FARMACOLOGÍA II

Fármacos Antieméticos y Eméticos

BQF. GEOVANNY RAMÓN JAPÓN, Mg.Sc

OBJETIVO:

Analizar el mecanismo de acción de los fármacos

antieméticos y eméticos mediante revisión bibliográfica y
análisis de casos para la comprensión de su efecto
terapéutico y RAM.
 GENERALIDADES
Náuseas

Sensación desagradable e inminente de vomitar

Se localiza en el epigastrio

Arcadas

Movimientos espasmódicos de la musculatura toracoabdominal

Una inspiración forzada contra un cierre de la boca y de la glotis

Emésis
Eyección enérgica del contenido gastrointestinal a
través de la boca
Contracciones involuntarias
 ¿Como se produce el vómito?

El acto del vómito obedece a un

mecanismo motor complejo

incluye el descenso de los diafragmas,

acompañado de contracciones intensas y
mantenidas de la musculatura abdominal

Todo ello permite la eyección anterógrada

del contenido intragástrico que es
expulsado por la boca
 SISTEMA NERVIOSO
Inervación extrínseca del tubo digestivo
SISTEMA NERVIOSO
PARASIMPÁTICO SIMPÁTICO

Se distribuye a partir de la vía

Sistema nervioso toracolumbar
parasimpático

Atraviesa ganglios
Vías craneales
paravertebrales
integradas por pares
craneales IX ,X y sacra

Pasa a través de los nervios

El nervio glosofaríngeo El nervio vago (X) esplácnicos
(IX) inerva el esfínter inerva el esófago, el
La vía sacra inerva el
esofágico interior y se estómago, el intestino
colon y el recto
extiende hacia el delgado y el colon
intestino proximal Hacia los ganglios prevertebrales
y los ganglios celiacos y
mesetéricos superior inferior
 FISIOLOGÍA DEL VÓMITO
CENTRO DEL VÓMITO (CV)

Se encuentra
localizado de forma Dopamina,
bilaterla en la Histamina y
porción dorsal del serotonina
bulbo raquídeo.

Recibe impulsos
Impulsos
aferentes viscerales
conducidos por
del tracto
nervio vago y el
gastrointestinal y de
simpático
otros órganos
 ZONA GATILLO QUIMIORRECEPTORA
Área del
postrema ZGQ
, en el Estímulos transmite
suelo del químicos, señal al CV
cuarto neurotransmisor por
ventrícul es endógenos y señales
o neuropéptidos eferentes

Recepto Agentes
res (D2, quimioterapéuti
H1, M1 cos (opiáceos,
y HT3) digitálicos),
drogas,
toxinas, hipoxia
 Fármacos antieméticos
Antagonistas
Son fármacos de receptores
que impiden el NK1
vómito
(emesis) o la
náusea
Antagonistas
de receptores
Se usan para H1
tratar cinetosis
y los efectos
secundarios Antagonistas
de receptores
Analgésicos D2
opioides, de los
anestésicos
generales y de la Antagonistas
quimioterapia de receptores
dirigida contra 5-HT3
cáncer
 ANTAGONISTAS DE RECEPTORES NK1

APREPITANT

Se están Asociados con un

desarrollando para exceso de o un
el tratamiento de desequilibrio de
varios trastornos taquiquininas y
fisiológicos sustancia P

Presentación
Envase de 3 cápsulas: una de 125 mg y
dos de 80 mg
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES NK1
• Es un antagonista selectivo de alta afinidad por los
Farmacología
receptores de la sustancia P neurocinina 1 (NK1) humana.

• Es un fármaco con una larga vida media

Farmacocinética
• Alcanza la concentración máxima a las 4 h.

• Prevención de náuseas y vómitos agudos y tardíos

Indicaciones terapeúticas asociados a quimioterapia alta y moderadamente
emetógena

• Apetito disminuido, cefalea, estreñimiento, dispepsia;

Reacción adversas
cansancio

Posología • Se administra durante 3 días como parte de un régimen

que incluye un corticoesteroide y un antagonista 5- HT3
 ANTAGONISTAS DE RECEPTORES H1
Bloquean la acción de la histamina,
por la unión competitiva con receptor
H1, los cuales están en el músculo
bronquial, gastrointestinal y cerebro

Son responsables de constricción

del músculo liso bronquial y vascular

Responsables de activación de
nervios aferentes vágales de vías
aéreas.
 • Como antihistamínico actúa compitiendo con la
DIMENHIDRINATO histamina por los receptores H1 presente en las células
efectoras.
• Presenta gran actividad antimuscarínica

Farmacocinética
Administración oral.
Metabolismo: Hepático renal
Tableta contiene 50 mg de dimenhidrinato Comienzo de la acción: de 15 a 60 min. Duración 3 a 6 horas.
Eliminación: Renal se excreta como metabolitos en 24 horas
Indicaciones
Prevención y tratamiento de las náuseas, vómitos o
vértigo del mareo por locomoción. Náuseas y vómitos Posología
del postoperatorio.
 Adultos: Una o dos tabletas cada 8 horas. No exceder más de
Reacción adversas 8 tabletas en 24 horas.

