CASO CLINICO

Paciente de sexo femenino de 49 años con peso de 59 kg y su estatura de 1.60 diagnosticada con diabetes
de tipo II desde hace 5 años, para su diabetes tipo II le prescribieron la metformina de 850 mg dia (1-0-0) y la
glibenclamida de 5 mg noche (0-0-1). No hace sus controles porque siente mejoría con los medicamentos
prescritos por su médico. Cuida mucho su alimentación.

¿Qué es la diabetes tipo 2?

La diabetes tipo 2 es una enfermedad en la que los niveles de glucosa o azúcar en la sangre son demasiado
altos. La glucosa es su principal fuente de energía. Proviene de los alimentos que consume. Una hormona
llamada insulina ayuda a que la glucosa ingrese a las células para brindarles energía. Si tiene diabetes, su
cuerpo no produce suficiente insulina o no la usa bien. Luego, la glucosa permanece en la sangre y no ingresa
lo suficiente a las células.
¿Qué causa la diabetes tipo 2?
La diabetes tipo 2 puede deberse a una combinación de factores:

Tener sobrepeso u obesidad

No hacer actividad física
Genética e historia familiar

¿Cuáles son los síntomas de la diabetes tipo 2?

Muchas personas con diabetes tipo 2 no presentan ningún síntoma. Si los tiene, los síntomas se desarrollan
lentamente durante varios años. Pueden ser tan leves que no los note. Los síntomas pueden incluir:

Aumento de la sed y la micción

Aumento del hambre
Sensación de cansancio
Visión borrosa
Entumecimiento u hormigueo en los pies o las manos
Llagas que no cicatrizan
Pérdida de peso sin causa aparente
METFORMINA 850 mg
La metformina es un fármaco antidiabético utilizado en los diabéticos de tipo 2 para reducir los niveles
elevados de glucosa post-prandial.

Composicion

Cada tableta recubierta contiene:

Metformina clorhidrato………….850 mg
Excipientes……………………………..c.s.p.

Propiedades farmacológicasHipoglucemiante oral de estructura biguanídica, útil en el tratamiento de la

diabetes mellitus. La metformina no estimula las células pancreáticas beta para aumentar la secreción de
insulina; de hecho, debe haber secreción de insulina para que ejerza su efecto terapéutico. Se supone que
disminuye la producción hepática de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina al aumentar su captura
periférica y su utilización. En la superficie de las membranas celulares en especial, al parecer incrementa el
número de los receptores de insulina, su afinidad, o ambos aspectos. Su efecto hipoglucemiante es máximo
en 4 h y persiste durante 24 h. En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 favorece la pérdida de peso, no
modifica significativamente los niveles de insulina plasmática y disminuye la concentración de VLDL
(colesterol malo).

Farmacocinética: La metformina se administra por vía oral. Su biodisponibilidad es del 50-60%. Después de
una dosis oral de metformina (de liberación retardada) las concentraciones máximas se consiguen a las 7
horas y los niveles plasmáticos son un 20% más bajos que los objetivos después la misma dosis de fármaco
no retardado. La absorción del fármaco es idéntica si se administra 2.000 mg en una sola dosis de liberación
retardada que si se administra la misma dosis en dos comprimidos normales. Los alimentos retrasan
ligeramente la absorción de los comprimidos convencionales de metformina. Pese a ello, se recomienda que
el fármaco se ingiera con las comidas. Por el contrario, los alimentos aumentan la extensión de la absorción
de metformina en comprimidos de liberación retardada (a partir de medidas de la AUC) en un 50% aunque no
se modifican el Tmax y la Cmax.

INDICACIONES Y POSOLOGÍA: Diabetes tipo II Administración oral (comprimidos estándar)

 Adultos: las dosis recomendadas son de 500 mg dos veces al día. Esta dosis de puede aumentar a
1000 mg/dos veces al día.

La metformina se usará exclusivamente en casos de diabetes de madurez no complicada con cetosis, cuando
hayan fracasado los intentos de controlar la enfermedad con dieta sólo, o con dieta más sulfonilureas.

Administración oral (comprimidos de liberación sostenida)

 Adultos: la dosis recomendada es de 1000 mg una vez al día.

INTERACCIONES La coadministración de metformina con otros antidiabéticos, en particular con insulina y

sulfonilureas aumenta la actividad hipoglucémica de estos últimos en los enfermos diabéticos.

Aunque la acarbosa puede retardar la velocidad y la cuantía de la absorción de la metformina, esta interacción
no parece clínicalmente significativa.

