UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE

MÉXICO
FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES
IZTACALA
CARRERA DE ENFERMERÍA
MÓDULO:FARMACOLOGIA 2

TEMA: ANTIDIABÉTICOS
ELABORÓ: MTRA. MARTHA ELENA RIOJAS
DE LA ROSA
DATOS EPIDEMIOLÓGICOS

O En México la diabetes mellitus tipo 2 se ha

convertido en une epidemia.
O Encabeza la lista de mortalidad en adultos
O Su prevalencia es de 11.8% de acuerdo a la
ENSANUT 2018, esto equivale a 8.6 millones de
adultos mexicanos.
O Los estados con mayor número de personas
mayores de 20 años con diagnóstico de DM son:
Campeche, Tamaulipas, Hidalgo, Cd. de México
y Nuevo León.
 NORMATIVIDAD
O La Norma Oficial Mexicana NOM-015-SSA2-
2010 establece que para la prevención,
tratamiento y control de la Diabetes mellitus
en la atención primaria; se autoriza el uso de:
O Sulfonilureas
O Biguanidas
O Insulinas
O Alfa glucosidasa
O Tiazolidinedionas
 CLASIFICACIÓN DE LOS
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS
A.-SECRETAGOGOS.
1.-Sulfonilureas
2.-Meglitinidas

B.-NO
SECRETAGOGOS
1.-Biguanidas
2.-Alfa glucosidasa
3.-Tiazolidinedionas
 SECRETAGOGOS
O SULFONILUREA
S:
Glibenclamida
Tolbutamida
Glicazida
Glipizida
Glimeripida

O MEGLITINIDAS
Repaglinida
Nateglinida
 SULFONILUREAS
O Son fármacos secretagogos
O Se descubrieron en 1924 por
Janbon y col.
O La primera sulfonilurea que
se sintetizó fue la
carbutamida, pero dejó de
usarse por su toxicidad en
médula ósea.
O Posteriormente se han
sintetizado varios tipos de
sulfonilureas de primera,
segunda y tercera generación
FARMACODINAMIA DE LAS
SULFONILUREAS

Inhiben la salida
de potasio de las
células beta La entrada de
Se unen al
pancreáticas , calcio
receptor de
desencadenando extracelular,
sulfonilurea
la estimula la
SUR1 en las
despolarización exocitosis de
células beta
de la membrana los gránulos
pancreáticas
y la entrada de de insulina
calcio
extracelular
FARMACODINAMIA DE LAS
SULFONILUREAS
 FARMACOCINÉTICA DE LAS
SULFONILUREAS
O Absorción : en el
intestino delgado, los
alimentos interfieren en su
absorción, por lo que
deben administrarse 30
minutos antes
Distribución: Tienen alta
unión a proteínas plasmáticas
O Biotransformación:
hepática
O Eliminación:
Principalmente vía renal.
 CLASIFICACIÓN DE LAS
SULFONILUREAS
FÄRMACO GENERACI DOSIS DOSIS VIDA
ÓN INICIA MÁXIM MEDIA
L A
GLIBENCLAMID PRIMERA 5 mg 20 mg 10 horas
A
CLORPROPAMI PRIMERA 250 mg 500 mg 36
DA
GLICLAZIDA SEGUNDA 80 mg 320 mg 6-12
GLIPLIZIDA SEGUNDA 5 mg 40 mg 2a4
GLIMEPIRIDA TERCERA 2 mg 80 mg 9
 SULFONILUREAS
O INDICACIONES: Diabetes
Mellitus tipo 2, combinada con
Metformina

O CONTRAINDICACIONES
Insuficiencia renal, embarazo y
Lactancia

O EFECTOS ADVERSOS:
1.Hipoglucemia
2.Aumento de peso
3.-Náusea y vómito
 MEGLITINIDAS

O Derivados del ácido

benzoico.
O De acción rápida y corta
O FARMACODINAMIA:
También inhiben los
canales de potasio sensibles
a ATP, pero no inducen la
liberación prolongada de
INSULINA pancreática.
 MEGLITINIDAS
O FARMACOCINÉTICA:
Absorción : rápida y fácil en el
intestino delgado en un 90%. Se
administra preprandial, no se modifica
con la dieta.
Distribución: Alcanzan concentración
plasmática máxima en menos de una
hora y su biodisponibilidad es del 75%.
Metabolismo: en el hígado por las
isoenzimas del citocromo P450
Eliminación: vía renal el 83% y 10%
por heces
 MEGLITINIDAS
FARMACO DOSIS INICIAL DOSIS MÁXIMA
EN UN DÍA

