MEDICAMENTOS GENÉRICOS

Unidad I:
Definiciones. Estructura de los medicamentos. Formas farmacéuticas. Vía de administración de los
fármacos. Bioequivalencia de las drogas. Definiciones relacionadas.

Unidad II:
Introducción al conocimiento de las drogas en lo referente a nomenclatura oficial, internacional y
de marca registrada. Características de un medicamento genérico. Atención farmacéutica – su
relación con el medicamento genérico.

Unidad III:
Analgésicos. Farmacología. Mecanismo de acción. Historia. Dónde y como actúan. Clasificación y
drogas. Usos. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones.

Antibióticos. Farmacología. Mecanismo de acción. Historia. Dónde y como actúan. Clasificación y

drogas. Usos. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones.

Unidad IV:
Fármacos que afectan la función gastrointestinal. Antiácidos. Anti H2. Inhibidores de la bomba
de protones. Antidiarreicos. Laxantes. Antieméticos.
Farmacología. Mecanismo de acción. Historia. Dónde y como actúan. Clasificación y drogas.
Atención Farmacéutica. Usos. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones.

Unidad V:
Fármacos para la terapéutica en diabetes. Fisiopatología de la diabetes. Sintomatología.
Control. Insulina. Hipoglucemiantes orales. Farmacología. Mecanismo de acción. Historia. Dónde y
como actúan. Clasificación y drogas. Atención Farmacéutica. Usos. Contraindicaciones. Efectos
adversos. Interacciones.

Unidad VI:
Fármacos que actúan sobre la presión arterial. Fisiopatología de la hipertensión. Consejos.
Drogas. Antihipertensivos. Diuréticos. Fármacos de acción central. Vasodilatadores. Farmacología.
Mecanismo de acción. Historia. Dónde y como actúan. Clasificación y drogas. Atención
Farmacéutica. Usos. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones.
Fármacos que actúan sobre el colesterol. Fisiopatología de la hipercolesterolemia. Consejos.
Drogas. Farmacología. Mecanismo de acción. Historia. Dónde y como actúan. Clasificación y
drogas. Atención Farmacéutica. Usos. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones.

Unidad VII:
Alergias y enfermedades del aparato respiratorio. Breve descripción de las patologías.
Fármacos utilizados. Mecanismo de acción. Historia. Dónde y como actúan. Clasificación y drogas.
Atención Farmacéutica. Usos. Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones.

Unidad VIII:
Riñón y sistema urinario: Breve descripción de las patologías. Fármacos utilizados. Mecanismo
de acción. Historia. Dónde y como actúan. Clasificación y drogas. Atención Farmacéutica. Usos.
Contraindicaciones. Efectos adversos. Interacciones.

Unidad IX:
Vacunas: Conceptos generales y clasificación. Vías de administración. Vacunación y embarazo -
precauciones y contraindicaciones. Conservación y manipulación de vacunas.
Calendario vacunatorio - obligatorio y optativo. Presentaciones comerciales.

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 MEDICAMENTOS GENÉRICOS

Unidad I:

Clase 1 16/3

Antes de entrar a considerar todo lo referente medicamentos genéricos, es necesario dar a

conocer algunas de las definiciones que se encuentran incluidas en la Farmacopea Argentina,
concernientes al lenguaje que se emplea en el ámbito farmacéutico, con el objeto de tener un
concepto claro por ello, se mencionan a continuación los siguientes términos:

 Farmacopea o Codex Medicamentarius

Es el libro oficial donde se describen los tipos de drogas y los medicamentos necesarios o útiles
para el ejercicio de la Medicina y la Farmacia, en sus distintos aspectos, incluyendo el origen, la
preparación, la identificación, la pureza, la valoración, la dosis y las demás condiciones que
aseguren la uniformidad y calidad de sus propiedades.

 Principio activo o monodrogas

Toda sustancia química o mezcla de sustancias relacionadas, de origen natural, biogenético,
sintético o semisintético que poseyendo un efecto farmacológico, se emplea en medicina humana.
(FA VII ed).

 Medicamento
Toda preparación o producto farmacéutico empleado para la prevención, diagnostico o tratamiento
de una enfermedad o estado patológico, o para modificar sistemas fisiológicos en beneficio de la
persona a quién se la administre. (FA VII ed).

En este caso, es necesario mencionar dos términos que se emplean en la definición, para dejar en
claro su significado

- Forma farmacéutica: Se denomina así a la estructura en la cual se presenta el

medicamento para ser administrado, pudiendo mencionarse a modo de ejemplo en este
caso a comprimidos, jarabes, pomadas, lociones, etc.
- Dosis: Es la cantidad unitaria que corresponde a la administración por vez de un
medicamento.

 Droga o medicamento oficial

Es toda droga o medicamento inscripto en la Farmacopea.

 Medicamento oficinal
Es todo medicamento de fórmula declarada, acción terapéutica comprobable, distinguido con un
nombre genérico, oficial o no, y que puede prepararse en la oficina de farmacia. Para su expendio,
a semejanza de la especialidad farmacéutica o medicinal, deberá presentar una forma
farmacéutica estable, envasarse uniformemente y sujetarse a la autorización previa de la
Secretaría de Salud Pública de la Nación.

 Medicamento magistral
Es todo medicamento prescripto en receta magistral exclusivamente para un paciente
individualizado, preparado posteriormente por el farmacéutico en su farmacia, detallando en el
rótulo del mismo la composición cuali y cuantitativa de los principios activos, la forma farmacéutica
y la vía de administración, dispensado en la farmacia y con la debida información al
paciente.(C.F.P.B.A.).

 Especialidad medicinal
Todo medicamento de composición cualitativa y cuantitativamente definida, declarada y verificada,
de forma farmacéutica estable, y de acción terapéutica comprobable, debidamente autorizada por
la Autoridad Sanitaria. (FA VII ed).

 Nombre Genérico
Denominación de un principio activo, monodroga, o de una asociación de principios activos, o
dosis fijas, adoptada por la autoridad sanitaria, o en su defecto la denominación común
internacional de un principio activo o combinación de los mismos recomendad por la Organización
Mundial de la Salud. (FA VII ed).

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 Especialidad medicinal generica
Especialidad medicinal identificada por el nombre genérico que corresponde a su composición.
(FA VII ed).

 Medicamento Homeopático: Es todo medicamento constituido por sustancias de origen

vegetal, mineral, animal o de composiciones naturales, provenientes de productos fisiológicos
o patológicos, preparados según principios y técnicas propias de la Homeopatía establecidas
por el Dr. C.F.S. Hannemann, y que fueran adoptadas por diversas farmacopeas homeopáticas
oficiales.

Otro aspecto importante para ser considerado como conocimiento básico, es el significado de los
términos y de las abreviaturas correspondientes en los diferentes casos en los que se mencionan
drogas o dosificaciones, tal como se indica en la Farmacopea Argentina.

 c.s.p. (cantidad suficiente para): Este término se emplea en las formulaciones

específicamente para el vehículo o excipiente que se emplea y ello indica que se lo debe
agregar en la cantidad necesaria como para alcanzar el volumen o el peso total asignado al
preparado.

 cm2 (centímetro cuadrado): Es la unidad básica de superficie del sistema, que

lógicamente no se utiliza en preparados, pero sí es importante cuando se trata de dosificar
medicamentos en forma tópica y es necesario delimitar la superficie de piel sobre la que se
recomienda aplicar la dosis que se indique.

 g (gramo): Es la unidad básica del sistema y lógicamente es ampliamente empleada, tanto

para la integración de la fórmula como para la determinación de las dosis, pero, por lógica,
dependiendo de la potencia de las drogas que se traten, son más utilizados los submúltiplos
de esta unidad, tales como:
- mg (miligramo)
- g (microgramo)

 ml (mililitro): Es la unidad básica de volumen que se emplea oficialmente en los

preparados farmacéuticos, dado que si bien en un principio se utilizaba el cm3 o c.c., fue
reemplazado, aunque en algunos textos puede verse expresada la cantidad volumétrica de
los líquidos de esta forma. Como submúltiplo de esta unidad, se utiliza el l cuando se
deben incorporar líquidos muy activos o cuando se realizan técnicas analíticas.

 DL 50 (Dosis Letal Media): También puede expresarse como DLM y corresponde a la

dosis que se determina en los estudios preclínicos como aquella dosis de una droga capaz
de producir la muerte de la mitad de la población de animales a los que le ha sido
administrada.

 ºC (grado Celsius o centígrado): Esta es la unidad térmica oficial o sea que la

temperatura se determina mediante termómetros calibrados básicamente de 0 a 100,
aunque pueden ser calibrados con diferentes temperaturas menores a los 0 ºC y superiores
a los 100 ºC.

 B.M. (Baño de María): Se denomina así al sistema que se emplea cuando una droga no
soporta un calentamiento mayor a los 100 ºC, que consiste en sumergir totalmente o en
parte el recipiente que contiene a la droga en estudio en un recipiente con agua y someter a
éste a ebullición, manteniéndolo durante el tiempo que sea necesario para el fin que se ha
dispuesto.

 P. Eb. (Punto de Ebullición): Es la temperatura en la cual un determinado elemento pasa

del estado líquido al de vapor, independientemente del estado de agregación que tenga a
presión y temperatura normal. Se trata de una constante física muy importante, dado que
sirve para identificar una sustancia, o separarla de una mezcla o purificarla. También se lo
puede escribir como pF.

 (N.R.) (Nombre Registrado): Es el símbolo que se pone entre paréntesis luego de un

nombre de fantasía que se le haya asignado a determinada droga, que generalmente está
dado por medio del laboratorio que la ha descubierto al patentarla para darle una identidad
propia. Suele también escribirse ®.

 r.p.m. (revoluciones por minuto): Es una expresión que se emplea para indicar la
velocidad que se le debe imprimir a un sistema de producción definido, para adaptarlo a una
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 determinada calidad o facilitar la separación de diferentes especies químicas por medio de
la fuerza centrífuga.

 U.I. (Unidad Internacional): Determinadas drogas, como algunas vitaminas, no se miden

al ser incluidas en preparados por unidades de peso o volumen, sino por medio de unidades
que definen su grado de actividad, en estos casos, se utiliza este tipo de notación genérica
para conocer la concentración en que se incorporan.

 Las diferentes concentraciones en las que pueden estar incluidas las drogas en preparados,
se indican en forma general con diferentes términos, según se trate de mezclas de formas
sólidas o líquidas, de este modo, se puede indicar:
- P/V (Peso en Volumen): Cuando se ha incluido un sólido en un medio líquido.
- P/P (Peso en Peso): Cuando se han combinado dos sólidos.
- V/V (Volumen en Volumen): Cuando se han combinado dos líquidos.

En lo que respecta a las posibles formas farmacéuticas, es necesario indicar primeramente, que
mediante el empleo de un medicamento, se pueden buscar dos tipos de acción fundamentales, y
ellas son:

 Acción local o tópica.

Consiste en la aplicación del medicamento en piel y mucosas, en diferentes formas farmacéuticas,
que están destinadas a actuar “in situ”, aunque se produzca o no, alguna absorción a través de los
tegumentos mencionados.

 Acción general o sistémica.

Consiste en lograr que el medicamento actúe en el lugar del organismo donde es necesaria su
acción farmacológica, independientemente del lugar de su aplicación o forma de dosificarlo,
aprovechándose en este caso, que el principio activo sea absorbido por la sangre y, en
consecuencia, transportado a través de ella al sitio de acción.

Pueden entonces, distinguirse en lo referente a la acción general o sistémica, diferentes vías de

aplicación, las que distinguiremos en dos grandes grupos:

 Vía enteral: Le corresponde esta designación a la administración de medicamentos que se

realiza por boca, o sea todas aquellas formas farmacéuticas que son absorbidas
a través del tracto gastrointestinal.

 Vía parenteral: Contrariamente, en este caso, se considera la administración de medicinas

que, ya sea pretendiéndose una acción local o general, se hace por una vía
diferente a la bucal, pudiendo mencionarse entonces:

- Vía nasal.
- Vía ótica.
- Vía ocular.
- Vía dérmica.
- Vía rectal.
- Vía vaginal
- Vía inyectable (con efracción de epitelio)
- Subcutánea.
- Intramuscular.
- Intravenosa.
- Intratecal.
- Intracardíaca.
- Intradérca.

La vía bucal es la más empleada para la medicación común, ya sea en formas sólidas o líquidas y
el tiempo de absorción, al ser relativamente lento (20 minutos aproximadamente) y al pasar el
principio activo por la vía de desintoxicación hepática, da lugar a la posibilidad de aplicar métodos
de eliminación ante errores iatrogénicos. Es de destacar en este caso, que los comprimidos
pueden ser modificados tecnológicamente para lentificar o prolongar o modificar el lugar de
absorción del principio activo. Para lograr acción prologada, suelen usarse gránulos y
microgránulos incluidos en cápsulas de gelatina.

Las formas farmacéuticas utilizadas para la administración de medicamentos son:

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 Líquidas
- Soluciones en general.
- Lociones.
- Gotas.
- Jarabes.
- Emulsiones fluidas.
- Suspensiones.

 Sólidas
- Comprimidos.
- Granulados.
- Gránulos.
- Microgránulos.
- Parches.
- Polvos y cristales.
- Liofilizados.
- Píldoras.
- Bolos.
- Pastillas.
- Pellets.

 Semisólidas
- Pomadas
- Pomadas propiamente dichas.
- Pastas.
- Cremas. (emulsiones)
- Ungüentos.
- Geles.
- Supositorios.
- Óvulos.

Es necesario dejar aclarado en este punto, que aunque algunos autores consideran a las cápsulas
y ampolla o viales para inyectar como formas farmacéuticas, desde nuestro punto de vista, se trata
únicamente de formas de dosificación unitaria, ya sea de sólidos o líquidos, según corresponda.
Asimismo, en la actualidad, se dosifican medicaciones especiales, particularmente para
tratamientos de largo alcance y de patologías de alto riesgo, como son los implantes intradérmicos,
pero, ellos son de exclusivo uso y aplicación por altas técnicas de la medicina, hechos por lógica,
que escapan a la práctica común en la farmacia.

Se tratará a continuación de dar una breve explicación de las características, ventajas e

inconvenientes que se manifiestan ante el empleo de las diferentes vías de administración de
fármacos.

Enteral
Bucal
La ingesta por vía bucal (mal llamada oral), es el método más común de administración de los
agentes terapéuticos, destacándose entre sus ventajas el ser eficaz, conveniente y económico,
pero pueden observarse algunos inconvenientes en su uso, debido a que algunas drogas no
pueden ser absorbidas debido a sus características físico químicas o la posibilidad de provocar
vómitos debido a la irritabilidad que puedan provocar en la mucosa gastro intestinal, o por la
inestabilidad que manifiestan ante el ataque producido por las enzimas digestivas o por el bajo pH
gástrico. Por otra parte, es dable la posibilidad de irregularidades en la absorción o propulsión por
la presencia de alimentos, dado que puede haber procesos de formación de complejos de ciertos
fármacos con las moléculas orgánicas presentes en los alimentos.

Hay que tener en cuenta que en algunos casos, debido al carácter de la enfermedad, se produce
una mala absorción por la vía bucal, por tanto, no debe darse medicación en los casos de
dolencias gastrointestinales o en los casos de preparación para anestesia o a los que has de ser
sometidos a cirugía gastro intestinal.

Sublingual
La vía sublingual es satisfactoria cuando se desea administrar pequeñas cantidades de drogas
muy activas y cuando se desea una rápida absorción y por tanto, una respuesta farmacológica
urgente. Debido a la profusa vascularización que se evidencia en la zona sublingual, se logra
alcanzar un alto nivel hemático en un breve lapso, pero para ello, son necesarios cumplir con
ciertos pre-requisitos físico-químicos que hagan adecuada la posibilidad de absorción de las
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drogas, hecho que se puede lograr solamente pocas especies químicas, siendo ésta una vía
especialmente indicada para la administración de cardiotónicos y de estimulantes respiratorios.

Parenteral
Aunque este término se emplea en la mayoría de los casos con exclusividad para la vía inyectable,
en rigor de verdad, se reitera que la administración parenteral involucra a todos aquellos casos en
los cuales la medicación se dosifica por cualquier vía que no sea la bucal. Es de destacar que de
todas ellas, la inyectable siempre está destinada para lograr una acción sistémica, cualquiera sea
la profundidad de su aplicación, mientras que en los otros casos, generalmente la acción
preferentemente es local, aunque lógicamente siempre hay alguna absorción sistémica aunque no
sea significativa. Otra vía parenteral usada para la absorción sistémica con una relativamente
rápida acción sistémica, es la rectal, aunque también puede ser empleada con acción local.

Nasal
La vía nasal o inhalatoria se emplea generalmente para medicación con actividad descongestiva o
vasoconstrictora, mediante la instilación de gotas en las fosas nasales o por el uso de
vaporizadores tipo “spray” o “aspersión” o por los vapores generados por medio de soluciones
sometidas a calentamiento. En los casos más severos de espasmos bronquiales, se utilizan
generalmente corticoides para lograr una buena relajación bronquial. Es de destacar que la región
nasal está profusamente irrigada y, por tanto se logra una rápida absorción sistémica, por tanto,
también puede ser empleada para la dosificación de sustancias gaseosas o muy volátiles con
acción anestésica, mostrándose una rápida absorción alveolar, aprovechándose que éste es un
epitelio que presenta una gran superficie de contacto, con una estructura totalmente permeable
que toma un contacto directo con los capilares.

Ótica
Se utiliza mediante la instilación de gotas de sustancias calmantes de dolores, descongestivas o
para producir el ablandamiento del cerumen para facilitar su extracción. Por tanto, su acción
puede ser considerada como local.

Ocular
En el ojo, se utilizan: lavajes mediante el uso de soluciones fisiológicas, instilación por gotas o
aplicación de pomadas, generalmente destinadas a una acción descongestiva local, llegándose a
la aplicación de antibióticos para el tratamiento de infecciones locales.

Dérmica
Es ésta una vía que también se la denomina como “tópica” y, aunque se puede observar una
adecuada absorción percutánea se la utiliza básicamente con acción local. En este caso, se
utilizan pomadas en todas sus formas, lociones, jabones y champúes, que pueden actuar como:
descongestivas, desinfectantes, calmantes de dolores o específicamente para el tratamiento de
patologías dérmicas. Todos estos preparados integran un conjunto de formulaciones muy variadas,
que están incluidas en una especialidad denominada como “Dermatofarmacia”. Una forma
farmacéutica empleada por la vía dérmica con la cual se busca una acción sistémica, es la
conocida como “parches”, que consiste en una estructura porosa embebida en un determinado
principio activo y dispuesto con un sistema adhesivo. Este parche se aplica sobre la piel y se deja
actuar durante 24 horas, lográndose que el principio activo se transfunda a través de los epitelios
de la piel, para alcanzar la circulación sanguínea y de este modo, llegar al sitio de acción. Aunque
este procedimiento se aplica para una limitada cantidad de drogas, se puede indicar que
principalmente por él se dosifican hormonas y también se ha dosificado nicotina para los
tratamientos destinados a erradicar el deseo de fumar.

Rectal
Una determinada forma farmacéutica, denominada como “supositorios” es la forma de aplicar
medicación por vía rectal, aprovechándose la posibilidad de una buena y rápida absorción de los
principios activos, lográndose así una adecuada acción sistémica, aunque en algunos casos, se
diseñan los preparados como para lograr una acción local, que generalmente es antiinflamatoria o
descongestiva, como en el caso del tratamiento de hemorroides o una acción de evacuación
intestinal, mediante la irritación del tejido.

Vaginal
Los preparados a usar en esta vía se denominan “óvulos” o “tabletas vaginales” y normalmente, se
los emplea con acción de carácter local, como descongestivos, anticonceptivos, antisépticos,
antiparasitarios y antibióticos. En algunas oportunidades, se utilizan supositorios de acción local
por vía vaginal.

Inyectable
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Ya se ha indicado que es común que esta vía sea denominada erróneamente como parenteral, tal
es así que las soluciones que se aplican en gran volumen, antiguamente denominadas como
“sueros”, actualmente se las denomina como “soluciones parenterales”. Es necesario dejar
sentado que, por el modo particular de aplicación que se da para estos preparados, sean en
solución, suspensión o liofilizado para reconstituir, todos deben cumplir inexorablemente con la
condición de ser estériles.

En este caso, se presenta la particularidad de que los medicamentos son incorporados al

organismo mediante un procedimiento denominado como “efracción de epitelios”, o sea
fracturando los tejidos mediante el uso de una aguja que se inserta en el sistema dosificador, de
modo tal que llegue en forma más o menos directa al torrente sanguíneo, según sea la profundidad
de la aplicación, que pueden ser distinguidas como sigue:

Subcutánea
En este caso, se trata de la aplicación más superficial, que se realiza con una aguja corta,
insertándola por debajo de la epidermis. Esta es una ruta por la cual la absorción es relativamente
lenta, empleándose cuando se desea un retardo en la acción o cuando las aplicaciones son muy
frecuentes como en el caso de las insulinas en la diabetes o la epinefrina para el tratamiento del
asma. Ésta es la vía de elección para la aplicación de las vacunas y las pruebas de alergenos.

La vía subcutánea también permite la aplicación de una tableta diminuta denominada como
“pellet”, mediante una pequeña incisión, lográndose una lenta y permanente liberación del principio
activo. Esta práctica no es común en humanos, pero se la utiliza en forma frecuente en medicina
veterinaria para la dosificación de anabolizantes, particularmente en vacuos.

Intramuscular
Es la vía más común de la aplicación de todo tipo de preparados inyectables, llegándose con la
aguja hasta la zona de la dermis, hecho por el cual, la absorción es adecuadamente rápida debido
a la vascularización de la zona. Esta vía admite también la posibilidad de una acción sostenida, la
que se da por medio de la aplicación de soluciones oleosas, las que, debido a su baja solubilidad a
nivel sanguíneo, son lentamente absorbidas.

Intravenosa
Esta vía es la que permite un rápido alcance del nivel hemático, al punto tal, que así como se la
denomina la “vía salvavidas” cuando se aplican corticoides ante los casos de “shock anafiláctico”
con edema de glotis, en caso de error iatrogénico, no da tiempo de reparación. Por este medio, se
aplican exclusivamente soluciones acuosas isotónicas, las que se introducen directamente en
vasos sanguíneos mayores. El requisito fundamental, es cuidar la lenta administración para
coincidir adecuadamente con la velocidad del torrente sanguíneo.

Intratecal
Consiste en la aplicación de agujas inyectables directamente en compartimientos especiales.
Esta es una vía utilizada exclusivamente por el Médico dado lo delicado de la zona de aplicación,
empleándose generalmente para la inyección de sustancias que llegan al fluido cerebro-espinal en
los casos de anestesia peridural o para la extracción de fluidos edematizantes en determinadas
cavidades como la pleural.

Intracardíaca
Es también una vía de exclusivo uso por el Médico y ella se aplica cuando se necesita que el
principio activo produzca su efecto en forma urgente, tal como es el caso de la aplicación de
adrenalina en los casos de paro cardíaco. El procedimiento se lleva a cabo mediante la aplicación
del fármaco en forma inyectable directamente en el corazón, con una aguja especialmente
diseñada al efecto.

BIODISPONIBILIDAD

Bajo este término se ha definido a “la fracción del fármaco que es absorbido y pasa como tal a la
circulación sistémica” por tanto, es dable tener en cuenta que no siempre llega al sitio de acción la
misma cantidad de droga que la que ha sido administrada en su sitio de aplicación y ello se debe a
causa de las pérdidas o modificaciones que se pueden producir en su estructura molecular al
tomar contacto con los diferentes tejidos y estructuras celulares intactas o alteradas por estados
patológicos, tal como se ha mencionado al describir el comportamiento farmacocinético de las
drogas.

Otra causa que puede alterar la biodisponibilidad de los principios activos, se debe a la interacción
que éstos puedan tener en con los excipientes con los que están en contacto en el preparado, o
7
cuando, aunque sea bien preparado, no se toman los recaudos necesarios para que no sea
alterado por factores físicos, tales como el calor o luz. Ambos hechos son muy importantes si se
tiene en cuenta que en muchos casos, existe un prolongado lapso entre la preparación y envasado
del producto y su uso. Por tanto, puede producirse una posible pérdida de potencia del principio
activo en el envase que contiene al preparado y con ello, se ve afectada su biodisponibilidad.
Baste como un simple ejemplo, tener en cuenta la perdida de actividad que se produce en
productos cuando no se cumple con el mantenimiento de la cadena de frío, como es el caso de las
vacunas por ejemplo.

Lo indicado, lleva al concepto de que la biodisponibilidad puede ser considerada afectada por
factores extrínsecos cuando la potencia de su activo es afectada por factores ajenos a su
estructura como se ve en el primer caso mencionado y como intrínseca cuando surge dentro del
mismo preparado antes de su aplicación, ya sea por error al no haberse tenido en cuenta la
interacción molecular con las sustancias inertes que lo acompañan o cuando no se tienen en
cuenta los aspectos referentes a su almacenaje.

Se ha mencionado en un principio, la dificultad que se plantea en el ejercicio de la Farmacia,

cuando como en este caso, el profesional está facultado para reemplazar o seleccionar diferentes
preparados patente por genéricos, todos constituidos por iguales principios activos y dicha
dificultad radica si se tiene en cuenta la factibilidad indicada en lo referente a la biodisponibilidad
intrínseca principalmente si no se ha tenido en cuenta la posible interacción de las drogas.

Para comprender este aspecto, deben considerarse las diferentes equivalencias que se plantean:

 Equivalencia química: Indica que dos o más formas de dosaje contienen cantidades
marcadas de una misma droga, admitiendo un determinado rango entre un máximo y un
mínimo.
 Equivalencia clínica: Sucede cuando la misma droga desde dos o más formas de dosaje da
idénticos efectos “in vivo”, medidos por una respuesta farmacológica o por control de los
síntomas de la enfermedad.
 Equivalencia terapéutica: Dos especialidades medicinales son equivalentes terapéuticos
cuando, siendo alternativas o equivalentes farmacéuticos, y después de la administración en
la misma dosis molar, sus efectos con respecto a la eficacia y seguridad resultan
esencialmente los mismos luego de estudios apropiados (de bioequivalencia,
farmacodinámicos, clínicos o invitro). (OMS).

Dos especialidades medicinales son equivalentes farmacéuticos si contienen la misma

cantidad de principio activo, en la misma forma farmacéutica, están destinados a ser
administrados por la misma vía y cumplen con estándares de calidad idénticos o comparables.
Sin embargo, la equivalencia farmacéutica no necesariamente implica equivalencia terapéutica:
diferencias en los excipientes, en el proceso de elaboración, u otras, pueden determinar
disparidades en el comportamiento de los productos (OMS).

 Bioequivalencia: Indica que una droga en dos o más dosajes similares, alcanzan la
circulación general en la misma proporción relativa y la misma extensión relativa.

Unidad II

Clase 2 16/3 - 23/3

Introducción al conocimiento de las drogas en lo referente a nomenclatura oficial,

internacional y de marca registrada

Cuando una droga es aprobada para su uso farmacológico, es necesario que sea individualizada
para lograr una identidad y para ello, se cuenta con distintas posibilidades, las que se aplican
según sea el caso y ello se constituye en la nomenclatura que se le asigna, constituyéndose ésta
en un instrumento formal al servicio de la sistemática farmacéutica, siendo muy importante e
indispensable para el estudio y dispensación de medicamentos.

Las denominaciones otorgadas a los fármacos, tienen su origen en la sistemática, rama de las
ciencias que se ocupa de la identificación y agrupación del conocimiento de los diversos
organismos vivos y en los inicios se aplicó a las sustancias de origen natural. Las bases en las
cuales se asienta la sistemática son:

 Clasificación: Proceso del establecimiento y definición de los grupos sistemáticos.

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  Nomenclatura: Aplicación de nombres a los grupos creados.

Mediante este procedimiento se crean las reglas mediante las cuales se originan los nombres de
las drogas. Las reglas de los códigos no disponen de ninguna situación legal, ya sea en el orden
nacional o internacional, su autoridad depende de acuerdos voluntarios de los sistemáticos para
dar sus conceptos.

Las drogas biológicas, que fueron las primitivamente descubiertas y usadas, fueron nominadas en
principio mediante la tradición o el uso popular, y de ellos, nacieron los Códigos de Nomenclatura,
que luego toman carácter universal, adoptándose nombres latinos o latinizados condicionado a un
número de acuerdos y normas, los cuales deben observarse en la formación y el uso de los
nombres científicos con tanta uniformidad como sea posible.

Los avances científicos y tecnológicos permitieron poder determinar las estructuras químicas de
las moléculas de las distintas drogas utilizadas en la práctica médico-farmacéutica, hecho al que
se suma la posibilidad de sintetizarlas en el laboratorio. Las diferentes, numerosas y complejas
conformaciones moleculares descubiertas o sintetizadas, dieron origen a isómeros, que como es
sabido, pese a presentar pequeñas diferencias en su estructura, ofrecen una marcada diferencia
en su actividad farmacológica. El rápido crecimiento del número de especies químicas y la
existencia de numerosos isómeros fue un motivo fundamental que llevó a los químicos orgánicos a
establecer reglas para poder designarlos de un modo preciso, tendiendo a poner orden en un
campo anárquico que permitía que un mismo compuesto se lo designara con diferentes nombres,
siguiéndose normas no convencionales, hecho que dificultaba la preparación de índices y el
intercambio científico internacional. Puede mencionarse al respecto, que en 1860 se realiza el I
Congreso Internacional de Química en la ciudad de Karlsrube en Alemania, motivado por la
confusión que se daba en los símbolos, la que no permitía a los químicos entenderse entre sí.

Posteriormente, en 1892, tiene lugar la Convención de Ginebra, en la cual se establecieron las

primeras sugestiones o reglas de química orgánica, que fueron designadas como “Nomenclatura
de Ginebra”. Este congreso, dio origen a un comité de trabajo designado por la Unión
Internacional de Química para estudiar y reformar la nomenclatura química orgánica, labor que dio
por resultado las recomendaciones conocidas con el nombre de Sistema I.U.C. (International
Union of Chemistry), que se adoptaron en el año 1930 para ordenar los nombres químicos de las
sustancias.

En la actualidad, la International Union of Pure and Applied Chemistry, organismo conformado por
representantes de diferentes países es la encargada de regular lo referente a la nomenclatura de
los compuestos químicos, habiendo diseñado un procedimiento que se conoce como sistema
IUPAC, en el cual se respetan aproximadamente las mismas pautas para todas las familias de los
compuestos orgánicos. De este modo, nace el concepto de “Nombre Químico” o “Denominación
Química”, que puede ser definida como: “sistemática química normalizada por organismos
internacionales”.

Si bien estas normativas tuvieron la virtud de aportar un adecuado orden desde el punto de vista
químico, en la práctica médico-farmacéutica tuvieron dificultad para su aplicación, dado que
presentan patronímicos largos, con símbolos, signos y letras complejos, siendo en muchos casos
inentendibles para todas aquellas personas que no dominan las ciencias químicas puras. La
dificultad principal se plantea porque dicha denominación no da ninguna orientación sobre la
posible aplicación farmacológica de las drogas, para quienes deben prescribirlas.

En la intención de unificar un sistema de nomenclatura que fuera de factible aplicación a las

drogas de uso médico, en la década del ´50, la Organización Mundial de la Salud (OMS) inició un
programa destinado a identificar cada sustancia farmacéutica mediante una denominación común,
única y universal, conocida como “Denominación Común Internacional” (DCI), que entró en
vigencia en el año 1955. La concreción de estas normas dadas, tuvo un importante significado,
marcando un especial ordenamiento en todas las Farmacopeas, hecho consolidado por medio las
peticiones de las Asambleas Mundiales de la Salud a los Estados Miembros, con el fin de adoptar
las normas recomendadas por la Farmacopea Internacional, reconociéndosela como texto rector.

De este modo, la denominación DCI ha sido adoptada por la OMS y desde el año 1953 esta
organización publica una lista de fármacos con su designación mediante ese sistema nominativo.
De este modo, es dable considerar que en un principio, en algunos países el nombre de las drogas
se lo denominaba como genérico, hecho que en algunos casos, aún subsiste, pero al adherirse a
las disposiciones de la OMS, todos los países tienden a usar la nominación DCI, siendo ésta la
que por lógica rige para los medicamentos genéricos. Es por tanto importante dejar establecido

9
decir que DCI o nombre genérico es el nombre de toda especie química que puede ser utilizada
con diversos fines farmacológicos.

El Decreto 150/92 establece que el nombre genérico “Es la denominación de un principio activo o
droga farmacéutica o, cuando corresponda, de una asociación o combinación de principios activos
a dosis fijas, adoptadas por la Autoridad Sanitaria Nacional o, en su defecto, la Denominación
Común Internacional, de un principio activo recomendada por la Organización Mundial de la
Salud”.

Caracteres que presenta el medicamento genérico.

Dados los conceptos antes vistos, se puede concluir que todas las especialidades medicinales por
definición llevan un nombre registrado que las distinguen, pero ellas están inexorablemente
constituidas por un principio activo que se distingue en forma internacional por su designación DCI,
o sea su nombre genérico. Dado lo expuesto, todo medicamento es básicamente “genérico”.

Lo que sucede en realidad, es que una misma droga identificada con un nombre genérico dado,
integra a diferentes especialidades con diferente nombre patente, en la misma dosis y forma
farmacéutica, pero se evidencian diferentes precios entre ellas y ello se constituyó en un motivo
de preocupación para las obras sociales que deben prestar asistencia médica, por tanto se
gestionó ante las Autoridades Sanitarias a efectos de lograr la sanción de una disposición legal
que determinare la prescripción médica de los medicamentos por nombre genérico, dejando la
libertad de elección del farmacéutico cual de las especialidades medicinales constituidas con un
mismo principio activo de denominación genérica, o especialidad producida cuya designación es la
del principio genérico que la constituye, es la indicada en cuanto a su calidad y precio.

Para entender mejor este concepto, es necesario indicar que toda droga genérica en principio, es
descubierta, sintetizada e investigada para su aplicación clínica por un determinado laboratorio que
en definitiva será quien la patente e incluya en un preparado que será una especialidad
farmacéutica original y como tal individualizada por un nombre que la distingue, que tendrá
similitud o no con el principio activo que la integra. Posteriormente a esta circunstancia, podrán
aparecer otros productos similares elaborados por otros laboratorios, basados en las posibilidades
legales que lo permitan, hecho que trae como consecuencia que toda las especialidades
medicinales pueden ser agrupadas en tres categorías desde el punto de vista de la titularidad o
derecho de propiedad que ejerza el laboratorio que la produce:

Medicamento original o innovador.

Es el que está integrado por un principio activo nuevo sobre el cual se ha realizado una
investigación y desarrollo completo desde su descubrimiento hasta su aplicación. Esta
circunstancia le otorga la primacía y la seguridad en el aporte de los datos propios en cuanto a su
eficacia en la respuesta farmacológica, en una forma farmacéutica y dosis establecida, hecho que
por lógica se traduce a través de la especialidad de marca registrada por el laboratorio productor.

Medicamento con licencia o segundas marcas.

En este caso, el laboratorio investigador de origen que ha descubierto una determinada droga
genérica, autoriza a otro laboratorio a utilizarla para la producción de una especialidad
farmacéutica y su dispensación, siempre que se respete el proceso original de síntesis y que
responda a todos los requisitos de pureza que se establezcan. Esta práctica es denominada como
“licencia”.

Medicamento copia o similar a otro autorizado.

Se agrupan en esta categoría todas las especialidades que salen al mercado luego de la aparición
del innovador integradas en su fórmula con la misma droga genérica como principio activo, pero
sin contar con la licencia correspondiente para su producción y dispensación. Por lógica, aunque
no cuente con la licencia, el laboratorio productor de esta “copia” está amparado en disposiciones
legales que le permiten esta práctica y dicha especialidad cuenta con la aprobación de la Autoridad
Sanitaria correspondiente y, por tanto, debe cumplir con todos los requisitos de calidad dados para
el producto original, pero, al carecer de los ensayos clínicos propios, basan sus datos de seguridad
y eficacia clínica en la documentación publicada en origen sobre la droga genérica que es el
principio activo.

Es de destacar que de acuerdo a criterios internacionales y, fundamentalmente de la OMS, los

productos genéricos son aquellos que pueden ser fabricados por laboratorios autorizados, una vez
que se haya vencido la patente de un producto innovador, pero. Siempre y cuando demuestre
tener equivalencia farmacéutica, bioequivalencia y biodisponibilidad con el producto original. Este
es un concepto válido para aquellos países en los cuales rige una ley de patentes de productos
10
farmacéuticos, en los cuales las regulaciones dadas para la producción de medicamentos
genéricos obligan a las empresas farmacéuticas que deseen fabricarlos, a garantizar la posibilidad
de que reemplacen al producto original, mediante la realización de estudios que comprueben
fehacientemente que se cumple con los parámetros indicados.

En la República Argentina, rige una ley de patentes de reciente aplicabilidad, por tanto, existen
muy pocos productos farmacéuticos patentados y, por lógica, ninguno con patente vencida, por
tanto, si consideramos el concepto dado por la OMS, es lógico considerar que los productos de
composición similar a alguno original, son simplemente “copias” o falsos genéricos, que pueden
tener nombre de fantasía o no, que coexisten en el vademécum farmacéutico con productos
innovadores, con el agravante que no se cuenta con regulaciones que permitan asegurar la
intercambiabilidad de medicamentos.

Aclarados estos conceptos, debe entonces indicarse que podrá considerarse como medicamento
genérico a aquel que cuenta con la misma forma farmacéutica e igual composición cuali-
cuantitativa en principios activos que otro de referencia (medicamento original), cuyo perfil de
eficacia y seguridad esté suficientemente establecido por su continuado uso clínico. Además debe
demostrar la equivalencia terapéutica con dicha especialidad de referencia mediante los estudios
correspondientes de bioequivalencia. Este tipo de medicamento es elaborado especialmente y a
diferencia de otro tipo de especialidad farmacéutica, se expende rotulado únicamente con el
nombre genérico del principio activo, sin ser identificado con un nombre de fantasía.

Dada la falta de una reglamentación legal adecuada y la falta de presentaciones que tuvieran las
características indicadas para ser designadas propiamente como “medicamento genérico”, en
principio, es más apropiado hablar de “sustitución de medicamentos por nombre genérico” antes
que indicar “sustitución por medicamento genérico”. Esta práctica es ampliamente aplicada en
nuestro país y es lógico suponer que antes de considerar la aplicación correcta de “genérico” a
todos aquellos productos que contengan el mismo principio activo en una misma dosis y forma
farmacéutica, se debe conocer adecuadamente la seguridad en los procedimientos de fabricación
y, fundamentalmente el grado de pureza de la droga genérica utilizada, como asimismo de los
excipientes o vehículos utilizados en la estructuración.

Para evitar confusiones, es dable destacar que en muchos casos, las presentaciones hospitalarias,
en las que en un envase único se incluyen 100 comprimidos o 100 ampollas, por ejemplo, no se
constituyen como medicamentos genéricos, dado que conservan su nombre de fantasía. La
confusión mencionada puede provenir del hecho, que es normal que el medicamento hospitalario
se adquiera por medio de licitación y al efecto de no establecer un favoritismo a determinado
producto patente o laboratorio, en el pliego se solicita su provisión indicándose el nombre genérico
del principio activo, pero el laboratorio oferente que gana la licitación y lo provee, lo hace con el
nombre de fantasía que identifica al producto, si es que lo tiene.

 Las Autoridades Sanitarias, tanto en la Nación como en la Provincia de Buenos Aires

han producido las leyes y decretos correspondientes para establecer bajo qué
condiciones se debe cumplir con la prescripción y dispensación del medicamento por su
nombre genérico.

Ley 25.649
Promoción de la utilización de medicamentos por su nombre genérico.
Sancionada: Agosto 28 de 2002. Promulgada Parcialmente: Septiembre 18 de 2002.
El Senado y Cámara de Diputados de la Nación Argentina reunidos en Congreso, etc. sancionan con fuerza
de Ley:
ARTICULO 1º — La presente ley tiene por objeto la defensa del consumidor de medicamentos y drogas
farmacéuticas y su utilización como medio de diagnóstico en tecnología biomédica y todo otro producto de
uso y aplicación en la medicina humana.
ARTICULO 2º — Toda receta o prescripción médica deberá efectuarse en forma obligatoria expresando el
nombre genérico del medicamento o denominación común internacional que se indique, seguida de forma
farmacéutica y dosis/ unidad, con detalle del grado de concentración.
La receta podrá indicar además del nombre genérico el nombre o marca comercial, pero en dicho supuesto el
profesional farmacéutico, a pedido del consumidor, tendrá la obligación de sustituir la misma por una
especialidad medicinal de menor precio que contenga los mismos principios activos, concentración, forma
farmacéutica y similar cantidad de unidades.
El farmacéutico, debidamente autorizado por la autoridad competente, es el único responsable y capacitado
para la debida dispensa de especialidades farmacéuticas, como así también para su sustitución. En este último
caso deberá suscribir la autorización de sustitución en la prescripción.

11
La libertad de prescripción y de dispensa está garantizada por la elección del principio activo y no
sobre especialidades de referencia o de marca.
ARTICULO 3º — Toda receta o prescripción médica que no cumpla con lo establecido en el primer párrafo
del artículo 2º de la presente ley se tendrá por no prescrita, careciendo de valor alguno para autorizar el
expendio del medicamento de que se trate.
ARTICULO 4º — A los fines de la presente ley se entiende por:
a) Medicamento: toda preparación o producto farmacéutico empleado para la prevención, diagnóstico
o tratamiento de una enfermedad o estado patológico, o para modificar sistemas fisiológicos en
beneficio de la persona a quien se le administra;
b) Principio activo o monodroga: toda sustancia química o mezcla de sustancias relacionadas, de origen
natural, biogenético, sintético o semisintético que, poseyendo un efecto farmacológico específico, se
emplea en medicina humana;
c) Nombre genérico: denominación de un principio activo, monodroga, o de una asociación de
principios activos a dosis fijas, adoptada por la autoridad sanitaria, o en su defecto la denominación
común internacional de un principio activo o combinación de los mismos recomendada por la
Organización Mundial de la Salud;
d) Especialidad medicinal: todo medicamento de composición cualitativa y cuantitativamente definida,
declarada y verificable, de forma farmacéutica estable y de acción terapéutica comprobable
debidamente autorizada por la autoridad sanitaria;
e) Especialidad medicinal genérica: especialidad medicinal identificada por el nombre genérico que
corresponda a su composición;
f) Especialidad medicinal de referencia: es aquel medicamento debidamente habilitado como tal por la
autoridad sanitaria nacional, cuya eficacia y seguridad terapéutica ha sido científicamente
comprobada por su uso clínico y comercializado en el país por un laboratorio innovador. Cuando un
producto que reúna estas características no se comercialice en el país, podrá utilizarse como
especialidad medicinal de referencia a fin de comparar la especialidad medicinal genérica, aquella
avalada por la Organización Mundial de la Salud por haberse comprobado su acción terapéutica
mediante su liderazgo en el mercado farmacéutico internacional.
ARTICULO 5º — Será obligatorio el uso del nombre genérico: a) En todo envase primario, secundario,
rótulo, prospecto o cualquier documento utilizado por la industria farmacéutica para información médica o
promoción de las especialidades medicinales;
b) En todos los textos normativos, inclusive registros y autorizaciones relativas a la elaboración,
fraccionamiento, comercialización, exportación e importación de medicamentos;
c) En toda publicidad o propaganda dirigida al público en general.
ARTICULO 6º — En los rótulos y prospectos de los medicamentos registrados ante la autoridad sanitaria, se
deberán incorporar los nombres genéricos en igual tamaño y realce que el nombre comercial. Cuando se trate
de medicamentos constituidos por dos o más nombres genéricos, el tamaño de la tipografía para cada uno de
ellos podrá ser reducido en forma proporcional.
ARTICULO 7º — En el expendio de medicamentos, los establecimientos autorizados deberán informar al
público todas las especialidades medicinales que contengan el mismo principio activo o combinación de ellos
que la prescrita en la receta médica que se les exhiba y los distintos precios de esos productos. En caso de
incumplimiento serán de aplicación las sanciones previstas por la ley 24.240, de defensa del consumidor.
ARTICULO 8º — El Poder Ejecutivo nacional, a través del Ministerio de Salud, será el organismo
encargado de controlar el cumplimiento de la presente ley, sin perjuicio de lo dispuesto en el artículo anterior.
En este marco deberá especialmente diseñar campañas de difusión masiva respecto de los beneficios que
reviste el uso de las denominaciones genéricas en las prescripciones médicas
ARTICULO 9º — La autoridad sanitaria nacional deberá elaborar, dentro de los 60 días de promulgada la
presente ley, un vademécum, el que deberá ser actualizado en forma periódica, en el que se ordenarán las
especialidades medicinales genéricas o formas comerciales autorizadas en base a su contenido de principio
activo, monodroga o nombre genérico y un listado de combinaciones de
monodrogas identificadas por su nombre genérico que hayan sido recomendadas por la Organización
Mundial de la Salud o autorizadas por la autoridad sanitaria nacional, los cuales deberán estar a disposición
de los profesionales del arte de curar y del público en general en todas las farmacias de la República.
ARTICULO 10. — El Poder Ejecutivo nacional promoverá en forma conjunta, con las organizaciones
médicas, farmacéuticas y odontológicas y todas aquellas reconocidas en el arte de curar, los mecanismos que
aseguren amplia comunicación, información y educación sobre los medicamentos genéricos.
Asimismo, deberán realizar las acciones que sean pertinentes a los efectos de que en todas las universidades
del país y en las áreas vinculadas a la formación de conocimiento en ciencias de la salud sea incorporado
dentro de las respectivas currícula el estudio de la investigación y transferencia de conocimientos sobre la
temática abordada en la presente ley.
ARTICULO 11. — El Poder Ejecutivo propenderá, en materia de medicamentos, a una política de
progresiva sustitución de importaciones.
ARTICULO 12. — Invítase a las provincias a adherir a la presente ley. Asimismo el Poder Ejecutivo
nacional queda facultado a suscribir convenios con las provincias y con el Gobierno de la Ciudad de Buenos
Aires a fin de delegar facultades de fiscalización.
ARTICULO 13. — Comuníquese al Poder Ejecutivo nacional.
12
DADA EN LA SALA DE SESIONES DEL CONGRESO ARGENTINO, EN BUENOS
AIRES, A LOS 28 AGO 2002 — REGISTRADO BAJO EL Nº 25.649—EDUARDO O. CAMAÑO. —
MARCELO E. LOPEZ ARIAS. — Eduardo D. Rollano.— Juan C. Oyarzún.

Las buenas prácticas en lo referente a la atención farmacéutica recomiendan principalmente seguir

pautas estrictas tendientes a optimizar la actividad profesional, estando el Farmacéutico obligado
a:

 Poner en conocimiento del paciente todos los productos compatibles con la prescripción,
con sus respectivos precios.
 Especificar al paciente las características del producto, advirtiéndolo de las posibles
contraindicaciones, efectos esperados y adversos, su incompatibilidad con alimentos y
bebidas y toda otra información que considere importante antes que el paciente inicie el
tratamiento e indicarle mantener la continuidad del mismo según el plan terapéutico
indicado por el médico.
 Si es posible, aportarle al paciente todo material impreso que pueda ser útil como para
aclarar conceptos para que el paciente pueda leer en su domicilio.
 Tener siempre presente que por ley no debe transferir su responsabilidad en la
interpretación de la receta y por tanto, es el único que puede efectuar la sustitución de
medicamentos en base a la aplicación de las disposiciones legales para la dispensación de
productos genéricos en el caso que corresponda o dispensar el más adecuado ante la
prescripción por designación genérica. En aquellos casos que el Farmacéutico cuente con
auxiliares en su Oficina de Farmacia, ellos deberán recurrir a su asesoramiento profesional
cuando se produzca alguna de las circunstancias indicadas.
 Recordar que tanto las leyes que rigen la actividad profesional farmacéutica y
fundamentalmente el código de ética, como asimismo la ley de defensa del consumidor,
sancionan toda intencionalidad de dirigir la dispensación hacia determinadas marcas
patente o laboratorio productor de medicamentos.

La utilización del medicamento genérico es común en los Estados Unidos de Norteamérica,

Alemania, Holanda, por mencionar algunos de los países más importantes, dándose el hecho de
que laboratorios líderes en el mundo, producen medicamentos bajo su designación por principio
activo genérico, obviando el nombre de fantasía.

La pregunta que puede realizarse al respecto, es: Si el producto patentado con nombre de fantasía
y el producto designado por nombre genérico del principio activo que lo compone son iguales,
¿cuáles son las causas que hacen conveniente el uso de este último

La respuesta da como causas positivas las siguientes:

a) Es más barato.
b) Favorece al Médico, pues, hecho el diagnóstico de la patología que afecta al paciente,
asocia a la misma con el nombre genérico de la droga a indicar y por tanto, la prescribe
directamente, sin tener que recurrir a determinar cual es el nombre de fantasía de la
especialidad farmacéutica que la contiene.
c) Facilita al paciente hallar la droga recetada, dado que el nombre de fantasía puede
desaparecer de la oferta por diversos motivos y el médico desconocer tal circunstancia.
d) Facilita la labor del Farmacéutico, al recurrir a la dispensación del genérico en existencia
más económico y seguro, independientemente de la existencia o no de determinado
producto patente en el vademécum.
e) Ayuda al paciente en el caso de trasladarse a algún otro país, donde el nombre de fantasía
para un producto integrado con una misma droga genérica pueda ser distinto. En este
caso, el nombre genérico será igual independientemente del país donde se encuentre.
f) La bibliografía científica siempre hace mención al nombre genérico de las drogas, con lo
cual, es más fácil tomar conocimiento de las características farmacológicas de la misma.
g) Protege al paciente y al Farmacéutico, porque por error de interpretación en la prescripción
por nombre de fantasía se puede provocar iatrogenia.

Factores importantes a tener en cuenta cuando el médico prescriba un medicamento

genérico y el farmacéutico lo dispense en sustitución de un producto patente.

La nueva legislación establece que el Médico debe prescribir los medicamentos por nombre
genérico, siendo por lógica de aplicación en la práctica privada y en la pública en los hospitales. Al
respecto, cabe indicar que dicho profesional no tiene competencia como para certificar la calidad
13
de un medicamento, sin embargo, conoce las características que hacen que una determinada
droga sea la más eficaz para tratar una determinada patología y por ello, queda bajo su exclusiva
responsabilidad seleccionar el fármaco que según su criterio es el más indicado para un plan
terapéutico dado. Es de destacar que en los casos en que el médico considere que no se debe
modificar su prescripción cuando ésta se realiza según el nombre de fantasía de un producto
farmacéutico, debe asumir la responsabilidad indicando específicamente “no autorizo sustitución”.
Este hecho, en algunos casos resulta necesario en el tratamiento de patologías de alta
complejidad, como en el caso de las psiquiátricas, donde cualquier mínimo cambio de tamaño o
color del envase o producto puede resultar en desconfianza del paciente y por tanto, un perjuicio.
Otro aspecto a considerar, es cuando se utilizan fármacos de alta especificidad como en el caso
de los oncológicos o de los dados en los tratamientos inmunológicos, como asimismo en los casos
en los cuales se emplean drogas con un escaso margen entre la dosis terapéutica y la tóxica.

En lo referente a los cuidados que debe tener en su actividad el Farmacéutico, ya se han hecho las
recomendaciones debidas, pero, no está de más tener en cuenta algunas indicaciones básicas que
son dadas en los conceptos generales de la atención farmacéutica:

1. El Farmacéutico podrá sustituir en forma indelegable el medicamento prescripto por uno

equivalente aprobado por la autoridad sanitaria, salvo que el profesional que lo haya
prescripto indique que es imprescindible la dispensación indicada por el nombre patente.
2. En los casos de reemplazo, el Farmacéutico deberá indicar en la receta la sustitución
realizada, indicando el nombre del medicamento dispensado, la fecha, su firma y su sello,
donde conste su nombre y número de matrícula profesional.
3. en los casos de prescripción por nombre genérico sólo podrá entregarse un medicamento
autorizado por la Autoridad Sanitaria, que responda al nombre y concentración indicados
en la receta y en cantidad suficiente (de ser posible exacta), para que el paciente pueda
cumplir con el tratamiento durante los días indicados en la prescripción médica.
4. En todos estos casos, el paciente deberá firmar de conformidad la recepción de la
dispensación efectuada, con aclaración de su nombre, número de documento y domicilio.
5. Es deber del Farmacéutico explicarle al paciente la sustitución realizada, si ello hubiere
sucedido y la forma y frecuencia de administración del medicamento dispensado y verificar
que éste ha comprendido todos estos conceptos. Esta práctica es tendiente a lograr el uso
racional del medicamento.
6. Ante dudas en la prescripción o en presencia de contraindicaciones que pudieran poner en
riesgo la salud del paciente o el éxito del tratamiento, el Farmacéutico está obligado a
ponerse en contacto con el Médico que ha hecho la prescripción, antes de efectuar la
dispensación.
7. En la farmacia se deberán exponer los listados actualizados de medicamentos aprobados
por la Autoridad Sanitaria con su correspondiente precio.

