CAPÍTULO 7.

PREPARADOS Y POSOLOGÍA DE LOS FÁRMACOS

Dr. Luis Rubén Peñafiel Rodríguez

PREPARADOS

Se denomina preparados farmacéuticos, formas medicamentosas, formas farmacéuticas o formas

de dosificación o simplemente preparados, a los productos elaborados a partir de las drogas para
poder ser administrados al organismo. Por ejemplo, la aspirina o ácido aceltilsalicilico es una droga
que se administra generalmente por boca en forma de tabletas o comprimidos, que son discos
obtenidos por comprensión, a partir de dicho medicamentó.

Drogas y preparados oficiales y no oficiales. La farmacopea: Cuando se administran drogas,

es necesario asegurarse de su calidad, pureza y sobre todo de su uniformidad, en cuanto a su
potencia farmacológica. Ahora bien, los fármacos se compran t se venden en el comercio, y si no
hubiera disposiciones legales de control, no se tendría la seguridad de su calidad uniforme.

Las farmacopeas son códigos oficiales que contienen una lista seleccionada de drogas y
preparados farmacéuticos necesarios o útiles en la práctica médica, en la que son descritos y
definidos con respecto a su origen, propiedades físicas y químicas, identificación, potencia, pureza,
valoración, conservación y dosis, con lo que dichas drogas y preparados quedan estandarizados,
asegurándose su uniformidad. Además, en la farmacopea se encuentran descritos los métodos
químicos y biológicos que se emplean para determinar dichas características y que también son
considerados como oficiales. En la actualidad, la mayoría de los países posee su farmacopea
nacional, y existe además una farmacopea internacional. Farmacopea internacional. Con el fin de
unificar las farmacopeas de todo el mundo (lo que no se ha realizado aun), la OMS ha publicado la
farmacopea internacional que se abrevia IP, actualmente en su tercera edición; aunque rige para
todos los países, no es legalmente obligatoria en estos. La farmacopea internacional está
redactada por el comité de expertos de la OMS en especificaciones para preparaciones
farmacéuticas y se publica en inglés, francés y castellano, lo que facilita la consulta en distintos
países. En Bolivia no existe una Farmacopea Nacional por lo que se toma en cuenta la
Farmacopea Internacional como base para la denominación de las drogas.

Drogas y preparados oficiales: Denominándose drogas y preparados oficiales los que incluye la
farmacopea Internacional, en los EE.UU., los inscriptos en la farmacopea y el formulario nacional
de ese país, y en la farmacopea Europea (desde la creación de la Comunidad Europea todos los
fármacos inscritos en un país de dicha comunidad se la puede utilizar y comercializar en todos los
países que integran la Comunidad Europea, es así que el país con mayor demanda de patentes es
España).

Entre los preparados incluidos en las farmacopeas se distinguen preparados galénicos que se
obtienen a partir de las drogas brutas o crudas mediante procedimientos físicos simples; como, por
ejemplo, la infusión, método popular para preparar el té y el café, es un preparado galénico.

Preparados no oficiales: Son los no inscriptos en la farmacopea y comprenden: a) los preparados

magistrales, confeccionados por el farmacéutico para cada caso, según las instrucciones del
médico; b) las especialidades medicinales o farmacéuticas son preparados que se encuentran en el
comercio, de composición declarada, forma farmacéutica estable, envasados uniformemente, que
poseen un nombre convencional patentado y protegido legalmente y que según la farmacopea
internacional representan una novedad o una ventaja en su acción farmacológica, o en su forma de
administración. Actualmente los preparados no oficiales están en desuso ya que las especialidades
farmacéuticas, por sus características (estabilidad, dosificación y presentación estándar) son las
que se comercializan en nuestro medio, siendo los preparados no oficiales aquellos que se los
vende como drogas naturistas.

Disposiciones legales para la producción y venta de las especialidades farmacéuticas. Su

control estatal: Dado que la fabricación de los productos medicamentosos atañe esencialmente a
la salud pública, es necesario que el estado intervenga para resguardarla controlando la calidad,
inocuidad y eficacia de los medicamentos bien dosificados y correctamente conservados y con un
mínimo de efectos adversos y el máximo de efectividad terapéutica. Por este motivo, se han
dictado leyes que rigen la fabricación, importación y venta de las especialidades medicinales. En
los mejores sistemas de control, como el de los estados unidos de Norteamérica, Francia, se exige
la realización de una labor de farmacología experimental y clínica exhaustiva, siendo aprobados los
productos que se muestren una eficacia terapéutica y una inocuidad (tolerabilidad) satisfactoria
para el paciente. Según el artículo 17o de la Ley 1737 del Medicamento indica que mientras se
elabore y apruebe la Farmacopea Nacional, el Estado Boliviano adopta la Farmacopea
Internacional de la Organización Mundial de la Salud, Farmacopea Norteamericana (USP),
Farmacopea Británica (BP) y Farmacopea de la Unión Europea.

