TEMA: Bases de Glicerol-gelatina, polietilenglicoles y otros compuestos de bases para

supositorios.
ELECCIÓN DE LA BASE
Los factores a considerar al elegir una base:
 Vía de administración (rectal, vaginal o uretral)
 Tipo de efecto (interno o local)
 Compatibilidad y estabilidad
 Comodidad del paciente
BASES HIDRÓFILAS
 GLICEROGELATINA
A este grupo pertenecen los geles de glicerina – gelatina, elásticos, que mantienen su
forma a temperatura ambiente y que se fluidifican a temperatura corporal.
Por debajo del punto isoeléctrico, la gelatina se comporta catión activamente y por
encima del mismo anión activamente. La gelatina se hincha en agua. Se disuelve
calentando. Pequeñas cantidades de fosfatos, citratos y sulfatos aumentan su velocidad
de disolución. Es soluble en alcoholes elevados. En concentraciones del 1.5 % en
adelante la gelatina forma con agua, a temperatura ambiente, un gel transparente y
elástico que sirve como base para la preparación de jaleas oficinales, como la jalea de
óxido de zinc (Anmat, 2018).
La glicerina da flexibilidad al gel y favorece la reticulación del armazón interno del gel
de gelatina. Incrementando la proporción de glicerina se consigue un sensible aumento
de la consistencia, pero la proporción de gelatina en las masas para supositorios de base
gelatinosa debe ser lo más pequeña posible, pues la glicerina a concentración elevada,
tiene efecto laxante. La aplicación de supositorios elásticos de glicerina – gelatina puede
presentar dificultades. Esto ha sido el porqué y el motivo de que otras bases hayan
alcanzado un empleo más amplio (Anmat, 2018).
VENTAJAS DESVENTAJAS
No se funde a temperaturas elevadas Irritante de la mucosa
Libera p.a. por disolución Tienden a desecarse
Mala conservación frente a
microorganismos
Requieren lubricar moldes

 BASES DE POLIETILENGLICOL
Han ido perdiendo importancia las masas hidrosolubles de punto de fusión elevado para
supositorios, cuyo representante típico fue en su tiempo el Postonal®, pero cuya
producción ha ido decayendo a lo largo del tiempo (Anmat, 2018).
Está formado por un derivado del polietilenóxido (producto condensado de etilenóxido
y ácido ricinoléico). Los polietilenglicoles HOCH2 – (CH2 – O – CH2)n – CH2OH se
obtiene por polimerización de etilenóxido en presencia de catalizadores (Sodio-metilato,
Zinc (IV)-cloruro). La hidrosolubilidad de los polietilenglicoles radica en la formación
de puentes de hidrógeno entre el oxígeno etéreo y las moléculas de agua (Anmat, 2018).
los polietilenglicoles, que funden a temperaturas superiores a las corporales, deben
fundir en el intestino. No obstante, el hombre adulto dispone de 1 – 2 mL de fluido
rectal, que se distribuye a lo largo de los 16 – 20 cm de intestino recto. Para su
disolución, tales supositorios deben extraer del organismo, por presión osmótica, las
cantidades necesarias de líquido, lo que puede requerir largo tiempo, además de que esta
corriente de líquido circularía en dirección contraria a la de absorción. Sería
recomendable, por lo tanto, utilizar estos supositorios únicamente para tratamientos
locales, y aún esto sería discutible (Anmat, 2018).
Sin embargo, existen en el comercio mezclas de polietilenglicol con peso molecular de
5000 (sólido) y 600 (líquido) que proporcionan una disolución del supositorio en 30
minutos. Únicamente aquellos medicamentos que producen intensa depresión del punto
de fusión pueden elaborarse ventajosamente con masas de polietilenglicol. La adición
de emulgentes y también de lactosa, mejoran la absorción cuando los polietilenglicoles
participan en la formulación (Anmat, 2018).
VENTAJAS DESVENTAJAS

Liberación del p.a. por disolución
No requiere conservación a bajas
temperaturas
Problemas de liberación cuando hay bajo
contenido de agua (ancianos, pacientes
febriles)
Incompatibilidades (benzocaína, aspirina,
fenoles), pueden disminuir la acción de
conservantes (parabenos, amonios
cuaternarios), interacciones con plásticos
de envases.

