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DESINTEGRANTES

EQUIPO 2
 Modifican las características biofarmacéuticas y de estabilidad química y física del producto

 Facilitan la desintegración o disgregación de la tableta en agua o en jugo gástrico.

 Liberan al fármaco de la tableta, aumentando la porosidad.

 Incorporan en la fase externa o interna-externa.

 Uso del 1 al 15%

 Almidón (maíz / papa) celulosas microcristalina, crospovidona, croscaramelosa sódica,


metilcelulosa, carboximetilcelulosa sódica, hidroxipropilmetilcelulosa, ácido algínico, alginato
de sodio.
 La función de un desintegrante en una formulación de un comprimido es romper el
comprimido y los gránulos en partículas del API y excipientes, los cuales fueron aglomerados
y compactados

 El almidón es el clásico desintegrante, y fue el primer desintegrante más comúnmente usado


en tabletas compactadas.

 El aumento en la demanda de disolución más rápida, el problema de ablandamiento de la


tableta de comprimidos envejecidos debido a la alta concentración de almidón en la
formulación, y la baja compactibilidad de formulaciones que contienen almidón resulto en el
desarrollo de super disintegrantes.
LISTA DE LOS DESINTEGRANTES MÁS COMÚNMENTE USADOS Y LAS
CONCENTRACIONES RECOMENDADAS EN FORMULACIONES DE TABLETAS

 Aunque el Avicel ® PH celulosa


microcristalina y almidón parcialmente
pregelatinizado (almidón 1500 ®) son
utilizados con frecuencia en las
formulaciones para realizar ambas
funciones de compactación y
desintegración
LOS TRES SUPER DESINTEGRANTES, SON LOS DESINTEGRANTES DE
ELECCIÓN DE HOY.

 Ac-Di-Sol ® Croscarmelosa sodica NF, Ph. Eur., JPE

 Es una carboximetilcelulosa con enlaces internos cruzados de sodio.

 Es el super desintegrante de elección para muchas formulaciones de comprimidos.

 Los enlaces cruzados sirven para reducir la solubilidad en agua, permitiendo al mismo
tiempo al material hincharse y absorber muchas veces su peso en agua. Esto se hace sin
perder la integridad de las fibras individuales.
 Es normalmente muy eficaz cuando se utiliza en granulación húmeda a una concentración de
2%.

 En algunos formulaciones, un 1% a 2% intragranular y concentraciones de 1% a 2%


intergranular producen tabletas con excelentes propiedades desintegrantes.

 Además de sus propiedades desintegrantes, el Ac-Di-Sol ® Croscarmelosa sódica tiene una


buena compresión y propiedades vinculantes.

 A diferencia del almidón, este ayuda a la compresibilidad.


 Almidón glicolato de sodio NF, Explotab ®, Primojel ®

 Este material es la sal sódica de un carboximetil éter de almidón, preparada en forma similar
a la carboximetil-celulosa.

 La adición de grupos carboximetil aumenta la hidrofilicidad, pero no hace el material


completamente soluble en agua.

 La extensión de la solubilidad depende del grado de sustitución.


 Los granos de almidón modificado se hinchan en agua, pero mantienen su integridad. Esto
causa la desintegración de la tableta sin liberación de componentes solubles dentro de cada
grano, lo cual pueda aumentar la viscosidad, lo que retrasa la penetración del agua.

 Como desintegrante, el glicolato sódico de almidón parece ser más efectivo cuando se añade
a los gránulos secos en concentraciones que van del 2% al 8%.
 Crospovidona NF

 La polivinilpirrolidona con enlaces cruzados es otro super desintegrante, el cual es un


homopolímero de N-vinil-2-pirrolidona.

 Su elevado peso molecular y los enlaces cruzados hace al material insoluble en agua pero aún
hidrófilo.

 Es esta insolubilidad en agua y su capacidad de hinchamiento que lo convierten en un super


desintegrante.

 La crospovidona NF se utiliza en concentraciones de 2% a 5%.

 Se ha informado como útil aglutinante-desintegrante en formulaciones de granulación húmeda


BIBLIOGRAFÍA

 http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/Tema2-parte3-tabletas_15414.pdf

 https://ocw.ehu.eus/pluginfile.php/10113/mod_resource/content/1/10122015_materiales_de_e
studio/TEMA_4.-_Introduccion_a_los_comprimidos.pdf