INLUENCIAS COMERCIALES EN FARMACOLOGIA: Actualmente, la casi totalidad de las

investigaciones que se realizan para la introducción de drogas nuevas, se efectúan en los
laboratorios privados de las compañías farmacéuticas. Muchas compañías solo libran al comercio
las especialidades después de un cuidadoso estudio químico, farmacológico y clínico, y realizan
una promoción en cuando a sus virtudes. Es tarea del médico discriminar entre productos útiles e
inútiles o peligrosos, sobre todo en aquellos países como el nuestro que no posee una legislación
avanza al efecto, y el profesional solo puede realizarlo mediante un detenido estudio de la literatura
correspondiente a las acciones farmacológicas experimentales y clínicas, así como a las
aplicaciones terapéuticas, y finalmente por su propia experiencia con el producto en cuestión.

NOMENCLATURA DE LOS FARMACOS Y PREPARADOS: En general las drogas y preparados

poseen tres nombres principales: a) el nombre químico que suministra la estructura molecular de la
droga y debe conformar las reglas internacionales al afecto; b) el nombre genérico o no patentado
que ha sido establecido por organismos nacionales o internacionales, es de propiedad pública y no
está protegido por una patente, y en general dichos nombres corresponden a la condensación de
los nombres químicos, con una partícula que señala la acción farmacológica, habiendo sido
determinados por el Cuadro de Expertos de la Farmacopea Internacional y Preparaciones
farmacéuticas de la OMS, que crea las llamadas Denominaciones Comunes Internacionales (DCI),
y el Consejo de Nomenclatura de la Asociación Médica Americana, la farmacopea de EE.UU. y la
Asociación Farmacéutica Americana. En el caso de fármacos nuevos que cumplieron todas las
fases del ensayo clínico la patente del nombre genérico tiene una duración de 20 años para que
pueda ser divulgada a nivel mundial; c) el nombre registrado o patentado es el creado por el
fabricante del producto, que lo protege legalmente.

En ciertos casos el nombre registrado ha sido incorporado como oficial en ciertos países, pero no
en otros, por ejemplo, el nombre de Aspirina es oficial en EE.UU. (aspirina USP), mientras que no
lo es en los demás países como el nuestro, siendo oficial el ácido acetilsalicílico, (IP, FI).

A continuación se presentan algunos ejemplos de la nomenclatura de drogas conocidas:

Nombre químico: 7-cloro-2-metilamino-5-fenil-3 H-1.4-bezodiazepin-4-óxido.

Nombre genérico: DIAZEPAM Nombre registrado: Valium, Relazepam,
Dormicum, etc.

Nombre químico: Acido D-alfa-amino-p-hidroxibencil-penicilina, trihidrato.

Nombre genérico: AMOXICILINA Nombre registrado: Amoxidal,
Amoxialcos, Clavinex, Dinamicina, etc.
PREPARADOS FARMACÉUTICOS O FORMAS MEDICAMENTOSAS: También llamados formas
farmacéuticas o de dosificación. Otra definición que se da a los preparados farmacológicos es
como el estado final bajo el que se presenta un medicamento para ser administrado al paciente. La
era moderna sin duda introdujo grandes adelantos y permitió el desarrollo acelerado de la industria
farmacéutica, la cual no sólo facilitó la elaboración de formas farmacéuticas más adecuadas para el
paciente, sino que procuro la aparición de drogas más activas aunque, en algunas oportunidades,
más tóxicas. Entre los objetivos que se pretenden alcanzar con las formas farmacéuticas se
señalan:

• Dosificación exacta y cómoda del medicamento.

• Protección de los elementos ambientales que puedan alterar el principio activo.
• Limpieza y esterilidad del medicamento.
• La necesidad de hacer menos desagradable la administración del medicamento.
• Facilitar la absorción de la sustancia activa.
• Dar apariencia agradable al medicamento (de gran importancia en el aspecto comercial).

Se los puede clasificar según su estado en sólidos, semisólidos, líquidos y gaseosos.

