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Profesora:
Lic. Adelina Colonia
Bachilleres:
Rojas Yosmar
Keilis Garrido
Disleidys Avile
Ivelin Bejarano
Sheyla Machado
hasta
la
recuperacin.
Los
antitusgenos,
mucolticos,
Drogas Broncodilatadoras
Son medicamentos que relajan los msculos bronquiales, por lo tanto los tubos
bronquiales se ensanchan o se dilatan. Cuando estos msculos se relajan, los
tubos bronquiales se abren nuevamente y generalmente la respiracin vuelve a la
normalidad. Un broncodilatador es un medicamento, que causa que los bronquios
y bronquiolos de los pulmones se dilaten y permitiendo as el flujo de aire. Un
broncodilatador puede ser endgeno, es decir, que se origina dentro del cuerpo o
un medicamento que se administra con el fin de tratar dificultades para respirar.
Los Broncodilatadores son:
Albuterol
Atropina
Bromuro de ipratropio
Efedrina
Fenoterol
Oxitropio
Terbutalina
Salbutamol
Teofilina
receptores B2 adrenrgicos;
Disminuyen la resistencia de las vas respiratorias, inhibe la liberacin de
mediadores espasmognos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares
Reacciones Adversas:
Nerviosismo
Temblores
Mareos
Dolor De Cabeza
Taquicardia
Sangrado Por La Nariz
Nuseas
Aumento O Disminucin Del Apetito
Dificultad Para Quedarse O Permanecer Dormido
Palidez.
Atropina
Mecanismo De Accin Reduce la contraccin de la musculatura lisa y la
secrecin glandular, mediante el bloqueo de los receptores M de la acetilcolina.
Reacciones Adversos:
Sequedad De La Boca
Visin Borrosa
Alteracin Del Gusto
Nusea
Vmito
Disfagia,
Estreimiento
Retencin Urinaria
Midriasis
Fotofobia
Palpitaciones
Cefalea
Confusin Mental
Somnolencia
Bromuro De Ipratropio
Mecanismo De Accin:
taquicardia.
Inhibe la broncoconstriccin refleja tras realizar ejercicio, en la inhalacin de
Reacciones Adversas:
Nerviosismo
Mareos
Somnolencia
Cefalea (Dolor De Cabeza)
Malestar Estomacal
Estreimiento
Sensacin De Sequedad En La Boca O Irritacin En La Garganta
Malestar Estomacal
Visin Borrosa
Efedrina
Mecanismo De Accin:
nasal.
La efedrina se absorbe en forma rpida luego de su administracin oral,
intramuscular o subcutnea.
Se metaboliza en el hgado y se elimina por va renal.
Reacciones Adversas:
Cianosis
Dolor En El Pecho
Convulsiones
Fiebre
Taquicardia
Cefaleas
Alucinaciones
Hipertensin
Nuseas O Vmitos
Ansiedad
Nerviosismo
Dilatacin De Pupilas (Midriasis) O Visin Borrosa No Habituales
Debilidad Severa O Temblores.
Fenoterol
Mecanismo De Accin:
Relaja
el
msculo
liso
bronquial
al
estimular
los
receptores
B2 adrenrgicos
Disminuyen la resistencia de las vas respiratorias, inhibe la liberacin de
mediadores espasmognos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares
como la histamina, leucotrienos y prostaglandina.
Reacciones Adversas:
Oxitropio
Mecanismo De Accin
Reacciones Adversas
El bromuro de oxitropio en aerosol o administrado mediante un nebulizador
produce, ocasionalmente, algunos efectos adversos siendo la boca seca el mas
frecuente, Se han descrito ocasionalmente accesos de tos, hinchazn en la boca y
la cara. El bromuro de oxitropio puede aumentar la presin intraocular
exacerbando una hipertensin ocular. Si el frmaco entra en contacto
accidentalmente con los ojos, puede producir irritacin dolor ocular, midriasis.
Terbutalina
Mecanismo De Accin:
broncodilatacin.
A nivel de la vasculatura del msculo liso producen vasodilatacin pudiendo
disminuir de forma leve la tensin diastlica.
