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Repblica Bolivariana De Venezuela

Ministerio Del Poder Popular Para La Educacin Universitaria


Universidad Nacional Experimental de las Fuerzas Armadas
Ncleo Puerto Ordaz

Profesora:
Lic. Adelina Colonia

Bachilleres:
Rojas Yosmar
Keilis Garrido
Disleidys Avile
Ivelin Bejarano
Sheyla Machado

Ciudad Guayana, Marzo de 2016


Introduccin
Los broncodilatadores constituyen los medicamentos de eleccin en el tratamiento
de la enfermedad asmtica sobre todo los que poseen accin antiinflamatoria
como los simpaticomimticos y las teofilinas.
Los antihistamnicos son medicamentos que pueden aliviar los sntomas de
reacciones alrgicas casi nunca graves pero si molestas como estornudos en
cadena, ojos irritados, nariz que gotea, urticaria, hinchazones, etc. Adems debe
de tomarse en consideracin que muchas de las pequeas reacciones alrgicas
son auto limitadas por lo que se alivian sin medicamentos. Los antihistamnicos
deben sus propiedades al papel que desempean en el bloqueo de los efectos de
una sustancia llamada histamina. Aunque no se conocen perfectamente las
funciones de la histamina, se sabe que interviene en muchas funciones y que
puede originar sntomas de alergia y que grandes cantidades pueden llevar al
organismo hasta a un choque anafilctico, aunque generalmente la histamina se
libera en dosis pequeas que aumentan, en ciertas personas, con la presencia de
sustancias alrgenos (sustancias que provocan alergias) como el polen, el polvo,
la presencia de algunos animales, alimentos lcteos, algunas frutas, etc. Por ello,
lo mejor es que las personas sensibles eviten el contacto con dichas sustancias.
Las secreciones bronquiales estn formadas por un 95% de agua y un 5% de
materias slidas (mucosidad). Los fluidificantes bronquiales, tambin denominados
mucolticos, actan en los componentes de la mucosidad, restablecen su
elasticidad y su viscosidad y aumentan los movimientos de los cilios bronquiales,
necesarios para extraer microbios y residuos de las vas respiratorias.
Los sntomas que generan las infecciones respiratorias agudas son generalmente
autolimitados, y su tratamiento habitual es de soporte con medidas no
farmacolgicas

hasta

la

recuperacin.

Los

antitusgenos,

mucolticos,

expectorantes no se recomiendan por su ineficacia y porque pueden ocasionar un


riesgo para la salud.

Drogas Broncodilatadoras
Son medicamentos que relajan los msculos bronquiales, por lo tanto los tubos
bronquiales se ensanchan o se dilatan. Cuando estos msculos se relajan, los
tubos bronquiales se abren nuevamente y generalmente la respiracin vuelve a la
normalidad. Un broncodilatador es un medicamento, que causa que los bronquios
y bronquiolos de los pulmones se dilaten y permitiendo as el flujo de aire. Un
broncodilatador puede ser endgeno, es decir, que se origina dentro del cuerpo o
un medicamento que se administra con el fin de tratar dificultades para respirar.
Los Broncodilatadores son:

Albuterol
Atropina
Bromuro de ipratropio
Efedrina
Fenoterol
Oxitropio
Terbutalina
Salbutamol
Teofilina

Nombre Comercial Salbutamol (Albuterol)


Mecanismo De Accin:

Relaja el msculo liso bronquial al estimular en forma selectiva los

receptores B2 adrenrgicos;
Disminuyen la resistencia de las vas respiratorias, inhibe la liberacin de
mediadores espasmognos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares

como la histamina, leucotrienos y prostaglandina.


Disminuyen la permeabilidad microvascular e inhiben a la fosfolipasa A2.

Reacciones Adversas:

Nerviosismo
Temblores
Mareos
Dolor De Cabeza
Taquicardia
Sangrado Por La Nariz
Nuseas
Aumento O Disminucin Del Apetito
Dificultad Para Quedarse O Permanecer Dormido
Palidez.

Atropina
Mecanismo De Accin Reduce la contraccin de la musculatura lisa y la
secrecin glandular, mediante el bloqueo de los receptores M de la acetilcolina.
Reacciones Adversos:

Sequedad De La Boca
Visin Borrosa
Alteracin Del Gusto
Nusea
Vmito
Disfagia,
Estreimiento
Retencin Urinaria
Midriasis
Fotofobia
Palpitaciones
Cefalea
Confusin Mental
Somnolencia

Bromuro De Ipratropio
Mecanismo De Accin:

Antagonista competitivo de receptores muscarnicos de acetilcolina.

Muestra una gran potencia sobre los receptores bronquiales, tanto


administrado por va intravenosa como por inhalacin, pero no produce

taquicardia.
Inhibe la broncoconstriccin refleja tras realizar ejercicio, en la inhalacin de

aire fro y como respuesta temprana a antgenos inhalados.


