La ivermectina

Mecanismo de acción
La ivermectina inmoviliza los organismos afectados al inducir la parálisis tónica de la musculatura.
Las avermectinas inducen parálisis activando una familia de canales de Cl– activados con ligando,
en particular canales de Cl– activados por glutamato que se encuentran sólo en invertebrados.

La ivermectina probablemente se une a los canales de Cl– activados por glutamato que se
encuentran en el nervio nematodo o en las células musculares y causa hiperpolarización al
aumentar la concentración de cloruro intracelular, lo que produce parálisis. Los canales de Cl–
activados por glutamato probablemente sean uno de los varios sitios de acción de la ivermectina
entre los invertebrados (Zufall et al., 1989).

Las avermectinas también se unen con alta afinidad a los canales de Cl– activados por GABA y
otros bloqueados por ligando en nematodos tales como Ascaris y en insectos, pero las
consecuencias fisiológicas están menos definidas.

La falta de receptores de avermectina de alta afinidad en cestodos y trematodos puede explicar

por qué estos helmintos no son sensibles a la ivermectina (Shoop et al., 1995). Las avermectinas
también interactúan con los receptores de GABA en el cerebro de mamíferos, pero su afinidad por
los receptores de invertebrados es aproximadamente 100 veces mayor (Schaeffer y Haines, 1989).

Indicación
 Filariasis linfática
 Estrongiloidiasis.
 Infecciones con otros nematodos intestinales. La ivermectina es más efectiva en la
ascariasis y la enterobiasis que en la trichuriasis o la anquilostomiasis. En las dos últimas
infecciones, aunque no es curativo, reduce significativamente la intensidad de la infección.
 Tomada como una sola dosis oral de 200 µg/kg, la ivermectina es un fármaco de primera
línea para el tratamiento de la larva migrans cutánea causada por anquilostomas de perros
o gatos y es una opción para el tratamiento de la sarna y los piojos.

ADME

Los niveles máximos de ivermectina en plasma se alcanzan dentro de la 4-5 h después de la

administración oral.

La t1/2 larga (∼57 h en adultos) refleja principalmente una baja eliminación sistémica (∼1-2 L/h) y
un gran volumen de distribución aparente. La ivermectina está unida en un 93% a las proteínas
plasmáticas. El fármaco es ampliamente metabolizado por el CYP3A4 hepático (Zeng et al., 1998).
De hecho, no aparece ivermectina en la orina humana en forma inalterada o conjugada (Krishna y
Klotz, 1993).

Posología
La ivermectina, administrada como una sola dosis oral (150-200 μg/kg) administrada cada 6-12
meses, es el fármaco de elección para la oncocercosis en adultos y niños de 5 años o más

Efectos adversos
 picazón leve e inflamación de los ganglios linfáticos
 fiebre alta,taquicardia, hipotensión, mareos, dolor de cabeza, mialgia, artralgia, diarrea y
edema facial y periférico;
 ocasionando discapacidad permanente y encefalopatías en pacientes con microfilarias
 La encefalopatía de Loa se asocia con el tratamiento con ivermectina

Contraindicación

 en afecciones asociadas con una barrera hematoencefálica alterada (p. ej., tripanosomiasis
y meningitis africanas).
  La ivermectina no está aprobada para su uso en niños con peso corporal inferior a 15 kg o
en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia