FARMACOLOGIA DEL APARATO

DIGESTIVO
Factores defensivos y agresivos de la
mucosa gástrica
Regulación fisiológica de la secreción
ácida gástrica
 Fármacos antisecretores
Inhibidores de la bomba de protones
 Inhibidores de la Bomba de Protones
• Omeprazol
• Esomeprazol
• Lansoprazol
• Pantoprazol
• Rabeprazol
• M. de Acción: Inhibición irreversible de la
bomba H+/K+ATPasa en medio ácido.
 Farmacocinética
• Absorción duodenal.
• Buena Biodisponibilidad.
• Metabolismo hepático.
• Excreción urinaria 80% y biliar 20%.
• Otros antisecretores reducen su actividad.
• INTERACCIONES:
• Reducen aclaramiento- CYP450- :fenitoina,
carbamazepina, warfarina, diazepan.
• El aumento de ph altera absorción de : Tiroxina y
Vitamina B12.
• RAM: diarreas , náuseas, vómitos, dolor de
cabeza y abdominal.
• Observaciones: administración en ayunas.
• Omeprazol, esomeprazol,pantoprazol: EV
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2 DE
HISTAMINA
• M. de Acción: Bloqueo competitivo del R. de H2.
• Farmacocinética: rápida absorción.
• Importante 1ª paso hepático.
• Atraviesan barrera HE. y placentaria.
• Se excretan en la leche y por Vía Renal.
• Eliminación por metabolismo hepático.
• Interacciones: con CYP450.
• RAM: gastrointestinales.
• dolor de cabeza y muscular.
• Hipersecreción ácida de rebote en interrupción
brusca.
 FÁRMACOS ANTIÁCIDOS
• Compuestos de magnesio: hidróxido de
magnesio, Oxido de magnesio, Trisilicato de
magnesio.
• C. de aluminio: hidróxido y carbonato de
aluminio.
• Combinación magnesio y aluminio:
magaldrato , almagato.
• Bicarbonato sódico.
• Carbonato cálcico.
• M. de Acción: neutralización del ácido ,
disminución de la actividad de la pepsina por
elevación rápida del pH intragástrico.
• Cinética: corta duración del efecto (20-60
min), administración junto con los alimentos
alargan sus efectos 3hs.
• RAM: diarreas, ( aluminio) acción astringente,
hipofosfaturia, hipofosfatemia, osteoporosis(
por resorción de Ca++), (almagato) efecto
laxante.
Interacciones de los antiácidos
 FÁRMACOS PROTECTORES DE LA
MUCOSA
• SUCRALFATO
• M. de Acción: sal básica de aluminio y
sacarosa, en medio ácido polimeriza en forma
de pasta adhiere y protege a las células
parietales, efecto dura 6hs.
• Cinética: acción tópica, excreción por heces,
administrar antes de las comidas.
• RAM: estreñimiento.
• Análogos de prostaglandinas (PG):
Misoprostol.
• M. de A.: análogo sintético de la PGE1.
• Cinética: Administración Oral.
• 80% unión a proteínas.
• Excreción renal principal.
• Reduce su absorción, las comidas o
antiácidos.
• Sales de bismuto: subcitrato de bismuto
coloidal, subsalacilato de bismuto, citrato de
bismuto.
• M. de Acción: El bismuto reacciona con
aminoácidos y proteínas del nicho ulceroso,
disminuye la actividad de la pepsina.
• Cinética: baja absorción, excreción por heces,
evitar antiácidos que reducen su acción.
 FARMACOS DE LA MOTILIDAD
GASTROINTESTINAL
• FÁRMACOS PROCINÉTICOS
• Benzamidas sustituidas
• 1:metoclopramida- antagonista D2, procinesis, aumenta
motilidad esofágica.
• Indicc.: reflujo GE.
• RAM: sedación leve, reacciones extrapiramidales: distonías
faciales y cervicales
• 2-cleboprida-antagonista 5-HT3-antiemético, aumenta el
vaciado gástrico, indicc: en dispépsia funcional.
• 3-cisaprida-agonista 5-HT4, aumenta el tránsito intestinal,
indicc: intestino irritable. Retirada del mercado por
arritmias.
• 4-cinitaprida.
• 5-alizaprida.
• Butirofenonas: Domperidona
• M. de Acción: bloqueo D2, antiemético, no
afecta motilidad colónica.
• Cinética: importante 1er. Paso hepático,
semivida 7-8hs, eliminación por heces, no
atraviesa BHE.
• RAM: cefaleas, hiperprolactinemia.
• Via Endovenosa: arritmias y crisis convulsivas.
• MACROLIDOS: ERITROMICINA, AZITRO,
CLARITRO, OLEANDOMICINA.
• M. de Acción: potentes agonistas de motilina.
• Indicaciones: pacientes con gastroparesia.
• LEVOSULPIRIDA:
• M. de Acción: benzamida antidopaminérgica con
propiedades antipsicóticas.
• Cinética: Administración oral. Eliminación renal.
• RAM: faces maníacas en trastorno bipolar,
frecuente tensión mamaria y galactorrea.
• Indicc: dispepsia funcional de tipo dismotilidad.
 FÁRMACOS ANTIDIARREICOS
• 1-OPIÁCEOS: codeína, loperamida, difenoxilato.
• M. de A.: agonistas opiáceos.
• Cinética: mala penetración BHE( loperamida y difenoxilato),
metabolismo hepático. Vía oral.
• RAM: dolor abdominal, estreñimiento, efectos centrales en
niños, por sobredosificación depresión del SNC.
• 2-QUELANTES DE SALES BILIARES: colestiramina,
colestipol.
• M. de Acción: resinas intercambiadoras de aniones no
absorvibles.
• RAM: interfieren absor. de vitaminas liposolubles,
hormonas tiroideas, digoxina, tiazidas.
 FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL
ESTREÑIMIENTO
• 1- FORMADORES DE MASA: polisacáridos dificilmente
absorvibles. Salvado de trigo, semillas de Plantago
ovata, preparados de metilcelulosa.
• 2- LUBRICANTES Y EMOLIENTES: aceites vegetales o
minerales. Glicerina. Aceite de parafina.
• 3-LAXANTES OSMÓTICOS: atraen agua a la luz
intestinal. Lactulosa, lactitiol, laxantes salinos( sales de
Na+ y de Mg)
• 4.ESTIMULANTES POR CONTACTO: Laxantes
antraquinónicos( sen, cáscara sagrada, aloe, frángula),
aceite de ricino.
 FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS
• Benzamidas: metoclopramida, cleboprida.
• M. de Acción: bloqueo D2, antagonistas 5-HT3 ( dosis
elevadas).
• Butirofenonas: Domperidona.
• M. de Acción: bloqueo D2 en la zona gatillo
quimiorreceptora.
• Antihistamínicos: dimenhidrinato, doxilamina
(hiperemesis gravídica), meclozina,cinarizina.
• M . De Acción: bloqueo H1, anticolinérgicos muscarínicos,
bloqueo canales de Ca++ de las células sensoriales del
laberinto.
• Aprepitant: inhibidor del receptor NK-1, en quimioterapia
antineoplásica basada en cisplatino.