ANTINEOPLASICOS ALCALOIDES DE LA

METIL HIDRACINAS ANTAGONISTAS METABOLICOS O ANTIMETABOLITOS

VINCA:
PROCARBACINA ANTAGONISTAS DEL ANTAGONISTA DE LAS ANTAGONISTAS DE LAS VINBLASTINA Y
ACIDO FÓLICO O PURINAS: PIRIMIDINAS: VINCRISTINA
ANTIFOLATOS: MERCAPTOPURINA FLUORURACILO
METROTEXATE
es útil en problemas de Es fármaco de elección en Es fármaco de elección en Es el mas toxico de los Derivados del vegetal
linfomas: Linfoma de Hodgkin el coreocarcinoma y de el tratamiento de las antagonistas herbáceo Vincarosea.
, Mielosarcoma, linfoma no segunda elección en leucemias agudas, metabólicos Tiene nucleos indol y
Hodgkin, retículo sarcoma. leucemias agudas (Las linfocítica y mielocitica. Se Buen uso en todo tipo dihidroindol
más frecuentes son la utiliza la mercaptopurina, de carcinoma epitelial: responsables de su
El reticulosarcoma o mucosis linfocítica y la mielocitica) da remisiones prolongadas de mama de ovario de acción farmacológica. La
mucoide, es una entidad además es tratamiento que pueden durar más de estómago gástrico, vinblastina tiene un
cancerígena bastante alternativo de la artritis 5 años. Forma parte de los cáncer de mama, de grupo metilo a nivel de
frecuente que compromete reumatoidea. esquemas que se usan en ovario, de prostata. grupo indol; y la
piel y tej celular subcutáneo, tratamiento de linfoma de vincristina tiene un
cuando se nota POR Hodgkin y no Hodgkin. grupo formilo.
hiperpigmentacion, es Por ello se dice que la
acartonada. vincristina tiene mejor
acción.

MECANISMO DE  Actua en la fase Actúa inhibiendo la Compite por semejanza Inhiben la síntesis de
ACCION premitotica o interfase enzima folículo recuctasa química con la hipoxantina acidos nucleicos, ARN de
impidiendo la duplicación que transforma el ácido inhibiendo la formación del transferencia,
del DNA. fólico inactivo en ácido acido quinosidico, responsable de la síntesis
 Produce fragmentación folinico, impidiendo la importante para la de proteínas celulares.
del DNa ya formado formación del DNA , formación de ácidos
 Requiere de la presencia produciendo trantornos nucleicos.
de oxigeno. en el núcleo celular y de
 Dentro de su proceso de la mitosis.
biotransformación forma
oxigeno lo que favorece la
acción farmacológica

FARMACOCINETICA Administración oral y Administración por vía Se utiliza por vía oral o Administración por vía Via endovenosa, actua
parenteral, absorción buena, oral y parenteral, es estas parenteral, por esta via la endovenosa. Hay directamente y no sufre
se distribuye en el organismo, la absorción es buena, se mercaptopurina es buena. cremas actualmente que biotransformación ni
sufre una oxidación para distribuye en el Su principal problema es lo tienen para el unión a proteínas
 formar un derivado azoico organismo. Pasa al LCR que llega a hígado donde tratamiento e verrugas. plasmáticas, excreción
que se isomeriza. Y se (se usa en cuadros de sufre biotransformacion: Condilomas, Por vía renal.
desdoblara por hidrolisis para leucemia aguda oxidación y conjugación tópica su acción no es
dar metil-hidroxil y un meníngea se puede tratar con el acido glucuronico. muy fuerte. En via
aldehído, este sfre una nueva con este) Metabolitos se excretan endovenosa actua
oxidación transformándose Eliminación por orina en por orina. directamente. En el
en oxigeno que favorece la 24h sin sufrir organismo se degrada
acción de procarbacina. El biotransformación. hasta llegar a la urea y
resto se excreta por orina excretarse por la orina.
EFECTOS  No tiene especificidad (Asi  Transtornos hematológicos: anemia leucopenia y trombocitopenia VINBLASTINA: Nauseas
COLATERALES como todos los fármacos  Hipersensibilidad: erupciones cutáneas y edema angioneurotico. vomitos y alteraciones
usados para el cancer)  Transtoros gastrointestinales: estomatitis ulcerosa, anorexia, faringitis y hematológicas (mas
actua contra células hemorragias gastrointestinal alta. leucopenia, anemia rara
cancerosas y células vez), constipación
sanas. intensa que muchas
 Transtornos veces esta va a requerir
hematológicos de medicamentos
caracterizados por: laxantes o enemas de
anemia leucopenoia, evacuación. Transtornos
trombocitopenbia de hipersensibilidad,
 Transtornos bgastricos; cuadros de shock
nauseas vomitos diarreas anafiláctico
epigastralgias. diarreas VINCRISTINA:
sanguinolentas leucopenia,
 Transtornos de principalmente la
hipersensibilidad: Pero de trodos los Es hepatotoxico que se Alopecia transitoria polineuritis periférica
erupciones cutáneas antagonistas metabólicos manifestara como ictericia, mientras dure el que puede llevar a
morbiliforme muy el metrotexate es el elevación de la bilirrubina, tratamiento, al atrofia muscular.
pruriginosas menos toxico. elevación de suspender vuelve a
 Efectos teratogenicos: transaminasas y fosfatasa crecer el pelo normal.
alteraciones alcalina pudiendo llegar a Tener cuidado al
hematológicas anaemia y insuficiencia hepática administrar por otra vía
trombocitopenia, aveces no EV, debe diluirse.
nacen sangrando
CONTRAINDICACIONE  Hipersensibilidad  Hipersensibilidad  Leucopenia
S  Anemia  Embarazo acentiada
 Embarazo (En agunos  Transtornos hematológicos severos  Embarazo
oponen primer trimestre hipersesibilidad
de embarazo, pero ahora  Lactancia
se indica durante todo el
embaraza ya que hasta el  Insuficiencia
final se puede completar hepática
el desarrollo embrionario.)  Antecedente de
 Leucopenia ictericia; hepatitis,
 Trombocitopenia intensa cirrosis hepática