Preparados o formas farmacéuticas sólidas Pueden ser de uso externo e interno para su
absorción. La sustancia que le da forma, masa y consistencia a estos preparados se la denomina
excipiente. En general, las sustancias activas por sí mismas no pueden ser fácilmente absorbidas
por el cuerpo humano; necesitan ser administradas en la forma apropiada, por lo tanto debe de ser
disuelta o mezclada con una sustancia excipiente, si es sólido o blando; o un vehículo si es líquido.
Además, pueden ser usados para ayudar al proceso mediante el cual un producto es
manufacturado. Dependiendo de la vía de administración, pueden ser usados distintos excipientes.
Además, cuando un ingrediente activo ha sido purificado, muchas veces no puede permanecer así
por mucho tiempo; otro uso de los excipientes es como estabilizadores que aseguran la activación
del ingrediente activo lo suficiente como para hacer el producto competitivo. Entre los tipos de
excipientes tenemos:

• Atadores (binders): mantienen los ingredientes de una tableta unidos; Comúnmente se

utilizan Almidones, azúcares y celulosas como Hidroxipropil celulosa o lactosa. También se
utilizan azúcares alcohólicas como Xilitol, sorbitol o maltitol.
• Rellenos (Fillers): rellenan el contenido de una pastilla o cápsula para lograr una
presentación conveniente para el consumo. La celulosa vegetal es un relleno cuyo uso es
bastante extendido en tabletas o cápsulas de gelatina dura. El fosfato de calcio dibásico es
 también un relleno popular para tabletas. Para cápsulas de gelatina blanda suele utilizarse flor
de cártamo (de la cual México es el principal productor mundial).
• Desintegradores (disintegrants): estos se expanden y disuelven cuando se les moja, así
causando que la tableta se rompa en el tracto digestivo y libere los nutrientes para su
absorción.
• Lubricantes (lubricants): previenen que los ingredientes se agrupen en terrones o que se
peguen en alguna de las máquinas industriales con los que se fabrican. Los minerales
comunes como talco o silica, y grasas esteroides son los lubricantes más frecuentes en
tabletas o cápsulas de gelatina dura.
• Recubridores (coatings): protegen los ingredientes de la tableta de los efectos del aire, de la
humedad y ayudan a que las tabletas de sabor poco placentero sean más fáciles de tragar. La
mayoría de las tabletas recubiertas utilizan una capa de celulosa (fibra vegetal) que está libre
de sustancias alergénicas. Otros materiales utilizados son polímeros sintéticos u otros
polisacáridos. Según la velocidad de disolución de un recubrimiento se puede determinar en
qué lugar del tracto digestivo se liberen las proteínas, o el periodo de acción de estas.
• Endulzadores: sirven para hacer las pastillas más deglutibles, otorgándoles sabor más
agradable.
• Saborizantes y colorizantes: son para mejorar la presentación pública de un medicamento.
• En los jarabes es común utilizar la glicerina como excipiente.

A continuación, se describen los preparados farmacéuticos sólidos más utilizados:

- De administración Oral Polvos: Forma farmacéutica sólida compuesta por una o varias
sustancias mezcladas y finalmente molidas para asegurar su homogeneidad, se emplea para
aplicación interna o externa. Actualmente su uso es muy limitado. Ejemplo, el polvo de penicilina,
sulfatiazol. Algunos polvos se mezclan con azúcares para formar los granulados.

Cápsulas: Son presentaciones cubiertas por gelatina que se llenan con sustancias sólidas o
líquidas; tienen la propiedad de reblandecerse, desintegrarse y disolverse en el tubo digestivo,
especialmente en el estómago. El objetivo de las cápsulas es proteger, dosificar, evitar el mal sabor
y olor de los medicamentos. Existen cuatro tipos de cápsulas: Las cápsulas duras están
compuestas de gelatina, azúcar y una pequeña cantidad de agua, pueden ser de diferentes
tamaños según la cantidad de droga (100 mg, 250 mg hasta 500 mg), están formadas por dos
piezas que se unen. Una variante de este tipo de preparado duro es la Cápsula entérica las cuales
tiene una cubierta especial para que se desintegre en el intestino delgado y no así en el estómago.
Las Cápsulas Blandas están constituidas por gelatina, glicerina y agua, en su interior puede
contener hasta 5 ml de líquido el cual deber ser oleoso y no acuosos para evitar que se diluya la
cápsula; pos ser blandas se degluten fácilmente o en el caso de algunas drogas que se les hace un
orificio para administrar las droga por vía sublingual en gotas (ejemplo el nifedipino sublingual).
Otra variante de las cápsulas blandas son las Perlas que tienen las mismas características solo
que la forma es de perla.