Unidad III

Clase 3 25/3

Analgésicos

Farmacología y mecanismo de acción.

Dentro del contexto de los analgésicos, deben ser consideradas drogas que tienen una acción
compleja, por tanto, hay que tomar dentro de este marco a aquellos fármacos que, además de su
acción analgésica, llevan asociada una acción antiinflamatoria y antipiréticas, pero es necesario
diferenciarlas de los opiáceos en su actividad analgésica y de los esteroides como
antiinflamatorios.
Las drogas antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas, son constituyentes de un grupo
heterogéneo de compuestos que no se relacionan frecuentemente en su estructura química,
aunque en general, son ácidos orgánicos. Lo que los unifica dentro de este grupo, es que se
comparten algunas acciones terapéuticas y efectos colaterales. A este tipo de drogas, se las
menciona como “drogas tipo aspirina” o como “drogas antiinflamatorias no esteroideas” (AINE).

Antecedentes históricos
En el campo de los analgésicos, se observó que ciertas especies animales arrancaban la corteza
del sauce y ello llevó a investigar cuáles serían las propiedades terapéuticas de esta especie
vegetal y de otras plantas relacionadas. Se destacan en este caso, las manifestaciones dadas por
el Reverendo Edmund Stone, quien a mediados del Siglo XVIII, comunicó el éxito obtenido con la
corteza del sauce para curar la fiebre intermitente, siendo guiado en sus estudios por la
observación de que el sauce se desarrolla en zonas húmedas, donde la fiebre intermitente es
frecuente.
14
El principio activo aislado de la corteza del sauce, es la salicina, que fue aislado en el año 1829 por
Leroux, habiéndose demostrado su actividad antipirética. La salicina es un glucósido amargo que
al hidrolizarse produce glucosa y alcohol salicílico, del cual, a su vez, por oxidación se obtiene el
ácido salicílico. El ácido salicílico es fácilmente salificable por medio de reacciones químicas y así
se obtiene el salicilato de sodio, que fuera y es muy utilizado actualmente para el tratamiento de
los dolores reumáticos y como antipirético, datando sus antecedentes de inicio en el año 1875.
Posteriormente se descubrió también la utilidad del salicilato de sodio para el tratamiento de la
gota.
El éxito obtenido en el uso de los salicilatos, inspiró a Hoffman, quien a la sazón trabajaba en la
firma Bayer en Alemania, para seguir un trabajo del Dr. Gerhardt, que databa de 1853, sintetizando
el ácido acetil salicílico y es Dresser quien lo introduce en el año 1899 en la medicina, con el
nombre de “Aspirina”, inspirándose en una planta denominada como “Spiraca vulgaris”, especie de
la cual se extraían los salicilatos, al igual que de la corteza del sauce. Los avances en la tecnología
química, llevaron a la obtención del ácido acetil salicílico en forma sintética, abaratando los costos.
Independientemente de la aspirina, que, desde su descubrimiento no ha cesado de usarse y a la
cual, se le han descubierto muchas aplicaciones terapéuticas de diversos efectos, se fueron
descubriendo y sintetizando diferentes drogas que comparten algunas de las acciones de la
aspirina o todas ellas, aunque tengan una estructura química y forma de actuar diferentes. Es de
destacar que algunas de estas drogas, como el paracetamol, superan en su efectividad a la
aspirina y no presentan ciertos efectos adversos, con una mayor tolerancia gástrica.

Mecanismo de acción:

Acción Antiinflamatoria
La actividad antiinflamatoria de cada AINE depende de su espectro de acción; de su acción
anticiclooxigenasa y de su acción amortiguadora de respuestas celulares que se generan como
consecuencia de la acción de diversas señales a nivel de la membrana celular. En la medida en
que las prostaglandinas participen en la patogenia de la inflamación, en la medida en que los
AINES inhiban su síntesis en una determinada localización y en la medida en que frenen o
detengan esas otras respuestas celulares, así será el espectro y la eficacia de su acción
antiinflamatoria.
Al inhibir la síntesis de prostaglandinas los AINES disminuyen la vasodilatación y la permeabilidad
capilar, disminuyendo el proceso inflamatorio y aliviando rápidamente el dolor.

Acción analgésica
La actividad analgésica es de intensidad moderada o media.
Tener en cuenta que el efecto máximo analgésico alcanzable es claramente inferior al que se
consigue con dosis óptima de analgésicos opiáceos.

15
Son útiles en dolores articulares, musculares y dentarios, en cefaleas de diversa etiología incluidas
las formas moderadas de migraña. En los dolores en los que participan de manera destacada la
prostaglandinas, los AINEs tienen una particular indicación, como es el caso de las dismenorreas y
de la patología que cursa con intensa actividad osteoclástica. Son eficaces también en las
primeras fases del dolor crónico del enfermo oncológico.
La eficacia analgésica difiere entre los distintos AINEs y no guarda relación con su eficacia
antiinflamatoria. El AAS tiene mayor poder analgésico que su metabolito el salicilato; el
paracetamol es analgésico y carece de actividad antiinflamatoria; en el caso del Ketorolaco y del
metamizol predomina su actividad analgésica sobre la antiinflamatoria,
La acción analgésica de los AINEs tiene lugar preferentemente a nivel periférico, es decir, a nivel
de las propias terminaciones nerviosas sobre las cuales actúan diversos mediadores celulares
generados a causa de la acción lesiva. A esta acción analgésica contribuye la actividad
antiprostaglandínica dado el papel que desempeñan la PGE2 y la PG12 en sensibilizar la
terminación nerviosa a la acción irritativa de la serotonina, bradicinina, etc. Además en el efecto
analgésico de los AINEs interviene también, al menos en parte, una acción a nivel central.

Acción antitérmica:
Los analgésicos antitérmicos reducen la temperatura corporal cuando está previamente
aumentada por acción de pirógenos, es decir, cuando hay fiebre; pero, salvo en condiciones muy
especiales, no producen hipotermia. Este efecto se debe a la inhibición de prostaglandinas a nivel
hipotalámico. La respuesta se manifiesta en forma de vasodilatación y sudoración, mecanismos
que favorecen la disipación M calor.

Otras acciones:
La actividad antiagregante es clara consecuencia de su actividad sobre la ciclooxigenasa.
En la práctica destaca la eficacia del AAS, probablemente porque la inhibición irreversible que
produce en la enzima repercute en un marcado y persistente descenso del tromboxano plaquetario
(TXA2).
La acción uricosúrica es el resultado de la inhibición del transporte del ácido úrico desde la luz del
túbulo renal al espacio intersticial. Se trata de un proceso de competencia de transporte de ácidos
que sólo es apreciable en el caso de algunos AINES (p. ej., dosis altas de salicilatos,
fenilbutazona). Cabe señalar, sin embargo, que prácticamente todos los AINES a dosis altas son
útiles en el tratamiento del ataque agudo de gota en virtud de su acción analgésica y
antiinflamatoria.

Clasificación:

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Clasificación según el tiempo de vida media:

Reacciones Adversas:

 Gastrointestinales: La causa más importante de morbi - mortalidad por AINE es la patología

gastrointestinal y, constituye un problema mayor de salud. Es dosis-dependiente y, está
relacionada con la inhibición de prostaglandinas a nivel sistémico (las prostaglandinas tienen un
papel protector sobre la mucosa gástrica), por lo que ninguna vía de administración es lo
suficientemente segura para evitar este tipo de RAM. Pueden producir desde síntomas tales como
acidez, dispepsia y malestar de estómago a síntomas más graves como erosión gastrointestinal o
ulceración, hemorragia o perforación. El daño del tracto gastrointestinal superior también puede
implicar al duodeno o al esófago.
 Cardiovasculares: Los AINE pueden causar edema, inducir o agravar la hipertensión o fallo
cardíaco congestivo y antagonizan los efectos de los medicamentos antihipertensivos y diuréticos.
Sulindac y aspirina tienen menos efecto hipertensivo que indometacina; piroxicam e ibuprofeno
tienen este efecto más marcado.
 Respiratorios: Entre el 2 – 20 % de los adultos asmáticos tienen hipersensibilidad a la aspirina
por lo que, pueden ser considerados un grupo de riesgo para los AINES . El mecanismo está
relacionado con una deficiencia en las PG broncodilatadoras; la inhibición de PG puede hacer que
17
el ácido araquidónico produzca más leucotrienos con actividad broncoconstrictora.
Ocasionalmente el broncoespasmo puede ser una parte de una reacción anafilactoide a los
AINES.
 Sistema nervioso: Los AINE pueden causar dolor de cabeza y confusión en un número pequeño
de pacientes y, deberían de estar incluidos como uno de los muchos grupos de medicamentos que
pueden causar confusión en los ancianos. El dolor de cabeza y mareos son comunes con
indometacina, y también han sido comunicadas reacciones más graves incluyendo
despersonalización, confusión y paranoia.
 Hematológicas: Los AINE inhiben la agregación plaquetaria y este efecto puede considerarse,
en algunas ocasiones, un efecto indeseable, ya que complica el microsangrado gastrointestinal
que producen todos los AINE. El AAS es el único de estos fármacos que produce una inhibición
irreversible. Los AINE aumentan el tiempo de hemorragia y a dosis terapéuticas sólo el AAS
aumenta también el tiempo de protrombina. En este sentido el ibuprofeno puede ser el fármaco
más seguro, ya que incluso puede administrarse a hemofílicos. Pueden causar alteraciones
hematológicas graves: trombocitopenia, agranulocitosis, anemia aplásica y anemia hemolítica.
Aunque son raras, constituyen una de las causas principales de muerte por AINE especialmente
para algunas pirazolonas. Se observó un aumento del riesgo de agranulocitosis para la
indometacina y las butazonas y de anemia aplásica para la indometacina.
En algunos casos de anemia hemolítica están implicados ácido mefenámico, ibuprofeno y sulindac
y, la aspirina tiene un riesgo especial en sujetos con deficiencia en Glucosa-6-
fosfatodeshidrogenasa.
 Renales: debido a la inhibición de la síntesis de PG a nivel renal. Su incidencia es baja,
agrupándose estas reacciones en dos tipos.
a) Nefritis intersticial crónica (o nefropatía crónica por analgésicos) que cursa con retención
de agua y sal, hipoproteinemia y exacerbación de la hipertensión arterial.
b) Insuficiencia renal aguda, que es la forma más frecuente de nefrotoxicidad por AINE.
También puden producir hiperpotasemia potencialmente grave. El sulindaco parece ser el
AINE que menos inhibe las PG renales. Aunque inicialmente la fenacetina ha sido el
prototipo de AINE nefrotóxico, diversos estudios posteriores han demostrado que puede ser
debido a otros AINE (fenilbutazona, indometacina, ketoprofeno, etc.). Se consideran
factores de riesgo de presentar efectos indeseables renales: dieta hiposódica, tratamiento
diurético simultáneo, insuficiencia cardíaca, cirrosis con ascitis, glomerulonefritis,
enfermedad arterioesclerótica, lupus eritematoso sistémico,
y la edad avanzada.
 Hepáticas: La mayoría de los AINE pueden producir alteraciones hepáticas moderadas durante
las
primeras semanas de tratamiento (elevación moderada y asintomática de las transaminasas).
El potencial hepatotóxico no es el mismo en todos los fármacos del grupo. Fármacos como
sulindaco, diclofenaco y fenilbutazona parecen ser potencialmente más hepatotóxicos que el resto.
 Alérgicas y Cutáneas: Las reacciones con AINE que, clínicamente se manifiestan como de
posible “naturaleza alérgica”, suelen ser de dos tipos:
a) Broncoespasmo: debido habitualmente a un mecanismo farmacológico de inhibición de la
ciclooxigenasa
b) Urticaria, angioedema o anafilaxia: mediadas por mecanismo farmacológico o por
mecanismo de hipersensibilidad.
La aparición de síntomas similares a las crisis alérgicas es más frecuente en pacientes con
antecedentes de rinitis, pólipos nasales, asma bronquial y urticaria13. Los pacientes con la triada
asma, rinitis y pólipos nasales parecen especialmente sensibles al ácido acetilsalicílico y se les
debe advertir que eviten la aspirina. Entre el 2 -20 % de los adultos asmáticos presentan un
episodio de broncoconstricción al tomar AAS y, puede existir intolerancia cruzada entre AAS y
otros AINE.
En el caso de “intolerancia a los AINE”, podrían usarse como alternativos: codeína,
dextropropoxifeno, salicilamida, paracetamol y en algunos casos los corticoides.
En cuanto a las reacciones cutáneas, entre las más relevantes cabe señalar:
a) erupciones fijas (fenilbutazona).
b) necrosis epidérmica tóxica (fenilbutazona, salicilatos, piroxicam).
c) Síndrome de Stevens Jhonson (difunisal y pirazolonas).
d) fototóxicas (naproxeno, piroxicam).

18
19
Interacciones:

Clase 4 01/04

MONOGRAFIAS

Acetilsalicílico ácido

Sinónimos.
AAS. Aspirina. Acido acetoxi 2 benzoico.
Acción terapéutica.

Analgésico, antiinflamatorio, antipirético.

Indicaciones.

Procesos dolorosos somáticos, inflamación de distinto tipo, fiebre. Profilaxis y tratamiento de

trombosis venosas y arteriales. Artritis reumatoidea y juvenil. Profilaxis del infarto de miocardio en
pacientes con angor pectoris inestable.

20
Dosificación.

Antipirético, antiinflamatorio, analgésico: 300 a 1.000mg en 3 o 4 tomas según el cuadro clínico.

Procesos reumáticos agudos: 4 a 8g/día. Antitrombótico: se postula su uso en dosis de 100 a
300mg/día para la prevención trombótica luego de infarto de miocardio o accidente isquémico
transitorio; sin embargo, el riesgo-beneficio de esta indicación aún no ha sido establecido de
manera completa. Dosis pediátricas usuales: niños hasta 2 años: la dosificación debe ser
establecida por el médico; niños de 2 a 4 años: oral, 160mg cada 4 horas según necesidades;
niños de 4 a 6 años: oral, 240mg cada 4 horas según necesidades; niños de 6 a 9 años: oral,
320mg cada 4 horas según necesidades; niños de 9 a 11 años: oral, 400mg cada 4 horas según
necesidades; niños de 11 a 12 años: oral, 480mg cada 4 horas según necesidades.
Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, diarrea, epigastralgia, gastritis, exacerbación de úlcera péptica, hemorragia

gástrica, rash, urticaria, petequias, mareos, acufenos. El uso prolongado y en dosis excesivas
puede predisponer a la nefrotoxicidad. Puede inducir broncospasmo en pacientes con asma,
alergias y pólipos nasales.
Precauciones y advertencias.

Pacientes con antecedentes de úlcera péptica, gastritis o anormalidades de la coagulación. Niños

y adolescentes con enfermedad febril viral (específicamente varicela) debido al riesgo de aparición
de síndrome de Reye. Pacientes embarazadas; en el último trimestre puede prolongar el trabajo de
parto y contribuir al sangrado materno y fetal. Pacientes asmáticos, ya que puede precipitar una
crisis. Los pacientes geriátricos suelen ser más sensibles a los efectos tóxicos, posiblemente
debido a una menor función renal, por lo que pueden requerirse dosis menores, sobre todo en el
uso a largo plazo.
Interacciones.

Los salicilatos desplazan de su ligadura proteica a sulfonilureas, penicilina, tiroxina, triyodotironina,

fenitoína y naproxeno potenciando sus efectos. Los salicilatos potencian el efecto de los
anticoagulantes orales y del probenecid. No se recomienda el uso prolongado y simultáneo de
paracetamol, pues aumenta el riesgo de nefropatía. Los acidificantes urinarios (ácido ascórbico,
fosfato sódico o potásico, cloruro de amonio) dan lugar a mayores concentraciones plasmáticas de
salicilato por disminuir su excreción. Los glucocorticoides aumentan la excreción de salicilato por lo
que se deberá adecuar la dosificación. El uso simultáneo con otros analgésicos antiinflamatorios
no esteroides puede aumentar el riesgo de hemorragias debido a la inhibición aditiva de la
agregación plaquetaria.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la aspirina, úlcera péptica, hipoprotrombinemia, hemofilia. Insuficiencia renal

crónica avanzada. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con anemia, asma,
alergias, gota, tirotoxicosis, ya que pueden exacerbarse con dosis elevadas.
.

MARCAS COMERCIALES

A.A.S. SANOFI-AVENTIS
ACIDO ACETILSALICILICO NORTHIA NORTHIA
ASPIRINA 0.100 GINSEX BENITOL
ASPIRINA 0.325 GINSEX CORAZON BENITOL
ASPIRINA 0.50 GINSEX BENITOL
ASPIRINA 650 GINSEX FUERTE BENITOL
ASPIRINA ASAT 500 GEZZI
ASPIRINA DUNCAN DUNCAN
ASPIRINA FECOFAR 0,50 FECOFAR
ASPIRINA G KLONAL
ASPIRINA INFANTIL DUNCAN
ASPIRINA VENT-3 VENT-3
ASPIRINA VENT-3 NIÑOS VENT-3
ASPIRINETAS BAYER CONSUMER
BAYASPIRINA BAYER CONSUMER
BAYASPIRINA FORTE BAYER CONSUMER
BAYASPIRINA MIGRAÑA BAYER CONSUMER
21
BAYASPIRINA PREVENT BAYER CONSUMER
CARDIOASPIRINA BAYER CONSUMER
DESENFRIOLITO SCHERING PL
ECOTRIN 325MG SCHERING PL
ECOTRIN 81MG SCHERING PL
ECOTRIN F SCHERING PL
GENIOL PREVENCION GLAXOSMITHKLINE
GENIOL SC SIN CAFEINA GLAXOSMITHKLINE
LAFEASPIRINA LAFEDAR
NUEVAPINA FABOP
NUEVAPINA 100 FABOP

ASOCIACIONES

AGRENOX BOEH.INGEL.
ALIKAL GLAXOSMITHKLINE
ALKA-SELTZER DOBLE ACCION BAYER CONSUMER
ASPIRINA + VITAMINA C VENT-3 VENT-3
BAYASPIRINA C CALIENTE BAYER CONSUMER
BAYASPIRINA C LIMON BAYER CONSUMER
BAYASPIRINA C NARANJA BAYER CONSUMER
BIO-GRIP C GRAMON
CAFIASPIRINA BAYER CONSUMER
CAFIASPIRINA PLUS BAYER CONSUMER
CARDIAX SIDUS
CEFANEITOR DRIBURG
DESENFRIOL GRAGEAS SCHERING PL
DRISTAN COMPUESTO WYETH DIV.CHC
FALGOS GRAMON
GENIOL GLAXOSMITHKLINE
LICUAMON 100 MERCK QUIM
NEFAZAN COMPUESTO PHOENIX
PIRINACE SIDUS
RESACA BIOTENK
TETRALGIN APC CRAVERI

Diclofenac

Acción terapéutica.

Analgésico y antiinflamatorio.
Indicaciones.

En tratamientos breves de las siguientes afecciones agudas: procesos inflamatorios

postraumáticos, reumatismo extraarticular, infecciones dolorosas e inflamatorias de garganta,
nariz, oído (ej.: faringoamigdalitis). Procesos dolorosos o inflamatorios en ginecología, anexitis,
dismenorrea primaria. Estados dolorosos posoperatorios.
Dosificación.

Adultos: la dosis diaria inicial es de 100 a 150mg, que se distribuirán en general en 2 o 3 tomas. En
la dismenorrea primaria, la dosis diaria suele ser de 50 a 150mg, según cada paciente. La dosis
inicial se elegirá entre 50 a 100mg que se aumentará, de ser preciso, en el curso de varios ciclos
menstruales, hasta 200mg al día como máximo. Ampollas: 75mg una vez al día. En casos graves
pueden administrarse 2 inyecciones diarias. Este tratamiento inyectable no debe extenderse más
de dos días. Una vez solucionada la crisis aguda podrá continuarse el tratamiento con
comprimidos o supositorios.
Reacciones adversas.

Gastrointestinales: dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea. Rara vez hemorragias, úlcera
péptica. En casos aislados: trastornos hipogástricos (colitis hemorrágica inespecífica y
exacerbación de colitis ulcerativa). Sistema nervioso central: cefaleas, mareos, vértigo. En raras
ocasiones somnolencia y en casos aislados trastornos de la visión. Dermatológicos: rash o
erupción cutánea. Hemáticos: en casos aislados: trombocitopenias, leucopenia, agranulocitosis,
22
anemia hemolítica, anemia aplásica. Renales: raras veces insuficiencia renal aguda, alteraciones
urinarias, síndrome nefrótico. Reacciones de hipersensibilidad (broncospasmos, reacciones
sistémicas anafilácticas, incluso hipotensión). Raras veces hepatitis con ictericia o sin ella.
Precauciones y advertencias.

Los pacientes con trastornos gastrointestinales o con antecedentes de úlcera péptica, enfermedad
de Crohn o con trastornos hematopoyéticos, como afecciones hepáticas, cardíacas o renales
graves deberán mantenerse bajo estricto control médico. En pacientes sometidos a tratamiento
prolongado se deberán realizar recuentos hemáticos periódicos y controlar la función hepática y
renal. Especial precaución en pacientes de edad avanzada, diminuyendo la dosis en ancianos
débiles o de bajo peso y en los que están con tratamiento diurético. Se recomienda su no
prescripción durante el período de embarazo. No administrar sobre todo en el tercer trimestre del
embarazo (por posible inhibición de las contracciones uterinas y cierre del ducto arterioso).
Interacciones.

Administrado en forma simultánea con preparados de litio o digoxina, puede elevar el nivel
plasmático de éstos. Puede inhibir el efecto de los diuréticos. Se ha descripto que el peligro de
hemorragias aumenta durante el empleo combinado de diclofenac y anticoagulantes. Puede
aumentar la concentración sanguínea del metotrexato y elevar su toxicidad. La nefrotoxicidad de la
ciclosporina puede ser mayor mediante los efectos antiinflamatorios no esteroides del diclofenac
sobre las prostaglandinas renales.
Contraindicaciones.

Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad al diclofenac. Al igual que otros agentes antiinflamatorios

no esteroides, está contraindicado en pacientes a quienes el ácido acetilsalicílico y otros agentes
inhibidores de la prostaglandina sintetasa desencadenen ataques de asma, urticaria o rinitis
aguda.
Sobredosificación.

Los casos de sobredosis con diclofenac se presentan en forma aislada. Los síntomas pueden
incluir disturbios del sistema nervioso central (vértigo, cefalea, hiperventilación, disturbio de la
conciencia y en niños también calambres mioclónicos), del tracto gastrointestinal (náuseas,
vómitos, dolor abdominal, sangrado), como también disminución de la función hepática y renal. No
existe antídoto específico. Las medidas terapéuticas en el caso de sobredosis son las siguientes:
lavado gástrico y tratamiento con carbón activado, lo más rápido posible para evitar la absorción.
El tratamiento sintomático y de soporte se administrará en caso de complicaciones como
hipotonía, insuficiencia renal, calambre, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Medidas
específicas como la diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión probablemente no ayudan a la
eliminación de agentes antiinflamatorios no esteroides, dada su alta tasa de ligación con proteínas
y metabolismo extenso.

MARCAS COMERCIALES

AINEDIF PENN PHARMACEUT

ALDORON NF IVAX
ANAFLEX BAGO
ANAFLEX MUJER PERLAS BAGO
BANOCLUS FRASCA
BEFOL BIOTENK
BLOKIUM CASASCO
CURINFLAM DUNCAN
CURINFLAM A.P. DUNCAN
CURINFLAM GESIC DUNCAN
DIASTONE MICROSULES ARG
DICLOFENAC ALL PRO ALL PRO SALUD
DICLOFENAC HEXA 100 RETARD FADA PHARMA
DICLOFENAC HEXA 50 FADA PHARMA
DICLOFENAC HEXA 50 D FADA PHARMA
DICLOFENAC HEXA 75 RETARD FADA PHARMA
DICLOFENAC LAFEDAR LAFEDAR
DICLOFENAC MONTE VERDE MONTE VERDE
DICLOFENAC NORGREEN NORGREEN
DICLOFENAC PHARMA PHARMA D.PLATA

23
DICLOFENAC SANT GALL FRIBURG SANT GALL
DICLOFENAC SODICO LARJAN VEINFAR
DICLOGRAND AHIMSA
DICLOLAM LAMSA
DICLONEX NEXO
DIOXAFLEX CB BAGO
DISIPAN 75MG BERNABO
DOLO TOMANIL ALTANA PHARMA
DOLONEITOR PLATINO DRIBURG
DOLVAN GADOR
DOXTRAN PHOENIX
FABOFLEM FABOP
FADA DICLOFENAC FADA PHARMA
FLEXIN SIDUS
FLEXIPLEN VITARUM
FLOGOLISIN LAZAR
FLUXPIREN ARISTON
GENTISALYL MAIGAL
IMANOL BIOSINTEX-OFAR
KLONAFENAC KLONAL
KLONAFENAC GEL KLONAL
LEVEDAD VALEANT
METAFLEX NF MONTPELLIER
METAFLEX NF 50 MONTPELLIER
MIOCALM FADA PHARMA
NATURA FENAC AMHOF
NORVIKEN K50 VENT-3
OXA 100 BETA
OXA 50 BETA
OXA 75 INYECTABLE BETA
OXA 75 RAPILENT BETA
OXA ANTITERMICO PEDIATRICO BETA
OXA JARABE BETA
OXA RETARD BETA
RODINAC 50 GEMINIS FARMAC.
SILFOX IVAX
VIARTRIL NF SPEDROG CAILLON
VIMULTISA FABRA
VIROBRON NF TEMIS LOSTALO
VOLFORTE 25 OMICRON
VOLFORTE 50 OMICRON
VOLFORTE 75 OMICRON
VOLFORTE GEL 1,16% OMICRON
VOLFORTE GEL 5% OMICRON
VOLTAREN NOVARTIS
VOLTAREN D NOVARTIS
VOLTAREN MIGRA NOVARTIS

ASOCIACIONES

ALBESINE BIOTIC INDECO

ALGICLER MONSERRAT
ALGIO NERVOMAX TRB PHARMA
ALGIO NERVOMAX FUERTE TRB PHARMA
AMIXEN PLUS BERNABO
BEFOL PLUS BIOTENK
BELMALEN CETUS
BLOKIUM B12 Amp. CASASCO
BLOKIUM B12 Comp. CASASCO
BLOKIUM FLEX CASASCO
BLOKIUM GESIC CASASCO
CORTEROID GESIC Comp. MONTPELLIER
CORTEROID GESIC Iny. MONTPELLIER
CURINFLAM PLUS DUNCAN
DELTA TOMANIL B12 Comp. ALTANA PHARMA

24
DELTA TOMANIL B12 Iny. ALTANA PHARMA
DFN Comp. BAJER
DICLOFENAC + PRIDINOL INDECO
DICLOFENAC CEVALLOS Amp. CEVALLOS
DICLOFENAC CEVALLOS Comp. CEVALLOS
DICLOFENAC DENVER FARMA Amp. DENVER FARMA
DICLOFENAC DENVER FARMA Comp. DENVER FARMA
DICLOFENAC RICHET Comp. RICHET
DICLOFENAC RICHET Iny. RICHET
DICLOGESIC Comp. TRB PHARMA
DICLOGESIC FORTE TRB PHARMA
DICLOMAR Amp. MAR
DICLOMAR FLEX MAR
DIFENAC FORTE LAFEDAR
DIOXAFLEX Comp. BAGO
DIOXAFLEX Gran. BAGO
DIOXAFLEX Parche BAGO
DIOXAFLEX Spray BAGO
DIOXAFLEX Susp. BAGO
DIOXAFLEX Iny. BAGO
DIOXAFLEX B12 Comp. BAGO
DIOXAFLEX B12 Iny. BAGO
DIOXAFLEX CB GESIC BAGO
DIOXAFLEX CB PLUS BAGO
DIOXAFLEX FORTE BAGO
DIOXAFLEX GESIC BAGO
DIOXAFLEX PLUS BAGO
DOLO NERVOBION MERCK QUIM
DOLO NERVOBION 10.000 NF MERCK QUIM
DOLVAN FLEX GADOR
DOXTRAN B12 PHOENIX
DOXTRAN FLEX PHOENIX
DOXTRAN GESIC PHOENIX
FLAVAL CETUS
METAFLEX GESIC MONTPELLIER
METAFLEX PLUS NF MONTPELLIER
METICIL IVAX
MIO ALDORON NF IVAX
MIO VIROBRON NF TEMIS LOSTALO
OXA B12 Comp. BETA
OXA B12 Iny. BETA
OXA FORTE BETA
OXADISTEN BETA
OXAFEM BETA
OXAGESIC BETA
OXAPROST BETA
OXAPROST 75 BETA
PANCLOFLEX DENVER FARMA
PANCLOGESIC DENVER FARMA
PARACETAMOL FORTE RAFFO RAFFO
RODINAC BIOTIC GEMINIS FARMAC.
RODINAC FLEX GEMINIS FARMAC.
RODINAC GESIC GEMINIS FARMAC.
SILFOX FLEX IVAX
TOBRADICLO PHARMADORF
TOBRATLAS ATLAS FARMAC.
TOMANIL Amp. ALTANA PHARMA
TOMANIL Comp. ALTANA PHARMA
TOMANIL FLEX ALTANA PHARMA
VESALION Amp. NOVA ARGENTIA
VESALION Comp. NOVA ARGENTIA
VESALION B12 Comp. NOVA ARGENTIA
VESALION B12 Iny. NOVA ARGENTIA
VESALION FLEX NOVA ARGENTIA
VESALION GESIC NOVA ARGENTIA
VIARTRIL FLEX SPEDROG CAILLON
25
VIROBRON B12 N.F. TEMIS LOSTALO
VOLTAREN COLIRIO NOVARTIS
VOLTAREN FLEX NOVARTIS
VOLTAREN FORTE NOVARTIS
XEDENOL B12 Amp. BALIARDA
XEDENOL B12 Comp. BALIARDA
XEDENOL FLEX BALIARDA
XEDENOL GESIC BALIARDA

Ibuprofeno

Sinónimos.
P-isobutilhidratrópico ácido.
Acción terapéutica.

Antiinflamatorio, analgésico, antipirético.

Indicaciones.

Procesos inflamatorios y dolorosos, agudos y crónicos, de tejidos blandos. Osteoartritis. Artritis

reumatoidea. Dismenorrea.
Dosificación.

Adultos, dosis usual: como antirreumático, 300mg a 800mg por vía oral 3 o 4 veces al día; como
analgésico, antipirético o antidismenorreico, 200mg a 400mg por vía oral cada 4 a 6 horas, según
necesidad. La prescripción usual límite es 3.200mg.
Reacciones adversas.

Epigastralgia, pirosis, diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómitos, cólicos abdominales,

constipación. Mareos, rash, prurito, tinnitus, disminución del apetito, edema, neutropenia,
agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, sangre oculta en materia fecal.
Precauciones y advertencias.

Se debe administrar con cuidado en pacientes con hemofilia u otros problemas hemorrágicos, ya
que aumenta el riesgo de hemorragias por inhibición de la agregación plaquetaria; puede producir
ulceración o hemorragias gastrointestinales. Su uso en presencia de úlcera péptica, colitis ulcerosa
o enfermedad del tracto gastrointestinal superior activa puede aumentar el riesgo de efectos
secundarios gastrointestinales o de efectos ulcerogénicos. Los pacientes geriátricos son más
propensos a desarrollar toxicidad gastrointestinal, hepática y renal. En el tratamiento de la artritis la
mejoría se puede producir en un plazo de 7 días, pero para conseguir la máxima eficacia pueden
ser necesarias 1 a 2 semanas de uso continuo.
Interacciones.

El uso simultáneo con paracetamol puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. La
administración junto con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales
secundarios. El uso junto con hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto
hipoglucémico de éstos, ya que las prostaglandinas están implicadas de manera directa en los
mecanismos de regulación del metabolismo de la glucosa, y posiblemente también debido al
desplazamiento de los hipoglucemiantes orales de las proteínas séricas. La asociación con
probenecid puede disminuir su excreción y aumentar la concentración sérica potenciando su
eficacia o aumentando el potencial de toxicidad.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga, síndrome de pólipos nasales, angioedema o broncospasmo frente a

la aspirina u otros AINE.

MARCAS COMERCIALES

ACTRON 600 RAPIDA ACCION BAYER CONSUMER

ACTRON MUJER RAPIDA ACCION BAYER CONSUMER
ACTRON PEDIATRICO BAYER CONSUMER
ACTRON RAPIDA ACCION BAYER CONSUMER
ACUILFEM GEZZI
26
AFEBRIL BAGO
ATOMO DESINFLAMANTE IBU IMVI
BUTIDIONA Comp. ROUX-OCEFA
CAUSALON IBU PHOENIX
COPIRON MICROSULES ARG
DOLORSYN 400 OMEGA
DOLORSYN TERMICO OMEGA
DRUISEL NORTHIA
DRUISEL NORTHIA
EXCELENTIA IBUPROFENO EXCELENTIA
FABOGESIC VL FABOP
FADA IBUPROFENO FADA PHARMA
FADA IBUPROFENO SUSPENSION FADA PHARMA
FEBRATIC ROEMMERS
FEBRATIC 400 ROEMMERS
FONTOL DUNCAN
IBU 400 ISA
IBU EVANOL GLAXOSMITHKLINE
IBU EVANOL FORTE GLAXOSMITHKLINE
IBU EVANOL FORTE RAPIDA ACCION GLAXOSMITHKLINE
IBU EVANOL RAPIDA ACCION GLAXOSMITHKLINE
IBUBENITOL 100 BENITOL
IBUBENITOL 200 BENITOL
IBUBENITOL 400 Y 600 BENITOL
IBUBENITOL SUSPENSION BENITOL
IBUCALMIN TETRAFARM
IBUCLER MONSERRAT
IBUCLER 2% SUSPENSION MONSERRAT
IBUCLER 4% SUSPENSION MONSERRAT
IBUCLER 600 MONSERRAT
IBUFABRA FABRA
IBUFIX INVESTI
IBUFIX 800 RETARD INVESTI
IBUFULL LAFEDAR
IBULAM LAMSA
IBUMAR MAR
IBUMULTIN LAZAR
IBUMULTIN LAZAR
IBU-NOVALGINA SANOFI-AVENTIS
IBUP 600 BOUZEN
IBUPIRAC PFIZER
IBUPIRAC 2% SUSPENSION PFIZER
IBUPIRAC 4% SUSPENSION PFIZER
IBUPIRAC 600 PFIZER
IBUPIRAC 800 PFIZER
IBUPIRAC CREMA PFIZER
IBUPIRAC GOTAS PFIZER
IBUPIRETAS PFIZER
IBUPIRETAS JR. PFIZER
IBUPROFENIX PHOENIX
IBUPROFENIX MUJER PHOENIX
IBUPROFENO 400MG BOUZEN PENECO BOUZEN
IBUPROFENO 600 ISA
IBUPROFENO 600 ELISIUM ELISIUM
IBUPROFENO 600 FECOFAR FECOFAR
IBUPROFENO ALL PRO ALL PRO SALUD
IBUPROFENO ELISIUM ELISIUM
IBUPROFENO ELISIUM MUJER ELISIUM
IBUPROFENO ELISIUM NIÑOS ELISIUM
IBUPROFENO FECOFAR FECOFAR
IBUPROFENO FECOFAR SUSPENSION FECOFAR
IBUPROFENO ILAB 400 INMUNOLAB
IBUPROFENO ILAB 600 INMUNOLAB
IBUPROFENO ILAB SUSPENSION INMUNOLAB
IBUPROFENO KLONAL KLONAL
IBUPROFENO LAFEDAR LAFEDAR
27
IBUPROFENO LARJAN VEINFAR
IBUPROFENO PHARMA PHARMA D.PLATA
IBUPROFENO PURISSIMUS PURISSIMUS
IBUPROFENO RICHET RICHET
IBUPROFENO RICHET 200 RICHET
IBUPROFEX SERTEX
IBUSI MERTENS
IBUSOL PEDIATRICO CASSARA
IBUSUMAL PURISSIMUS
IBUTENK BIOTENK
IBUTENK FORTE BIOTENK
IBUXIM VITARUM
IBUXIM VITARUM
IBUXIM 400 SAVANT PHARM
IBUXIM 600 SAVANT PHARM
IBUXIM NIÑOS SAVANT PHARM
IBUZIDINE FADA PHARMA
MATRIX TRB PHARMA
MATRIX 600 TRB PHARMA
MATRIX PEDIATRICO TRB PHARMA
NOVO GENIOL GLAXOSMITHKLINE
OXIBUT BERNABO
OXIBUT PEDIATRICO BERNABO
PAKURAT ORIENTAL
PONSTIL MUJER ELEA
PONSTIN ELEA
PONSTIN PEDIATRICO ELEA
PONSTINETAS ELEA
SALIVIA LKM
SINDOL 400 AHIMSA
SINDOL 600 AHIMSA
SINDOL SUSPENSION AHIMSA
TEPRIX GRAMON
TEPRIX DOLORES MENSTRUALES GRAMON
TEPRIX PEDIATRICO GRAMON
TONAL 600 BETA
VEFREN 400 BALIARDA

ASOCIACIONES

ALIVIAGRIP DENVER FARMA

BUSCAPINA FEM BOEH.INGEL.
DEXPROFENO RICHMOND RICHMOND
ESPASMOFIN ORIENTAL ORIENTAL
FEMINITY KLONAL
GOBBIGESIC GOBBI-NOVAG
IBU EVANOL PLUS RAPIDA ACCION GLAXOSMITHKLINE
IBUDOLOFRIX PENN PHARMACEUT
IBUDRISTAN WYETH DIV.CHC
IBUNASTIZOL BAGO
IBUPIRAC FEM PFIZER
IBUPIRAC FLEX PFIZER
IBUPIRAC FLEX 600 PFIZER
IBUPIRAC MIGRA PFIZER
IBU-TETRALGIN CRAVERI
MENSALGIN S.CHOBET
MIGRAL II MONTPELLIER
ROVERIL ROUX-OCEFA
SUPRAGESIC BETA

Ketorolac
Acción terapéutica.

Analgésico, antiinflamatorio.

28
Indicaciones.

Oral: tratamiento a corto plazo del dolor moderado a grave. Parenteral: tratamiento del dolor
posoperatorio agudo moderado a grave.
Dosificación.

La dosis diaria deberá individualizarse según la intensidad del dolor; se acepta como dosis máxima
90mg/día. Vía oral: dosis inicial 10mg. Dosis de mantenimiento: 10mg a 20mg cada 6 horas; el
tratamiento no debe superar los 5 días. Vía parenteral: dosis inicial 10mg. Dosis subsiguientes:
10mg a 30mg cada 8 horas con 2 días de duración máxima del tratamiento. Los tratamientos
prolongados han sido asociados con efectos adversos, en algunos casos graves.
Reacciones adversas.

La frecuencia de reacciones adversas luego de un uso a corto plazo de los AINE es, en general,
de la mitad a una décima parte de la frecuencia de efectos adversos luego del uso crónico. Los
efectos colaterales más frecuentes (>1%) incluyen náuseas, dispepsia, epigastralgia, diarrea,
somnolencia, mareos, cefalea, sudoración y dolor en el sitio de la inyección luego de la
administración de varias dosis. Los efectos menos frecuentes (<1%) incluyen astenia, mialgia,
palidez, vasodilatación, constipación, flatulencia, anormalidades en el funcionamiento hepático,
melena, úlcera péptica, hemorragia renal, estomatitis, púrpura, sequedad de boca, nerviosismo,
parestesias, depresión, euforia, sed excesiva, insomnio, vértigo, disnea, asma, alteraciones del
gusto y la visión, polaquiuria, oliguria. El ketorolac no es un narcótico y por lo tanto no ha
demostrado acción adictiva ni dependencia física.
Precauciones y advertencias.

Se recomienda su uso en el corto plazo ya que, en los pacientes tratados crónicamente (>3
meses), el riesgo de úlcera gastroduodenal, hemorragia y perforación aumenta en forma notable.
Los pacientes ancianos o debilitados toleran menos que los más jóvenes las ulceraciones y
hemorragias, habiéndose constatado más accidentes gastrointestinales fatales en ese grupo
etario. Debe ser usado con cuidado en insuficiencia hepática, renal o en pacientes con
antecedentes de enfermedades hepáticas o renales. Al igual que con otros AINE, su
administración prolongada puede provocar necrosis renal papilar. En el hombre se ha observado,
luego del uso crónico por vía oral, hematuria y proteinuria. Otro tipo de toxicidad renal se ha
observado en situaciones en las que ocurre una reducción del volumen sanguíneo o del flujo
sanguíneo renal, en las que las prostaglandinas renales desempeñan un papel fundamental en el
mantenimiento de la perfusión renal. La administración de AINE puede causar una reducción
dependiente de la dosis de la formación de prostaglandinas renales y precipitar una insuficiencia
renal aguda. Debe ser usado con cuidado en insuficiencia cardíaca e hipertensión. Las
modificaciones de las enzimas hepáticas (aumento de GOAT y GPT) pueden ser transitorias o no,
por lo que en estos casos los pacientes deben ser monitoreados con frecuencia. El ketorolac
inhibe la agregación plaquetaria y puede prolongar el tiempo de sangría, pero la incidencia de
hemorragias posoperatorias es muy baja (0,4% contra 0,2% control ). Sin embargo, debe usarse
con precaución en el preoperatorio. No se recomienda su uso en mayores de 65 años y tampoco
en analgesia obstétrica, ya que por su efecto inhibidor de la síntesis de prostaglandinas puede
disminuir las contracciones uterinas y modificar la circulación fetal.
Interacciones.

No administrar a pacientes tratados con altas dosis de salicilatos. Al igual que otros AINE, puede
aumentar los niveles sanguíneos de litio cuando se administran en forma conjunta. Con la
administración de ketorolac y metotrexato puede disminuir la depuración del metotrexato y
aumentar su concentración plasmática. Debido a la acción del ketorolac sobre la agregación
plaquetaria no es conveniente su asociación con heparina o anticoagulantes orales.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al ketorolac. Embarazo, parto y lactancia. Menores de 16 años. Insuficiencia

hepática grave. Insuficiencia renal con creatininemia >5mg%. Ulcera gastroduodenal en evolución
o antecedentes de úlcera o hemorragia digestiva. Pacientes con hemorragia cerebrovascular
sospechada o confirmada, diátesis hemorrágica o anomalías de la hemostasia. Pacientes con
hipovolemia o deshidratación aguda. Síndrome de pólipo nasal parcial o completo, angioedema,
reacción broncospásmica a la aspirina u otro antiinflamatorio no esteroide.
MARCAS COMERCIALES

ACULAR ALLERGAN
29
ACULAR LS ALLERGAN
DOLTEN PFIZER
DOLTEN SL PFIZER
FADA KETOROLAC FADA PHARMA
KELAC RICHMOND
KEMANAT MICROSULES ARG
KERARER LKM
KETOPHARM VALEANT
KETOROLAC AHIMSA AHIMSA
KETOROLAC FABRA FABRA
KETOROLAC LARJAN VEINFAR
KETOROLAC NORTHIA NORTHIA
KLENAC KLONAL
POENKERAT POEN
SINALGICO BERNABO
TELEDOL CASASCO
TELEDOL SL CASASCO
TENKDOL BIOTENK
UNICALM RAFFO

Clase 5

Dipirona

Sinónimos.

Terapirol. Analgina. Metilmelubrina. Metamizol. Novaminsulfonato sódico. Noramidopiridina.

Metanosulfonato sódico. Metampirona.
Acción terapéutica.

Analgésico. Antipirético. Espasmolítico.

Indicaciones.

Algias por afecciones reumáticas, cefaleas u odontalgias. Dolores ulteriores a intervenciones

quirúrgicas, espasmos del aparato gastrointestinal, conductos biliares, riñones y vías urinarias.
Estados febriles.
Dosificación.

Por vía oral, 300mg a 600mg/día; la dosis máxima diaria es de 4g. Ampollas: 0,5g a 1g por vía SC,
IM o IV.
Reacciones adversas.

Al ser un derivado pirazolónico, las reacciones más comunes son las de hipersensibilidad, que
pueden llegar a producir trastornos hemáticos por mecanismos inmunes, tales como la
agranulocitosis. Pueden aparecer bruscamente, con fiebre, angina y ulceraciones bucales; en
estos casos debe suspenderse de inmediato el medicamento y realizarse un control hematológico.
La agranulocitosis, la leucopenia y la trombocitopenia son poco frecuentes, tienen suficiente
gravedad como para ser tenidas en cuenta. Otra reacción esencial de hipersensibilidad es el
shock, manifestándose con prurito, sudor frío, obnubilación, náuseas, decoloración de la piel y
disnea. Además, pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad cutánea, en las mucosas
oculares y en la región nasofaríngea.
Precauciones y advertencias.

Con la administración de esta droga los pacientes que padecen asma bronquial o infecciones
crónicas de las vías respiratorias y los afectados por reacciones de hipersensibilidad, están
expuestos a posibles reacciones anafilactoideas a dipirona. Durante el primer trimestre del
embarazo y en sus últimas semanas, así como en lactantes, niños pequeños y en pacientes con
trastornos hematopoyéticos sólo se deberá administrar con la prescripción del médico. Puede
producir agranulocitosis a veces fatal; por ello se deben efectuar controles hematológicos
periódicos. En su presentación inyectable es imprescindible tener especial cuidado en pacientes
cuya tensión arterial fuere inferior a 100mmHg, los que se encuentren en situación de inestabilidad
circulatoria o que sufran alteraciones previas del sistema hematopoyético (por ejemplo, tratamiento
con citostáticos).

30
Interacciones.

Puede reducir la acción de la ciclosporina, y se potencian los efectos con la ingestión simultánea
de alcohol.
Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad a las pirazolonas y en presencia de determinadas enfermedades

metabólicas (porfiria hepática, déficit congénito de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa).
MARCAS COMERCIALES

ANALGINA LAFEDAR
DIPIGRAND AHIMSA
DIPIRONA ALL PRO ALL PRO SALUD
DIPIRONA DRAWER DRAWER
DIPIRONA KLONAL KLONAL
DIPIRONA LARJAN VEINFAR
DITRAL AUSTRAL
FADA DIPIRONA FADA PHARMA
INTEGROBE NORTHIA
LISALGIL BOEH.INGEL.
NOVACLER MONSERRAT
NOVALGINA SANOFI-AVENTIS
NOVEMINA LAZAR
UNIBIOS SIMPLE FABRA

ASOCIACIONES
ANTISPASMINA FADA PHARMA
APASMO SIDUS
APASMO COMPUESTO SIDUS
ARTIFENE NORTHIA
BELLATOTAL CETUS
BUSCAPINA COMPOSITUM BOEH.INGEL.
BUTIL BROMURO DE HIOSCINA + DIPIRONA VEINFAR
CALMOPIRIN FADA PHARMA
COLOBOLINA D FABRA
CRONOPEN BALSAMICO ELEA
DEXTRO + DIPIRONA RICHMOND RICHMOND
DEXTRODIP DRAWER
DEXTROPROPOXIFENO + DIPIRONA VEINFAR
LARJAN
DEXTROPROPOXIFENO + DIPIRONA LEMAX LEMAX
DIOXADOL Comp. MONTPELLIER
DIOXADOL Gotas MONTPELLIER
DIOXADOL Jbe. MONTPELLIER
DORIXINA FORTE Iny. ROEMMERS
D-P KLONAL
ESPASMO DIOXADOL BAGO
FADAGRIP FADA PHARMA
FLEXICAMIN A SIDUS
GOBBICALM GOBBI-NOVAG
INTEGROBE PLUS NORTHIA
KLOSIDOL BAGO
KLOSIDOL B1 B6 B12 Comp. BAGO
KLOSIDOL B1 B6 B12 Iny. BAGO
LISALGIL COMPUESTO BOEH.INGEL.
MIGRA DIOXADOL BAGO
MIGRAL MONTPELLIER
MIGRAL 500 MONTPELLIER
MIGRAL COMPOSITUM MONTPELLIER
MULTIN LAZAR
PARATROPINA COMPUESTA LAZAR
PASMODINA COMPUESTA DRAWER
SOLACIL MICROSULES ARG
SUMAL PURISSIMUS
VICEFENO FABRA
31
Celecoxib

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio. Antirreumático.
Indicaciones.

Patologías artríticas y reumáticas. Artritis reumatoidea. Osteoartritis.

Dosificación.

Osteoartritis: la dosis media aconsejada es de 200mg administrados en una dosis única o 100mg
cada 12 horas. Artritis reumatoidea: la posología recomendada es de 100-200mg dos veces por
día. La dosis máxima recomendada es 400mg por día. La administración del fármaco puede
realizarse independientemente de la ingestión de los alimentos.
Reacciones adversas.

En general, la tolerancia clínica fue buena en los diferentes grupos de pacientes tratados,
habiéndose señalado a nivel gastrointestinal dispepsia, constipación, epigastralgias, náuseas y
vómitos. Dermatológicos: rash cutáneo, dermatitis, xerosis, urticaria, prurito, edema facial. Sistema
nervioso: cefalea, mareos, parestesias, vértigo, calambres, nerviosismo. Respiratorio: tos,
broncospasmo, disnea. Metabólico: anormalidades del funcionamiento hepático con elevación de
las transaminasas (SGOT y SGPT), aumento de la fosfatasa alcalina, creatinina, glucemia, y
colesterol que se normalizan con la suspensión o continuidad del tratamiento. Generales: astenia,
sofocación, síndrome gripal, precordialgias, edemas periféricos y facial, ansiedad, taquicardia.
Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad ulcerosa

gastroduodenal; ancianos o debilitados. Se aconseja realizar controles de los parámetros
humorales hepáticos y hemáticos en forma periódica, especialmente en tratamientos prolongados.
La administración de AINE puede provocar lesiones renales especialmente en pacientes con
nefropatías preexistentes, insuficiencia cardíaca, o que estén recibiendo diuréticos o IECA y en
sujetos de edad avanzada y que se relacionan con el bloqueo sobre las prostaglandinas renales.
Se aconseja mantener buena hidratación de los pacientes y control del funcionamiento renal y la
diuresis. En sujetos asmáticos con antecedentes de hipersensibilidad a la asfixia o broncospasmo
se deberá prestar especial atención al administrar antiinflamatorios ya que se pueden
desencadenar cuadros fatales. A las dosis aconsejadas el celecoxib no parece afectar la
agregación plaquetaria, ni el tiempo de protrombina. En algunos pacientes se presentó retención
de líquido, edema y aumento del peso, por lo que deberá prestarse atención a aquellos sujetos
que reciban celecoxib y presenten hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca. No se han
evaluado la seguridad ni la eficacia en pacientes pediátricos o menores de 18 años.
Interacciones.

La administración simultánea con litio, fluconazol, furosemida, IECA, aspirina, pueden generar
diferentes tipos de interacciones medicamentosas. La asociación con fenitoína, metotrexato,
warfarina, tolbutamida y gliburida no mostró interacciones de importancia clínica.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y lactancia. Pacientes con antecedentes de alergia o

hipersensibilidad a las sulfonamidas, aspirina, o a otros bloqueantes de las prostaglandinas. Ulcera
gastroduodenal, hemorragia gastrointestinal. Insuficiencia renal o hepática.
Sobredosificación.

