Antitusígenos, expectorantes y mucolíticos

Son tres grupos de fármaco:
o o

Antitusígenos: fármaco que calman o detienen la tos. Expectorantes: fármaco que estimulan las células caliciformes o glándulas submucosas aumentando el volumen de las secreciones traqueobronquiales.

o

Mucolíticos: fármaco que modifican la consistencia de las secreciones mediante procesos fisioquimicos. No aumentan la producción de moco, solo alteran su consistencias, facilitando su expulsión.

1.TRACTO RESPIRATORIO
En el árbol respiratorio existen glándulas mucosas traqueobronquiales que normalmente producen moco en volúmenes de 10-70 ml/Kg/d. Este moco mantiene húmeda las vías respiratorias. Además, el epitelio del tracto respiratorio está provisto de pestañas vibrátiles o cilios, que se encuentran en permanente movimiento ondulatorio en un solo sentido: hacia el exterior y a una velocidad de 20 mm/min. Cuando una partícula extraña ingresa al tracto respiratorio, se adhiere a las secreciones, que facilitan su expulsión con ayuda del movimiento ciliar, hasta llegar a la glotis, donde puede seguir dos destinos: ser deglutida o expectorada al exterior. Los movimientos de los cilios son autónomos, pero puede ser inhibidos por el enfriamiento brusco puede desencadenar problemas respiratorios pues, al reducirse los movimientos ciliares, se acumulan las secreciones, que pueden constituir un medio de cultivo para

TOS La tos es un mecanismo defensivo reflejo. u obstruir el lumen bronquial (provocando alteraciones en la ventilación). esencial para la vida. Regulación de la tos: La tos se regula a dos niveles: . inútil o improductiva: se produce cuando el volumen de las secreciones es muy escaso o casi nulo (menos de 10-70 mL/Kg/d). por el cual se eliminan partículas extrañas y secreciones con el fin de mantener permeable al tracto respiratorio para la entrada y salida de aire. la glotis se abre violentamente. lo que da una idea del gran gasto de energía que implica la tos. seguida de una espiración forzada con la glotis cerrada. productiva o útil: se produce cuando las secreciones del tracto traqueobronquial son abundantes. Mecanismo de la tos: La tos consiste en una expulsión súbita y ruidosa de aire de los pulmones. Esta procedida por una inspiración profunda. permitiendo que el aire sea expulsado a una velocidad aproximada de 1216 Km/h (superior a la velocidad del sonido). Los musculas respiratorias accesorios se contraen y. cuando la presión intratoráxica alcanza los 120 mmHg. 2. • Tos seca. Clases de tos: • Tos húmeda. arrastrando todo tipo de secreciones y partículas extrañas que se encuentran en las vías respiratorias con una fuerza equivalente al disparo de un proyectil por una arma de fuego.microorganismos patógenos (desencadenando infecciones respiratorias).

Según el lugar de acción de distinguen dos tipos: o o De acción central: actúan el centro bulbar de la tos. capsula hepática y conducto auditivo externo. AINEs: aspirina. timolol (gotas oftálmicas) Fármacos que pueden producir broncoespasmo y desencadenar tos Antitusígenos Se denominan antitusígenos. irbesartán. Fármacos que pueden producir tos Fármacos que pueden producir tos IECAs: captopril.• Áreas periféricas o reflexógenas: ubicadas en la mucosa de la orofaringe. piroxicam (inhiben prostaglandinas. antitusivos o depresores de la tos a los fármacos que calman o alivian la tos. ibuprofeno. > en mujeres) Antagonistas de AT2: losartán. . Ante un estimulo físico (presión) o químico (gas lacrimógena) estos receptores desencadenan el reflejo tusígeno. lisinopril (causa frecuente 10-30% pacientes. pericardio. enalapril. leucotrienos) Bloqueadoras beta adrenérgicos: propranolol. y en otras zonas como la pleura. cerca al centro de la respiración. Como se ha hecho notar. la tos es un mecanismo defensivo del aparato respiratorio. por lo cual casi nunca debería ser tratada como síntoma aislado. • Centro de la tos: se encuentra en el bulbo raquídeo. valsartán BCC: nifedipina. diclofenaco. tráquea y bronquios. De acción periférica: actúan sobre áreas reflexógenas periféricas de la tos. en el piso del IV ventrículo.

