Universidad San Lorenzo

(UNISAL)

Materia: Farmacología.

Docente: Clara Gómez.

Bioquímica 3° curso Turno Tarde

2021

Anestésicos
Generales.
Aspectos farmacológicos,
farmacodinamia, farmacocinética,
contra indicaciones, reacciones
adversas.

Roberth Alexander Garcia Morinigo.

Introducción
El concepto de anestesia se describe como un fenómeno en el cual los pacientes, mediante
unos fármacos, se hacen insensibles frente a un estímulo quirúrgico. La acción de los
anestésicos se efectúa sobre el sistema nervioso central, produciendo inconciencia y a
mayores concentraciones inhibiendo el movimiento frente a un estímulo quirúrgico.
Por siglos la humanidad ha utilizado medicinas naturales y métodos físicos para controlar
el dolor quirúrgico. Los textos históricos describen los efectos sedantes de cannabis,
beleño, mandrágora y adormidera. También se utilizaban con frecuencia métodos físicos
como frío, compresión nerviosa, oclusión de la arteria carótida y contusión cerebral, cuyo
efecto era variable. Aunque las intervenciones quirúrgicas se llevaban a cabo bajo
anestesia con éter ya desde 1842, la primera demostración pública de la anestesia general
quirúrgica en 1846 suele considerarse el inicio de una nueva era de la anestesia. Por
primera vez los médicos contaban con un medio fiable para evitar que sus pacientes
sintieran dolor durante los procedimientos quirúrgicos.
El ejercicio moderno de la anestesiología se basa en el empleo de combinaciones de
fármacos intravenosos e inhalados (técnica de anestesia equilibrada) para aprovechar las
ventajas de las propiedades favorables de cada fármaco al tiempo que se reducen sus
efectos adversos. La técnica anestésica que se elija se determina por el tipo de
intervención diagnóstica, terapéutica o quirúrgica que se va a realizar. Para los
procedimientos quirúrgicos superficiales menores o para los procedimientos diagnósticos
penetrantes se pueden utilizar sedantes orales o parenterales en combinación con
anestésicos locales, las llamadas técnicas de atención anestésica vigilada. Tales técnicas
proporcionan una analgesia profunda con retención de la capacidad del paciente para
mantener una vía respiratoria permeable y responder a órdenes verbales. En caso de
procedimientos quirúrgicos más extensos, la anestesia puede comenzar con
benzodiacepinas preoperatorias, inducirse con un fármaco intravenoso (p. ej., tiopental o
Propofol).

