Antibióticos

y Penicilinas
Diana Carolina Hernández Hurtado

Medicina Familiar

Martes 13 de octubre,2020.
1921
Alexander Fleming
SGM
Ernst Boris Chain y Howard Walter Florey
Lisozima, efectos antibióticos Se empezó a usar de forma masiva

1928 La sintetizaron y pusieron en marcha

plantas de producción en E.U
Descubrimiento de penicilina, por
moho “Penicillium notatum”. 1945
La publicó pero no la patentó Premio Nobel de Medicina
 Molécula natural, capaz de inducir
Antimicrobiano: la muerte o detener el crecimiento
de bacterias, virus u hongos

Subgrupo de antimicrobianos con

Antibiótico: actividad antibacteriana

● BACTERIOSTÁTICOS: impiden el
Clasificación desarrollo y multiplicación
● BACTERICIDAS: letal, lleva a la lisis
bacteriana
 Clasificación por Mecanismo de Acción

Inhibidores de la formación de la Inhibidores de la síntesis proteica

pared bacteriana ● Tetraciclinas
● Penicilinas ● Aminoglucósidos ● Eritromicina
● Monobactámicos ● Macrólidos ● Gentamicina
● Cefalosporinas
● Inhibidores de la ● Lincosamida, Clindamicina ● Mupiracina
● Cefamicinas
beta-lactamasa ● Cloranfenicol ● Puromicina
● Carbapenémicos
● Estreptogramina ● Oxazolidinonas

Inhibidores de la duplicación del Inhibidores de vías Inhibidores de la membrana

ADN metabólicas citoplasmática
● Rifampicina ● Trimetroprim
● Polimixina B
● Quinolonas ● Sulfonamidas
● Rifabutina
● Metronidazol
 Clasificación por Mecanismo de Acción
Inhibidores Inhibidores de la
de la duplicación del ADN
formación de
la pared
bacteriana

Inhibidores de vías metabólicas

Inhibidores de la
síntesis proteica

Inhibidores de la membrana citoplasmática

BETALACTÁMICOS
 Mecanismo de acción
Generalidades Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana
Inhiben la última etapa de a síntesis de la pared

● Bactericidas
● Amplio espectro Mecanismo de resistencia
● Características farmacocinéticas favorables Producción de belactamasas
● Escasos efectos adversos Enzimas que hidrolizan el anillo beta lactámico

Clasificación

● Penicilinas
● Cefalosporinas
● Monobactámicos
● Carbapenémicos
PENICILINAS Vías de Espectro antimicrobiano
administración

● Bactericidas. Bacterias Sensibles IM Streptococcus Pneumoniae

● Actividad microbiana: supresión de síntesis IV Streptococcus Beta Hemolíticos
Penicilinas VO Streptococcus Bovis
de mucopéptido en la pared
naturales Streptococcus grupo viridans
● Alexander Fleming las descubrió Pasteurella multocida
Penicilina G Neisseria Meningitidis
Penicilina V Clostridium spp.
Clasificación Treponema pallidum
Actinomyces
● Naturales:Cristalina,
IM Igual que anterior más:
Benzatínica,Procaínica, IV Enterococcus
Fenoxipenicilina VO Listeria Monocytogenes
Aminopenicilinas
● Aminopenicilinas: Haemophilus influenzae no
Ampicilina, Amoxicilina productor de beta lactamasa
Ampicilina
● Isocazólicas: Dicloxacilina, Salmonella spp
Amoxicilina
E. Coli no productor de beta
Oxacilina
lactamasa
● Carboxipenicilinas: Proteus mirabilis
Carbenecilina, Ticarcilina
● Uredopenicilina:
Piperacilina A: Penicilina G no se absorbe bien, V se absorbe mejor
Farmacocinética D: buena distribución en general enn tejidos. Escaso LCR
M y E: Eliminación renal. VM: Penicilina: 30min. Aminopenicilinas: 80min
Resistencia

● Bacterias productoras de belactamasas Vías de Espectro antimicrobiano

● Inhibidor de las beta lactamasas: administración
Clavulanato, Sulbactam, Tazobactam
● Nuevos: Avibactam y Vaborbactam IM Staphylococcus aureus
IV Streptococcus aureus
VO Estreptococos del grupo A
Contraindicaciones Penicilinas Estafilococos coagulasa negativos
resistentes a sensibles a meticilina
● Hipersensibilidad penicilinasas

Embarazo y lactancia
● Seguro IM Bacterias sensibles a ampicilina
Penicilinas de
IV Algunas cepas de Enterobacter Y
● Penicilina G: Sífilis de madre a feto amplio
VO Serratia
● Leche materna en pequeñas cantidades espectro(Antiseud
Muchas cepas de Pseudomona
omónicas)
aeruginosa

Efectos adversos
● Hipersensibilidad, exantemas
● Toxicidad del SNC, Nefritis, leucopenia,
trombocitopenia
Clasificación de las
penicilinas
 Antibiótico Espectro antimicrobiano
CEFALOSPORINAS
Cefadroxil Staphylococcus spp meticilino sensibles
Bactericidas Cefazolina Streptococcus pyogenes
● Primera
Cefalexina E.Coli
● 5 generaciones generación
Cefradina Proteus Mirabilis
● Espectro más Klebsiella spp
amplio
Cefuroxime Agregan actividad sobre:
Segunda
Hemophilus influenzae
generación
Moraxella catarrhalis

Farmacocinética Cefotaxime
Ceftriaxona
Enterobacterias
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
Tercera
Streptococcus pneumoniae
generación
A: mayoría parenteral, pero
también hay muchas V.O Ceftazidime Agrega cobertura sobre Pseudomonas aeruginosa
Cefoperazona
D: 3ra generación entran en
LCR. Todas atraviesan la BP.
Cuarta Cefepime Estable frente a beta lactamasas cromosómicas de clase 1
M y E: Excreción renal. generación Cefpirome
Cefoperazona y Ceftriaxona
eliminación biliar
Ceftabirprol Staphylococcus aureus resistente a meticilina
Quinta
Ceftaroline Streptococcus pneumoniae resistente a meticilina
generación
Enterococos
CARBAPENÉMICOS
Espectro antimicrobiano

● Bactericidas
Streptococcus pneumoniae
● Parenteral
Streptococcus viridans
● Mayor espectro Staphylococcus aureus resistente a
meticilina
Staphylococcus epidermidis resistente a
meticilina
Imipenem Listeria Monocytogenes
Farmacocinética Doripenem Neiserria.
Ertapenem H. influenzae
Meropenem Ecoli
A: parenteral Klebsiella
Clostridium
D: se distribuye ampliamente
Actinomyces
M y E: Excreción por orina, Bacteroides fragilis
poco por bilis y heces. VM:
1-24 horas.
GLICOPÉPTIDOS
 Mecanismo de acción
Generalidades Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana
inhiben la síntesis y el ensamblado , alterando la
permeabilidad de la membrana citoplasmática y síntesis de
● Bactericidas
ARN
● Actúan en la pared bacteriana
● 2 de uso clínico: Vancomicina y A: Poco V.O. IM= dolor
Teicoplamina Farmacocinética D: Vancomicina gran distribución
E: Eliminación renal.

Espectro
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Enterococcus
Streptococcus pneumoniae
resistente a penicilina
Streptococcus viridans
Peptococcus
Peptostreptococcus
Clostridium difficile
Staphylococcus aureus
resistente a meticilina
AMINOGLUCÓSIDOS
 Mecanismo de acción
Generalidades
● Bactericidas en relación a concentración plasmática
● Subunidad 30S del ribosoma
● Inhibidores de la síntesis proteica
● Gentamicina, amikacina, estreptomicina
Inhibidores de la síntesis proteica
Unión irreversible a 30s. Acción rápida
Gram +: coadministrarse con inhibidores de la síntesis de la
pared
Farmacocinética A: Poco V.O. Mejor vía parenteral
D: Unión a proteínas escasas
E: Eliminación renal, poco bilis.
Cuidado con Insuficiencia renal

Espectro
GRAM NEGATIVAS

Estreptomicina: M.
Tuberculosis
Enterobacterias
E.Coli
Enterobacter
Klebsiella
Proteus
Pseudomonas aeuriginosa
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
MACRÓLIDOS
 Mecanismo de acción
Generalidades Inhibidores de la síntesis proteica
Unión a 50s.