REPAGLINIDA 0.5 mg 4 mg
En cada comida

NATEGLINIDA 60 mg.. 180 mg

 MEGLITINIDAS
O INDICACIONES :
Tratamiento de la DM 2
en adultos
O CONTRAINDICACION
ES: Embarazo y lactancia,
en pacientes menores de
18 años, Diabetes tipo 1,
cetoacidosis diabética y
alteración hepática grave.
 NO SECRETAGOGOS
O BIGUANIDAS
Metformina
Fenformina
Butformina
O TIAZOLIDINEDIONAS
Rosiglitazona
Pioglitazona
O INHIBIDORES DE LA
ALFA GLUCOSIDASA
Acarbosa
Miglitol
 BIGUANIDAS
O Se usaron en Europa en la
época medieval
O Provienen de la planta Galega
officinalis
O La metformina y la fenformina
se comercializaron en la década
de los 50s
O Actualmente la Metformina se
administra en mas de 90 países
y es el 2º fármaco oral
antidiabético después de la
glibenclamida.
 FARMACODINAMIA DE LA
METFORMINA
O FARMACODINAMIA
En el hígado inhibe la
glucogenolisis y
gluconeogénesis y en el
músculo aumenta la entrada
de glucosa.
 FARMACOCINÉTICA DE LA
METFORMINA
Administración: oral
Absorción: intestinal con
biodisponibilidad del 50 al 60%
Concentración plasmática: 1 a 2
horas después de su
administración.
Vida media: 2 a 5 horas
Metabolismo: No sufre
biotransformación
Eliminación: el 90% se elimina
por orina en 12 horas
METFORMINA
O INDICACIONES
tratamiento de la obesidad en pacientes
con DM2,

O CONTRAINDICACIONES
Enfermedades renal y hepática.
Embarazo y lactancia, insuficiencia
respiratoria y cardiaca.

O EFECTOS INDESEABLES
Síntomas gastrointestinales,
diarrea,náusea sabor metálico en la boca
y anorexia.
 TIAZOLINEDIONAS
O Fármacos no secretagogos,
introducidos a finales de los
años 90
O Aumentan la sensibilidad a la
insulina en las células
musculares y hepáticas.
O Activan los receptores PPAR
(receptor activado por el
proliferador de peroxisomas)
 TIAZOLIDINEDIONAS
O FARMACOCINÉTICA
O Administración: por vía
oral
O Absorción: se absorben
en el intestino delgado
O Metabolismo: hepático
O Eliminación : renal y por
heces
FARMACODINAMIA
Fármaco Presentación Dosis inicial Dosis media

Rosiglitazona 4 y 8 mg. 4 mg 8 mg

Pioglitazona 15 y 30 mg 15 a 30 mg 45 mg
 TIAZOLINEDIONAS
O INDICACIONES
Monoterapia: en pacientes con DM-
2 con sobrepeso.
En doble terapia en combinación con
Glibenclamida

O CONTRAINDICACIONES
Diabetes tipo 1, insuficencia renal y
hepática,
Embarazo y actancia
O EFECTOS ADVERSOS:
sobrepeso,anemia y aumento de las
enzimas hepáticas.
 INHIBIDORES DE LA ALFA
GLUCOSIDASA INTESTINAL
O FARMACOGNOSIA:
Es un tetrasacárido no absorbible
de origen microbiano.
Disminuye la glucemia postprandial.

O FARMACODINAMIA
Inhibe de forma competitiva y
reversible a las enzimas alfa
glucosidasas, responsables de la
digestión de los oligosacáridos
de la dieta.
FARMACODINAMIA
INHIBIDORES DE LA ALFA
GLUCOSIDASA
O FARMACOCINÉTIC
A
O Se administran por vía
oral y no se absorben
O Su actividad es de
inhibidor enzimático
local en las células
intestinales.
O Se eliminan por heces.
INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA

Fármaco Presentació Dosis inicial Dosis Envase

n máxima

Acarbosa Tabletas de 150 mg 600 mg 30-90

50 y 100 tabletas
mg.
Miglitol Tabletas de 150 mg 600 mg 30-90
50 y 100 tabletas
mg.
 INHIBIDORES DE LA ALFA
GLUCOSIDASA
O INDICACIONES

Diabetes Mellitus tipo 2 en terapia

combinada con sulfonilureas.

O CONTRAINDICACIONES
pacientes con trastornos
gastrointestinales, embarazo y
lactancia. Diabetes tipo 1

O EFECTOS INDESEABLES
flatulencia, meteorismo, diarrea y
dolor abdominal. Dependen de la
dosis y de la dieta.
 BIBLIOGRAFÍA
• Bertram G. Katzung, Todd W.Vanderah. Katzung
Farmacología básica y clínica 15ª edición. Ed. Mc Graw
Hill LANGE. México 2021.

• Brunton L. Hilal-Dandan R. Godman & Gilman Las

Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13ª edición. Ed.
Mac Graw Hill , México 2019.

• Lorenzo P. Moreno A. et al. Velázquez Farmacología

Básica y Clínica, 19ª edición .Ed. Médica
Panamericana.México 2018.
• Norma Oficial Mexicana NOM-015-SSA2-2010