INDICACIONES  Linfoma de Hodgkin  Leucemia aguda  Leucemias agudas  En todo tipo de Vinblastina:
TERAPEUTICAS  Linfosarcoma linfositica (2da (fármaco de carcinoma epitelial. tumores metastasicos
 Linfoma no Hodgkin elección) elección)  Cáncer de mama testiculares, carcinoma
 Retículo sarcoma  Leucemia linfocítica Forma parte de los (fluoruracilo mas de Hodking, carcinoma
Es alternativo. Se debe dar 2 mielocitica esquemas MOB Y LOP que ciclofosfamida) de mama, CARCINOMA
o más fármacos en cada  Coreocarcinoma (1ra se utilizan en linfoma de  Seminoma o cáncer de de células renales,
patología para evitar la elección) Hodgkin y linfoma no testículo (existen cáncer de testículo y en
resistencia tumoral  Mola hidatodiforme Hodgkin. asociaciones de la histiocitosis
 Artritis reumatoidea clorambucilo,
(ocupa el penúltimo Metrotexate y un Vincristina:
lugar en el esquema antibiótico leucemia aguda
de tratamiento de antineoplásico la linfocítica,
artritis reumatoidea, Dactinomicina). neuroblastoma, tumor
el ultimo es las sales  Cancer de pulmón de Willis,
de oro; antes ocupaba (procarbacina rabdomiosarcoma,
el antepenúltimo asociada a enfermedad de Hodgkin,
lugar, y había un mercaptopurina) enfermedad de no
fármaco que se usaba Hodgkin y en el
Lefrunomida) carcinoma de mama Oats
cell (cáncer de mama de
células de avena).

PREPARADOS Y DOSIS Natulam – cap 50gr – dosis Metrotexate – tab 2.5 mg NC: 5 F U – Ampollas
5mg/kg peso/dia y frasco ampolla de 2mL/250 mg – dosis
Al ser fármacos que producen 5mL/50mg – Dosis: oral usual: 12
fácilmente trastornos 100microgr/kg peso/dia mg/kgpero/días por via
hematológicos no se Parenteral 250 EV
administra de forma microgramos/Kg peso/dia
continua, se debe hacer un
examen seria de hematocrito,
Hb, leucocitos, plaquetas.
tratamiento por ciclos: un
ciclo dura 8 dias, descansa 3
semanas y se repite otro ciclo
de 8 dias hasta ver mejoría

Ninguno de los 3 que vimos es útil en leucemias crónicas

La unión a proteínas plasmáticas es:
- METROTEXATE UNION 50%
- MERCAPTOPURINA 60 %
- FLUORURACILO 50%
INTERACCONES MEDICAMENTOSAS DE LOS FARMACOS
- METROTEXATE + ALCOHOL ETILICO = CIRROSIS HEPATICA
- Alopurinol (fco para gota crónica): Antagoniza la xantino oxidasa que es
una enzima que metaboliza la mercaptopurina. Así al usarse incrementa la
toxicidad de la mercaptopurina.
- También no se recomienda usar estos con salicilatos: ASA; porque estos
eran desplazados con su unión a las proteínas plasmáticas, quedando más
fármaco libre haciendo que este fármaco actúe más rápido y aumenta
toxicidad
- SULFONAMIDAS aumentan la toxicidad sobre todo de antagonistas del
ácido fólico: metrotexate