PONTIFICIA UNIVERSIDA JAVERIANA

Biology 1
Antibacterianos que
actúan a nivel de
síntesis de proteinas
en bacterias

Garcia Cristian-Melo valentina

Índice
Bacterias
Síntesis de proteínas
Antimicrobianos según
su inhibición

Bacterias
Son microorganismos uniceculares y
procariotas.
Son ubicuas, viven en casi todos los
ambientes de la tierra conocidos.
Por lo general su tamaño es de algunos
micrómetros de largo (entre 0,5 y 5 µm)
presentan de diversas formas: esferas
(cocos), barras (bacilos)
Se pueden clasificar segun su forma, pared
celular y nutrición.
Síntesis de proteinas
Iniciación
IF1 Y IF3 separan la subunidad menor
(30S) de la subunidad mayor(50S) del
ribosoma.
Union del complejo a la secuencia Shine
Dalgarno.
El ARN-t-iniciador (ARN-t
Formilmetionina) se une al factor IF2 y a
GTP y se situa en la Sede P.
La subunidad mayor se une al complejo y
los factores de iniciación se liberan.
 Elongación
El aminoacil-ARN-t correspondiente al
siguiente triplete del ARN-m entra en la sede
A del ribosoma gracias a la intervención del
factor EF-Tu.
liberación del complejo EF-Tu-GDP
transferencia de la cadena peptídica del
peptidil-ARN-t que está en la Sede P al
aminoacil-ARN-t nuevo que ha entrado en la
sede A.
se libera el ARN-t descargado que estaba en
la sede P y al moverse el ribosoma el péptidil-
ARN-t recién formado que estaba en la sede
A pasa a ocupar la sede P.
 Terminación
Tiene lugar cuando los ribosomas en su avance a lo
largo del ARN-m se encuentran con cualquiera de los
siguientes tripletes de terminación o codones de fin:
UAA, UAG y UGA.
los factores proteicos de terminación RF1, RF2 y
RF3 son los que reconocen estos tripletes de
terminación.
El factor RF1 reconooce los codone UAA y UAG.
el factor RF2 identifica a los codones UAA y UGA.
El factor RF3 colabora con los otros dos factores
Biology 1
ANTIBACTERIANOS QUE ACTUAN EN LA SINTESIS DE
PROTEINAS

1 2 3
Aminoglucósidos Tetraciclinas Cloranfenicol

4 5
Macrólidos Lincosamidas

Aminoglucosidos
Son un grupo de antibióticos bactericidas

que detienen el crecimiento
bacteriano actuando sobre los ribosomas y provocando la produccion
de proteinas anómalas.

Estructura
Contiene aminoazúcares, unidos a alcohol ciclico con grupos aminos
mediante enlaces glucosidicos.

Grupos
Amikacina, Gentamicina, Kanamicina, Neomicina,
Plazomicina, Estreptomicina, Tobramicina.
Metodo de acción
Se une a la proteinas S12 de

la subunidad menor (30S) del

ribosoma
Bloquea la formacion del
complejo de iniciación.
Causa errores de lectura:
Proteinas defectuosas.
Trae como resultado la
muerte celular (Bactericidas)
Utilidad Clinica
Se aplican en el tratamiento de infecciones

severas del abdomen y vias urinarias,
tambien se puede utilizar para casos de bacteremia o endocarditis. Infecciones de
aparato respiratorio bajo. Infecciones de piel, quemaduras, Septicemias, etc.

Efectos Secundarios
Puede producir alergias o hipersensibilidad (Molestias gastrointestinales), Bloqueo

neuromuscular (Altas concentraciones), Nefrotoxicidad (Alteran funciones renales),

ototoxicidad (alteraciones en las neuronas sensitivas) .

Espectro Antibacteriano
Bacterias aerobias, Gram negativas.
Estrectomicina sensible a Micobacterium tuberculosis.
Neomisina sensibla a Klepsiela y E. coli.
Kanamisina sensible a Staphylococus, Proteus, E. coli, Shiguella, Microbacterium
tuberculosis.
Strectomisina y Gentamisina sensibles a Enterococos.
Amikacina sensible a Speudomonas, bacterias atípicas y bacterias resistentes.

