niños 6-12 años: 5-12mg c/4-6hs (máximo: 60mg/d)  Niños 2-6 años: 2. mareos. . Carece de actividad analgésica. emparentada estructuralmente con la metadona. RAMs: somnolencia. Posee un tableta de 1. o Contraindicaciones: en pacientes que reciben o han recibido IMAO en las 2 semanas previas (peligros de hipotensión. coma.

EV). mareo.o Mecanismo de acción: suprime el reflejo de la tos por acción central sobre el bulbo raquídeo. o RAMs: rash. broncografías y broncoscopías (para evitar el reflejo tusígeno producido al introducir el broncoscopio). por ej. o Interacciones:  Codeína y morfina: pueden disminuir los efectos de codeína y morfina. o Dosis usual: 40mg VO c/8hs.  Las vías IM o EV (20-40 mg) se usan en procedimientos diagnósticos. Se distribuye en un modelo bicompartimental. somnolencia. pero sufre un extenso metabolismo de primer paso (biodisponibilidad = 25%). y se excreta por vía renal (>90%) y fecal (3%). o Presentación: (no disponible en el Perú)  Tabletas: 40mg. temblor. y en .  Ampolla: 20 mg/2 ml (en solución se puede usar por vía EV)  Gotas: 40 mg/ml. embarazo. insomnio. Carece de acción analgésica o depresora respiratoria.  Estimulantes del SNC: mayor riesgo de convulsiones. lactancia. Se absorbe rápido del TGI. o Farmacocinética: se administra por VO o parenteral (IM. SC. d) Clofedimenol: Su acción antitusígena es similar a la codeína. o Contraindicaciones: hipersensibilidad al Clobutinol. nauseas. vómitos. Posee un tableta de 23-32 hs. epilepsia o antecedente convulsivos. convulsiones. tiene una leve actividad anestésica local.

  Presentación: grageas de 25 mg.casos de hemoptisis. equivalente a 20 gotas.  Presentación:  Tabletas: 30 mg  Jarabe: 25 mg/5 mL  Dosis usual: 30 mg c/8 hs.  Puede ocasionar farmacodependencia.  No administrar durante el primer trimestre de embarazo. o Normetadona: tiene el doble de acción antitusígena que codeína. o cuando esta se acompaña de dolor (pleuritis.  Presentación: jarabe de 3 mg/5 mL. pero más prolongado.5 mg c/12 hs= 15 gotas c/12hs. En estos casos la dosis puede elevarse hasta 10 mg c/8 hs. e) Otros antitusígenos sintéticos: o Clofedianol: su efecto antitusígeno es ligeramente mayor a la codeína. fractura de costillas). carcinoma pulmonar. insuficiencia ventricular izquierda). o Carbapentano: tiene una acción antitusígena mayor que la codeína. para impedir que la tos perpetúe el sangrado producido por la TBC. o de disnea (neumotórax. Dosis usual: 25 mg c/8 hs. o Isoamilo: acción antitusígena similar a la codeína.  Útil en casos de los tos intensa. Dosis: 7.   Presentación: solución de 10 mg/mL. .

lisozima. usada en el tratamiento de la fibrosis quísticas. la fluidificación del moco reduciría la retención de las secreciones y aumenta el aclarado mucociliar. Además. infecciones respiratorias (existen algunas pruebas de eficacia de los mucolíticos en reducir las exacerbaciones de la EPOC).carboximetil-L.acetil-L. Para el resto de mucolíticos y expectorantes. se distinguen tres grupos de mucolíticos: o Derivados tiólicos (mucolíticos azufrados):  Acetilcesteína (N. disminuyendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos. Puede afectar la coordinación mental. Mucolíticos Son fármacos que disminuyen la consistencia de las secreciones del árbol respiratorio. fluificándolas y favoreciendo su ulterior expulsión. De acuerdo con su procedencia y características químicas. lactoferrina) Lípidos Sales inorgánicas Porcentaje 95% 2 1 1 1 El único agente mucolítico que tiene clara demostración de eficacia clínica es la dornase alfa.cisteína).  Carbocisteína (N. peso a su gran popularidad. . en especial en pacientes de edad.cisteína). COMPOSICIÓN DEL MOCO RESPIRATORIO Contenido Agua Glicoproteínas Proteínas (lg.