Reacciones Adversas:
En caso de sobredosificacin pueden aparecer cefalea, ansiedad, temblores,
calambres
musculares,
palpitaciones,
ocasionalmente
hipotensin.
los mastocitos.
Estimulante respiratorio (teofilina): acta principalmente por estimulacin
Reacciones Adversas:
La eliminacin de teofilina es renal; alrededor del 10% se excreta inalterado en la
orina (en neonatos, un porcentaje mucho mayor [alrededor del 50% en neonatos
prematuros] de teofilina se ha demostrado que se excreta inalterado en la orina).
Hemorragia Gastrointestinal
Heces Sanguinolentas O Negras.
Confusin. Cambio En El Comportamiento.
Convulsiones.
Diarrea.
Respiracin Y/O Latidos Cardacos Rpidos E Irregulares.
Rubor Facial.
Dolor De Cabeza.
Irritabilidad.
Prdida De Apetito.
Contracciones Musculares.
Nuseas Continuas, Severas, Vmitos.
Cansancio.
Vmitos De Sangre.
Antihistamnicos
Un antihistamnico es un medicamento que sirve para reducir o eliminar los
efectos de las alergias, al actuar bloqueando los receptores de la histamina. La
histamina es una sustancia qumica que se libera en el cuerpo durante las
reacciones alrgicas. Slo los agentes que tienen como resultado teraputico
principal la modulacin negativa de los receptores de histamina son llamados
antihistamnicos. Existen otros agentes con accin antihistaminrgica, pero no se
les llama antihistamnicos. En el uso general, el trmino antihistamnico designa
nicamente a los antagonistas de los receptores H1.
Clasificacin
De Primera Generacin
Atraviesan
la barrera
central (SNC),
hematoenceflica,
produciendo
deprimen
el sistema
sedacin
nervioso
tienen
a, Doxilamia
Etilendiaminas: Pirilamina, Tripelenamina
Alquilaminas: Maleato De Clorfenamina, Maleato De Bromofeniramina
Piperazinas: Clorhidrato De Hidroxicina, Pamoato De Hidroxicina,
Clorhidrato De Ciclizina, Lactato De Ciclizina, Clorhidrato De Meclizina
Fenotiazinas: Prometazina
Alquilaminas: Acrivastina
Piperazinas: Cetirizina
Piperidinas: Terfenadina,
Loratadina,
Azatadina,
Astemizol, Clorhidrato De
Fenindamina, Ciproheptadina,
Levocabastina,
Difenilpiralina,
Ebastina
De Tercera Generacin
Son metabolitos activos y enantimeros de los de segunda generacin, como
la levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, y en estudio se encuentra el
tecastemizol
(respectivamente
son
metabolitos
de
la
cetirizina,
terfendina,loratadina y astemizol).
Acciones Farmacolgicas
Se Metabolizan En Hgado
Se Distribuyen En Todo El Organismo. Los De Primera Generacin Incluso
Al Snc
Excrecin Renal
Duracin De Accin: 4 A 6 Horas. (Algunos Tienen Accin Ms Duradera)
Inhiben Liberacin De Histamina: Pueden Ser tiles En Rinitis Alrgica
Mecanismo reflejo
con
oxitetraciclina,
anfotericina
quimotripsina,
tripsina
B,
tetraciclina,
ampicilina,
perxido
de
lactobionato
aceites
hidrogeno
de
yodados,
(administrar
separados).
La acetilcistena precipita cuando se administra conjuntamente con
penicilina.
No usar junto con carbn activado en el tratamiento de la
intoxicacin por acetaminofn pues limita la eficacia de la
acetilcistena.
2. Carbocisteina
Es otro derivado sinttico azufrado del aminocido cistena, cuyo grupo tiol se
encuentra bloqueado, debido a lo cual la carbocistena no es precursor de
glutatin, y no est indicada en caso de intoxicacin por paracetamol.
o Mecanismo de accin mucoliticos: idntico al descrito para acetilcistena.
o Farmacocintica: se administra por VO. Se absorbe rpidamente del TGI,
pero sufre un metabolismo intenso de primer paso (biodisponibilidad <10%).