´
Marco teórico:
La anestesia general es una combinación de medicamentos que te ponen en un estado
similar al sueño antes de una cirugía u otro procedimiento médico. Con la anestesia
general, no se siente el dolor porque uno se encuentra completamente inconscie nte.
Generalmente, la anestesia general se utiliza en combinación de drogas intravenosas y
gases inhalados.
La anestesia general es más que solo estar dormido, aunque es probable que uno lo sienta
así, sin embargo, el cerebro anestesiado no responde a las señales de dolor o reflejos.
Es realizada para procedimientos quirúrgicos normalmente, los cuales tienen una
duración prolongada, una pérdida de sangre significativa, la exposición a un ambiente
frío y/o procedimientos que pueden afectar a la respiración.
En términos generales, la anestesia general, es muy segura; la mayoría de las personas,
incluso quienes tienen enfermedades importantes, pueden someterse a la anestesia general
sin tener problemas graves.
De hecho, el riesgo de complicaciones está más estrechamente relacionado con el tipo de
procedimiento al que será sometido el paciente y a la salud física general que con el tipo
de anestesia.
El punto de la investigación, es saber reconocer las características farmacológicas de dos
anestésicos generales, el aprender sobre el proceso que tiene en el organismo y que tipo
de consecuencias puede tener en caso de presentarse alguna reacción adversa.
Anestésico general: Ketamina Dutriec
Nombre local: KETAMINA DUTRIEC.
País: Paraguay.
Laboratorio: DUTRIEC.
Vía: Vía intramuscular.
Forma: Solución inyectable.
Principio activo: Ketamina.
Farmacodinamia:
Al igual que las fenciclidinas, la Ketamina
produce una disociación electrofisiológica entre
los sistemas límbico y cortical, que recibe el nombre de anestesia disociativa. La
Ketamina se une a dos dianas moleculares identificadas en el encéfalo: las terminacio nes
dopaminérgicas en el núcleo accumbens y los receptores NMDA. Los receptores NMDA
se encuentran en las terminaciones de los axones dopaminérgicos de la corteza prefrontal
y potencian la liberación de dopamina. Cuando la ketamina se une a dichos receptores,
inhibe la liberación de dopamina. Por el contrario, en el núcleo accumbens, los receptores
NMDA tienen el efecto contrario: inhiben la liberación de dopamina. La ketamina, en
estas estructuras, actúa como las anfetaminas, estimulando la liberación de dopamina e
impidiendo su recaptación. De esta manera, los efectos farmacológicos de la ketamina se
explican de un lado por su capacidad para estimular la liberación de la dopamina en la vía
meso límbica al mismo tiempo que la bloquea en la vía meso cortical. Los pacientes
sedados con ketamina parecen despiertos y muestran poca depresión cortical. Al mismo
tiempo, las percepciones corticales de los estímulos externos (visuales, auditivos y
visuales) son bloqueadas. También es embotada la percepción del tiempo, mientras que
la actividad del tronco cerebral no es afectada, por lo que las funciones cardíaca y
respiratoria son preservadas. Los reflejos faringo-laríngeos permanecen normales, al
igual que el tono muscular. Estas propiedades hacen que la ketamina sea muy apreciada
en algunos hospitales que carecen de anestesistas experimentados y en los países del
tercer mundo, ya que permite la realización de operaciones sin necesidad de intubació n,
control de la ventilación y monitorización cardíaca sofisticada.
La ketamina aumenta la presión arterial y el gasto cardíaco por lo que puede ser
extremadamente útil en casos de shock o para la inducción de la anestesia en casos de
hipovolemia traumática que vayan a ser intubados o sometidos a cardioversión, o
amputación. Estos efectos adrenérgicos son de origen central (similares a los de la
cocaína) pero también periféricos con liberación de catecolaminas e inhibición de su
recaptación.
Farmacocinética:
La ketamina se utiliza por vía intravenosa o intramuscular, si bien el fármaco se absorbe
igualmente por vía nasal, rectal y oral. Después de su administración parenteral, la
ketamina es rápidamente absorbida, distribuyéndose ampliamente en los tejidos,
mostrando unas concentraciones relativamente elevadas en las grasas, hígado, pulmones
y cerebro. Después de una dosis intravenosa, la fase a muestra una duración 45 minutos
con una semi-vida de 10-15 minutos que se corresponde con la duración de la anestesia
quirúrgica. La fase beta de eliminación muestra una semi-vida de 2.5 horas. En los
animales de laboratorio, la ketamina atraviesa la barrera placentaria. La ketamina no se
une a las proteínas plasmáticas de forma significativa.
Después de la administración intravenosa de 2.5 mg/kg de ketamina marcada con tritio a
voluntarios sanos, se recuperó el 91% de la radioactividad en la orina y el 3% en las heces,
en su mayor parte correspondiendo a productos de degradación. Una hora después de la
inyección los niveles plasmáticos son de aproximadamente 0.75 pg/mL, y de 0.2 pg/mL
en el líquido cefalorraquídeo.
El comienzo de la acción anestésica de la ketamina es muy rápido. Una dosis intrave nosa
de 2.5 mg/kg de peso suele producir una anestesia quirúrgica en menos de 30 segundos
después del inyección. Este efecto se mantiene durante 5 o 10 minutos, siendo necesarias
dosis adicionales si se desea mantener la anestesia. La administración intramuscular, entre
9 y 13 mg/kg produce una anestesia quirúrgica a los 3 o 4 minutos, con una duración del
efecto entre 12 y 25 minutos
Contra indicaciones:
La ketamina está contraindicada en los pacientes en los que el aumento de la presión
arterial suponga un riesgo importante y los pacientes con hipersensibilidad conocida al
fármaco.
La ketamina se debe utilizar con precaución en los pacientes alcohólicos o con
intoxicación alcohólica aguda. Se ha descrito un aumento de la presión del líquido
cerebroespinal después de la administración de ketamina. Igualmente debe prestarse
extrema precaución en aquellos sujetos que presenten una elevación de la presión
cerebroespinal antes de la anestesia.
Reacciones adversas:
La ketamina tiene un amplio margen de seguridad. Varios intentos de suicidio por
sobredosis han fracasado por perder el conocimiento el sujeto antes de terminar de
inyectarse toda la dosis. Se han administrado por error dosis 10 veces mayores de las
requeridas que fueron seguidas por un período de recuperación mucho más prolongado,
pero sin dejar secuelas.
Las reacciones adversas más frecuentes reportadas son:
 Cardiovasculares: elevación de la presión arterial y de la frecuencia cardíaca,
aunque a veces se han observado hipotensión y bradicardia y, ocasionalme nte,
arritmias
 Respiratorios: aunque usualmente la respiración es estimulada, se han descrito
casos de grave depresión respiratoria o apnea después de la administrac ió n
intravenosa de dosis altas de ketamina. Se han producido laringoespasmos y otras
formas de obstrucción de las vías aéreas durante la anestesia con ketamina
 Oculares: se han observado diplopía y nistagmus después de la administración de
ketamina. Este anestésico también puede ocasionar una elevación de la presión
intraocular.
 Digestivos: se han observado anorexia, náuseas y vómitos. Sin embargo ninguno
de estos síntomas es excesivamente grave y permiten a los pacientes beber
líquidos al poco tiempo de salir de la anestesia
  Otros: se han reportado muy infrecuentemente dolor local y exantema en el lugar
de la inyección. Ocasionalmente se han presentado eritema transitorio y rash
morbiliforme. En algunos pacientes el aumento del tono muscular puede
manifestarse por movimientos tónicos y clónicos que pueden asemejarse a
convulsiones.