Tabletas: Son formas sólidas fabricadas mediante sistemas de compresión o moldeado con
aparatos especiales. Como este sistema de elaboración se basa en la compresión de la sustancia
activa y el excipiente ha recibido el nombre de comprimido. La cantidad que se puede administrar
es desde 0,5 mg hasta 1 gramo; existen tabletas con capa de azúcar y superficies convexas se
denominan grageas; otras tienen una capa entérica para que se desintegren en el intestino, las
tabletas sublinguales para que se desintegren en la mucosa sublingual. Hay tabletas que tienen
una, dos y hasta tres ranuras, para facilitar su dosificación o administración. Algunos autores
indican que la diferencia entre tableta y comprimido es que la primera es discoidea y la segunda de
cualquier otra forma.
Existen también preparados sólidos tabletas y cápsulas de liberación sostenida o de acción
prolongada, que se preparan para que liberen la droga activa lentamente en el tubo digestivo con el
fin de producir y luego mantener una concentración eficaz uniforme en la sangre y tejidos durante
8, 12, 24 horas con una sola toma del fármaco.

Pastilla: Preparado sólido de distintas formas (más común es la circular) formado por drogas
unidas a un excipiente constituido por azúcar y un mucílago, destinado a disolverse lentamente en
la boca.

- De administración rectal Supositorios: Preparados sólidos de forma cónica o de bala que se

aplican por el recto para que por acción del calor corporal se disuelva y libere el principio activo.
Los excipientes o bases más utilizados son la manteca de cacao, glicerina o los glicéridos
semisintéticos (liposolubles) y los polietilenglicoles (hidrosolubles). La cantidad administrada es de
2 a 4 g en el adulto y de 1 a 2 g en los niños.

- De administración vaginal Óvulos o tabletas vaginales: Preparados sólidos de forma olivar,

piramidal o cuadrangular para ser introducidos en la vagina. Al igual que los supositorios contienen
el principio activo y el excipiente que se desintegran al entrar en contacto con la mucosa vaginal.
Generalmente se utilizan para lograr efectos locales en la vagina, pero también pueden ser
absorbidos y tener efectos sistémicos. Su peso puede ser de 5 a 10 gramos.

Preparados o formas medicamentosas semisólidas Pomadas o ungüentos: Preparado para

uso externo, es de consistencia blanda, untuosa que se adhiere a la piel y mucosas. Está
constituido por uno o varios principios activos y excipientes o bases con la que está mezclado, las
cuales pueden ser: a) base oleaginosa la más empleada es la vaselina o petrolato blanco y menos
usada la vaselina amarilla o petrolato, cera blanca, cera amarilla, esperma de ballena; b) base
absorbente como lanolina; c) base emulsiva como cremas y; d) bases hidrosolubles como el
polietilenglicol. Las pomadas no se absorben ni penetran en la piel por tanto su acción es sólo
externa.
Pastas: Son pomadas que contienen una alta proporción de polvos insolubles en la base utilizada,
es decir que al aplicar se produce un granulado sobre la piel.

Cremas: Es una emulsión de dase de aceite en agua cuya consistencia es semisólida o líquida
muy espesa. Su administración es de aplicación simple externa. Puede penetrar la piel y mucosas.

Gel: También es una emulsión de agua en aceite. Es de uso externo y puede penetrar la piel
mediante fricción.

Jaleas: Es un preparado coloidal, cuyo medio de dispersión es el agua para administración

externa. Las bases más usadas son goma de tragacanto y glicerina.

Preparados o formas medicamentosas liquidas - De uso oral Jarabe: Es una solución en el

que se encuentra diluido el principio activo en un vehículo acuoso. En general esta solución se le
adiciona gran cantidad de azúcar sin principio activo el cual se denomina jarabe simple y el que
contiene principio activo se denomina jarabe medicamentoso. Se dosifica en forma casera con
cucharillas o cucharas, pero en la actualidad contiene medidores de 5 a 10 ml.

Emulsión: Constituida por dos líquidos no miscibles entre sí; por lo general, es un aceite disperso
en un vehículo acuoso. Los agentes emulsionados más utilizados son goma de arábiga tragacanto,
gelatina y el más reciente y quizá más ventajoso es el polisorbato 80.