Adems, tambin revierte la broncoconstriccin inducida por agonistas
colinrgicos inhalados.

Reacciones Adversas:

Nerviosismo
Mareos
Somnolencia
Cefalea (Dolor De Cabeza)
Malestar Estomacal
Estreimiento
Sensacin De Sequedad En La Boca O Irritacin En La Garganta
Malestar Estomacal
Visin Borrosa

Efedrina
Mecanismo De Accin:

Estimula los receptores beta-2 adrenrgicos en los pulmones para relajar el

msculo liso bronquial


Alivia el broncoespasmo, aumenta la capacidad respiratoria.
Acta sobre los receptores alfa adrenrgicos de los vasos sanguneos de la
mucosa nasal; produce vasoconstriccin, lo que origina descongestin

nasal.
La efedrina se absorbe en forma rpida luego de su administracin oral,

intramuscular o subcutnea.
Se metaboliza en el hgado y se elimina por va renal.

Reacciones Adversas:
Cianosis
Dolor En El Pecho
Convulsiones

Fiebre
Taquicardia
Cefaleas
Alucinaciones
Hipertensin
Nuseas O Vmitos
Ansiedad
Nerviosismo
Dilatacin De Pupilas (Midriasis) O Visin Borrosa No Habituales
Debilidad Severa O Temblores.

Fenoterol
Mecanismo De Accin:

Relaja

el

msculo

liso

bronquial

al

estimular

los

receptores

B2 adrenrgicos
Disminuyen la resistencia de las vas respiratorias, inhibe la liberacin de
mediadores espasmognos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares
como la histamina, leucotrienos y prostaglandina.

Reacciones Adversas:

Temblor Fino De Msculo Esqueltico


Particularmente De Manos
Cefalea
Calambres Musculares Transitorios
Palpitaciones
Vasodilatacin Perifrica Con Taquicardia.

Oxitropio
Mecanismo De Accin

El bromuro de oxitropio es muy parecido al bromuro de ipratropio.


Antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los receptores
muscarinicos. Este bloqueo ocasiona una reduccin en la sntesis de la
guanosina monofosfato, sustancia que en las vas respiratorias reduce la
contractilidad de los msculos lisos. </li></ul>

Reacciones Adversas
El bromuro de oxitropio en aerosol o administrado mediante un nebulizador
produce, ocasionalmente, algunos efectos adversos siendo la boca seca el mas
frecuente, Se han descrito ocasionalmente accesos de tos, hinchazn en la boca y
la cara. El bromuro de oxitropio puede aumentar la presin intraocular
exacerbando una hipertensin ocular. Si el frmaco entra en contacto
accidentalmente con los ojos, puede producir irritacin dolor ocular, midriasis.
Terbutalina
Mecanismo De Accin:

La terbutalina es un agonista selectivo de los receptores 2.


A nivel bronquial su estimulacin produce relajacin de la musculatura lisa y

broncodilatacin.
A nivel de la vasculatura del msculo liso producen vasodilatacin pudiendo
disminuir de forma leve la tensin diastlica.

Reacciones Adversas:
En caso de sobredosificacin pueden aparecer cefalea, ansiedad, temblores,
calambres

musculares,

palpitaciones,

ocasionalmente

hipotensin.

Analticamente puede aparecer hiperglicemia. El tratamiento de los casos leves y


moderados consiste en disminuir la dosis. En casos severos, tratamiento
sintomtico y correccin de las alteraciones analticas.
Salbutamol
Mecanismo De Accin

Agonista selectivo b2-adrenrgico. En dosis teraputicas acta en el nivel de los


receptores b2-adrenrgicos de la musculatura bronquial y uterina, con escasa o
ninguna accin en los receptores b1-adrenrgicos de la musculatura cardaca.
Reacciones Adversas
Muy raramente reacciones de hipersensibilidad incluyendo urticaria, hipotensin y
shock. En casos aislados, calambres musculares transitorios.
Teofilina
Mecanismo De Accin

Broncodilatador: los mecanismos propuestos incluyen inhibicin de los


efectos de las prostaglandinas en el msculo liso, bloqueo de los receptores
de la adenosina e inhibicin de la liberacin de histamina y leucotrienos en

los mastocitos.
Estimulante respiratorio (teofilina): acta principalmente por estimulacin

del centro respiratorio medular.


Aumenta la sensibilidad del centro respiratorio a las acciones estimulantes
del dixido de carbono y aumenta la ventilacin alveolar, reduciendo as la
severidad y frecuencia de los episodios apneicos.

Reacciones Adversas:
La eliminacin de teofilina es renal; alrededor del 10% se excreta inalterado en la
orina (en neonatos, un porcentaje mucho mayor [alrededor del 50% en neonatos
prematuros] de teofilina se ha demostrado que se excreta inalterado en la orina).