o Farmacocinética: se administra por VO e IM. ACETILCISTEINA Es un derivado aminoácido semisitético. por lo que es útil como antídoto en las intoxicaciones por el paracetamol. . una planta usada en el tratamiento del asma en la India. por lo que fragmenta las cadenas de mucinas. pues restablece los depósitos hepáticos de glutatión. Se excreta por vía renal (30%).  Antídoto en caso de intoxicación por acetaminofén (paracetamol): en este tipo de intoxicación se producen alteraciones hepáticas y se utiliza la acetilcisteína como antídoto. o Utilidad terapéutica:  Mucolítico  Queratoconjuntivitis de RN.  Bromhexima  Ambroxol o Derivados enzimáticos:  Dornasa alfa  Tripsina  Quimotripsina o Agentes tensioactivos:  Tiloxapol. por lo que tendría alguna acción antiinflamatoria. IgA y seroalbúmina de la secreción. alterando así facilita su eliminación. o 1. producto azufrado que se obtiene por acetilación de la cisteína y presenta un grupo tiol libre (-SH). Acetilcisteína es un precursor en la síntesis del glutatión. Su eficacia aumenta en medio alcalino. o Mecanismo de acción:  Mucolítico: tiene un grupo sulfhidrilo que rompe los enlaces disulfuro. Se absorbe rápidamente del TGI pero sufre un extenso metabolismo de primer paso a nivel hepático e intestinal (biodisponibilidad = 4-10%).  “Antiinflamatorio”: in vitro impide la activación de factores de transcripción (NK-kB) inflamatorios. Circula ligado a las proteínas plasmáticas en un 50% y cruza la placenta.Derivados de la vasicina: producen de un alcaloide de la nuez de Malabar (Adhatoda vasica).

pero sufre un metabolismo intenso de primer paso . lactobionato de eritromicina. várices. Se absorbe rápidamente del TGI. o Farmacocinética: se administra por VO. o RAMs:  CV: hipotensión.  Uso en gestantes: nivel de riesgo categoría B.  Uso pediátrico: sin información especifico. hemoptisis. CARBOCISTEINA Es otro derivado sintético azufrado del aminoácido cisteína.  Piel: rash. 2. aceites yodados. quimotripsina.  SN: somnolencia.  ORL: rinorrea.  Antídoto en las intoxicaciones por paracetamol. vómitos. tetraciclina.  Otros: anafilaxia. estomatitis. fiebre.  TGI: nauseas. pues la acetilcisteína modifica la consistencia del meconio.  Resp: brocospamo. escalofríos. asma. En los casos en que el meconio (heces del recién nacidos) no se pueden expulsar. esofágica. dolor opresivo en el pecho.  No usar junto con carbón activado en el tratamiento de la intoxicación por acetaminofén pues limita la eficacia de la acetilcisteína. y no está indicada en caso de intoxicación por paracetamol. anfotericina B. Íleo por meconio. insuficiencia respiratoria severa en gerontes y debilitados. o Mecanismo de acción mucoliticos: idéntico al descrito para acetilcisteína. urticaria. cuyo grupo tiol se encuentra bloqueado.  La acetilcisteína precipita cuando se administra conjuntamente con penicilina. tinnitus. disnea. o Contraindicaciones y precauciones:  Hipersensibilidad a la acetilcisteína. cefalea. o Interacciones:  Incompatible con oxitetraciclina. tripsina y peróxido de hidrogeno (administrar separados). ampicilina. facilitando su evacuación.  Precaución en ulcera péptica. taquicardia. debido a lo cual la carbocisteína no es precursor de glutatión.

