12-03-20

Farmacología Cardio-
respiratoria
Klgo. Daniel Arellano

Medicamentos de uso Respiratorio

Antitusígenos y
Broncodilatadores Anti-inflamatorios
mucolíticos
• 𝛃2- Adrenérgicos • Glucocorticoides
• Anticolinérgicos • Antagonistas de
• Inhibidores de la los Leucotrienos
Fosfodiesterasa
(Metilxantinas)

1
 12-03-20

Broncodilatadores
𝛃2- Adrenérgicos o Simpático-miméticos

• VIDA MEDIA CORTA

• Salbutamol (Aerolin, Fesema, Butotal, Broncoterol,Sinasmal, Respolin, salbutamol)
• Fenoterol
• Procaterol
• Terbutalina
• Metaprotenerol

Broncodilatadores
𝛃2- Adrenérgicos o Simpático-miméticos
• VIDA MEDIA CORTA VIDA MEDIA LARGA
• Salbutamol (Aerolin, Fesema, Salmeterol (Kolpovent, Serevent)
Butotal, Broncoterol, Sinasmal, Albuterol
Respolin, salbutamol) Formoterol
• Fenoterol
• Procaterol
• Terbutalina
• Metaprotenerol

Ø Efecto peak: 5 a 15min Ø Efecto peak: 30 a 90 min

Ø Vida media: 4 a 6 horas Ø Vida media: 12 horas
Ø Biodisponibilidad: 24 horas

2
 12-03-20

Broncodilatadores 𝛃2- Adrenérgicos

EFECTOS ADVERSOS

• en la sensibilidad de los receptores

• Efectos cardiovasculares

• Hipopotasemia

Broncodilatadores
Anticolinérgicos

• Comienzo de acción más lento pero mantenido en el tiempo.

• Mejor acción que los B2 en pacientes crónicos.
• Estabilizador de membrana
• Vida media: 6 a 8 horas
• Biodisponibilidad: 12 horas

3
 12-03-20

Broncodilatadores
Anticolinérgicos

• Bromuro de Ipatropio
• Bromuro de tiotropio
• Bromuro de fluotropio
• Bromuro de oxitropio

Broncodilatadores
Anticolinérgicos

• Combivent (Salbutamol+BI
• Berodual (Fenoterol+BI)
• BI+teofilina+albuterol
• BI+albuterol
• Seretide (Salmeterol + Flutizasona)
• SBT + Beclometasona (Butotal B, Ventide, Herolan, Broncoterol B)

4
 12-03-20

Broncodilatadores
Metilxantinas

• Aminofilina EV (0,5-0,7 mg/Kg/h con dosis de carga 5mg)

• TEOFILINA de acción sostenida (10 a 12 mg/Kg/día)
• Efecto inotrópico (+)
• Diurético
• Mejoría de función diafragmática
• Controversia??

Corticoides Inhalados
• Beclometasona. (Destap50 y 250mcg, Xiten100 y Xiten Forte,
Beclosema)
• Budesonida. (Inflammide, Clebudan, Brexovent)
• Fluticasona (Flixotide, Brexovent)

Disfonía
Algorra
Efectos adversos Conjuntivitis
Consideraciones de efectos sistémicos

10

5
 12-03-20

CORTICOIDES EV
• Hidrocortisona
• Betametasona
• Metilprednisolona
• Dexametasona

11

12

6
 12-03-20

13

14

7
 12-03-20

DVA DROGAS VASOACTIVAS E INÓTROPOS

Soporte Cardiovascular

Actúan como Vasoconstrictores ® ­ PAM

Actúan como Inótropos ® ­ Gasto Cardíaco

15

DROGAS VASOACTIVAS E INÓTROPOS

16

8
 12-03-20

PA Células Automáticas
• Fase ascenso con < pendiente
(< numero de canales Na+)
+ 20
- Casi sin meseta
- Descenso más lento
+10

I K+

I Ca++

- 40
Na+ Ca++
- 60 Automatismo
PDM If
ICaT

ICaL

17

Ritmo Cardíaco

18

9
 12-03-20

Ritmo Cardíaco

19

RECEPTORES ADRENERGICOS

•a1
-Post-sinápticos
-Contracción del músculo liso vascular
-Midriasis, contracción uterina, esfínter urinario y
GE
•a2
-Pre-sinápticos
-Inhiben liberación de noradrenalina

20

10
 12-03-20

RECEPTORES ADRENERGICOS
•b1
-Inótropo + ­ Fuerza contráctil
-Cronótropo + ­ Frecuencia Cardíaca
-Dromótropo + ­Conducción AV
-­ Renina
•b2
-Broncodilatación
-Vasodilatación músculo estriado
-Relajación uterina, hipokalemia