No hay antídotos específicos y en caso de sobredosis los pacientes deberán recibir tratamiento
sintomático o de sostén. Si la ingestión es reciente se pueden indicar diversas medidas como:
eméticos, lavado gástrico, carbón activado (60 a 100g). La diuresis forzada, la hemodiálisis, la
alcalinización de la orina, no resultan eficaces.

MARCAS COMERCIALES

ALGYBREX NORTHIA
32
CELEBREX PFIZER
CELECOXIB RICHET RICHET
COXTENK BIOTENK
RADICACINE PANALAB

Naproxeno
Sinónimos.

d-2-(6-metoxi-2-naftil)propiónico ácido. MNPA.

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio, analgésico, antipirético.

Indicaciones.

Artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis reumatoidea juvenil, gota aguda
y trastornos musculoesqueléticos agudos (distorsión, distensión, trauma directo, dolor lumbosacro,
espondilitis cervical, tenosinovitis y fibrositis).
Dosificación.

Adultos: dosis usual 500mg a 1.000mg/día, en una o dos tomas. Niños: artritis reumatoidea juvenil:
10mg/kg/día. No se recomienda el uso para otra indicación en niños menores de 16 años.
Reacciones adversas.

Trastornos gastrointestinales: las reacciones más frecuentes son náuseas, vómitos, dolor
abdominal, epigastralgia. Reacciones más serias que pueden ocurrir ocasionalmente son:
hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica (con hemorragia y perforación) y colitis. Reacciones de
hipersensibilidad y dérmicas: rash cutáneo, urticaria, angioedema, reacciones de anafilaxia,
neumonitis eosinofílica, alopecia, eritema multiforme; síndrome de Stevens-Johnson, epidermólisis
y reacciones de fotosensibilidad (porfiria cutánea o epidermólisis ampollar). Sistema nervioso
central: cefalea, insomnio y dificultad para concentrarse. Hemáticas: trombocitopenia,
granulocitopenia, anemia aplásica y hemolítica (raramente). Otras: tinnitus, deterioro en la
audición, vértigo y edema periférico, ictericia, hepatitis fatal, nefropatía, hematuria, alteraciones
visuales, vasculitis, meningitis aséptica, estomatitis ulcerativa (raramente).
Precauciones y advertencias.

Debe usarse con cuidado en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal. Se

puede precipitar un broncospasmo en pacientes con antecedentes asmáticos o enfermedad
alérgica. Anormalidades esporádicas en las pruebas de laboratorio. Disminuye la agregación
plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. Debe usarse con especial cuidado en pacientes con
daño renal; debe suspenderse la indicación con depuración renal menor de 20ml/min.
Interacciones.

Hidantoínas, anticoagulantes, sulfonilureas administrados simultáneamente con naproxeno pueden

aumentar la concentración sanguínea de droga libre de manera significativa. El efecto natriurético
de la furosemida puede ser inhibido por el naproxeno. Inhibición renal de la depuración de litio. Al
igual que otros AINE puede disminuir el efecto antihipertensivo del propanolol y otros
betabloqueantes. El probenecid alarga la vida media del naproxeno. El metotrexato disminuye la
secreción de naproxeno en el nivel de los túbulos renales.
Contraindicaciones.

Ulcera péptica activa. Hipersensibilidad al naproxeno (sensibilidad cruzada).

MARCAS COMERCIALES

ALEVE 12 HS BAYER CONSUMER

ALIDASE BERNABO
ALIDASE F BERNABO
BUMAFLEX N-FORTE S ALTANA PHARMA
BUMAFLEX N-S ALTANA PHARMA

33
CONGEX 24 BUXTON
DEBRIL MONSERRAT
DEBRIL 500 MONSERRAT
FABRALGINA FABRA
FADALIVIO FADA PHARMA
FLAXVAN RONTAG
MELGAR FADA PHARMA
MONARIT RONTAG
MOX 12 HS ELEA
NAPRO ITEDAL ANALGESICO DICOFAR
NAPRO ITEDAL DOLORES MENSTRUALES DICOFAR
NAPROFIDEX FIDEX
NAPROGEN KLONAL
NAPRONTAG RONTAG
NAPRONTAG GESIC RONTAG
NAPROXENO ESME ESME
NAPROXENO NORTHIA NORTHIA
NAPROXENO VANNIER VANNIER S.A.
NAPRUX ANDROMACO
NAPRUX GESIC ANDROMACO
NEURALPRONA NAPROXENO LBA FARMA
TUNDRA LAMSA

ASOCIACIONES
NAPRONTAG FLEX RONTAG
NAPRUX DISTEN ANDROMACO
PAPASINE BERNABO

Piroxicam

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio, antirreumático.
Indicaciones.

Afecciones que requieran acción antiinflamatoria y analgésica como la artritis reumatoidea,

osteoartritis, espondilitis anquilosante, trastornos musculoesqueléticos agudos y gota aguda.
Dismenorrea primaria en pacientes mayores de 12 años.
Dosificación.

Dosis inicial recomendada 20mg, administrada en una dosis única diaria. La mayoría de los
pacientes se mantienen con 20mg/día. Algunos pueden necesitar aumento de dosis hasta
80mg/día en una sola toma o fraccionada. En casos de trastornos musculoesqueléticos agudos el
tratamiento deberá iniciarse con 40mg/día en dosis únicas o fraccionadas durante los dos primeros
días y luego dosis de mantenimiento de 20mg/día durante 7 a 14 días; esta dosificación se utilizará
en casos de gota aguda y dismenorrea primaria, pero reduciendo el tiempo de tratamiento. La vía
IM es adecuada para el tratamiento de las afecciones agudas y de las exacerbaciones agudas de
las afecciones crónicas.
Reacciones adversas.

Los más frecuentes son los síntomas gastrointestinales, pero en general no interfieren la marcha
del tratamiento: estomatitis, anorexia, molestias epigástricas, náuseas, constipación, flatulencia,
diarrea, dispepsia. Se han observado hemorragias gastrointestinales, perforación y ulceración.
Pueden aparecer edemas maleolares y raramente efectos sobre el SNC como mareos, cefaleas,
somnolencia, insomnio, depresión, nerviosismo, alucinaciones. Se han descripto signos de
34
hipersensibilidad cutánea como anafilaxia, broncospasmo, urticaria, edema angioneurótrico y
vasculitis. Con la presentación de supositorios se observó en algunos casos reacciones
anorrectales en forma de dolor local, ardor, prurito o tenesmo. Se han producido descensos de los
valores de hemoglobina y del hematócrito, trombocitopenia, leucopenia y eosinofilia. Se han
observado variaciones en diversos parámetros de la función hepática, que de persistir o empeorar
y aparecer signos y síntomas compatibles con enfermedad hepática deberá interrumpirse la
administración de piroxicam. Son muy raras las alteraciones metabólicas como hipoglucemia,
hiperglucemia o aumento o disminución de peso. La forma inyectable ocasionalmente puede
provocar dolor transitorio en el sitio de la inyección, con reacciones adversas locales (sensación de
quemadura) o lesiones hísticas.
Precauciones y advertencias.

La administración de piroxicam debe vigilarse en pacientes con antecedentes de enfermedad

gastrointestinal alta. Al inhibir la síntesis de prostaglandinas renales, que cumplen un papel
importante en la perfusión renal, se deberá tener cuidado en pacientes con volumen circulatorio y
riesgo sanguíneo renal disminuido ya que puede precipitarse una descompensación renal. Esta
reacción se observa en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática y
síndrome nefrótico. Disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de hemorragia.
Puede presentarse hipersensibilidad al fármaco. Deberá tenerse especial cuidado en pacientes
que manejen vehículos o maquinarias por la posible aparición de vértigo o mareo. Por su acción de
inhibición de la síntesis de prostaglandinas, al igual que otros antiinflamatorios no esteroides, se
sostiene la relación entre su administración y mayor frecuencia de distocias y retraso del parto en
animales gestantes, y cuando se suministró durante el embarazo avanzado. Piroxicam aparece en
la leche materna en una concentración aproximada de 1% a 3% en relación con la del plasma
materno, no produciéndose acumulación en la leche con respecto al plasma durante el tratamiento;
no obstante, no se aconseja su indicación durante la lactancia ya que la seguridad clínica no se ha
establecido.
Interacciones.

No asociar con ácido acetilsalicílico o administración simultánea con otro AINE porque no existe
sinergismo entre ellos y aumenta la posibilidad de reacciones adversas. Al tener una alta fijación a
las proteínas puede desplazar a otros fármacos ligados a ellas, por lo tanto deberá controlarse la
dosificación en pacientes tratados con fármacos unidos a las proteínas. Piroxicam aumenta los
niveles plasmáticos estables del litio e incrementa ligeramente su absorción cuando se administra
junto con cimetidina, pero no se modifican las constantes de eliminación de estas drogas. La
asociación con ácido acetilsalicílico produce una disminución en los niveles plasmáticos de
piroxicam de hasta 80% de los valores normales. No se observan efectos cuando se administra
con digoxina, digitoxina o antiácido.
Contraindicaciones.

Ulcera péptica activa. Pacientes que han demostrado hipersensibilidad al fármaco. No debe
administrarse a pacientes a los que el ácido acetilsalicílico u otros AINE provoquen síntomas de
asma, poliposis nasal, edema angioneurótico o urticaria. La forma en supositorios no debe
utilizarse en pacientes con lesiones inflamatorias del recto o ano o en los que tienen antecedente
reciente de hemorragia rectal o anal.
MARCAS COMERCIALES

BENISAN FABRA
BRIONOT CASASCO
FABOPXICAM FABOP
FADA PIROXICAM FADA PHARMA
FLOGOSINE AHIMSA
HOMOCALMEFYBA NORTHIA
MAXTOL BAUSCH & LOMB
MICAR 20MG MICROSULES ARG
NAC KLONAL
NALGESIC FADA PHARMA
PIROALGIN LAFEDAR
PIROXICAM BOUZEN BOUZEN
PIROXICAM CREMAGEL DUPOMAR
PIROXICAM DUPOMAR DUPOMAR
PIROXICAM VANNIER VANNIER S.A.
SAMARUC VITARUM
SOLOCALM BERNABO
35
SOLOCALM GEL BERNABO
SOLOCALM RAPIDO BERNABO
TIROVEL DUNCAN
TRIXICAM VITARUM

ASOCIACIONES

BUTA RUT B12 FABRA

FLEXICAMIN SIDUS
FLEXICAMIN A SIDUS
FLEXICAMIN B12 Comp. SIDUS
FLEXICAMIN B12 Iny. SIDUS
FLOGIATRIN SANOFI-AVENTIS
FLOGIATRIN B12 Comp. SANOFI-AVENTIS
FLOGIATRIN B12 Iny. SANOFI-AVENTIS
FLOGIATRIN FORTE SANOFI-AVENTIS
PEGANIX BALIARDA
PIROXICAM BIOTIC DUPOMAR
PIROXICAM RELAX DUPOMAR
RUMISEDAN LANPHARM
SOLOCALM PLUS BERNABO
SOLOCALM-B BERNABO
SOLOCALM-FLEX BERNABO

Meloxicam

Acción terapéutica.
Antiinflamatorio. Analgésico. Antirreumático.
Indicaciones.

Patologías inflamatorias dolorosas o degenerativas del aparato osteomioarticular, artritis

reumatoidea, osteoartritis, osteoartrosis, reumatismos extraarticulares (tendinitis), tenosinovitis,
bursitis, distensiones miotendinosas. Procesos inflamatorios dolorosos agudos y crónicos.
Dosificación.

Como dosis de ataque en patologías agudas se aconseja 15mg en toma única diaria. En
afecciones crónicas o como dosis de mantenimiento 7,5mg en toma única diaria. Se aconseja
emplear la menor dosis posible que permita lograr una respuesta terapéutica satisfactoria. La dosis
diaria máxima no debe ser superior a 15mg diarios y la dosis mínima 7,5mg.
Efectos secundarios.

La tolerancia del fármaco es buena en la mayoría de los pacientes pudiendo presentarse

ocasionalmente dispepsia, náuseas, vómitos, epigastralgias, constipación, flatulencia, diarrea. A
nivel cutáneo prurito, exantema, urticaria, reacciones de hipersensibilidad. Además cefaleas,
palpitaciones, edema, vértigo, acufenos, mareos, cefaleas, somnolencia. En raras oportunidades
anemias, leucopenia, alteración transitoria de las enzimas hepáticas y de los parámetros renales
(urea, creatinina). Se han descripto reacciones de hipersensibilidad cruzada con otros
antiinflamatorios no esteroides como la aspirina y producción de crisis asmáticas.
Precauciones y advertencias.

Como con otras drogas afines debe indicarse con precaución en sujetos con antecedentes de
enfermedades gastrointestinales o que reciben anticoagulantes orales. Debido a que este agente
antiinflamatorio puede modificar el funcionalismo hepático y renal deberá ponerse una atención
especial en pacientes añosos, deshidratados, nefrópatas, cardíacos, cirróticos. En pacientes con
insuficiencia renal o sometidos a hemodiálisis la dosis no debe superar 7,5mg diarios. No es
necesario reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (creatinina mayor a
25ml/min).
Interacciones.

Anticoagulantes orales, triclopidina, heparina, trombolíticos, aumento del riesgo de sangrado.

Metotrexato: puede aumentar su hematotoxicidad, litio, puede aumentar sus concentraciones
séricas; por ello, se debe controlar su posología. Colestiramina: al unirse con el meloxicam puede
36
eliminarlo más rápidamente. Antihipertensivos (diuréticos, calcio antagonistas, IECA, beta
bloqueantes), pueden disminuir sus efectos por inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras;
dispositivos intrauterinos (DIU), se ha informado que los antiinflamatorios pueden disminuir su
eficacia.
Contraindicaciones.

Ulcera gastroduodenal activa, insuficiencia hepática o renal severa, embarazo y lactancia.

Antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o de asma, angioedema, urticaria, pólipos nasales,
relacionado con agentes antiinflamatorios no esteroides. No se aconseja en pacientes menores de
15 años.

MARCAS COMERCIALES

BRONAX ROEMMERS
DOMINADOL CRAVERI
FLEXIDOL RAFFO
FLEXIUM SIDUS
LOXITENK BIOTENK
MEXTRAN PHOENIX
MIOLOX BALIARDA
MOBIC BOEH.INGEL.
TELAROID CETUS
TENARON SANDOZ

ASOCIACIONES
FLEXIDOL RELAX RAFFO
MEXTRAN FLEX PHOENIX
TENARON FLEX SANDOZ

Paracetamol

Sinónimos.

Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.

Acción terapéutica.

Antipirético. Analgésico.
Indicaciones.

Cefalea, odontalgia y fiebre.

Dosificación.

Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.
Reacciones adversas.

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción de irritación gástrica ni

capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones
alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben
para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma
hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El
efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis
hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el
resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la
disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol
es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis
(tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe

37
comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas,
pues la necrosis es irreversible.
Precauciones y advertencias.

Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores
enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la
aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.
Interacciones.

La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos terapéuticos
pero también los tóxicos.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida a la droga.

MARCAS COMERCIALES

ACETOLIT MERTENS
ALIKAL DOLOR GLAXOSMITHKLINE
APRACUR TE ANTIFEBRIL H. MEDICA ARG.
BIO GRIP-T GRAMON
CAUSALON PHOENIX
CAUSALON PHOENIX
CAUSALON GOTAS PHOENIX
CAUSALON PARA NIÑOS PHOENIX
DIROX GRAMON
DIROX GOTAS GRAMON
DIROX INFANTIL GRAMON
DIROX JARABE GRAMON
DOXIDOL VITARUM
FADA PARACETAMOL FADA PHARMA
FIEBROLEX VITARUM
FIEBROLEX PEDIATRICO VITARUM
FLASH VENT-3
INMUNOGRIP T CALIENTE GEZZI
ITEDAL DICOFAR
ITEDAL 500 DICOFAR
MEJORAL ELISIUM
MEJORAL PARA NIÑOS ELISIUM
MEJORAL PARA NIÑOS JUNIOR ELISIUM
NODIPIR KLONAL
NOVO ASAT GEZZI
PARACETAMOL FECOFAR
PARACETAMOL AGRAND AHIMSA
PARACETAMOL FORTBENTON FORTBENTON
PARACETAMOL GOTAS NORTHIA NORTHIA
PARACETAMOL GOTAS VENT-3 VENT-3
PARACETAMOL LAFEDAR LAFEDAR
PARACETAMOL LARJAN VEINFAR
PARACETAMOL LAZAR LAZAR
PARACETAMOL NORTHIA NORTHIA
PARACETAMOL PHARMA PHARMA D.PLATA
PARACETAMOL RAFFO MONTE VERDE
PARACETAMOL RAFFO 1 GRAMO RAFFO
PARACETAMOL RAFFO 500 RAFFO
PARACETAMOL RAFFO 650 RAFFO
PARACETAMOL RAFFO JARABE RAFFO
PARACETAMOL RAFFO NIÑOS GOTAS RAFFO
PARACETAMOL SANT GALL FRIBURG SANT GALL
PARACETAMOL SINTESINA SINTESINA
PARACETAMOL VANNIER VANNIER S.A.
PARACETAMOL VANNIER 500 VANNIER S.A.
PARACETAMOL VANNIER 650 VANNIER S.A.
PARACETAMOL VENT-3 VENT-3
PARACETAMOL WALKER WALKER
38
PARACETAMOLITO RAFFO RAFFO
PARAGENIOL GLAXOSMITHKLINE
PARATRAL AUSTRAL
PARCLEN LAMSA
PLOVACAL MEDIPHARMA
TAFIROL 1G SIDUS
TAFIROL 500MG SIDUS
TAFIROL PEDIATRICO SIDUS
TAFIROL PEDIATRICO GOTAS SIDUS
TAFIROL T CALIENTE SIDUS
TERMOFREN ROEMMERS
TETRADOX RICHMOND
VICK VITAPYRENA PROCTER&GAMBLE
VICLOR RICHET

ASOCIACIONES
AGRIP PHARMA D.PLATA
ALGICLER MONSERRAT
ALGISEDA SANITAS
ANTIGRIPAL COMPUESTO VENT 3 VENT-3
APRACUR ANTIGRIPAL H. MEDICA ARG.
APRACUR DESCONGESTIVO H. MEDICA ARG.
ASEPTOBRON ANTIGRIPAL TEMIS LOSTALO
BEFOL PLUS BIOTENK
BENADRYL DAY & NIGHT ELEA
BIO GRIP CLASSIC GRAMON
BIO GRIP PLUS GRAMON
BLOKIUM GESIC CASASCO
BUSCAPINA COMPOSITUM N BOEH.INGEL.
BUSCAPINA COMPOSITUM N BOEH.INGEL.
CALMADOR PLUS FINADIET
CAUSALON GRIP PHOENIX
CEFALEX PLUS BAGO
CEFANEITOR DRIBURG
CLARIFRIOL SCHERING PL
CORIZINA CETUS CETUS
COR-TAGRIP BENITOL
DAYGRIP LAFEDAR
DECIDEX COMPUESTO ROEMMERS
DESENFRIOL DESCONGESTIVO SCHERING PL
DICLOGESIC FORTE TRB PHARMA
DI-NEUMOBRON ROEMMERS
DIOXADOL Gotas MONTPELLIER
DIOXAFLEX CB GESIC BAGO
DIOXAFLEX GESIC BAGO
DIROX ALERGIA GRAMON
DOLANET SANOFI-AVENTIS
DOLOFRIX PENN PHARMACEUT
DOLOFRIX FORTE PENN PHARMACEUT
DOMA GRIP DALLAS
DOMA GRIP N.F. DALLAS
DOXTRAN GESIC PHOENIX
DRISTAN DESCONGESTIVO WYETH DIV.CHC
DUFLEGRIP FECOFAR
EVERFEM OMEGA
FACTOR ANTIGRIPAL ILAB INMUNOLAB
FACTUS Comp. ROUX-OCEFA
FADAGRIP FADA PHARMA
FALGOS GRAMON
FEBRIGRIP MONSERRAT
FINAGRIP FORTE FINADIET
FUGAFEBRIL NORTHIA NORTHIA
FULLGRIP ELEA
FULLGRIP T ELEA
GRIPABEN SAVANT PHARM
39
GRIPANIL C AHIMSA
IDEOGRIP AF (NUEVA FORMULA) LBA FARMA
INMUNOGRIP GEZZI
INMUNOGRIP C GEZZI
INMUNOGRIP PLUS GEZZI
ITEDAL PLUS DICOFAR
KIPERGRIP MONSERRAT
LETONDAL FINADIET
LISTAFLEX FORTE FINADIET
MATRIX GRIP TRB PHARMA
MEJORAL CAFEINA ELISIUM
MEJORAL GRIP ELISIUM
MEJORAL GRIP T DESCONGESTIVO ELISIUM
METAFLEX GESIC MONTPELLIER
METAFLEX GESIC FORTE MONTPELLIER
MULTIN LAZAR
NASTIZOL COMPOSITUM BAGO
NEXOGRIP NEXO
OXAFEM BETA
OXAGESIC BETA
OXINOVAG COMPLEX GOBBI-NOVAG
PANCLOGESIC DENVER FARMA
PANOTOS IVAX
PANOTOS N.F. IVAX
PARACETAMOL FORTE RAFFO RAFFO
PARACETAMOL GRIP NF RAFFO
PARAFLEX AN FORTE JANSSEN-CILAG
PARAFLEX PLUS FORTE JANSSEN-CILAG
PARAGENIOL CAFF GLAXOSMITHKLINE
PARAGENIOL GRIP CALIENTE GLAXOSMITHKLINE
PULMONIX GRIP BIOTENK
QURA BERNABO
QURA PLUS BERNABO
REANIMA BENITOL
REFRIANEX MONTPELLIER
REFRIANEX ANTIGRIPAL MONTPELLIER
REFRIANEX COMPUESTO MONTPELLIER
RESACA BIOTENK
RODINAC GESIC GEMINIS FARMAC.
RUPEDIOL DUNCAN
SANDIVAL BOUZEN
SARIDON BAYER CONSUMER
SINUTAB ELEA
TABCIN ANTIGRIPAL RAPIDA ACCION BAYER CONSUMER
TABCIN CALIENTE DESCONGESTIVO N.F. BAYER CONSUMER
TABCIN COMPUESTO BAYER CONSUMER
TAFIROL ARTRO SIDUS
TAFIROL T CALIENTE PLUS SIDUS
TAVINEX ANTIGRIPAL FADA PHARMA
TERMOGRIP RONNET
TETRALGIN APC CRAVERI
TRAMACET JANSSEN-CILAG
VENTER VENT-3 ANTIGRIPAL VENT-3
VESALION GESIC NOVA ARGENTIA
VICK VITAPYRENA FORTE PROCTER&GAMBLE
WILPAN ANTIGRIPAL BERNABO
XEDENOL GESIC BALIARDA

Clase 6

Antibióticos

Antimicrobiano
Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su crecimiento o destruyéndolos

40
Quimioterapéutico
Sustancia producida de manera sintética que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir
microorganismos.

Antibiótico
Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos
microscópicos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir
microorganismos.

Podemos clasificarlos en:

Bactericidas:
Producen la muerte de los microorganismos responsables del proceso infeccioso.

• b-lactámicos
• aminoglucósidos
• rifampicina
• Vancomicina
• polimixinas
• fosfomicina
• quinolonas
• nitrofurantoínas

Bacteriostáticos:
Inhiben el crecimiento bacteriano aunque el microorganismo permanece viable, de forma que, una
vez suspendido el antibiótico, puede recuperarse y volver a multiplicarse. La eliminación de las
bacterias exige el concurso de las defensas del organismo Infectado.

• Tetraciclinas
• cloranfenicol
• Macrólidos
• Lincosaminas
• Sulfamidas
• Trimetoprima

Clasificación de los antimicrobianos

Betalactámicos Penicilina
Carbapenem
Monobactámicos
Cefalosporinas
Penicilinas
Penicilinas naturales: Penicilina G Penicilinas resistentes a la
penicilinasa
Penicilina V Meticilina
Pheneticilina Oxacilina
Cloxacilina
Aminopenicilinas:
Penicilinas antiseudomónicas
Ampicilina
Amoxicilina Carbenicilina
Bacampicilina Ticarcilina
Pivampicilina Carfecilina
Azlocilina
Mezlocilina
Piperacilina
Carbapenemas: Imipenem

41
 Meropenem
Monolactámicos: Aztreonan
Nocardicina
Cefalosporinas
II Generación:
I Generación: Cefalotina
Cefaclor
Cefazolina Cefamandol
Cefapirina Cefuroxima
Cefalexina Cefprozil

Cefradina Cefonicid -

Cefradoxilo Cefoxitina -

Cefroxadine Cefmetazol -

Cefaloridina Cefminox -

III Generación:
III Generación antiseudomónica -
Cefpodoxima (oral)
Ceftibuteno (oral) Ceftazidima -

Cefixima (oral) Cefoperazona -

Cefotaxima Cefpimazoles -
Ceftriaxona Cefpiramide -
Ceftizoxima - -
Moxalactan - -
IV Generación antiseudomónica - -
Cefpiroma - -
Cefepima - -
Cefaclidina - -
Cefelidina - -
Betalactámico inhibitorio:
- -
Acido clavulánico
Sulbactan - -

Aminoglucósidos - -

I Generación: II Generación:
-
Neomicina Gentamicina
Estreptomicina Amikacina -
Kanamicina Tobramicina -
Paromomicina Sisomicina -
Espectinomicina
- -
(Aminociclitol)
III Generación: Netilmicina - -
Macrólidos - -
De 14 átomos De 15 átomos De 16 átomos
Claritomicina Azitromicina Espiramicina

42
 Eritromicina - Josamicina
Roxitromicina - Diacetil-midecamicina
Diritromicina - -
Quinolonas - -
I Generación: II Generación:
-
Acido nalidíxico Norfloxacino
Acido oxolínico Ciprofloxacino -
Acido pipemídico Ofloxacino -
Cinoxacino Enoxacino -
Rosoxacino Penfloxacina -
III Generación: IV Generación
-
Grepafloxacina Trovafloxacino

Levofloxacino Cinofloxacino+ -

Esparfloxacino+ Moxifloxacino+ -

Tetraciclinas - -

Vida media corta Vida media intermedia Vida media larga

Doxiciclina Domeciclina Doxiciclina
Minociclina - -
Tetraciclina - -
Clortetraciclina - -
Oxitetraciclina - -

Tuberculostáticos - -

De primera línea De segunda línea -

Isoniacida PAS -
Rifampicina Cicloserina -
Etambutol Viomicina -
Estreptomicina Capreomicina -
Pirazinamida Amikacina -
Glucopéptidos Anfenicoles -
Teicoplamina Cloranfenicol -
Vancomicina Tianfenicol -
Lincosaminas Nitroimidazoles -
Clindamicina Metronidazol -
Lincomicina Omidazol -
Tinidazol -
Besmidazole -
Polipéptidos - -
Bacitracina - -
Capreomicina - -
Colistina - -
Polimixina B - -

43
 Sulfonamidas - -
De uso sistémico: De uso tópico:
-
Sulfadiazina Sulfacetamida
Sulfadoxina Sulfadiazina argéntica -
Sulfametoxazol - -
Sulfisoxazol - -
Sulfaprín - -
Antifúngicos - -
Azoles: Miconazol Polienos: Anfotericín B Otros: Griseofulvina
Ketoconazol Nistatina -
Fluconazol - -
Itraconazol - -
Antiparasitarios - -
Amebicidas: Metronidazol - -
Ornidazol - -
Tinidazol - -
Antihelmíntico: Albendazol Ascaricidas: Belcilbenzoato -
Levamizol Lindano -
Mebendazol - -
Piperacina - -
Pirantel - -
Tiabendazol - -
Niclosamida - -
Antitripanosómico:
Melarsoprol -
Pentamidina
Suramida Nitrofurazona -
Benznidazole Eflornitina -
Antipalúdicos:
Antivíricos -
Amodiaquina
Cloroquina Interferon alfa Didanosina -
Fansidar Amantadina Vidaravida -
Halofantrina Ganciclovir Idoxuridina -
Mefloquina Lamivudina aciclovir -
Pirimetamida - -
Primaquina - -
Quinidina - -
Quinina - -

Es de destacar que en sus orígenes, los antibióticos se obtuvieron mediante el desarrollo de una
determinada especie microbiana en un medio que le es propicio, método que actualmente continúa
en uso, pero que es mejorado mediante la posibilidad del uso de procedimientos de laboratorio en
tecnología farmacéutica, por medio de los cuales se pueden hacer modificaciones estructurales o
incorporar a la molécula obtenida naturalmente, grupos químicos capaces de mejorar el espectro
de actividad o de lograr una mayor potencia. Este procedimiento, es denominado como de semi-
síntesis.

44
Muchos autores involucran a otros antibacterianos, tales como las sulfonamidas y las quinolonas
dentro del concepto de los antibióticos, pero, estas sustancias son producidas por síntesis. En
este caso, hay que mencionar que el único antibiótico que se obtiene por síntesis, es el
cloranfenicol.

Los antibióticos utilizados en la actualidad, suman un centenar y, entre ellos, presentan

pronunciadas diferencias entre sus propiedades físicas, químicas, farmacológicas, espectro
antibacteriano y mecanismo de acción.

Es de destacar el avance que se ha producido en la producción y empleo de los antibióticos desde

la utilización de la Penicilina en el año 1941, pudiendo establecerse para comprender la
importancia de estas drogas, que el 40 % de los pacientes considerando los hospitalizados y con
tratamiento ambulatorio, reciben tratamiento con antibióticos, habiéndose logrado salvar a millones
de enfermos con infecciones, algunas de carácter grave. Sin embargo, los antibióticos son los
medicamentos peor empleados en la terapéutica, habiéndose producido así casos de resistencia
bacteriana.

Resumen de los sitios blanco de acción para los antimicrobianos:

Clase 7

Interacciones más comunes: - BASADO EN LA GUÍA PARA EL TRATAMIENTO DE LAS

ENFERMEDADES INFECCIOSAS – OPS 2004

Aminoglucósidos Amfotericina B, furosemida, Aumento de nefro y

cefalotina, ácido ototoxidad
etacrínico, polimixina,
ciclosporina, cisplatino y
vancomicina
Bloqueantes neuromusculares Aumenta riesgo de
bloqueo neuromuscular
durante anestesia
Carbapenemes Probenecid Reduce la eliminación
urinaria de carbapenemes
retardando su eliminación
Ácido valproico Meropenem reduce los
niveles séricos de ácido
valproico
Cefalosporinas Aminoglucósidos Aumenta nefrotoxicidad
Ciclosporina Aumenta nivel de ciclosporina

45
 con ceftriaxona
Furosemida Aumenta nefrotoxicidad
Probenecid Aumenta niveles de
cefalosporinas
Clindamicina Relajantes musculares Aumenta la acción
miorelajante
Loperamida, caolina, Aumenta riesgo de colitis
pectina seudomembranosa
Cloranfenicol Antagonismo
Macrólidos Antagonismo, desarrollo
de resistencia cruzada
Cloranfenicol Anticoagulantes orales Aumenta TP
Sulfonilureas Aumenta efecto
hipoglicemiante
Barbitúricos, fenitoína, Disminuye el metabolismo
rifampicina, etionamida, y aumenta la vida
ciclofosfamida media de estos fármacos
Paracetamol, cimetidina Aumenta el riesgo de toxicidad
del cloranfenicol
Fenitoína Aumenta toxicidad de fenitoína
Rifampicina y fenobarbital Reducen nivel y vida media del
cloranfenicol
Hierro, ácido fólico, vitamina B- Retarda la respuesta al
12 tratamiento de anemias
Penicilinas, cefalosporinas y Podría disminuir la acción
aminoglucósidos bactericida en pacientes
con agranulocitosis o
endocarditis
Ampicilina Antagonismo en el tratamiento
de meningitis por
Streptococcus grupo B
Glucopéptidos Colestiramina Se une a los glucopéptidos
inactivándolos cuando
ambas drogas se administran
por vía oral.
Digoxina Reduce la eficacia de la
digoxina posiblemente por
interferir con su absorción
Anestésicos Con vancomicina pueden
producir eritema y rubor
similiar al producido por la
histamina
Aminoglucósidos, amfotericina Más peligro de neurotoxicidad
B, bacitracina, cisplatino, y nefrotoxicidad con
colistín, furosemida, vancomicina
paramomicina y viomicina
Heparina Puede inactivar la vancomicina
Cloranfenicol En solución conjunta puede
precipitar la vancomicina
Isoniazida Fenitoína, benzodiazepinas, Aumenta niveles y riesgo de
paracetamol, teofilina, toxicidad de estos
carbamazepina medicamentos
Hidróxido de aluminio Disminuye la absorción
Alcohol Aumenta riesgo de daño
hepático
Ketoconazol, itraconazol, Disminuye los niveles de estos
sulfonilureas medicamentos
Telitromicina Itraconazol, itraconazol y Aumenta la concentración
ketoconazol sanguínea de telitromicina
Cisaprida Aumenta la concentración
sanguínea de cisaprida y
aumenta el intervalo QT
Sinvastatina Aumenta la concentración
sanguínea de sinvastatina
Midazolam, metoprolol, Aumenta la concentración
46
 digoxina y teofilina sanguínea de midazolam,
metoprolol, digoxina y teofilina
Sotalol Disminuye la concentración
sanguínea de sotalol por
disminución de la absorción.
Rifampina Disminuye la concentración
sanguínea de telitromicina
Fenitoína, carbamazepina y Disminuye el efecto de la
fenobarbital telitromicina
Carbamazepina, ciclosporina, Aumenta la concentración
tacrolimus, sanguínea de carbamazepina,
sirolimus, hexobarbital y ciclosporina, tacrolimus,
fenitoína sirolimus, hexobarbital
y fenitoína
Linezolid Alimentos y bebidas con Puede aumentar la presión
tiramina, arterial
pseudoefedrina y
fenilpanolamina
Macrólidos Anticoagulantes orales Aumenta TP
Carbamazepina, ciclosporina, Aumenta nivel y toxicidad de
digoxina, estas drogas
ergotamina, teofilina, valproato,
triazolam,
midazolam, esteroides
Astemizol, terfenadina, Aumenta el riesgo de arritmias
loratadina, cisaprida,
quinidina
Zidovudina Disminuye nivel de AZT
Efavirenz Disminuye nivel de macrólido
Metronidazol Alcohol Efecto tipo disulfirán
Anticoagulantes orales Aumenta efecto anticoagulante
Fenobarbital, fenitoína, Disminuyen la eficacia del
esteroides metronidazol
Litio Aumenta toxicidad del litio
Penicilinas Probenecid Aumenta niveles de penicilinas
Metotrexato Aumenta toxicidad de
metotrexato
Alopurinol Aumenta riesgo de eritema con
ampicilina
Quinolonas Teofilina Puede aumentar los niveles de
teofilina
Antiácidos (Ca, Mg, Al) o Disminuyen la absorción de
sucralfato, quinolonas
productos lácteos
Pentoxifilina Cefalea con ciprofloxacina
Fenitoína Probable reducción nivel de
fenitoína
Rifampicina Barbitúricos, atovaquona, b- Disminuyen la vida media y
bloqueantes, digoxina, eficacia de estas drogas
diazepam, cloranfenicol,
anticonceptivos orales,
corticoesteroides, ciclosporina,
doxiciclina, estrógenos,
fluconazol, sulfonilureas,
nifedipina, teofilina,
cimetidina, fenitoína,
verapamil, anticoagulantes e
hipoglucemiantes orales
Claritromicina, trimetoprima + Aumenta los niveles de
sulfametoxazol rifampicina
Inhibidores de proteasas Disminuye los niveles de estas
drogas
Medios radiológicos de Disminuye la excreción biliar
contraste y bromosulftaleína de estas substancias
Determinación microbiológica Altera el resultado
47
 de ácido fólico y
vitamina B12
Sulfonamidas Hipoglucemiantes orales Aumenta riesgo de
hipoglicemia
Anticoagulantes orales Aumenta el TP
Fenitoína Aumenta niveles de fenitoína

Digoxina Aumento del nivel de digoxina

con sulfasalazina
Tiopental Aumenta el efecto del tiopental

Metotrexato Aumenta la toxicidad del

Indometacina, fenilbutazona,
salicilatos, probenecid
Tetraciclinas Alcohol, antiácidos (con Ca,
Mg, Al), bicarbonato
de sodio, barbitúricos,
carbamazepina, hierro oral,
fenitoína, productos lácteos,
didanosina, sucralfato
y bismuto
Digoxina
Anticoagulantes orales
Metoxiflurano
Litio
Metotrexato
Teofilina
metotrexato
Aumentan actividad de las
sulfonamidas
Disminuyen la absorción de
tetraciclina
Aumenta el efecto de digoxina
Aumenta el TP
Nefrotoxicidad
Aumenta el efecto del litio
Aumenta el efecto del
metotrexato
Aumenta toxicidad de teofilina

Reacciones adversas más comunes: BASADO EN LA GUÍA PARA EL TRATAMIENTO DE LAS

ENFERMEDADES INFECCIOSAS – OPS 2004

Aminoglucósidos Nefrotóxico; ototóxico coclear y vestibular; y bloqueo

Neuromuscular*
Carbapenemes Convulsiones, más frecuentes con imipenem, ocurren sobre todo en
individuos con alteraciones del sistema nervioso (también pueden
ocurrir con meropenem o ertapenem) o con disminución de la
función renal; hipersensibilidad inmediata, en ocasiones se origina
en reacción cruzada con penicilinas; náuseas y vómitos;1 aumento
en la aspartato transaminasa y/o la alanina transaminasa; flebitis
leve cuando se aplica por vía endovenosa
Cefalosporinas Reacciones de hipersensibilidad: eritema maculopapuloso, urticaria,
prurito, anafilaxia o angioedema, enfermedad del suero2, eosinofilia;
neutropenia reversible, trombocitosis, hipoprotrombinemia,
disminución en la agregación de plaquetas; aumento en las enzimas
hepáticas; diarrea con o sin relación con Clostridium difficile; nefritis
instersticial. Superinfección por candida. En ocasiones,
tromboflebitis cuando se usa por vía endovenosa
Cloranfenicol Depresión reversible de la médula ósea caracterizada por
reticulocitopenia y/o anemia y/o leucopenia y/o trombocitopenia
relacionada con la dosis; o más raramente, anemia aplásica tardía
no relacionada con la dosis, pero potencialmente fatal.
Etambutol Pérdida de la agudeza visual por neuritis óptica, neuritis periférica
en las piernas.
Glucopéptidos La infusión rápida de vancomicina puede originar síntomas de
anafilaxia incluyendo hipotensión, disnea y urticaria acompañada de
rubicundez de la cara y cuello así como dolor y espasmo muscular
en el pecho y espalda. La vancomicina también puede producir
vértigo, mareo, fiebre, náusea y escalofríos además de dermatitis
exfoliativa, síndrome de Stevens Johnson, vasculitis y neutropenia o
agranulocitosis reversible. Además podría ser nefrotóxico
aumentando la creatinina y urea sérica. Administrado conjuntamente
con aminoglucósidos o en individuos con lesión renal puede producir
48
 nefritis intersticial. Como ocurre con otros antibióticos también
puede originar una colitis pseudomembranosa.
La teicoplanina puede producir fiebre, erupción, eosinofilia y
trombocitopenia.
Inhibidores de ß Reacciones cutáneas similares a las que ocurren con las penicilinas;
lactamasas aumento ocasional de las transaminasas y diarrea
Isoniazida Hipersensibilidad cutánea; neuropatía periférica, neuritis óptica,
psicosis tóxica, convulsiones; ictericia, aumento de las
transaminasas séricas; sensación de ardor en los pies. Síndrome
lupoide con artralgias.
Ketólidos Telitromicina Diarrea, naúseas, vómitos, glositis, estomatitis, flatulencia, dolor
abdominal, cefalea, mareos, vértigo, anorexia, faatiga, ansiedad,
insomnio, somnolencia, anomalías de la visión (diplopia), prurito,
erupción cutánea, urticaria, eczema, bradicardia, parestesias,
hepatitis con o sin ictericia, aumento de enzimas hepáticas,
bilirrubina o fosfatasa alcalina, colitis pseudomenbranosa, puede
aumentar el intervalo QT y exacerbar la miastenia grave.
Lincosamidas Reacción alérgica: reacción cutánea, fiebre, eritema multiforme,*
anafilaxia*; diarrea, colitis pseudomembranosa por crecimiento de C.
difficile; hepatotoxicidad caracterizada por aumento de las
transaminasas4, neutropenia reversible, trombocitopenia y anemia
aplástica*. Hipotesión y alteraciones electrocardiográficas5.
Linezolid Diarrea, cefalea, náusea, moniliasis oral o vaginal, hipertensión,
dispepsia, dolor abdominal localizado, prurito, decoloración de la
lengua. Además puede producir anemia, leucopenia,
trombocitopenia y pancitopenia que revierten cuando la droga deja
de administrarse. Como ocurre con otros antibióticos también puede
originar colitis pseudomembranosa.
Macrólidos Las más graves son colitis pseudomembranosa por crecimiento de
C. difficile y arritmia ventricular, sobre todo asociada con el uso de
antihistamínicos. Las más comunes son calambres abdominales,
vómitos, diarrea, reacción alérgica; fiebre, reacción cutánea,
eosinofilia; colestasis hepática; mareo, vértigo, sordera transitoria,
hipoacusia; superinfección del tracto gastrointestinal o vaginal por
Candida o bacilos gramnegativos.
Metronidazol Convulsiones, encefalopatía, alteraciones en la función cerebelar;
ataxia; neutropenia reversible; oscurecimiento de la orina;
ginecomastia; gusto metálico, alteraciones gastrointestinales,
pancreatitis leve; ardor uretral o vaginal; reacción cutánea
maculopapulosa, urticaria y colitis pseudomembranosa.
Nitrofurantoína Náuseas, vómitos; reacción cutánea alérgica; infiltrado pulmonar;
alteración de la función hepática; anemia hemolítica6, neuropatía
periférica
Penicilinas Alergia: anticuerpos IgE, anafilaxia, urticaria temprana, anticuerpos
citotóxicos,* complejos antígeno anticuerpo,* enfermedad del suero,
hipersensibilidad retardada, dermatitis de contacto; diarrea,
enterocolitis; anemia hemolítica,* alteraciones de las plaquetas;
aumento de la aspartato transaminasa; sobrecarga de sodio,
hipokalemia, hiperkalemia aguda; convulsiones;* nefritis intersticial y
cistitis hemorrágica*
Pirazinamida Reacción de hipersensibilidad; dolores articulares; hiperuricemia;
ictericia, aumento de las transaminasas séricas.
Quinolonas Anorexia, náuseas, vómitos, gusto desagradable, diarrea; insomnio,
alteraciones del humor, mareos, convulsiones,* reacción cutánea
alérgica, fotoxicidad; artropatía, erosión de cartílago, ruptura de
tendón; prolongación del espacio QT; leucopenia y eosinofilia y
aumento asintomático de transaminasa.
Rifampicina Mareos; dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos; coloración de
la orina (anaranjada o roja), insuficiencia renal aguda; cefalea;
ictericia, aumento de las transaminasas y/o bilirrubina; púrpura,
prurito y exantema. La administración prolongada puede originar
una reacción cutánea maculopapular o dermatitis exfoliativa.
Sulfonamidas y Anemia hemolítica aguda; reacción de hipersensibilidad: eritema
trimetoprima nodoso, eritema multiforme, erupción, vasculitis y anafilaxia;
náuseas, vómitos, diarrea; enfermedad del suero, reacción cutánea,
49
 síndrome
lúpico; fiebre; cefalea; depresión; necrosis hepática, ictericia.
Tetraciclinas Reacciones de hipersensibilidad*: anafilaxia, urticaria, edema local,
eritemas, síndrome similar a lupus eritematoso, cuando se la
administra por largo tiempo; pigmentación en uñas, piel y
esclerótica7; fotosensitividad; decoloración o coloración de los
dientes en niños; ulceraciones esofágicas, dolor epigástrico, diarrea,
vómitos, alteraciones de la función hepática (sobre todo en
embarazadas); agrava lesiones renales previas; vértigo7; moniliasis
oral o vaginal y colonización de especies bacterianas resistentes a
tetraciclinas. Fotosensibilidad
Tiacetazona Náuseas, vómitos, diarrea; prurito, erupción cutánea
* Poco común - 1 Infusión rápida con imipenem - 2 Cefaclor - 3 Con clavulanato - 4 Clindamicina parenteral –
5 Lincomicina endovenosa - 6 Sobre todo en casos de deficiencia de G6PD - 7 Minociclina

Cuidados en embarazo

– Está desaconsejado el uso de tetraciclinas, cloranfenicol, aminoglucósidos y fluorquinolonas, ya

que pertenecen a la categoría D.
– Se pueden utilizar con bastante seguridad penicilinas, cefalosporinas, macrólidos y lincosaminas
(clindamicina y lincamicina), que pertenecen a la categoría B.
– Como antituberculosos, la rifampicina sólo se utiliza cuando existe una resistencia a la
asociación etambutol-isoniacida, que son de la categoría B.
– Las penicilinas y las cefalosporinas pertenecen al grupo B y están consideradas como seguras.
– La combinación de ácido clavulánico y amoxicilina, aunque también pertenece al grupo B, no se
utiliza si no están específicamente indicados.
Antifúngicos – Anfotericina. De categoría B, se usa con seguridad.
– Griseofulvina. Es de categoría C, ya que es teratógena en animales de experimentación.
– No se recomienda el metronidazol pese a pertenecer al grupo B.

Antivirales
Pertenecen a la categoría X, por lo que no se deben utilizar en mujeres embarazadas.

Efectos de los antibióticos en la lactancia

Antibiótico Uso de la lactancia Comentario

Baja absorción en tracto
Aminoglucósidos Sí
gastrointestinal del niño
Betalactámicos Sí Riesgo de sensibilización
Cloranfenicol Sí Riesgo de aplasia medular
Valorar uso de vitamina B6 en el
Isoniacida Sí
niño
Altas concentraciones en leche
Metronidazol No
materna
Nitrofurantoína Sí Evitar en deficiencia de G-6PDF
Quinolonas No Riesgo de artropatías
Macrólidos Sí Posibilidad de disbacteriosis
Riesgo de alteraciones en el
Tetraciclinas No
desarrollo óseo y dental

 Indicaciones y contraindicaciones en la aplicación de antibióticos.

La aplicación o uso incorrecto de los antibióticos, sobretodo cuando no está avalado por un
antibiograma previo, se entiende como de un alto riesgo, porque ello puede enmascarar patologías
graves y, a la vez, producir efectos tóxicos graves.

Un hecho importante a tener en cuenta, es que normalmente se difunden para el uso antibióticos
de amplio espectro, que son bacteriostáticos, por tanto, solamente detienen el crecimiento
bacterial, alcanzando el éxito del tratamiento cuando se cumple con la totalidad del plan
50
terapéutico indicado; dado que si se suspende el tratamiento antes de tiempo, es factible que el
agente contaminante logre reactivarse, con el agravante de haber tenido contacto con el agente
que lo inactiva, hecho que produce la factibilidad de que pueda desarrollar nuevas estructuras
biológicas para oponerse a su acción farmacológica, haciéndose resistente ante nuevas
aplicaciones del antibiótico. Esta circunstancia, denominada como “resistencia bacteriana” es de
alta incidencia en terapéutica, produciendo atrasos en los tratamientos y costos elevados, máxime
si se tiene en cuenta que la mayoría de estos casos, son dados en tratamientos hospitalarios.

La iniciación de un tratamiento empírico óptimo requiere de un estricto conocimiento de los

posibles microorganismos infectantes y sus susceptibilidades a los antibióticos. Para ello, es
importante recordar que el cuadro clínico puede ser un indicativo del tipo de agente infeccioso
presente, contándose par ello con diferentes técnicas de identificación no sólo de la especie
bacteriana, sino también del tipo de antibiótico ante el cual presenta susceptibilidad,
considerándose además que pueden haber amplias variaciones en la susceptibilidad a los
antibióticos de las diferentes cepas de una misma especie bacteriana.

Con respecto al huésped es necesario realizar pruebas de sensibilidad ante los diferentes
antibióticos para evitar la posibilidad de reacciones alérgicas de distinta índole, pudiendo llegar
hasta la producción del shock anafiláctico.

Se debe tener en cuenta que la administración de antibióticos por períodos prolongados puede
producir alteraciones en la estructura de la flora microbiana intestinal, hecho que indudablemente
se traduce en problemas gastro-intestinales, que necesariamente deben ser corregidos mediante
el uso de productos renovadores de dicha flora.

ANTIMICROBIANOS EN GERIATRÍA
Cualquier terapéutica en los pacientes de la tercera edad se diferencia de las poblaciones más
jóvenes por varios motivos, atribuibles todo ellos a los cambios producidos en el hombre durante el
transcurso de la vida, que pueden ser resumidos en los siguientes aspectos:
Fallos defensivos
Si bien aparecen a diferentes edades, en algunos ancianos son más precoces y generalmente se
deben al obvio envejecimiento celular e hístico, que se acompaña de una disminución de la
capacidad funcional, en este caso defensiva, contra los gérmenes patógenos. El geronte es el
más propenso a las infecciones, comúnmente no localizadas; suele sufrir complicaciones
multiorgánicas y deterioro de las funciones vitales y, por tanto, tiende a morir en mayor medida por
procesos sépticos.
La alteración funcional se refleja forzosamente en las manifestaciones clínicas de la enfermedad
infecciosa geriátrica, aunque habitualmente hay menos síntomas y signos de la localización de
esta última.
Puede presentarse como un trastorno orgánico o funcional en otro órgano y sistema, un
accidente cerebrovascular, la pérdida del conocimiento durante una neumonía o una infección
urinaria con o bacteriemia o sin ella, que hasta aquel momento no había revelado cambios. Es
importante conocer esto para poder precisar dónde asentaba la infección inicial y elegir la
terapéutica antimicrobiana adecuada. Estos fallos defensivos pueden ser además progresivos
durante el tratamiento de ese cuadro, si el médico descuida el mantenimiento normal de las
funciones orgánicas, la alimentación y la hidratación.
Los fallos defensivos contra la infección han sido atribuidos a la alteración de la capacidad
fagocitaria, no solo en el sentido de la fagocitosis, sino de la quimiotaxis, la diapédesis y la
bacteriólisis. La bacteriemia es una expresión de la incapacidad del organismo para limitar la
infección a un lugar, lo cual ocurre frecuentemente en adultos mayores de 65 años.
La inmunidad humoral va debilitándose con el transcurso del tiempo, de modo que los títulos de
anticuerpos son inferiores a los que se observan en personas más jóvenes; de igual modo, la
inmunidad celular también se afecta y puede obtenerse la negativización de las pruebas dérmicas
de inmunidad retardada. A veces en un anciano con tuberculosis generalizada, la
interdermorreacción a la tuberculina es negativa, a todo lo cual se añaden las posibles afecciones
más inmunosupresoras (neoplasias sólida generalizada y hematológica, diabetes
descompensada, cirrosis hepática, anemia, insuficiencia renal e hipoalbuminemia) y las
enfermedades vasculares generalizadas, que se acompañan de defectos de perfusión que dejan
zonas del organismo comprometidas y dificultan incluso la llegada al foco de infección, no sólo de
la fagocitosis, sino de los antimicrobianos.

51
Clase 8

Antinfecciosos usualmente usados en la farmacia oficinal.

Fenoximetilpenicilina

Sinónimos.
Penicilina V. Fenoximetilpenicilínico ácido.
Acción terapéutica.

Antibiótico.
Indicaciones.

Profilaxis de la endocarditis bacteriana. Erisipela producida por estreptococos. Gingivoestomatitis

necrotizante ulcerosa, faringitis por neumococos y estreptococos. Profilaxis de largo plazo de las
infecciones por estreptococos en pacientes con antecedentes de fiebre reumática. Infecciones de
piel y tejidos blandos producidas por estafilococos sensibles.
Dosificación.

La administración por vía oral da lugar a concentraciones séricas bajas; por lo tanto no se deben
tratar las infecciones severas con fenoximetilpenicilina oral durante la fase aguda. Dosis para
adultos: 125mg a 500mg (200.000 a 800.000 unidades) cada 6 a 8 horas. Profilaxis continua de
infecciones estreptocócicas en pacientes con antecedentes de cardiopatía reumática: 125mg a
250mg (200.000 a 400.000 unidades) cada 12 horas. Dosis máxima: hasta 7,2g (11.520.000
unidades/día). Dosis pediátricas: lactantes y niños hasta 12 años: 2,5mg a 9,3mg/kg cada 4 horas
o de 3,75mg a 14mg/kg cada 6 horas o de 5mg a 18,7mg/kg cada 8 horas; niños de 12 años en
adelante: aplicar dosificación para adultos.