● Bacteriostáticos
● Subunidad 50S del ribosoma
● Inhibidores de la síntesis proteica
● Eritromicina, Claritromicina, Azitromicina
A: Poco V.O. IV,VO. (eritromicina tópica)
D: Concentración en el citoplasma celular es
Farmacocinética varias veces superior a la sérica.
M: hígado a excepción de azitromicina
E: Biliar

Espectro
Streptococcus pyogenes
Staphylococcus pneumoniae
Neumococos resistentes a
penicilinas
Bacillus anthrancis
Lysteria monocytogenes
Neisseria gonhorreae
Moraxella catarrhalis
Bordetella
Chlamydia
Helicobacter Pylori
Treponema Pallidum
Compylobacter
QUINOLONAS
Generalidades

● Bactericidas
● Inhibidores de la duplicación del ADN
● A niveles altos también el ARN Indicaciones clínicas

Fármacos Actividad ● Infecciones urinarias: bajas como

altas. En las cistitis se utilizan
quinolonas de primera generación
Ácido nalidíxico Actividad sobre enterobacterias y son inactivas
Ácido sobre grampositivos y anaerobios. o norfloxacina.
Primera pipemídico Concentraciones muy bajas en suero. Solo se usan Pielonefritis: ciprofloxacina o
Generación para inf urinarias. levofloxacina.
● Enfermedades de transmisión
sexual: la ciprofloxacina para
Norfloxacina Mayor actividad sobre G-, moderada actividad Neisseria gonorrhoeae
Segunda Ciprofloxacina sobre G+ ● Enfermedades gastrointestinales:
Generación ciprofloxacina mejor actividad sobre P. Ciprofloxacina buena actividad
aeruginosa. sobre patógenos causantes de
gastroenteritis (Salmonella,
Tercera Levofloxacina Retienen la actividad sobre G- y mejoran la
Gatifloxacina actividad sobre G+. Shigella y otros)
generación
¿quinolonas durante el embarazo?
 Mecanismo de acción
Inhibidores de la duplicación del ADN
Inhiben la ADN girasa y topoisomerasa, que asegura una adecuada
división celular.

A: Buena V.O. Buena biodisponibilidad

Farmacocinética D y M: Unión a proteínas baja. VM:1.5 a 16
horas. tejido prostático, bilis, pulmón, riñón
y neutrófilos es superior a la sérica.
E: Mayoría renal
 EFECTOS
ADVERSOS
Beta Lactámicos Aminoglucósidos

Macrólidos Quinolonas
Durante el embarazo
Resistencia de un microorganismo a un antimicrobiano que, en
origen, era eficaz para tratar las infecciones causadas por dicho
microorganismo.

Impacto sobre la flora bacteriana, patógena y colonizadora

Resistencia
antimicrobiana
Objetivos Analizar
Conseguir el control/
curación de la ¿Es necesario?
infección
¿Cuál es el antibiótico de
Minimizar los
elección?
efectos adversos
¿Características del En la consulta
paciente?

¿Dosis, pauta y duración?

Educación del
paciente/familia: Objetivo
del tx y su pauta de
administración
 Bibliografía
● Barboza, L. Antibióticos. Recuperado
de:http://www.farmaco.hc.edu.uy/images/atb_parter
as.pdf
● Ballesteros. R. (2019) Mejora tu prescripción de
antibióticos en 10 pasos.. Recuperado de:
https://www.aepap.org/sites/default/files/pags._79-82_
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● Fischbach, M. A., & Walsh, C. T. (2009). Antibiotics for
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● Walsh, C. (2003). Antibiotics: actions, origins,
resistance. American Society for Microbiology (ASM)