Anestésico General: Propofol quimfa emulsión para

perfusión
Nombre local: Propofol Quimfa emulsión para perfusió n
200mg/20ml
País: Paraguay.
Principio activo: Propofol.
Laboratorio: Quimfa.
Propiedades farmacológicas:
Compuesto fenólico no relacionado, desde el punto de vista
químico, con otros agentes anestésicos intravenosos. El
compuesto es un aceite a temperatura ambiente y se presenta
como emulsión a una concentración de 1%. Administrado por vía intravenosa produce un
estado de anestesia general de corta duración; la pérdida de consciencia es suave y rápida,
de ordinario en menos de 40s, y la duración de la anestesia, después de un bolo único de
2 a 2.5 mg/kg, es de 3 a 5 min. La recuperación también es rápida (8 minutos en
promedio) con deficiencia psicomotora mínima. No se conoce su mecanismo de acción,
sus efectos hemodinámicos son más marcados que los observados en otros anestésicos
intravenosos. Produce hipotensión proporcional a la dosis y a la velocidad de infusión y
su efecto aumenta en presencia de opioides. También puede disminuir la resistencia
vascular periférica, y el flujo y consumo de oxigeno de miocardio. Es un depresor
respiratorio poderoso que a menudo causa apnea que puede persistir por más de 60 s.
También puede reducir en forma significativa la frecuencia respiratoria, el volumen por
minuto, el volumen de la respiración normal y el flujo respiratorio. En el cerebro
disminuye el flujo sanguíneo, el consumo de oxígeno, la presión intracraneal y aumenta
la resistencia cerebrovascular. Se administra por vía intravenosa, y se distribuye rápida y
ampliamente en el organismo. Cruza la barrera hematoencefálica y su duración corta se
debe a su redistribución del cerebro a otros tejidos, a su biotransformación rápida y a su
alta lipofilicidad. También cruza la barrera placentaria. Se une en forma extensa a las
proteínas plasmáticas (95 a 99%) y se metaboliza con rapidez en el hígado por
conjugación glucurónida. Su distribución es bifásica: una rápida de 2 a 4 min y una lenta
de 30 a 64 min. Sus metabolitos se eliminan en la orina en lapso de 24 h. Su vida media
de eliminación terminal es de 3 a 12 h.
Farmacocinética y Farmacodinamia:
El Propofol es químicamente 2-6-di-isopropilfenol y su acción terapéutica es anestésico
general de acción corta que se administra por vía intravenosa.
El Propofol se absorbe rápidamente, la acción sobre la perdida de la conciencia se inicia
aproximadamente a los 30 segundos.
Terminada la acción anestésica, los pacientes se recuperan rápidamente con baja
incidencia de vomito.
El Propofol es una sustancia liposoluble, pero su mecanismo de acción es poco conocido,
igual que en el caso de otros anestésicos. Por ser una sustancia altamente liposoluble, pasa
la barrera hematoencefálica y va hacia el sistema nervioso central.
La disminución de la concentración después de ser administrada ya sea en bolo o por
infusión, se ha descrito como un modelo de tres compartimientos.
En la primera fase la distribución es rápida, entre 2-4 minutos. Su vida media de acción
es de 30 60 minutos, considerada como segunda fase y la tercera fase o fase final de
eliminación lenta, de los tejidos poco perfundidos.
El Propofol se metaboliza principalmente en el hígado y los metabolitos inactivos se
eliminan por la orina.