Marcas comerciales

FADA PENICILINA FADA PHARMA

FENOXIMETILPENICILINA FABRA FABRA
FENOXIMETILPENICILINA LAFEDAR LAFEDAR
FENOXIMETILPENICILINA MEDIPHARMA MEDIPHARMA
PEN ORAL SANOFI-AVENTIS
PENAGRAND AHIMSA
PENFANTIL ORAL KLONAL
PENICILINA ORAL RICHET RICHET
PENICILINA V SANDOZ SANDOZ
PENICINA EPICARIS

Amoxicilina

Sinónimos.
P-hidroxiampicilina.
Acción terapéutica.

Antibacteriano.
Indicaciones.

Infecciones del tracto genitourinario producidas por Escherichia coli, Proteus mirabilis y
Streptococcus faecalis. Gonorrea producida por Neisseria gonorrhoeae. Otitis, faringitis y sinusitis
producidas por estreptococos, neumococos, estafilococos no productores de penicilinasa y por
Haemophilus influenzae. Infecciones de la piel y tejidos blandos producidas por estreptococos,
estafilococos no productores de penicilinasa, Escherichia coli y Proteus mirabilis.

52
Dosificación.

La amoxicilina se puede ingerir con las comidas o no. Dosis oral para adultos: 250mg a 500mg
cada 8 horas; gonorrea: 3g y 1g de probenecid simultáneamente como dosis única; dosis máxima:
hasta 4,5g/día. Dosis pediátrica: lactantes de hasta 6kg: 25mg a 50mg cada 8 horas; lactantes de
6kg a 8kg: 50mg a 100mg cada 8 horas; lactantes y niños de 8kg a 20kg: 50mg a 100mg cada 8
horas; niños de 20kg o más: dosis para adultos.
Marcas comerciales

ABRAMOX VITARUM
ALMORSAN TRB PHARMA
AMIXEN 500 BERNABO
AMIXEN 750 BERNABO
AMIXEN DUO BERNABO
AMOX-G KLONAL
AMOXI 250 MAR MAR
AMOXI 500 MAR MAR
AMOXIBIOT INVESTI
AMOXICILINA FECOFAR FECOFAR
AMOXICILINA LAFEDAR LAFEDAR
AMOXICILINA LEMAX LEMAX
AMOXICILINA MEDIPHARMA MEDIPHARMA
AMOXICILINA RICHET RICHET
AMOXICILINA SANT GALL FRIBURG SANT GALL
AMOXICILINA VANNIER VANNIER S.A.
AMOXICINA ORIENTAL ORIENTAL
AMOXICLER MONSERRAT
AMOXIDAL ROEMMERS
AMOXIDAL DUO ROEMMERS
AMOXIGRAND AHIMSA
AMOXIPENIL MONTPELLIER
AMOXIPOTEN DEL BEL
AMOXITENK BIOTENK
AMOXOL CASSARA
ANTIAMOX EPICARIS
BIOTAMOXAL FADA PHARMA
BIOXILINA NORTHIA NORTHIA
CLOFAMOX LAMSA
DARZITIL FABRA
DUNOX DUNCAN
FABAMOX FABOP
FADA AMOXICILINA FADA PHARMA
FLEMOXON EUROLAB
FULLCILINA ELEA
GRINSIL NOVA ARGENTIA
GRINSIL DUO NOVA ARGENTIA
MIXCILIN GRAMON
MOXITRAL AUSTRAL
MOXITRAL DUO AUSTRAL
NOBACTAM MICROSULES ARG
OXIMAR DUPOMAR

53
PLAMOX VITARUM
TELMOX SANDOZ
TRIFAMOX BAGO
TRIFAMOX DUO BAGO
TRIFAMOX DUO SUSPENSION BAGO
ASOCIACIONES
ACEMUK BIOTIC INVESTI
ACEMUK BIOTIC DUO INVESTI
ALBESINE BIOTIC INDECO
AMIXEN PLUS BERNABO
AMOX-G BRONQUIAL KLONAL
AMOXICILINA BROMHEXINA RICHET RICHET
AMOXIDAL RESPIRATORIO Comp. ROEMMERS
AMOXIDAL RESPIRATORIO Susp. ROEMMERS
AMOXIDAL RESPIRATORIO Iny. ROEMMERS
AMOXIDAL RESPIRATORIO DUO ROEMMERS
AMOXIGRAND BRONQUIAL AHIMSA
AMOXIPENIL BRONQUIAL MONTPELLIER
ASEPTOBRON RESPIRATORIO TEMIS LOSTALO
GLIFAPEN RONNET
GRINSIL RESPIRATORIO NOVA ARGENTIA
MUCO DOSODOS BIOTIC BETA
NOBACTAM BRONQUIAL MICROSULES ARG
NO-TOS BIOTIC QUIMICA MEDICAL
OXIMAR RESPIRATORIO DUPOMAR
PIROXICAM BIOTIC DUPOMAR
RODINAC BIOTIC GEMINIS FARMAC.
TRIFAMOX BRONQUIAL BAGO
TRIFAMOX BRONQUIAL DUO BAGO

Amoxicilina + ácido clavulánico

Acción terapéutica.
Antibiótico betalactámico asociado a un inhibidor de las betalactamasas.
Indicaciones.

Infecciones por cepas bacterianas grampositivas o gramnegativas productoras de betalactamasas,

en especial Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, E. coli,
especies de Klebsiella, especies de Enterobacter, Haemophilus ducreyi.
Dosificación.

La combinación amoxicilina/clavulanato 4:1 se puede ingerir con las comidas o no. Dosis oral para
adultos (basada en el componente amoxicilina), 250mg a 500mg cada 8 horas. Dosis pediátrica
(basada en el componente amoxicilina): 20mg a 40mg/kg/día, en dosis divididas cada 8 horas.

Marcas comerciales

ACLAV COLUMBIA
AMIXEN CLAVULANICO BERNABO
AMOCLAV CASASCO
AMOCLAV DUO CASASCO
AMOXI PLUS MAR MAR
54
AMOXICILINA CLAVULANICO 7:1 RICHET RICHET
AMOXICILINA CLAVULANICO FORTE RICHET RICHET
AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET RICHET
AMOXICILINA CLAVULANICO RICHET 1000MG RICHET
AMOXIGRAND COMPUESTO AHIMSA
AMOXITENK PLUS BIOTENK
BI MOXAL ELEA
BI MOXAL DUO ELEA
BIOCLAVID 500/125 SANDOZ
BIOCLAVID 875/125 SANDOZ
BIOXILINA PLUS NORTHIA
CLAVULOX GLAXOSMITHKLINE
CLAVULOX DUO GLAXOSMITHKLINE
CLOXIMAR DUO DUPOMAR
DARZITIL PLUS FABRA
DIBIONAL RIVERO
FABAMOX DUO FABOP
GRINSIL CLAVULANICO NOVA ARGENTIA
GRINSIL CLAVULANICO DUO NOVA ARGENTIA
KLONALMOX KLONAL
OPTAMOX ROEMMERS
OPTAMOX DUO ROEMMERS

Penicilina G benzatínica

Sinónimos.
Diaminopenicilina. Benzetacil.
Acción terapéutica.

Antibiótico de acción sistémica.

Indicaciones.

Tratamiento de la faringitis producida por estreptococos del grupo A, profilaxis en el largo plazo de
la fiebre reumática y tratamiento de las sífilis primaria, secundaria, latente, terciaria y congénita.
Dosificación.

Adultos: dosis usual: faringitis por estreptococo betahemolítico: 1.200.000 unidades como dosis
única por vía intramuscular. Profilaxis de la fiebre reumática: 1.200.000 unidades una vez por mes
o 600.000 unidades cada 2 semanas por vía intramuscular. Sífilis (primaria, secundaria y latente):
2.400.000 unidades como dosis única; sífilis (terciaria y neurosífilis): 2.400.000 unidades una vez
por semana durante 3 semanas por vía intramuscular; la dosis límite es de 2.400.000 unidades al
día. Dosis usuales para niños: sífilis congénita: lactantes y niños hasta 2 años: 50.000 unidades
por kg de peso, como dosis única, por vía intramuscular; en niños de 2 a 12 años: la dosis se
ajusta en forma similar a la de adultos. Faringitis por estreptococo betahemolítico: lactantes y niños
hasta 27kg: 300.000 a 600.000 unidades como dosis única, por vía intramuscular; en niños de más
de 27kg: 900.000 unidades, como dosis única, por vía intramuscular.
Marcas comerciales

BENZETACIL L-A WYETH

GALTAMICINA NORTHIA
PEN DI BEN BAGO
PENICILINA G BENZATINA KLONAL
PENICILINA G BENZATINICA FABRA FABRA
PENICILINA G BENZATINICA LAFEDAR LAFEDAR
55
PENICILINA G BENZATINICA RICHET RICHET
RETARPEN SANDOZ

Cefalexina

Acción terapéutica.
Antibiótico.
Indicaciones.

Infecciones del tracto respiratorio, piel, hueso y genitourinarias por gérmenes susceptibles.
Dosificación.

Adultos: 1g a 4g/día divididos en 4 tomas/día. Niños: 50mg a 100mg/día, divididos en 4 tomas/día.

Marcas comerciales

BELIAM ABBOTT
BUTEFINA VITARUM
CEFALEXINA AGRAND AHIMSA
CEFALEXINA ALL PRO ALL PRO SALUD
CEFALEXINA ARGENTIA NOVA ARGENTIA
CEFALEXINA FABRA FABRA
CEFALEXINA FECOFAR FECOFAR
CEFALEXINA NORTHIA NORTHIA
CEFALEXINA RICHET RICHET
CEFALEXINA SANT GALL FRIBURG SANT GALL
CEFALEXINA VANNIER VANNIER S.A.
CEFAPOTEN DEL BEL
CEFARINOL GRAMON
CEFASPORINA ORIENTAL ORIENTAL
CEFOSPOREN TRB PHARMA
CEPOREXIN INVESTI
CEPOREXIN DUO 1GR INVESTI
CEPOREXIN DUO SUSPENSION INVESTI
FABOTOP FABOP
FADA CEFALEXINA FADA PHARMA
KEFORAL IVAX
LAFEXINA LAFEDAR
LARS DUNCAN
LEXIN BIOTENK
LORBICEFAX LBA FARMA
NOVALEXIN FADA PHARMA
NOVALEXIN FORTE FADA PHARMA
PERMVASTAT PERMATEC
SANIBIOTIC AUSTRAL
SEPTILISIN BAGO
SEPTILISIN DUO BAGO
TREXINA VITARUM
TRIBLIX LAMSA
VELEXINA KLONAL

56
Claritromicina

Acción terapéutica.
Antibiótico.
Indicaciones.

Infecciones producidas por organismos susceptibles en infecciones del tracto respiratorio superior
(ej. faringitis estreptocócica), infecciones del tracto respiratorio inferior (ej. bronquitis, neumonía),
otitis media aguda, infecciones de la piel y tejidos blandos (ej. impétigo, foliculitis, celulitis,
abscesos), infecciones producidas por Mycobacterium avium, intracellulare, chelonae fortuitum o
kansasii.

Dosificación.

Dosis usual en niños: vía oral, 7.5mg/kg por día durante 5 a 10 días. El tratamiento de faringitis
estreptocócica debe ser de por lo menos 10 días. Dosis usual en adultos: vía oral, 250mg dos
veces al día. La dosis puede incrementarse a 500mg dos veces al día. La dosis intravenosa
habitual es de 500mg dos veces al día, administrada como infusión intravenosa durante 60
minutos. Dosis en pacientes con deterioro renal: depuración de creatinina <30ml/min, la dosis de
claritromicina debe ser reducida a la mitad, ej. hasta 250mg una vez al día, o 250mg dos veces al
día en infecciones más severas. La dosificación no debe ser continuada más de 14 días en estos
pacientes. Dosis en pacientes con infecciones de micobacterias diseminadas o localizadas: (M.
avium, M. intracellulare, M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasii) la dosis recomendada es de 15 a
30mg/kg de claritromicina al día en dos dosis divididas.
Sobredosificación.

La ingestión de grandes cantidades de claritromicina puede ocasionar síntomas gastrointestinales

y reacciones alérgicas que deberán tratarse mediante la inmediata eliminación de la sustancia no
absorbida y medidas de soporte. Como con otros macrólidos, los niveles séricos no se ven
apreciablemente afectados por la hemodiálisis o la diálisis peritoneal.
Marcas comerciales

AEROXINA ELEA
AEROXINA SUSPENSION ELEA
AEROXINA U.D. ELEA
CLARIBIOTIC 500 BALIARDA
CLARIBIOTIC U.D. BALIARDA
CLARICINA LAFEDAR
CLARIMAX 125 MONTPELLIER
CLARIMAX 500 MONTPELLIER
CLARIMID (CLARITROMICINA) EPICARIS
CLARITROMICINA FABRA FABRA
CLARITROMICINA NORTHIA NORTHIA
CLARITROMICINA RICHET RICHET
CLARITROMICINA SANDOZ SANDOZ
CLARITROMICINA SANDOZ FUERTE SANDOZ
CLARITROMICINA SANDOZ PEDIATRICA SANDOZ
CLARITROMICINA SANDOZ UD SANDOZ
CLAROVIL BETA
CLAROVIL UD BETA
CORIXA BIOTENK
CORIXA UD BIOTENK
FADA CLARITROMICINA FADA PHARMA
FINASEPT MICROSULES ARG
IRA CASSARA
ISET CASASCO

57
ISET-ISET U.D. CASASCO
KAILASA DUNCAN
KLARICID ABBOTT
KLARICID IV ABBOTT
KLARICID UD ABBOTT
KLONACID KLONAL
MACROMICINA LAMSA
QUOTAL NOVA ARGENTIA
QUOTAL UD NOVA ARGENTIA
SOFERAX FABOP

Azitromicina

Acción terapéutica.
Antibiótico.
Indicaciones.

Está indicada en infecciones causadas por organismos susceptibles, infecciones del tracto
respiratorio inferior (bronquitis y neumonía), infecciones de la piel y tejidos blandos, en otitis media
e infecciones del tracto respiratorio superior (sinusitis y faringitis/amigdalitis). En enfermedades de
transmisión sexual en hombres y mujeres, está indicada en el tratamiento de infecciones genitales
no complicadas debidas a Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae no multirresistente.

Dosificación.

La administración a continuación de una comida sustanciosa reduce la biodisponibilidad por lo

menos en 50%. Por lo tanto, de acuerdo con la práctica común con otros antibióticos, cada dosis
debiera ser tomada al menos 1 hora antes o 2 horas después de la ingestión de alimentos. Adultos
(incluidos pacientes ancianos): para el tratamiento de enfermedades de transmisión sexual
causadas por Chlamydia trachomatis o cepas susceptibles de Neisseria gonorrhoeae la dosis es
de 1g administrado como dosis oral única. Para todas las otras indicaciones, la dosis total de 1,5g
deberá fraccionarse en 500mg diarios durante 3 días. Como una alternativa, la misma dosis total
puede ser administrada durante 5 días; el día 1 se administran 500mg y luego 250mg diarios, los
días 2 al 5. Niños: en tanto no se tenga una casuística suficiente para garantizar la seguridad del
fármaco en niños menores, no es aconsejable su uso en menores de tres años.

Marcas comerciales

ARZOMICIN ALTANA PHARMA

AZITRAL SANITAS
AZITROGAL SANT GALL
AZITROLAN LANPHARM
AZITROMICINA DUPOMAR DUPOMAR
AZITROMICINA NEXO NEXO
AZITROMICINA NORTHIA NORTHIA
AZITROMICINA RICHET RICHET
AZITRONA KLONAL KLONAL
AZITROX LAMSA
CLEARSING DUNCAN
CRONOPEN ELEA
DOYLE RAFFO
FABRAMICINA FABRA
MACROMAX ICN VALEANT
MACROMAX PEDIATRICO VALEANT
MISULTINA BERNABO
NAXOCINA RONTAG
58
NEBLIC LAZAR
NIFOSTIN PENN PHARMACEUT
NOVOZITRON FADA PHARMA
OROBIOTIC FORTBENTON
SITROX BIOTENK
TALCILINA RONNET
TANEZOX MICROSULES ARG
TRIAMID BETA
TRITAB SIDUS
TRITAB COMPRIMIDOS SIDUS
VECTOCILINA PANALAB
ZITROMAX PFIZER

Clase 9

Norfloxacina

Acción terapéutica.
Antimicrobiano. Quinolona de segunda generación.
Indicaciones.

Infecciones del tracto urinario inferior (cistitis, uretritis, prostatitis agudas y crónicas) y superior
(pielonefritis), infecciones del aparato genital, uretritis gonocócica no complicada. Es importante
conocer la sensibilidad de los agentes patógenos al fármaco, aunque la terapéutica pudiera
instaurarse, incluso, antes de conocer los resultados del antibiograma.
Dosificación.

Vía oral: en las infecciones urinarias agudas la dosis usual para el adulto es de 400mg dos veces
al día, en forma continua durante 7 a 10 días, aunque la sintomatología haya desaparecido antes.
En cistitis aguda no complicada se comprobó la efectividad a los 3 días del tratamiento. En
infecciones urinarias complicadas deberá alargarse el tratamiento en función de los urocultivos que
se realicen. En la gonococia no complicada será suficiente la administración de 800mg en una sola
toma.
Precauciones y advertencias.

Al no haberse determinado la seguridad en niños, no deberá administrarse antes de la pubertad.

No se aconseja en principio en la etapa de embarazo o lactancia, ya que la norfloxacina se detectó
en cordón umbilical y líquido amniótico; también en la leche materna. Como sucede con otros
derivados quinolónicos debe emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de
convulsiones. En pacientes con insuficiencia renal se adecuará la dosis en función de los valores
de creatinina.

Marcas comerciales

BIO TARBUN DUNCAN

FADA NORFLOXACINA FADA
PHARMA
FLOXAMICIN BIOTENK
FLOXATRAL AUSTRAL
MEMENTO N.F. MERCK
QUIM
NORFLOL ORIENTAL ORIENTAL
NORFLOXACINA AHIMSA AHIMSA
NORFLOXACINA CRAVERI CRAVERI
NORFLOXACINA FABRA FABRA
NORFLOXACINA KLONAL KLONAL
NORFLOXACINA NORTHIA NORTHIA
NORFLOXACINA RICHET RICHET

59
NORFLOXACINA VANNIER VANNIER
S.A.
NOROXIN MSD
NORSOL FINADIET
PARCETIN DENVER
FARMA
RITROMINE FADA
PHARMA
UROFOS PANALAB
URO-LINFOL OMEGA
URONOVAG GOBBI-
NOVAG
UROSEPTAL BAGO
UROTEM TEMIS
LOSTALO
UROXACIN LAZAR
WENFLOX RAFFO

ASOCIACIONES

NOR 2 RAFFO
UROTEM DOL TEMIS
LOSTALO

Ciprofloxacina

Acción terapéutica.
Antimicrobiano. Quinolona de segunda generación.
Indicaciones.

Infecciones de las vías respiratorias. Bronconeumonía y neumonía lobar. Bronquitis aguda,

bronquiectasias, empiema. Infecciones del tracto genitourinario: uretritis complicadas, pielonefritis,
prostatitis, gonorrea. Infecciones osteoarticulares: osteomielitis, artritis séptica. Infecciones
gastrointestinales: diarrea infecciosa, fiebre entérica. Infecciones sistémicas graves: septicemias,
bacteriemias, infecciones de vías biliares, pélvicas y otorrinolaringológicas.
Dosificación.

La dosis se determinará por la gravedad de la infección, la sensibilidad de los organismos

causales, edad, peso y función renal del paciente. Dosis media por vía oral/adultos: infecciones del
tracto urinario: 250 a 500mg cada 12h; cistitis aguda no complicada: 250mg cada 12h; durante 3
días. Infecciones de vías respiratorias, infecciones osteoarticulares, de piel y tejidos blandos: 250 a
500mg cada 12h pudiendo elevarse a 750mg c/12h en casos de mayor gravedad. Infecciones por
pseudomonas en tracto respiratorio inferior: la dosis normal es de 750mg, dos veces al día.
Gonorrea: dosis única de 250mg. En la mayoría de las otras infecciones 500 a 750mg dos veces al
día. El período de tratamiento habitual para infecciones agudas es de 5 a 10 días y debe
continuarse 3 días después de la desaparición de los signos y síntomas. En pacientes con función
renal alterada: en general no es necesario ajustar la dosis, salvo en insuficiencia renal grave. En
estos casos se puede reducir la dosis diaria total a la mitad. No se recomienda su empleo en niños
y adolescentes en crecimiento. En caso de ser necesaria su indicación, la dosis a emplear puede
ser 7,5 a 15mg/kg/día por vía oral, administrados cada 12 horas.
Precauciones y advertencias.

Debido a los efectos secundarios que puede producir sobre el SNC sólo deberá utilizarse cuando
los beneficios terapéuticos superen los riesgos descriptos; sobre todo en pacientes con
antecedentes de crisis epilépticas u otros trastornos del SNC (bajo umbral convulsivo, alteración
orgánica cerebral o ACV). No es recomendable su uso en el embarazo ni en el período de
lactancia. En raras ocasiones se ha observado cristaluria relacionada con el empleo de
ciprofloxacina, por eso los pacientes deberán estar bien hidratados y evitar una alcalinidad
excesiva de la orina.

Marcas comerciales

ARGEFLOX NOVA ARGENTIA

60
ATIBAX FABOP
ATIBAX C FABOP
BIOTIC PHARMA TRB PHARMA
CILOXAN ALCON
CIPRO BAYER
CIPRO XR BAYER
CIPROFLOXACINA ALL PRO ALL PRO SALUD
CIPROFLOXACINA DENVER FARMA DENVER FARMA
CIPROFLOXACINA DORF PHARMADORF
CIPROFLOXACINA DUNCAN DUNCAN
CIPROFLOXACINA FABRA FABRA
CIPROFLOXACINA LAZAR LAZAR
CIPROFLOXACINA LEMAX LEMAX
CIPROFLOXACINA NORGREEN NORGREEN
CIPROFLOXACINA NORTHIA NORTHIA
CIPROFLOXACINA RICHET RICHET
CIPROFLOXACINA RIVERO RIVERO
CIPROFLOXACINA SANT GALL SANT GALL
CIPROTENK BIOTENK
CIRFLOX-G KLONAL
CIRIAX ROEMMERS
CRISACIDE LKM
EXERTIAL 500 BALIARDA
FADA CIPROFLOXACINA FADA PHARMA
FLORAXINA AMHOF
GINO CIRIAX INVESTI
GINO CIRIAX FORTE INVESTI
GOLYSINE MAIGAL
LORBIFLOXACINA LBA FARMA
MEDAFLOX EUROLAB
MICROSULF MICROSULES ARG
NEFLOX LAMSA
NOVIDAT TEMIS LOSTALO
OCEFAX ROUX-OCEFA
QUISEGEN LAFEDAR
REXNER CASASCO
SEPTICIDE BAGO
ULTRAMICINA Q-PHARMA

ASOCIACIONES
CILOXADEX ALCON
CIPRO HC OTICO ALCON
CIPROFLOXACINA LAZAR HC LAZAR
CIPROFLOX-OTIC SERTEX
CIRIAX OTIC ROEMMERS
CIRIAX OTIC L ROEMMERS
DECADRON CON CIPROFLOXACINA SIDUS
DELOS OTIC DALLAS
OTEX HC CASSARA

61
OTO BIOTAER INVESTI
OTOBIOTIC DENVER FARMA
OTOCIPRO FORTBENTON
OTOSPORIN C INVESTI
PROOTOCIPRO FB FORTBENTON
QUIDEX POEN
TACINES DENVER FARMA

Levofloxacina

Acción terapéutica.
Antibiótico bactericida.
Indicaciones.

Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, incluidas sinusitis, exacerbación aguda de la
bronquitis crónica y neumonía. Infecciones de la piel y tejidos blandos (impétigo, abscesos,
furunculosis, celulitis y erisipelas). Infecciones del tracto urinario (pielonefritis aguda). Osteomielitis.
Artritis séptica. Ulcera córnea causada por bacterias sensibles al fármaco.
Dosificación.

Adultos: oral, 500mg cada 24 horas durante 5 a 14 días; por infusión intravenosa lenta, 5mg/ml.
Comprimidos: 250mg-500mg o 750mg cada 24 horas en una toma durante 5 a 14 días. Solución
oral: 25mg/ml cada 24 horas administrados 1 hora antes o 2 horas después de las comidas.
Inyectable: aplicar exclusivamente por vía intravenosa simple (60-90 minutos). 250-500mg cada 24
horas, en dextrosa al 5% o solución fisiológica. Colirio (1,5%): 1-2 gotas en el ojo afectado cada 30
minutos a 2 horas. Cuando se emplea la vía oral se aconseja administrarlo 2 horas antes o 2 horas
después en sujetos que están tomando antiácidos en base a aluminio y magnesio, sucralfato,
sales de hierro, minerales (cinc), vitaminas o didanosina.
Sobredosificación.

En caso de sobredosis aguda y reciente se aconseja el vaciamiento gástrico e hidratación

adecuada. La levofloxacina no es eliminada en forma efectiva por medio de hemodiálisis o diálisis
peritoneal.

Marcas comerciales

FLOXLEVO BIOTENK
GREPIFLOX IV PREMIX RIVERO
LEFLUMAX ELEA
LEVAQUIN JANSSEN-CILAG
LEVOFLOXACINA RICHET RICHET
SEPTIBIOTIC SIDUS
TAVANIC SANOFI-AVENTIS
TERAQUIN FORTBENTON
ULTRAQUIN PANALAB
UNIFLOX RAFFO
UNIFLOX 750 RAFFO
VALIFLOX BALIARDA

Metronidazol

Acción terapéutica.
Antibacteriano, antiparasitario, antihelmíntico.

62
Indicaciones.

Profilaxis de infecciones perioperatorias y tratamiento de infecciones bacterianas por anaerobios.

Amebiasis y tricomoniasis. Vaginitis por Gardnerella vaginalis, giardiasis y algunas infecciones por
protozoos, anaerobios, enfermedad intestinal inflamatoria, helmintiasis.
Dosificación.

Los pacientes con disfunción hepática severa metabolizan el metronidazol lentamente. La forma
oral se puede ingerir con alimentos para disminuir la irritación gastrointestinal. En el caso de
tricomoniasis la pareja sexual realizará la terapéutica en forma simultánea. El metronidazol
parenteral sólo se administrará por infusión IV continua e intermitente durante un período de una
hora. Infecciones por anaerobios: 7,5mg/kg/6 horas, durante 7 días o más. Dosis máxima: 1g/kg.
Vaginitis, colitis seudomembranosa, enfermedad inflamatoria del intestino: 500mg cada 6 horas.
Antiprotozoo: amebiasis 500 a 750mg tres veces al día, durante 5 a 10 días. Giardiasis: 2g, 1 vez
al día durante 3 días o 250 a 500mg 3 veces al día durante 5 a 7 días. Tricomoniasis: 2g como
dosis única, 1g, 2 veces al día durante un día o 250mg tres veces al día durante siete días. Dosis
máxima adultos: 4g diarios. Dosis pediátricas usuales: como antibacteriano no se ha establecido la
dosificación. Antiprotozoo: amebiasis: 11,6 a 16,7mg/kg, tres veces al día, durante diez días.
Giardiasis: 5mg/kg tres veces al día durante 5 a 7 días. Tricomoniasis: 5mg/kg tres veces al día
durante 7 días. Forma inyectable: infecciones por anaerobios: iniciar con 15mg/kg, luego 7,5mg/kg
hasta un máximo de 1g cada 6 horas durante 7 días o más. Amebiasis: 500 a 750mg cada 8 horas
durante 5 a 10 días. En niños no se ha establecido la dosificación.
Precauciones y advertencias.

El metronidazol atraviesa la placenta y penetra rápidamente en la circulación fetal, y aunque se

demostró que no produce defectos en el feto no se recomienda su uso en el primer trimestre del
embarazo. Tampoco se debe usar el ciclo de terapéuticas de un día, ya que produce
concentraciones séricas fetales y maternas más altas. No se recomienda su uso en el período de
lactancia porque puede producir efectos adversos en el lactante. En caso de ser necesario el
tratamiento con metronidazol, la leche materna debe ser extraída y desechada, reanudando la
lactancia 24 a 48 horas después de completar el tratamiento. La sequedad de boca que produce
puede contribuir al desarrollo de caries, candidiasis oral y malestar. Estudios en animales han
señalado que metronidazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha
comprobado en seres humanos.
Contraindicaciones.

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en enfermedades orgánicas activas del SNC,

incluyendo epilepsia, discrasias sanguíneas, disfunción cardíaca o hepática severa.
Marcas comerciales

BEXON 500 GOBBI-NOVAG

COLPOFILIN LAZAR
DAZOTRON FABOP
ETRONIL KLONAL
FADA METRONIDAZOL FADA PHARMA
FLAGYL SANOFI-AVENTIS
FORMAT NORTHIA
GINKAN 500 BALIARDA
METRAL AUSTRAL
METRAL CASSARA
METROCEV CEVALLOS
METROCEV COMPRIMIDOS VAGINALES CEVALLOS
METROLOCAL PAYLOS
METRONIDAZOL BIOL BIOL
METRONIDAZOL DENVER FARMA DENVER FARMA
METRONIDAZOL FABRA FABRA
METRONIDAZOL LAFEDAR LAFEDAR
63
METRONIDAZOL LEMAX LEMAX
METRONIDAZOL NORGREEN NORGREEN
METRONIDAZOL PHARMA PHARMA D.PLATA
METRONIDAZOL R.O. ROUX-OCEFA
METRONIDAZOL RICHET RICHET
METRONIDAZOL RIVERO 500 RIVERO
METRONIDAZOL SANT GALL FRIBURG SANT GALL
METRONIDAZOL VANNIER VANNIER S.A.
NALOX OMEGA
NALOX COMBI OMEGA
PADET 0,75% PHARMATRIX
REPLIGEN PANALAB
ROZEX GALDERMA
TAREMIS KROLTON PHARMA
TAREMIS COMPRIMIDOS KROLTON PHARMA
TOLBIN ELEA
TRICOFIN 1G RAYMOS
TRICOFIN 500 RAYMOS
ASOCIACIONES
BEXON GOBBI-NOVAG
CIPROCORT OVULOS BETA
COLPOFILIN MAX LAZAR
ESTILOMICIN BETA
FARM-X GINECOLOGICO BAJER
FLAGYSTATIN SANOFI-AVENTIS
GINAL CENT BETA
GINKAN BALIARDA
GYNOTRAN BAYER (BSP)
LINFOL Comp. OMEGA
LINFOL CICATRIZANTE OMEGA
MAILEN INVESTI
MONIZOL CORT KROLTON PHARMA
MONIZOL CORT BIPACK KROLTON PHARMA
NAXO TV RONTAG
OVUMIX ELEA
PELVICILLIN NF TEMIS LOSTALO
PENTOL SIDUS
SEPTIGYN MONTPELLIER
TRATOMAX Comp. LAFEDAR
TRATOMAX Ov. LAFEDAR
VAGICURAL PLUS RAYMOS
VAGILEN BIOL

Sulfametoxazol + trimetoprima

Sinónimos.
Cotrimoxazol.
Acción terapéutica.

Antibacteriano sistémico antiprotozoo.

64
Indicaciones.

Tratamiento de la bronquitis y exacerbaciones agudas de bronquitis crónica en adultos, causada

por H. influenzae o Streptococcus pneumoniae. Enterocolitis causada por Shigella flexneri y S.
sonnei. Otitis media aguda en niños causada por H. influenzae o S. pneumoniae. Neumonía por
Pneumocystis carinii. Infecciones bacterianas del tracto urinario causadas por E. coli, especies de
Klebsiella, Enterobacter, P. mirabilis, P. vulgaris y Morganella morganii.
Dosificación.

El tratamiento debe realizarse durante 10 a 14 días en las exacerbaciones agudas de bronquitis

crónica, durante 7 a 10 días en infecciones del tracto urinario, durante 10 días en la otitis media
aguda en niños y durante 14 días en la neumonía por Pneumocystis carinii. Dosis usual para
adultos: como antibacteriano sistémico: 800mg de sulfametoxazol y 160mg de trimetoprima/12
horas; como antiprotozoo: 25mg de sulfametoxazol y 5mg de trimetoprima/kg/6 horas; dosis
máxima: hasta 3,2g de sulfametoxazol y 640mg de trimetoprima/por día. Dosis pediátricas usuales:
como antibacteriano: lactantes y niños con peso menor que 40kg: 20mg de sulfametoxazol y 4mg
de trimetoprima/kg/12 horas; niños con 40kg o más: dosis de adulto; como antiprotozoo: lactantes
y niños con menos de 32kg: 25mg de sulfametoxazol y 5mg de trimetoprima/kg/6 horas; niños con
32kg o más: dosis de adulto. Forma inyectable: como antibacteriano sistémico: infusión IV, 10mg a
12,5mg de sulfametoxazol y 2mg a 2,5mg de trimetoprima/kg/6 horas; 13,3mg a 16,7mg de
sulfametoxazol y 2,7mg a 3,3mg de trimetoprima/kg/8 horas; o 20mg a 25mg de sulfametoxazol y
4mg a 5mg de trimetoprima/kg/12 horas; como antiprotozoo: 25mg de sulfametoxazol y 5mg de
trimetoprima/6 horas.
Precauciones y advertencias.

Deberá mantenerse una ingestión adecuada de líquidos. Es importante no omitir las dosis y
completar el ciclo del tratamiento. Los efectos neutropénicos de la trimetoprima pueden dar lugar a
mayor incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.
Aunque el fármaco está indicado en el tratamiento de la otitis media en niños no deberá
prescribirse para la profilaxis o el tratamiento prolongado.
Contraindicaciones.

Está contraindicado en lactantes ya que puede producirles querníctero. La relación riesgo-

beneficio se evaluará en pacientes con disfunción hepática o renal, porfiria y deficiencias de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
Marcas comerciales

ADRENOL FABRA
BACTICEL BAGO
BACTRIM ROCHE
BACTRIM I.V. ROCHE
CO-TRIMOXAZOL LAFEDAR
COTRIMOXAZOL FORTE RICHET RICHET
COTRIMOXAZOL PHARMA PHARMA D.PLATA
COTRIMOXAZOL VANNIER VANNIER S.A.
COTRIZOL-G KLONAL
COTRIZOL-G FUERTE KLONAL
DANFERANE I.V. RIVERO
DOSULFIN FUERTE SANDOZ
NETOCUR DUNCAN
NOVIDRINE NORTHIA
SULFAGRAND AHIMSA
TRITENK BIOTENK
URISEPT N.F. SCHERING PL
ASOCIACIONES

65
BACTI-URIL BAGO
BACTRIM BALSAMICO ROCHE
DOSULFIN BRONQUIAL SANDOZ
DOSULFIN BRONQUIAL FUERTE SANDOZ
ENTEROBACTICEL BAGO
NETOCUR BALSAMICO DUNCAN
NEUMOBACTICEL BAGO

Doxiciclina

Desarrollo de IFD
Interacciones
ISPR

Desarrollo de IFD
Acción terapéutica.

Antibacteriano. Antiprotozoo.
Indicaciones.

Infecciones del tracto genitourinario causadas por Chlamydia trachomatis, uretritis causada por C.
trachomatis y Ureaplasma urealyticum, infecciones rectales no complicadas causadas por
Chlamydia trachomatis, otitis media y faringitis bacteriana producida por Staphylococcus aureus.
Dosificación.

Adultos: 100mg cada 12 horas en el primer día, luego 100mg a 200mg una vez por día o 50mg a
100mg cada 12 horas; dosis máxima: hasta 300mg/día o hasta 600mg/día durante cinco días en
infecciones gonocócicas agudas. Dosis pediátricas: niños de 45kg o menos: 2,2mg/kg cada 12
horas el primer día, luego 2,2mg a 4,4mg/kg una vez al día; niños de más de 45kg: dosis para
adultos.
Precauciones y advertencias.

Las tetraciclinas pueden producir coloración permanente (amarillo, gris, marrón) de los dientes e
hipoplasia del esmalte y disminución del índice de crecimiento lineal óseo en lactantes prematuros,
por lo que no se recomienda su uso en lactantes y niños menores de 8 años; tampoco se aconseja
su uso durante la segunda mitad del embarazo y durante el período de lactancia. Pueden contribuir
al desarrollo de candidiasis oral.
Contraindicaciones.

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con disfunción hepática y disfunción

renal, en menores de 8 años, y en casos de embarazo y lactancia.
Marcas comerciales
ASOLMICINA.DOX DEFUEN
ATRIDOX SIDUS
CICLIDOXAN RICHMOND
DOXIBIOT INVESTI
DOXICICLINA LAFEDAR LAFEDAR
GRANUDOXY P.F.DERMO-COSM.
VERBORIL TRB PHARMA
VIBRAMICINA PFIZER

Minociclina
Acción terapéutica.

Antibiótico tetraciclínico de amplio espectro.

66
Indicaciones.

Infecciones genitourinarias (uretritis, cistitis, vaginitis). Uretritis no gonocócica. Psitacosis, ornitosis,

neumonía atípica, brucelosis, espiroquetosis, actinomicosis. Infecciones de la piel y tejidos
blandos, acné, furunculosis, ántrax, piodermitis, impétigo, erisipela.
Dosificación.

Cada 12 horas 100mg (200mg por día).

Precauciones y advertencias.

Las tetraciclinas pueden producir coloración permanente (amarillo, gris, marrón) de los dientes e
hipoplasia del esmalte y disminución del índice de crecimiento lineal óseo en lactantes prematuros,
por lo que no se recomienda su uso en lactantes y niños menores de 8 años; tampoco se la
aconseja durante la segunda mitad del embarazo y en el período de lactancia. Puede contribuir al
desarrollo de candidiasis oral.
Contraindicaciones.

Insuficiencia renal o hepática. Embarazo y lactancia. Niños menores de 12 años.

Marcas comerciales
ACNECLIN VALEANT
ACNECLIN 100 AP VALEANT
CLINAX 100 CINETIC
CLINAX 50 CINETIC
MEIBI LKM
MINOCIN WYETH
PIMPLE INGENS
PIMPLE AP INGENS
SEBOCLEAR SZAMA
Nitrofurantoína

Sinónimos.
Furadantina.
Acción terapéutica.

Nitrofurano bactericida.
Indicaciones.

Infección urinaria aguda o crónica. Infecciones urinarias complicadas, cistitis, bacteriurias,

prostatitis.
Dosificación.

Adultos: 100mg cada 8 horas (300mg/día). Niños: 5 a 7mg/kg/día cada 6 a 8 horas. Uso preventivo
de la infección urinaria: 100mg por la noche en una toma.
Precauciones y advertencias.

Controlar la diuresis. Ingerir líquidos en abundancia durante el tratamiento.

Contraindicaciones.

No emplear durante el embarazo o en prematuros. Insuficiencia renal. Hipersensibilidad a los

derivados furánicos.
Marcas comerciales
FURADANTINA SCHERING PL
UROFURAN EUROLAB

67
Fluconazol
Acción terapéutica.

Antimicótico.
Indicaciones.

Candidiasis orofaríngea, esofágica, infecciones por cándida del tracto urinario, peritonitis, y formas
sistémicas de candidiasis. Meningitis criptocócica, e infecciones criptocócicas en otras
localizaciones. Pueden ser tratados los pacientes inmunocompetentes, pacientes con síndrome de
inmunodeficiencia adquirida (sida), con trasplante de órganos o con otras causas de
inmunodepresión. Fluconazol puede ser usado como terapia de mantenimiento para prevenir la
recaída de la enfermedad criptocócica en los pacientes con sida. Pueden ser tratados los
pacientes con enfermedades malignas, internados en unidades de cuidado intensivo o que reciben
tratamiento citotóxico o terapéutica inmunosupresora, como también aquellos que presentan
factores predisponentes para la infección candidiásica.
Dosificación.

La dosis diaria de fluconazol debería ajustarse según la naturaleza y severidad de la infección

fúngica. La mayoría de los casos de candidiasis vaginal responden a una terapia de dosis única.
La terapéutica para aquellos tipos de infecciones que requieren tratamiento con dosis múltiples
debiera continuarse hasta que los parámetros clínicos y las pruebas de laboratorio indiquen que la
infección fúngica activa ha desaparecido. Un período inadecuado de tratamiento puede llevar a
una recurrencia de la infección activa. Los pacientes con sida y meningitis criptocócica o
candidiasis orofaríngea recurrente por lo general requieren terapia de mantenimiento para evitar la
recaída. Adultos: en la meningitis criptocócica y en las infecciones criptocócicas de otros
parénquimas, la dosis habitual es de 400mg en el primer día, seguidos por 200mg a 400mg una
vez por día. La duración del tratamiento de infecciones criptocócicas dependerá de la respuesta
clínica y micológica, pero el de las meningitis criptocócicas es en general de 6 a 8 semanas.
Prevención de las recaídas de las meningitis criptocócicas en pacientes con sida: después de
haber recibido un curso completo de terapéutica primaria, el fluconazol puede ser administrado
indefinidamente en una dosis diaria de 200mg. En la candidemia, candidiasis diseminada y otras
infecciones candidiásicas invasoras, la dosis habitual es de 400mg el primer día seguidos por
200mg diarios. Con dependencia de la respuesta clínica, esta dosis puede incrementarse a 400mg
diarios. La duración del tratamiento estará basada en la respuesta clínica del paciente. En la
candidiasis orofaríngea la dosis habitual es de 50mg una vez por día, durante 7 a 14 días. Si fuera
necesario, el tratamiento puede prolongarse en pacientes con compromiso inmunitario severo. En
la candidiasis atrófica (asociada con dentaduras postizas), la dosis habitual es de 50mg una vez al
día durante 14 días, administrada simultáneamente con medidas antisépticas locales en la
dentadura. En otras infecciones candidiásicas en mucosas (excepto candidiasis vaginal), por ej.,
esofagitis, candiduria y candidiasis mucocutánea, la dosis habitual efectiva es de 50mg diarios
administrados durante 14 a 30 días. En los casos inusitadamente difíciles de tratar de infecciones
candidiásicas mucosas, la dosis puede ser incrementada a 100mg por día. En la candidiasis
vaginal debe administrarse 150mg de fluconazol como dosis oral única. Prevención de las
infecciones fúngicas en pacientes con enfermedades malignas: la dosis debe ser de 50mg
administrada una vez por día, mientras el paciente está en riesgo de infectarse como
consecuencia de la quimioterapia citotóxica o de la radioterapia. Para dermatomicosis, incluso
tinea del cuerpo, del pie, crural o infecciones por cándida, la dosis recomendada es 150mg, una
vez por semana. La duración del tratamiento es normalmente de 2 a 4 semanas, pero la tinea
pedis puede requerir hasta 6 semanas. Para pitiriasis versicolor, la dosis recomendada es de
50mg/día, durante 2 a 4 semanas. Niños: a pesar de no recomendarse el uso de fluconazol en
niños menores de 16 años, como se cita en la sección Precauciones y advertencias, cuando el
médico considere que su uso es imperativo, se recomiendan las siguientes dosis diarias para niños
de 1 año o mayores con función renal normal: 1 a 2mg/kg para infecciones candidiásicas
superficiales y 3 a 6mg/kg para infecciones candidiásicas/criptocócicas sistémicas. Estas
recomendaciones se aproximan a las dosis usadas en adultos sobre la base de mg/kg. Sin
embargo, datos preliminares en niños entre 5 y 13 años indican que la eliminación de fluconazol
puede ser más veloz que en adultos. Por lo tanto, para infecciones serias o con compromiso de la
vida, pueden requerirse dosis diarias más altas. La dosis máxima aprobada en adultos no debe
exceder de 400mg. Para niños con función renal deficiente la dosis diaria deberá ser reducida de
acuerdo con las instrucciones dadas para los adultos, con dependencia del grado de deficiencia
renal. Ancianos: si no existen evidencias de insuficiencia renal, se deben adoptar las dosis
normales recomendadas. Para pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina
<40ml/min) el esquema de las dosis debe ajustarse como se describe a continuación. Pacientes
68
con insuficiencia renal: fluconazol se excreta predominantemente por la orina como droga sin
cambios. No es necesario ningún ajuste en las terapias con dosis única. En los tratamientos con
dosis múltiples, en pacientes con insuficiencia renal, las dosis normales deben ser administradas
en los días 1 y 2 del tratamiento y luego los intervalos de las dosis o la dosis diaria deben
modificarse de acuerdo con el clearance de creatinina según: clearance de creatinina entre 21-
40ml/min, intervalo de dosis de 48 horas; clearance de creatinina entre 10-20ml/min, intervalo de
dosis de 72 horas; pacientes en diálisis regular, una dosis luego de cada sesión de diálisis.
Precauciones y advertencias.

Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que

el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe
suspenderse. La seguridad y eficacia de la droga en niños no ha sido establecida. Se han
descripto casos muy raros de necrosis hepática en hallazgos post mortem. Estos pacientes
recibían medicación simultánea múltiple (algunos fármacos eran potencialmente hepatotóxicos), y
tenían enfermedades concurrentes que podrían haber causado la necrosis hepática. En
consecuencia, debido a que una relación causal con fluconazol no puede ser excluida, en aquellos
pacientes en los cuales se produce un aumento significativo de las enzimas hepáticas debe ser
evaluada la relación riesgo-beneficio del tratamiento continuado. Estudios en animales han
señalado que fluconazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha
comprobado en seres humanos.
Contraindicaciones.

No debe ser usado en los pacientes con conocida sensibilidad a la droga o a los compuestos
azólicos relacionados.
Sobredosificación.

Ante una sobredosis puede ser adecuado el tratamiento sintomático (con medidas de sostén y
lavado gástrico si fuera necesario). El fluconazol es excretado principalmente por la orina; una
diuresis forzada tal vez provocaría un incremento del promedio de eliminación. Una sesión de
hemodiálisis de tres horas disminuye los niveles en plasma en alrededor de 50%.
Marcas comerciales

CANDIMICOL QUESADA
DAMICOL BIOL
FADA FLUCONAZOL FADA PHARMA
FEMIXOL OMEGA
FLUCONAZOL DENVER FARMA DENVER FARMA
FLUCONAZOL FABRA FABRA
FLUCONAZOL ILAB INMUNOLAB
FLUCONAZOL LAFEDAR LAFEDAR
FLUCONAZOL NORGREEN NORGREEN
FLUCONAZOL NORTHIA NORTHIA
FLUCONAZOL R.O. ROUX-OCEFA
FLUCONAZOL RICHET RICHET
FLUCONAZOL RIVERO RIVERO
FLUCONAZOL RIVERO 200 RIVERO
FLUCONAZOL TUTEUR TEVA TUTEUR
FLUCONAZOL VANNIER VANNIER S.A.
FLUCONOVAG GOBBI-NOVAG
FLUZOL LKM
FUNGICIL SANDOZ
FUNGOCINA LAZAR
FUNGOTOTAL TRB PHARMA
HONGUIL PLUS RAYMOS
KLONARIZOL KLONAL
MICOLIS NOVO VALEANT
69
MUTUM RAFFO
NAXO C RONTAG
NIFURTOX RICHMOND
NIOFEN ORAL INVESTI
PERIPLUM FORTBENTON
PONARIS PANALAB
PROSEDA F SZAMA
TRIFLUCAN PFIZER
ASOCIACIONES
GYNERIUM UD IVAX

Mebendazol

Acción terapéutica.
Antihelmíntico.
Indicaciones.

Infección por diferentes parásitos como Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis (oxiuros),
Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Trichiuris trichiura, hidatidosis.

Dosificación.

En ascaridiasis y trichuriasis, dosis de 100mg (mañana) y 100mg (tarde) durante 3 días seguidos,
tanto para adultos como niños. En oxiuriasis, 100 a 200mg en una sola dosis; si no se logra la
curación con esta dosis inicial se debe repetir una segunda serie 15 días después. En triquinosis,
200 a 400mg, 3 veces por día, durante 3 días, y luego 400 a 500mg, 3 veces por día, durante 10
días. En hidatidosis se requieren concentraciones tisulares elevadas, por lo que se reserva para
los casos graves dosis de 40 a 50mg/kg/día, repartidos cada 6 horas, durante 3 a 9 meses, con el
fin de reducir el tamaño del quiste antes de la cirugía.
Precauciones y advertencias.

En pacientes diabéticos que reciben insulina o hipoglucemiantes orales puede potenciar el efecto
hipoglucémico, ya que el mebendazol facilita la liberación de insulina.
Contraindicaciones.

Embarazo, epilepsia, hipersensibilidad a los derivados benzimidazólicos.

Marcas comerciales

DAZOMET VITARUM
HELMINT LAFEDAR
MEBENDAZOL AHIMSA AHIMSA
MEBENDAZOL DENVER FARMA DENVER FARMA
MEBENDAZOL DUNCAN DUNCAN
MEBENDAZOL FABRA FABRA
MEBENDAZOL NORTHIA NORTHIA
MEBENDAZOL PHARMA PHARMA D.PLATA
MEBENDAZOL VANNIER VANNIER S.A.
MEBUTAR 200 ANDROMACO
NEMASOLE JANSSEN-CILAG
NEMASOLE 200 JANSSEN-CILAG
NEMASOLE AD JANSSEN-CILAG
TESICAL SINTESINA

ASOCIACIONES

70
ADUAR VANNIER S.A.
HELMINT COMPUESTO LAFEDAR
MEBUTAR COMPUESTO ANDROMACO
TRU COMPUESTO ELEA

Unidad IV - FÁRMACOS QUE AFECTAN LA FUNCIÓN GASTRO INTESTINAL

Clase 10

Drogas que actúan sobre el tracto gastro-intestinal

Úlcera péptica

La dispepsia, en sus diversas formas de manifestares, se ha evidenciado a partir del advenimiento

de las comidas altamente elaboradas o producidas con elementos de dudosa calidad, excesos y el
estado de stress al que nos somete la actividad actual. Debido a esta circunstancia, se han
desarrollado muchos productos y se sigue investigando para encontrar fármacos destinados al
alivio de los síntomas del malestar gástrico y de las manifestaciones de la úlcera péptica.

Durante muchos años, la anulación de las molestias causadas por la hiperacidez mediante la
neutralización del ácido clorhídrico gástrico que la provoca, con los denominados antiácidos que
no son más que bases capaces de salificarlo, fue la única forma de paliar el dolor que provoca esta
anomalía fisiológica y, asimismo a la úlcera péptica.

Los estudios más recientes, orientaron las investigaciones hacia el control de las secreciones
gástricas mediante el uso de las drogas anticolinérgicas, por tanto, se desarrollaron antagonistas
capaces de actuar en los receptores H2-histaminérgicos, habiendo demostrado ser muy eficaces
como inhibidores de la secreción ácida gástrica. Esta última generación de compuestos se
destaca por el advenimiento de los inhibidores benzimidazol sustituidos, dado que ofrecen un
medio muy efectivo para el bloqueo selectivo de la llamada “bomba de protones” que es
responsable de la secreción ácida producida por las células parietales. Estos compuestos serán
tratados más adelante en esta misma unidad.

Antiácidos

Tal como se indicara, los antiácidos son compuestos químicamente conformados como bases
inorgánicas, capaces de neutralizar los ácidos en la luz gástrica. Es común por tanto, la
automedicación por legos y, a veces con alguna incidencia médica, ha llevado al uso inapropiado
de los antiácidos, dado que generalmente se utilizan en cantidad insuficiente como para obtener
un efecto óptimo.

Los aniones básicos usados como antiácidos, incluyen a: carbonatos, bicarbonatos, citrato,
fosfatos y trisilicatos; sin embargo, los hidróxidos insolubles son los más empleados. Hay que
tener en cuenta, que los cationes metálicos que acompañan al anión más usuales son el aluminio
y el magnesio para los tratamientos de la hipergastralgia. De este modo, los compuestos
denominados como hidróxido de aluminio e hidróxido de magnesio, son los más usuales,
aprovechando que, por su baja solubilidad actúan formando una película protectora y no se
acumulan sobre la mucosa gástrica, por tanto, alcanzan a provocar corrosión tisular.

