UNIVERSIDAD NACIONAL DE

TRUJILLO
FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA
ESCUELA DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA
"TECNOLOGÍA DE SUPOSITORIOS"
PROFESOR:

Mg. ARO DÍAZ, RUBÉN JESÚS

ALUMNOS:
 HERRERA CASTRO, JHOJAN LENI

 HILARIO HERMENEGILDO, EMILY

 HUAYLLA JARA, ANA PAOLA

 JARA SOLORZANO, LIVELY

CICLO: IX UNIDAD: IV

GRUPO: “A2”

TRUJILLO – PERÚ
2020
 ÍNDICE

I. RESUMEN……………………………………………………………….2

II. INTRODUCCIÓN……………………………………………………….3

III. OBJETIVOS…………………………………………………………….5

IV. MATERIAL Y MÉTODO…………………………………………….…5

V. RESULTADOS…………………………………………………………6

VI. DISCUSIÓN……………………………………………………….……9

VII. CONCLUSIONES……………………………………………………..11

VIII. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS…………………………………11

IX. ANEXOS………………………………………………………………..12

1
 I. RESUMEN

Los supositorios son preparaciones medicamentosas de consistencia sólida y

de forma ovoidea alargada, más frecuentemente utilizadas por vía rectal,
puesto que son capaces de fundirse a temperatura fisiológica del recto y liberar
el o los principios activos de su composición que tendrá un efecto local o
sistémico. El objetivo de la práctica fue elaborar supositorios de paracetamol a
partir del factor de desplazamiento. Así mismo, realizar los respectivos
controles de calidad de supositorios. Se calculó la cantidad de paracetamol y
manteca de cacao para 10 supositorios. Se fundió la manteca de cacao en
baño caliente y se añadió el medicamento previamente pulverizado. Se agitó
suavemente hasta la obtención de una suspensión homogénea y se vertió
rápidamente la mezcla en los moldes. Las pruebas de control de calidad fueron
homogeneidad, tiempo de fusión y desviación de la masa permisible. El factor
de desplazamiento fue 0,258 g, las muestras seleccionadas al azar presentaron
una superficie homogénea, el tiempo de fusión fue de 10 minutos y la
desviación de masa correspondiente al 5% indicó un rango de peso de 1,362 a
1,506 g. Así mismo, el promedio de 10 supositorios fue 1,406g, la desviación
estándar (DS) tuvo un valor de 0, 0249 g y la desviación estándar relativa
(DSR) tuvo un valor de 1, 772 %.

2
II. INTRODUCCIÓN
A lo largo de historia, durante siglos han sido utilizados los supositorios y
óvulos para que sustancias medicamentosas sean administradas por vía
rectal y vaginal. Los supositorios son poseen una consistencia sólida y
debido a la forma troncocónica o similar, superficie lisa, volumen y
consistencia facilitan mucho la administración por vía rectal,
generalmente presentando un peso oscilante entre uno y tres gramos.
Suele administrarse como una dosis unitaria donde cada unidad tiene la
capacidad de contener una o varias sustancias medicamentosas las
cuales se encuentran disueltas o dispersos en un excipiente, destinadas
a ser administradas por vía rectal, donde deben disolverse o fundirse y
ejercer un efecto local o sistémico. 1, 2

Estos son formulados con la mira de tres objetivos deferentes, aunque

en algunos casos coinciden el tipo de excipientes que se utiliza y el
procedimiento de elaboración de la forma farmacéutica: 1)acción
mecánica, son usados como laxantes en casos de estreñimiento,
formulado con excipientes tales como glicerina, que por poseer un
carácter higroscópico deshidratan la mucosa estimulando así el
peristaltismo, la adición de catárticos refuerza la acción evacuadora;
2)acción local, aquellos destinados a tratar la mucosa rectal en la zona
en la que se aplican, incluyen sustancias antihemorroidales o
antiparasitarias, el principio activo deberá liberarse lentamente de la
formula farmacéutica para que permanezca el mayor tiempo posible en
contacto con la mucosa y 3)acción general o sistémica, liberan de forma
rápida y completa el PA que deberá absorberse para ejercer una acción
general sobre el organismo. 1, 2

Los excipientes que son usados durante la elaboración de supositorios

cumplir con ciertos requisitos, tales como: tolerabilidad a la mucosa
rectal, ser inocuos e inertes, tener consistencia balanceada, ni tan rígida
ni tan blanda, la liberación del principio activo debe darse de forma
adecuada, rapidez en la solubilización del PA, estabilidad frente a
agentes extraños, sufrir contracción volumétrica al enfriarse para
favorecer su extracción del molde. Dado que todos los excipientes no

3
cumplen con todos estos requisitos, se recurre a la adición de
coadyuvantes específicos que mejorarán esas propiedades, estos
pueden ser de carácter hidrofílico o lipofílico según su característica
farmacoquímica. Para la elaboración de los supositorios existen dos
métodos: el método en frio, que a su vez tiene dos variables el moldeado
manual y el moldeado por compresión, y el método en caliente por
fusión. 1, 2, 3

4
III. OBJETIVOS:

1. Conocer los diferentes excipientes empleados en la fabricación de

supositorios y su influencia en la liberación del fármaco.
2. Elaborar un supositorio rectal paracetamol con una base de cacao.
3. Desarrollar controles de calidad en proceso y oficiales de
supositorios.