Hemorragia Gastrointestinal
Heces Sanguinolentas O Negras.
Confusin. Cambio En El Comportamiento.
Convulsiones.
Diarrea.
Respiracin Y/O Latidos Cardacos Rpidos E Irregulares.
Rubor Facial.

Dolor De Cabeza.
Irritabilidad.
Prdida De Apetito.
Contracciones Musculares.
Nuseas Continuas, Severas, Vmitos.
Cansancio.
Vmitos De Sangre.

Antihistamnicos
Un antihistamnico es un medicamento que sirve para reducir o eliminar los
efectos de las alergias, al actuar bloqueando los receptores de la histamina. La
histamina es una sustancia qumica que se libera en el cuerpo durante las
reacciones alrgicas. Slo los agentes que tienen como resultado teraputico
principal la modulacin negativa de los receptores de histamina son llamados
antihistamnicos. Existen otros agentes con accin antihistaminrgica, pero no se
les llama antihistamnicos. En el uso general, el trmino antihistamnico designa
nicamente a los antagonistas de los receptores H1.

Clasificacin
De Primera Generacin
Atraviesan

la barrera

central (SNC),

hematoenceflica,
produciendo

deprimen

el sistema

sedacin

nervioso
tienen

acciones anticolinrgicas (disminucin de reactividad del msculo liso).


Segn su composicin qumica, pueden clasificarse como:

Etanolaminas: Carbinoxamina, Clemastina, Dimenhidrinato, Difenhidramin

a, Doxilamia
Etilendiaminas: Pirilamina, Tripelenamina
Alquilaminas: Maleato De Clorfenamina, Maleato De Bromofeniramina
Piperazinas: Clorhidrato De Hidroxicina, Pamoato De Hidroxicina,
Clorhidrato De Ciclizina, Lactato De Ciclizina, Clorhidrato De Meclizina

Fenotiazinas: Prometazina

De Segunda Generacin O Sin Efecto Sedante


Tienen poco efecto sobre el SNC al atravesar poco la barrera hematoenceflica,
no tiene efectos anticolinrgicos o sedantes -no obstante, en su uso se deber
tener en cuenta la posible interaccin medicamentosa con otros depresores.Segn su composicin qumica, pueden clasificarse como:

Alquilaminas: Acrivastina
Piperazinas: Cetirizina
Piperidinas: Terfenadina,
Loratadina,

Azatadina,

Astemizol, Clorhidrato De

Fenindamina, Ciproheptadina,

Levocabastina,
Difenilpiralina,

Ebastina
De Tercera Generacin
Son metabolitos activos y enantimeros de los de segunda generacin, como
la levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, y en estudio se encuentra el
tecastemizol

(respectivamente

son

metabolitos

de

la

cetirizina,

terfendina,loratadina y astemizol).
Acciones Farmacolgicas
Se Metabolizan En Hgado
Se Distribuyen En Todo El Organismo. Los De Primera Generacin Incluso
Al Snc
Excrecin Renal
Duracin De Accin: 4 A 6 Horas. (Algunos Tienen Accin Ms Duradera)
Inhiben Liberacin De Histamina: Pueden Ser tiles En Rinitis Alrgica

Otras Acciones: Accin Antitusgena Moderada.


Reacciones Adversas
Somnolencia, sedacin, cansancio
Vrtigo, diplopa, visin borrosa, dilatacin de pupilas.
Insomnio, cefalea, temblores
Cardiovasculares: hipertensin o hipotensin, anomalas del ECG,
arritmias
Aparato digestivo: nuseas, vmitos, prdida de apetito, estreimiento,
diarrea.
Sequedad de boca, nariz y garganta, atencin urinaria.
Leucopenia, agranulocitosis, anemia hemoltica.
Con alcohol potencia su accin depresora.
En nios: excitacin
Dolor de cabeza, insomnio, palpitaciones, congestin de rebote con el uso
prolongado (rinitis medicamentosa)
Sobredosis: arritmias, hipertensin o hipotensin, bradicardia y depresin
del SNC y coma.
Es ms efectiva, barata y beneficiosa en nios pequeos (solucin salina
0,9%).
Usos Teraputicos

tiles en proceso alrgicos. No acta en la reaccin antgeno anticuerpo


Rinitis y conjuntivitis alrgica: alivia, estornudo, picazn de ojos, nariz y
garganta (no mejora congestin nasal)
Menos tiles en rinitis perenne
Dermatitis atpicas: alivian prurito
Urticaria aguda: actan sobre el picor y en menor medida sobre el edema.