El más efectivo es el hidróxido de magnesio, frente al ácido, siendo el de más rápida acción,
mientras que el carbonato de magnesio es más lento, a pesar de ser más soluble. El hidróxido de
aluminio, también es insoluble y, por tanto, tiene bajas posibilidades de provocar irritabilidad, pero,
paralelamente su acción es bastante más lenta que la que se produce con el hidróxido de
magnesio y el carbonato de magnesio. El carbonato de calcio también neutraliza el ácido
clorhídrico con rapidez y eficacia, dependiendo su acción del tamaño de la partícula y de la
estructura cristalina del preparado.

El bicarbonato de sodio ha sido una de las sales que se usó originalmente en forma habitual y
puede decirse que es tradicional en su empleo, habiéndose difundido en forma amplia muchos
preparados efervescentes capaces de neutralizar la acidez en forma rápida. Pero, debe destacarse
que si bien esta sales solubles son efectivas, pueden producir estados irritativos gástricos como
reacción subsecuente.

71
Interacciones de los antiácidos.
Tanto los antiácidos que contienen aluminio como los que contienen calcio pueden unirse al
fosfato de los alimentos impidiendo su absorción, pudiendo provocar hipofosfatemias.
Pueden alterar la velocidad o el porcentaje de absorción de muchos fármacos uniéndose a ellos o
aumentando el pH gástrico (ej. tetraciclinas, quinolonas, hierro, ketoconazol, anticoagulantes, etc.)
(tabla 1). Por este motivo deben ser administrados dos horas antes o después de la administración
de otros fármacos para evitar interacciones. También pueden disminuir la excreción renal de la
quinidina, aumentando su toxicidad.

(tabla 1). Fármacos cuya absorción disminuye por los antiácidos y el sucralfato.
Antibióticos (quinolonas, tetraciclinas)
Anfetaminas
Alopurinol
Anticoagulantes orales
Antiepilépticos (fenitoína, etc)
Benzodiacepinas
Betabloqueantes
Captopril
Clorpromacina
Corticoesteroides
Digoxina*
Anti H2
Hierro
Isoniacida
Levodopa
Antiinflamatorios no esteroideos
Pseudoefedrina
Quinidina
Resinas de intercambio iónico
Teofilina
*Su absorción aumenta cuando aumenta el pH.

Aluminio hidróxido

Sinónimos.
Algeldrato.
Acción terapéutica.

Antiácido.
Indicaciones.

Terapéutica antiácida en la úlcera gástrica y gastroduodenal, gastritis, hiperacidez gástrica. Ardor y

dispepsia asociados con reflujo gástrico en hernia hiatal y esofagitis por reflujo.
Dosificación.

Adultos, ancianos y niños mayores de 12 años: 400mg a 800mg en tres tomas diarias, de 20
minutos a 1 hora antes de las comidas y al acostarse.
Reacciones adversas.

Constipación en proporción aproximada a la dosis; este efecto es mayor en ancianos. Rara vez,
hipofosfatemia grave.
Precauciones y advertencias.

En insuficiencia renal, la administración prolongada de Al3+ puede exacerbar o aun iniciar

osteodistrofia, miopatía proximal y encefalopatía (demencia y convulsiones). Hipermagnesemia. En
pacientes sometidos a hemodiálisis: controlar los niveles séricos de fosfato cada 30 a 60 días. La
utilización de compuestos que contienen Al3+ como método principal para disminuir la absorción
intestinal de fosfatos, en pacientes urémicos, es peligrosa e inapropiada.
Marcas comerciales

PEPSAMAR GADOR

72
ASOCIACIONES
ALUDROX II BAGO
ANTIACID LEMAX LEMAX
BITECAIN AA CETUS
CALMOSE WELT
DRACONE VITARUM
DRISTAN COMPUESTO WYETH DIV.CHC
FABOACID FABOP
FACTOR AG ANTIACIDO CASASCO
FALGOS GRAMON
GASTROGE KLONAL
GASTROGE PLUS KLONAL
MUCAINE LAFEDAR
MYLANTA II ELEA
MYLANTA MAX ELEA
MYLANTA PLUS ELEA
MYLANTA REFLUX ELEA
MYLANTA SIMPLE ELEA
PEPSAMAR DUO GADOR
RESACA BIOTENK
SIMECON ANTIACIDO SANITAS
SIMECON ANTIACIDO BEBIBLE SANITAS
SUSPENSION ANTIACIDA DENVER FARMA DENVER FARMA
SUSPENSION ANTIACIDA DENVER FARMA LIGHT DENVER FARMA
SUSPENSION ANTIACIDA DF CON SIMETICONA DENVER FARMA

Magnesio hidróxido

Acción terapéutica.

Antiácido, laxante hiperosmótico salino y lubricante.

Indicaciones.

Tratamiento de la hiperacidez, úlcera péptica, reflujo gastroesofágico, hemorragia gastrointestinal

como consecuencia de gastritis aguda y ulceración por estrés, estreñimiento, evacuación intestinal
en el tratamiento de parasitosis intestinales y toxicidad inespecífica.
Dosificación.

Dosis usual para el adulto: antiácido: vía oral, para neutralizar 1mEq de ácido clorhídrico se
necesitan de 15 a 20mEq de hidróxido de magnesio. El hidróxido de magnesio, en el tratamiento
de la úlcera péptica, es aconsejable administrarlo entre 1 a 3 horas después de las comidas para
prolongar el efecto neutralizante y al acostarse. Asimismo, la terapia debe continuar al menos
durante 4 a 6 semanas después de la desaparición de los síntomas. Laxante: se recomienda beber
aproximadamente 240ml de agua con cada dosis para evitar la deshidratación y no tomarlo 2
horas antes o después de las comidas ya que puede intervenir con la ingesta de los alimentos.
Reacciones adversas.

Sabor a tiza, náuseas o vómitos, calambres en el estómago, confusión, latidos cardíacos

irregulares, calambres musculares, cansancio o debilidad no habituales, mareo o sensación de
mareo.
Precauciones y advertencias.

No se debe administrar en los niños menores de 6 años, debido a los riesgos de

hipermagnesemia.

73
Interacciones.

Anfetaminas o quinidina, esteroides anabolizantes, anticoagulantes orales derivados de la

cumarina o la indandiona, antidiscinéticos, antimuscarínicos (especialmente la atropina y sus
derivados), benzodiazepinas, fosfato sódico de celulosa, cimetidina o ranitidina, diflunisal,
glucósidos digitálicos, efedrina, preparaciones orales de hierro, ketoconazol, levodopa, loxapina
oral, mecamilamina, metenamina, lipasa pancreática, fenotiazinas, fosfatos orales, salicilatos,
resina de poliestirensulfonato sódico, sucralfato, tetraciclinas orales, tioxantenos orales, vitamina
D, diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio, poliestirensulfonato sódico,
laxantes suavizadores de las heces.
Contraindicaciones.

Esta medicación no debe ser usada en las siguientes condiciones patológicas: disfunción renal
severa, apendicitis, colitis ulcerosa, colostomía, ileostomía, diverticulitis, diarrea crónica,
obstrucción intestinal, micción dolorosa o dificultosa, deshidratación, hemorragia rectal.
Sobredosificación.

Los síntomas de la sobredosis son los siguientes: diarrea o efecto laxante, mareos o sensación de
mareo, latidos cardíacos continuos, cambios en el estado de ánimo o mental, cansancio o
debilidad no habitual
Marcas comerciales

LECHE DE MAGNESIA PHILLIPS GLAXOSMITHKLINE

MAGNESIA SAN PELLEGRINO WELT
ASOCIACIONES
ACTUAL BAGO
ALUDROX II BAGO
ANTIACID LEMAX LEMAX
BITECAIN AA CETUS
CALMOSE WELT
CAR-TI-BURON FLEX LAFARMEN
DITOPAX Comp. SCHERING PL
DRACONE VITARUM
FABOACID FABOP
FACTOR AG ANTIACIDO CASASCO
FALGOS GRAMON
FUCUS COMPUESTO LAFARMEN
GASTROGE KLONAL
ISOFLAVONAS COMPUESTA LAFARMEN LAFARMEN
ISOFLAVONAS LAFARMEN LAFARMEN
MAGNESIO LAFARMEN LAFARMEN
MEGALEX ANTIACIDO PHOENIX
MIL PAR GRAMON
MUCAINE LAFEDAR
MYLANTA ELEA
MYLANTA II ELEA
MYLANTA MAX ELEA
MYLANTA PLUS ELEA
MYLANTA REFLUX ELEA
MYLANTA SIMPLE ELEA
PEPSAMAR DUO GADOR
RESACA BIOTENK
SIMECON ANTIACIDO SANITAS

74
SIMECON ANTIACIDO BEBIBLE SANITAS
SUSPENSION ANTIACIDA DENVER FARMA DENVER FARMA
SUSPENSION ANTIACIDA DENVER FARMA LIGHT DENVER FARMA
SUSPENSION ANTIACIDA DF CON SIMETICONA DENVER FARMA

Inhibidores H2

En la década del `70 se desarrollaron los antagonistas H2, dado que de largo tiempo se venía
observando la inutilidad de los antagonistas H1. a través de las investigaciones se determinó
entonces la importancia de la histamina endógena en el control fisiológico de la secreción gástrica,
dado que los antagonistas H2 son análogos de la histamina, que contiene una cadena lateral
voluminosa en reemplazo de la etilamina.

El representante original de estos compuestos que fue autorizado para el uso clínico, fue la
Cimetidina.

Los antagonistas H2 inhiben en forma competitiva la interacción de las histaminas en estos

receptores, con una alta selectividad, dado que, aunque los receptores H 2 se encuentran en
distintas estructuras, tales como el músculo liso vascular y bronquial, estos antagonistas influyen
poco o nada, salvo en el caso de la secreción gástrica dada por la histamina y otros agonistas H 2
en forma dosis dependiente y competitiva, siendo su grado de inhibición paralela a la
concentración plasmática en la que se encuentre.

Su acción de inhibición se traduce también contra la acidez producida por diversas causas en el
estómago, llegando a inhibir la secreción ácida dada por el ayuno y la estimulada por alimento,
comida simulada, distensión del fundus y varios otros agentes farmacológicos.

Otro aspecto destacable en la acción de los inhibidores H2, es que son capaces de reducir el
volumen del jugo gástrico secretado y su concentración ácida y, aunque reducen la cantidad de
pepsina y del factor intrínseco estomacal, no se ve afectada tanto la digestión como asimismo la
absorción de la vitamina B12, aún en los casos en que el tratamiento es durante un tiempo
prolongado.

Interaccones de los anti H2

Cimetidina
Aumenta la toxicidad de: anticoagulantes orales, antidepresivos tricíclicos, anticonvulsivantes
(fenitoína y ácido valproico), benzodiacepinas, antiarrítmicos (procainamida, flecainida, tocainida,
amiodarona, quinidina, lidocaína), fluorouracilo, carmustina, analgésicos narcóticos. Disminuye la
absorción de: tetraciclinas, indometacina, sales de hierro, fluconazol, ketoconazol. Los antiácidos
disminuyen su absorción.
Famotidina
Puede disminuir el efecto de: anticolinérgicos, metoclopramida.Disminuye la absorción de
ketoconazol, itraconazol. Los antiácidos disminuyen su absorción.
Nizatidina
Puede disminuir el efecto de: anticolinérgicos, metoclopramida. Los antiácidos disminuyen su
absorción.
Ranitidina
Puede aumentar la toxicidad de: ciclosporina, gentamicina, glipizida, gliburida, midazolam,
metoprolol, pentoxifilina, fenitoína y quinidina, procainamida (disminución de la eliminación renal).
Efectos variables sobre los anticoagulantes orales Disminuye el efecto de: ketoconazol,
itraconazol, procainamida (disminuye su absorción), sulfato ferroso, relajantes musculares no
depolarizantes, cefpodoxima, cianocobalamina, diacepam. Los antiácidos disminuyen su
absorción.

Ranitidina
Sinónimos.

Ranitidina bismutrex.
Acción terapéutica.

Antiulceroso. Antagonista de los receptores H2 de histamina.

Indicaciones.
75
Ulcera duodenal. Ulcera gástrica. Síndrome de Zollinger-Ellison. Tratamiento de hemorragias
esofágicas y gástricas con hipersecreción y profilaxis de la hemorragia recurrente en pacientes con
úlcera sangrante. Esofagitis péptica. En el preoperatorio de pacientes con riesgo de aspiración
ácida (síndrome de Mendelson).
Dosificación.

En adultos la dosis usual es de 150mg por vía oral, 2 veces al día, o una dosis única de 300mg por
la noche. Esta dosis se mantendrá durante 4 a 6 semanas, pero puede suspenderse antes si el
tratamiento ha sido efectivo. En el síndrome de Zollinger-Ellison la dosis inicial es de 150mg, 3
veces al día; si fuere necesario se aumenta la dosis hasta un máximo de 900mg/día. En la
prevención del síndrome de Mendelson administrar una dosis oral de 150mg, 2 horas antes de la
anestesia general. Vía intravenosa: en forma lenta (más de 1 minuto) 50mg, o bien en infusión a
razón de 15mg/hora, durante 2 horas, que puede repetirse en casos graves cada 6 a 8 horas.
Reacciones adversas.

Son raras y de escasa importancia. Cefaleas o erupción cutánea transitoria, vértigo, constipación,
náuseas. En algunos casos se observaron reacciones de tipo anafiláctico (edema angioneurótico,
broncospasmo).
Precauciones y advertencias.

Ranitidina no debe ser utilizada para corregir dispepsias, gastritis ni molestias menores. Se debe
tener precaución en pacientes con enfermedad hepática preexistente. En general la suspensión
del tratamiento, en úlcera duodenal recurrente, reactiva el proceso ulceroso. Para evitar estas
recidivas se recomienda tras el tratamiento inicial instaurar una terapéutica de mantenimiento de
150mg/día al acostarse hasta que la posibilidad de recaída sea nula. La dosificación debe
reducirse en pacientes con disfunción renal avanzada: 150mg por la noche durante 4 a 8 semanas.
Interacciones.

La ranitidina puede aumentar el pH gastrointestinal, por ello su administración simultánea con

ketoconazol puede producir una marcada reducción de la absorción del ketoconazol.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Trátese de evitar su prescripción durante el embarazo y el período de

lactancia. La relación riesgo-beneficio deberá evaluarse en la disfunción hepática o renal.
Marcas Comerciales

ACIDEX IVAX
ADESIAL VITARUM
ALIVIAN VITARUM
DUALID DUNCAN
ESPAVEN GEZZI
FABOACID R FABOP
FADA RANITIDINA FADA PHARMA
FENDIBINA NORTHIA
GASTRIAL SANOFI-AVENTIS
GASTROLETS FADA PHARMA
GASTROSEDOL NOVA ARGENTIA
GASTROZAC KLONAL
LORBITIDINA LBA FARMA
LUVIER CASASCO
NOTRAB MICROSULES ARG
PREDNOCRIS LKM
RANIMED LAMSA
RANITIC INVESTI
RANITIDINA BIOL BIOL
RANITIDINA DENVER FARMA DENVER FARMA

76
RANITIDINA DRAWER DRAWER
RANITIDINA GEN MED GEN MED
RANITIDINA ILAB INMUNOLAB
RANITIDINA LAFEDAR LAFEDAR
RANITIDINA LAN LANPHARM
RANITIDINA LARJAN VEINFAR
RANITIDINA LAZAR LAZAR
RANITIDINA MILLET MILLET-FRANKLIN
RANITIDINA MILLET 300 MILLET-FRANKLIN
RANITIDINA PHARMA PHARMA D.PLATA
RANITIDINA VANNIER 150 VANNIER S.A.
RANITIDINA VENT-3 VENT-3
RANITRAL AUSTRAL
RANITUL ORIENTAL
RATICINA BERNABO
RECO TRB PHARMA
REFLUX MONTE VERDE
SUSTAC PFIZER
TAURAL ROEMMERS
TAURAL 300 ROEMMERS
TEOGRAND AHIMSA
ULCOTENK BIOTENK
URGIS CETUS
VINGIONAL FABRA
VIZERUL MONTPELLIER
ZANTAC GLAXOSMITHKLINE
ASOCIACIONES
EUCITON REFLUX ROUX-OCEFA
GASTROSEDOL PLUS NOVA ARGENTIA
MEGALEX PHOENIX
RANITIDINA LAZAR R.E. LAZAR

Inhibidores de la bomba de protones IBP

Otros fármacos destacados en la secreción ácida, son los inhibidores de la “bomba de protones”
de la membrana apical de la célula parietal. Se han desarrollado varios inhibidores específicos de
esta enzima, habiéndose desarrollado en un principio, la familia de los benzimidazoles sustituidos
y de todos ellos, el autorizado para el uso clínico es el Omeprazol, droga que es capaz de ofrecer
un medio inhibidor de la secreción ácida a cualquier nivel, siendo muy útil en pacientes con
hipergastralgia y con úlcera péptica que no es bien controlada mediante el uso de los antagonistas
H2.

Interacciones de los inhibidores

de la bomba de protones
Omeprazol
Aumenta la toxicidad de: ciclosporina, fenitoína, diazepam, anticoagulantes orales, antipirina,
aminopirina, claritromicina. El sucralfato disminuye su absorción. Disminuye la absorción de
ketoconazol e itraconazol.
Lansoprazol
Aumenta los niveles de teofilina. Puede disminuir la eficacia de anticonceptivos orales.
El sucralfato disminuye su absorción. Disminuye la absorción de ketoconazol e itraconazol.
Pantoprazol
No hay interacciones significativas

77
Rabeprazol
Puede aumentar los niveles de digoxina. Disminuye la absorción de ketoconazol e itraconazol.

Omeprazol

Acción terapéutica.
Antiulceroso.
Indicaciones.

Está indicado para el tratamiento de úlcera duodenal, úlcera gástrica, enfermedad ulcerosa péptica
con histología antral o cultivo positivo para Helicobacter pylori, esofagitis por reflujo, síndrome de
Zollinger-Ellison, pacientes con riesgo de aspiración del contenido gástrico durante anestesia
general (profilaxis de aspiración).
Dosificación.

Ulcera duodenal activa y úlcera gástrica: la dosis recomendada es de 20mg, una vez por día, por
la mañana. En la mayoría de los pacientes se obtiene una rápida mejoría de los síntomas y la
curación de la úlcera dentro de las 4 semanas de tratamiento. Para aquellos pacientes que no se
han curado por completo durante el tratamiento inicial, la curación ocurre con otras cuatro
semanas de terapéutica. En pacientes con úlcera duodenal con respuesta pobre han sido usadas
dosis de 20mg diarios de omeprazol, con lo que se logra a menudo la curación en 4 a 8 semanas.
En pacientes con úlcera gástrica con respuesta pobre han sido utilizadas dosis de 40mg de
omeprazol, con lo que habitualmente se logra la curación dentro de las 8 semanas. Síndrome de
Zollinger-Ellison: la dosis inicial recomendada es de 60mg una vez por día, la cual se ajusta en
forma individual; el tratamiento continuará hasta que sea necesario clínicamente. Todos los
pacientes con enfermedad severa y con respuesta inadecuada a otras terapéuticas han sido
controlados en forma efectiva, y más del 90% se han mantenido con dosis de 20 a 120mg por día.
Por encima de los 80mg/día la dosis de omeprazol debe ser dividida y administrada 2 a 3 veces
por día. Profilaxis de aspiración gástrica en pacientes bajo anestesia general: administrar 40mg la
noche anterior y 40mg en la mañana del día de la cirugía. Administración intravenosa: cuando la
medicación oral es inapropiada, por ejemplo en pacientes con enfermedad severa, se recomienda
una única dosis diaria de 40mg administrada con inyección intravenosa lenta (por encima de 2,5
minutos); la inyección IV produce una disminución inmediata en la acidez intragástrica y una
disminución media, después de 24 horas, de aproximadamente 90%. En el síndrome de Zollinger-
Ellison la dosis deberá ser ajustada en forma individual, y es probable que se necesiten dosis más
altas y más frecuentes.
Reacciones adversas.

Cutáneas: raramente erupción y prurito. En casos aislados, fotosensibilidad, eritema multiforme,

alopecia. Musculoesqueléticas: en casos aislados, artralgia, debilidad muscular y mialgia. Sistema
nervioso central y periférico: cefalea, raramente mareos, parestesia, somnolencia, insomnio y
vértigo; en casos aislados, confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinaciones, sobre
todo en pacientes con enfermedad severa. Gastrointestinales: diarrea, constipación, dolor
abdominal, náuseas, vómitos y flatulencia; en casos aislados, sequedad de boca, estomatitis y
candidiasis gastrointestinal. Hepáticas: raramente incremento de las enzimas hepáticas; en casos
aislados, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática severa preexistente, hepatitis con
ictericia o no y falla hepática. Endocrinos: en casos aislados, ginecomastia. Hemáticos: en casos
aislados, leucopenia y trombocitopenia. Otros: raramente debilidad. Reacciones de
hipersensibilidad, por ejemplo, urticaria (rara) y en casos aislados angioedema, fiebre,
broncospasmo y nefritis intersticial; en casos aislados, incremento del sudor, edema periférico,
visión borrosa y trastornos del gusto. Se han informado, en casos aislados, deterioro visual
irreversible en pacientes en estado crítico que habían recibido omeprazol en inyección IV, en
especial en altas dosis. Sin embargo, no ha sido establecida una relación causal entre el
omeprazol y los efectos sobre la visión.
Precauciones y advertencias.

Estudios en ratas han demostrado un incremento de incidencia del carcinoma gástrico en el

tratamiento prolongado, en el ser humano el tratamiento a corto plazo no trae aparejado el
incremento del riesgo de carcinoma gástrico; no se han evaluado los efectos en seres humanos de
tratamiento prolongado. Cuando se sospecha úlcera gástrica debe descartarse la posibilidad de
carcinoma gástrico, ya que el tratamiento con omeprazol puede aliviar síntomas y demorar el
diagnóstico. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a

78
menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento
debe suspenderse. La seguridad y efectividad en niños no ha sido establecida.
Interacciones.

El omeprazol puede prolongar la vida media del diazepam, warfarina y fenitoína, drogas que son
metabolizadas en el hígado por oxidación. Se recomienda el control de los pacientes que reciban
warfarina y fenitoína; algunos pueden necesitar una reducción de la dosis. Sin embargo, el
tratamiento simultáneo con omeprazol, 20mg/día, no modificó las concentraciones sanguíneas de
fenitoína en pacientes en tratamiento continuo con esta droga. En forma similar, el tratamiento
simultáneo con omeprazol, 20mg diarios, no cambió el tiempo de coagulación en pacientes en
tratamiento continuo con warfarina. Las concentraciones plasmáticas de omeprazol y claritromicina
se incrementan durante la administración conjunta. No se han hallado interacciones con
propanolol, metoprolol, teofilina, lidocaína, quinidina y amoxicilina, pero no pueden descartarse
interacciones con otras drogas metabolizadas también a través del sistema citocromo P450. No se
han hallado interacciones con la administración junto con antiácidos y comida.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga.
Marcas comerciales

ACIMED SANITAS
AZIATOP ELEA
BRUX CINETIC
DANLOX CASASCO
FABOACID PLUS FABOP
FABRAZOL FABRA
FADA OMEPRAZOL FADA PHARMA
FENDIPRAZOL NORTHIA
GASTEC BERNABO
GASTROPRAZOL LAMSA
GASTROTEM TEMIS LOSTALO
KLOMEPRAX KLONAL
LOSEC ASTRAZENECA
LOSEC MUPS ASTRAZENECA
MUCOXOL MONTPELLIER
OBLISEC MICROSULES ARG
OMEPRASEC ASTRAZENECA
OMEPRASEC MUPS ASTRAZENECA
OMEPRAZOL AHIMSA AHIMSA
OMEPRAZOL DENVER FARMA DENVER FARMA
OMEPRAZOL ILAB INMUNOLAB
OMEPRAZOL ISA ISA
OMEPRAZOL KILAB KILAB
OMEPRAZOL NEXO NEXO
OMEPRAZOL RICHET RICHET
PRAVIL DUNCAN DUNCAN
PROCELAC IVAX
PROCELAC 10 IVAX
PRYSMA Q-PHARMA
REGULACID LAZAR
TIMEZOL PENN PHARMACEUT
TIMEZOL 40 RICHMOND
ULCOZOL BAGO

79
ULCOZOL 40 BAGO
ZOLTENK BIOTENK
ASOCIACIONES
ESPAVEN ULTRA GEZZI
GASTEC RAPIDO BERNABO
ULCOZOL 20 BAGO

Protectores gastricos

Sucralfato

Acción terapéutica.
Antiulceroso.
Propiedades.

Se cree que su acción antiulcerosa se debe a la formación de un complejo con las proteínas
mucosas adyacentes a la úlcera, que constituiría una barrera protectora contra la agresión del
ácido gástrico, la pepsina y las sales biliares. Además, la actividad de pepsina en el jugo gástrico
se reduce en 32% en los pacientes que reciben sucralfato, a la vez que absorbería sales biliares
en el nivel duodenal.
Indicaciones.

Tratamiento de corto plazo (8 semanas) de la úlcera duodenal activa, en general asociado con
antiácidos para aliviar el dolor. Tratamiento de mantenimiento (dosis reducidas) de la úlcera
duodenal curada. Ha sido usado en el tratamiento curativo y de mantenimiento de la úlcera
gástrica, gastritis hemorrágica, esofagitis por reflujo y diarrea inducida por radiación. También en el
tratamiento de la hiperfosfatemia, estomatitis y prevención de las úlceras por estrés.
Dosificación.

Adultos: 1g de sucralfato cuatro veces por día con el estómago vacío, durante 8 semanas, para la
aceleración de la curación de la úlcera duodenal activa. Tratamiento de mantenimiento: 1g de
sucralfato, dos veces al día.
Reacciones adversas.

Constipación (40%). Diarrea, náusea, vómito, mareos, erupciones, reacciones de hipersensibilidad.

Precauciones y advertencias.

Utilizar con precaución en pacientes con falla renal, debido al riesgo de intoxicación con aluminio
(osteodistrofia alumínica, osteomalacia, encefalopatía). Al no existir pruebas concluyentes se
recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el
riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir la
droga. Su seguridad y efectividad en niños no ha sido establecida.
Interacciones.

Reduce la biodisponibilidad (cuando son administradas simultáneamente) de: cimetidina, sulpirida,

digoxina, ciprofloxacina, ketoconazol, norfloxacina, fenitoína, ranitidina, warfarina, tetraciclina y
teofilina.
Marcas comerciales

ANTEPSIN BOEH.INGEL.
NETUNAL MERCK QUIM
SUCRALFATO DENVER FARMA DENVER FARMA
SUCRALMAX QUESADA

80
Clase 11

Antiheméticos y reguladores de la motilidad gástrica.

Metoclopramida

Acción terapéutica.
Bloqueante dopaminérgico. Antiemético. Estimulante peristáltico.
Indicaciones.

Gastroparesia diabética aguda y recidivante. Profilaxis de náuseas y vómitos inducidos por la

quimioterapia. Tratamiento a corto plazo de pirosis y del vaciado gástrico retardado, secundarios a
la esofagitis por reflujo. Coadyuvante de la radiografía gastrointestinal.
Dosificación.

Adultos: 10mg, 30 minutos antes de cada comida y al acostarse, hasta 4 veces por día. Reflujo
gastroesofágico: 10mg a 15mg 30 minutos antes de cada comida y al acostarse. Dosis máxima
para adultos: hasta 0,5mg/kg por día. Dosis pediátricas: niños de 5 a 14 años: 2,5mg a 5mg, 30
minutos antes de las comidas, tres veces por día. Ampollas: dosis para adultos: vía IV, 2mg/kg, 30
minutos antes de la infusión de citostáticos. Estimulante peristáltico: vía IV, 10mg como dosis
única. Dosis pediátricas: como estimulante peristáltico, en niños hasta 6 años: 0,1mg/kg; niños de
6 a 14 años: 2,5mg a 5mg como dosis única.
Reacciones adversas.

Son de incidencia rara la aparición de signos por sobredosis: confusión, somnolencia severa,
espasmos musculares, tic, efectos extrapiramidales (temblores y sacudidas de las manos). Estos
últimos se producen en forma más frecuente en niños y adultos jóvenes. Pueden aparecer
constipación, mareos, cefaleas, rash cutáneo, irritabilidad no habitual.
Precauciones y advertencias.

Se deberá tener precaución si se ingieren bebidas alcohólicas u otros depresores del SNC, como
también si aparece somnolencia con la medicación. En los ancianos es más común la aparición de
efectos extrapiramidales. Se deberá analizar la relación riesgo-beneficio durante el período de
lactancia, ya que se excreta en la leche materna.
Interacciones.

El uso simultáneo con alcohol puede aumentar los efectos depresores del SNC. Los
medicamentos que contienen opiáceos pueden antagonizar los efectos de la metoclopramida
sobre la motilidad gastrointestinal. La metoclopramida puede aumentar las concentraciones séricas
de prolactina e interferir con los efectos de la bromocriptina. Acelera el vaciado gástrico de la
levodopa, aumentando de esta forma el grado de absorción desde el intestino delgado, y acelera
también la absorción de mexiletina.
Contraindicaciones.

Epilepsia, hemorragia, obstrucción mecánica o perforación en el nivel gastrointestinal,

feocromocitoma. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia hepática,
enfermedad de Parkinson e insuficiencia renal crónica severa.
Marcas comerciales

FADA METOCLOPRAMIDA FADA PHARMA

FONDERYL RAYMOS
LIZARONA NORTHIA
METOC ORIENTAL ORIENTAL
METOCLOPRAMIDA BIOL BIOL
METOCLOPRAMIDA DRAWER DRAWER
METOCLOPRAMIDA LARJAN VEINFAR
METOCLOPRAMIDA LBA LBA FARMA
METOCLOPRAMIDA LEMAX LEMAX

81
METOCLOPRAMIDA NORGREEN NORGREEN
METOCLOPRAMIDA PHARMA PHARMA D.PLATA
METOCLOPRAMIDA VANNIER VANNIER S.A.
MIDATENK BIOTENK
NOVOMIT KLONAL
PRAUX VITARUM
PRIMAVERA-N FABRA
PRIMPERIL LAFEDAR
RELIVERAN NOVARTIS
RELIVERAN SUBLINGUAL NOVARTIS
RILAQUIN MICROSULES ARG
RUPEMET DUNCAN
SAFTEN MONSERRAT
SINTEGRAN SINTESINA
ASOCIACIONES
BIL 13 ENZIMATICO BAGO
BITECAIN AA CETUS
DIGESPLEN CRAVERI
FACTORINE CASASCO
FARADIL SIDUS
FARADIL 200 SIDUS
MIGRAL COMPOSITUM MONTPELLIER
PAKINASE 10 FINADIET
PANKREON TOTAL RAFFO
TETRALGIN CRAVERI
VACUOBIL PLUS IVAX

Domperidona

Acción terapéutica.
Antiemético. Gastrocinético.
Propiedades.

Es un antagonista de la dopamina, con efecto antiemético similar al de la metoclopramida, pero

como atraviesa la barrera hematoencefálica con dificultad, los efectos extrapiramidales son menos
frecuentes.
Indicaciones.

Síndromes dispépticos asociados con un retardo en el vaciamiento gástrico (gastroparesia), reflujo

gastroesofágico y esofagitis. Náuseas y vómitos de origen funcional u orgánico causados por
drogas, radioterapia o alimentos. Se indica específicamente en los pacientes cuyos vómitos y
náuseas son producidos por los agonistas dopaminérgicos (bromocriptina) usados para el
tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
Dosificación.

Adultos: 10 a 20mg, 3 a 4 veces al día. Niños: 0,25 a 0,5mg/kg de peso corporal, 3 o 4 veces al
día.
Reacciones adversas.

Cólicos, hiperprolactinemia que puede provocar galactorrea y ginecomastia. Fenómenos

extrapiramidales pueden presentarse raramente. Erupciones y urticaria.
Precauciones y advertencias.

82
La administración a lactantes debe ser cuidadosamente supervisada por el médico, debido a que
en ellos la barrera hematoencefálica no está madura, lo que aumenta el riesgo de efectos tóxicos
centrales. Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y renal. Al no existir
pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio
para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si
la madre va a recibir el fármaco.
Interacciones.

Antiácidos, bicarbonato de sodio, antisecretores (cimetidina): interfieren en la absorción.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la domperidona. Hemorragia gastrointestinal y toda ocasión en la que la

estimulación de la motilidad gastrointestinal pueda ser peligrosa. Tumor hipofisario productor de
prolactina.
Sobredosificación.

Se pueden observar somnolencia, reacciones extrapiramidales, desorientación. No existe antídoto

específico; sin embargo, pueden administrarse medicamentos con acción anticolinérgica,
antiparkinsonianos y antihistamínicos anticolinérgicos para controlar los efectos extrapiramidales.
Administrar tratamiento de sostén y efectuar lavado gástrico.
Marcas comerciales
ECUAMON LAZAR
EUCITON ROUX-OCEFA
MOPERIDONA SIDUS
MOTILIUM JANSSEN-CILAG
PERIDON LAFEDAR
ASOCIACIONES
ALPLAX NET GADOR
ANSIELIX DIGEST CRAVERI
BIGETRIC CASASCO
BILAGOL ANTI GAS LAZAR
DOM-POLIENZIM 200 SANITAS
EUCITON COMPLEX ROUX-OCEFA
EUCITON REFLUX ROUX-OCEFA
EUCITON STRESS ROUX-OCEFA
FARADIL NOVO SIDUS
GASTROSEDOL PLUS NOVA ARGENTIA
MEGALEX PHOENIX
MOPERIDONA AF SIDUS
MOPERIDONA ENZIMATICA SIDUS
PRAXIS IVAX
RANITIDINA LAZAR R.E. LAZAR
SIDOMAL SANITAS
TENSIUM GASTRIC BALIARDA
TETRALGIN NOVO CRAVERI
VEGESTABIL DIGEST SANDOZ

Mosaprida

Acción terapéutica.
Gastrocinético. Antiemético.
Propiedades.

83
Derivado gastrocinético (cisapride, clebopride, aplizaprida) actúa regulando la motilidad digestiva y
acelerando el tiempo de evacuación gástrica en sujetos con dispepsia, gastroparesia, hernia hiatal
o dilatación de la cámara gástrica.
Indicaciones.

Síndromes dispépticos. Distensión posprandial. Gastroparesia. Hernia hiatal. Trastornos por reflujo
gastroesofágico. Náuseas y vómitos.
Dosificación.

Se aconseja administrar 5mg por vía oral cada 8 horas (15mg/día). En pacientes ancianos la dosis
debe ser reducida a la mitad, 2,5mg cada 8 horas (7,5mg/día).
Reacciones adversas.

Se han registrado a nivel digestivo: diarrea, heces blandas, dolor abdominal, sequedad de boca, y
síntomas generales como astenia, mareos, vértigo, cefalea, eosinofilia y aumento de las grasas
neutras. Humoralmente se ha detectado aumento de las enzimas hepáticas (TGO, TGP), fosfatasa
alcalina y gammaglutamil-transpeptidasa.
Precauciones y advertencias.

No se ha probado su inocuidad durante el embarazo y la lactancia, por lo que su administración se

recomienda sólo en el caso de que el beneficio terapéutico supere al riesgo. Se ha demostrado a
través de estudios experimentales que la mosaprida pasa a la leche materna, por lo que no se
debe emplear durante la lactancia. No ha sido demostrada su eficacia y seguridad en pacientes
pediátricos.
Interacciones.

La administración concomitante con fármacos anticolinérgicos y derivados atropínicos puede

disminuir los efectos gastrocinéticos propulsivos de la mosaprida. Los opioides deprimen el tono y
el peristaltismo de la musculatura lisa digestiva.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y lactancia. Niños.

Sobredosificación.

En casos de sobredosis se debe interrumpir la administración. Efectuar lavado gástrico y, si es

necesario, hidratación y administración de drogas vasoactivas.
Marcas comerciales

ALPRIDA ALTIUS
GALOPRAN BERNABO
INTESUL BETA
LEVUSID QUESADA
LOSTAPRIDE TEMIS LOSTALO
MOSAR PHOENIX
VAGANTYL SIDUS
VAGANTYL GOTAS SIDUS

Antidiarreicos
La pérdida excesiva de agua y electrolitos que se produce conjuntamente con la pérdida
abundante materia fecal ante la diarrea, es un aspecto que requiere mucha atención en los
trastornos gastrointestinales, ya sean infecciosos o no infecciosos, aunque generalmente el inicio
de las diarreas agudas es debido mayoritariamente a causas infecciosas, suele autolimitarse, por
tanto, los tratamientos antidiarreicos raramente son efectivos. Debido a ello, el tratamiento
inespecífico de la diarrea más se dirige a calmar el malestar que se produce con los dolores y la
molestia que causan las deposiciones frecuentes, recomendándose como importante producir la
reposición hídrica y electrolítica, ya sea por vía bucal, como parenteral.

Muchas veces, la administración de alguna indicación inadecuada puede provocar diarrea, motivo
por el cual debe recurrirse necesariamente a antidiarreicos. Otra causal de diarreas, puede
84
producirse mediante el empleo de edulcorantes sintéticos, circunstancia que puede darse en
pacientes diabéticos. Asimismo, la administración inadecuada y usual de laxantes puede ser
causal de la diarrea, siendo entonces muy importante evitar el uso de drogas estimulantes de la
evacuación intestinal por medio de la acción irritante sobre la mucosa.

La base fundamental del tratamiento antidiarreico está fincada en los agonistas opioides, dado que
estos agentes reducen la cantidad de líquido que libera al colon el intestino delgado, lentificando
paralelamente el peristaltismo y por tanto, el tránsito intestinal. Considerándose el uso de drogas
opioides, puede decirse que se han empleado en un principio soluciones hidroalcohólicas de polvo
de opio y el elixir paregórico, mientras que en la actualidad, se utilizan los opioides sintéticos,
como el difenoxilato y la loperamida, dado que son muy efectivos, basando su actividad por el
aumento de las contracciones gastrointestinales, pero interrumpen el movimiento peristáltico
aboral, aumentado así el tiempo de tránsito del contenido intestinal. Paralelamente, aumentan el
tono del esfínter anal.

El difenoxilato es una piperidina opioide, que, a pesar de ser poco soluble se absorbe rápidamente
luego de su administración bucal. Su metabolito activo es el ácido difenoxílico, que se elimina en
12 hs. Aproximadamente.

La loperamida es asimismo una piperidina opioide que se absorbe con lentitud y en forma
incompleta si es administrada por boca, excretándose con las heces una gran cantidad de droga.

Dentro de otros agentes antidiarreicos en la diarrea infecciosa aguda, pueden citarse al caolín,
pectina, lactobacilos y antagonistas muscarínicos; pudiendo mencionarse entre otros, al carbón
activado, con amplio uso en las diarreas leves y flatulencia, ya sea solo o asociado con antibióticos
y sulfamidas. En lo que respecta a los lactobacilos, puede decirse que estas sustancias no son en
rigor de verdad consideradas como drogas antidiarreicas, más bien son productos naturales
obtenidos por fermentación láctica que se encuentran agregados a leches y diferentes productos
lácteos. Son muy populares y ellos, en realidad actúan renovando la flora microbiana intestinal y
mejorando la absorción de alimentos y protegiendo de las infecciones bacteriales.

Loperamida
Acción terapéutica.

Antidiarreico.
Propiedades.

Es un derivado sintético de la piperidina. Reduce la motilidad intestinal por efecto directo sobre las
terminaciones nerviosas o los ganglios intramurales. Puede ejercer su acción antidiarreica no sólo
mediante el retraso del tránsito intestinal y el aumento del tiempo de contacto, sino también por
inhibición directa de la secreción de líquidos y electrólitos o la estimulación de absorción de sal y
de agua. No se absorbe bien en el tracto gastrointestinal; su unión a las proteínas es elevada
(97%) y se elimina por vía fecal/renal.
Indicaciones.

Diarrea aguda no específica y diarrea crónica asociada con enfermedad intestinal inflamatoria.
Dosificación.

Diarrea aguda: adultos: 4mg, seguidos de 2mg después de cada defecación no bien conformada;
niños de 2 a 5 años: 1mg 3 veces al día; de 5 a 8 años: 2mg dos veces al día; de 8 a 12 años: 2mg
tres veces al día. Diarrea crónica: adultos: dosis inicial 4mg; dosis de mantenimiento 4mg a 8mg al
día en varias tomas, según necesidades; dosis máxima 16mg/día.
Reacciones adversas.

Distensión abdominal, constipación, somnolencia, anorexia, náuseas, vómitos, fiebre, mareos, rash
cutáneo (reacción alérgica).
Precauciones y advertencias.

En los pacientes con colitis ulcerosa se debe suspender de inmediato el tratamiento con
loperamida, ante la aparición de distensión abdominal u otros síntomas que pudieren indicar
megacolon tóxico inminente. En la diarrea aguda se debe suspender el tratamiento con loperamida
después de 48 horas si no se produce mejoría, y en la diarrea crónica si no se produce con al
menos 10 días de tratamiento con la dosis máxima. En lactantes y niños menores de 3 años se
85
recomienda tener precaución debido al riesgo de pérdida de líquidos y electrólitos, lo mismo que
en los ancianos.
Interacciones.

El uso simultáneo de loperamida con un analgésico opiáceo puede aumentar el riesgo de

constipación severa.
Contraindicaciones.

Colitis severa, diarrea asociada con colitis seudomembranosa resultante del tratamiento con
antibióticos de espectro amplio. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en cuadros de
deshidratación, diarrea producida por organismos infecciosos o disfunción hepática.
Marcas comerciales

COLIFILM QUESADA
CONTEM AHIMSA AHIMSA
CUSTEY MICROSULES ARG
DOTALSEC FADA PHARMA
ELCOMAN SANDOZ
EXCELENTIA ANTIDIARREICO EXCELENTIA
FADA LOPERAMIDA FADA PHARMA
IONET CETUS
LANSEK A INVESTI
LEFA ENTERIL L FECOFAR
LOPERAMIDA FABRA FABRA
LOPERAMIDA RICHET RICHET
LOPERAMIDA VANNIER VANNIER S.A.
MINICAM GRAMON
NODIAR DUNCAN
PLEXOL SANDOZ
PLORINOC KLONAL
REGULANE FINADIET
REGULANE SOLUCION FINADIET
SUPRASEC JANSSEN-CILAG
VILTAR DALLAS
ASOCIACIONES
ESPAVEN SEC GEZZI
NEO KEF PHOENIX
NEOMAS L TEMIS LOSTALO
REGULANE AF FINADIET

Antiflatulentos
Desarrollan un efecto espumolítico-antiflatulento disminuyendo la tensión superficial de las islas
espumantes o burbujas de moco y aire localizadas en en tracto gastrointestinal. A raíz de ello se
produce la liberación del gas por vía oral (eructos) o rectal (flatos) aliviando la distensión y el
meteorismo digestivo.

Simeticona
Sinónimos.

Metilpolisiloxano.
Acción terapéutica.

Antiflatulento.

86
Indicaciones.

Dispepsias. Fermentación intestinal. Aerofagia. Aerocolia. Flatulencia gastrointestinal. Como

complemento en estudios radiológicos o ecográficos.
Dosificación.

Adultos: oral, de 50 a 100mg cuatro veces al día, después de las comidas y al acostarse. Niños:
según criterio médico.
Marcas comerciales

AESIM 200 LAMSA

AFLAT OMEGA
CARBOGASOL FORTE MONTPELLIER
ESPAVEN ANTIGAS GEZZI
FACTOR AG 200 CASASCO
FACTOR AG FORTE CASASCO
FACTOR AG PEDIATRICO CASASCO
METIORISAN DUNCAN
MYLANTA GAS ELEA
SIMECON 250 SANITAS
SIMETICONA CETUS CETUS
ASOCIACIONES
ACI-TIP INVESTI
ALPLAX NET GADOR
ALUDROX II BAGO
ANSIELIX DIGEST CRAVERI
ASESTOR SPEDROG CAILLON
BIGETRIC CASASCO
BIL 13 ENZIMATICO BAGO
BILAGOL ANTI GAS LAZAR
BILETAN ENZIMATICO GADOR
BILISA LAMSA
BILUEN ENZIMATICO ALTANA PHARMA
CARBOGASOL Comp. MONTPELLIER
CARBOGASOL Gotas MONTPELLIER
CARBOGASOL DIGESTIVO MONTPELLIER
DAFNE OMEGA
DIGENORFLAT BALIARDA
DIGESPLEN CRAVERI
DITOPAX Comp. SCHERING PL
DOM-POLIENZIM 200 SANITAS
DRACONE VITARUM
ESTREPTOCARBOCAFTIAZOL BAGO
EUCITON STRESS ROUX-OCEFA
EUDON BALIARDA
FABOACID FABOP
FACTOR AG ANTIACIDO CASASCO
FACTOR A-G ANTIESPASMODICO CASASCO
FACTOR BIOENTERICO INMUNOLAB
FACTORINE CASASCO
FARADIL SIDUS
87
FARADIL 200 SIDUS
FARADIL NOVO SIDUS
GASTOP BAJER
GASTRIDIN-E BERNABO
GASTROGE KLONAL
GASTROGE PLUS KLONAL
GENOLAXANTE CRAVERI
LAXICONA BALIARDA
METEOSPASMYL CRAVERI
MOPERIDONA AF SIDUS
MOPERIDONA ENZIMATICA SIDUS
MOSAR ENZIMATICO PHOENIX
MOSAR PLUS PHOENIX
MYLANTA II ELEA
MYLANTA MAX ELEA
MYLANTA PLUS ELEA
PARATROPINA ANTIGAS LAZAR
PEPSAMAR DUO GADOR
POLIENZIM SANITAS
PRAXIS IVAX
REGULANE AF FINADIET
SIDOMAL SANITAS
SIMECON ANTIACIDO SANITAS
SIMECON ANTIACIDO BEBIBLE SANITAS
SOMASEDAN QUESADA
SUSPENSION ANTIACIDA DF CON SIMETICONA DENVER FARMA
TENSIUM GASTRIC BALIARDA
VACUOBIL PLUS IVAX
VEGESTABIL DIGEST SANDOZ

Clase 12

Laxantes

Los laxantes promueven la defecación, pero, es de destacar que su uso excesivo muchas veces
provocado por automedicación sin un soporte científico o promovida por publicidad, puede llevar a
situaciones que provoquen disfunción intestinal que provoquen una mala absorción de los
alimentos o estados irritativos graves. Muchas veces esta mala aplicación de los laxantes está
dada por el hecho de tener un concepto erróneo sobre cual es la frecuencia normal en las
deposiciones.

En algunos casos, la constipación puede ser el resultado de causas subyacentes muy importantes,
como puede ser reacciones adversas a fármacos o toxinas, alteraciones metabólicas y trastornos
del intestino grueso y, por lógica, en todos estos casos, debe tratarse la causa y no los efectos.

Para tener un claro concepto en todo lo referente a aconsejar el uso de laxantes o no, es necesario
considerar lo referente a qué es lo que se considera como un funcionamiento normal de los
intestinos.

Teniendo en cuenta que la motilidad colónica anormal es un importante factor contribuyente a la

constipación, hecho al cual se asocia la modificación en la absorción en agua y sales por los
tejidos, es posible describir tres formas de acción de los laxantes para mejorar la motilidad
intestinal y normalizar las deposiciones.

1. Causando retención de líquido en el contenido colónico, en base a

sus propiedades hidrófilas u osmóticas, hecho que favorece el
88
 aumento del volumen y blandura de la masa fecal y facilita el tránsito
y evacuación.
2. Actuando en forma directa e indirecta sobre la mucosa colónica para
disminuir la absorción de agua y sales, favoreciendo entonces la
hidratación adecuada para una buena evacuación.
3. Aumentando la motilidad intestinal por producirse una disminución de
agua y sales por un mecanismo secundario al ser menor el tiempo de
contacto entre la masa fecal y el tracto colónico.

Es posible entonces, clasificar a los laxantes según sus mecanismos generales de acción. Sin
embargo, los agentes más utilizados también pueden disponerse de acuerdo con el patrón de
efectos laxantes producidos con las dosificaciones clínicas usuales. En dosificaciones
suficientemente altas, los laxantes pueden tener efectos catárticos, lo cual implica una acción
purgante, con evacuaciones más líquidas, pero ello no es lo recomendable, siendo por tanto la
tendencia actual no recurrir al empleo de purgantes drásticos, salvo en los casos en los cuales las
condiciones extremas de estreñimiento así lo requieran. Asimismo, no se promueve al uso
habitual de laxantes, tendiendo a que la irregularidad en las deposiciones sea corregida mediante
la modificación de las costumbres alimenticias, empleando más fibras naturales y una mayor
hidratación.

Consecuentemente con lo indicado, los laxantes pueden clasificarse:

a) Fibras de la dieta y laxantes formadores de volumen

Las fibras naturales obtenidas de la dieta se recomiendan para los pacientes que desean aliviar el
esfuerzo de evacuación y para aquellos que tienen colon irritable y divertículos. Se emplean
entonces celulosa derivados de granos, salvado, psilio, metilcelulosa y carboximetilcelulosa y
resina sintética policarbófila.

b) Laxantes salinos y osmóticos

Se incluyen entre estos agentes a varias sales de magnesio; sales de sodio y potasio, como el
sulfato, fosfato y tartrato; un disacárido como la lactulosa; la glicerina y el sorbitol. Todos ellos se
absorben poco y con lentitud y actúan por sus propiedades osmóticas en la luz intestinal.

c) Laxantes estimulantes

Actúan estimulando la acumulación de agua y electrolitos en la luz colónica y también aumentan la

motilidad intestinal. Se incluyen en este grupo a los derivados del difenilmetano, antraquinonas y
aceite de ricino y asimismo a surfactantes, docusatos, poloxámeros y ácidos biliares, que son
capaces de ablandar a las heces. Sin embargo, la importancia médica de estos laxantes, proviene
más de su popularidad y abuso que de sus aplicaciones terapéuticas válidas.

Plantago psyllium

Sinónimos.
Mucílago de llantén. Psyllium.
Acción terapéutica.

Laxante suave, hipoglucemiante, hipolipemiante, antiinflamatorio, diurético.

La Plantago psyllium es empleada con amplitud en el tratamiento de la constipación en la
enfermedad diverticular y en el colon irritable. Además, las semillas tienen una alta cantidad de
sales potásicas, permitiendo que este compuesto sea utilizado como diurético.
Indicaciones.

Estreñimiento, fisura anal, rectitis, proctitis, diverticulosis intestinal, enterocolitis.

Hipercolesterolemias, diabetes. En uso tópico; abscesos, furúnculos, dolores reumáticos, heridas,
úlceras varicosas, quemaduras y eccemas.
Dosificación.

Uso interno: macerado: una cuchara sopera de semillas trituradas en medio vaso de agua, durante
media hora. Polvo: 10-30g/día, en dos o tres tomas. En caso de utilizarse como diurético, la dosis
recomendada es de 40g/día, en varias tomas. Uso externo: cataplasmas (macerado): tibias para el
tratamiento de heridas y eccemas, calientes en furúnculos y abscesos.
89
Reacciones adversas.

Flatulencia, dispepsia o molestia intestinal. En forma excepcional se han presentado casos de

hipersensibilidad (presentación: polvo); los síntomas observados son rinitis, urticaria,
broncospasmo y shock anafiláctico.
Precauciones y advertencias.

Debido a que la Plantago psyllium retarda la absorción de glúcidos, se recomienda controlar la

glucemia. Este preparado también modifica la absorción de minerales (cobre, cinc, magnesio,
calcio), vitaminas (B12) a nivel intestinal y ciertos medicamentos (cardiotónicos y derivados
cumarínicos). Con independencia de su forma farmacéutica, se recomienda realizar las tomas con
abundante cantidad de líquidos (al menos 500cm3 por ingesta).
Interacciones.

La Plantago psyllium disminuye la absorción de los cardiotónicos y derivados cumarínicos

anticoagulantes.
Contraindicaciones.

Estenosis esofágica, pilórica o intestinal. Diabetes no compensada.