protegen a la mucosa de la acción de agentes irritantes físicos y químicos (como . 1. forman una película protectora sobre algunas de las áreas reflexógenas de la tos. o En casos de insuficiencia cardiaca. el aumento de la presión intratoráxica puede comprimir al corazón insuficiente. : o La tos seca. Sobre la mucosa orofaríngea. existen ciertas circunstancias en las cuales no resulta beneficiosa por ej. puede ser inútil y agotadora llevando a un circulo vicioso ya que al irritar el tracto respiratorio provoca a su vez mas tos. o Los casos de TBC pulmonar con hemoptisis. y puede estimular las áreas reflexógenas de la tos. ANTITUSIGENOS DE ACCION PERIFERICA Actúan sobre las áreas reflexógenas de la tos y se dividen en: a) Sustancias demulcentes Son sustancias de naturaleza coloidal. Por lo tanto. por ej. que alivian la tos. también se pueden estimular áreas reflexógenas de la tos. que es la que desencadena la tos del fumador. dificultando la expulsión de la sangre. Al toser. que impida el descanso del paciente o ponga riesgo su vida. como los jarabes que. que moviliza los coágulos impidiendo el cese de sangrado.La necesidad de tratamiento requiere una cuidadosa evaluación y descartar si no se trata de un síntoma inicial de patología respiratoria. tos que produzca dolor. al ser deglutidas lentamente. pero no solucionan la causa que la produce. De esta manera. donde existe retención hídrica (edemas). Aunque la tos es esencial para la vida. la sangre en las vías respiratorias se comporta como cuerpo extraño. con la agravación consecuente de la enfermedad. ya que los antitusígenos solo son fármacos sintomáticos. solo estarían indicados en casos de tos seca. improductiva.

Son útiles en casos de faringitis con ardor de garganta y tos. y en las gingivitis y estomatitis. A nivel traqueal (cuando las áreas reflexógenas de la tos a nivel de la mucosa traqueo bronquialse encuentran irritadas). . Cepacol . b) Anestésicos locales: Existen una serie de preparados que en su composición contienen anestésicos locales como benzocaína.los gases lacrimógenos y el polvillo de tiza) y. tetracaína o xilocaína (ej. estos antitusígenos son útiles en los caso de tos secundaria e irritación de la orofaringe c)Expectorantes El uso de estos fármacos como antitusígenos se basa en la propiedad que tienen de aumentar el volumen de secreciones traqueobronquiales. por ej.: Cepacaína. por lo tanto protegen o calman la tos y alivian el dolor y el ardor de las mucosas inflamadas. Cuando estos preparados se disuelven en la boca cumplen dos funciones: o o El azúcar presente actúa como sustancia demulcente El anestésico local anestesia la zona orofaríngea calmando la tos Por lo tanto. Decatileno). que actúan a modo de demulcente y protegen las superficies inflamadas Se usan para calmar la tos que se origina debajo de la orofaringe.

ANTITUSIGENOS DE ACCION CENTRAL Según su origen se subclasifican en dos clases: • De origen natural . . lo que explica su comienzo de acción lento pero más prolongado. metabolismo y excreción renal lentos.2. es antitusígeno no es analgésico y solo a dosis altas deprime el centro respiratorio. es analgésico y depresor respiratorio. antitusígeno natural.Codeína: es el principal representante • De origen sintético Se absorben bien por VO y parental. o Dextrometorfano o Clobutinol o Clofedimenol o Clofedianol o Normetadona Codeína es el antitusivo de acción central de referencia. útil porque ejerce efectos antitusígenos en dosis muy por debajo de las dosis analgésicas y porque hasta cierto punto tiene una acción selectica sobre el centro de la tos. se metabolizan a nivel hepático y se excretan por vía renal. a) Codeína: Es un antitusígeno opioide (derivado del opio). dextrometorfano. tienen buena distribución. El clofedianol tiene absorción.