IV. MATERIAL Y MÉTODOS

MATERIALES:

Vasos de precipitación
Varillas de vidrios
Balanza
Baño maría
Moldes
Manteca de cacao
Paracetamol

MÉTODO:

Supositorios de paracetamol 0,25g: Fundir a baño maría la base para

supositorios, manteca de cacao, agitar hasta obtenerla completamente
fundida. Luego, con la base fundida se deben llenar los alveolos del
molde, no sin antes haber lubricado los moldes adecuadamente,
posteriormente dejar enfriar completamente a temperatura ambiente, si
se desea acelerar el proceso se puede refrigerar por 20 minutos.
Estos supositorios de manteca de cacao o placebo nos servirán para
calcular el factor de desplazamiento, el cual es necesario para obtener el
peso exacto de excipiente necesario para la preparación del supositorio
de paracetamol 0,25 g.
Pesar los supositorios placebo, cada uno por separado y todos juntos.
Luego se realizan los cálculos para elaborar supositorios con una
relación de 80/20 de excipientes y principio activo respectivamente.
Luego con los datos de los pesos obtenidos de los pesos de los

5
 supositorios con concentración 80/20 se halla el factor de
desplazamiento.
Luego de preparar los supositorios con la cantidad exacta de excipiente
y principio activo, se procede a realizar el control de calidad de los
supositorios:

HOMOGENEIDAD: seccionar en forma longitudinal y transversal el

supositorio y se observa la repartición o distribución del P.A en el
excipiente.

TIEMPO DE FUSIÓN O DISOLUCIÓN: Fundir el supositorio en 50 mL

de agua a 36°C-28°C agitando constantemente en forma circular y
ejerciendo ligera presión sobre el supositorio. Anotar el tiempo, que por
ser liposoluble debe fundir en 30 minutos aproximadamente.

DETERMINACIÓN DE LA DESVIACIÓN DE LA MASA PERMISIBLE: Se

determina la masa de cada uno de 10 supositorios con 3 decimales y se
calcula la masa media. La desviación permisible de la masa media no
puede sobrepasar en 9 supositorios ± 5% y en 1 supositorio ± 10%.

DETERMINACIÓN DE LA VARIACIÓN DE PESO.

V. RESULTADOS:
Tabla 1. Formulación de la elaboración de supositorios

SUPOSITORIOS
PRINCIPIO PARACETAMOL 0.25g
ACTIVO
EXCIPIENTE MANTECA DE c.s.p
CACAO

Tabla 2. Factor de desplazamiento de la elaboración de supositorios

6
 PARÁMETRO RESULTADO

Factor de desplazamiento 0.2667

(F)

Tabla 3. Cantidad de base empleada para la elaboración de los supositorios

PARÁMETRO CANTIDAD RESULTADO (g)

Peso de base 1 1.1843

para el
12 14.211
supositorio (M)

Tabla 4. Determinación de la Desviación de la Masa Permisible

PARÁMETRO PORCENTAJE (%) RESULTADO

Desviación de la 105 1.86095

Masa Permisible
95 1.33577

Tabla 5. Determinación del Tiempo de Fusión o de Disolución de los

supositorios

PARÁMETRO ACEPTABLE RESULTADO(min)

Tiempo de NO > a 30 min. 10

fusión( 37°C)

