Universidad Norbert Wiener. Farmacia y Bioquímica.

RESOLUCIÓN DEL DEBATE:

SEGURIDAD DE ORLISTAT
1. Leer detenidamente el siguiente reporte adjunto sobre
seguridad de Orlistat. ( /)

2. Dar opinión sobre:

-¿Está justificado el uso de orlistat en obesidad? Explique:

ARGUMENTACIÓN Y REDUCCIÓN

Sí está justificado. En un estudio comparativo para evaluar la eficacia y

seguridad de Orlistat, se comprobó que orlistat 60 mg en el tratamiento
para obesidad promovió mejores y más rápidos resultados en la pérdida
de peso, disminución del IMC, del porcentaje de grasa y de los pliegues
cutáneos, paralelamente con un seguimiento estricto de una dieta
adecuada y ejercicios. (1)

Orlistat es un inhibidor de la lipasa que disminuye la absorción de las

grasas desde el intestino aproximadamente un 30%. Los resultados de un
estudio metaanálisis calcularon que el tratamiento con Orlistat lograba una
pérdida de peso media restada del placebo de 2,7kg al cabo de un año y
una pérdida de peso de 3,6kg comparada con los 1,4kg del placebo a los
4 años en otro estudio. (2)

APORTES

Orlistat es el único inhibidor de la absorción intestinal de grasa aprobado

por la FDA, para el tratamiento de la obesidad. Se trata de un derivado
hidrogenado (liptastina) producido por Streptococcus toxutricini. Éste
componente altamente lipofílico, actúa como un potente inhibidor de la
mayoría, sino todas, las lipasas de mamíferos. Se administra a una dosis
de 120 mg tres veces con las comidas.

Mecanismo de acción:

Orlistat o tetrahidrolipstatina actúa en la cavidad gástrica y en la luz del

intestino delgado mediante la formación de un enlace covalente con el sitio
activo de las lipasas gástrica y pancreática inhibiendo la escisión de los
triacilglicéridos en ácidos grasos libres y monogliceroles absorbibles, de tal
manera que 30 % de las grasas ingeridas se eliminan junto a las materias
fecales, resultando en un déficit calórico, que promueve la pérdida de
peso. (3)

Farmacoterapéutica. Reyes Silverio Stefani P.

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(Panel A) Fisiología de la digestión y absorción intestinal de las grasas. Las lipasas

gástrica y pancreática actúan sobre los triacilglicéridos (TAG) escindiéndolos y
convirtiéndolos en diacil y monogliceroles, lo que los hace absorbibles. (Panel B)
Mecanismo de acción de Orlistat. La unión del fármaco a la lipasa inhibe la degradación
de los TAG, limitando su absorción, por lo que son excretados en un 30% a nivel fecal.

COMENTARIO ADICIONAL

De acuerdo a lo evaluado en los estudios con orlistat, puedo concluir que

es un fármaco eficaz y seguro para las personas que se encuentren en
sobrepeso y obesidad. Sin embargo se debe utilizar paralelamente con una
dieta hipocalórica y ejercicios rutinarios, ya que si se usara sin estos
coadyuvantes no sería efectivo en estos pacientes, y por el contrario podría
causar un efecto rebote a corto y/o a largo plazo.

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-¿Está justificada la venta de orlistat bajo receta médica? Explique:

ARGUMENTACIÓN Y REDACCIÓN

Sí está justificado. AEMPS brinda información, que Orlistat está indicado,

junto con una dieta hipocalórica moderada, para el tratamiento de
pacientes obesos con un índice de masa corporal (IMC) mayor o igual a 30
kg/m2, o pacientes con sobrepeso (IMC ≥ 28 kg/m2) con factores de
riesgo asociados. El tratamiento con orlistat debe interrumpirse después
de 12 semanas si los pacientes no han perdido al menos el 5% del peso
corporal determinado al inicio del tratamiento.

