FARMACODINÁMICA

Los IMAOs, actúan sobre la monoamino-oxidasa, que es la principal enzima encargada de

metabolizar las 3 aminas que se cree están relacionadas con el estado de ánimo (adrenalina,
noradrenalina y serotonina) incrementando también la concentración sináptica de las mismas.
La iproniazida específicamente se comporta como inhibidor irreversible ("suicida") y no
selectivo de la monoamino-oxidasa A y B , de manera que su efecto persiste hasta que el
organismo sintetiza de nuevo la enzima.

Se ha encontrado que los IMAOs inducen la aparición de cambios adaptativos a nivel de los
diversos tipos de receptores; entre dichos cambios,

a) Reducción en el número y la sensibilidad de los receptores B-adrenérgicos (Sulser y

cols., 1978).

b) Reducción en el número de receptores 5-HT2 (Willner, 1985)

c) Reducción en la sensibilidad de receptores a-adrenérgicos (Crews y Smith, 1978;

Ventulani y cols., 1984).

d) Aumento en el número de receptores GABA-B (Lloyd y Pile, 1984).

FARMACOCINÉTICA

Los IMAOs se absorben por vía oral aunque su absorción disminuye en presencia de antiácidos
o alimentos. Tras dosis única por vía oral el máximo nivel plasmático se observa alrededor de
las 1 a 2 horas. Su metabolismo se realiza fundamentalmente en el hígado mediante
acetilación con una variabilidad individual determinada genéticamente que divide a los
individuos en “acetiladores rápidos” y acetiladores lentos”. La vida media de los IMAOs
depende, en consecuencia de la rapidez de acetilación y se estima entre una hora en los
“rápidos” y tres horas en los “lentos”. En cualquier caso y debido al carácter irreversible de la
acción sobre la MAO, ni la vida media del fármaco ni los niveles plasmáticos son de utilidad en
el cálculo de los efectos farmacológicos y clínicos. Así los efectos farmacológicos persisten de 7
a 14 días tras la retirada del medicamento, que es el tiempo que parece tardar la resíntesis de
la MAO en alcanzar niveles biofuncionales.

USOS
En 1951 se introdujo en el tratamiento de la tuberculosis la iproniazida. En poco tiempo se
apreció que originaba un efecto euforizante en los tuberculosos, motivo por el cual pasó a
utilizarse, con indudable éxito, en el tratamiento de la depresión. Sin embargo, se evidenció
que los IMAOs podían interaccionar con diversos alimentos y preparados farmacéuticos que
contenían simpaticomiméticos indirectos y potenciar su efecto originando cuadros
hipertensivos graves; dicha interacción, aunque evitable mediante la instauración de medidas
dietéticas adecuadas y control riguroso de medicaciones concomitantes, generó un notable
grado de desconfianza en su utilización, lo que hizo que quedaran relegados como
antidepresivos de segunda clase frente a los heterocíclicos.

Además se ha comprobado un importante efecto hepatotóxico de la iproniazida. Actualmente,

se ha recomendado en depresiones resistentes y también en distimias o en cuadros en los que
la ansiedad es un síntoma predominante, aunque no hay pruebas definitivas de una diferencia
significativa con otros antidepresivos.

Advertencias de empleo

 Interacción con productos fitoterapéuticos: hierba de San Juan

 No consumir alcohol durante el tratamiento

Monitorización del tratamiento

 Vigilancia de la función hepática durante el tratamiento

 Vigilancia de la función renal durante el tratamiento
 Vigilancia de la presión arterial durante el tratamiento


DOSIS

Al tratarse de un IMAO clásico no selectivo, las dosis se suelen mantener entre 30 a 40 mg al

día.

Referencias
Baca Baldomero B, Iruela Cuadrado L. Terapéutica farmacológica (I). Antidepresivos. En: García
Salorio D, director. Tratado de psiquiatría. Madrid: Arán Ediciones; 2000.p. 689-699.
Manzanares Iribas, J., & Pita Calandre, E. (1992). Fármacos antidepresivos. Revista de la
Asociación Española de Neuropsiquiatría., 12(Supl. 1), 003-012.