Tiene cierta afinidad por el tejido pulmonar. Se excreta por va renal, 42%
sin metabolizar (tableta =2hs).
o Indicaciones:
Mucoltico.
o Contraindicaciones y precauciones:
Hipersensibilidad a la carbocistena.
Ulcera pptica.
Uso en gestantes: nivel de riesgo categora B (FDA)
Uso en IH o IR: sin indicacin de ajuste.
o RAMs:
Piel: rash.
TGI: vmitos, diarrea, dispepsia, estomatitis.
SN: cefaleas.
Otros: hipersensibilidad.
3. Bromhexina Y Ambroxol:
La bromhexina es un compuesto sinttico, derivado del bencilamonio, que
procede de un alcaloide de la nuez de Malabar (Adhatoda vasica). El ambroxol,
uno de sus metablicos activos, tiene mayor potencia que la bromhexina.
o Mecanismo de accin mucoliticos: in vitro ejercen accin mucoltico por
despolimerizacin de la sialomucinas, con reduccin de la viscosidad. Los
efectos in vivo son muy inconstantes, lo que origina incertidumbre sobre su
aplicacin y escaso convencimiento sobre su utilidad real.
o Farmacocintica:
Bromhexina: se administra por VO e IM. Se absorbe en forma
rpida del TGI, pero sufre un extenso metabolismo de primer paso
heptico (biodisponibilidad = 15-20%). Se distribuye en la mayora
de tejidos, especialmente broncopulmonar. Se une a las protenas en
un 90-99%, cruza la placenta y se excreta en la leche materna. Se
elimina por va renal (85% como metablicos) y por va fecal (tableta
de eliminacin = 12-25 hs). Posee un metabolito activo: el ambroxol.
Ambroxol: se administra por VO y se absorbe rpidamente del TGI
(biodisponibilidad = 70%). Se distribuye ampliamente, cruza la
placenta, llega a la leche materna y se metaboliza a nivel heptico
(tableta = 9hs). Se excreta por va renal (90%), principalmente como
metabolitos, 5-6% sin alterar.
o Contraindicaciones y precauciones:
Hipersensibilidad a la bromhexina y al ambroxol.
Precaucin en caso de lcera gstrica, gestantes y lactacin.
Uso en gestantes: nivel de riesgo categora B (FDA).
estaran indicados en casos de tos seca, tos que produzca dolor, que impida el
descanso del paciente o ponga riesgo su vida.
Aunque la tos es esencial para la vida, existen ciertas circunstancias en las cuales
no resulta beneficiosa por ej. :
o La tos seca, improductiva, puede ser intil y agotadora llevando a un crculo
vicioso ya que al irritar el tracto respiratorio provoca a su vez ms tos.
o Los casos de TBC pulmonar con hemoptisis, la sangre en las vas
respiratorias se comporta como cuerpo extrao, y puede estimular las reas
reflexgenas de la tos, que moviliza los cogulos impidiendo el cese de
sangrado.
o En casos de insuficiencia cardiaca, donde existe retencin hdrica
(edemas), tambin se pueden estimular reas reflexgenas de la tos. Al
toser, el aumento de la presin intratorxica puede comprimir al corazn
insuficiente, dificultando la expulsin de la sangre, con la agravacin
consecuente de la enfermedad.
Antitusgenos De Accin Perifrica
Actan sobre las reas reflexgenas de la tos y se dividen en:
a) Sustancias demulcentes
Son sustancias de naturaleza coloidal, como los jarabes que, al ser
deglutidas lentamente, forman una pelcula protectora sobre algunas de las
reas reflexgenas de la tos, por ej. Sobre la mucosa orofarngea, que es la
que desencadena la tos del fumador. De esta manera, protegen a la
mucosa de la accin de agentes irritantes fsicos y qumicos (como los
gases lacrimgenos y el polvillo de tiza) y, por lo tanto protegen o calman la
tos y alivian el dolor y el ardor de las mucosas inflamadas.