La dosis recomendada de orlistat es de 120 mg administrada con agua

inmediatamente antes, durante o hasta una hora después de cada comida
principal o dividida en tres dosis de 60mg. (4)

FDA notifica a los profesionales prescriptores y pacientes, que se está

revisando nuevas informaciones de seguridad respecto de los informes de
eventos adversos en los pacientes que toman orlistat. Orlistat es
comercializado en los Estados Unidos como un producto de prescripción y
como producto sin receta (OTC). (5)

APORTES

El paciente que consume Orlistad por sobrepeso u obesidad, debe seguir

una dieta nutricionalmente equilibrada, moderadamente hipocalórica, con
aproximadamente el 30% de las calorías provenientes de las grasas. Se
recomienda que la dieta sea rica en frutas y verduras. La ingesta diaria de
grasa, carbohidratos y proteínas debe distribuirse entre las tres comidas
principales.

Las dosis de orlistat superiores a 120 mg tres veces al día no han

demostrado un beneficio adicional. El efecto de orlistat se traduce en un
aumento de la grasa fecal, que se aprecia ya a las 24-48 horas de la
administración.

Tras la discontinuación de la terapia, el contenido de grasa fecal retorna

generalmente a los niveles anteriores al tratamiento en un intervalo de 48
a 72 horas, causando un efecto rebote del medicamento en el organismo
de los pacientes. (4)

Según DIGEMID, Orlistat es un medicamento que es de uso terapéutico en

pacientes diagnosticados con sobrepeso y obesidad, y puede estar
prescrito o adquirido en las farmacias como OTC, pero ¨se debe
consumidores como lo indica la receta y aquellos que utilizan sin receta

Farmacoterapéutica. Reyes Silverio Stefani P.

 Universidad Norbert Wiener. Farmacia y Bioquímica.

médica deberían continuar utilizando el producto como se lo han indicado

según su prospecto¨. (5)

COMENTARIO ADICIONAL

En síntesis; después de la revisión de estudios, puedo afirmar que, orlistat

es un fármaco único inhibidor de la absorción intestinal de grasa aprobada
para el tratamiento de la obesidad; siendo eficaz y seguro para esta
patología. Se debe de tener en consideración que al ser un fármaco
también de venta libre genere efectos adversos por el uso irracional. Por
ello, pienso que a pesar de ser un fármaco incluido en OTC, no debería
venderse sin receta médica, ya que mucho de los pacientes no conocen el
seguimiento y las adyuvantes que debe seguirse en el consumo de este
medicamento y por la información escasa que tienen las pacientes
respecto al medicamento; y esto se ve reflejado en las estadísticas de
fracaso en el tratamiento. Lo ideal es usar este medicamento bajo receta
médica y seguimiento farmacoterapéutico de un profesional químico
farmacéutico.

Farmacoterapéutica. Reyes Silverio Stefani P.

 Universidad Norbert Wiener. Farmacia y Bioquímica.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1. Camacho R, De Lago A, González M, Parada M. Estudio comparativo

para evaluar la eficacia y seguridad de orlistat vs placebo en
pacientes adultos de la Ciudad de México. Medicina Interna de
México. Volumen 26, núm. 5; 2010. Págs. 437-448.

2. Weaber J. Guía Práctica de la Medicina de la Obesidad. 1° ED.

Editorial DRK Edición. Elsevier Health Sciences. España; 2019. Págs.
360. (64-65).

3. Valdelamar L, Rodríguez M, Bermúdez V, Leal E, Bermúdez F,

Cabrera M. Tratamiento farmacológico de la obesidad: presente,
pasado y futuro. AVFT. [Internet]; 2007. [Citado 13 de junio del
2020]. 26(1): 10-20. Disponible en:
http://ve.scielo.org/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0798-
02642007000100003&lng=es.

4. Ministerio de Sanidad, Política Social e Igualdad. Ficha Técnica de

Orlistat. Agencia española de Medicamentos y Productos Sanitarios
(AEMPS). [Internet]; 2018. [Citado 14 de junio del 2020]; 20(1):
98-121. Disponible en: http://www.aemps.gob.es/.

5. Orlistat: Comunicación temprana acerca de una revisión de

seguridad en curso. Digemid. Dirección General de Medicamentos,
Insumos y Drogas. Notiseguridad de Productos Farmacéuticos. Perú.
[Internet]; 2009. [Citado 14 de junio del 2020]. Disponible en:

http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInfor
mationforPatientsandProviders/DrugSafetyInformationforHeathcare
Professionals/ucm179166.htm

http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/
ucm180057.htm

Farmacoterapéutica. Reyes Silverio Stefani P.