La furosemida aumenta las concentraciones de metformina en plasma y sangre en un 22% y la AUC en un

15% sin que se observe ningún cambio significativo en el aclaramiento renal de la metformina. Por otra parte,
la metformina disminuye las concentraciones máximas de furosemida en plasma y sangre en un 31% y 12%,
respectivamente, siendo también reducida la semi-vida de eliminación de la furosemida en un 32% aunque sin
ser afectado el aclaramiento renal.

Algunas medicaciones, administradas concomitantemente con metformina pueden aumentar el riesgo de

acidosis láctica. Los fármacos catiónicos que son eliminados por secreción renal tubular como la amiloride,
cimetidina, digoxina, dofetileda, mitodrina, morfina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, triamterene,
trimetoprim o vancomicina, pueden reducir la eliminación dla metformina al competir en un proceso de
transporte tubular común.

No se recomienda el fármaco anti-arrítmico dofetilida en pacientes tratados con fármacos catiónico ya que la
metformina puede incrementar las concentraciones plasmáticas de dofetilida.

Se ha observado interacción entre cimetidina y metformina con un aumento del 60% en la Cmax de la
metformina y un aumento de la AUC del 40%. Otros fármacos antagonistas H-2, como la famotidina y la
nizatidina parecen interaccionar menos que la cimetidina, debido a una menor excreción tubular.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES La metformina está estrictamente contraindicada en

la insuficiencia renal (el nivel de creatinina en suero debe ser normal), insuficiencia hepática o respiratoria
avanzada, insuficiencia cardiaca congestiva, coronariopatías o arteriosclerosis avanzada. No se recomienda
su uso en el alcoholismo u embarazo.  De deberá administrar con precajución en enfermos de edad avanzada
o muy debilitados o con patologías agudas que impliquen riesgos de alteración de la función  renal:
deshidratación (diarrea, vómitos), fiebre, estados infecciosos  y/o hipotóxicos graves (choques, septicemias,
infección urinaria, neumopatía).
REACCIONES ADVERSAS La metformina es bien tolerada en general. Se han descrito algunos casos de
intolerancia digestiva: (náuseas, vómitos, diarrea) durante los primeros días de tratamiento, de carácter leve y
que no han exigido la interrupción de la medicación.

Frecuentes: anorexia, sabor metálico, dispepsia, flatulencia, pérdida de peso.

Estos efectos secundarios suelen desaparecer tomando la medicación durante o después de las comidas.

En un meta-analisis de los efectos de la metformina sobre la incidencia de cáncer, realizado en 1.535.000

pacientes, se observó que este fármaco reduce la incidencia del cancer en general y del cáncer de ovario,
hígado, páncreas, mama y cander colorectal de forma significativa.

GLIBENCLAMIDA 5 mg La glibenclamida (gliburida) es una sulfonilurea activa por vía oral que estimula las
células beta del páncreas y hace que aumente la liberación de la insulina preformada, acción que depende de
su unión a una porción receptora del complejo que regula la entrada de potasio en las células beta del
páncreas; el complejo fármaco-receptor inhibe la entrada de potasio, se despolariza la membrana celular, se
favorece la entrada de calcio a la célula y la liberación de insulina, la cual reduce las concentraciones
plasmáticas de glucosa en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. También favorece la eliminación renal de
agua. Se absorbe bien después de administración oral y alcanza concentraciones máximas en 4 h, se une
extensamente a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en el hígado, donde se forman metabolitos con
cierta actividad hipoglucemiante. Se excreta en orina y heces. Su vida media es de aproximadamente 10 h.

Mecanismo de acción Estimula la secreción de insulina por células ß del páncreas. Reduce la producción
hepática de glucosa y aumenta la capacidad de unión y de respuesta de la insulina en tejidos periféricos.

Modo de administración Debe administrarse inmediatamente antes de la primera comida abundante. No

compensar el olvido de una dosis con un aumento de la siguiente.

Vía de administración y dosis Adultos:

Oral. Inicial, 2.5 a 5 mg al día, con la comida principal o inmediatamente después de la misma. Los ajustes en
la dosis deben efectuarse de acuerdo al control metabólico del paciente. La dosis de mantenimiento varía de
1.5 a 20 mg al día, en una o en dos tomas. La dosis máxima no deberá exceder de 20 mg al día.

Presentaciones
 Cada comprimido contiene: Glibenclamida 5 mg

 Excipientes: Almidón de maíz, croscarmelosa sódica, talco, estearato de magnesio, lactosa

monohidrato de compresión directa c.s.p.

 Clasificación: Antidiabético.

 Forma farmacéutica: Comprimidos

Contraindicaciones Hipersensibilidad a glibenclamida, sulfonilureas, derivados de sulfonamida (sulfamidas,

tiazidas). Diabetes tipo I, cetoacidosis diabética, precoma y coma diabéticos, I.R./I.H. graves. Embarazo.
Lactancia. Concomitancia con bosentán (elevación de enzimas hepáticas). Pacientes hiperglucémicos
sometidos a intervenciones quirúrgicas o en los que aparezca infección severa o traumatismo grave.