asmáticos. nauseas. Su t1/2 es de 2-4 horas. o RAMs: hipersensibilidad. debido a que deprime el centro respiratorio. o Precaución: cuando se administra a ancianos y niños. analgésico y anti diarreico. constipación. nauseas. (máximo 120 mg/d).25mg/kg c/6 hs. o Acciones:  Antitusígeno. estreñimiento.  Niños 2-6 años: 0.  Niños 6-12 años: mitad de la dosis.  Puede causar dependencia. adicción. prolonga el trabajo de parto y provoca abstinencia y depresión neonatal. EPOC. insuficiencia respiratoria.  Efecto antitusígeno se alcanza con dosis subanalgésicas. muy utilizado y su efectividad sirve como referencia a nuevos fármacos.  No usar en menores de 2 años. sedación). depresión respiratoria (por dosis elevadas o mayor sensibilidad en ancianos. o o Presentación: en forma de sulfato de codeína Farmacocinética: por VO se absorbe en un 60%. tolerancia. o Dosis (VO):  Adultos: 10-20mg c/6 hs.Codeína es el prototipo de los antitusivos. Se metaboliza a nivel hepático y se elimina por via renal mayormente en forma inactiva(en 10%se desmetila y se convierte en morfina) o Mecanismo de acción: depresión del centro de la tos. .

Dextrometorfano evidencia menor intolerancia digestiva en comparación con la codeína. suprime el reflejo. No produce analgesia o adicción y la depresión del SNC es ligera o no ocurre. Se absorbe bien del TGI y se metaboliza a nivel hepático (principalmente por la CYP2DA). con actividad antitusígeno equivalente a la codeína. o Contraindicaciones: en pacientes que reciben o han recibido IMAO en las 2 semanas previas (peligros de hipotensión. emparentada estructuralmente con la metadona. hiperpirexia y muerte) o o Precaución: en sujetos cuyo trabajo requiere coordinación motora. Carece de actividad analgésica. coma. o Mecanismo de acción antitusígena: actúa directamente en el centro bulbar de la tos. Posee un tableta de 1. se excreta por vía renal (90%) y fecal (7-10%). c) Clobutinol: Es una fenilalquilamina. 8hs. nauseas.b) Dextrometorfano: Es un antitusígeno no narcótico derivado del levorfano. expectorante y depresora respiratoria. no causa depresión del SNC ni adicción. mareos. o Farmacocinética: se administra por VO. . RAMs: somnolencia.5-5mg c/4 hs (máximo: 30mg/d)  Individualizar dosis en menores de 2 años. o Dosis (VO):  Adultos: 15mg c/4-6hs (máximo: 120mg/d)  Niños 6-12 años: 5-12mg c/4-6hs (máximo: 60mg/d)  Niños 2-6 años: 2.

 Ampolla: 20 mg/2 ml (en solución se puede usar por vía EV)  Gotas: 40 mg/ml. Se distribuye en un modelo bicompartimental. nauseas. temblor. somnolencia.  Las vías IM o EV (20-40 mg) se usan en procedimientos diagnósticos. tiene una leve actividad anestésica local. y en . insomnio. broncografías y broncoscopías (para evitar el reflejo tusígeno producido al introducir el broncoscopio). mareo. vómitos. Posee un tableta de 23-32 hs. o Farmacocinética: se administra por VO o parenteral (IM. epilepsia o antecedente convulsivos. lactancia. o Presentación: (no disponible en el Perú)  Tabletas: 40mg.o Mecanismo de acción: suprime el reflejo de la tos por acción central sobre el bulbo raquídeo. convulsiones. SC. o Contraindicaciones: hipersensibilidad al Clobutinol. embarazo. EV).  Estimulantes del SNC: mayor riesgo de convulsiones. pero sufre un extenso metabolismo de primer paso (biodisponibilidad = 25%). d) Clofedimenol: Su acción antitusígena es similar a la codeína. o Interacciones:  Codeína y morfina: pueden disminuir los efectos de codeína y morfina. o Dosis usual: 40mg VO c/8hs. o RAMs: rash. Se absorbe rápido del TGI. y se excreta por vía renal (>90%) y fecal (3%). por ej. Carece de acción analgésica o depresora respiratoria.