Somnolencia, especialmente cuando toman dosis altas.  Niños: No debe usarse en niños menores de 2 años, media
Anorexia. Sequedad de la boca y nariz. Cefalea. Cólicos. tableta cada 8 horas, no exceder más de una y media tabletas
Dolor epigástrico y náuseas. Visión borrosa. Dificultad
para orinar o micción dolorosa en 24 horas

Mecanismo de acción
Bloquea los efectos
espasmo génicos y
congestivos de la histamina
al competir con la histamina
por los receptores H1 en
las células efectoras
PROMETAZINA
Antiemético:
Probablemente por la
inhibición de la zona gatillo
quimiorreceptora medular.
Indicaciones
• Tratamiento de procesos
alérgicos, tales como rinitis
alérgica estacional
• Control de las náuseas y los
vómitos asociados con ciertos
tipos de anestesia y cirugía.
Inyección, cada mL
contiene 25 mg

Farmacocinética Reacción adversas

Se metaboliza
Se distribuye a por S. Somnolencia,
Absorbe por vía Excreta por confusión
tejidos Enzimático
parenteral orina o heces
corporales microsomal
hepático

Adultos: 25 Niños:125u
Posología mg, repetir g por kg Resequedad de
Temblores,
a las 2 cada 4 a 6 boca, nauseas y
miopía
horas horas vómitos
 ANTAGONISTAS DOPAMINERGICOS D-2

Actúan en el sistema nervioso

central y se usan para tratar la
Algunos de estos medicamentos son
náusea y vómitos asociados a
limitados en su utilidad por sus
enfermedades neoplásica,
efectos secundarios
enfermedad por radiación, opioides,
extrapiramidales y sedativos
a las drogas citotóxicas y
anestésicos generales.
Antagonistas dopaminérgicos D2
METOCLOPRAMIDA

Farmacocinética
Se metaboliza en el Tratamiento de las
Presentación sistema enzimático náuseas y vómitos
microsomal producidos por la
Ampollas de 2 mL conteniendo 10 mg (5 mg/mL) hepático. Su quimioterapia

Indicaciones
eliminación es anticancerosa, la
Ampollas de 5 mL conteniendo 100 mg (20 renal. La vida radioterapia.
mg/mL) media plasmática
es de 4 a 6 horas.
Comprimidos de 10 mg
Gotas pediátricas 2,6 mg/mL

Mecanismo de acción

Reacciones Posología
adversas Oral: Adultos: 10
Inquietud, mg/8 horas,en
Inhibe la relajación del músculo liso somnolencia, niños es de 5 a
gástrico producida por la dopamina, fatiga y lasitud 10 gotas por
potenciando de esta forma las kilogramo de
respuestas colinérgicas del músculo liso peso al día
gastrointestinal.
Antagonistas dopaminérgicos D2
DOMPERIDONA
Presentación Indicaciones
Tabletas: Cada tableta contiene 10 mg de Farmacocinética Alivio sintomático de las
domperidona. La biodisponibilidad náuseas y vómitos,
sistémica solo es especialmente los
Suspensión: Cada mililitro de la suspensión asociados con la
alrededor de 15 % en
contiene 1 mg de domperidona. Frasco con 20 mL ayunas, se excreta por la quimioterapia, y el
(1 mg/mL). Frasco con 60 mL (1 mg/mL) con orina en 24 h, tratamiento con
pipeta dosificadora apomorfina

• Antagonista dopaminérgico
con propiedades
Mecanismo antieméticas. estimula la
de acción Reacciones Posología
secreción de prolactina en adversas
la hipófisis. Adultos y
Pueden aparecer adolescentes 10-20
urticaria, espasmo mg de 3 a 4 veces
abdominal pasajero, al día, niños 250 a
estreñimiento o 500 µg/kg de 3 a 4
diarrea. veces al día.
 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA
SEROTONINA (5- HT3)

Ejercen sus efectos en el

quimiorreceptor de la
zona gatillo y en el vago
aferente en el tracto
gastrointestinal