Buena capacidad de contracción al enfriar Fragilidad

Problemas de conservación en ambientes

húmedos
Algo irritantes

BASES LIPOFÍLICAS
 ACEITES HIDROGENADOS
Se obtienen a partir de aceites vegetales por hidrogenación de los ácidos grasos que
integran los triglicéridos.
Mezcla de ésteres, triglicéridos de ácidos grasos saturados de C-12aC-18 y menores
cantidades de mono y diglicéridos.
Puede también contener cera de abeja, lecitina, polisorbatos, alcoholes etoxilados.
Estas bases son estables, poco irritables; no requieren de condiciones especiales de
almacenamiento, es uniforme su composición (García & Negrete, 2016).
Presentan buenas características para el moldeo, por lo que no requieren de lubricación.
VENTAJAS DESVENTAJAS
Mayor estabilidad Baja viscosidad

Buen poder de contracción

 MANTECA DE CACAO
La manteca de cacao es química y fisiológicamente indiferente y acreditada en lo que
respecta a su margen de fusión (31 a 34ª C). A temperatura ambiente, la manteca de
cacao conserva su forma. Como desventaja debe señalarse que ésta, como todas las
grasas naturales, puede enranciarse (García & Negrete, 2016).
La manteca de cacao es una mezcla de triglicéridos. El 78% aproximadamente está
formado por 2 – palmitooeleoestearina, 2 – oleodipalmitina y 2 – oleodiestearina, y el
resto lo otros triglicéridos de composición mixta (García & Negrete, 2016).
Los supositorios de manteca de cacao tienen un aspecto exterior agradable, funden
rápidamente a la temperatura corporal (5 minutos), aunque, en realidad, en épocas de
altas temperaturas pueden fundir en la mano. Como desventaja, especialmente para los
poco expertos, se presentan dificultades en la preparación de supositorios, que son
atribuibles a que la manteca de cacao presenta propiedades físicas diversas que se
designan como g, a, b´ y b. Únicamente el tipo b es estable y responsable del punto de
fusión óptimo de la manteca de cacao, que es de unos 34ª C (García & Negrete, 2016).
La manteca de cacao tiene tan sólo una contractibilidad relativamente pequeña. Por lo
tanto, al solidificarse se pega fácilmente al molde, por lo que resulta necesario forzar su
extracción. Para evitar la sedimentación de los fármacos suspendidos en la manteca de
cacao fundida, es imprescindible la agitación continua de la masa durante el proceso de
vertido (García & Negrete, 2016).

VENTAJAS DESVENTAJAS
Excelente tolerancia local Amplio rango de fusión
Amplia historia de experiencia y Requieren refrigeración en climas cálidos
seguridad en su utilización
 Rápida liberación por fusión Requieren lubricar moldes (bajo
coeficiente de dilatación)
Hidrófoba (requiere aditivos para la
incorporación de agua)
Variabilidad de propiedades por ser
producto de origen natural

SUSTITUTOS DE LA MANTECA DE CACAO

Las bases para supositorios de tipo graso pueden obtenerse a partir de una variedad de
aceites vegetales, como el de coco o de palma, que son modificados mediante
esterificación, hidrogenación y fraccionamiento para obtener productos de composición
y temperatura de fusión variables. Estas bases permiten lograr las características
deseadas como intervalos estrechos entre la temperatura de fusión y de solidificación e
intervalos de fusión que se adecuen a diversas condiciones climáticas y de la
formulación (García & Negrete, 2016).

BIBLIOGRAFIA

 Anmat. (2018). Formas Farmacéuticas. Diciembre 8, 2019, de Farmacopea

Argentina Sitio web:
http://www.anmat.gov.ar/webanmat/fna/flip_pages/Farmacopea_Vol_I/files/asse
ts/basic-html/page416.html

 García, M & Negrete, M. (2016). Supositorios. Diciembre 8, 2019. Sitio web:

http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/Supositorios_16021.pdf