Tetraciclinas
La tetraciclina es un antibiótico tetracíclico de amplio espectro, de actividad

primariamente bacteriostática, que actuan sobre los microorganismo inhibiendo la

síntesis de proteinas.
Estructura
Poseen un núcleo de estructura tetracíclica lineal compuesta de 4 anillos fusionados.
Todos forman complejos quelantes con distintos cationes, como calcio, magnesio o
hierro, lo que los hace insolubles en agua y dificultan su absorción.
Grupos
1ra generación: Clortetraciclina, Oxitetraciclina, Demeclociclina, Rolitetraciclina,
Limeciclina, Metaciclina.
2da generación: Doxiciclina, Minociclina.
3ra generación: Glicilciclinas (tigeciclina), Aminometilciclinas.
Metodo de acción

union de la subunidad menor

(30S) del ribosoma
Bloquea la union de
aminoacil-tRNA al sitio del
mRNA
No permite la adición de
aminoácidos.
Inhibición de sintesis
proteica.
Utilidad Clinica
Se utiliza para infecciones en la piel

(Acné), Infecciones urinarias, Infecciones

respiratorias (Neumonia y bronquitis), enfermedades de trasmisión sexual

(Clamidia, gonorrea, sifilis) Infecciones oculares, etc.

Efectos Secundarios

puede generar alergias, problemas gastrointestinales (Diarrea, nauseas y

anorexia), dolor de garganta, picazon en los genitales, inflamacion de la lenga,
etc.
Espectro Antibacteriano
Estos fármacos son efectivos contra algunos microorganismos como
Rickettsia, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia,
Legionella, Ureaplasma, algunas micobacterias atípicas y especies de
Plasmodium, que son resistentes a los antimicrobianos activos en la pared
celular.
La doxiciclina se utilizada en enfermedades de transmisión sexual, sensible
a ickettsias, peste, brucelosis, tularemia e infecciones por espiroquetas.
La doxiciclina utilizada en infecciones respiratorias, incluidas las
neumonias provocadas por bacterias atípicas.
Espectro Antibacteriano
La doxiciclina utilizada infecciones de la piel y tejidos blandos producidas
por cepas adquiridas de Staphylococcus aureus resistente a meticilina.
Las glicilciclinas tienen actividad contra bacterias resistentes a la primera y
segunda generaciones de tetraciclinas.
Las tetraciclinas son activas contra muchas espiroquetas, incluidas Borrelia
recurrentis, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum y Treponema pertenue.
Cloranfenicol
Es un antibiótico de amplio espectro altamente efectivo contra la mayoría de bacterias
grampositivas y gramnegativas, así como la mayoría de anaerobio.
es producido por Streptomyces venezuelae se comenzó a utilizar en humanos en
1948.

Estructura
es una molécula orgánica, cuya estructura corresponde a un derivado del
nitrobenceno, sustituido en la posición 4. En esta ramificación se encuentra presente
un enlace tipo amida, como también la presencia de dos grupos hidroxilo y dos átomos
de cloro.
Metodo de acción

Se une a la subunidad 50S del

ribosoma
inhibeo la formación de
enlaces peptídicos.
No permite la adición de
aminoácidos.
Inhibición de sintesis proteica.
Utilidad Clinica
Tiene una eficacia del 91%-93% en

infecciones oculares, activo contra más del
94% de patógenos oculares. Se comporta como bactericida a altas
concentraciones contra organismos susceptibles como H. influenzae y S.
pneumoniae. Inhibe grandes concentraciones de flora Gram negativa y Gram
positiva.

Efectos Secundarios
En 1950 se observó que una dosis alta producía discrasias sanguíneas

graves, por ende se dispuso su uso únicamente para pacientes que

sufrieran de meningitis, tifus y fiebre tifoidea.

Espectro Antibacteriano
Bactericida contra H. influenzae, Neisseria meningitidis y S. pneumoniae.
Inhibe a muchas bacterias gramnegativas y la mayor parte de las
anaeróbicas in vitro.
Posee actividad contra Mycoplasma, Chlamydia y Rickettsia.
P. aeruginosa, V. cholerae y las cepas prevalentes de Shigella y
Salmonella son resistentes.
Macrolidos
Grupo de antibióticos naturales, semisintéticos y sintenticos que ocupan un lugar
destacado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias intercelulares.

Estructura
Cuenta con un anillo de lactona
macrociclico al que se van a unir una o
mas desoxiazucares , la principal
diferencia que existe entre sus grupos,
son la cantidad de atomos por los cuales
estan compuestos.
Metodo de acción

Biology 1
Union de manera reversible

sobre la subunidad 50S del

ribosoma.
Inhibición de la fase de
traslocación.
Impiden el paso de la zona A a
la P.
Impiden la sintesis de las
proteinas
Utilidad Clinica

Biology 1
Se administran habitualmente para
tratar las infecciones agudas y crónicas.
Los cuatro macrólidos administrados con mayor frecuencia son: azitromicina,
claritromicina, eritromicina y roxitromicina.

Efectos Secundarios
Se pueden presentar problemas gastrointestinales, como náuseas, vómitos,

dolor abdomina.También reportaron más alteraciones del gusto y olfato.

Espectro Antibacteriano
Eritromicina: Efecto bacteriocida utilizado con dosis altas, afecta cocos y
bacilos Gram positivos y algunos Gram negativos (Streptococcus piogenes,
Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Clostridium tetani, Neisseria
gonorrhoeae, entre otros.)
Claritromicina: principalmente utilizada contra Haemophilus influenzae.
Azitromicina: utilizada contra Haemophilus influenzae y especies de
Campylobacter. Tambien se utiliza contra patogenos como Escherichia coli,
Salmonella spp y Yersinia enterocolitica.
Espiramicina: Se utiliza contra Streptococcus pyogenes, Streptococcus
pneumoniae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, entre otros.
Linconsamidas
La clindamicina es una lincosamida,

derivado del ácido trans-L-4-n-propilhigrínico
(amino) unido a un derivado azufrado de una octosa.

Estructura
La clindamicina es un derivado
semisintético de la lincomicina que difiere
estructuralmente de este compuesto por la
sustitución de un átomo de cloro por un
grupo hidroxilo y la inversión del carbono
en la posición 7 involucrada.
Metodo de acción

Biology 1
Se unen a la porción 23s de la

subunidad 50S del ribosoma

bacteriano
Inhiben de la reacción de la
transpeptidasa
Inhiben la replicación
temprana de la cadena
peptídica
 Utilidad Clinica

Biology 1
La actividad satisfactoria de la clindamicina contra cocos grampositivos aerobios y

anaerobios y la biodisponibilidad, hacen que la clindamicina constituya una opción

para tratar infecciones de piel y partes blandas, sobre todo en personas con
alergias a lactámicos β.
indicado para tratar abscesos pulmonares e infecciones del pulmón y espacio
pleural por anaerobios
Efectos Secundarios
Incidencia alta de diarrea y la aparición de colitis seudomembranosa deben

restringir su empleo y circunscribirlo a infecciones en que conlleve su uso una

ventaja terapéutica nítida. Adicionalmente puede causar: bloqueo neuromuscular y
el Síndrome de Stevens-Johnson
Espectro Antibacteriano
Actividad in vitro contra cepas susceptibles de neumococos, Streptococcus
pyogenes y estreptococos viridans.
La clindamicina tiene mayor actividad que la eritromicina o la claritromicina
contra bacterias anaeróbicas, en particular B. fragilis.
Las cepas susceptibles a meticilina de S. aureus casi siempre son susceptibles
a clindamicina.
Las cepas de Actinomyces israelii y Nocardia asteroides son sensibles.
Todos los bacilos gramnegativos aeróbicos son resistentes.
MRSA y los estafilococos negativos a coagulasa son con frecuencia
resistentes.
Referencias
MacDougall C, & Chambers H.F. (2017). Inhibidores de la síntesis de proteínas
y diversos antibacterianos. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.
(Eds.), Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, 12e.
McGraw Hill. https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?
bookid=1882&sectionid=138617077

Arias CA, Courvalin P, Reynolds PE. vanC cluster of Vancomycin-

resistant Enterococcus gallinarum BM4174. Antimicrob Agents
Chemother, 2000, 44:1660–1666. [PubMed: 10817725]