Advertencias y precauciones Control regular de glucemia. Mantener estrictamente la dieta y regularidad en

administración. Mayor riesgo de hipoglucemia en pacientes que no cooperan, ancianos, malnutrición o
hiponutrición, horarios de comida irregulares, omisión de comidas, cambios en dieta, consumo de alcohol,
desequilibrio entre ejercicio físico e ingesta de hidratos carbono, esfuerzo físico no habitual, I.H., I.R.,
hipotiroidismo, hipopituitarismo, insuf. adrenocorticotropa, fin de tto. prolongado y/o a dosis altas con
corticosteroides, vasculopatía grave (enf. coronaria grave, patología carotidea grave, enf. vascular difusa),
sobredosis de glibenclamida. Situación de estrés puede requerir cambio temporal a insulina. Deficiencia de
G6PDH, riesgo de anemia hemolítica. Seguridad y eficacia no evaluadas en niños y adolescentes, no se
recomienda. Los síntomas de hipoglucemia son más leves/ausentes si ésta se produce gradualmente o en
caso de neuropatía autónoma o tto. con betabloqueantes, clonidina, reserpina, guanetidina u otros
simpaticolíticos. La hipoglucemia se controla con ingestión inmediata de carbohidratos. Monitorizar ante
hipoglucemia recurrente. Hipoglucemia grave o prolongada requieren tto. inmediato/hospitalización. Riesgo de
porfiria asociada a otras sulfonilureas. Aumento del riesgo de mortalidad cardiovascular, sobre todo en
pacientes con enf. coronaria diagnosticada.

Insuficiencia hepática: Contraindicado en Insuficiencia hepática (I.H.). Precaución en I.H., mayor riesgo de
hipoglucemia.

Insuficiencia renal: Contraindicado en Insuficiencia renal (I.RI). grave. Precaución en I.R., mayor riesgo de
hipoglucemia.

Interacciones
Pueden potenciar acción hipoglucemiante: insulina y otros antidiabéticos orales, antibióticos (claritromicina,
cloranfenicol y sulfamidas, incluyendo trimetoprim-sulfametoxazol), antimicóticos (fluconazol, miconazol,
ketoconazol), AINE y analgésicos (fenilbutazona, salicilatos), anticoagulantes cumarínicos, hipolipemiantes
(clofibrato), determinados antidepresivos (IMAO, antidepresivos tricíclicos), IECA (captopril, enalapril),
antagonistas H2 (cimetidina, ranitidina).
Pueden reducir acción hipoglucemiante: rifampicina, diuréticos tiazídicos y beta-bloqueantes.
Aumenta concentración de: ciclosporina, ajustar dosis.
Evitar asociación con: alcohol, pimozida.

Embarazo No debe tomarse durante el embarazo, su administración está contraindicada. La paciente debe
cambiar a insulina. La experiencia en humanos sugierre/hace sospechar que produce malformaciones
congénitas (defecto septal ventricular, anencefalia) cuando se administar en el primer trimestre.Como efectos
peri y/o postnatales, se han descrito deformaciones de los huesos de las extremidades en las crías de rata
tras la administración de dosis muy elevadas durante la gestación.
La administración de dosis muy elevadas ha producido muerte fetal intrauterina y aborto en conejos, mientras
que en ratas y ratones los resultados son contradictorios.
Las mujeres en edad fértil deberán utilizar métodos anticonceptivos.

Lactancia Para prevenir una posible ingestión a través de la leche materna, no debe tomarse en periodo de
lactancia, su administración está contraindicada. Si fuese necesario, la paciente cambiará a insulina o
suspenderá la lactancia.
Como efectos peri y/o postnatales, se han descrito deformaciones de los huesos de las extremidades en las
crías de rata tras la administración de dosis muy elevadas durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir: La capacidad de concentración y de reacción del paciente pueden
verse afectadas como consecuencia de una hipoglucemia o una hiperglucemia o a consecuencia de la
reducción de la capacidad visual. Esto puede constituir un riesgo en situaciones donde estas capacidades
sean de especial importancia (por ej. conducir un automóvil o manejo de maquinaria).

Reacciones adversas: Molestias visuales transitorias (al inicio); hipersensibilidad; náuseas, vómitos,
hiperacidez gástrica, dolor epigástrico, anorexia, estreñimiento, diarrea; prurito, eritema, dermatitis, erupciones
exantematosas. Raras: anemia hemolítica y aplásica, leucopenia, linfocitosis, trombopenia, porfiria; ictericia
colestásica, hepatosis; aumento de transaminasas.