21

RECEPTORES DOPAMINERGICOS

• Se ubican en lecho renal, esplácnico, coronario y

cerebral

• Producen vasodilatación

22

11
 12-03-20

• a 1® vasocontrición

• b 1® aumento FC y contractilidad

• b 2® vasodilatación

• DA1® vasodilatación esplácnica , renal

23

Principios del uso de DVA

• Primero corregir hipovolemia

• Una misma droga puede actuar en varios

receptores
[

• Existe curva Dosis-Respuesta

• Puede haber taquifilaxis

• Las DVA tienen efectos directos y reflejos

24

12
 12-03-20

Principios del uso de DVA

• Uso en Bomba de Infusión Contínua (BIC)

• Uso por Vía Venosa Central

• Su uso requiere monitorización estricta (ECG, PA, Sat, CSG)

• Inicio de acción prácticamente inmediato

• Vida Media Corta

25

FENILEFRINA
• Efecto exclusivo a 1 adrenérgico

• Vasocontricción ® ­ RVS ® ­ PAM

• Uso : Hipotensión anestésica

Shock medular
Sepsis

26

13
 12-03-20

NOREPINEFRINA
Efecto predominante a1 adrenérgico
® ­ RVS ® ­ PAM
• Mínimo efecto b1. Predomina
bradicardia refleja al aumento de la
PAM
• En dosis alta aumenta la post-carga y ¯
GC
• Uso principal en Shock Séptico

27

NOREPINEFRINA
• Severidad del Shock Séptico

< 0,1 c / Kg /min LEVE

0,1 a 0,3 c / Kg /min MODERADO

> 0,3 c / Kg /min SEVERO

28

14
 12-03-20

EPINEFRINA
• Potente efecto b1
• Moderado efecto b2 y a1

En dosis bajas ­ GC (b1)

¯ RVS (b2)

En dosis altas ­ GC (b1)

­ PAM
­ RVS (a1)

29

EPINEFRINA
• Shock Anafiláctico

• Paro Cardiorrespiratorio

• Shock Séptico

30

15
 12-03-20

EPINEFRINA
• Aumento Tasa Metabólica
• Riesgo de Arritmias y descompensación Cardiopatía coronaria
• Hiperglicemia
• Hipokalemia
• Aumento cetoácidos
• Riesgo Isquemia Organos

31

EFEDRINA
• Similar a la ADRENALINA

• Efecto a1, b1 y b2 de menor potencia

• Principal uso en hipotensión Anestésica

32

16
 12-03-20

DOPAMINA
• Efecto variable según dosis
• 1-2 c / Kg / min Receptores DA1
Vasodilatación renal, mesentérica, cerebral
y coronaria

Aumenta Flujo Urinario y Natriuresis

“Dosis Renal”

33

DOPAMINA
• 2-5 c / Kg /min efecto variable
• 5-10 c /Kg / min receptores b1
Aumenta Gasto Cardíaco
Riesgo de arritmias
• > 10 c / Kg / min receptores a1
Vasocontrcción sistémica y territorio
pulmonar

34

17
 12-03-20

DOPAMINA

• Uso en Sepsis

• Uso en falla de Bomba

• Ambas condiciones

35

Riesgos UsoVasoconstrictores
• Precipitar isquemia coronaria
• Disminución del GC por Vasoconstricción
exagerada
• Deterioro función renal
• Arritmias
• Deterioro flujo esplácnico (úlceras de stress, íleo)
• Riesgo de Necrosis por extravasación

36

18
 12-03-20

DOBUTAMINA
• Efecto b1 y b2 adrenérgico

• Aumenta GC

• Disminuye RVS

• Leve disminución de la PA

37

DOBUTAMINA
• Uso en Shock Cardiogénico asociado a un
vasopresor

• Uso en Insuficiencia Cardíaca

• Uso en Sepsis con depresión cardíaca

• Dosis 2- 20 c / Kg / min

38

19
 12-03-20

ISOPROTERENOL
• También efecto b1 y b2 adrenérgico

• Potente Cronótropo Positivo

• Uso en hipotensión asociada a bradicardia

39

MILRINONA
• Inhibidor de la Fosfodiesterasa
• Aumenta cAMP
• Aumenta la contractilidad
• Vasodilatador
• Uso similar a la Dobutamina
• Menor riesgo de arritmias porque no
estimula receptores adrenérgicos

40

20
 12-03-20

41

FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
• Objetivos:

- Reducir la PA
- Disminuir el RVS
- Reducir la morbimortalidad:
Ø30-40% ACV
Ø20-25% IAM
Ø50% IC
- Prevenir la enfermedad
42

21
 12-03-20

Consideraciones
• Cuando el cuadro de HTA no se controla con un solo
agente à reemplazar por fármaco de otra clase.