Marcas comerciales

KONSYL GLAXOSMITHKLINE
LOSTAMUCIL TEMIS LOSTALO
METAMUCIL PROCTER&GAMBLE
MOTIONAL BETA
SALUTARIS INCAICO
ASOCIACIONES
GELAX SIDUS
ISALAX FIBRAS ISA
KONSYL NUTRA S. NARANJA GLAXOSMITHKLINE
MEDILAXAN BETA
MERMELAX ARGENFARMA

Lactulosa

Acción terapéutica.
Laxante.
Indicaciones.

Profilaxis y tratamiento de la hiperamoniemia. Encefalopatía portosistémica. Parasitosis intestinal

(como coadyuvante del tratamiento para acelerar la excreción de los parásitos). Evacuación del
colon previa a estudios radiológicos del recto o intestino. Constipación crónica.
Dosificación.

Adultos: 15ml a 45ml/día en 1 a 3 tomas. Niños: 2,5ml a 15ml/día en 1 a 2 tomas. Encefalopatía

portosistémica, precoma, coma hepático: 30ml a 180ml/día en 3 tomas. El fármaco se puede
mezclar con leche o jugos de frutas. La dosis se puede ajustar cada 1 a 2 días para producir 2 a 3
deposiciones blandas diarias. En la fase inicial del tratamiento se pueden administrar 30 a 45ml
cada hora para inducir una rápida acción laxante.
Reacciones adversas.

Calambres, diarreas, formación de gases. Aumento de la sed. Confusión, arritmias, mareos.

90
Precauciones y advertencias.

Los laxantes no se deben administrar a niños pequeños (menores de 6 años) a no ser que exista
una causa justificada para su prescripción.
Interacciones.

Con el uso simultáneo de diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio puede

alterarse su efecto terapéutico, puesto que el uso crónico de laxantes puede reducir la
concentración sérica del ion al favorecer una pérdida excesiva de éste en el tracto intestinal.
Contraindicaciones.

Apendicitis, hemorragia rectal no diagnosticada, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión,

deshidratación, disfunción renal.
Marcas comerciales

GENOCOLAN CRAVERI
LACTULON LAZAR
LAFELAX LAFEDAR
MEDIXIN MERCK QUIM
TENUALAX BAGO
ASOCIACIONES
BIFIDOSA NUTRICIA-BAGO

Sodio picosulfato

Sinónimos.
Picosulfato sódico. Picosulful.
Acción terapéutica.

Laxante.
Propiedades.

El picosulfato sódico es un laxante suave de acción directa sobre tono y el peristaltismo del
intestino grueso. En las dosis utilizadas no es absorbido y por lo tanto no produce efectos
colaterales locales o sistémicos.
Indicaciones.

Constipación intestinal.
Dosificación.

Adultos y niños mayores de 12 años: 8 a 12 gotas de una solución de 7,5mg/ml. Niños de 4 a 12

años: 4 a 8 gotas de una solución de 75mg/ml.
Reacciones adversas.

Pérdida hidroelectrolítica (principalmente de potasio) cuando el fármaco es utilizado en forma

crónica.
Precauciones y advertencias.

No debe usarse en pacientes con enfermedades inflamatorias del tracto gastrointestinal ni en niños
menores de 4 años. La administración prolongada de altas dosis puede ocasionar pérdida de
electrólitos como el potasio, la que a su vez puede producir alteraciones cardíacas y astenia
muscular. Aumenta la sensibilidad a los glucósidos cardiotónicos. No se han realizado estudios
que confirmen la inocuidad de este fármaco durante el embarazo.
Interacciones.

Aumenta la pérdida de potasio ocasionada por otras drogas, como por ejemplo los diuréticos. Los
antibióticos pueden reducir el efecto laxante.

91
Contraindicaciones.

Patologías gastrointestinales.

Sobredosificación.

Dolor espástico del abdomen inferior, con evacuaciones frecuentes; el tratamiento consiste en la
administración de antiespasmódicos, como la atropina.
Marcas comerciales

AGAROL CHICLES INTERBELLE

AGAROL GELCAPS INTERBELLE
DAGOL CETUS CETUS
DULCOLAX PERLAS BOEH.INGEL.
FACTOR LAXANTE ILAB INMUNOLAB
FEEN-A-MINT INTERBELLE
GOTALAX MERTENS
KRITEL MONSERRAT
KRITEL CHICLES LAXANTES MONSERRAT
OPALINO CHICLE WELTRAP
OPALINO EFERVESCENTE WELTRAP
OPALINO GOTAS WELTRAP
RAPILAX MERCK QUIM
TRALI PFIZER
VERILAX BERNABO
YODOLIN FADA PHARMA
ASOCIACIONES
AGAROL ELEA
CASCARA SAGRADA OLIGOPLEX DR.MADAUS
CIRULAXIA Comp. ALTANA PHARMA
DULCOLAX Gotas BOEH.INGEL.
KRITEL EMULSION MONSERRAT
LAXAMIN Gotas TEMIS LOSTALO
MODATON Gotas MONTPELLIER

Antiespasmódicos

Hioscina butilbromuro

Sinónimos.
Butilhioscina. Butilescopolamina. Escopolamina.
Acción terapéutica.

Anticolinérgico. Antimuscarínico.
Sus efectos periféricos son como los de la atropina, pero, a diferencia de ésta, deprime el SNC en
dosis terapéuticas sin estimular los centros medulares y por ello no aumenta la respiración ni la
presión arterial. El efecto sobre el músculo ciliar del cristalino, el esfínter del ojo, las glándulas
salivales, bronquiales y sudoríparas es más intenso que el de la atropina. Se excreta por el riñón.
Indicaciones.

Colon irritable en el que ha fallado otro tratamiento. Patologías espasmódicas del tracto biliar.
Enfermedades urinarias. Dismenorrea o enuresis nocturna. Como coadyuvante de la anestesia

92
(parenteral) para evitar la salivación y secreciones excesivas del tracto respiratorio, o para producir
amnesia y reducir la excitación. Profilaxis de las arritmias producidas por cirugía o suxametonio.
Tratamiento y profilaxis de la cinetosis.

Dosificación.

Antivertiginoso: vía oral, 0,25 a 0,8mg una hora antes de requerir el efecto antiemético.
Antiemético (parenteral) y antimuscarínico (parenteral) 0,3 a 0,6g en una única dosis; niños,
0,006mg/kg de peso corporal. Coadyuvante de la anestesia: a) sedación-hipnosis: 0,6mg tres o
cuatro veces al día; b) amnesia: 0,32 a 0,65mg. Profilaxis de la salivación y secreciones del tracto
respiratorio excesivas en la anestesia: niños: (4 a 7 meses) 0,1mg; (7 meses a 3 años) 0,15mg; (3
a 8 años) 0,2mg; (8 a 12 años) 0,3mg. Formas transdérmicas de uso como antivertiginoso y
antiemético: 0,5mg que se liberan en el transcurso de tres días.
Reacciones adversas.

Somnolencia, falta de sensación de bienestar, pérdida de memoria, alteraciones del sueño,

confusión, mareos, sensación de desmayo, dolor de ojos.
Precauciones y advertencias.

Su administración en niños puede producir una reacción paradójica de hiperexcitabilidad.

Administrar con precaución a niños con parálisis espástica o lesión cerebral. Al no existir pruebas
concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio para la
madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre
va a recibir la droga.
Interacciones.

Glucocorticoides, corticotrofinas, haloperidol (aumento de la presión intraocular), alcalinizantes

urinarios, amantadina, antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, antimuscarínicos, buclizina,
ciclizina, ciclobenzaprina, disopiramida, ipratropio, loxapina, maprotilina, meclizina, metilfenidato,
molindona, orfenadrina, fenotiazinas, pimozida, procainamida, tioxantenos, antiácidos,
antidiarreicos (disminuye la absorción de la hioscina), antimiasténicos, ciclopropano, guanadrel,
guanetidina, reserpina, ketoconazol, metoclopramida, IMAO, opioides, apomorfina, depresores del
SNC, lorazepam parenteral.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los derivados de la belladona (puede haber reacción cruzada).

Sobredosificación.

Signos: cansancio severo, visión borrosa, torpeza e inestabilidad, confusión, dificultad para
respirar, mareos, somnolencia severa, fiebre, taquicardia, alucinaciones, crisis convulsivas,
sequedad de la boca, nariz y garganta pronunciada. Tratamiento: carbón adsorbente, vaciamiento
gástrico. Administración lenta de neostigmina o fisostigmina (para revertir síntomas
antimuscarínicos), barbitúricos de acción corta o benzodiazepinas (para controlar el delirio y la
excitación). Terapéutica sintomática.
Marcas comerciales

BUSCAPINA BOEH.INGEL.
BUSCAPINA BOEH.INGEL.
BUTIL BROMURO DE HIOSCINA LARJAN VEINFAR
CIFESPASMO NORTHIA
COLOBOLINA FABRA
HIOSCINA ALL PRO ALL PRO SALUD
HIOSCINA FADA FADA PHARMA
HIOSCINA VANNIER VANNIER S.A.
LUAR-G KLONAL
PASMODINA DRAWER
ASOCIACIONES

93
BUSCAPINA COMPOSITUM BOEH.INGEL.
BUSCAPINA COMPOSITUM N BOEH.INGEL.
BUSCAPINA COMPOSITUM N BOEH.INGEL.
BUSCAPINA FEM BOEH.INGEL.
BUTIL BROMURO DE HIOSCINA + DIPIRONA VEINFAR
COLOBOLINA D FABRA
FEMINITY KLONAL
LISALGIL COMPUESTO BOEH.INGEL.
PASMODINA COMPUESTA DRAWER

Propinoxato

Sinónimos.
Pargeverina. Sodio fenildimetilpirazolometilamino benzoato. Propinox clorhidrato. Propin oxifenil
mandelato dimetilamonio etano.
Acción terapéutica.

Antiespasmódico.
Propiedades.

El propinoxato es un espasmolítico musculotrópico cuyo principal efecto es una potente relajación

directa inespecífica del músculo liso, reduciendo su tono y motilidad. En forma secundaria, esta
droga actúa en el nivel nervioso (acción neurotrópica), ocasionando así una disminución de la
incidencia de efectos adversos.
Indicaciones.

Patologías espasmódicas y dolorosas del tracto digestivo, hepatobiliar, urinario o genital.

Dosificación.

Adultos y niños mayores de 10 años: vía oral, 5 a 10mg, hasta 5 veces por día. Niños de 1 a 10
años: vía oral, 0,25 a 0,5mg por cada año de edad, hasta 5 veces por día. Lactantes: vía oral,
0,25mg hasta 5 veces por día. Adultos: vía intravenosa o intramuscular, 5 a 20mg por día.
Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentemente observadas incluyen sequedad de boca, garganta,
taquicardia, dificultad para orinar, constipación, modificables mediante un ajuste posológico.
Precauciones y advertencias.

Debido a la posibilidad de efectos anticolinérgicos, especialmente en pacientes sensibles o cuando

se usan dosis elevadas, debe emplearse con precaución en pacientes con predisposición a la
obstrucción intestinal o urinaria. Los estudios realizados sobre toxicidad especial no han
evidenciado para propinoxato potencial teratogénico, mutagénico ni actividad carcinogenética. Se
recomienda evitar el uso de propinoxato durante el embarazo, especialmente durante el primer
trimestre, excepto cuando el beneficio potencial para la madre supera los riesgos potenciales para
el feto. Puesto que el propinoxato se excreta por leche materna, se recomienda no administrar
durante la lactancia. En caso de considerarse esencial para la madre debe tenerse en cuenta la
posibilidad de interrumpir la lactancia. Puesto que no se dispone de estudios sobre la seguridad de
propinoxato en gotas en recién nacidos prematuros, su uso está contraindicado en ellos. Con
respecto al uso de propinoxato en pacientes ancianos, se recomienda administrar con precaución
dado que podrían precipitar un glaucoma no diagnosticado.
Interacciones.

La administración simultánea de propinoxato con antiácidos o antidiarreicos adsorbentes podrían

reducir la absorción de estas últimas drogas, reduciendo la efectividad terapéutica, por lo que es
preferible que la administración oral se realice con un intervalo de 2 a 3 horas. La administración
conjunta de propinoxato con anticolinérgicos u otras medicaciones en actividad anticolinérgica,
tales como antidepresivos tricíclicos o inhibidores de la monoaminooxidasa; antihistamínicos H 1
excepto astemizol, cetirizina, loratadina y terfenadina; quinidina; neurolépticos; benzotropina;
biperideno; buclizina; carbamazepina; clozapina; ciclizina; ciclobenzaprina; digoxina; disopiramida;
94
dronabinol; etopropazina; loxapina; maprotilina; meclizina; olanzapina; oxibutinina; fenotiazina;
pimozida; procainamida; prociclidina; tioxantenos; trihexifenidilo, podría ocasionar un aumento del
efecto farmacológico del propinoxato. Por lo tanto, los pacientes deben ser advertidos de esta
posibilidad dado que podrían ocurrir problemas gastrointestinales, tales como íleo paralítico. El
empleo concurrente con antimiasténicos puede producir una reducción de la motilidad intestinal,
por lo que se recomienda tener precaución. La efectividad antipsicótica del haloperidol y
bromperidol podría estar disminuida en pacientes esquizofrénicos, por el uso simultáneo con
propinoxato. La metoclopramida puede antagonizar los efectos sobre la motilidad gastrointestinal
del propinoxato. El empleo concurrente con analgésicos opioides (narcóticos) puede inducir un
incremento del riesgo de constipación severa que puede llegar a un íleo paralítico y/o retención
urinaria. Puesto que no existe información adecuada, no se recomienda la asociación de
propinoxato con cloruro de potasio y ciclopropanos. No debe asociarse con fármacos
anticolinérgicos o que posean efectos anticolinérgicos (atropina y derivados) y gastrocinéticos.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al propinoxato, glaucoma, retención urinaria, hipertrofia prostática,

estenosis pilórica orgánica y lactancia.
Sobredosificación.

Hasta el momento, no se conocen las manifestaciones clínicas de la sobredosis de propinoxato.

En caso de ocurrir sobredosis, el tratamiento a seguir incluye lavado gástrico, administración de
carbón activado, control clínico del paciente y tratamiento de los posibles síntomas
anticolinérgicos.
Marcas comerciales

NOVA PARATROPINA LAZAR

SERTAL ROEMMERS
SERTAL FORTE ROEMMERS
SERTAL FORTE PERLAS ROEMMERS
SERTAL PERLAS ROEMMERS
ASOCIACIONES
APASMO COMPUESTO SIDUS
BINVEX IVAX
ESPASMO DOLEX IVAX
NOVA PARATROPINA COMPOSITUM LAZAR
PROPALGIN MONTPELLIER
SERTAL COMPUESTO ROEMMERS
SERTAL COMPUESTO FORTE ROEMMERS

Unidad V

Clase 13

Fármacos para la terapéutica en diabetes

 Métodos para determinar la glucemia. Valores normales.

La glucemia (nivel de glucosa en sangre) en un individuo normal se mantiene dentro de límites

relativamente estrechos y sus oscilaciones máximas a lo largo del día con inferiores a 50 mg/100
ml. El principal papel regulador corresponde a la insulina, la que altera constantemente los niveles
hemáticos, para adaptarse a la situación de ayuno o de ingesta de alimentos, mientras que el
glucagón mantiene dichos niveles en valores estables. El hGH cortisol y las catecolaminas son
hormonas que también regulan los niveles de glucemia en sangre, pero actúan solamente en
casos extremos, como puede ser el descenso por debajo de los 60 mg/100 ml.

Valores normales de glucosa en sangre

95
La determinación delos valores de contenido de glucosa en sangre depende del método que se
emplee, pero, puede resumirse que se pueden considerar como normales en ayunas a los
siguientes valores expresados en mg/100 ml:

Método Plasma Sangre total

Somogy – Nelson 60 – 100 70 – 115
Autoanalizador Hoffman 65 – 105 75 – 120
Folin – Wu* 80 – 120 90 – 140
Benedict 60 – 100 75 – 115
Glucosa oxidasa 60 – 95 70 – 110

La glucemia puede ser determinada en forma aproximada en una gota de sangre capilar, utilizando
tiras reactivas impregnadas en glucosa oxidasa, las que pueden ser leídas directamente o con
ayuda de reflectómetros especiales, siendo éste un método simple y rápido, con muy pocas
causas de error.

Hipoglucemia e hiperglucemia, su asociación con los fármacos que se emplean en el

tratamiento de dichas patologías.

Muchos fármacos actúan sobre el metabolismo de la glucosa pro mecanismos diversos, tales
como el aumento o disminución de la síntesis de liberación de la insulina, interferencia con la
insulina o con hipoglucemiantes bucales entre otros, pero que a menudo son desconocidos.
Cuando se hace la determinación de la glucemia y más aún, cuando se hace con fines
diagnósticos, se deben suprimir estos fármacos para evitar errores.

Para tener una orientación, se puede dar una nómina de sustancias que son capaces de modificar
los valores de glucemia, teniéndose en cuenta que la hipoglucemia es también una
descompensación orgánica tan riesgosa como la hiperglucemia.

Fármacos con acción hiperglucemiante Fármacos con acción hipoglucemiante

Acetazolamida Diuréticos tiazídicos Ácido acetilsalicílico Guanetidina

Adrenalina Estrógenos Anfetaminas Haloperidol
Ácido etacrínico Fenotiazinas Clofibrato Inhibidores de la MAO
Ácido nalidíxico Furosemida Ciproheptadina Marihuana
Ácido nicotínico Glucagón Etanol Oxitetraciclina
Antidepresores Fenfluramina Propanolol
Tricíclicos Heparina
Carbonato de litio Indometacina
Corticoides Morfina
Diazóxido Nitrofurantoina
Difenilhidantoina Reserpina

Debe destacarse que en este listado han sido eliminados las sufanilureas, dado que son
empleadas específicamente para el tratamiento de la diabetes mellitus no insulinodependiente.

Farmacología y mecanismo de acción de los diferentes fármacos para el tratamiento de la

diabetes.

El tratamiento de la diabetes mellitus atiende a tres factores:

- Corregir el trastorno metabólico.

- Prevenir o retrasar la aparición de complicaciones.
- Conseguir buena adaptación psicológica del paciente a su dolencia, son menoscabo de
la calidad de vida.

Todos estos aspectos, requieren ser cuidadosamente personalizados para obtener los mejores
resultados, dado que cada individuo es afectado paralelamente por el factor psicológico ante las
limitaciones que implica esta dolencia, a los que, lógicamente no se puede establecer un patrón
tipo de reacción ante ellos, fundamentalmente si se tienen en cuenta los e4xtremos de una
persona joven o un niño, con ansias de plena actividad, frente a un anciano, con baja actividad
física.

Es necesario establecer en principio el tipo de diabetes mellitus que afecta al paciente, dado que
en el caso del tipo I, es necesario recurrir a la insulina en reemplazo de la que no es producida por
el páncreas, mientras que en el tipo II, la terapéutica recurre a los hipoglucemiantes orales.
96
El control metabólico depende de tres pilares fundamentales:

 Dieta.
 Insulina o hipoglucemiantes bucales.
 Ejercicio.

Insulina

La primera insulina que se utilizó en la terapéutica, fue la insulina “regular”, que consistía en un
extracto relativamente impuro.

 En 1926 se obtiene la hormona cristalina, pero tenía una duración limitada en su acción a 6
horas, hecho que obligaba a realizar 4 aplicaciones diarias.
 En 1936 se obtiene la insulina retardada, recurriendo al procedimiento de precipitar la
insulina cristalina con protamina – zinc, en una suspensión tamponada, consiguiéndose de
este modo, una duración de 36 horas.
 Al modificarse la proporción de protamina y de zinc, se obtuvo la insulina NPH, que es más
controlable y se aplica dos veces en el día, antes del desayuno y de la cena.
 La insulina lenta se obtuvo con el agregado de zinc, con un tampón de acetato sin
protamina, obteniéndose una duración de 12 horas, mientras que la insulina ultralenta
presenta una duración de 36 horas. Cuando se mezclan ambas en una proporción 30/70,
se obtiene una insulina con duración de 24 horas.

La insulina debe ser conservada en heladera a una temperatura comprendida entre los 2 ºC y los 8
ºC y su empleo clínico depende de cada caso y, para ello, se las clasifica en dos categorías
“rápidas o simples” y “retardadas” las primeras se aplican cada 6 horas, mientras que las
retardadas se las clasifica como “intermedias” para ser aplicadas cada 12 horas y prolongadas”,
cuando se aplican cada 24 horas. Esta subdivisión es a veces no tan estricta, porque, como ya se
ha dicho, las prolongadas suelen ser aplicadas dos veces en el día.

Hipoglucemiantes orales

Muchos fármacos tienen un ligero efecto hipoglucemiante y ellos se han descrito en tabla anterior,
pero, en realidad existen dos grupos de sustancias que pueden ser consideradas estrictamente
como hipoglucemiantes en el sentido estricto y ellos son:

- Sulfanilureas.
- Biguanidas.

Las sulfanilureas se descubrieron en 1942, en forma casual, mientras se estudiaba la acción que
podía ejercer sobre el tifus un compuesto antibacteriano de un derivado del paraaminobenceno.
El mecanismo de acción de las sulfanilureas es complejo y se ejerce a varios niveles, dado que por
un lado, estimulan la producción de insulina de los islotes de Langerhans beta, en los que
producen degranulación, mientras que por otra parte, tienen acciones extrapancreáticas, siendo
las más conocidas la disminución de la glucogénesis hepática, y a la vez, el aumento de la
captación de la glucosa por el tejido muscular y el adiposo, a lo que se suma el aumento de la
afinidad de la insulina por sus captores celulares. De todos modos, es de destacar que las
sulfanilureas ejercen una buena acción clínica cuando existen suficientes islotes pancreáticos beta
intactos, que puedan responder.

El uso de los hipoglucemiantes orales tiene muchos detractores y se ha tratado de instalar el

concepto que establece que el mejor hipoglucemiante bucal es la dieta. Las sulfanilureas más
utilizadas son:

 Tolbutamida.
 Tolazamida.
 Clorpropamida.
 Glibenclamida.
 Glibornurida.
 Gliclacida.
 Glipicida.
 Glipentida.
97
Efectos adversos e interacciones medicamentosas

Dadas las diferentes formas de actuar de los fármacos que se aplican para la diabetes mellitus, los
efectos adversos e interacciones se deben analizar por separado.

Insulina

Pueden destacarse cuatro problemas básicos que son factibles ante la aplicación de la insulina:

 Manifestaciones alérgicas.
 Resistencia al fármaco.
 Edema insulínico.
 Presbiopía insulínica.
 Problemas locales.

La alergia a la insulina es actualmente una manifestación excepcional, dado que ella en un

principio se debía más a las impurezas que al fármaco en sí mismo, por ello, con los
procedimientos de purificación logrados, la aparición de fenómenos alérgicos es un hecho
esporádico.

Las reacciones alérgicas pueden ser locales o generalizadas, las locales se manifiestan por
eritema o urticaria y prurito en las zonas donde se aplica la inyección y, a menudo desaparecen
espontáneamente o cambiando la especie de la insulina que se aplica, teniéndose en cuenta que
la insulina de cerdo es menos alergénica que la de buey.

La reacción alérgica generalizada se traduce por edema angioneurótico, urticaria generalizada,

pudiendo llegar al shock anafiláctico. Por tanto, esta manifestación requiere un tratamiento
urgente, con corticoides atendiéndose especialmente a un tratamiento posterior de
desensibilización.

Es necesario revisar adecuadamente la resistencia a la insulina, dado que se incluyen diferentes

manifestaciones clínicas bajo una misma denominación. Se puede destacar que aunque la
mayoría de los diabéticos tratados con insulina manifiestan a las pocas semanas de tratamiento
anticuerpos frente a la misma, en realidad, ello tiene poca importancia clínica, dado que no se
traducen en la necesidad de aumentos considerables en las dosis. En realidad, se habla de
resistencia cuando es necesario superar la 200 U diarias de insulina.

La resistencia ideopática a la insulina se caracteriza por su aparición inopinada en el curso de la

diabetes, manifestándose por la presencia de grandes cantidades de anticuerpos antiinsulina
circulantes y por su tendencia habitual a desaparecer espontáneamente en el curso de pocos
meses.

El edema insulínico es una complicación relativamente frecuente, aunque es poco conocida. En

pacientes que han sido recientemente tratados de una cetoacidosis o en los que se ha mejorado
bruscamente su mala compensación, puede asistirse a edemas generalizados de mayor o meno
magnitud, que preferentemente afectan en la cara, acompañadas con baja eliminación de orina y
un brusco aumento de peso en pocos días; este trastorno es benigno y puede desaparecer en un
breve lapso. La patogenia de esta manifestación no es bien conocida, suponiéndosela como
consecuencia del efecto directo de la insulina al producir un aumento de la reabsorción tubular del
sodio.

La presbiopía insulínica no es más que el edema insulínico a nivel del cristalino, produciéndose en
circunstancias clínicas semejantes y dando lugar a una brusca dificultad para la acomodación. Tal
como el caso anteriormente comentado, el trastorno es benigno y desaparece espontáneamente.
Es muy importante conocer este síndrome para tranquilizar al paciente frente a al brusca
disminución de la agudeza visual.

Los problemas locales producidos por la insulina son, además de la alergia mencionada, la atrofia
o hipertrofia del tejido graso subcutáneo, llamada lipodistrofia insulínica. Además, las infecciones
que se puedan producir localmente en el sitio de la aplicación, son causadas por una nula o
mala asepsia, mientras que la lipodistrofia se produce por una mala técnica en la aplicación de la
inyección, ya sea cuando se reiteran las aplicaciones en un determinado lugar o cuando se hacen
98
superficialmente. Este hecho se manifiesta comúnmente en niños y en mujeres.
Excepcionalmente, se han descrito como afecciones locales a pápulas hiperqueratósicas y
calcificaciones en el lugar de la inyección.

Hipoglucemiantes orales

El uso clínico de las sulfanilureas es motivo de controversia, dado que estos fármacos son
ineficaces en la diabetes juvenil o en pacientes operados del páncreas o en los casos en los que la
insuficiencia pancreática es alta o nula. Este tipo de fármacos están desaconsejados en el uso
para pacientes diabéticos ante casos de cirugía o en aquellos casos que plantean insuficiencia
renal, dado que se pueden dar lugar a graves hipoglucemias.

Bombas de infusión de insulina

Los riesgos más importantes que se derivan de la utilización de las bombas de infusión, son la
posibilidad de que se desencadene una cetoacidosis y la hipoglucemia nocturna posibilidades de
que por defección en el procedimiento, se produzcan interrupciones en el flujo de insulina o por
bloqueo de la respuesta adrenérgica a al hipoglucemia. Es entonces importante que los usuarios
de esta bomba, tengan posibilidad de efectuar un rápido contacto con unidades de asistencia al
diabético con servicio permanente y asimismo, tengan suficiente entrenamiento para el uso
domiciliario del sistema.

Insulina

Acción terapéutica.
Hipoglucemiante.
Indicaciones.

Tratamiento de la diabetes mellitus dependiente de insulina o como suplemento de la producción

fisiológica de insulina endógena en pacientes con diabetes mellitus no dependiente de insulina.
También puede agregarse a soluciones de hiperalimentación para facilitar la utilización de glucosa
en pacientes con poca tolerancia a ella.
Dosificación.

La dosificación y administración de insulina pueden variar con amplitud, por lo que el médico
deberá determinar la forma individual para cada paciente. La insulina regular inyectable en la
concentración de 40 a 100 unidades es el único tipo de insulina adecuado para la administración
IV. Si la insulina regular se mezcla con insulina cinc puede no tener los efectos clínicos deseables,
como también puede perder sus características individuales al mezclarse con insulina isofana
(NPH); en cambio, todas las insulinas cinc pueden mezclarse sin que pierdan sus características
individuales. La administración de insulina debe disminuir cuando la concentración de glucosa en
plasma alcance los 250mg/dl. No se recomienda una dosis IV única elevada de la insulina regular
debido a la corta vida media de la insulina en sangre. INSULINA REGULAR/INSULINA CINC
CRISTALIZADA. INSULINA HUMANA. Dosis para adultos en la hiperglucemia diabética: por vía
subcutánea, según dosis estipulada por el médico, 15 a 30 minutos antes de las comidas hasta 3 o
4 veces al día. Cetoacidosis diabética: por vía IV 0,1 unidad por kg/hora en infusión continua.
INSULINA ISOFANA (NPH), INSULINA HUMANA ISOFANA: dosis para adultos: por vía
subcutánea, una vez al día, 30 a 60 minutos antes del desayuno. Puede ser necesaria una dosis
adicional 30 minutos antes de una comida o al acostarse. INSULINA CINC (INSULINA LENTA),
INSULINA CINC HUMANA: dosis para adultos: vía subcutánea una vez al día 30 a 60 minutos
antes del desayuno. INSULINA CINC CRISTALINA (INSULINA ULTRALENTA): dosis para adultos:
por vía subcutánea 30 o 60 minutos antes del desayuno. INSULINA CINC AMORFA (INSULINA
SEMILENTA): dosis usual para adultos: vía subcutánea 30 a 60 minutos antes del desayuno.
INSULINA CINC PROTAMINA (INSULINA PZ) por vía subcutánea: 30 a 60 minutos antes del
desayuno. En todos los casos cada dosis la fijará el médico tratante, como en los niños la
establecerá en función del tamaño del paciente.
Reacciones adversas.

Es importante que el paciente conozca los síntomas de hiperglucemia, cetosis y cetoacidosis

(somnolencia, sequedad de boca, poliuria, anorexia, náuseas o vómitos, sed, taquipnea) y los de
hipoglucemia (ansiedad, visión borrosa, escalofríos, sudor frío, confusión, cefaleas, nerviosismo,
taquicardia, cansancio o debilidad no habituales).
Precauciones y advertencias.
99
Los pacientes que no toleran las insulinas bovinas o porcinas pueden emplear la insulina humana.
Las necesidades de insulina están aumentadas en las diabéticas embarazadas durante el 2º y 3 er
trimestre. Es importante, durante el tratamiento, el monitoreo del paciente en lo siguiente:
determinaciones del peso corporal; determinaciones séricas de glucosa, cetonas, potasio; medidas
del pH sérico, pruebas de glucosa y cetonas en orina. Se hará énfasis en el cumplimiento de un
plan de comidas para el diabético.
Interacciones.

Potencian la posibilidad de hiperglucemia, por lo que es necesario ajustar la dosificación de

insulina en los siguientes fármacos: corticoides, anfetaminas, diuréticos tiazídicos, estrógenos,
furosemida, fenitoína, hormonas tiroideas, ACTH, danazol. Pueden potenciar el efecto
hipoglucemiante de la insulina: dosis elevadas de salicilatos, inhibidores de la MAO, andrógenos,
alcohol, guanetidina, hipoglucemiantes orales, analgésicos antiinflamatorios no esteroides. Los
bloqueantes betaadrenérgicos pueden aumentar el riesgo de hipoglucemias o hiperglucemias. La
respuesta hipoglucemiante puede disminuir por el uso simultáneo de inhibidores de la anhidrasa
carbónica.
Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio deberá evaluarse en las siguientes situaciones clínicas: fiebre alta,
hipertiroidismo, infecciones severas, cetoacidosis diabética, hipotiroidismo, diarrea debida a
malabsorción. Disfunción hepática o renal.
Tipos de insulina

Tipo Marca
Insulina aspártica (análoga ultrarrápida) INSULINA NOVORAPID FLEXPEN NOVO NORDISK

Insulina aspártica bifásica INSULINA NOVOMIX 30 FLEXPEN NOVO NORDISK

Insulina bovina INSULINA BOVINA BETASINT BETA

Insulina cinc
Insulina detemir INSULINA LEVEMIR FLEXPEN NOVO NORDISK

INSULINA LANTUS SANOFI-AVENTIS

Insulina glargina INSULINA LANTUS OPTISET SANOFI-AVENTIS

Insulina glulisina INSULINA APIDRA OPTISET SANOFI-AVENTIS

BIOHULIN C NOVO NORDISK

BIOHULIN N NOVO NORDISK
INSULINA ACTRAPID HM NOVO NORDISK
INSULINA DENSULIN N DENVER FARMA
INSULINA DENSULIN R DENVER FARMA
INSULINA HUMALOG MIX 25 ELI LILLY
INSULINA HUMALOG MIX 50 ELI LILLY
INSULINA HUMANA BETALIN BETA
INSULINA HUMANA BETALIN MIX BETA
Insulina humana INSULINA HUMANA NOVOLIN N NOVO NORDISK
INSULINA HUMANA NOVOLIN R NOVO NORDISK
INSULINA HUMULIN 70/30 ELI LILLY
INSULINA HUMULIN NPH ELI LILLY
INSULINA HUMULIN R ELI LILLY
INSULINA INSULATARD HM NOVO NORDISK
INSULINA LISPRO HUMALOG ELI LILLY
INSULINA MIXTARD HM NOVO NORDISK
INSUMAN N Y R SANOFI-AVENTIS

Insulina porcina INSULINA PORCINA BETASINT BETA

Clase 14

Glibenclamida

Sinónimos.
Gliburida. Glibenciclamida.
Acción terapéutica.

Hipoglucemiante oral.
Indicaciones.

Diabetes mellitus del adulto no complicada, estable, leve o moderada, no cetótica, que no puede
controlarse sólo con la dieta.
100
Dosificación.

Adultos; en el inicio 2,5 a 5mg una vez al día; la dosificación se ajusta con incrementos que no
superen los 2,5mg en intervalos semanales, hasta el control de la diabetes o hasta que la dosis
diaria total sea de 20mg. En pacientes ancianos, debilitados o malnutridos, o con disfunción renal o
hepática debe comenzarse con 1,25mg una vez al día. No es eficaz en el tratamiento de la
diabetes juvenil (insulinodependiente).
Reacciones adversas.

Los signos de sobredosis (hipoglucemia) son ansiedad, escalofríos, confusión, piel pálida y fría,
somnolencia, taquicardia, cefaleas, náuseas, agitación, nerviosismo, cansancio o debilidad no
habituales.
Precauciones y advertencias.

Es importante seguir la dieta prescripta. En grado menor que con otras sulfonilureas puede
producir reacciones semejantes a las del disulfiram cuando se ingiere alcohol. Puede producir
fotosensibilidad. Se excreta en la leche materna por lo que debe evaluarse la relación riesgo-
beneficio de su prescripción durante el período de lactancia. Los pacientes geriátricos son más
sensibles a los efectos de la glibenclamida, dado que se reduce el metabolismo y la excreción. En
estos pacientes es preferible evitar los hipoglucemiantes orales de acción prolongada. Los efectos
leucopénicos y trombocitopénicos dan lugar a mayor incidencia de infecciones microbianas,
retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.
Interacciones.

Aumentan la concentración de glucosa en sangre, y por lo tanto obligan a modificar la dosificación

de glibenclamida, los corticoides, ACTH, adrenalina, danazol, difenilhidantoína, hormonas
tiroideas, triamtereno. El uso simultáneo de alcohol puede producir una reacción semejante a la del
disulfiram (calambres abdominales, náuseas, vómitos, cefaleas). El alopurinol puede inhibir la
secreción tubular renal. Los AINE, cloramfenicol, clofibrato, insulina, IMAO, probenecid, salicilatos
o sulfamidas potencian el efecto hipoglucemiante. Los bloqueantes betaadrenérgicos, incluso los
oftálmicos, pueden aumentar el riesgo de hipoglucemia. Puede disminuir la eficacia
hipoglucemiante cuando se administran anticonceptivos orales que contienen estrógenos. No se
recomienda el uso simultáneo de ketoconazol, porque puede producirse hipoglucemia severa. La
rifampicina disminuye el efecto hipoglucemiante de la glibenclamida.
Contraindicaciones.

Acidosis importante, quemaduras severas, coma diabético, infección severa, cetoacidosis,

traumatismos severos. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia
suprarrenal, debilidad general, malnutrición, náuseas, vómitos, insuficiencia hipofisaria, disfunción
renal y disfunción tiroidea.
Marcas comerciales

AGOBILINA BIOL
BENCLAMID CRAVERI
DAONIL SANOFI-AVENTIS
DIABE PASS FRANCELAB
DIABEMIN LAFEDAR
DISMIBEN FABOP
EUGLUCON ROCHE
G.O.N. 5 SANITAS
GARDOTON RAFFO
GLENTOR MEDIPHARMA
GLIBEMIDA TEMIS LOSTALO
GLIBENCLAMIDA AHIMSA AHIMSA
GLIBENCLAMIDA FABRA FABRA
GLIBENCLAMIDA GEN MED GEN MED
GLIBENCLAMIDA MARTIAN LKM
GLIBENCLAMIDA VANNIER VANNIER S.A.

101
GLIDANIL MONTPELLIER
GLIPTID MERCK QUIM
GLITRAL AUSTRAL
PIRA OMEGA
SIRUC DENVER FARMA
ASOCIACIONES
D.B.I. DUO MONTPELLIER
GLUCOVANCE MERCK QUIM
ISLOGLIB CRAVERI
MEDOBIS G LAZAR
METFORMIN DUO TEMIS LOSTAL

Gliclazida

Acción terapéutica.
Hipoglucemiante.
Indicaciones.

Diabetes mellitus del adulto no insulinodependiente, estable, leve o moderadamente severa, no

cetótica y que no puede controlarse sólo con la dieta. Diabetes insípida central parcial.
Dosificación.

Dosis inicial 40 a 80mg/día; incrementar gradualmente hasta 320mg/día si fuere necesario. Las
dosis mayores a 160mg se dividen en dos tomas, una con el almuerzo y otra con la cena.
Reacciones adversas.

Dependen en general de la dosis administrada, son transitorias y responden a la disminución o

supresión del tratamiento. En ocasiones puede presentarse ictericia colestásica, náuseas,
diarreas, vómitos, anorexia y sensación de hambre. También prurito, urticaria, erupciones
maculopapulosas. Con el uso de sulfonilureas se ha comunicado leucopenia, agranulocitosis,
trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica y pancitopenia. Se han descripto también:
dificultad para respirar, sensación de falta de aire, somnolencia o calambres musculares, crisis
convulsivas.
Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes de edad avanzada, debilitados o desnutridos y en

aquellos con insuficiencia suprarrenal o hipofisaria, o con disfunción hepática o renal que son
especialmente sensibles a la acción hipoglucemiante de los medicamentos que disminuyen la
glucosa. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos de las sulfonilureas pueden dar lugar a
mayor incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. Al
no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el
beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto, además, debe suspenderse la
administración un mes antes del parto, al igual que el amamantamiento.
Interacciones.

Los glucocorticoides, las anfetaminas, los diuréticos, las hormonas tiroideas y la fenitoína
aumentan la concentración de glucosa en sangre, por lo que puede ser necesario ajustar la
dosificación cuando se usen en forma simultánea con hipoglucemiantes orales. El alcohol con
hipoglucemiantes orales puede producir calambres abdominales, náuseas, vómitos, sofoco,
hipoglucemia. El alopurinol puede inhibir la secreción tubular renal de la gliclazida. Los esteroides
anabólicos o andrógenos pueden disminuir la concentración de glucosa en sangre. El uso
simultáneo con anticoagulantes derivados de la cumarina puede dar lugar a concentraciones
plasmáticas elevadas de ambos medicamentos. Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides,
cloranfenicol, clofibrato o IMAO pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de la gliclazida. La
carbamazepina, la desmopresina o la vasopresina pueden potenciar el efecto antidiurético de esta
droga y disminuir su efecto cuando se administra con estrógenos. Ketoconazol o miconazol en uso
simultáneo con gliclazida dan lugar a hipoglucemia severa.

102
Contraindicaciones.

Acidosis, quemaduras severas, coma diabético, infección severa, cetoacidosis y deberá evaluarse
la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia suprarrenal, fiebre elevada, disfunción
hepática o renal, insuficiencia hipofisaria. Hipersensibilidad conocida al fármaco. Diabetes mellitus
insulinodependiente (forma juvenil).
Marcas comerciales

AGLUCIDE BETA
DIAMICRON SERVIER
DIAMICRON MR SERVIER
UNAVA SANDOZ

Metformina

Sinónimos.
N'-dimetilguanilguanidina. DMGG.
Acción terapéutica.

Hipoglucemiante oral.
Indicaciones.

Diabetes no insulinodependiente, en especial en obesos y en hipersensibles a las sulfonilureas.

Dosificación.

Dosis usual: 1.000 a 1.500mg/día. Dosis máxima: 2.500mg/día. A las 2 semanas es conveniente
ajustar las dosis en función de los controles glucémicos.
Reacciones adversas.

Náuseas, pirosis, vómitos y diarrea. Sabor metálico. Existe riesgo de acidosis láctica, más aun en
ancianos y pacientes con insuficiencia renal, siendo éste menor que con la fenformina.
Precauciones y advertencias.

Si se indica en pacientes insulinodependientes debe monitorearse la glucemia antes de modificar

las dosis de insulina.
Interacciones.

La metformina puede reducir la absorción de vitamina B 12.

Contraindicaciones.

Insuficiencia renal. Condiciones hipóxicas (insuficiencia cardíaca severa, insuficiencia respiratoria,

infecciones agudas). Etilismo. Embarazo. Preoperatorio y posoperatorio. Hipersensibilidad a la
metformina.
Marcas comerciales

BALIGLUC AP BALIARDA
D.B.I. AP FORTE MONTPELLIER
D.B.I. AP METFORMINA MONTPELLIER
D.B.I. METFORMINA MONTPELLIER
DIAB DOS FRANCELAB
FADA METFORMINA FADA PHARMA
GLUCAMINOL FORTE ROCHE
GLUCOGOOD DENVER FARMA
GLUCOPHAGE 1000 MERCK QUIM
GLUCOPHAGE 500 MERCK QUIM
GLUCOPHAGE 850 MERCK QUIM
103
GLUCOPHAGE XR MERCK QUIM
ISLOTIN CRAVERI
ISLOTIN 1000 CRAVERI
ISLOTIN RETARD CRAVERI
MECTIN ELEA
MEDOBIS LAZAR
METFORAL MENARINI
METFORMIN TEMIS TEMIS LOSTALO
METFORMINA GEN MED GEN MED
METFORMINA NORTHIA NORTHIA
OXEMET GLAXOSMITHKLINE
REDUGLUC MICROSULES ARG
REDUGLUC A.P. MICROSULES ARG
ASOCIACIONES
AMARYL MET SANOFI-AVENTIS
AVANDAMET GLAXOSMITHKLINE
D.B.I. DUO MONTPELLIER
GLUCOVANCE MERCK QUIM
GLUDEX PLUS 2/500 MONTPELLIER
ISLOGLIB CRAVERI
MEDOBIS G LAZAR
METFORMIN DUO TEMIS LOSTALO
ROSIGLIT-MET LAZAR

Rosiglitazona
Acción terapéutica.

Antidiabético o hipoglucemiante oral.

Propiedades.

Es un fármaco hipoglucemiante oral que corresponde a una nueva familia de antidiábeticos

llamados tiazolidinadionas (troglitazona), que no está relacionada química ni farmacológicamente
con las sulfonilureas, biguanidas o inhibidores de la alfa-glucosidasa. Se la emplea en la diabetes
mellitus no insulino-dependiente (tipo 2) ya que aumenta la sensibilidad a la insulina disminuyendo
los niveles tanto de glucemia como de insulina circulante. La mejora de la sensibilidad a la insulina
se desarrolla a nivel muscular, en el tejido adiposo y además inhibe la gluconeogénesis hepática.
Se trata de un potente agonista selectivo del receptor activador gama proliferador de peroxisona
(PPARg). Estos receptores se encuentran en los tejidos claves para la acción de la insulina como
son el tejido adiposo, el musculoesquelético y el hígado. La activación de estos receptores
nucleares regula la transcripción de los genes que responden a la insulina y que están
involucrados en el control de la producción, transporte y utilización de la glucosa. Luego de su
administración oral la rosiglitazona se absorbe en forma completa, con una biodisponibilidad del
99% y alcanzando el pico plasmático a la hora. Tiene una elevada ligadura proteica: 99,8% y sufre
una metabolización extensa (desmetilación, hidroxilación, glucuronoconjugación). La vida media
plasmática varía de 103 a 158 horas y se excreta por vía fecal y renal.
Indicaciones.

Como monoterapia junto a la dieta y el ejercicio en pacientes con diabetes tipo 2. Puede asociarse
con metformina cuando la dieta, el ejercicio y la rosiglitazona no logran normalizar los niveles
glucémicos. Siempre se asociará con la restricción calórica, la pérdida de peso, el ejercicio y la
dieta, debido a que todos estos factores ayudan a mejorar la sensibilidad a la insulina.
Dosificación.

Como monoterapia: la dosis inicial es de 4mg por día en una toma única o en dos dosis de 2mg. Si
a las 12 semanas no se ha logrado una respuesta satisfactoria se aumentará a 8mg por día en una
104
sola toma o en dos tomas de 4mg. Asociada a metformina: se emplearon 4mg en una sola toma
pudiendo aumentarse a 8mg, si fuera necesario. No se requiere modificar la posología en
personas de edad avanzada o con insuficiencia renal.
Reacciones adversas.

Ocasionalmente se han señalado cefalea, astenia, diarrea, hipoglucemia, edemas, anemia.

Precauciones y advertencias.

No se debe emplear en pacientes con diabetes tipo 1 o en estados de cetoacidosis. Debido a una
mejor sensibilidad a la insulina puede ocurrir un reinicio de ovulación en mujeres premenopáusicas
anovulatorias, con la posibilidad de embarazo si no se emplean métodos anticonceptivos. Se
aconseja efectuar hepatogramas cada 2 meses durante el primer año de tratamiento.
Interacciones.

La rosiglitazona no inhibe ninguna de las enzimas P450 ya que se metaboliza preferentemente

mediante el CYP2C8 y 2C9. No afecta la farmacocinética de nifedipina ni anticonceptivos orales
(noretindrona, etinilestradiol). La asociación con glibenclamida, metformina, ascarbosa, digoxina,
warfarina y ranitidina no afectó la farmacocinética de la rosiglitazona.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia hepática. Pacientes menores de 18 años.

Sobredosificación.

No se han informado casos de sobredosis en humanos. Dosis elevadas de hasta 20mg diarios
fueron bien toleradas
Marcas comerciales

AVANDIA GLAXOSMITHKLINE
DIABEN ELEA
EUTIAL BALIARDA
GAUDIL CRAVERI
GLIMIDE BETA
GLIXIMINA DENVER FARMA
GLUDEX 4 MONTPELLIER
ROSIGLIT LAZAR
ROSIGLITAZONA GEN MED GEN MED
ROSIGLITAZONA RICHET RICHET
ASOCIACIONES
AVANDAMET GLAXOSMITHKLINE
GLUDEX PLUS 2/500 MONTPELLIER
ROSIGLIT-MET LAZAR

Acarbosa
Acción terapéutica.

Hipoglucemiante.
Indicaciones.

La acarbosa está indicada en la diabetes mellitus de tipo II, tanto como monoterapia como
asociada con otras drogas hipoglucemiantes. También puede utilizarse en pacientes con diabetes
de tipo I, administrada en este caso siempre junto con insulina, para nivelar las fluctuaciones
glucémicas.
Dosificación.

La dosis media para los adultos es de 300mg a 400mg diarios. La dosis puede incrementarse
hasta 900mg diarios.
105
Reacciones adversas.

Trastornos gastrointestinales, en especial flatulencia o meteorismo, debidos a los gases presentes

en el colon derivados de los carbohidratos no absorbidos. Estos efectos pueden evidenciarse en
mayor medida si no se respeta la dieta o no se aumenta la dosis en forma gradual.
Precauciones y advertencias.

Cuando se administra como monoterapia no produce hipoglucemia. Si ésta apareciere cuando se

utiliza acarbosa como tratamiento coadyuvante, se recomienda la administración de glucosa.
Interacciones.

Las interacciones con los hidratos de carbono constituyen, por supuesto, las acciones terapéuticas
deseadas. No obstante, se considerará la posibilidad de aparición de diarreas si se utilizan dosis
demasiado elevadas de sucedáneos del azúcar, como el sorbitol o el xilitol. Resulta significativo el
hecho de que la sacarosa no sirve para corregir los estados de hipoglucemia aguda cuando se
toma acarbosa, ya que en esos casos produce un retraso de su absorción. Los diabéticos deben,
por lo tanto, ingerir glucosa para prevenir la hipoglucemia. Cuando se administra acarbosa como
complemento de una sulfonilurea, o se está tratando al paciente con insulina, deberá reducirse la
dosis de uno u otro medicamento, de acuerdo con el descenso de la glucemia y a fin de evitar las
reacciones hipoglucémicas. Deberá evitarse durante la toma de acarbosa la administración
concomitante de antiácidos, colestiramina, productos de absorción intestinal y enzimas digestivas.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Pacientes menores de 18 años. Pacientes con enfermedad intestinal

crónica, hernias severas, tumores intestinales, síndrome de Roemheld. Embarazo. Lactancia.
Marcas comerciales

GLUCOBAY BAYER

Unidad VI

Clase 15

Presión arterial

La principal implicancia clínica de la hipertensión, no es que sea una enfermedad en sí misma,

sino que ella es causal de un futuro riesgo de enfermedad vascular con implicancias graves o
fatales, pudiendo ser éstas salvables mediante un adecuado control.

Es habitual en términos clínicos denominar a la hipertensión como débil, moderada o grave, pero
ellos se refieren más a la repercusión sistémica que produce la hipertensión, que a un grado en
valor, por tanto, no quedan bien definidos tales conceptos.

Se debe destacar que tanto en niños como en personas de edad avanzada, las cifras que se
estiman válidas para considerarlas como hipertensión, varían según la edad y por tanto, sus
valores se consideran en revisión.

Para el tratamiento de la hipertensión es de destacar que su diagnóstico etiológico representa un

reto intelectual más importante que el tratamiento efectivo, considerándose a esta afección como
crónica. Hay que tener en cuenta que se debe tratar el factor de riesgo vascular, conjuntamente
con otros factores de riesgo tales como: obesidad, hiperglucemia, tabaquismo, hiperlipemia, etc.
Por lógica, los tratamientos tienen mayores posibilidades de éxito en personas jóvenes antes que
en aquellos que son mayores de 60 años.

Independientemente de los fármacos que se determinen emplear, según sea el caso, dada la
variada etiología que se plantea en la hipertensión, se deben considerar medidas generales que
pueden ser sintetizadas como sigue:

o Evitar el stress emocional y ambiental.

o Restricción moderada o absoluta de la sal, según sea la severidad del caso.
o Administración de diuréticos como coadyuvante de la eliminación del sodio.
o Reducción de peso en los obesos.

106
 o Reducir la ingesta de alimentos que contengan colesterol.
o Reducir la ingesta de grasas saturadas.
o Ejercicio regular moderado, de carácter isotónico antes que isomérico.
o Recordar que el sedentarismo es factor de aumento de los problemas cardiovasculares.
o Abstención del cigarrillo.

Indudablemente que el tratamiento de la hipertensión, independientemente de las prevenciones

mencionadas, es encarado con distintos tipos fármacos, según sea determinada la etiología del
caso que se trate, siendo entonces un factor importante hacer la elección correcta desde una
amplia gama que puede describirse:

o Antagonistas del calcio.

o Bloqueadores adrenérgicos posganglionares.
o Bloqueadores de los receptores alfa-adrenérgicos.
o Bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos.
o Bloqueadores del sistema renina-angiotensina.
o Diuréticos.
o Fármacos de acción central.
o Vasodilatadores.

o Antagonistas del calcio

Son un conjunto de fármacos que se caracterizan por hacer descender el calcio intracelular al
influyendo sobre la acción de los canales lentos del calcio. Hay básicamente dos tipos de
antagonistas del calcio:

 Tipo nifedipina que descienden las resistencias periféricas sin afectar la conducción
aurículo-ventricular. No producen bradicardia ni descenso del gasto cardíaco.
 Tipo verapamil, que además de descender las resistencias periféricas, producen
bradicardia, descenso del gasto cardíaco y lentifican la conducción aurículo-
ventricular.