Posee un metabolito activo: el ambroxol. 5-6% sin alterar. uno de sus metabólicos activos. Se elimina por vía renal (85% como metabólicos) y por vía fecal (tableta de eliminación = 12-25 hs). o Mecanismo de acción mucoliticos: in vitro ejercen acción mucolítico por despolimerización de la sialomucinas. 3. Se excreta por vía renal. Se distribuye en la mayoría de tejidos. cruza la placenta. que procede de un alcaloide de la nuez de Malabar (Adhatoda vasica). diarrea. 42% sin metabolizar (tableta =2hs). Se une a las proteínas en un 90-99%. o RAMs:  Piel: rash. cruza la placenta y se excreta en la leche materna. Los efectos in vivo son muy inconstantes. Se excreta por vía renal (90%). o Contraindicaciones y precauciones:  Hipersensibilidad a la carbocisteína. tiene mayor potencia que la bromhexina. o Indicaciones:  Mucolítico. con reducción de la viscosidad. Se absorbe en forma rápida del TGI. lo que origina incertidumbre sobre su aplicación y escaso convencimiento sobre su utilidad real. pero sufre un extenso metabolismo de primer paso hepático (biodisponibilidad = 15-20%). o Contraindicaciones y precauciones: BROMHEXINA Y AMBROXOL: . principalmente como metabolitos. especialmente broncopulmonar. dispepsia. llega a la leche materna y se metaboliza a nivel hepático (tableta = 9hs).  SN: cefaleas. El ambroxol.  Otros: hipersensibilidad. Tiene cierta afinidad por el tejido pulmonar.  TGI: vómitos.  Ulcera péptica.  Uso en gestantes: nivel de riesgo categoría B (FDA)  Uso en IH o IR: sin indicación de ajuste.(biodisponibilidad <10%). estomatitis. Se distribuye ampliamente. derivado del bencilamonio. La bromhexina es un compuesto sintético. o Farmacocinética:  Bromhexina: se administra por VO e IM.  Ambroxol: se administra por VO y se absorbe rápidamente del TGI (biodisponibilidad = 70%).

125% con bicarbonato y glicerina.  SN: mareo. abriendo el espacio virtual. diarrea. o RAMs:  Piel: rash  TGI: náuseas. La falta de ensayos clínicos que respalden la efectividad de los mucolíticos y expectorantes hace que sea cuestionable su uso clínico en infecciones respiratorias. 5.  TGU: enuresis. 4.  Uso en gestantes: nivel de riesgo categoría B (FDA). Diluir con agua destilada. penetra entre la secreción mucosa y la pared traqueobronquial (mucosa). cefaleas. Hipersensibilidad a la bromhexina y al ambroxol. lo que le permite modificar la tensión superficial de las secreciones. o Mecanismo de acción: esta enzima rompe el ADN extracelular presente en las secreciones de las vías aéreas (el cual es producido por los neutrófilos).  Uso de IR e IH: sin indicación de ajustes. gestantes y lactación. TILOXAPOL Es un fármaco sintético que se presenta en solución acuosa al 0. y se emplea exclusivamente en el tratamiento de la fibrosis quística. reduciendo así en forma dosisdependiente la elasticidad y adhesividad del esputo. vómitos. epigastralgia. o Mecanismo de acción:  Mucolíticos: es un detergente que posee un radial hidrofílico y otro lipofílico. licuefactando así las secreciones. el empleo de asociaciones fijas con otros fármacos hace cuestionable su racionalidad y justificación. Para ello es imprescindible administrarla en . Por lo mismo.  La presencia parenteral se puede emplear por inhalación.  Administrar por vía EV en 2-3 minutos.  No mezclar la presentación parenteral con soluciones alcalinas. en la que el moco es muy rico en ADN por la masiva infiltración de neutrófilos en las vías respiratorias afectadas.  Precaución en caso de úlcera gástrica. DORNASA La dorsana alfa es una versión obtenida por ingeniería genética de la desoxirribonucleasa I humana de carácter recombinante (enzima humana natural que lisa el ADN extracelular).

erupciones cutáneas. disnea. fiebre. función pulmonar disminuida. la existencia de la dorsana puede facilitar la acción bactericida de estos antibióticos. Pero su efecto es escaso o nulo cuando la CVF es <40%. La dorsana mejora la función pulmonar de los pacientes con una enfermedad ligera o moderna y con una capacidad vital forzada (CVF) >=40%. Puesto que los antibióticos aminoglucósidos que normalmente se emplean para tratar las infecciones de la fibrosis quísticas (mucoviscidosis) se fijan a los glucopéptidos de la mucina y a las fracciones del esputo que contienen ADN. laringitis. urticaria.5 mg/12h. o Indicaciones: para mejorar la función pulmonar con fibrosis quística en niños >5 años y con capacidad vital forzada >40%. conjuntivitis. En pacientes >21 años: 2. rinitis. Las modificaciones reológicas que provoca originan una mayor facilidad para aclarar el esputo. ronquera. o Dosis (vía inhalatoria): 2.aerosol.5 mg en una inhalación diaria (con nebulizador y compresor). dispepsia. . o RAMs: dolor a torácico (pleurítico). faringitis.

You're Reading a Free Preview

Descarga
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->