Los Fluidificantes Bronquiales


Los fluidificantes bronquiales son medicamentos muy utilizados para tratar la
denominada tos hmeda o productiva ya que eliminan las secreciones y evitan su
acumulacin en los bronquios.
Expectorantes
Son aquellas sustancias que potencian la eliminacin de moco de las vas
bronquiales. Pese a que para algunos autores no existan bases cientficas donde
apoyar la prescripcin de hidratacin para tratar sndromes clnicos que cursen
con esputo anormal, probablemente el agua sea de gran eficacia como
fluidificante, especialmente en el paciente deshidratado. El mantenimiento o
restablecimiento de una hidratacin adecuada (dos a tres litros por da en adultos),
ayuda a impedir la desecacin de moco bronquial y retrasa as la formacin de
tapones de moco. En los pacientes con secreciones muy espesas podra
administrarse mediante aerosoles; este sistema puede resultar irritante e inducir
tos y broncoespasmo. El tratamiento puede administrarse como una terapia
individual para el paciente, o puede humidificarse el ambiente de la habitacin de
forma continuada.

La eficacia de otros expectorantes va a estar condicionada por la ingesta de


lquido.
Mecanismo De Accin Y Clasificacin Los Expectorantes
Igual que algunos mucolticos, aceleran la eliminacin de lipiodol depositado en
bronquios y podran actuar de distintas maneras:

Mecanismo reflejo

Estimulacin vagal a nivel bulbar

Estimulacin a nivel bronquial con parasimpaticomimticos

Actuacin directa a nivel bronquial y clulas caliciformes.

Teniendo en cuenta su mecanismo de accin, se han clasificado los frmacos


expectorantes en tres grandes grupos:
Expectorantes de accin directa: Aceites esenciales, blsamos, sulfonamidas,
anhdrido carbnico, vapor de agua, vapores de etanol.
Expectorantes de accin refleja: saponinas, compuestos de amonio, citratos de
sodio y potasio, acetato potsico.
Expectorantes de accin mixta: creosota y derivados yodados. Con la mayora
de estos frmacos se carecen de pruebas convincentes acerca de su capacidad
de inducir o mejorar la expectoracin.
Mucolticos
Son frmacos que disminuyen la consistencia de las secreciones del rbol
respiratorio, fluificndolas y favoreciendo su ulterior expulsin. Adems, la
fluidificacin del moco reducira la retencin de las secreciones y aumenta el
aclarado mucociliar, disminuyendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos.

El nico agente mucoltico que tiene clara demostracin de eficacia clnica es la


dornase alfa, usada en el tratamiento de la fibrosis qusticas.
Para el resto de mucolticos y expectorantes, peso a su gran popularidad,
infecciones respiratorias (existen algunas pruebas de eficacia de los mucolticos
en reducir las exacerbaciones de la EPOC).
De acuerdo con su procedencia y caractersticas qumicas, se distinguen tres
grupos de mucolticos:
o Derivados tilicos (mucolticos azufrados):
Acetilcestena (N- acetil-L- cistena).
Carbocistena (N- carboximetil-L- cistena).
o Derivados de la vasicina: producen de un alcaloide de la nuez de Malabar
(Adhatoda vasica), una planta usada en el tratamiento del asma en la India.
Bromhexima
Ambroxol
o Derivados enzimticos:
Dornasa alfa
Tripsina
Quimotripsina
o Agentes tensioactivos:
Tiloxapol.
1. Acetilcisteina
Es un derivado aminocido semisittico, producto azufrado que se obtiene por
acetilacin de la cistena y presenta un grupo tiol libre (-SH).
o Mecanismo de accin:
Mucoltico: tiene un grupo sulfhidrilo que rompe los enlaces disulfuro,
por lo que fragmenta las cadenas de mucinas, IgA y seroalbmina de
la secrecin, alterando as facilita su eliminacin. Su eficacia
aumenta en medio alcalino.

Antiinflamatorio: in vitro impide la activacin de factores de


transcripcin (NK-kB) inflamatorios, por lo que tendra alguna accin
antiinflamatoria.
Antdoto en caso de intoxicacin por acetaminofn (paracetamol): en
este tipo de intoxicacin se producen alteraciones hepticas y se
utiliza la acetilcistena como antdoto, pues restablece los depsitos
hepticos de glutatin.
Acetilcistena es un precursor en la sntesis del glutatin, por lo que es
til como antdoto en las intoxicaciones por el paracetamol.
o Farmacocintica: se administra por VO e IM. Se absorbe rpidamente del
TGI pero sufre un extenso metabolismo de primer paso a nivel heptico e
intestinal (biodisponibilidad = 4-10%). Circula ligado a las protenas
plasmticas en un 50% y cruza la placenta. Se excreta por va renal (30%).
o Utilidad teraputica:
Mucoltico
Queratoconjuntivitis de RN.
leo por meconio. En los casos en que el meconio (heces del recin
nacidos) no se pueden expulsar, pues la acetilcistena modifica la
consistencia del meconio, facilitando su evacuacin.
Antdoto en las intoxicaciones por paracetamol.
o Contraindicaciones y precauciones:
Hipersensibilidad a la acetilcistena.
Precaucin en ulcera pptica, vrices, esofgica, insuficiencia
respiratoria severa en gerontes y debilitados, asma.
Uso en gestantes: nivel de riesgo categora B.
Uso peditrico: sin informacin especifico.
o RAMs:
CV: hipotensin, taquicardia.
Piel: rash, urticaria.
TGI: nauseas, vmitos, estomatitis.