• Si no es suficiente à Asociación de fármacos

• En general los diuréticos deben ir asociados, potenciando

el efecto antihipertensivo

• Antes de asociar medicamentos siempre evaluar

43

FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
1. Antagonistas α-Adrenérgicos
2. Antagonistas β-Adrenérgicos
3. IECA
4. Antagonistas del receptor de angiotensina (ARA)
5. Bloqueadores Canales de Ca
6. Diuréticos
7. Vasodilatadores directos

44

22
 12-03-20

α1 Antagonistas
Prazozina, Terazosina, Doxazosina
Efectos farmacológicos:
Vasodilatación arteriolar y venosa RVP PA

Mecanismo de acción:
Bloqueo receptor α1 y desplazamiento acción norepinefrina (vasoconstrictor)

RAM:
Hipotensión y síncope (1era dosis)
Cefaleas, mareos, somnolencia, náuseas, eyaculación retardada o inhibida.

Usos Terapéuticos:
HTA, Falla cardíaca congestiva

45

β Antagonistas
No selectivos β1, β2 àPropanolol
Cardioselectivos o β1 selectivos à Atenolol
Mixtos α1 y β1 àCarvedilol
Mecanismo de acción: Bloqueo de receptores α1 y β

Efectos farmacológicos:
- frecuencia, contracción y velocidad de conducción cardíaca à GC
- PA
- Requerimiento de oxígeno del miocardio
-Efectos antiarrítmicos: excitabilidad, conducción AV, automatismo.

46

23
 12-03-20

β Antagonistas
No selectivos β1, β2 àPropanolol
Cardioselectivos o β1 selectivos à Atenolol
Mixtos α1 y β1 àCarvedilol

• Aplicaciones terapéuticas: • RAM:

- IC congestiva
- Bradicardia
- Cardiopatía isquémica
- Broncoconstricción
- Angina - Hipoglicemia
- IC leve - EVP
- Alucinaciones, insomnio,
- HTA
depresión, pesadillas, diarrea,
- Arritmias (supraventriculares) náuseas, dolor epigástrico,
flatulencia.
- Impotencia, fatiga, extremidades
frías.

47

α2 Agonistas
Clonidina, Metildopa

Efectos farmacológicos: RAM:

-Hipotensión
- resistencia vascular
- retorno venoso
- contractilidad y FC
- flujo simpático central y
secreción de NE, mediante
acción presináptica
-Xerostomía y sedación
-Disfunción sexual
Usos Terapéuticos:
-HTA
-Adicción y Sd. de abstinencia
(Clonidina)

48

24
 12-03-20

Antagonistas del canal de Calcio

• Fenilalquilaminas:
• Verapamilo

• Benzotiacepinas:
• Diltiazem

• Dihidropiridinas:
• Nifedipina, Amlodipina, Felodipina,
Isradipina, Nicardipina, Nitrendipina…

49

Antagonistas del canal de Calcio

Acciones farmacológicas: • Usos terapéuticos:
•Disminuyen el ingreso de calcio - HTA
extracelular - Angina y espasmo coronario
•Limitan la concentración - Taquicardia supraventricular
intracelular de calcio
• Contraindicaciones:
Consecuencias: - Bradicardia
• Dromotropismo - Infarto (DHPs)
- Cardiomiopatía obstructiva
• Cronotropismo
- ICC: la empeora, no disminuye la
• Inotropismo hipertrofia
• Relajación del músculo liso - Angina inestable
arterial

50

25
 12-03-20

51

SISTEMA RENINA- ANGIOTENSINA- ALDOSTERONA (SRAA)

Baja de la

↓ Presión arterial

El aparato Yuxtaglomerular (AYG)
detecta un ↓ de la PA Renina convierte el
La Macula Densa detecta ↓ de NA Angiotensinogeno
(Hígado) en
En conjunto ambos estimulan las
células del AYG. à Secretan Angiotensina I (ATS I)
RENINA

La enzima convertidora de
ATS II estimula y ↑ la
la angiotensina (Pulmones)
actividad
simpática convierte la ATS I en ATS II.

