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rectal
• Enemas
• Pomadas
• Supositorios
• Cápsulas blandas
Vía rectal: de elección cuando
• La vía oral no es posible en el paciente
– Náuseas, vómitos
– Inconsciencia
– Dificultad para deglutir
• El p.a. no se puede administrar vía oral
– Efectos secundarios digestivos
– Baja estabilidad a pH ácido
– Susceptible de ataque enzimático
– Sabor desagradable
• La patología se localiza en el recto
La vía rectal
Consideraciones biofarmacéuticas
• Irrigación (posibilidad de primer paso)
• Variaciones individuales
• Cantidad de líquido disponible para disoluc p.a.
• Naturaleza del p.a. (efecto irritante)
• Tamaño de partícula
• Tránsito a través del recto
• Mecanismo de absorción: difusión pasiva
• Efecto del excipiente (retención de p.a., acción
sobre la mucosa).
Enemas
Son formas farmacéuticas líquidas de
composición variable, destinadas a ser
aplicadas por vía rectal. Pueden ser
soluciones, suspensiones o emulsiones.
Clasificación
Por su volumen
Microenemas: 15-50 ml, aplicadas con jeringa de goma
Pequeñas: volumen inferior a los 500 ml
Grandes: volumen mayor que 500 ml, aplicadas con irrigador
Por su uso
Evacuantes: son voluminosas (500 a 1000 ml). Pueden estar
constituidas por agua fría o caliente, soluciones salinas,
oleosas, jabonosas, glicerinadas, infusiones, etc. La
función es limpiar el intestino, evacuarlo, no se absorben.
Medicamentosas o de retención:
Acción local (eucolónicas) con antiinflam, antihelmínt.
Acción sistémica (diacolónicas) con sedantes, antipirét.
De diagnóstico radiográfico: enemas opacas a base de
sulfato de bario o sales insolubles de bismuto.
Supositorios (FA7)
• Son cuerpos sólidos de diversos tamaños y formas,
adaptados para la introducción en el recto. Se deben
ablandar o disolver a la temperatura corporal (ver
Ensayos farmacotécnicos para supositorios). Un
supositorio puede actuar como un protector o paliativo
local o como un vehículo de p.a. para producir una
acción sistémica o local. Las bases de supositorio
generalmente empleadas son manteca de cacao,
gelatina glicerinada, aceites vegetales hidrogenados,
mezclas de polietilenglicoles de diversos pesos
moleculares y ésteres de ácidos grasos del
polietilenglicol.
• La base del supositorio tiene una influencia marcada en
la liberación del p.a.
Acciones
• Mecánica
• Local
• Sistémica
Requerimientos de excipientes:
• Inocuidad y buena tolerancia local
• Compatible con p.a.
• Consistencia adecuada (aún en climas
extremos)
• Intervalo de solidificación reducido
• Coeficiente de dilatación adecuada (retracción al
enfriar)
• Liberación adecuada del p.a.
• Buena conservación
Excipientes
• Lipófilos o grasos
– Naturales: Manteca de cacao
– Semisintéticos: Aceites hidrogenados
• Hidrófilos
– Gelatina glicerinada
– Base de polietilenglicol
Manteca de cacao
• Masas sólidas blancas obtenidas a partir
de semillas de Teobroma cacao
• Mezcla de triglicéridos (principalmente
ácido palmítico, esteárico y oléico – 97%
insaturados)
• Presenta polimorfismo:
– funde entre 30 y 36º C y solidifica
lentamente, por sobrecalentamiento genera
los otros polimorfos
– funde a 15º y a 20º (cuando se
sobrecalienta a 40º C)
Supositorios de manteca de cacao (FA7)
• Pueden elaborarse incorporando el p.a. finamente dividido
en la base a temp. ambiente y luego moldear la masa, o
bien fundiendo la base para permitir que la suspensión
resultante solidifique por enfriamiento en los moldes.
Puede agregarse una cantidad apropiada de agentes de
endurecimiento para contrarrestar la tendencia a
ablandarse de los productos que contienen algunos p.a.,
por ej., el hidrato de cloral.
• Los supositorios para adultos se estrechan en uno o
ambos extremos y pesan aprox. 2 g. Los supositorios
preparados con otras bases son en general más pesados.
• Los supositorios con manteca de cacao requieren
conservación en envases bien cerrados a una temperatura
< 30º C (temperatura ambiente controlada).
Manteca de cacao
VENTAJAS DESVENTAJAS
VENTAJAS DESVENTAJAS
VENTAJAS DESVENTAJAS
Incompatibilidades
(benzocaína, aspirina,
No requiere conservación en fenoles), pueden disminuir la
heladera acción de conservantes
(parabenos, amonios
cuaternarios), interacciones
con plásticos de envases.