SN: somnolencia, cefalea.


ORL: rinorrea, tinnitus.
Resp: brocospamo, disnea, dolor opresivo en el pecho, hemoptisis.
Otros: anafilaxia, fiebre, escalofros.
o Interacciones:
Incompatible
eritromicina,

con

oxitetraciclina,

anfotericina

quimotripsina,

tripsina

B,

tetraciclina,

ampicilina,

perxido

de

lactobionato
aceites

hidrogeno

de

yodados,
(administrar

separados).
La acetilcistena precipita cuando se administra conjuntamente con
penicilina.
No usar junto con carbn activado en el tratamiento de la
intoxicacin por acetaminofn pues limita la eficacia de la
acetilcistena.
2. Carbocisteina
Es otro derivado sinttico azufrado del aminocido cistena, cuyo grupo tiol se
encuentra bloqueado, debido a lo cual la carbocistena no es precursor de
glutatin, y no est indicada en caso de intoxicacin por paracetamol.
o Mecanismo de accin mucoliticos: idntico al descrito para acetilcistena.
o Farmacocintica: se administra por VO. Se absorbe rpidamente del TGI,
pero sufre un metabolismo intenso de primer paso (biodisponibilidad <10%).
Tiene cierta afinidad por el tejido pulmonar. Se excreta por va renal, 42%
sin metabolizar (tableta =2hs).
o Indicaciones:
Mucoltico.
o Contraindicaciones y precauciones:
Hipersensibilidad a la carbocistena.
Ulcera pptica.
Uso en gestantes: nivel de riesgo categora B (FDA)
Uso en IH o IR: sin indicacin de ajuste.

o RAMs:
Piel: rash.
TGI: vmitos, diarrea, dispepsia, estomatitis.
SN: cefaleas.
Otros: hipersensibilidad.
3. Bromhexina Y Ambroxol:
La bromhexina es un compuesto sinttico, derivado del bencilamonio, que
procede de un alcaloide de la nuez de Malabar (Adhatoda vasica). El ambroxol,
uno de sus metablicos activos, tiene mayor potencia que la bromhexina.
o Mecanismo de accin mucoliticos: in vitro ejercen accin mucoltico por
despolimerizacin de la sialomucinas, con reduccin de la viscosidad. Los
efectos in vivo son muy inconstantes, lo que origina incertidumbre sobre su
aplicacin y escaso convencimiento sobre su utilidad real.
o Farmacocintica:
Bromhexina: se administra por VO e IM. Se absorbe en forma
rpida del TGI, pero sufre un extenso metabolismo de primer paso
heptico (biodisponibilidad = 15-20%). Se distribuye en la mayora
de tejidos, especialmente broncopulmonar. Se une a las protenas en
un 90-99%, cruza la placenta y se excreta en la leche materna. Se
elimina por va renal (85% como metablicos) y por va fecal (tableta
de eliminacin = 12-25 hs). Posee un metabolito activo: el ambroxol.
Ambroxol: se administra por VO y se absorbe rpidamente del TGI
(biodisponibilidad = 70%). Se distribuye ampliamente, cruza la
placenta, llega a la leche materna y se metaboliza a nivel heptico
(tableta = 9hs). Se excreta por va renal (90%), principalmente como
metabolitos, 5-6% sin alterar.
o Contraindicaciones y precauciones:
Hipersensibilidad a la bromhexina y al ambroxol.
Precaucin en caso de lcera gstrica, gestantes y lactacin.
Uso en gestantes: nivel de riesgo categora B (FDA).

Uso de IR e IH: sin indicacin de ajustes.