Angiotensina II
ATS II estimula secreción de
Estimula
la Aldosterona (C. Suprarrenal)
vasoconstricción

ATS II estimula

secreción de ADH
(Gl. Pituitaria) Aldosterona y ATS II à
estimulan reabsorción
de Na (túbulo distal)
y ↑ % de fluido corporal
ADH:
↑ Reabsorción

de agua (conducto
colector del Riñón) ↑ Presión Arterial

52

26
 12-03-20

Inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina (IECA)
Captopril, Enalapril, Fosinopril…

53

Inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina (IECA)
Captopril, Enalapril, Fosinopril…

Usos terapéuticos: RAM:

-HTA: -Hipotensión
- RVP, Hipertrofia VI, -Hiperkalemia
-Mejora función endotelial -Disminución f(x) renal
coronaria, flujo sanguíneo renal. -Tos
-Falla cardiaca -Edema angioneurótico
-Vasodilatación y postcarga -Disgeusia
- Precarga
- Resistencia renovascular
-IAM
- Remodelación miocárdica
-Mejora función endotelial

54

27
 12-03-20

Antagonista del receptor de

angiotensina II (ARAII)
Losartán, Valsartán…

• Alternativa en intolerancia a IECAs

• Sin efectos adversos relacionados a bradicinina
• No tiene efecto superior al de los IECA
• Actúan sobre el receptor AT1 à inhiben efecto presor y liberador de aldosterona

• Uso terapéutico: HTA

55

Antagonista del receptor de

angiotensina II (ARAII)
Losartán, Valsartán…

56

28
 12-03-20

Diuréticos
• Diuréticos de Asa:
Furosemida (porción medular y
cortical asa de Henle)
• Diuréticos Tiazídicos:
Tiazida (porción cortical asa de
Henle y 1era porción túbulo distal)

• Mecanismo de acción:
Aumentan la tasa de flujo urinario y la excreción de electrolitos Na y Cl

57

Diuréticos
• Diuréticos de Asa:
Furosemida

Acción: Inhibe reabsorción de Na, Cl, Ca, Mg

Aumenta excreción de H, K, HCO3 y fosfato

Aplicaciones terapéuticas:
-IC congestiva crónica
-HTA (no son de primera línea)
-Sd. Nefrótico
-EPA
RAM:
- Hiponatremia y deplesión de
volumen, hipopotasemia,
hipomagnesemia e hipocalcemia,
alcalosis metabólica, hiperuricemia,
hiperglicemia, aumenta LDL,
disminuye HDL.

58

29
 12-03-20

Diuréticos
• Diuréticos Tiazida:
Hidroclorotiazida

• Acción (túbulo distal): Aumento moderado de la excreción de

NaCl, HCO3, fosfato, K, H, Mg y reabsorción de Ca.

Aplicaciones terapéuticas:
-Edema (ICC, sd nefrótico,
xcirrosis, FRC)
-HTA
-Osteoporosis
-Cálculos renales de calcio
RAM:
Hipovolemia e hipotensión,
disminución K, Na, Cl, Mg;
aumento Ca y ácido úrico, alcalosis
mtb, disminuye, tolerancia a la
glucosa y secreción de insulina,
aumenta LDL, TG y disminuye
HDL

59

60

30

Otros vasodilatadores
• Nitratos orgánicos:
- Nitroglicerina
- Mononitrato de isosorbide
- Nitroprusiato de sodio
61
Otros vasodilatadores
• Nitratos orgánicos:
- Nitroglicerina
- Mononitrato de isosorbide
- Nitroprusiato de sodio
62
12-03-20
Mecanismo de acción:
Liberan NO por acción enzimática y
oxidación de grupo –SH
àNTG, dinitrato y mononitrato de
isosorbide
Liberan NO por acción no enzimática
àNitroprusiato de sodio
Acción NO
-Estimulación Guanilato ciclasa
-Producción GMPc
-Disminución Ca intracelular
Afecta a: músculo liso arterial y venoso
Usos terapéuticos:
IC y Enfermedad coronaria
•Venodilatación (Dosis bajas)
Disminuye:
- Retorno venoso
- P de llenado ventricular
- Tamaño VI
- Tensión pared ventricular
- VO2
•Vasodilatación coronaria:
-Mejora función endotelial
-Provoca dilatación de colaterales
31
 12-03-20

Otros vasodilatadores
Resumen acción:

63

Otros vasodilatadores

RAM:
-Cefalea
-Metahemoglobinemia
-Hipotensión
-Náuseas
-Contraindicados en IAM derecho
-Fenómeno de rebote por suspensión brusca de infusión
continua.

64

32