FARMACOS TIROIDEOS Y ANTITIROIDEOS

1. FARMACOS TIROIDEOS
Est indicado para la el hipotiroidismo

LEVOTIROXINA SDICA

FARMACOCINTICA:
Posee una absorcin oral rpida pero variable que comprende entre el 50 al
80 %. Cuando alcanza la circulacin sistmica se une a las protenas
trasportadores de tiroxina que la llevan a los diferentes tejidos y adems le
permite tener una vida media de das y una eliminacin lenta. Se metaboliza
en el hgado y se excreta por la bilis.
MECANISMO DE ACCIN:
T-4 es una hormona tiroidea sinttica y que se interconvierte a
triyodotironina (T3) en tejidos perifricos. Las hormonas tiroideas ejercen
sus acciones por la unin a receptores nucleares en los diferentes tejidos
blancos. Entre sus acciones farmacolgicas estn: aumento del consumo de
oxgeno de la mayora de los tejidos del cuerpo; incremento de la tasa del
metabolismo basal, de carbohidratos, lpidos y protenas; alteracin de
parmetros

cardiovasculares

como

frecuencia

cardiaca,

conduccin,

resistencia perifrica y presin arterial media. Esta hormona es de particular

importancia en el desarrollo del sistema nervioso central.
REACCIONES ADVERSAS:
Se manifiestan con mayor frecuencia durante el inicio de la terapia y los ms
comunes suelen ser: taquicardia, nerviosismo, diarrea o sudoracin.

LIOTIRONINA SDICA
MECANISMO DE ACCIN:
Igual que el de la hormona tiroidea
Accin en receptores intracelulares
Sntesis de protenas
FRMACO CINTICA:
Va de administracin: Oral, IV, IM
Absorcin: Duodeno e leon
Biodisponibilidad: 95%
Distribucin: Unin a TGB (99.6%)
Metabolismo: Heptico
Eliminacin: Heces, circulacin enteroheptica

 EFECTOS ADVERSOS:
Palpitaciones
taquicardia
angina de pecho
diarrea
vmitos
temblor
insomnio
excitabilidad
cefalea
fiebre
prdida de peso e impotencia muscular

LIOTRIX (mezcla de T3 y T4)

MECANISMO DE ACCIN
Restitucin de la ausencia de la hormona tiroidea endgena con
hormona tiroidea exgena.
FRMACO CINTICA:
VO, DU, antes del desayuno todos los das
EFECTOS ADVERSOS:
Angina de pecho
Taquiarritmias

2. FARMACOS ANTITIROIDEOS
Varias son las sustancias que poseen la capacidad para interferir, de manera
directa o indirecta, en la sntesis, liberacin o el efecto de las hormonas tiroideas.
Poseen gran utilidad clnica en el control transitorio y prolongado de estados de
hipertiroidismo.
TIOAMIDAS
Metimizol
Propiltiouracilo
Carbimazol.

 MECANISMO DE ACCIN:
Inhiben la formacin de hormonas tiroideas al interferir en la incorporacin
de yodo hacia los residuos tirosilo de la tiroglobulina, tambin bloquean el
acoplamiento de esos residuos yodotirosilo para formar yodotironinas, esto
bloqueando la peroxidada tiroidea. El propiltiouracilo inhibe adems en
forma parcial la desyodacin perifrica de T4 a T3. Cabe destacar que estos
frmacos inhiben la sntesis de novo de hormonas tiroideas, permaneciendo
intactas las reservas. De esta manera nicamente cuando la hormona
preformada se agota, y las concentraciones de hormona tiroideas
comienzan a declinar, los efectos clnicos se hacen notables (3 a 4 semanas
aproximadamente).
FARMACOCINTICA:
El metimizol: (nico disponible en nuestro medio) se absorbe
rpidamente por va oral, tiene una semivida de 4 a 6 horas, no se une
a protenas plasmticas, se concentra en la glndula tiroidea. La
duracin de su accin depende de sus niveles intratiroideos lo que
permite una nica dosis diaria a pesar de su corta semivida. Sufre
sulfoxidacin en la tiroides y en hgado; excrecin renal lenta, tanto es
forma activa como en metabolitos. Cruza la barrera placentaria y se
concentra en la leche materna.
Propiltiouracilo:

es

rpidamente

absorbido,

tiene

una

biodisponibilidad del 50 al 80% debido a una incompleta absorcin y a

que sufre extenso metabolismo heptico de primer paso. Vida media:
1.5 horas. Se acumula en la glndula tiroides. La mayor parte de la
dosis se excreta por rin en forma inactiva. Se prefiere en el
embarazo porque cruza menos la barrera placentaria, adems no se
secreta por la leche materna.
Carbimazol: es un pro frmaco, es convertido en metamizol in vivo.
Vida media Plasmtica: 6-15 horas.
EFECTOS ADVERSOS:
La reaccin ms grave es la agranulocitosis (incidencia inferior al 2%), cuya
aparicin se relaciona con la dosis y es ms frecuente en personas de edad

avanzada; es reversible al suspender el tratamiento y la recuperacin puede

acelerarse administrando factor estimulador de colonias de granulocitos.
La reaccin ms habitual es un exantema popular urticariano leve, en
ocasiones purprico, suele desaparecer solo pero en ocasiones requiere la
administracin de antihistamnicos o esteroides.
Otras complicaciones menos comunes: dolor y rigidez en las articulaciones,
parestesias, cefalea, nuseas, pigmentacin cutnea, cada del cabello.
Ms infrecuentes: fiebre, hepatitis y nefritis.

YODURO
Se emplea por va oral, como solucin fuerte de yodo (solucin de Lugol), que
contiene yodo al 5% e yoduro potsico al 10%, o como solucin saturada de
yoduro de potasio. Tambin existe una solucin de yoduro sdico para
administracin endovenosa.

MECANISMO DE ACCIN:
Inhibe la captacin de yodo por la tiroides; adems inhibe la sntesis de
hormonas tiroideas y su liberacin, al inhibir la protelisis de la
tiroglobulina. Cabe sealar que este bloqueo es transitorio, con el tiempo
hay escape de este bloqueo, que se relaciona con decremento adaptativo
del transporte de yoduro, y concentracin intracelular disminuida del
mismo. Despus de 6 a 14 das de tratamiento la glndula tiroidea
disminuye su red vascular, su tamao, su estructura tiene mayor firmeza y
las clulas se tornan ms pequeas, lo que facilita su manipulacin
quirrgica ya que disminuye la fragilidad de la glndula.

APLICACIONES TERAPUTICAS:
Los usos del yoduro en el tratamiento del hipertiroidismo comprenden:
El perodo preoperatorio para tiroidectomia, por su efecto sobre la
glndula. Se administra de 6 a 10 das previos a la ciruga.
La teraputica de la crisis tirotxica, conjuntamente con beta
bloqueantes, ya que su efecto en el bloqueo de la liberacin de
hormona tiroidea es rpido, en el transcurso de 24 horas.

 EFECTOS ADVERSOS:
Puede ocurrir una reaccin aguda como angioedema, es posible que haya
mltiples

hemorragias

cutneas,

asimismo

pueden

aparecer

manisfestaciones de hipersensibilidad tipo enfermedad del suero como

fiebre, artralgia, adenomegalias y eosinofilia. Tambin se ha descrito
prpura trombocitopnica trombtica.

YODO RADIOACTIVO
El ms utilizado es el I 131. Tiene una semivida de 8 das. La radioactividad
decae lentamente, manteniendo su efecto citotxico sobre la glndula hasta 2
meses. Las emisiones radioactivas incluyen tanto rayos como partculas . Se
administra como solucin de INa por va oral donde es rpidamente absorbido.
MECANISMO DE ACCIN:
El I 131 es atrapado con rapidez y eficacia por la tiroides, se incorpora a los
yodo aminocidos y se deposita en el coloide de los folculos, a partir del
cual se libera con lentitud. La emisin de radiacin de partculas y de
istopo ejercen su accin citotxica sobre las clulas foliculares tiroideas.
Las partculas destructivas se originan dentro del folculo y actan de
manera casi exclusivamente sobre las clulas parenquimatosas de la
tiroides, con poco dao del tejido circunvecino, producindose los efectos
citotxicos caractersticos de la radiacin ionizante: picnosis y necrosis de
las clulas foliculares, seguido de la desaparicin del coloide y fibrosis de la
glndula.
EFECTO ADVERSO:
Hipotiroidismo en 80% de casos