Contraindicaciones:
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la
formulación. Usar con precaución en casos de enfermedad circulatoria, funció n
cardiovascular comprometida, trastornos del metabolismo de lípidos (pancreatitis,
hiperlipoproteinemia primaria, hiperlipidemia diabética), ancianos, debilitados. No se
recomienda su uso en obstetricia ni en pacientes con aumento de la presión intracranea l
o isquemia cerebral. Durante la anestesia con Propofol es necesaria la vigilancia constante
de la presión arterial y de la frecuencia cardiaca. La medicación pre anestésica y el uso
simultáneo de otros anestésicos generales aumentan los efectos depresores y
cardiovasculares del Propofol. No debe mezclarse con otros productos.
Reacciones adversas:
En general, el Propofol, es bien tolerado. Uno de sus efectos secundarios más comunes
es dolor en el sitio de aplicación.
También se ha reportado hipotensión y apnea durante el periodo de mantenimiento de la
anestesia, o durante la inducción y aún durante la recuperación se han reportado
movimientos de tipo epiléptico que incluyen convulsiones. Otros efectos reportados son
dolor de extremidades, dolor de pecho, rigidez del cuello, retención de orina, y orina de
color verde. Raramente se presenta nausea y vomito durante la fase de recuperación.
Conclusión:
Después de haber indagado sobre ambas medicamentos seleccionados, pude encontrar
similitudes entre los mecanismos de acción, el cual suele ser impreciso y difícil de
calcular. En todo caso, se puede generalizar el motivo del uso de los anestésicos y lo
valioso que se vuelve en procedimientos médicos actuales. Se hace imperioso proponer
elementos objetivos que relacionen los procedimientos anestésicos con la seguridad, pero
se puede recalcar el hecho de que el campo está bastante controlado ya que los riesgos de
reacciones adversas son mínimos, y que normalmente los puntos de complicac ió n
dependen más del procedimiento para el cual será utilizado que por las contra
indicaciones que poseen ambos medicamentos, de la misma forma que se trata de lograr
un proceder quirúrgico seguro, en un ambiente idóneo y una transfusión segura en los
cuales todos estemos imbuidos en un mismo fin: velar por la integridad y la seguridad del
paciente anestesiado.
Web-grafía.

 http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1726-67182013000200006

 https://www.infosalus.com/asistencia/noticia-funciona-anestesia-general-
20190817084048.html

 https://www.monografias.com/trabajos95/anestesia/anestesia.shtml

 https://www.vademecum.es/equivalencia-lista-
ketamina+dutriec+solucion+inyectable+500+mg%2F10+ml-paraguay-n01ax03-
55005795-py_1

 https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1832&sectionid=1268780
60

 https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1552&sectionid=9037452
8#:~:text=Contraindicaciones%20y%20precauciones&text=Usar%20con%20precauci%
C3%B3n%20en%20casos,diab%C3%A9tica)%2C%20ancianos%2C%20debilitados.

 http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/143.HTM#:~:text=FARMA
COCIN%C3%89TICA%20Y%20FARMACODINAMIA%3A,aproximadamente%20a
%20los%2030%20segundos.

 https://www.shoppingtodohogar.com.py/shop/product/3004157-propofol-200-mg-ml-
quimfa-emulsion-inyectable-144339

 https://www.quimfa.com.py/es_es/producto/propofol-quimfa/

 https://www.vademecum.es/equivalencia-lista
propofol+quimfa+emulsion+para+perfusion+200+mg%2F20+ml-paraguay-n01ax10--
py_1

 https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/k006.htm#:~:text=La%20ketamina%20aum
enta%20la%20presi%C3%B3n,sometidos%20a%20cardioversi%C3%B3n%2C%20o%
20amputaci%C3%B3n.