Suspensión: Preparado en el que un sólido insoluble está disperso en el vehículo acuoso de

aspecto turbio y lechoso. En esta preparación el sólido y el líquido no se mezclan fácil, por lo que
es necesario agitar el frasco para lograr la distribución uniforme del sólido en el vehículo y en
consecuencia la dosificación adecuada. Estos preparados, una vez abiertos, tienen un tiempo útil
de 7 a 10 días aproximadamente. Cuando las partículas son muy pequeñas y están hidratadas,
alcanzando las dimensiones coloidales, el preparado se denomina gel.

Elixir: Está constituido por el principio activo disuelto en un vehículo de alto contenido alcohólico
azucarado.
Infusiones: Formas constituidas por una solución acuosa de los principios solubles de drogas
vegetales, obtenida por la acción del agua caliente durante 20 minutos.

-De administración parenteral Inyectables: Preparado líquido, solución, suspensión o emulsión

conformado por drogas en vehículos acuosos u oleosos estériles, apirógenos e isotónicos para
inyectar por vía parenteral. Los preparados que vienen en polvos para posterior dilución pueden ser
liofilizados (evaporación de la solución acuosa a bajas temperaturas o por congelación y en alto
vacío, fenómeno que se
conoce como sublimación) para conservarlos. Los vehículos pueden ser: a) acuosos como el agua
destilada; b) oleosos como el aceite de semilla de algodón, aceites (almendra, maní, oliva,
sésamo). Las inyecciones se envasan en ampollas de vidrio cerradas para una sola dosis, de 1 a
25 ml, o en frascos ampollas o viales de vidrio con contenido liofilizado en la que hay una o varias
dosis, de 5, 50 ml y hasta grandes volúmenes de 250 a 1000 ml, que se cierran con un tapón de
goma que se atraviesa con una aguja estéril de inyecciones para extraer el contenido; y recipientes
de plástico y polietileno para grandes volúmenes, ejemplo, solución de dextrosa al 5%, solución
fisiológica 0,9% etc.

- De administración rectal Enemas: Preparado líquido obtenido por dilución de sustancias que se
utiliza para uso local a nivel del recto.
- De uso tópico Colirios o soluciones oftálmicas, gotas nasales y gotas óticas: Preparado
líquido o solución acuosa estéril e isotónica para administrar en los ojos, fosas nasales y oído.

Lociones: Preparado líquido, constituido por una solución hidroalcohólica para uso externo en la
piel, que puede contener sustancias aromáticas.

Tinturas: Preparados líquidos constituidos por una solución alcohólica de los constituyentes
solubles de drogas vegetales o animales, o de sustancias químicas. Tienen la característica de
poder se potentes al 10% o no potentes al 20% con la facultad de poder teñir las superficies.
Preparados o formas medicamentosas gaseosas

Aparte de los gases como el oxígeno y el óxido nitroso (anestésico general) que se expenden en
tubos de acero a presión, las formas farmacéuticas más importantes para preparados gaseosos
son las siguientes:

Inhalaciones: Son soluciones de drogas que se administran por inhalación (nasal y/o bucal) para
efectos sistémicos o locales. Se administra mediante nebulizaciones; la niebla (aerosol) está
constituida por gotitas de la solución de un diámetro menor de 5 um en una fase gaseosa; esta
última puede ser aire comprimido y la presión necesaria se obtiene mediante un aparato compresor
o bien por oxígeno que viene de un cilindro de gas comprimido. En estas presentaciones el líquido
se convierte en aerosol empleando dichos nebulizadores. No debemos confundir con los
Pulverizaciones o spray, cuyas partículas tiene un tamaño de 10 a 30 um y son de uso local.

Aerosoles: Drogas líquidas en solución acuosa o sólidos que mediante un sistema especial de
envase a presión y de sustancias llamadas propelentes se convierten en partículas pequeñas
menores a 5 um, para ser administradas por inhalación (bucal y/o nasal). Los propelentes utilizados
son el tricloromonofluorometano, diclorodifluorometano y el diclorotetrafluorometano que se
mezclan, licúan a presión y vaporizan con la atmósfera una vez abierta la válvula que tiene el
envase. Cuando se trata de un fármaco sólido éste debe estar pulverizado en forma muy fina
(micronizada) y suspendida en los mencionados propelentes, de tal manera que se forme un
aerosol de partículas sólidas. Las drogas líquidas son soluciones acuosas concentradas del
fármaco y si es necesario, el empleo de un codisolvente para aumentar la solubilidad de la droga.