Tabla 6. Calibración de Moldes

PARÁMETRO RESULTADO (%) CALIBRACIÓN

7
 Coeficiente de
variación APTO, no es
2.09786
porcentual (C.V. > 5%
%)

Tabla 7. Prueba de Variación de peso de los supositorios

PARÁMETROS RESULTADO
N 10
K 2.4
S 1.7368884
M 98.5
L1 4.668532
C.V.% 1.77233531

8
VI. DISCUSIÓN:

El supositorio es una forma farmacéutica que se introduce por el recto,

de consistencia sólida y forma cónica y redondeada en un extremo, se
utilizan para favorecer el vaciamiento de la ampolla rectal en personas
que padecen de estreñimiento o para administrar fármacos que no
admiten otra vía. Este medicamento puede ser utilizado por adultos,
niños o bebés siempre bajo indicación médica. En la actualidad esta
forma farmacéutica es de amplia utilización ya no solo en el tratamiento
de hemorroides o la administración de laxantes, sino también para
administrar drogas con acción sistémica, en complemento o sustitución
de la medicación oral y parentérica. 4
En la práctica de supositorios se pesó cantidad suficiente (C.S.P) de
pastillas de manteca de cacao que forma parte de las bases de
naturaleza liposolubles. Existen 3 tipos de bases para supositorios:
liposolubles, hidrosolubles e hidrofílicas. Esta manteca es el excipiente
tradicional. Deben fundirse a la temperatura corporal (37 °C), y el
principio activo paracetamol 0,25g que brindará un efecto astringente y
sedante a nivel de la mucosa rectal. Para determinar la cantidad exacta
del excipiente es necesario de una herramienta matemática: el factor de
desplazamiento, vendría ser la cantidad de masa de excipiente
desplazada por cada gramo de fármaco, de tal manera que podemos
calcular la masa para preparar supositorios en diferentes dosis, donde (f)
es 0.2667. 5, 6
También vamos a obtener el peso de base para supositorio siendo para
un supositorio el promedio de 1.251g de 10 bases (pero en la práctica
requerimos hacer para 12 supositorios), por lo cual el valor del peso
teórico obtenido fue 15.012g. Tomando como referencia a los valores
antes mencionados, el peso para la base fue de 14.23g y 3g para el
principio activo, pero siempre es importante añadir un exceso, que trata
de minimizar cualquier variación que afecte la cantidad de los
componentes. En la práctica se consideró un exceso de 30%, entonces
los pesos corregidos son 18.49g de Manteca de cacao y 3.9g de
Paracetamol para elaborar los 12 supositorios. Se debe tener en cuenta

9
que la manteca de cacao a pesar de ser una base liposoluble muy
utilizada años atrás, en la actualidad ha sido reemplazada por el gran
polimorfismo que presenta, los polimorfos resultantes no presentan
características estables, siendo su punto de solidificación inferior a 20°C
y su punto de fusión 24°C. Esto genera que, si se expone a distintas
temperaturas, empiece a solidificar cambiando la consistencia de la
mezcla que fue vertida en los moldes, es por ello que al momento de
7, 8
llenar los moldes fue rápido y continuo.
En los 12 supositorios elaborados se realizaron tres pruebas de control
de calidad. Se empezó con las pruebas no destructivas como es la
prueba de desviación de la masa permisible. Otra de las pruebas
realizadas fue la prueba de homogeneidad, la cual tiene una gran
relevancia pues nos permite garantizar una superficie, volumen y
consistencia suave y uniforme que favorezcan su administración rectal, y
sobre todo garantizar una buena distribución de la masa y
consecuentemente del principio activo, pues si existe vacíos la cantidad
de P.A. en ese supositorio será menor a lo mínimo requerido para
cumplir con el efecto terapéutico. Para esta prueba se realizó un corte
transversal y longitudinal a un supositorio al azar, al observar no había
cráteres ni lagunas internas que pudieran impedir su uso, por lo cual
también se cumplió con esta prueba de control de calidad. 9

10
 VII. CONCLUSIONES:

1. Se elaboró supositorios de paracetamol y base de manteca de

cacao.
2. Se determinó el factor de desplazamiento para el supositorio de
paracetamol 0,25g; que fue de 15.012
3. La prueba de homogeneidad evidenció una distribución
homogénea del IFA en toda la estructura del supositorio.
4. El tiempo de fusión fue de 10 minutos y se encontró dentro de los
parámetros aceptables.

VIII. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:

1. Vila J. Tecnología Farmacéutica. Vol II. Formas Farmacéuticas.

Madrid: Sintesis; 2001.
2. Hernández G., Moreno A., Zarazóga F. y Porras A. Tratado de
medicina farmacéutica. Madrid: Médica Panamericana; 2010.
3. García M. y Molinero M. Formulación magistral. Madrid: Paraninfo;
2014
4. Lozano M, Cordoba D, Cordoba M. Manual De Tecnología
Farmacéutica, Ed. Elsevier España, 2012.
5. Aulton M.G., Farmacia. La Ciencia Del Diseño De Las Formas
Farmacéuticas. Ed. ELSEVIER. Madrid. 2004.
6. Córdova M, Córdova D. Manual de tecnología. 1ºed. España. 2012.
Pp: 440-443.
7. Alva, P; Aro, R; Saldaña, V; Castillo, E; Ganoza, F. Guía de Prácticas
de Tecnología Farmacéutica. Trujillo: Universidad Nacional de Trujillo,
Facultad de Farmacia y Bioquímica; 2020. pp. 168-173
8. Vila, J. Tecnología Farmacéutica (Volumen II: Formas
Farmacéuticas). 1ª. ed. España: Editorial Síntesis, S.A.; 2001. pp.
253-254
9. Moreno, C. Dispensación de Productos farmacéuticos. 1ª. ed.
España: Ediciones Paraninfo, S.A.; 2014. p.131.

