Receptores de vasopresina

Los receptores de vasopresina pertenecen a la superfamilia de receptores de proteína G con siete dominios
transmembrana. Se han descrito cuatro subtipos de receptores cuya localización, densidad y distribución determinan
los diferentes efectos fisiológicos. Los receptores V1 se localizan en el endotelio vascular y median la
vasoconstricción por activación de fosfolipasa C y liberación de calcio por la vía de fosfoinositol. Los receptores V2 se
localizan en túbulos colectores renales y células endoteliales y median la retención de agua y el efecto antidiurético
de la VP a través de la activación de adenilato ciclasa y el incremento de AMP cíclico. Los receptores V3 tienen
efectos centrales e incrementan los niveles de ACTH a través de la activación de diferentes proteínas G. Los
receptores de oxitocina (OTR) se localizan en útero, mama, células endoteliales de vena umbilical, aorta y vena
pulmonar. Su activación induce la contracción uterina y participa en la respuesta vasodilatadora dependiente de
calcio, mediante la estimulación de óxido nítrico (ON)

Efectos sistémicos

Las acciones fisiológicas de la VP son las siguientes:

a Regula el metabolismo del agua mediante el aumento en la permeabilidad de los túbulos colectores a través de
receptores V2, esto a su vez regula la retención hídrica y su efecto antidiurético.

b Regula el tono vasomotor y de esta manera interviene en la estabilidad hemodinámica.

c Favorece la liberación de ACTH y cortisol.

d A través de activación de receptores V2 (agonista sintético 1-desamino-8-Darginina vasopresina) causa agregación

plaquetaria y liberación del factor de VonWillebrand.

e A nivel cerebral actúa como neurotransmisor involucrado en: ritmos circadianos, ingesta de agua, regulación
cardiovascular, termorregulación y nocicepción.
FARMACOCINETICA

Farmacocinética: Absorción: Intramuscular: Puede ser variable, se absorbe con mayor lentitud que
la solución acuosa. Metabolismo: Hepático y renal. Vida media: De 10 a 20
minutos, aproximadamente. Inicio de la acción: 1 hora. Duración de la acción: De
24 a 72 horas. Eliminación: Renal.

Indicaciones: Tratamiento crónico de la diabetes insípida; se prefiere para el tratamiento de

niños con esta enfermedad; diabetes insípida severa y en el control de la misma
durante la noche. Diagnóstico diferencial de la diabetes insípida. Estudio de la
función renal.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al medicamento. Enfermedad arterial coronaria.

Enfermedad hipertensiva, nefritis crónica con retención de nitrógeno.

Precauciones: Reproducción/Embarazo: No se han descrito problemas en humanos, pero se

recomienda tener cuidado por los efectos oxitócicos que puede provocar el
suministro de altas dosis. Parto: No inyectar en la primera etapa, puede provocar
ruptura del útero. Pedriatía: Tener precaución en niños muy pequeños debido al
riesgo de intoxicación por agua e hiponatremia. Geriatría: Existe riesgo de
intoxicación por agua e hiponatremia. Evaluar la relación riesgo-beneficio en
pacientes con asma, epilepsia, insuficiencia cardíaca, migraña, pacientes con
sobrecarga de líquido.

Advertencias: Nunca debe inyectarse por vía intravenosa, sólo para uso intra-muscular. Agitar
bien.

Reacciones adversas: Las dosis elevadas pueden producir aumento de la presión arterial, arritmias
cardíacas e infarto del miocardio. Más frecuentes: Dolor en el lugar de la
inyección. Menos frecuentes: Calambres de abdomen o estómago, aerofagia,
diarrea, mareos, urgencia de defecación, aumento de la sudoración, náuseas,
vómitos, palidez, "palpitaciones" en la cabeza, temblores, zona blanda alrededor
de la boca, coma, confusión, somnolencia, aumento de peso o intoxicación por
agua, crisis convulsiva, sibilancias, prurito, urticaria, hiponatremia.

Posología: Es importante calentar el vial con las manos y agitarlo vigorosamente para
mezclar el ingrediente activo (partículas color marrón con el resto de la
suspensión), ó colocarlo en agua tibia por 10 ó 15 minutos y después sacudir
para obtener una suspensión uniforme. Para evitar dilución, utilizar jeringuillas
completamente secas. Beber 1 ó 2 veces agua en el momento de la
administración para minimizar los efectos secundarios, éstos no son graves y
desaparecen a los pocos minutos. Adultos: Dosis usual: Antidiuréticos (diabetes
insípida neurogénica: Intramuscular, de 1,5 a 5 unidades a intervalos de 1 a 3
días. Agente de diagnóstico (diabetes insípida): Intramuscular, 5 unidades por la
noche, después de la cual se toman las muestras de orina y se compara la
osmolalidad. Agente de diagnóstico (función renal): Intramuscular, de 5 a 10
unidades dos horas antes de recoger las muestras de orina para determinar la
densidad. Niños: Antidiurético (diabetes insípida neurogénica): Intramuscular, de
1,25 a 2,5 unidades, a intervalos de 1 a 3 días. Agente de diagnóstico (diabetes
insípida neurogénica, nefrogénica y psicogénica): No se ha establecido la
dosificación. Agente de diagnóstico (función renal): No se ha establecido la
dosificación. Sobredosificación: La intoxicación por agua puede tratarse con
restricción de la misma y retirada temporal de la vasopresina hasta que se
produzca poliuria. La intoxicación severa puede requerir diuresis osmótica con
 manitol, glucosa hipertónica o urea, sola o con furosemida.

Presentación: Ampolleta conteniendo 1 U por mL.

FARMACODINAMIA
CONCLUSIONES

 Podemos concluir que la vasopresina es de gran importancia en el organismo ya que esta

aumenta la reabsorción de agua
 Una falta total o parcial de la vasopresina producirá aumento en la excreción del volumen
urinario y con baja concentración de solutos
 La hipotensión y la hipovolemia son potentes estímulos que aumentan exponencialmente
la liberación de ADH
 La vasopresina es una hormona peptídica que controla la reabsorción de moléculas de
agua mediante la concentración de orina y la reducción de su volumen, en los túbulos
renales, afectando así la permeabilidad tubular.