para impedir que la tos perpetúe el sangrado producido por la TBC.  No administrar durante el primer trimestre de embarazo. En estos casos la dosis puede elevarse hasta 10 mg c/8 hs. e) Otros antitusígenos sintéticos: o Clofedianol: su efecto antitusígeno es ligeramente mayor a la codeína.casos de hemoptisis. o cuando esta se acompaña de dolor (pleuritis. o Normetadona: tiene el doble de acción antitusígena que codeína.5 mg c/12 hs= 15 gotas c/12hs. fractura de costillas).  Puede ocasionar farmacodependencia. .  Útil en casos de los tos intensa. o Carbapentano: tiene una acción antitusígena mayor que la codeína. o Isoamilo: acción antitusígena similar a la codeína.  Presentación:  Tabletas: 30 mg  Jarabe: 25 mg/5 mL  Dosis usual: 30 mg c/8 hs. insuficiencia ventricular izquierda).   Presentación: grageas de 25 mg. Dosis: 7. pero más prolongado. o de disnea (neumotórax. Dosis usual: 25 mg c/8 hs.   Presentación: solución de 10 mg/mL. equivalente a 20 gotas.  Presentación: jarabe de 3 mg/5 mL. carcinoma pulmonar.

Además. peso a su gran popularidad. la fluidificación del moco reduciría la retención de las secreciones y aumenta el aclarado mucociliar. usada en el tratamiento de la fibrosis quísticas. De acuerdo con su procedencia y características químicas. disminuyendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos. COMPOSICIÓN DEL MOCO RESPIRATORIO Contenido Agua Glicoproteínas Proteínas (lg.cisteína). infecciones respiratorias (existen algunas pruebas de eficacia de los mucolíticos en reducir las exacerbaciones de la EPOC). Puede afectar la coordinación mental. Para el resto de mucolíticos y expectorantes. en especial en pacientes de edad.cisteína). . lisozima. se distinguen tres grupos de mucolíticos: o Derivados tiólicos (mucolíticos azufrados):  Acetilcesteína (N. lactoferrina) Lípidos Sales inorgánicas Porcentaje 95% 2 1 1 1 El único agente mucolítico que tiene clara demostración de eficacia clínica es la dornase alfa.acetil-L. fluificándolas y favoreciendo su ulterior expulsión.  Carbocisteína (N. Mucolíticos Son fármacos que disminuyen la consistencia de las secreciones del árbol respiratorio.carboximetil-L.

una planta usada en el tratamiento del asma en la India. Su eficacia aumenta en medio alcalino.Derivados de la vasicina: producen de un alcaloide de la nuez de Malabar (Adhatoda vasica). por lo que tendría alguna acción antiinflamatoria. o Mecanismo de acción:  Mucolítico: tiene un grupo sulfhidrilo que rompe los enlaces disulfuro. Acetilcisteína es un precursor en la síntesis del glutatión. o Utilidad terapéutica:  Mucolítico  Queratoconjuntivitis de RN. producto azufrado que se obtiene por acetilación de la cisteína y presenta un grupo tiol libre (-SH). . por lo que es útil como antídoto en las intoxicaciones por el paracetamol. alterando así facilita su eliminación.  Antídoto en caso de intoxicación por acetaminofén (paracetamol): en este tipo de intoxicación se producen alteraciones hepáticas y se utiliza la acetilcisteína como antídoto.  “Antiinflamatorio”: in vitro impide la activación de factores de transcripción (NK-kB) inflamatorios.  Bromhexima  Ambroxol o Derivados enzimáticos:  Dornasa alfa  Tripsina  Quimotripsina o Agentes tensioactivos:  Tiloxapol. pues restablece los depósitos hepáticos de glutatión. Se absorbe rápidamente del TGI pero sufre un extenso metabolismo de primer paso a nivel hepático e intestinal (biodisponibilidad = 4-10%). o Farmacocinética: se administra por VO e IM. Se excreta por vía renal (30%). IgA y seroalbúmina de la secreción. ACETILCISTEINA Es un derivado aminoácido semisitético. o 1. Circula ligado a las proteínas plasmáticas en un 50% y cruza la placenta. por lo que fragmenta las cadenas de mucinas.