Si se utilizan como fármacos alternativos de los bloqueadores beta, hay que tener en cuenta que la
nifedipina tiene como efecto secundario el rubor y edema periférico, mientras que el verapamil
produce constipación. Estos fármacos están especialmente indicados para la hipertensión en el
anciano y pueden ser usados con exclusividad, pero es necesario destacar que los diuréticos
coadyuvan en sus efectos hipotensores. Se debe cuidar su empleo, dado que favorecen la
intoxicación digitálica y no deben usarse conjuntamente con bloqueadores alfapostsinápticos,
porque pueden provocar una severa hipotensión.

o Bloqueadores adrenérgicos posganglionares

Estos fármacos han caído en desuso debido a que presentan muchos efectos secundarios. Se
incluyen en este grupo a: alcaloides de la rawolfia, guanetidina, betadina, etc.

o Bloqueadores de los receptores alfa-adrenérgicos

Dentro de estos agentes, los más conocidos son la fentolamina y la fenoxibenzamina, siendo ellos
útiles en la hipertensión debida al exceso de catecolaminas circulantes. También se cuenta con el
prazosin, que no actúa como vasodilatador directo y es efectivo en la hipertensión esencial. Como
contraindicación se cuenta que ante la primera dosis puede producir hipotensión ortostática, por
tanto, se recomienda que sea pequeña y se administre de noche, antes de dormir.

El labetolol tiene actividad bloqueadora de los receptores adrenérgicos alfa y beta, por tanto, es de
utilidad en el tratamiento de hipertensión esencial y, especialmente en la hipertensión producida
por el embarazo. Sus principales efectos secundarios se dan por hipotensión postural, estando
contraindicado en pacientes con asma bronquial, insuficiencia cardíaca y en los que están
tomando fármacos inhibidores de la MAO. Por vía intravenosa es muy útil en hipertensiones
importantes y no produce taquicardia.

o Bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos

Son los fármacos que antagonizan competitivamente con las catecolaminas sobre los receptores
beta-adrenérgicos. Son los más populares conjuntamente con los diuréticos tiazídicos para el
tratamiento de la hipertensión. Sus mecanismos de acción son:

107
  Producen disminución del gasto cardíaco por reducción de la frecuencia y contractibilidad
miocárdica. El efecto hipotensor se obtiene luego de 2 o 3 días.
 Caída de las resistencias periféricas debidas a efectos sobre el riñón, con inhibición de
secreción de la renina.

El propranolol disminuye la tensión incluso en pacientes con hipertensión esencial con renina baja
y sus efectos varían con la dosis. Se pueden citar dos acciones muy importantes:

 Efecto sobre las terminaciones nerviosas posganglionares.

 Efecto sobre los receptores beta del sistema nervioso central, produciendo una disminución
de la actividad simpática eferente.

Estos fármacos producen disminución de la tensión arterial en cualquier posición corporal y

reducen mucho la tensión que se produce entre estrés y ejercicio

Los beta-bloqueantes tienen como ventaja:

 No producen hipotensión postural ni posterior al ejercicio.-
 Son cardioprotectores en pacientes con riego de coronopatía isquémica, pero no se les
debe suprimir bruscamente este fármaco.
 Disminuyen la recurrencia del infarto de miocardio y la mortalidad súbita por infarto.

o Bloqueadores del sistema renina-angiotensina

Son de dos tipos:

 Tipo salarasina, que son los bloqueadores competitivos de los receptores angiotensina II,
que actúan como un agonista débil y se aplica por vía intravenosa y con fines diagnósticos.
 El segundo grupo son los inhibidores de la enzima conversora que actúa sobre la
angiotensia I y II y degrada a las bradicinas.

Estos fármacos son más efectivos en hipertensiones dependientes de niveles altos de renina,
aunque su acción parece ser bastante independiente de ellos, por tanto, pueden ser usados en la
hipertensión esencial. La acción es potenciada por el uso de diuréticos.

Entre los efectos adversos de estas sustancias, puede citarse al captopril, que si bien es muy
activo por vía bucal, puede producir erupciones cutáneas con urticaria, pérdida del sentido del
gusto, leucopenia, tos seca, trastornos gastro-intestinales y afecciones renales, pero ellos se
produce si la dosis sobrepasa los 150 mg/día y su absorción disminuye si se administra luego de la
ingesta de alimentos.

Por otra parte, el enalapril tiene menos efectos secundarios y su absorción intestinal no es
afectada por los alimentos. La administración de todos estos fármacos debe ser estudiada
cuidadosamente ante la posibilidad de problemas renales.

o Diuréticos

Los diuréticos producen depleción de agua y electrolitos inhibiendo la reabsorción tubular de estos
últimos. Hay tres grandes grupos:
 Diuréticos tiazídicos
 Diuréticos del “asa”, que son los más potentes
 Retenedores de potasio

De todos ellos, los primeros son los más indicados para el tratamiento de la hipertensión. El
suministro continuado de estos diuréticos, determina el descenso de la tensión arterial que alcanza
el máximo de actividad a las tres semanas. El efecto hipotensor a largo plazo, no depende de la
hipovolemia y parece deberse a una disminución del contenido iónico de la pared del músculo liso
vascular.

Los efectos adversos más comunes en los diuréticos son:

 Hipopotasemia por las pérdidas renales de potasio
 Hiperuricemia
 Intolerancia a la glucosa

La pérdida de potasio es un tema de cuidado si el paciente es tratado a la vez, con digital.

108
La espironolactona actúa bloqueando la acción de la aldosterona, por tanto, se recomienda su
empleo en casos de hiperaldosteronismo primario como secundario. La diferencia que presenta
con respecto a los anteriormente vistos, es que produce elevación de los niveles de potasio sérico,
muy importante cuando hay insuficiencia renal. Otros aspectos secundarios debidos a la
espironolactona son:

 Deterioro de la función renal

 Acidosis metabólica
 Náuseas
 Ginecomastia

El triamtireno y la amilorida inhiben la resorción distal del sodio, conservando el potasio sin
necesidad de la aldosterona. Los diuréticos que retienen potasio se asocian frecuentemente a
otros para ayudar a minimizar las pérdidas, especialmente en pacientes de riesgo.

o Fármacos de acción central

Para el tratamiento de la hipotensión, es posible recurrir a fármacos sedantes, pero la dosis

requerida para ello, muchas veces no es compatible con la vida normal activa. Se emplea para
este tipo de tratamiento a la metildopa y a la clonidina, que actúan disminuyendo la cantidad de
impulsos en los nervios simpáticos periféricos, lentificando la frecuencia cardíaca a la vez.

La alfa-metildopa ejerce su acción al cabo de 3 a 6 horas de la administración bucal, en parte,

debido a su baja absorción y por el hecho de tener que metabolizarse a nivel cerebral. Su principal
efecto secundario es de sedante, con depresión y pérdida de la capacidad de concentración,
síntomas que generalmente el paciente atribuye a su patología de base y generalmente no los
reporta. Otro posible efecto secundario es la aparición de fiebre que generalmente aparece en
pocas semanas. Puede considerarse además la aparición de una prueba de Coombs positiva en
el 10 al 25 % de los pacientes en el término de 6 a 12 meses, hecho que obliga a la supresión del
fármaco. Lo más severo que puede darse en algunos casos, es el desarrollo de anemia
hemolítica, hepatitis por hipersensibilidad e hipersensibilidad cutánea. Es frecuente una ligera
diarrea.

 Los antidepresivos tricíclicos, la anfetamina y la efedrina antagonizan con la acción

hipotensora de la metildopa.
 La clonidina tiene efecto sedante de sequedad de boca más alto que la metildopa. Origina
constipación y probablemente no interfiere en la actividad sexual. La supresión brusca de la
clonidina da lugar a un aumento agudo de la tensión arterial, con sudoración, palpitaciones
y cefalea.
 La guanfacina es similar a la clonidina, pero tiene menos efectos secundarios a dosis bajas.

o Vasodilatadores

La hidracina y el minoxidil y el diasóxido actúan directamente relajando la musculatura lisa de las

arterias. Producen taquicardia refleja y aumento del gasto cardíaco, por tanto, están
contraindicados en su uso en presencia de coronopatía isquémica. Estimulan la liberación de la
renina y por otra parte, producen retención hidrosalina, hecho que da como consecuencia edemas.
Estos síntomas son de baja significación con la hidracina, pero muy importantes con el minoxidil y
el diasóxido. Debido a estas circunstancias, se limita el uso de estos agentes, no
recomendándose su empleo solos, sino que deben asociarse con diuréticos y beta-bloqueantes.
Puede destacarse que no producen hipotensión postural y se distinguen por las siguientes
características:

 La hidracina tiene una acción más prolongada.

 El minoxidil es un potente vasodilatador que está indicado en hipertensiones muy graves y
difíciles de controlar con otros medicamentos. Como efectos secundarios puede destacarse
que produce hirsutismo y alta retención hidrosalina, por tanto, requiere el empleo de
elevadas dosis de diuréticos potentes. Debe estar asociado a beta-bloqueantes para evitar
la taquicardia y el aumento del gasto cardíaco.
 El diazóxido y el nitroprusiato sódico se utiliza por vía intravenosa para el tratamiento de
urgencia.

 Hipotensión, causas y métodos de atención primaria.

109
La presión anómalamente baja en los adultos es la inferior a 105 mm Hg la sistólica y a 65 mm Hg
la diastólica. No hay que olvidar que en niños y adolescentes estos valores son normales. Además
es común la presencia de hipotensión en estados febriles y en enfermedades infecciosas agudas.

La hipotensión también puede verificarse en forma aguda frente a hemorragias y en casos de

trombosis coronaria y además, ante estado de shock. También la hipotensión puede manifestarse
en la crisis taquicárdica paroxística. La hipotensión tiene diversas etiologías:

Se pueden distinguir dos grandes grupos o formas clinicoetiológicas de hipotensión:

- Hipotensión arterial o habitual constitucional idiopática.
- Hipotensiones sintomáticas, posturales o no
- Transitorias accidentales.
- Secundarias posturales o no.
- Neuropatías.
- Angiopatías hiporreactivas.
- Hipotensión postural idiopática

la hipotensión esencial crónica o permanente y de carácter idiopático es el sindrome opuesto a la

hipertensión arterial. Generalmente la presentan individuos asténicos, con el tórax estrecho y
plano, con palidez cutánea, piel y músculos fláccidos y panículo adiposo deficiente.

La hipotensión esencial en los jóvenes con edades inferiores a los 30 años, sólo causa molestias
tales como: mareos, lipotimias, frialdad, fatiga, mientras que a los mayores de 60 años y con
frecuencia con arteroesclerosis asociada que se denomina como arteroesclerosis hipotónica. En
estos casos, existe el peligro de que la hipotensión, sobretodo cuando se acentúa que se facilite la
posibilidad de accidentes trombótico-isquémicos, que suelen instalarse en horas nocturnas,
cuando es mayor la hipotensión, entre la 1 las 4 de la madrugada.

Medicamentos genéricos y presentaciones con nombre patente empleados en el tratamiento

de los trastornos en la tensión arterial.

Clase 16

Atenolol
Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Bloqueante betaadrenérgico.

Indicaciones.

Hipertensión esencial. Angor pectoris. Arritmias cardíacas. Coadyuvante del tratamiento de la

estenosis subaórtica hipertrófica.
Dosificación.

Hipertensión: la mayoría de los pacientes responden a una dosis de 100mg/día en una toma única;
algunos pueden ser mantenidos con una dosis de 50mg/día. Angor pectoris: la dosis eficaz es de
100mg en dosis única diaria o en 2 tomas de 50mg. Arritmias: luego del tratamiento IV con atenolol
puede indicarse una terapéutica de mantenimiento por vía oral con 50mg a 100mg/día. En
pacientes con insuficiencia renal deberá ajustarse la posología, dado que la eliminación de esta
droga se produce por vía urinaria. En los pacientes ancianos la reducción del metabolismo y de la
capacidad de excreción puede aumentar la depresión miocárdica y requerir una disminución de la
dosis.
Reacciones adversas.

Las más comunes son frialdad en las extremidades, fatiga muscular y, en casos aislados,
bradicardia. En ocasiones se han presentado trastornos del sueño, igual que con otros
betabloqueantes. Existen posibilidades de bloqueo A-V, insuficiencia cardíaca, crisis asmática o
hipoglucemia. En caso de erupciones cutáneas tipo psoriasis deberá suspenderse el tratamiento,
por probable hipersensibilidad al fármaco.
Precauciones y advertencias.

Como con todos los betabloqueantes no se deberá interrumpir el tratamiento en forma brusca a los
pacientes anginosos, ya que puede provocar trastornos del ritmo, infarto de miocardio o muerte

110
súbita. Se deberá tener precaución en pacientes asmáticos y en los que presentan fenómeno de
Raynaud.

Interacciones.

No debe administrarse junto con verapamilo. No se deberá comenzar el tratamiento con uno de
estos fármacos sin haber suspendido el otro, por lo menos 7 días antes. Se deberá tener
precaución en caso de asociación con antiarrítmicos de clase I, como la disopiramida. La reserpina
potencia su acción en asociación con betabloqueantes. En tratamientos conjuntos se deberá
controlar al paciente para prevenir la hipotensión o bradicardia excesiva. Puede indicarse con
clonidina, pero teniendo presente la potenciación del efecto bradicárdico. El uso de anestésicos
por inhalación (halotano) en forma simultánea con betabloqueantes puede aumentar el riesgo de
depresión miocárdica. Al indicarse con atenolol los hipoglucemiantes orales o insulina pueden
potenciar su efecto hipoglucémico.
Contraindicaciones.

Bloqueo cardíaco de 2do. o 3er. grado. Shock cardiogénico. Embarazo y lactancia. Se deberá
tener presente que el atenolol atraviesa la barrera placentaria. Niños. Insuficiencia cardíaca
manifiesta, bradicardia sinusal.
Marcas comerciales

ATEL INVESTI
ATENOBLOCK KLONAL
ATENOLOL BIOTENK BIOTENK
ATENOLOL FABRA FABRA
ATENOLOL GADOR GADOR
ATENOLOL GEN MED GEN MED
ATENOLOL MICROSULES MICROSULES ARG
ATENOLOL NORTHIA NORTHIA
ATENOLOL PHARMA PHARMA D.PLATA
ATENOLOL QUESADA QUESADA
ATENOLOL VANNIER VANNIER S.A.
ATENOVIT VITARUM
CARDIOBLOCK LAFEDAR
CORPAZ INDECO
FABOTENOL FABOP
FADA ATENOLOL FADA PHARMA
FELOBITS DUNCAN
ILATEN LAMSA
MYOCORD IVAX
PLENACOR BAGO
PRENORMINE ASTRAZENECA
TELVODIN IVAX
TENSILOL AUSTRAL
TOZOLDEN DENVER FARMA
VERICORDIN LAZAR
ASOCIACIONES
PLENACOR D BAGO
PRENORETIC ASTRAZENECA
VERICORDIN COMPUESTO LAZAR

111
Carvedilol

Acción terapéutica.
Antihipertensivo. Bloqueante alfaadrenérgico y betaadrenérgico.

Indicaciones.

Hipertensión arterial leve o moderada, en especial cuando se asocia con hiperlipidemia,

insuficiencia renal, o diabetes no insulinodependiente.
Dosificación.

La dosis media es de 25 a 50mg por día. Se recomienda, al iniciar el tratamiento, emplear 12,5mg
diarios durante 2 o 3 días; se puede aumentar a 25mg por día si la respuesta terapéutica no es la
adecuada. En pacientes hipertensos refractarios se pueden emplear 50mg por día en una toma
única y es posible adicionar otros agentes antihipertensivos (diuréticos, antagonistas del calcio,
IECA). En hipertensos añosos se aconseja iniciar el tratamiento con bajas dosis (12,5mg) e ir
aumentándola cada 2 semanas hasta un máximo de 50mg/día. En presencia de insuficiencia renal
no se requiere modificar la dosis.
Reacciones adversas.

La tolerancia del fármaco es buena y solamente en una baja proporción (7%) de pacientes se han
señalado cefalea, fatiga, vértigo, broncospasmo, náuseas, rash cutáneo. En sujetos mayores de 65
años se han informado ocasionalmente (2%) hipotensión ortostática, con mareos y vértigo cuando
se emplean dosis mayores de 25mg por día.
Precauciones y advertencias.

Si bien el carvedilol no afecta la homeostasis de la glucosa, deberá controlarse periódicamente la

glucemia, por el riesgo potencial de una hipoglucemia brusca en pacientes diabéticos
insulinodependientes o no.
Contraindicaciones.

Insuficiencia hepática severa, bloqueo A-V de segundo y tercer grado, bradicardia severa, shock,
enfermedades pulmonares obstructivas (asma bronquial, enfisema) insuficiencia cardíaca
descompensada. Acidosis metabólica. En el embarazo y lactancia se evaluará la relación riesgo-
beneficio.
Marcas comerciales

ANTIBLOC 12,5 CRAVERI

ANTIBLOC 25 CRAVERI
ANTIBLOC 6,25 CRAVERI
BIDECAR BALIARDA
CARVEDIL BAGO
CARVEDILOL NORTHIA NORTHIA
CARVEDILOL RICHET RICHET
CORAFEN BERNABO
CORITENSIL ROUX-OCEFA
CORUBIN LAZAR
DILATREND ROCHE
DUOBLOC SIDUS
FADA CARVEDILOL FADA PHARMA
FILTEN GADOR
HIPOTEN KLONAL KLONAL
ISOBLOC CASASCO
KOLLOSTERIL LAFEDAR
NEXOCARDIL NEXO

112
RODIPAL QUESADA
RUDOXIL PHOENIX
VERATEN ELEA
VICARDOL PENN PHARMACEUT

ASOCIACIONES
CARVEDIL D BAGO
FILTEN D GADOR

Bisoprolol

Acción terapéutica.
Bloqueante b1 selectivo.
Indicaciones.

Hipertensión. Angina pectoris. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable de

moderada a severa, con función ventricular sistólica reducida, en asociación con inhibidores de la
ECA (enzima convertidora de angiotensina) y diuréticos y, opcionalmente, glucósidos cardíacos.
Dosificación.

Hipertensión: 2,5mg por día. Dosis máxima: 10mg por día. Insuficiencia cardíaca crónica: terapia
escalonada y gradual: 1,25mg una vez al día durante 1 semana; si la tolerancia es buena se
aumentará la dosis a 2,5mg una vez al día durante 1 semana adicional. Luego se aumentará a
3,75mg una vez al día durante 1 semana adicional y a 5mg una vez al día durante las siguientes 4
semanas. Dosis de mantenimiento: 10mg una vez al día.
Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen cansancio, agotamiento, mareos, dolor de cabeza,
trastornos del sueño, depresión, menor caudal de lágrimas, trastornos auditivos, sensación de frío,
insensibilidad en las extremidades, bradicardia, bloqueos auriculoventriculares, empeoramiento de
la insuficiencia cardíaca, descenso brusco de la presión arterial, hipotensión ortostática, espasmos
bronquiales en pacientes con historia de asma bronquial o trastornos de las vías respiratorias,
náuseas, vómitos, diarrea, constipación, debilidad y calambres musculares.
Precauciones y advertencias.

Debe usarse con precaución en pacientes con broncospasmo (asma bronquial, enfermedades
obstructivas de las vías respiratorias), diabetes mellitus con amplias fluctuaciones de la glucemia
ya que pueden enmascararse los síntomas de hipoglucemia, ayuno prolongado, acidosis
metabólica, alteraciones de menor grado en la transmisión de la excitación de las aurículas a los
ventrículos (bloqueo auriculoventricular de primer grado), alteraciones en la irrigación cardíaca a
raíz de estenosis espasmódica de los vasos coronarios (angina de Prinzmetal), enfermedad
arterial periférica oclusiva y en pacientes bajo tratamiento con anestésicos por inhalación o bajo
terapia de desensibilización en curso. El bisoprolol tiene ciertas acciones farmacológicas que
pueden causar efectos perjudiciales en el embarazo y/o feto/recién nacido. En general, los
bloqueantes b-adrenérgicos disminuyen la perfusión placentaria, lo que se ha asociado a retardos
del crecimiento, muerte intrauterina, y aborto o parto prematuro. En alguna ocasión, el feto y el
recién nacido pueden presentar reacciones adversas (ej. hipoglucemia y bradicardia). Por ello, el
bisoprolol no debe administrarse durante el embarazo a no ser que sea estrictamente necesario.
Puesto que se desconoce si se excreta en la leche materna, se recomienda no administrar a
mujeres durante el período de lactancia. Se aconseja no administrar en niños, mientras que se
deberá tener precaución cuando se utilice en pacientes ancianos, en aquellos que padezcan de
insuficiencia cardíaca crónica con función hepática o renal deteriorada. En asma bronquial u otras
enfermedades pulmonares obstructivas crónicas que pueden causar sintomatología, la terapia
broncodilatadora debe administrarse concomitantemente. En casos aislados, puede producirse un
incremento de la resistencia aérea en pacientes con asma, por lo que la dosis de bisoprolol
debería aumentarse. La administración a pacientes con feocromocitoma no se realizará hasta
haber instaurado previamente el tratamiento alfabloqueante. No existe experiencia terapéutica en
el tratamiento de la insuficiencia cardíaca en relación con los siguientes estados y enfermedades:
diabetes mellitus insulino-dependiente (tipo I); función renal deteriorada (creatinina sérica
>300mmol/l); función hepática deteriorada. Antes de comenzar la terapia en pacientes con
113
insuficiencia crónica, ésta debe ser estable y el paciente no haber sufrido crisis agudas durante las
últimas seis semanas, y no haber precisado cambios significativos en el tratamiento de base de la
enfermedad durante las últimas dos semanas. Previamente a la administración de bisoprolol, estos
pacientes deben estar recibiendo tratamiento con inhibidores de la ECA (u otro vasodilatador en
caso de intolerancia a inhibidores de la ECA) y diuréticos y, opcionalmente, glucósidos cardíacos.
El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica es, generalmente, un tratamiento a largo plazo.
La aparición de efectos adversos (bradicardia sintomática o hipotensión, síntomas de
empeoramiento de la insuficiencia cardíaca) puede impedir que todos los pacientes puedan ser
tratados con la dosis máxima recomendada. De requerirse, la dosis máxima alcanzada podrá
disminuirse paulatinamente fase a fase. El tratamiento podrá interrumpirse en caso necesario y
volverse a iniciar cuando se estime oportuno. En caso de empeoramiento de la insuficiencia
cardíaca se recomienda considerar la posibilidad de realizar ajustes en la dosificación del
tratamiento concomitante de base (inhibidores de la ECA, diuréticos). El tratamiento no debe
interrumpirse en forma brusca, ya que podría provocarse un empeoramiento de la enfermedad. Si
es preciso hacerlo, la dosis debe reducirse paulatinamente, ej. reducir la dosis a la mitad durante
una semana y posteriormente, si es preciso, reducir de nuevo la dosis a la mitad durante otra
semana.
Interacciones.

La administración simultánea con antagonistas de calcio produce una mayor reducción de la

presión arterial, un retardo en la transmisión de la excitación auriculoventricular y una disminución
de la fuerza de contractibilidad del músculo cardíaco. La clonidina aumenta el riesgo de
"hipertensión de rebote" así como una disminución exagerada de la frecuencia cardíaca y la
conducción cardíaca. Los inhibidores de la monoaminoxidasa (excepto IMAO-B) potencian el
efecto hipotensor del bisoprolol e incrementan el riesgo de crisis hipertensivas. Los antiarrítmicos
de clase I (disopiramida, quinidina) pueden potenciar los efectos sobre el tiempo de conducción
auricular y aumentar el efecto inotrópico negativo; mientras que los antiarrítmicos de clase III
(amiodarona) pueden potenciar el efecto sobre el tiempo de conducción auricular. Los
parasimpaticomiméticos pueden prolongar el tiempo de transmisión auriculoventricular. Otros b-
bloqueantes pueden presentar efectos aditivos. La insulina y los antidiabéticos orales intensifican
los efectos de hipoglucemia (el bloqueo de los receptores b puede enmascarar síntomas de
hipoglucemia). Las drogas anestésicas pueden atenuar la taquicardia refleja y aumentar el riesgo
de hipotensión (el bloqueo b reduce el riesgo de arritmias durante el período de inducción
anestésica y durante la intubación). Los digitálicos pueden disminuir la frecuencia cardíaca,
aumentar el tiempo de conducción auriculoventricular. Las sustancias inhibidoras de la
prostaglandina sintetasa (por ejemplo, ácido acetilsalicílico) pueden disminuir el efecto hipotensor
del bisoprolol. Los derivados de la ergotamina pueden aumentar los trastornos circulatorios
periféricos. Los simpaticomiméticos, combinados con bisoprolol, pueden reducir el efecto de las
dos sustancias. Los antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas y otros fármacos
antihipertensivos: aumentan el efecto hipotensor del bisoprolol. La rifampicina induce una ligera
disminución de la vida media de eliminación del bisoprolol debido a la inducción de enzimas
metabolizadoras hepáticas; generalmente no se precisan ajustes de la dosificación.
Contraindicaciones.

Insuficiencia cardíaca aguda o crónica, shock cardiogénico, bloqueo auriculoventricular de

segundo o tercer grado (sin marcapasos), síndrome del nodo sinusal, trastorno en la transmisión
de la excitación entre el nódulo sinusal y las aurículas (bloqueo senoauricular), bradicardia inferior
a 60 latidos por minuto previa al inicio del tratamiento, hipotensión (presión arterial sistólica inferior
a 100mmHg), oclusión arterial periférica avanzada y estadios tardíos de trastornos arteriales
periféricos o espasmos vasculares en dedos del pie y de la mano (síndrome de Raynaud),
feocromocitoma no tratado, hipersensibilidad al bisoprolol y acidosis metabólica.
Sobredosificación.

Actualmente no hay evidencias de sobredosificación con bisoprolol en la insuficiencia cardíaca

crónica. En caso de ocurrir, los síntomas esperados con mayor frecuencia son bradicardia,
hipotensión, broncospasmo, insuficiencia cardíaca aguda e hipoglucemia. En general, si existiera
una sobredosis, se debería interrumpir el tratamiento en forma paulatina y administrar atropina
para compensar la bradicardia; si la respuesta es inapropiada podrá utilizarse con precaución
isoproterenol o cualquier otro fármaco con actividad cronotrópica positiva o colocar un marcapaso
transvenoso. Para la hipotensión, se deberían administrar líquidos intravenosos, vasopresores y
glucagón intravenoso. En caso de bloqueo auriculoventricular (segundo o tercer grado), los
pacientes deberán ser cuidadosamente monitorizados administrándoles isoproterenol en infusión
o, si se considera apropiado, mediante la colocación de un marcapaso transvenoso. Si ocurriera un
empeoramiento agudo de la insuficiencia cardíaca, deberían administrarse por vía intravenosa
114
diuréticos, fármacos inotrópicos y vasodilatadores. Además, se deberían administrar
broncodilatadores como isoproterenol y/o aminofilina para el broncospasmo y glucosa por vía
intravenosa para compensar la hipoglucemia.
Marcas comerciales

CONCOR MERCK QUIM

CORBIS ROEMMERS
LOSTAPROLOL TEMIS LOSTALO
ASOCIACIONES
CORBIS D ROEMMERS
ZIAC MERCK QUIM

Enalapril

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA).

Indicaciones.

En todos los grados de hipertensión esencial y en la hipertensión vasculorrenal. Puede emplearse

como indicación inicial o asociado con otros agentes antihipertensivos, sobre todo diuréticos.
Dosificación.

Sólo debe administrarse por vía oral. La dosis usual diaria varía de 10 a 40mg en todas las
indicaciones. Se puede administrar 1 o 2 veces al día. La dosis máxima es de 80mg/día. Cuando
existiere insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca congestiva o el paciente estuviere recibiendo
tratamiento con diuréticos se deberá empezar con una dosis inicial más baja. Hipertensión arterial
esencial: dosis inicial: 5mg/día. La dosis de mantenimiento es de 20mg una vez al día, ajustándola
según las necesidades de cada paciente. En mayores de 65 años, dosis inicial: 2,5mg.
Hipertensión vasculorrenal: dosis inicial de 2,5 a 5mg, para realizar un ajuste posterior según el
cuadro clínico del paciente. Quienes estén en tratamiento con diuréticos deben suspenderlo 2 o 3
días antes de comenzar con enalapril; de no ser posible, la dosis inicial debe ser baja (2,5 a 5mg)
para determinar el efecto sobre la tensión arterial. Insuficiencia cardíaca congestiva: dosis inicial
de 2,5 a 5mg y bajo estricto control médico. Dosis usual de mantenimiento: 10 a 20mg diarios en
dosis única o divididas. Durante el tratamiento debe controlarse la presión arterial y la tensión
renal.
Reacciones adversas.

En general son leves y transitorias. Las más comunes son sensación de inestabilidad y cefaleas.
En raras ocasiones fatiga y astenia, hipotensión ortostática, síncope, náuseas, calambres
musculares y erupción cutánea. Pueden incrementarse los valores séricos de urea y creatinina, en
general cuando se administra con diuréticos. En algunos pacientes se describió ligera disminución
de la hemoglobina, hematócrito, plaquetas y leucocitos, y aumento de las enzimas hepáticas.
Precauciones y advertencias.

Hipotensión sintomática tras la dosis inicial o en el curso del tratamiento, sobre todo en pacientes
con insuficiencia cardíaca y en tratamiento con diuréticos. En estos casos reducir la dosis o
suspender el tratamiento con enalapril en forma transitoria. Pacientes con función renal alterada:
se ha observado el aumento de creatina y urea séricos, reversibles con la supresión de
tratamiento. Puede aparecer edema angioneurótico en cara, extremidades, glotis, lengua o laringe.
En estos casos se debe suspender el tratamiento hasta que desaparezca la tumefacción. Sólo se
empleará durante el embarazo si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto, ya que puede
producir hipotensión fetal, bajo peso al nacer y descenso de la perfusión renal, por lo que deben
controlarse el flujo de orina y la tensión arterial del neonato en el momento del nacimiento.
Interacciones.

Se potencia su efecto al administrarse junto con otros antihipertensivos. La prescripción junto con
propanolol reduce las concentraciones séricas de enalaprilato. No se recomienda su utilización
junto con suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio, como espironolactona,
triamtereno o amilorida, ya que puede producir aumento del potasio sérico.
115
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal. Embarazo.

Marcas comerciales

BAYPRIL BAYER FARMA

DEFLUIN MERCK QUIM
DENTROMIN DENVER FARMA
ECAPRILAT LAZAR
EITAN VITARUM
ENALAFEL RAFFO
ENALAPOTEN DEL BEL
ENALAPRIL GEN MED GEN MED
ENALAPRIL MARTIAN LKM
ENALAPRIL PHARMA PHARMA D.PLATA
ENALAPRIL RICHET RICHET
ENALDUN DUNCAN
ENATRAL AUSTRAL
ENATRIAL INVESTI
ERITRIL NORTHIA
FABOTENSIL FABOP
FADA ENALAPRIL FADA PHARMA
GADOPRIL GADOR
GLIOTEN BAGO
HIPERTAN GRAMON
KINFIL NOVA ARGENTIA
LOTRIAL ROEMMERS
MAXEN BALIARDA
NALAPRIL KLONAL
PRESI REGUL FABRA
PRILTENK BIOTENK
RENITEC MSD
SULOCTEN MICROSULES ARG
TENCAS CASASCO
VAPRESAN TEMIS LOSTALO
VASOPRIL INDECO
ASOCIACIONES
CO-RENITEC MSD
DEFLUIN PLUS MERCK QUIM
ERITRIL PLUS NORTHIA NORTHIA
FABOTENSIL D FABOP
GADOPRIL D GADOR
GLIOTENZIDE BAGO
KINFIL D NOVA ARGENTIA
LOTRIAL D ROEMMERS
LOTRIAL D 20 ROEMMERS
MAXEN D BALIARDA
PRESI REGUL D FABRA
TENCAS D CASASCO
116
VAPRESAN DIUR TEMIS LOSTALO
Losartán

Acción terapéutica.
Antihipertensivo.
Indicaciones.

Hipertensión arterial esencial leve a moderada. Insuficiencia cardíaca congestiva.

Dosificación.

La dosis media aconsejada es de 50mg en una toma única diaria. En sujetos añosos (>75 años) o
con deterioro de la función hepática o renal se aconseja iniciar el tratamiento con 25mg. En sujetos
hipertensos refractarios o no respondedores a la dosis habitual se puede llegar a 100mg diarios,
pero no se lograron mejorías con dosis mayores.
Efectos colaterales.

Por lo general presenta una óptima tolerancia, pero en algunos pacientes se han presentado
ocasionalmente (<1%) mareos, exantema cutáneo, hipotensión ortostática, valores elevados de
TGP que se normalizaron al suspender el tratamiento. A diferencia de los inhibidores de la enzima
convertidora de la angiotensina, la incidencia de tos seca es menor (3% vs. 10%) y equiparable al
placebo.
Precauciones y advertencias.

Se aconseja emplear con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática grave,
estenosis de la arteria renal o antecedentes de alergia o hipersensibilidad. Se debe tener especial
precaución al iniciar la terapia en pacientes con insuficiencia cardíaca, sujetos deshidratados o con
depleción hidrosalina (uso de diuréticos, dietas hiposódicas estrictas) pues el losartán puede
producir mayor hipotensión arterial. Se aconseja controlar periódicamente la potasemia en sujetos
añosos o con trastornos de la función renal. En sujetos sometidos a cirugía mayor o durante la
anestesia con drogas antihipertensivas, puede bloquear la ATII formada como consecuencia de la
liberación compensadora de renina y la hipotensión resultante debe corregirse con expansores de
volumen.
Interacciones.

El empleo de diuréticos ahorradores de potasio puede incrementar la potasemia. No se han

registrado interacciones significativas con el empleo simultáneo de antagonistas del calcio,
betabloqueantes y diuréticos tiazídicos. La combinación con hidroclorotiazida puede potenciar la
respuesta hipotensiva. La hemodiálisis no sirve para eliminar el losartán y su metabolito activo.
Contraindicaciones.

Niños. Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad al losartán.

Marcas comerciales
QUESADA
CARTAN
CORTICOSAN FABRA
COZAAREX MSD
ENROMIC MICROSULES ARG
FADA LOSARTAN FADA PHARMA
FENSARTAN ELEA
KLOSARTAN KLONAL
LOCTENK BIOTENK
LOPLAC CASASCO
LOPLAC 100 CASASCO
LOSACOR ROEMMERS
LOSARGAL SANT GALL
LOSARLAN LANPHARM

117
LOSARTAN 50MG VANNIER S.A.
LOSARTAN GEN MED GEN MED
LOSARTAN NEXO NEXO
LOSARTAN NORTHIA NORTHIA
LOSARTAN RICHET RICHET
NITEN IVAX
NITEN 100 IVAX
PAXON GADOR
PAXON 100 GADOR
PRESINOR LAFEDAR
TACARDIA PENN PHARMACEUT
TACICUL DENVER FARMA
TEMISARTAN TEMIS LOSTALO
ASOCIACIONES
CARTAN D QUESADA
COZAAREX D MSD
COZAAREX D 100/12.5MG MSD
FENSARTAN D ELEA
KLOSARTAN-D KLONAL
LOCTENK D 50 Y 100 BIOTENK
LOPLAC-D CASASCO
LOPLAC-D 100 CASASCO
LOSACOR D ROEMMERS
LOSACOR D 100 ROEMMERS
NITEN D IVAX
NITEN D 100 IVAX
PAXON D GADOR
PRESINOR D LAFEDAR
TACARDIA D PENN PHARMACEUT
TERLOC MAX IVAX

Clase 17

Amlodipina

Acción terapéutica.
Antihipertensivo. Antianginoso.
Indicaciones.

Hipertensión arterial (sola o en combinación con otros antihipertensivos). Angina crónica estable
(sola o en combinación con otros agentes antianginosos). Angina vasospástica, de Prinzmetal o
variante (sola o en combinación con otros agentes antianginosos).
Dosificación.

Al comenzar el tratamiento, 5mg una vez al día. De ser necesario esta dosis puede incrementarse
hasta un máximo de 10mg diarios.
Reacciones adversas.

En ocasiones se ha observado cefalea, fatiga, náuseas, rubor, vértigo o edema, todos de leve
intensidad y reversibles tras la suspensión de la medicación.
Precauciones y advertencias.

118
Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática (teniendo en consideración que
la amlodipina es metabolizada ampliamente en el hígado y que en los pacientes con deterioro
hepático la vida media plasmática de eliminación es de 56 horas), insuficiencia cardíaca o edad
avanzada. La seguridad durante el embarazo y la lactancia no fue establecida.
Interacciones.

En los estudios clínicos, la amlodipina fue suministrada sin inconvenientes junto con diuréticos
tiazídicos, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora, nitritos de acción prolongada,
nitroglicerina sublingual, digoxina, warfarina, antiinflamatorios no esteroides, antibióticos e
hipoglucemiantes orales.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a las dihidropiridinas.

Marcas comerciales

ABLOOM DUNCAN
AMLOC PFIZER
AMLODINE QUESADA
AMLODIPINA ISA
AMLODIPINA GEN MED GEN MED
AMLODIPINA ILAB INMUNOLAB
AMLODIPINA NORTHIA NORTHIA
AMLODIPINA PHARMA PHARMA D.PLATA
AMLODIPINA RICHET RICHET
AMLODIPINA VANNIER 5 Y 10 VANNIER S.A.
AMLOTENS KLONAL
AMZE PENN PHARMACEUT
ANEXA MICROSULES ARG
ANGIOFILINA FABRA
ANGIPEC LAMSA
ARTERIOSAN BERNABO
CALPRES TEMIS LOSTALO
CARBOPLEX LKM
CARDIOREX BAGO
CARDIVAS SIDUS
COROVAL SANDOZ
DRONALDEN DENVER FARMA
FADA AMLODIPINA FADA PHARMA
HIPERTENSAL FINADIET
ILDUC BALIARDA
MITOKOR BIOTENK
NEXOTENSIL 10 NEXO
NEXOTENSIL 5 NEXO
NIKOR INDECO
PELMEC CASASCO
PULTEX PERMATEC
TERLOC IVAX
TERVALON LAZAR
ZUNDIC RAFFO
ASOCIACIONES
AMLOPRIL PFIZER
119
ARTERIOSAN PLUS BERNABO
COROVAL B SANDOZ
DIOVAN A 160 NOVARTIS
DIOVAN A 80 NOVARTIS
DIOVAN TRIPLE 160 NOVARTIS
ILDUC DUO 2,5/10 BALIARDA
LIPOARTERIOSAN BERNABO
PELMEC DUO CASASCO
TERLOC DUO IVAX
TERLOC MAX IVAX

Metildopa

Sinónimos.
Alfa metildopa. AMD.
Acción terapéutica.

Antihipertensivo.
Indicaciones.

Tratamiento de la hipertensión moderada a severa, incluida la complicada con enfermedad renal.

Dosificación.

La dosis usual inicial para adultos es 250mg 2 a 3 veces al día y la de mantenimiento 500mg 2 a 4
veces por día; no se recomiendan más de 3g/día. La dosis pediátrica inicial es 10mg/kg/día, que
luego se ajusta sin sobrepasar 65mg/kg/día ni 3g/día.
Reacciones adversas.

Somnolencia, sequedad de boca, cefalea, edema de miembros inferiores por retención de sodio y
agua, fiebre (asociada, a veces, con disfunción hepática severa) y anemia hemolítica (aparece en
menos de 5% de los pacientes que dan positiva la prueba de Coombs directa).
Precauciones y advertencias.

La metildopa puede disminuir o inhibir el flujo de saliva contribuyendo al desarrollo de caries,

enfermedad periodontal y candidiasis oral. Debe utilizarse con cuidado en presencia de
insuficiencia coronaria, anemia hemolítica autoinmune, disfunción hepática, depresión mental,
enfermedad de Parkinson y disfunción renal. Es aconsejable hacer determinaciones de la función
hepática con intervalos periódicos durante las primeras seis a doce semanas de tratamiento o en
cualquier momento en que aparezca fiebre por causa inexplicable.
Interacciones.

El uso simultáneo con anticoagulantes derivados de la cumarina o indandiona puede aumentar el

efecto anticoagulante de estos fármacos. La administración con antidepresivos tricíclicos,
analgésicos o antiinflamatorios no esteroides (AINE) o estrógenos y anoréxicos (excepto la
fenfluramina) puede disminuir los efectos antihipertensivos de la metildopa. El uso junto con
haloperidol puede dar lugar a efectos mentales indeseables (desorientación, lentitud de los
procesos mentales). El uso simultáneo con levodopa puede alterar los efectos antiparkinsonianos
de ésta; la metildopa puede producir hiperexcitabilidad en pacientes tratados con inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO). La administración junto con aminas vasopresoras simpaticomiméticas
puede disminuir el efecto hipotensor de la metildopa y potenciar el efecto vasopresor de estos
medicamentos. La asociación con alcohol o depresores del SNC puede potenciar los efectos
depresores de ambos fármacos sobre aquél. Por último, la metildopa puede aumentar las
concentraciones séricas de prolactina e interferir con los efectos de la bromocriptina.
Contraindicaciones.

Enfermedad hepática activa.

Marcas comerciales
120
ALDOMET MSD
DOPAGRAND AHIMSA
DOPATRAL AUSTRAL
METILDOPA FABRA

Prazosín

Sinónimos.
Furazosín.
Acción terapéutica.

Antihipertensivo.
Indicaciones.

El clorhidrato de prazosín está indicado en el tratamiento de todos los grados de hipertensión

esencial (primaria) y en hipertensión secundaria de variada etiología. Puede indicarse como
monoterapia o asociada con un diurético u otras drogas antihipertensivas. Insuficiencia ventricular
izquierda, sobre todo en pacientes refractarios al tratamiento con diuréticos con glucósidos
cardíacos o sin ellos. Fenómeno y enfermedad de Raynaud. Hiperplasia prostática benigna, como
coadyuvante en el tratamiento sintomático de la obstrucción urinaria.
Dosificación.

Durante la primera semana la dosis diaria deberá ajustarse a la tolerancia de cada paciente, y
luego sobre la base de la respuesta del paciente. Cuando haya una respuesta terapéutica deberá
continuarse con esa dosis. Hipertensión: se sugiere aumentar la dosis en forma gradual hasta
llegar a una dosis diaria total de 20mg. Se puede indicar un diurético o un agente betabloqueante
para aumentar la eficacia. La dosis de mantenimiento puede dividirse en 2 o 3 tomas diarias.
Pacientes que no reciben tratamiento antihipertensivo: 1 er día= 0,5mg/día por la noche; luego
0,5mg, 2 o 3 veces/día durante 3 a 7 días: puede aumentarse la dosis a 1mg/día en 2 a 3 tomas.
Según la respuesta del paciente puede incrementarse en forma gradual a una dosis diaria total de
20mg administrados en dosis divididas. Rango usual de dosis diaria de mantenimiento: 3 a 20mg
en dosis elevadas. Pacientes que reciben terapéutica diurética con control inadecuado de la
tensión arterial: deberá reducirse la dosis del diurético en un nivel de mantenimiento e iniciar
tratamiento con prazosín con 0,5mg, aumentando gradualmente la dosis. Pacientes con
terapéutica antihipertensiva pero con control inadecuado: reducir la dosis del otro agente
antihipertensivo e iniciar con prazosín a razón de 0,5mg. Al potenciarse su efecto antihipertensivo
al asociarse con betabloqueantes, antagonistas de los canales del calcio o inhibidores de la ECA,
puede producirse una reducción importante de la presión arterial, por lo que se recomiendan, en
estos casos, dosis iniciales bajas. En pacientes muy graves o descompensados puede indicarse
una rápida titulación en 1 a 2 días, con variación de las dosis terapéuticas de 4 a 20mg/diarios en
dosis divididas. Hiperplasia prostática benigna: dosis de comienzo, 0,5mg dos veces al día durante
3 a 7 días. Dosis de mantenimiento: 2mg dos veces al día. Las dosis diarias totales mayores de
4mg deberán utilizarse con precaución.
Reacciones adversas.

Hipotensión postural evidenciada por mareos y debilidad, en especial al comienzo del tratamiento.
Mareo, dolor de cabeza, palpitaciones, náuseas, vómitos, molestias abdominales, edema, disnea,
alucinaciones, congestión nasal, artralgia. En pacientes que reciben terapéutica asociada con
glucósidos cardíacos y diuréticos: somnolencia, mareo, visión borrosa, palpitaciones, náuseas,
diarrea, congestión nasal.
Precauciones y advertencias.

Puede administrarse durante el embarazo sólo si los beneficios justifican el riesgo potencial para la
madre y el feto. No se recomienda su utilización en niños menores de 12 años, como tampoco en
pacientes con insuficiencia ventricular izquierda, debido a obstrucciones mecánicas como
estenosis de válvula aórtica, mitral y embolismo pulmonar. Se sugiere el control de la dosis en
pacientes que han recibido tratamientos diuréticos o con otro vasodilatador, ya que el descenso en
la presión de llenado del VI puede producir un importante débito cardíaco y disminución de la
presión sistémica.
Interacciones.

121
La adición de un diurético u otro agente antihipertensivo causa un efecto hipotensor aditivo. No
presenta interacción adversa con las siguientes drogas: glucósidos cardíacos, digoxina, agentes
hipoglucemiantes, insulina, clorpropamida, fenformina. Sedantes y tranquilizantes: clordiazepóxido,
diazepam, fenobarbital, alopurinol, colchicina, probenecid. Analgésicos, antipiréticos,
antiinflamatorios.
Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad conocida a las quinazolinas.

Marcas comerciales

DECLITEN ARISTON

Clonidina
Acción terapéutica.

Antihipertensivo.
Indicaciones.

Tratamiento de la hipertensión. Tratamiento del síndrome de abstinencia a los opiáceos

(narcóticos).
Dosificación.

Como antihipertensivo la dosis usual para adultos inicial es de 100mg por vía oral, dos veces al
día, y la dosis de mantenimiento es de 100mg a 200mg 2 a 4 veces por día. Para el tratamiento del
síndrome de abstinencia a los opiáceos se puede comenzar con una dosis de prueba de 5mg a
6mg de clorhidrato de clonidina por kilogramo de peso el primer día. Si hay una respuesta positiva,
los siguientes 9 a 10 días se administrarán 17mg/kg/día. Los días 11,12 y 13 se reduce la dosis a
50% y el día 14 no se da medicación.
Reacciones adversas.

Depresión mental, edema de pies y parte superior de piernas, síndrome de Raynaud, mareos,
somnolencia, sequedad de boca, constipación, capacidad sexual disminuida, sequedad y prurito
ocular, pérdida del apetito, náuseas y vómitos.
Precauciones y advertencias.

Para evitar una hipertensión de rebote no se debe suspender el medicamento en forma brusca. Se
debe tener precaución con la ingestión de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central.
Tener precaución al conducir o realizar trabajos que requieran atención por posible somnolencia.
Los ancianos son más sensibles a los efectos hipotensores. Puede disminuir o inhibir el flujo
salival, lo que favorece el desarrollo de caries, enfermedad periodontal y candidiasis oral.
Interacciones.

El uso simultáneo con antidepresores tricíclicos o anoréxicos, con excepción de la fenfluramina,

puede disminuir los efectos hipotensores de la clonidina. La asociación con depresores del sistema
nervioso central puede intensificar los efectos depresores de estos medicamentos o de la clonidina
sobre aquel sistema. La indometacina y otros AINE pueden antagonizar los efectos
antihipertensivos de la clonidina mediante la inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas o por
retención de sodio y líquido. El uso simultáneo con la fenfluramina puede incrementar los efectos
hipotensores de la clonidina.
Contraindicaciones.

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en las siguientes situaciones: disfunción nodal

auriculoventricular, enfermedad cerebrovascular, insuficiencia coronaria, antecedentes de
depresión mental, infarto de miocardio reciente, síndrome de Raynaud, disfunción renal crónica,
disfunción nodal-sinusal y tromboangeítis obliterante.

Marcas comerciales
CLONIDINA DRAWER DRAWER
CLONIDINA LARJAN VEINFAR

122
CLONIDURAL RICHMOND

ASOCIACIONES
BEMPLAS CASASCO
PERTENSO IVAX

Furosemida

Sinónimos.

Frusemida. Fursemida.
Acción terapéutica.

Diurético de asa, antihipertensivo, antihipercalcémico.

Indicaciones.

Edema asociado con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática y enfermedad renal.
Coadyuvante en el tratamiento del edema agudo de pulmón. Hipertensión ligera a moderada,
generalmente asociada con antihipertensivos.
Dosificación.

Como diurético, 20mg a 80mg en una sola toma o aumentar la dosificación 20mg a 40mg con
intervalos de 6 a 8 horas, hasta obtener la respuesta deseada. Como antihipertensivo, 40mg dos
veces al día. Dosis máxima: hasta 600mg al día. Niños: 2mg/kg en una sola toma o aumentar la
dosificación 1mg a 2mg/kg cada 6 u 8 horas, hasta obtener la respuesta deseada; no se
recomiendan dosis mayores de 6mg/kg. Ampollas: adultos: como diurético, 20mg a 40mg como
dosis única o aumentar la dosificación 20mg cada 2 horas hasta obtener la respuesta deseada; en
el edema agudo de pulmón: 40mg por vía IV, y administrar otra dosis de 80mg en una hora si no
hubo respuesta satisfactoria; como antihipertensivo, 40mg a 80mg por vía IV. Niños: como
diurético, 1mg/kg por vía IM o IV en una sola dosis.
Reacciones adversas.

Si existe hipercalciuria, con la administración de furosemida puede producirse nefrocalcinosis o

nefrolitiasis. Puede aparecer mareo o sensación de mareo como resultado de hipotensión
ortostática. Con menor frecuencia puede aparecer bradicardia, visión borrosa, diarrea, cefaleas,
aumento de sensibilidad de la piel a la luz solar, anorexia y, rara vez, rash cutáneo, fiebre, dolor de
garganta, artralgias, alteración de la audición.
Precauciones y advertencias.

Puede haber riesgo de hipopotasemia y ser necesario el suplemento de potasio en la dieta.

Informar si aparecen náuseas, vómitos y diarrea para evitar la deshidratación. Tratar de no ingerir
alcohol. En los diabéticos pueden aumentar los niveles sanguíneos de azúcar. Evitar la exposición
al sol en demasía o el uso de lámparas solares. Se deberá tener precaución en pacientes tratados
con digitálicos y aquellos con cirrosis hepática y ascitis, nefropatías con pérdida de potasio o
insuficiencia cardíaca congestiva, por el mayor riesgo de hipopotasemia. En neonatos es preciso
tener precaución debido a la prolongada vida media de la furosemida. Los ancianos son más
sensibles a los efectos hipotensores y electrolíticos.
Interacciones.

Los corticoides y ACTH disminuyen los efectos natriuréticos y diuréticos y aumentan el

desequilibrio electrolítico. Se potencian los efectos diuréticos/hipotensores del alcohol y de los
hipotensores. La furosemida aumenta la concentración de ácido úrico en sangre lo que hace
necesario el ajuste en la dosificación de la medicación antigotosa. El uso simultáneo con clofibrato
puede aumentar el efecto de ambos fármacos lo que produce dolor muscular, rigidez y aumento de
la diuresis. Aumentan las concentraciones de glucosa en sangre, lo que obliga a ajustar las dosis
de insulina o de hipoglucemiantes orales. Con AINE y probenecid puede antagonizar la natriuresis
y aumentar la actividad de la renina plasmática producida por los diuréticos de asa. Los estrógenos
pueden disminuir los efectos antihipertensivos de los diuréticos de asa, y el uso simultáneo con
bicarbonato de sodio puede aumentar la posibilidad de aparición de alcalosis hipoclorémica.

123
Contraindicaciones.

Se evaluará la relación riesgo-beneficio en cuadros de anuria, disfunción renal severa, diabetes

mellitus, gota, disfunción hepática e infarto agudo de miocardio; también en embarazo y lactancia.
Marcas comerciales

ERROLON SANDOZ
FABOFUROX FABOP
FADA FUROSEMIDA FADA PHARMA
FURAGRAND AHIMSA
FURITAL RIVERO
FURIX INVESTI
FUROSEMIDA FECOFAR
FUROSEMIDA BIOL BIOL
FUROSEMIDA DENVER FARMA DENVER FARMA
FUROSEMIDA DRAWER DRAWER
FUROSEMIDA KLONAL KLONAL
FUROSEMIDA NORGREEN NORGREEN
FUROSEMIDA VANNIER VANNIER S.A.
FURSEMIDA FABRA FABRA
FURSEMIDA LARJAN VEINFAR
FURSEMIDA NORTHIA NORTHIA
FURSEMIDA SINTESINA SINTESINA
FURTENK BIOTENK
KOLKIN DUNCAN
LASIX SANOFI-AVENTIS
NURIBAN ROUX-OCEFA
RETEP FADA PHARMA
ASOCIACIONES
ALDACTONE-D PFIZER
DIFLUX QUESADA
ERROLON A SANDOZ
LASILACTON SANOFI-AVENTIS
LASIRIDE SANOFI-AVENTIS
NURIBAN A ROUX-OCEFA

Hidroclorotiazida

Sinónimos.
Clorosultiadil. Dihidroclorotiazida.
Acción terapéutica.