Efectivos en la profilaxis
de náuseas y el vómito
postoperatorios y para
pacientes con
quimioterapia
 GRANISETRÓN

Farmacocinética
Se absorbe pasiva Prevención y control
y totalmente desde de náuseas y vómitos
Presentación
Antagonistas de 5- HT3

el tracto inducidos por la

Grageas: Cada gragea contiene clorhidrato de gastrointestinal, Se quimioterapia
metaboliza a nivel antineoplásica y

Indicaciones
granisetrón equivalente a 1 mg de granisetrón. hepático. Se radioterapia
excreta por la orina,
Tabletas: Cada tableta contiene clorhidrato de la vida media es 9 h
granisetrón equivalente a 1 mg de granisetrón.

Mecanismo de acción

Reacciones Posología
adversas Adultos y niños
Cefalea, astenia mayores de 2
Antagonista potente y muy selectivo de diarrea, dolor años, dosis de 2
receptores 5-HT3, Actúa inhibiendo la abdominal y mg o 10 µg/kg por
producción de los estímulos emetógenos dispepsia VO
aferentes
 ONDANSETRON
Presentación Farmacocinética Indicaciones
Antagonistas de 5- HT3

Biodisponibilidad Prevención y control de

Comprimidos de 4 mg y de 8 mg promedio es 56 %, se náuseas y vómitos,
Ampollas de 2 mL conteniendo 4 mg y de 4 mL metaboliza a nivel inducidos por la
hepático. Menos de 5 % quimioterapia
conteniendo 8mg (2 mg/mL) de la dosis se excreta por antineoplásica y
la orina. La vida media radioterapia
de eliminación es 3-5 h
• Inhibidor selectivo y
competitivo de los receptores
5HT3 de serotonina.
• A nivel SNP : acción inhibitoria Reacciones
Mecanismo 5HT3 de vías aferentes adversas
de acción vagales
• A nivel SNC: bloquea 5HT3 Cefalea, mareos,
del área prostema, constipación y
amígdalas,etc diarrea.

Posología
En adultos: - 0,15 mg/Kg
IV para 3 dosis.
8 mg vía oral cada 8 horas
 Solución inyectable
Reacciones PALONOSETRÓN
Adversas
Antagonistas de 5- HT3

• Dolor de cabeza
• Estreñimiento • Actúa selectiva y específica sobre el
receptor 5HT3 de la serotonina
• Ansiedad Mecanismo de bloqueando la transmisión
• estado eufórico acción serotoninérgica a nivel del centro del
• Somnolencia vómito.
• Insomnio
• irritación ocular
Posología
• Adultos: 250 ug, 30 minutos
antes de quimioterapia.
• Niños : 20 ug, 30 minutos
antes de quimioterapia

Indicaciones
Prevención de las náuseas y
Vía intravenosa. Se metaboliza en los vómitos inducidos por la
hígado, vía citocromo P450, elimina quimioterapia altamente
Farmacocinética 40% sin cambios en orina. Vida media: emética
37 a 48 horas
 EMÉTICOS
Su uso esta descontinuado por lo riesgos y daños esofágicos provocados en los pacientes. Puede utilizarse
ante situaciones sin otro método alternativo.

Jarabe de ipecacuana
Contiene varios alcaloides aunque su acción farmacológica se debe a dos de ellos
(la cefalina y emetina) estimulan el centro del vómito. La emetina, además, es un
irritante de la mucosa gástrica. Aproximadamente el 90 % de pacientes al cabo de
unos 23 minutos vomitan. Si no ha habido emesis con la primera dosis, puede
repetirse una segunda y última dosis similar, a los 30 minutos de la primera (es
cardiotóxica).
La dosis para adolescentes y adultos es de 30 mL en 100 mL de agua tibia.
 EMÉTICOS
Apormofina
Eficacia similar a JI y menos seguridad por efectos adversos
potencialmente importantes (depresión del SNC, en especial el
centro respiratorio, que puede ser revertida con naloxona).
Utilización precoz (menos de 1 hora) en la intoxicación por paraquat,
que por su gravedad precisa un rescate digestivo inmediato mucho
más rápido que el obtenido por la ipeca (23 minutos) o el lavado
gástrico.
Una dosis de 0,05-0,1 mg/kg de apomorfina, hasta un máximo de 6
mg por vía subcutánea, provoca una emesis repetida que se inicia a
los 3-6 minutos de su administración.
NOS VEMOS EN
LA PRÓXIMA
CLASE

GRACIAS