tinnitus. o RAMs:  CV: hipotensión.  SN: somnolencia. tetraciclina.  Otros: anafilaxia. cuyo grupo tiol se encuentra bloqueado. disnea.  ORL: rinorrea.  Precaución en ulcera péptica. vómitos. ampicilina. fiebre. tripsina y peróxido de hidrogeno (administrar separados). esofágica. lactobionato de eritromicina.  Antídoto en las intoxicaciones por paracetamol. 2. facilitando su evacuación. o Contraindicaciones y precauciones:  Hipersensibilidad a la acetilcisteína. En los casos en que el meconio (heces del recién nacidos) no se pueden expulsar. dolor opresivo en el pecho. pero sufre un metabolismo intenso de primer paso . cefalea. o Mecanismo de acción mucoliticos: idéntico al descrito para acetilcisteína.  La acetilcisteína precipita cuando se administra conjuntamente con penicilina. urticaria. Se absorbe rápidamente del TGI. CARBOCISTEINA Es otro derivado sintético azufrado del aminoácido cisteína. Íleo por meconio.  TGI: nauseas. escalofríos.  Uso pediátrico: sin información especifico.  Resp: brocospamo. insuficiencia respiratoria severa en gerontes y debilitados. estomatitis.  No usar junto con carbón activado en el tratamiento de la intoxicación por acetaminofén pues limita la eficacia de la acetilcisteína. aceites yodados. o Interacciones:  Incompatible con oxitetraciclina.  Uso en gestantes: nivel de riesgo categoría B. pues la acetilcisteína modifica la consistencia del meconio. debido a lo cual la carbocisteína no es precursor de glutatión.  Piel: rash. asma. anfotericina B. y no está indicada en caso de intoxicación por paracetamol. o Farmacocinética: se administra por VO. hemoptisis. várices. taquicardia. quimotripsina.

llega a la leche materna y se metaboliza a nivel hepático (tableta = 9hs). Los efectos in vivo son muy inconstantes. Se une a las proteínas en un 90-99%. 42% sin metabolizar (tableta =2hs). dispepsia.(biodisponibilidad <10%). Tiene cierta afinidad por el tejido pulmonar.  TGI: vómitos. o Mecanismo de acción mucoliticos: in vitro ejercen acción mucolítico por despolimerización de la sialomucinas. uno de sus metabólicos activos.  Ulcera péptica. Se excreta por vía renal. especialmente broncopulmonar.  Uso en gestantes: nivel de riesgo categoría B (FDA)  Uso en IH o IR: sin indicación de ajuste.  SN: cefaleas. Se distribuye ampliamente. cruza la placenta. principalmente como metabolitos. Se absorbe en forma rápida del TGI.  Otros: hipersensibilidad. Se distribuye en la mayoría de tejidos. o Indicaciones:  Mucolítico. 3. con reducción de la viscosidad. diarrea. Posee un metabolito activo: el ambroxol. estomatitis. Se elimina por vía renal (85% como metabólicos) y por vía fecal (tableta de eliminación = 12-25 hs). 5-6% sin alterar. o RAMs:  Piel: rash. El ambroxol. lo que origina incertidumbre sobre su aplicación y escaso convencimiento sobre su utilidad real. La bromhexina es un compuesto sintético. o Farmacocinética:  Bromhexina: se administra por VO e IM. cruza la placenta y se excreta en la leche materna. o Contraindicaciones y precauciones:  Hipersensibilidad a la carbocisteína. tiene mayor potencia que la bromhexina. que procede de un alcaloide de la nuez de Malabar (Adhatoda vasica).  Ambroxol: se administra por VO y se absorbe rápidamente del TGI (biodisponibilidad = 70%). derivado del bencilamonio. o Contraindicaciones y precauciones: BROMHEXINA Y AMBROXOL: . Se excreta por vía renal (90%). pero sufre un extenso metabolismo de primer paso hepático (biodisponibilidad = 15-20%).