11
CALIBRACIÓN DE MOLDES:
N° s. de manteca
de
cacao(placebo)

1 1.2192
2 1.2394
Para que la calibración sea conforme
3 1.2183
la variabilidad no debe ser mayor del
4 1.2635 5%, por lo tanto nuestro supositorio
5 1.2310 esta calibrado. Y cumple con la
6 1.2310 prueba de calibración
7 1.2955
8 1.2637
9 1.2809
10 1.2442
PROMEDIO 1.25100
D. S. 0.02624
C.V % 2.09786
(RSD)

DETERMINACIÓN DE LA DESVIACIÓN DE LA MASA PERMISIBLE:

N° s. de
paracetamol(80%
excipiente-20%
p.a)

1 1.4037
2 1.4235
3 1.4259
4 1.4541
Tenemos una buena desviación de masa
5 1.4191 permisible ya que la desviación
6 1.3865 permisible de la masa media no puede
7 1.4056 sobrepasar en 9 supositorios ± 5%
8 1.3890
9 1.3781
10 1.3752
PROMEDIO 1.40607
D. S. 0.02492
C.V % 1.77234
(RSD)
105% 1.86095
95% 1.33577

12
 PRUEBA DE VARIACIÓN DEL PESO DE LOS SUPOSITORIOS:
Nº de Peso Peso total de Peso de principio Porcentaje de IFA
cápsula supositorios cada activo (IFA) en de supositorio
supositorio supositorio (según declarado)

1 1.4037 1.4037 0.24458704 97.834816

2 1.4235 1.4235 0.24803708 99.214832

3 1.4259 1.4259 0.24845527 99.382108

4 1.4541 1.4541 0.25336896 101.347584

5 1.4191 1.4191 0.24727041 98.908164

6 1.3865 1.3865 0.24159003 96.636012

7 1.4056 1.4056 0.24491811 97.967244

8 1.389 1.389 0.24202565 96.81026

9 1.3781 1.3781 0.24012638 96.050552

10 1.3752 1.3752 0.23962107 95.848428

Ẋ de los pesos del contenido 1.40607 0.245 98.00000

de las 10 cápsulas

Desviación estándar del porcentaje de p.a. promedio (σ) 1.7368884

(σ/ Ẋ ).100 → (Coeficiente de variación 1.7723351

porcentual (C.V.%) o RSD

Cantidad de IFA por supositorio promedio:
Peso de IFA declarado (0.25) es el 100%
Que peso del IFA tendrá el porcentaje obtenido
de la valoración (98%) igual a 0.245g
Cantidad de IFA por cada supositorio
individual:
Peso de IFA declarado (0.245) está contenido
en el peso promedio de las 10 tabletas
(1.40607), que pesa del IFA tendrá el
supositorio 1 (0.24458g)

% IFA
Dosis(mg)
real
M K(n=10) 𝑋̅
0.25 98 101.5 2.4 98
L1= Valor de aceptación: no mayor de 15(USP)
̅ |+ks ; M= 98.5, porque el promedio (98) es mayor que 98.5
L1=|M−𝑋
L1 = |98.5−98|+ (2.4 X 1.7368886)

L1= 4.668532

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FACTOR DE DESPLAZAMIENTO:
Datos:

 Peso total de placebo de los supositorios = 12.51

 80% DE EXCIPIENTE O BASE(manteca de cacao) =11.728

 20% DE PRINCIPIO ACTIVO(paracetamol)=2.932

12.51- 11.728 = 0.782g (Cantidad de excipiente que ha sido ocupado por la cantidad de P.A.)
Donde:
f = factor de desplazamiento del P.A. en la base utilizada.
2.932g de P.A. ---------1g de P.A.
0.782g de base ---------X g de base
X=0.2667g
El factor de desplazamiento (f) debe ser < 1
PESO DE BASE PARA EL SUPOSITORIO (M):

Donde:
M = Peso de base para un supositorio
F = Capacidad en g del molde para la base
f = Factor de desplazamiento
s = Peso de principio
activo en g.
Cantidad de base que se necesitaría para cada supositorio:

M= 1.251g – (0.2267g X 0.254g)

M= 1.1843 g → (1 supositorio)
M (1.1843) X 12 = 14.211g → (12 supositorios)

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