Son tiles en casos de faringitis con ardor de garganta y tos, y en las
gingivitis y estomatitis.
b) Anestsicos locales:
Existen una serie de preparados que en su composicin contienen
anestsicos locales como benzocana, tetracana o xilocana (ej.:
De origen natural
Codena: es el principal representante
De origen sinttico
Se absorben bien por VO y parental; tienen buena distribucin, se
metabolizan a nivel heptico y se excretan por va renal. El clofedianol tiene
absorcin, metabolismo y excrecin renal lentos, lo que explica su
comienzo de accin lento pero ms prolongado.
o
o
o
o
o
Dextrometorfano
Clobutinol
Clofedimenol
Clofedianol
Normetadona
Codena
Es un antitusgeno opioide (derivado del opio), antitusgeno natural, til porque
ejerce efectos antitusgenos en dosis muy por debajo de las dosis analgsicas
y porque hasta cierto punto tiene una accin selectica sobre el centro de la tos.
Codena es el prototipo de los antitusivos, muy utilizado y su efectividad sirve
como referencia a nuevos frmacos.
o Presentacin: en forma de sulfato de codena
o Farmacocintica: por VO se absorbe en un 60%. Su t1/2 es de 2-4 horas.
Se metaboliza a nivel heptico y se elimina por va renal mayormente en
forma inactiva(en 10%se desmetila y se convierte en morfina)
o Mecanismo de accin: depresin del centro de la tos.
o Acciones:
Antitusgeno, analgsico y anti diarreico.
Efecto antitusgeno se alcanza con dosis sub-analgsicas.
Puede causar dependencia, adiccin, tolerancia, nauseas,
estreimiento.
o RAMs: hipersensibilidad, nauseas, constipacin, depresin respiratoria (por
dosis elevadas o mayor sensibilidad en ancianos, asmticos, EPOC,
insuficiencia respiratoria, sedacin); prolonga el trabajo de parto y provoca
abstinencia y depresin neonatal.
Dextrometorfano:
Es un antitusgeno no narctico derivado del levorfano,
con actividad
morfina.
Estimulantes del SNC: mayor riesgo de convulsiones.
Clofedimenol
Su accin antitusgena es similar a la codena.
o Presentacin: (no disponible en el Per)
Tabletas: 40mg.
Ampolla: 20 mg/2 ml (en solucin se puede usar por va EV)
Gotas: 40 mg/ml.
o Dosis usual: 40mg VO c/8hs.
Las vas IM o EV (20-40 mg) se usan en procedimientos
diagnsticos, por ej. broncografas y broncoscopas (para evitar el
reflejo tusgeno producido al introducir el broncoscopio), y en casos
de hemoptisis, para impedir que la tos perpete el sangrado
producido por la TBC.
No administrar durante el primer trimestre de embarazo.
Otros antitusgenos sintticos:
o Clofedianol: su efecto antitusgeno es ligeramente mayor a la codena,
pero ms prolongado.
Presentacin:
Tabletas: 30 mg
Jarabe: 25 mg/5 mL
Dosis usual: 30 mg c/8 hs.
o Normetadona: tiene el doble de accin antitusgena que codena.
Presentacin: solucin de 10 mg/mL, equivalente a 20 gotas.
Dosis: 7.5 mg c/12 hs= 15 gotas c/12hs.
til en casos de los tos intensa, o cuando esta se acompaa de dolor
(pleuritis, carcinoma pulmonar, fractura de costillas), o de disnea
(neumotrax, insuficiencia ventricular izquierda). En estos casos la
dosis puede elevarse hasta 10 mg c/8 hs.
Puede ocasionar farmacodependencia.
o Carbapentano: tiene una accin antitusgena mayor que la codena.
Presentacin: grageas de 25 mg.
Dosis usual: 25 mg c/8 hs.
o Isoamilo: accin antitusgena similar a la codena.
Presentacin: jarabe de 3 mg/5 mL.
Puede afectar la coordinacin mental, en especial en pacientes de
edad.
Conclusin
especialmente
tiles
en
enfermedades
obstructivas
crnicas
como
alergias,
que
al
actuar
bloquea
la
accin
de
la histamina en
las
dolor
de
vasodilatacin, hipotensin,
aumento
de
la
Bibliografa
Rincondelvago.com
Monografias.com
Buenastareas,com