en la que el moco es muy rico en ADN por la masiva infiltración de neutrófilos en las vías respiratorias afectadas. vómitos. cefaleas. lo que le permite modificar la tensión superficial de las secreciones. TILOXAPOL Es un fármaco sintético que se presenta en solución acuosa al 0. diarrea. o Mecanismo de acción:  Mucolíticos: es un detergente que posee un radial hidrofílico y otro lipofílico.  Uso en gestantes: nivel de riesgo categoría B (FDA). licuefactando así las secreciones. o Mecanismo de acción: esta enzima rompe el ADN extracelular presente en las secreciones de las vías aéreas (el cual es producido por los neutrófilos). La falta de ensayos clínicos que respalden la efectividad de los mucolíticos y expectorantes hace que sea cuestionable su uso clínico en infecciones respiratorias.  Precaución en caso de úlcera gástrica.  TGU: enuresis. 4. abriendo el espacio virtual. 5.  Administrar por vía EV en 2-3 minutos. gestantes y lactación. Diluir con agua destilada.  SN: mareo. penetra entre la secreción mucosa y la pared traqueobronquial (mucosa). Hipersensibilidad a la bromhexina y al ambroxol. o RAMs:  Piel: rash  TGI: náuseas. Por lo mismo.125% con bicarbonato y glicerina.  La presencia parenteral se puede emplear por inhalación.  No mezclar la presentación parenteral con soluciones alcalinas. reduciendo así en forma dosisdependiente la elasticidad y adhesividad del esputo. DORNASA La dorsana alfa es una versión obtenida por ingeniería genética de la desoxirribonucleasa I humana de carácter recombinante (enzima humana natural que lisa el ADN extracelular). y se emplea exclusivamente en el tratamiento de la fibrosis quística.  Uso de IR e IH: sin indicación de ajustes. el empleo de asociaciones fijas con otros fármacos hace cuestionable su racionalidad y justificación. Para ello es imprescindible administrarla en . epigastralgia.

o RAMs: dolor a torácico (pleurítico). urticaria. o Indicaciones: para mejorar la función pulmonar con fibrosis quística en niños >5 años y con capacidad vital forzada >40%. disnea. Puesto que los antibióticos aminoglucósidos que normalmente se emplean para tratar las infecciones de la fibrosis quísticas (mucoviscidosis) se fijan a los glucopéptidos de la mucina y a las fracciones del esputo que contienen ADN. conjuntivitis. laringitis. La dorsana mejora la función pulmonar de los pacientes con una enfermedad ligera o moderna y con una capacidad vital forzada (CVF) >=40%. o Dosis (vía inhalatoria): 2.5 mg en una inhalación diaria (con nebulizador y compresor). dispepsia. la existencia de la dorsana puede facilitar la acción bactericida de estos antibióticos. . En pacientes >21 años: 2. faringitis. rinitis. Las modificaciones reológicas que provoca originan una mayor facilidad para aclarar el esputo. fiebre. función pulmonar disminuida. Pero su efecto es escaso o nulo cuando la CVF es <40%. ronquera.aerosol. erupciones cutáneas.5 mg/12h.

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