Donde:
X es la cantidad de excipiente a pesar
F es el calibrado
f es el factor de desplazamiento (relación de
densidades excipiente/droga)
s es la cantidad de p.a. a incorporar
Cálculo del f
f = F – (PM – s) / s
Donde PM es el peso de un supositorio
conteniendo fármaco
Factores de desplazamiento
• Aspirina 1.3
• Barbital 1.2
• Bismuto salicilato 4.5
• Hidrato de cloral 1.3
• Clorhidrato de Cocaína 1.3
• Fosfato de Codeína 1.1
• Clorhidrato de Difenhidramina 1.3
• Clorhidrato de Morfina 1.6
• Fenobarbital 1.2
• Oxido de Zinc 4.0
Métodos de preparación
1. A mano
2. Por compresión
3. Por fusión y moldeado
4. Por inyección
1. Preparación a mano
* En desuso.
* Se ralla el excipiente en frío
* Se mezcla con los p.a. en polvo en
mortero
* Se amasa y segmenta, dándole forma
adecuada.
2. Preparación por compresión
* Pulverizar excipiente
* Mezclar con p.a.
* Comprimir
* Retirar supositorio
3. Preparación por
fusión y moldeado
3. Preparación por fusión y
moldeo
* Fundir el excipiente a la menor
temperatura posible
* Dispersar o disolver el p.a. (previamente
bien pulverizado)
* Llenar moldes previamente
acondicionados (temperatura, lubricación)
* Enfriar, retirar el exceso
* Desmoldar
3. Preparación por fusión y
moldeo
Moldes
3. Preparación por fusión y
moldeo
4. Inyección y moldeado
* Fundir PEGs y mezclar
* Dispersar o disolver p.a.
* Extruir la mezcla en las cavidades
* Rápida solidificación por enfriamiento
* Eyección de supositorios
Defectos:
* Separación de polvos insolubles por
solidificación muy lenta o mala dispersión.
* Fisuras por enfriamiento brusco, diferencia
de temperatura entre la masa y el molde o
falta de plasticidad de la base.
* Superficie no lisa por defectos de los moldes.
* Peso irregular por mala dispersión de polvos
o inclusión de aire al agitar.
* Supositorios huecos por enfriamiento brusco.
Ensayos farmacotécnicos para
supositorios (FA7)
• Peso promedio
• Uniformidad de contenido (Ver)
• Temperatura de fusión de supositorios con
excipientes liposolubles (entre 34º y 37º)
• Tiempo de fusión de supositorios con
excipientes liposolubles (no más de 20
min a 37º).
• Tiempo de disolución o disgregación de
supositorios con excipientes hidrosolubles
(no más de 40 min a 37º).
Peso promedio
Desviación media de 20 supositorios:
- hasta 1,5 g de peso: variación del 10%
- 1,5 a 2,5 g de peso: variación del 7,5%
- más de 2,5 g de peso: variación del 5%
Otros:
• Aspecto: externo y cortes en distintas
direcciones.
• Resistencia a la rotura (FNA VI Ed.)
– Liposolubles
• A 25º 1 a 4 kg (óptimo 2-2,5 kg)
• A 30º menos de 2 kg (óptimo 1 kg)
– Hidrosolubles
• A 25º y a 30º más de 2 kg
Temperatura de fusión de supositorios con
excipientes liposolubles
Aparato para
determinación de
tiempo de
disolución de
supositorios con
excipiente
hidrosoluble.
Resistencia a la rotura
Tiempo de fusión de supositorios
con excipientes liposolubles
• Es el tiempo que tarda en fundir el
supositorio a una temperatura constante
de 37 ± 0,5 ºC.
• Aparato: idem
• Procedimiento: a 37 ± 2 ºC introducir el
supositorio en el aparato y medir el tiempo
hasta fusión completa.
• El tiempo o intervalo de fusión no debe ser
mayor de 20 minutos.
Tiempo de disolución o disgregación de
supositorios con excipientes hidrosolubles
Bacilo de Döderlein
Glucógeno + Azúcares Ácido láctico (pH 4-5)
Formas farmacéuticas para la vía
vaginal
• Duchas o lavajes vaginales
• Pomadas y geles
• Óvulos
• Cápsulas blandas
• Comprimidos vaginales
Óvulos (FA7)
• Son formas farmacéuticas sólidas o
semirrígidas obtenidas por compresión o
colado sobre moldes para su aplicación en
la vagina donde ejercen su acción. Son
generalmente globulares u oviformes y
pesan aproximadamente 5 g cada uno.
Elaboración
Comprimidos vaginales
• Deben disgregarse con poca cantidad de
líquido.
• No deben alterar el pH normal.
• Deben facilitar la penetración del p.a. en
cavidades y pliegues.
• Forma aplanada (disgregación) y alargada
(colocación).
• Composición: p.a., diluyentes (lactosa),
aglutinantes y lubricantes, mezclas
efervescentes, tensioactivos.
• Acondicionamiento: acompañado de aplicador
descartable para facilitar la administración.
Comprimidos vaginales
Formas farmacéuticas de
liberación modificada
• Anillos intravaginales
• Dispositivos intrauterinos (DIU)
• Sistemas bioadhesivos
• Objetivo: anticoncepción
• Ventajas: se evita el efecto de primer paso
• Evita olvidos
Anillo con 2 compartimientos y 2 p.a.:
- etinilestradiol (EE) y
- 3-cetonodesogestrel (3 CD)
Membrana de Silastix
Membrana limitante de la liberación
5 mm espesor
55 mm
Núcleo medicamentoso
Reservorio medicamentoso
32mm