La presencia parenteral se puede emplear por inhalacin. Diluir con
agua destilada.
Administrar por va EV en 2-3 minutos.
No mezclar la presentacin parenteral con soluciones alcalinas.
o RAMs:
Piel: rash
TGI: nuseas, epigastralgia, vmitos, diarrea.
TGU: enuresis.
SN: mareo, cefaleas.
4. Tiloxapol
Es un frmaco sinttico que se presenta en solucin acuosa al 0.125% con
bicarbonato y glicerina.
o Mecanismo de accin:
Mucolticos: es un detergente que posee un radial hidroflico y otro
lipoflico, lo que le permite modificar la tensin superficial de las
secreciones; penetra entre la secrecin mucosa y la pared
traqueobronquial (mucosa), abriendo el espacio virtual, licuefactando
as las secreciones.
La falta de ensayos clnicos que respalden la efectividad de los
mucolticos y expectorantes hace que sea cuestionable su uso
clnico en infecciones respiratorias.
Por lo mismo, el empleo de asociaciones fijas con otros frmacos
hace cuestionable su racionalidad y justificacin.
5. Dornasa
La dorsana alfa es una versin obtenida por ingeniera gentica de la
desoxirribonucleasa I humana de carcter recombinante (enzima humana
natural que lisa el ADN extracelular), y se emplea exclusivamente en el
tratamiento de la fibrosis qustica, en la que el moco es muy rico en ADN
por la masiva infiltracin de neutrfilos en las vas respiratorias afectadas.

o Mecanismo de accin: esta enzima rompe el ADN extracelular presente


en las secreciones de las vas areas (el cual es producido por los
neutrfilos), reduciendo as en forma dosisdependiente la elasticidad y
adhesividad del esputo. Para ello es imprescindible administrarla en
aerosol. Las modificaciones reolgicas que provoca originan una mayor
facilidad para aclarar el esputo.
Puesto que los antibiticos aminoglucsidos que normalmente se emplean
para tratar las infecciones de la fibrosis qusticas (mucoviscidosis) se fijan a
los glucopptidos de la mucina y a las fracciones del esputo que contienen
ADN, la existencia de la dorsana puede facilitar la accin bactericida de
estos antibiticos.
La dorsana mejora la funcin pulmonar de los pacientes con una
enfermedad ligera o moderna y con una capacidad vital forzada (CVF)
>=40%. Pero su efecto es escaso o nulo cuando la CVF es <40%.
o Indicaciones: para mejorar la funcin pulmonar con fibrosis qustica en
nios >5 aos y con capacidad vital forzada >40%.
o RAMs: dolor a torcico (pleurtico), fiebre, conjuntivitis, dispepsia, ronquera,
faringitis, disnea, laringitis, rinitis, funcin pulmonar disminuida, erupciones
cutneas, urticaria.
Antitusgenos
Se denominan antitusgenos, antitusivos o depresores de la tos a los frmacos
que calman o alivian la tos. Segn el lugar de accin de distinguen dos tipos:
o De accin central: actan el centro bulbar de la tos.
o De accin perifrica: actan sobre reas reflexgenas perifricas de la
tos.
La tos es un mecanismo defensivo del aparato respiratorio, por lo cual casi nunca
debera ser tratada como sntoma aislado. La necesidad de tratamiento requiere
una cuidadosa evaluacin y descartar si no se trata de un sntoma inicial de
patologa respiratoria, ya que los antitusgenos solo son frmacos sintomticos,
que alivian la tos, pero no solucionan la causa que la produce. Por lo tanto, solo

estaran indicados en casos de tos seca, tos que produzca dolor, que impida el
descanso del paciente o ponga riesgo su vida.
Aunque la tos es esencial para la vida, existen ciertas circunstancias en las cuales
no resulta beneficiosa por ej. :
o La tos seca, improductiva, puede ser intil y agotadora llevando a un crculo
vicioso ya que al irritar el tracto respiratorio provoca a su vez ms tos.
o Los casos de TBC pulmonar con hemoptisis, la sangre en las vas
respiratorias se comporta como cuerpo extrao, y puede estimular las reas
reflexgenas de la tos, que moviliza los cogulos impidiendo el cese de
sangrado.
o En casos de insuficiencia cardiaca, donde existe retencin hdrica
(edemas), tambin se pueden estimular reas reflexgenas de la tos. Al
toser, el aumento de la presin intratorxica puede comprimir al corazn
insuficiente, dificultando la expulsin de la sangre, con la agravacin
consecuente de la enfermedad.
Antitusgenos De Accin Perifrica
Actan sobre las reas reflexgenas de la tos y se dividen en:
a) Sustancias demulcentes
Son sustancias de naturaleza coloidal, como los jarabes que, al ser
deglutidas lentamente, forman una pelcula protectora sobre algunas de las
reas reflexgenas de la tos, por ej. Sobre la mucosa orofarngea, que es la
que desencadena la tos del fumador. De esta manera, protegen a la
mucosa de la accin de agentes irritantes fsicos y qumicos (como los
gases lacrimgenos y el polvillo de tiza) y, por lo tanto protegen o calman la
tos y alivian el dolor y el ardor de las mucosas inflamadas.
Son tiles en casos de faringitis con ardor de garganta y tos, y en las
gingivitis y estomatitis.
b) Anestsicos locales:
Existen una serie de preparados que en su composicin contienen
anestsicos locales como benzocana, tetracana o xilocana (ej.:

Cepacana, Cepacol , Decatileno). Cuando estos preparados se disuelven


en la boca cumplen dos funciones:
o El azcar presente acta como sustancia demulcente
o El anestsico local anestesia la zona orofarngea calmando la tos
Por lo tanto, estos antitusgenos son tiles en los caso de tos secundaria e
irritacin de la orofaringe
c) Expectorantes
El uso de estos frmacos como antitusgenos se basa en la propiedad que
tienen de aumentar el volumen de secreciones traqueobronquiales, que
actan a modo de demulcente y protegen las superficies inflamadas
Se usan para calmar la tos que se origina debajo de la orofaringe; por ej. A
nivel traqueal (cuando las reas reflexgenas de la tos a nivel de la mucosa
traqueo bronquialse encuentran irritadas).
Antitusgenos De Accin Central
Segn su origen se sub-clasifican en dos clases:

De origen natural
Codena: es el principal representante

De origen sinttico
Se absorben bien por VO y parental; tienen buena distribucin, se
metabolizan a nivel heptico y se excretan por va renal. El clofedianol tiene
absorcin, metabolismo y excrecin renal lentos, lo que explica su
comienzo de accin lento pero ms prolongado.

o
o
o
o
o

Dextrometorfano
Clobutinol
Clofedimenol
Clofedianol
Normetadona

Codena es el antitusivo de accin central de referencia, es analgsico y depresor


respiratorio; dextrometorfano, es antitusgeno no es analgsico y solo a dosis
altas deprime el centro respiratorio.

Codena
Es un antitusgeno opioide (derivado del opio), antitusgeno natural, til porque
ejerce efectos antitusgenos en dosis muy por debajo de las dosis analgsicas
y porque hasta cierto punto tiene una accin selectica sobre el centro de la tos.
Codena es el prototipo de los antitusivos, muy utilizado y su efectividad sirve
como referencia a nuevos frmacos.
o Presentacin: en forma de sulfato de codena
o Farmacocintica: por VO se absorbe en un 60%. Su t1/2 es de 2-4 horas.
Se metaboliza a nivel heptico y se elimina por va renal mayormente en
forma inactiva(en 10%se desmetila y se convierte en morfina)
o Mecanismo de accin: depresin del centro de la tos.
o Acciones:
Antitusgeno, analgsico y anti diarreico.
Efecto antitusgeno se alcanza con dosis sub-analgsicas.
Puede causar dependencia, adiccin, tolerancia, nauseas,
estreimiento.
o RAMs: hipersensibilidad, nauseas, constipacin, depresin respiratoria (por
dosis elevadas o mayor sensibilidad en ancianos, asmticos, EPOC,
insuficiencia respiratoria, sedacin); prolonga el trabajo de parto y provoca
abstinencia y depresin neonatal.
Dextrometorfano:
Es un antitusgeno no narctico derivado del levorfano,

con actividad

antitusgeno equivalente a la codena.


o Mecanismo de accin antitusgena: acta directamente en el centro
bulbar de la tos, suprime el reflejo, no causa depresin del SNC ni adiccin.
Carece de actividad analgsica, expectorante y depresora respiratoria.

o Farmacocintica: se administra por VO. Se absorbe bien del TGI y se


metaboliza a nivel heptico (principalmente por la CYP2DA). Posee un
tableta de 1, 8hs; se excreta por va renal (90%) y fecal (7-10%).
o Contraindicaciones: en pacientes que reciben o han recibido IMAO en las
2 semanas previas (peligros de hipotensin, coma, hiperpirexia y muerte)
o Precaucin: en sujetos cuyo trabajo requiere coordinacin motora.
o RAMs: somnolencia, mareos, nauseas. No produce analgesia o adiccin y
la depresin del SNC es ligera o no ocurre.
Dextrometorfano evidencia menor intolerancia digestiva en comparacin
con la codena.
Clobutinol
Es una fenilalquilamina, emparentada estructuralmente con la metadona.
o Mecanismo de accin: suprime el reflejo de la tos por accin central sobre
el bulbo raqudeo. Carece de accin analgsica o depresora respiratoria,
tiene una leve actividad anestsica local.
o Farmacocintica: se administra por VO o parenteral (IM, SC, EV). Se
absorbe rpido del TGI, pero sufre un extenso metabolismo de primer paso
(biodisponibilidad = 25%). Se distribuye en un modelo bicompartimental.
Posee un tableta de 23-32 hs, y se excreta por va renal (>90%) y fecal
(3%).
o Contraindicaciones: hipersensibilidad al Clobutinol, embarazo, lactancia,
epilepsia o antecedente convulsivos.
o RAMs: rash, nauseas, vmitos, mareo, somnolencia, insomnio, temblor,
convulsiones.
o Interacciones:
Codena y morfina: pueden disminuir

los efectos de codena y

morfina.
Estimulantes del SNC: mayor riesgo de convulsiones.
Clofedimenol
Su accin antitusgena es similar a la codena.
o Presentacin: (no disponible en el Per)
Tabletas: 40mg.
Ampolla: 20 mg/2 ml (en solucin se puede usar por va EV)

Gotas: 40 mg/ml.
o Dosis usual: 40mg VO c/8hs.
Las vas IM o EV (20-40 mg) se usan en procedimientos
diagnsticos, por ej. broncografas y broncoscopas (para evitar el
reflejo tusgeno producido al introducir el broncoscopio), y en casos
de hemoptisis, para impedir que la tos perpete el sangrado
producido por la TBC.
No administrar durante el primer trimestre de embarazo.
Otros antitusgenos sintticos:
o Clofedianol: su efecto antitusgeno es ligeramente mayor a la codena,
pero ms prolongado.
Presentacin:
Tabletas: 30 mg
Jarabe: 25 mg/5 mL
Dosis usual: 30 mg c/8 hs.
o Normetadona: tiene el doble de accin antitusgena que codena.
Presentacin: solucin de 10 mg/mL, equivalente a 20 gotas.
Dosis: 7.5 mg c/12 hs= 15 gotas c/12hs.
til en casos de los tos intensa, o cuando esta se acompaa de dolor
(pleuritis, carcinoma pulmonar, fractura de costillas), o de disnea
(neumotrax, insuficiencia ventricular izquierda). En estos casos la
dosis puede elevarse hasta 10 mg c/8 hs.
Puede ocasionar farmacodependencia.
o Carbapentano: tiene una accin antitusgena mayor que la codena.
Presentacin: grageas de 25 mg.
Dosis usual: 25 mg c/8 hs.
o Isoamilo: accin antitusgena similar a la codena.
Presentacin: jarabe de 3 mg/5 mL.
Puede afectar la coordinacin mental, en especial en pacientes de
edad.
Conclusin

Un broncodilatador es una sustancia, generalmente un medicamento, que causa


que los bronquios y bronquiolos de los pulmones se dilaten, provocando una
disminucin en la resistencia area y permitiendo as el flujo de aire. Un
broncodilatador puede ser endgeno, es decir, que se origina dentro del cuerpo o
un medicamento que se administra con el fin de tratar dificultades para respirar,

especialmente

tiles

en

enfermedades

obstructivas

crnicas

como

el asma o EPOC. Los broncodilatadores tienen efectos controvertidos y an no se


ha demostrados su importancia en la bronquiolitis y otras enfermedades
pulmonares restrictivas.
Los broncodilatadores se clasifican en accin prolongada y accin corta, usados
para el rpido alivio de crisis por broncoconstriccin.
Un antihistamnico es un frmaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de
las

alergias,

que

al

actuar

bloquea

la

accin

de

la histamina en

las

reacciones alrgicas, a travs del bloqueo de sus receptores. La histamina es una


sustancia qumica que se libera en el cuerpo durante las reacciones alrgicas,
acta sobre los receptores H1 y produce prurito,
rubor,

dolor

de

vasodilatacin, hipotensin,

cabeza, taquicardia, broncoconstriccin,

aumento

de

la

permeabilidad vascular, potenciacin del dolor y otros sntomas.


Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque
formalmente se reconoce como antihistamnico al antagonista de los receptores
H1 (relacionados con la rinitis y con la dermatitis alrgica) y H2 (que acta sobre la
secrecin de cido clorhdrico), aunque en este ltimo caso se utilizan cada vez
menos para el tratamiento de la lcera pptica, siendo desplazados por los
inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y medicamentos similares).
Los antitusivos estn indicados para tratar aquella tos que no cumple ningn
propsito fisiolgico, considerando siempre el contexto en que se presenta el
sntoma; esto exige una evaluacin adecuada del paciente. Por lo tanto, se trata la
tos no productiva, irritativa y seca que se presenta en el curso de una infeccin
respiratoria aguda, que dificulte la alimentacin, produzca vmitos o interfiera con
el sueo. No hay que olvidar que al paciente que tose, ms que darle un antitusivo
hay que estudiarlo, y si se decide usar este tipo de medicamentos, es preferible
emplear frmacos puros y evitar las combinaciones, que son poco seguras y no
estn avaladas cientficamente. An as, no se descarta el empleo del efecto
placebo, con un medicamento no activo e inocuo.

Bibliografa

Rincondelvago.com

Monografias.com

Buenastareas,com

www.alergiafbbva.es El tratamiento de las enfermedades alrgicas


https://es.wikipedia.org/wiki
salud.doctissimo.es Enfermedades Resfriados y otros males
www.navarra.es/appsext/DescargarFichero/default.aspx

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