Diurético tiazídico.
Indicaciones.

Edema asociado con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática con ascitis, síndrome
nefrótico, glomerulonefritis aguda e insuficiencia renal crónica. Hipertensión.
Dosificación.

124
Adultos: como diurético, 25mg a 100mg una o dos veces al día, una vez en días alternados o una
vez al día durante un período de 3 a 5 días a la semana; como antihipertensivo, 25mg a 100mg/día
como dosis única o en 2 tomas diarias. Niños: 1mg a 2mg/kg al día como dosis única o en 2 tomas
diarias.
Reacciones adversas.

La mayoría de las reacciones adversas son dependientes de la dosis. Son de incidencia más
frecuente: sequedad de boca, arritmias, náuseas, vómitos, cansancio o debilidad no habituales.
Rara vez se observan: artralgias, dolor de garganta y fiebre, hemorragia o hematomas no
habituales, anorexia.
Precauciones y advertencias.

Es posible que se produzca hipopotasemia por lo que puede ser necesario suplementar la dieta
con potasio. Puede aumentar la glucemia en los diabéticos y aparecer fotosensibilidad. La
hipotensión y la hipopotasemia son más frecuentes en las personas de edad avanzada. La
hidroclorotiazida atraviesa la placenta por lo que deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en
las mujeres embarazadas.
Interacciones.

Los corticoides, la ACTH y la anfotericina B pueden disminuir los efectos natriuréticos y diuréticos
e intensificar el desequilibrio electrolítico. La hidroclorotiazida puede elevar la concentración de
ácido úrico en sangre por lo que puede ser necesario ajustar la dosis de antigotosos (colchicina,
alopurinol, probenecid). El uso simultáneo con amiodarona aumenta el riesgo de arritmias
asociadas con hipopotasemia. Se potencian los efectos diuréticos cuando se usa con IMAO.
Aumenta la posibilidad de toxicidad por digital cuando se administra con glucósidos digitálicos.
Junto con bicarbonato de sodio puede incrementar la posibilidad de alcalosis hipoclorémica. La
hidroclorotiazida aumenta la glucosa en sangre, por lo que es necesaria la regulación de las dosis
de insulina y de hipoglucemiantes orales.
Contraindicaciones.

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de anuria o disfunción renal severa,

diabetes mellitus, gota, antecedentes de hiperuricemia, antecedentes de lupus eritematoso,
pancreatitis, hipercalcemia.
Marcas comerciales

DIURAL AUSTRAL
DIUREX BAGO
TANDIUR RAYMOS
ASOCIACIONES
ACCURETIC PFIZER
ADANA PLUS SANDOZ
ATACAND D ASTRAZENECA
AVAPRO HCT BRISTOL-M.S.
CARTAN D QUESADA
CARVEDIL D BAGO
CO APROVEL SANOFI-AVENTIS
CORBIS D ROEMMERS
CO-RENITEC MSD
COZAAREX D MSD
COZAAREX D 100/12.5MG MSD
DACTEN D PHOENIX
DEFLUIN PLUS MERCK QUIM
DIOVAN D NOVARTIS
DIOVAN D 320 NOVARTIS
DIOVAN TRIPLE 160 NOVARTIS
ERITRIL PLUS NORTHIA NORTHIA
125
FABOTENSIL D FABOP
FENSARTAN D ELEA
FILTEN D GADOR
GADOPRIL D GADOR
GLIOSARTAN PLUS BAGO
GLIOTENZIDE BAGO
KINFIL D NOVA ARGENTIA
KLOSARTAN-D KLONAL
LOCTENK D 50 Y 100 BIOTENK
LOPLAC-D CASASCO
LOPLAC-D 100 CASASCO
LOSACOR D ROEMMERS
LOSACOR D 100 ROEMMERS
LOTRIAL D ROEMMERS
LOTRIAL D 20 ROEMMERS
MAXEN D BALIARDA
MICARDIS PLUS BOEH.INGEL.
NITEN D IVAX
NITEN D 100 IVAX
PAXON D GADOR
PRESI REGUL D FABRA
PRESINOR D LAFEDAR
SARVAL D 160/12,5 BALIARDA
SARVAL D 80/12,5 BALIARDA
SIMULTAN D LAZAR
TACARDIA D PENN PHARMACEUT
TENCAS D CASASCO
TENSOPRIL D IVAX
TIADYL PLUS ABBOTT
TRITACE-HCT SANOFI-AVENTIS
VAPRESAN DIUR TEMIS LOSTALO
ZESTORETIC ASTRAZENECA
ZIAC MERCK QUIM

Clortalidona

Sinónimos.
Talamodina. Talamudina.
Acción terapéutica.

Diurético tiazídico. Antihipertensivo.

Propiedades.

Actúa sobre el mecanismo tubular renal de absorción de electrólitos, eleva la excreción urinaria de
sodio y agua por inhibición de la reabsorción de sodio al principio de los túbulos distales, y
aumenta la excreción de potasio, incrementando la secreción de este ion en el túbulo contorneado
distal y en tubos colectores. Se absorbe bien y con relativa rapidez después de la administración
oral. Su unión a las proteínas es alta (75%) y aumenta la afinidad a la anhidrasa carbónica en los
glóbulos rojos. Su efecto diurético comienza a las 2 horas, que es cuando se obtiene la máxima
concentración, y su efecto dura de 24 a 72 horas. Se elimina en forma inalterada por vía renal.
Indicaciones.

126
Edema asociado con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática con ascitis, terapéutica
con corticosteroides o estrógenos y algunas formas de disfunción renal (síndrome nefrótico,
glomerulonefritis aguda e insuficiencia renal crónica). Hipertensión.
Dosificación.

Adultos: diurético, 25mg a 100mg una vez al día o 100mg a 200mg una vez por día en días
alternos o una vez al día, tres días a la semana. Antihipertensivo: 25mg a 100mg/kg/día durante 3
días a la semana.
Reacciones adversas.

La mayoría es dependiente de la dosis: sequedad de boca, aumento de la sed; arritmias cardíacas,

calambres o dolores musculares, náuseas o vómitos, cansancio o debilidad no habituales.
Precauciones y advertencias.

Puede ser necesario suplementar la dieta con potasio. Puede aumentar la glucemia (pacientes
diabéticos). Es posible que produzca fotosensibilidad, por lo que se debe evitar la exposición al sol
en demasía o el uso de lámparas solares. Es preferible tomar la dosis única diaria por la mañana,
al levantarse, para minimizar el efecto del aumento de la frecuencia de micción durante el sueño.
Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de embarazo. Las personas de edad
avanzada pueden ser más sensibles a los efectos hipotensores y electrolíticos.
Interacciones.

Los corticoides, la ACTH y la anfotericina B parenteral pueden disminuir los efectos natriuréticos y
diuréticos e intensificar el desequilibrio electrolítico, en particular la hipopotasemia. Es probable
que se requiera ajustar la dosificación de alopurinol, colchicina o probenecid, dado que la
clortalidona puede aumentar la concentración de ácido úrico en sangre. El uso simultáneo con
amiodarona puede aumentar el riesgo de arritmias asociadas con hipopotasemia. Puede disminuir
el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina. Al aumentar la glucemia quizá se
requiera ajustar la dosis de insulina o hipoglucemiantes orales en pacientes diabéticos. Los AINE,
estrógenos o drogas simpaticomiméticas pueden antagonizar la natriuresis y aumentar la actividad
de la renina plasmática producida por la clortalidona. La colestiramina puede inhibir la absorción
gastrointestinal del diurético. El uso de glucósidos digitálicos puede potenciar la posibilidad de
toxicidad por digital asociada con hipopotasemia. No se recomienda el uso simultáneo con litio, por
el riesgo de causar toxicidad por litio debida a la disminución de aclaramiento renal y además
porque el litio es nefrotóxico. La clortalidona puede potenciar el efecto de los bloqueantes
neuromusculares no despolarizantes (por hipopotasemia).
Contraindicaciones.

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de anuria o disfunción renal severa,

diabetes mellitus, antecedentes de gota o hiperuricemia, disfunción hepática, hipercalcemia,
hiponatremia, antecedentes de lupus eritematoso, pancreatitis, simpatectomía, lactancia (por
riesgo de ictericia neonatal). Hipersensibilidad a la droga y a las sulfamidas.
Marcas comerciales

CLORTALIDONA NORTHIA NORTHIA

EURETICO CASASCO
HYGROTON NOVARTIS
ASOCIACIONES
BEMPLAS CASASCO
PRENORETIC ASTRAZENECA

Espironolactona

Acción terapéutica.
Diurético, antihipertensivo, antihipopotasémico.
Indicaciones.

127
Estados edematosos (insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática y síndrome nefrótico).
Coadyuvante del tratamiento de la hipertensión. Diagnóstico y tratamiento en el corto y el largo
plazo del hiperaldosteronismo primario. Prevención y tratamiento de la hipopotasemia.

Dosificación.

Adultos: antiedematoso: 25mg a 200mg por día en 2 a 4 tomas durante al menos cinco días. Dosis
de mantenimiento: 75mg a 400mg/día en 2 a 4 tomas. Antihipertensivo: 50mg a 100mg en dosis
única diaria en 2 a 4 tomas durante 2 semanas. Mantenimiento: ajustar la dosis según
necesidades individuales de cada paciente. Hiperaldosteronismo primario: 100mg a 400mg por día
divididos en 2 a 4 tomas antes de la operación. Agente de diagnóstico: prueba larga: 400mg por
día en 2 a 4 tomas durante 3 a 4 semanas. Prueba corta: 400mg/día divididos en 2 a 4 tomas
diarias durante cuatro días. Dosis máxima: 400mg/día. Dosis pediátrica: 1mg a 3mg/kg/día como
dosis única o dividida en 2 a 4 tomas, reajustando la dosis después de cinco días.
Reacciones adversas.

Pueden aparecer signos de hiperpotasemia (arritmias cardíacas), náuseas, vómitos, diarrea y, con
menos frecuencia, ginecomastia (después de varios meses de tratamiento); torpeza, mareos, falta
de energía, cefaleas. En raras ocasiones: rash cutáneo o prurito (reacción alérgica).
Precauciones y advertencias.

Evitar la excesiva ingestión de alimentos ricos en potasio, el uso de sustitutos de la sal u otros
suplementos de potasio. En los ancianos puede haber mayor riesgo de desarrollar hiperpotasemia.
Dosis mayores de 100mg/día pueden producir efectos endocrinos o antiandrogénicos.
Interacciones.

El uso simultáneo de cloruro de amonio puede producir acidosis sistémica. El uso de corticoides,
ACTH y mineralocorticoides puede disminuir los efectos natriuréticos y diuréticos y antagonizar el
efecto ahorrador de potasio. Puede disminuir el efecto antihipertensivo al asociar estrógenos, AINE
o drogas simpaticomiméticas. La dopamina puede aumentar el efecto diurético. El uso crónico o
excesivo de laxantes puede reducir las concentraciones séricas de potasio e interferir en el efecto
ahorrador de potasio.
Contraindicaciones.

Hiperpotasemia. Deberá evaluarse la relacion riesgo-beneficio en anuria o disfunción renal,

diabetes mellitus, nefropatía diabética, disfunción hepática, hiponatremia, trastornos menstruales,
ginecomastia.
Marcas comerciales

ALDACTONE-A PFIZER
DRIMUX A GADOR
ESPIMAX KLONAL
ESPIRONOLACTONA DENVER FARMA DENVER FARMA
ESPIRONOLACTONA NORTHIA NORTHIA
ESPIRONOLACTONA VANNIER VANNIER S.A.
EXPAL BAGO
LANX ELEA
MODULACTONE LAFEDAR
NORMITAL PHOENIX
REDIUN-E 100 BALIARDA
ASOCIACIONES
ALDACTONE-D PFIZER
ALDAZIDA PFIZER
LASILACTON SANOFI-AVENTIS

128
Amilorida

Sinónimos.
Guanamprazina. Amipramidina. Amiprazida.
Acción terapéutica.

Diurético, ahorrador de potasio, antihipertensivo.

Propiedades.

Los efectos diurético y antihipertensivo se deben a la acción de bloqueo, en el túbulo distal renal,
del intercambio de sodio por potasio, lo que da lugar a un aumento en la secreción de agua y sodio
y a retención de potasio. La absorción es incompleta (15% a 25%) en el tracto gastrointestinal; la
velocidad de absorción aumenta después de 4 horas de ayuno, aunque no necesariamente se
incrementa la cantidad absorbida. Su unión a las proteínas es mínima, no se metaboliza y su vida
media es de 6 a 9 horas; su concentración máxima se obtiene en 3 a 4 horas. Se elimina por vía
renal de 20% a 50% en forma inalterada y por vía fecal 49% inalterada.
Indicaciones.

Coadyuvante en estados edematosos o de hipertensión, cuando se desea un efecto diurético

ahorrador de potasio.
Dosificación.

Dosis para adultos: 5mg a 10mg/día como dosis única. Dosis máxima: hasta 20mg/día. En niños
no se ha establecido la dosificación.
Reacciones adversas.

Pueden aparecer signos de hiperpotasemia, incluso si está asociada con diuréticos tiazídicos. La
hiperpotasemia aparece en 10% de los casos cuando se usa sola y el signo más evidente es la
arritmia cardíaca. Son de aparición menos frecuente: rash cutáneo o prurito (reacción alérgica),
constipación, somnolencia, mareos, cefaleas, náuseas y vómitos.
Precauciones y advertencias.

Evitar la excesiva ingestión de alimentos ricos en potasio y el uso de sustitutos de la sal u otros
suplementos de potasio. Se recomienda tomar esta medicación con las comidas o después de
ellas, para potenciar su biodisponibilidad. Los ancianos pueden tener mayor riesgo de desarrollar
hiperpotasemia.
Interacciones.

El uso simultáneo con corticosteroides, mineralocorticoides o ACTH puede disminuir los efectos
natriuréticos y diuréticos y antagonizar el efecto ahorrador de potasio. Los analgésicos,
antiinflamatorios no esteroides, especialmente la indometacina, estrógenos o simpaticomiméticos,
pueden disminuir los efectos antihipertensivos de los diuréticos. El uso junto con dopamina puede
aumentar el efecto diurético. El uso crónico de laxantes puede reducir las concentraciones séricas
de potasio e interferir con los efectos de retención de potasio de la amilorida. No se recomienda el
uso simultáneo con litio. La ciclosporina, enalapril, captopril y otros diuréticos ahorradores de
potasio, administrados en forma simultánea con amilorida, tienden a promover la acumulación
sérica de potasio y se puede originar hiperpotasemia, sobre todo en pacientes con insuficiencia
renal.
Contraindicaciones.

Hiperpotasemia. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en pacientes con anuria, disfunción renal,

diabetes mellitus, nefropatía diabética, disfunción hepática e hiponatremia.

Marcas comerciales

ASOCIACIONES
DIFLUX QUESADA
ERROLON A SANDOZ
129
LASIRIDE SANOFI-AVENTIS
NURIBAN A ROUX-OCEFA

Etilefrina

Sinónimos.

Etilfenilefrina. Etiladrianol.
Acción terapéutica.

Antihipotensivo.

Dosificación.
Dosis usual: 30mg/día, divididos en 3 tomas diarias. La dosis deberá indicarla el médico según el
cuadro clínico del paciente.
Reacciones adversas.

Cefaleas, sudoración, hipertensión, inquietud, taquicardia, arritmias y dolor anginoso.

Precauciones y advertencias.

Debe cuidarse la administración en pacientes añosos y en aquellos con alteraciones

cardiovasculares. Embarazo.
Interacciones.

La etilefrina se potencia con calcio, antidepresivos tricíclicos y guanetidina. La quinidina disminuye

el efecto de la etilefrina.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la etilefrina. Hipertensión. Insuficiencia coronaria. Hipertiroidismo. Tirotoxicosis.

Glaucoma de ángulo estrecho. Adenoma prostático.
Marcas comerciales

EFFORTIL BOEH.INGEL.
ETILEFRINA DENVER FARMA DENVER FARMA
ETILEFRINA DRAWER DRAWER
ETILEFRINA LARJAN VEINFAR

Clase 18

Colesterol

 Hiper e hipocolesterolemia.

Los lípidos que se integran en el plasma circulan transportados por diversas lipoproteínas y, es
lógico que el estudio de sus fluctuaciones ponderales se haga bajo esa vertiente, teniendo en
cuenta las situ acciones que generan tanto la hiper como la hiperlipoproteinemia.

 Hiperlipoproteinemias

Las HLP pueden ser definidas como un exceso de las concentraciones plasmáticas de colesterol o
triglicéridos o de ambas sustancias lipídicas a la vez. La importancia de las HLP actualmente y la
razón para considerarlas como enfermedades, radica en su estrecha relación con la
ateroesclerosis y la cardiopatía isquémica, dado que está firmemente demostrado que las HLP
aumentan el riesgo de padecer ateroesclerosis y que, en el caso de la hipercolesterolemia es
riesgo es proporcional al grado de elevación del colesterol. Por otra parte, ciertos tipos de HLP
que cursan con cifras muy elevadas de triglicéridos, pueden dar lugar a otras patologías, entre las
que es importante mencionar a la pancreatitis aguda, enfermedad que lleva a la muerte.

130
Sin embargo, los niveles de lípidos plasmáticos muestran una distribución continua en la población
general, resultando arbitrario establecer a partir de qué límites puede considerarse que existe una
elevación, pero, teniendo en cuenta los que desde el punto de vista del riesgo cardiovascular, debe
considerarse como basal una concentración de colesterolemia de 220 mg/dl y para triglicéridos
una concentración de 200 mg/dl, como punto límite de valores normales y de HLP. Estos valores
están considerados para un individuo de 20 años, pero debe tenerse en cuenta que a medida que
avanza la edad, los niveles de lípidos plasmáticos se elevan en forma progresiva. A efectos de
tener un marco indicativo, se puede elaborar la tabla siguiente.

Riesgo coronario

Edad (en años) Moderado Elevado

2 – 19 > 170 mg/dl > 185 mg/dl

20 – 29 > 200 mg/dl > 200 mg/dl
30 – 39 > 220 mg/dl > 240 mg/dl
40 en adelante > 240 mg/dl > 260 mg/dl

Las HLP han pasado por diversas etapas y procedimientos para ser clasificadas, habiéndose
llegado finalmente a la clasificación dada por la OMS, que establece 6 categorías:

fenotipo Características

Tipo I Hiperquilomicronemia Hipertrigliceridemia

Tipo IIA  LDL Hipercolesterolemia
Tipo IIB  LDL  VLDL Hipercolesterolemia
Hipertrigliceridemia
Tipo III  IDL Hipercolesterolemia
Hipertrigliceridemia
Tipo IV  VLDL Hipertrigliceridemia
Tipo V quilomicrones
 VLDL Hipertrigliceridemia

Hay diferentes tipos de manifestaciones de las hipercolesterolemias, pero su estudio y

determinación corresponde al campo médico, por tanto, en esta entrega se ha de mencionar a
efectos de aportar conocimientos básicos de la forma de determinación en el laboratorio de estar
en presencia de una hipercolesterolemia como para que, ante una situación de información al
paciente el ayudante del Farmacéutico pueda brindar un aporte útil y adecuado a dicho
profesional.

Las bases fundamentales del diagnóstico de las dislipemias en un Laboratorio Clínico pueden
llegar a alcanzar una gran complejidad, pero, inicialmente se trata de la determinación del nivel de
colesterol y los triglicéridos por métodos enzimáticos. La sangre para el estudio debe ser extraída
luego de un ayuno de12 horas, para evitar que la hiperquilomicronemia fisiológica posprandial
interfiera en la determinación y aporte valores distorsionados. Este criterio es válido cuando se
pretende estudiar la fracción del colesterol transportado por las HDL, pero, cuando sólo interesa
cuantificar la colesterolemia total, como ocurre a veces en los estudios epidemiológicos, el ayuno
no es imprescindible.

Una prueba fácil de llevar a cabo y que proporciona una valiosa información, consiste en observar
el aspecto del suero después de mantenerlo durante 12 horas en un tubo vertical a 4 ºC. En las
trigliceridemias importantes, el suero o el plasma son de aspecto turbio lechoso recién centrifugada
la sangre, pero dejando reposar el tubo en las condiciones citadas, los quilomicrones, por su
menor densidad,, ascienden a la superficie y quedan flotando formando un anillo de aspecto
cremoso. Así, conociendo los valores de colesterol y los triglicéridos y, sabiendo que si el suero es
claro o latescente y si tiene un anillo de quilomicrones en su superficie, se podrá orientar
fácilmente el diagnóstico de una HLP.

La determinación del colesterol transportado por las HDL es otra prueba útil para valorar el riesgo
cardiovascular, ya que está demostrada la relación de signo inverso existente entre dicho riesgo y
los valores de HDL-colesterol en la sangre. El método más recomendado para cuantificar HDL-
colesterol un laboratorio consiste en medir el colesterol que queda en el plasma después de haber
precipitado las VLDL y LDL con heparina y un catión divalente que puede ser el magnesio.

131
Indudablemente que las pruebas que se realizan en un Laboratorio Clínico para determinar con
exactitud cualquiera de las hperlipidemias que son factor de riesgo cardiovascular son mucho más
complejas y requieren de la experiencia y del conocimiento profesional adecuado, lo que se ha
expresado consiste en un simple principio orientativo como para poder evaluar el grado de
compromiso clínico que afecta al paciente con esta patología.

Tratamiento de las hiperlipidemias

La base del tratamiento de todos los tipos de HLP es la dieta, dado que ella significa un gran
aporte para la mejoría de la enfermedad. Los fármacos hipolipemiantes pueden coadyuvar y
potenciar el efecto beneficioso de la dieta, pero, a la vez, puede producir efectos colaterales
indeseables, razón por la cual se debe evaluar prudentemente su empleo.

Es bien aceptado que un tipo único de dieta, con el ajuste calórico necesario para cada caso,
resulta adecuado para tratar todos los tipos de HLP y por tanto, esta simplificación terapéutica que
significa el empleo de una dieta unificada, facilita en mucho el abordaje de un tema que sería
complejo si se tuviera que prescribir un régimen dietético diferente para cada tipo de HLP.
Básicamente, la dieta ideal debe ser baja en colesterol, baja en grasas saturadas y en grasa total,
equilibrada en proteínas livianas, como las provistas por la soja, carne de aves y pescados, rica en
hidratos de carbono complejos y en fibras y baja en calorías vacías tales como el azúcar y el
alcohol, suministrando las calorías justas para conservar el peso ideal.

La ingesta de colesterol en la dieta, produce la elevación del LDL-colesterol plasmático. La

capacidad del intestino humano de absorción de colesterol ingerido, varía entre límites muy
amplios (30 – 70 %), calculándose que la capacidad máxima está alrededor de 1.500 mg/día. Se
recomienda que todas las dietas empleadas para el tratamiento de las HLP contengan menos de
300 mg/día de colesterol.

El efecto que produce la grasa que se ingiere en la dieta sobre la colesterolemia, depende del tipo
de grasa, dado que las saturadas elevan el LDL-colesterol mientras que las poliinsaturadas tienen
un efecto depresor y las monoinsaturadas no lo modifican. Lo recomendable, es que cada tipo de
grasa mencionada, aporte solamente un 10 % del total calórico diario, lo que supone limitar el
contenido de grasas poliinsaturadas y aumentar el de la monoinsaturadas. Ello obedece a que las
dietas excesivamente ricas en grasas poliinsaturadas aumentan la secreción biliar del colesterol y
favorecen la litiasis vesicular. Por otra parte, las grasa monoinsaturadas, tales como el aceite de
oliva, pueden ser beneficiosas, ya que son capaces de elevar los niveles plasmáticos del HDL
colesterol, sin modificar los del LDL. Son recomendables altamente como alimento los pescados,
tanto blancos como azules, por su riqueza en ácidos grasos de cadena larga, teniendo a la vez, la
facultad de aportar proteínas y de favorecer la síntesis de las prostaciclinas.

En las hipertrigliceridemias, es importante además reducir la obesidad además de las indicaciones

antes dadas, siendo para ello necesario evitar la ingesta de bebidas alcohólicas por su efecto
hiperlipemiante, mientras que los hidratos de carbono tienen muy poco efecto a largo plazo sobre
la trigliceridemia. Es indudable que todas las alteraciones agregadas a las HLP, tales como la
mencionada obesidad, la diabetes, el hipotiroidismo, alcoholismo, etc. Son factores agravantes que
deben ser corregidos paralelamente. Se debe aconsejar a los afectados de HLP, la eliminación de
otros factores de riesgo, tales como el tabaco y el sedentarismo, como asimismo, el tratamiento de
la hipertensión arterial.
El ejercicio físico estimula la actividad de la LPL y puede contribuir a normalizar las cifras
plasmáticas de colesterol y triglicéridos, elevando además las HDL.

 Hipolipoproteinemia

La prevalencia tanto de la hipolipidemia como de la hipolipoproteinemia dentro del marco de las

dislipemias es mucho menor que las HLP, pudiendo indicarse que su importancia clínica radica en
el hecho de que acarrean graves complicaciones nutritivas y neurológicas que pueden resultar
potencialmente mortales.

Tomando en cuenta las consideraciones dadas para la descripción de las HLP, puede decirse que
sucede lo mismo con las patologías que cursan como causa del bajo contenido de lípidos en el
plasma, dado que es dificultoso poder establecer en que momento los niveles escapan del valor
normal. No obstante, se considera que para individuos mayores de 20 años, existirá hipolipidemia
si sus valores de contenido plasmático no sobrepasan de los 120 mg/dl. Con respecto a los
triglicéridos, su distribución en la población general es mucho más amplia, lo que dificulta el
establecer una cifra de separación. La mayoría de los autores consideran que debe hablarse de
hipotriglicedemia en adultos cuando los niveles plasmáticos sean inferiores a 40 mg/dl. En
132
muchos casos, los valores son tan bajos que los triglicéridos son indetectables con los métodos
habituales de laboratorio.

En lo que respecta al colesterol transportado por las HDL, se considera que los valores inferiores a
27 mg/dl en varones y 33 mg/dl en mujeres, permiten diagnosticar una hipoalfalipoproteinemia.
Para el LDL colesterol, se considera que existe hipobetalipoproteinemia cuando las
concentraciones, tanto en varones como en mujeres, sean inferiores a 65 mg/dl.

Según su forma de manifestarse y de cursar en las alteraciones patológicas que se producen, se

pueden distinguir dos tipos de hipolipidemias, las primarias y secundarias. En lo que respecta al
posible tratamiento, las formas primarias carecen de un tratamiento eficaz, mientras que en la
hipolipidemias secundarias, deben instaurarse medidas correctoras destinadas fundamentalmente
al tratamiento etiológico, pudiendo en este caso, emplearse ácidos grasos poliinsaturados
contenidos en aceites vegetales y triglicéridos de cadena media, que son absorbidos directamente
por vía portal.

Principales fármacos genéricos empleados. - Efectos adversos e interacciones

medicamentosas.

El tratamiento de las HLP con fármacos hipolipemiantes debe ser encarado solamente si después
de tres meses de un adecuado tratamiento dietético no se han normalizado los valores de los
lípidos plasmáticos, con arreglo a los valores considerado como normales. Cuando al inicio del
tratamiento los valores de colesterol superan los 250 mg/dl o los triglicéridos están por encima de
los 400 mg/dl, suelen ser empleados lo hipolipemiantes, siempre en combinación con una dieta
adecuada.

Está contraindicado el uso de hipolipemiantes en:

 Las HLP del tipo I, dado que cumpliendo con una dieta adecuada se logra un
buen resultado en su tratamiento.
 Embarazadas y en niños menores de 6 años.
 Pacientes mayores de los 70 años.

Con los recaudos vistos para el empleo de fármacos hipolipemiantes, los más comunes en su
empleo son:

Clofibrato

Acción terapéutica.
Antihiperlipidémico.
Propiedades.

El mecanismo de acción al parecer implica la inhibición de la síntesis hepática de colesterol y

alteración de la de triglicéridos; secreción y excreción fecal de esteroles neutros incrementadas. Se
absorbe por completo pero con lentitud en el intestino. Su unión a las proteínas es muy elevada
(96%). Se metaboliza en el hígado y en el tracto gastrointestinal, y en el metabolismo de primer
paso produce ácido clofíbrico. Las concentraciones plasmáticas de VLDL se reducen en un plazo
de 2 a 5 días. Se elimina por vía renal; de 10% a 20% del ácido clofíbrico se excreta inalterado,
también como conjugado glucurónido (60%). El efecto máximo se obtiene a las 3 semanas con el
uso continuo.
Indicaciones.

Hiperlipidemia severa primaria.

Dosificación.

Adultos: 1,5g a 2g/día en 2 o 4 tomas. Dosis máxima: 6g a 8 g/día en 2 a 4 tomas.

Reacciones adversas.

Son de incidencia rara: hematuria, micción dolorosa, edema de miembros inferiores, fiebre,
escalofríos, arritmias cardíacas, náuseas, vómitos. Requieren atención médica: diarrea, náuseas,

133
calambres musculares, cansancio o debilidad, cefalea. El uso en el largo plazo puede predisponer
a enfermedad vascular periférica, tromboflebitis, angor pectoris, claudicación intermitente.
Precauciones y advertencias.

Puede atravesar la placenta cuando el feto no haya aún desarrollado el sistema enzimático
necesario para excretarlo, por lo que no se recomienda su empleo durante el embarazo. Tomar
con las comidas para evitar la posible irritación gástrica. En pacientes con disfunción hepática
debe reducirse la dosis. Si después de 3 meses de tratamiento la respuesta es inadecuada se
recomienda suspenderlo. Si aparece un aumento de amilasa sérica o un incremento paradójico de
las concentraciones plasmáticas de colesterol o de LDL, se recomienda suspender la terapéutica
con clofibrato.
Interacciones.

Puede aumentar el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina e intensificar el efecto

de los hipoglucemiantes orales. Con el uso simultáneo de carbamazepina, desmopresina,
diuréticos tiazídicos y vasopresina se potencia el efecto antidiurético. La administración simultánea
de furosemida puede incrementar los efectos de ambos fármacos. Los anticonceptivos orales
pueden alterar la eficacia del clofibrato. El probenecid incrementa los efectos terapéuticos y tóxicos
del clofibrato.
Contraindicaciones.

Cirrosis biliar primaria. La relación riesgo-beneficio se evaluará en presencia de cálculos biliares,

disfunción hepática, hipotiroidismo, úlcera péptica y disfunción renal.

Marca comercial

ELPI 500 ELEA

Bezafibrato

Acción terapéutica.
Hipolipemiante.
Propiedades.

El bezafibrato, pese a pertenecer al grupo de los fibratos, posee una novedosa estructura que lo
diferencia, en cuanto a incidencia de efectos colaterales, de los hipolipemiantes clásicos. El
bezafibrato reduce fundamentalmente los niveles plasmáticos de triglicéridos y de lipoproteínas de
muy baja densidad (VLDL).
Indicaciones.

Trastornos metabólicos lipídicos cuando no resulten suficientes las medidas dietéticas.

Hiperlipoproteinemias IIb, III, IV y V de Fredrickson.
Dosificación.

La dosis usual es de 400mg diarios, que se deben administrar preferentemente después de las
comidas.
Reacciones adversas.

Suelen ser poco frecuentes y, por lo general, remiten a las pocas semanas sin necesidad de
interrumpir el tratamiento: molestias gastrointestinales, erupciones cutáneas, somnolencia, fatiga,
cefalea, dolores y calambres musculares.
Precauciones y advertencias.

Antecedentes de colelitiasis. Al comienzo del tratamiento, realizar controles de lípidos plasmáticos

cada 2 semanas.
Interacciones.

Puede potenciar los efectos y la toxicidad de la fenitoína, de los hipoglucemiantes y

anticoagulantes orales.

134
Contraindicaciones.

Afecciones hepáticas graves, cirrosis biliar primaria. Alteraciones de la función renal con valores de
creatinina sérica superiores a 6mg/100ml, en el síndrome nefrótico. Embarazo y lactancia.

Marcas comerciales
BEZACUR INVESTI
BEZALIP RETARD ROCHE
ELPI LIP ELEA
NEBUFUR RETARD FABRA

Colestiramina

Acción terapéutica.
Antihiperlipidémico, antipruriginoso (colestasis), antídoto (resina de intercambio iónico),
antidiarreico (ácidos biliares posoperatorios), antihiperoxalúrico.
Propiedades.

La colestiramina es una resina de intercambio iónico, no absorbible, que luego de su ingestión es

capaz de unirse a moléculas de carga negativa en el intestino y arrastrarlas por materia fecal. La
acción antihiperlipidémica surge de la inhibición de la reabsorción de los ácidos biliares, por lo que
nuevas moléculas de éstos se sintetizan en el hígado a expensas de colesterol, con la
consiguiente reducción sérica de éste, que se mantiene aun cuando la síntesis endógena de
colesterol se incrementa. La excreción fecal de esteroles neutros no se afecta o se incrementa en
forma leve. La acción antipruriginosa se explica por la eliminación del exceso de ácidos biliares
que se depositan en la dermis en los procesos colestásicos. La acción como antídoto se basa en la
absorción de fármacos o toxinas con carga negativa, lo que produce una disminución de la vida
media. La acción antidiarreica se debe a la eliminación de los ácidos biliares del colon.
Indicaciones.

Hiperlipidemia de tipo IIa (primaria) y pacientes con riesgo potencial de enfermedad arterial
coronaria que no han respondido a la dieta u otras medidas (ejercicio, etc); inicio de acción: 24 a
48 horas. Prurito asociado con la obstrucción biliar parcial; inicio de acción: 1 a 3 semanas.
Toxicidad por glucósidos digitálicos. Diarrea debida a ácidos biliares (acción en 24 horas).
Tratamiento de la hiperoxaluria.
Dosificación.

Antihiperlipidémico: 12 a 32g/día en 3 o 4 tomas. Antipruriginoso: 12 a 16g/día. Niños de 6 a 12

años: 80mg/kg de peso.
Reacciones adversas.

Los efectos adversos es más probable que aparezcan con el empleo de dosis elevadas y en
pacientes con más de 60 años. Estreñimiento, 20% a 50% de los casos (suele ser leve y
transitorio; sin embargo, puede ser severo y provocar impactación fecal). Hemorragia digestiva,
úlcera péptica. Pérdida de peso repentina (esteatorrea, síndrome de malabsorción). Epigastralgia
severa; náuseas, vómitos (cálculos biliares, pancreatitis). Pirosis gástrica, aerofagia, distensión
abdominal, diarrea.
Precauciones y advertencias.

Mezclar con líquidos antes de ingerir. No tomar otros medicamentos antes de consultar con el
médico. Se recomienda suspender el tratamiento si aparece elevación paradójica del colesterol
plasmático. Debe suspenderse el tratamiento si la respuesta es inadecuada luego de 1 a 3 meses
de administración, excepto en el caso de xantoma tuberoso, en el cual la evaluación se hará
después del año. Luego del alivio del prurito en la colestasis, debe reducirse la dosificación.
Interacciones.

Anticoagulantes cumarínicos y derivados de la indanodiona, realizar ajustes de la dosificación con

determinaciones frecuentes del tiempo de protrombina. Acido quenodesoxicólico, glucósidos
digitálicos, tiazidas, bencilpenicilina, tetraciclinas orales, vancomicina oral, hormonas tiroideas,

135
vitaminas liposolubles. Otros medicamentos aniónicos. Interfiere con los valores humorales de
GOT, AST, fosfatasa alcalina, cloruro, fosfato, calcio, potasio, sodio.
Contraindicaciones.

Las ventajas de la administración de colestiramina deben evaluarse cuidadosamente frente a los

riesgos en los siguientes casos: obstrucción biliar completa o atresia completa (como
antihiperlipidémico y antipruriginoso, puede ser usado como antídoto). Estreñimiento. Enfermedad
arterial coronaria y hemorroides (debido a los riesgos de estreñimiento severo). Cálculos biliares,
úlcera péptica (puede empeorar). Disfunción renal (riesgo elevado de desarrollar acidosis
hiperclorémica).
Marca comercial

QUESTRAN LIGHT BRISTOL-M.S.

Atorvastatina

Acción terapéutica.
Hipocolesterolemiante.
Propiedades.

Es una estatina (lovastatín, simvastatín, fluvastatín, pravastatín, cerivastatina) que actúa como
inhibidor competitivo y selectivo de la síntesis de la enzima 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A
(HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la reacción determinante de la velocidad de la síntesis
de colesterol, ya que interviene en la conversión de HMG-CoA a ácido mevalónico. El sitio de
acción principal de la atorvastatina es el hígado. La dosis se correlaciona mejor con la reducción
del LDL-colesterol que con la concentración sistémica, por lo cual la dosis debe basarse en la
respuesta terapéutica. Además se destaca su efecto reductor de los triglicéridos. Se absorbe de
manera rápida y completa en el tracto gastrointestinal; el grado de absorción es dependiente de la
dosis y la ingestión simultánea de alimentos disminuye en un 9% la absorción; sin embargo, la
reducción de LDL-colesterol es similar cuando la atorvastatina se administra con o sin comida. El
metabolismo se realiza en el hígado, principalmente por el sistema enzimático del citocromo P450;
el 70% de la actividad inhibitoria de la HMG-CoA reductasa es atribuido a los metabolitos activos.
La eliminación de la droga sin modificar y sus metabolitos se realiza principalmente por la bilis;
sólo un 2% de la dosis administrada por vía oral se recupera en orina.
Indicaciones.

Hipercolesterolemias. Dislipidemias. Hipercolesterolemia familiar. Tratamiento adyuvante a la dieta

para disminuir los niveles elevados de colesterol total, LDL-colesterol, apobetalipoproteínas y
triglicéridos en pacientes con hipercolesterolemia primaria (heterocigota familiar y no familiar) y en
la dislipemia mixta (Fredrickson tipos IIa y IIb).
Dosificación.

Hipercolesterolemia (heterocigota familiar y no familiar) y dislipemia mixta (Fredrickson tipos IIa y

IIb). Adultos: oral, 10mg una vez al día. Hipercolesterolemia familiar homocigota. Adultos: oral, 10
a 80mg una vez al día.
Reacciones adversas.

En general, son leves a moderadas e incluyen constipación, flatulencia, dispepsia, dolor

abdominal. Más ocasionalmente edema facial, fiebre, rigidez cervical, malestar, reacción de
fotosensibilidad, edema generalizado, gastroenteritis, alteraciones del funcionamiento hepático,
colitis, vómitos, gastritis, boca seca, hemorragia rectal, esofagitis, eructos, glositis, anorexia,
aumento del apetito, estomatitis, úlcera duodenal, disfagia, úlcera gástrica, hepatitis, pancreatitis,
ictericia colestásica, disnea, asma, epistaxis, parestesias, somnolencia, alteraciones del sueño,
neuropatía periférica, tortícolis, hipercinesia, calambres musculares, miositis, prurito, dermatitis de
contacto, úlceras de piel, disuria, menorragia, nefritis, incontinencia urinaria, eyaculación anormal,
disgeusia, palpitaciones, hiperglucemia-hipoglucemia, aumento de la fosfocreatincinasa, gota,
aumento del peso corporal.
Precauciones y advertencias.

Se recomienda controlar la función hepática antes y durante el tratamiento. En aquellos casos en

que se observe un aumento de la concentración plasmática de transaminasas (GOAT o GPT) que
supere el triple del valor normal se reducirá la dosis o se suspenderá el tratamiento. Se aconseja

136
precaución en pacientes con antecedentes de consumo masivo de alcohol o historia previa de
hepatopatías severas o elevaciones persistentes de las transaminasas hepáticas. Se deberá
suspender el tratamiento en aquellos pacientes que presenten un aumento en los niveles de
fosfocreatincinasa o sospecha o diagnóstico de miopatías. El riesgo de miopatía durante el
tratamiento aumenta con la administración concomitante de ciclosporina, derivados de ácido
fíbrico, eritromicina, niacina o antifúngicos azólicos. Antes de comenzar el tratamiento se aconseja
controlar la hipercolesterolemia con una dieta apropiada, ejercicio y reducción de peso en
pacientes obesos. No se recomienda su uso en niños debido a la ausencia de experiencia clínica.
Estudios realizados en ratas demostraron que no presenta efectos embriotóxicos, carcinogénicos,
mutagénicos ni genotóxicos. Está contraindicado en mujeres embarazadas o en período de
lactancia a causa de las reacciones adversas en niños.

Interacciones.

El riesgo de miopatías durante el tratamiento aumenta con la administración simultánea de

ciclosporina, derivados del ácido fíbrico, eritromicina, antifúngicos azólicos o niacina. La
administración concomitante con antiácidos que contengan hidróxidos de magnesio y aluminio
disminuye en un 30% la concentración plasmática de atorvastatina; igual efecto se observa cuando
la droga coadministrada es la colestiramina. Las concentraciones plasmáticas de digoxina
aumentan cuando se administra junto con atorvastatina. La eritromicina al inhibir la acción del
citocromo P450 aumenta las concentraciones plasmáticas de atorvastatina. La administración
conjunta con anticonceptivos que contienen noretindrona y etinilestradiol aumenta las
concentraciones plasmáticas de estas dos hormonas.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga, insuficiencia hepática, embarazo, lactancia, mujeres en edad fértil que
no utilicen un método anticonceptivo adecuado.
Sobredosificación.

En caso de sobredosis, el paciente debe ser tratado en forma sintomática y con medidas de
sostén.
Marcas comerciales

AMPLIAR CASASCO
ATARVA DUNCAN
ATEROCLAR BETA
ATORVASTAN BIOTENK
ATORVASTATIN RICHET RICHET
ATORVASTATINA MARTIAN LKM
ATORVASTATINA NORTHIA NORTHIA
FABOXIM FABOP
FINLIPOL MICROSULES ARG
LIPAREX FINADIET
LIPIBEC IVAX
LIPIFEN RAFFO
LIPITOR ELEA
LIPOCAMBI BERNABO
LIPOFIN FABOP
LIPONORM LAZAR
LIPOSTOP DENVER FARMA
LIPOVASTATINKLONAL KLONAL
NORMALIP QUESADA
PLAN CRAVERI
TIALIPOL LAFEDAR
137
TORIVAS BALIARDA
VASTINA PENN PHARMACEUT
ZARATOR PHOENIX
ASOCIACIONES
AMPLIAR DUO CASASCO
ATEROCLAR DUO BETA
COLMIBE RAFFO
LIPAREX DUO FINADIET
LIPIBEC DUO IVAX
LIPOARTERIOSAN BERNABO
LIPONORM DUO LAZAR
TORIMIBE BALIARDA

Simvastatín

Sinónimos.
Sinvinolin.
Acción terapéutica.

Hipocolesterolemiante.
Propiedades.

Es una droga que se obtiene sintéticamente por fermentación del Aspergillus terreus; y como
lactona inactiva, luego de su ingestión se hidroliza a betahidroxiácido. Su principal metabolito es
inhibidor de la enzima que cataliza la biosíntesis del colesterol en sus primeros estadios. Se une a
proteínas plasmáticas en 94%. La biodisponibilidad del fármaco activo es baja, ya que sufre un
extenso primer paso hepático. Reduce el colesterol total en plasma, la concentración de
lipoproteínas de baja densidad (LDL) y de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL). No sólo
actúa sobre el colesterol inhibiendo su síntesis, sino también incrementando la captación de LDL-
colesterol en el hígado. Es muy eficaz en la reducción del colesterol total y LDL-colesterol en la
hipercolesterolemia familiar y no familiar, como en la hiperlipidemia mixta, cuando el nivel de
colesterol requiera tratamiento. Se obtiene, en general, una marcada respuesta al tratamiento en la
2 semana, con respuesta terapéutica máxima entre la 4 y 6 semana, manteniéndose durante todo
el tratamiento. En pacientes con hipercolesterolemia severa se puede utilizar simvastatín asociado
con otros hipocolesterolemiantes.
Indicaciones.

Hipercolesterolemias con aumento del colesterol total y del LDL-colesterol; hipercolesterolemias

primarias, cuando la respuesta a la dieta y otras medidas solas son inadecuadas.
Dosificación.

Previo y durante el tratamiento con simvastatín el paciente deberá someterse a una dieta
hipocolesterolemiante. La dosis inicial usual es de 10mg/día, en dosis única por la noche. Si los
niveles de LDL-colesterol se reducen por debajo de 2mmol/l se debe reducir la dosis. Dado que no
se excreta en cantidad significativa por vía renal, no es necesario modificar la dosis en pacientes
con insuficiencia renal.
Reacciones adversas.

Dolor de cabeza, constipación y flatulencia (1%); náuseas, dispepsia, calambres gastrointestinales;

diarrea y fatiga (0,5% a 0,9%). Raras veces se ha notificado aumento marcado de las
transaminasas séricas. En ocasiones se observó aumento de la creatinfosfocinasa sérica (CPK)
derivada del musculoesquelético.
Precauciones y advertencias.

Antes de iniciar el tratamiento se recomienda efectuar examen de la función hepática y repetirlo

cada 4 a 6 meses durante los primeros 12 meses del tratamiento. Si el nivel de transaminasas
aumenta en 3 veces su límite máximo y éste persiste, la terapéutica debe abandonarse. El
aumento transitorio de los niveles de creatinfosfocinasa (del musculoesquelético) se manifiesta con
138
mialgias difusas y flaccidez muscular. En estos casos debe suspenderse el tratamiento. No debe
utilizarse en niños; en los ancianos se manejarán las dosis igual que en los adultos jóvenes. En la
hipercolesterolemia familiar homocigótica (ausencia completa de receptores para LDL). No se ha
observado beneficio clínico con simvastatín. Puede administrarse a mujeres en edad fértil, pero en
caso de producirse el embarazo deberá suspenderse el tratamiento.
Interacciones.

Aumenta levemente las concentraciones de digoxina en plasma; mejora ligeramente el efecto

anticoagulante de la warfarina. No altera la acción del propanolol ni de la antipirina, así como
tampoco de betabloqueantes, bloqueantes cálcicos, diuréticos y antiinflamatorios no esteroides.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Enfermedad hepática activa o elevación persistente de las

transaminasas séricas. Embarazo. Lactancia.
Marcas comerciales

COLESTERMINOL OMICRON
DOSAVASTATIN DOSA
FADA SIMVASTATINA FADA PHARMA
GEMISTATIN GEMINIS FARMAC.
KLONASTIN KLONAL
LABISTATIN SANDOZ
LIPOMAX BAGO
LISAC BERNABO
NIVELIPOL TEMIS LOSTALO
NOSTEROL LAMSA
REDUSTEROL RAFFO
SEVACOL INDECO
SEVERAL DUNCAN
SIMVASTATIN GEN MED GEN MED
SIMVASTATIN NORTHIA NORTHIA
SIMVASTATINA MARTIAN LKM
TANAVAT MICROSULES ARG
VASOTENAL ROEMMERS
ZOCOR MSD
ASOCIACIONES
ALIPAS DUO BERNABO
LABISTATIN DUO SANDOZ
LIPIMIBE PENN PHARMACEUT
REDUSTEROL DUO RAFFO
SINTEROL COMPUESTO KLONAL
VASOTENAL EZ ROEMMERS
VYTORIN MSD

Unidad VII

Clase 19

Alergias y enfermedades del aparato respiratorio.

La alergia, la atopía, las reacciones anafilácticas y la hipersensibilidad inmediata son

enfermedades debidas a las reacciones biológicas desencadenadas por los anticuerpos de clase
IgE específicos para antígenos ambientales generalmente muy ubicuos y la mayoría de ellos
carentes de toxicidad o patogenicidad, frente a los que la mayoría de la población no produce
dichos anticuerpos. Se calcula que hasta un 10 % de la población en los países occidentales del
139
hemisferio norte, presentan alguna forma de enfermedad alérgica mediada por anticuerpos IgE, y
estos individuos son denominados como “atópicos”.

En varias ocasiones, se observó que las reacciones alérgicas se daban dentro de los miembros de
una misma familia, lo que implicaba que la existencia de componentes genéticos. Asimismo, se
observó que había una cierta predisposición y susceptibilidad de los individuos alérgicos a
presentar reacciones de hipersensibilidad inmediata frente a un gran número de sustancias
diversas. Esta circunstancia llevó a los investigadores a emplear el término “atopía” para englobar
a las enfermedades de esta naturaleza y denominar como “atópicos” a los individuos que la
padecen. Dentro del grupo de las enfermedades atópicas, quedan incluidas fundamentalmente el
asma bronquial y la fiebre del heno.

 Alergenos

Los alergenos pueden dividirse en 4 tipos:

o Alergenos inhalables: Son los causantes de las alergias respiratorias y entre los más
comunes pueden citarse los pólenes de las plantas, las esporas de las levaduras,
productos de insectos, caspa y pelos de los animales, polvo ambiental en el hogar y
poluciones industriales.

o Medicamentos: Los medicamentos pueden producir una gran variedad de trastornos de

patogenia inmunológica. Así se han descrito púrpuras y anemias hemolíticas autoinmunes.
Estos procesos no están regidos por anticuerpos IgE, sino por anticuerpos IgM o IgG, que
activan el complemento e intensifican la fagocitosis. Los fármacos también son capaces
de causar lupus eritematoso sistémico y muchas otras dolencias.

o Alergenos por inoculación o contacto: En cuanto a los alergenos por contacto, cabrían citar
un gran número de compuestos químicos y derivados orgánicos que producen en general,
dermatitis alérgica o dermatitis de contacto, pero éstas no está regidas por los anticuerpos
IgE, ellas son del tipo de reacciones de hipersensibilidad retardada. En lo que respecta a
los alergenos por inoculación hay que citar a las picaduras de insectos entre los que cabe
destacar a los del género Hymenoptera, en la cual se hallan las avispas, cuya picadura en
individuos sensibilizados puede llegar a desencadenar el shock anafiláctico. Es de
destacar que es importante el número de individuos sensibilizados a la picadura de
avispas.

o Alimentos: La alergia a los alimentos es menos frecuente de lo que se supone, pues se

diagnostican un gran número de trastornos gastrointestinales como alérgicos, cuando en
realidad no lo son. No obstante, hay algunos alimentos que pueden desencadenar
reacciones anafilácticas, que se manifiestan con diarrea, vómitos, urticaria, asma e incluso
shock anafiláctico. Los alimentos que causan alergia con más frecuencia, son la leche de
vaca, la calar de huevo, los mariscos y los frutos secos. La proteína responsable de la
leche es la caseína, siendo la ovomucoide la de la clara de huevo.

En general, las reacciones alérgicas afectan fundamentalmente a la piel y al aparato respiratorio y,

con menor intensidad al aparato digestivo. Al margen de estas reacciones locales, las reacciones
anafilácticas pueden provocar un shock vascular grave, denominado síndrome anafiláctico o
anafilaxia.

A continuación se dará una breve discusión sobre las reacciones alérgicas más comunes:

o Urticaria

La urticaria se debe a una reacción anafiláctica de los mastocitos de la piel y se manifiesta como
una erupción de presentación súbita en determinadas áreas, consistente en una hinchazón
localizada y circunscripta como manchas, generalmente pruriginosas. La parte central del área
hinchada tiene color pálido y el resto y la zona circundante presentan un eritema intenso. Los
alergenos que más comúnmente causan la urticaria, son alimentos y fármacos, aunque también
puede ser desencadenada por alergenos inhalables, causa por la cual, puede venir acompañada
de rinitis y asma alérgica.

o Rinitis alérgica

Es la más frecuente de las reacciones alérgicas por alergenos inhalables. Suele comenzar en la
infancia y en la adolescencia, aunque puede también desencadenarse a cualquier edad. Se trata
140
de una reacción anafiláctica localizada en la mucosa nasal y/o conjuntiva, que se traduce por una
gran hiperhemia y edema de estas mucosas con profusa secreción nasal y lacrimal. La rinorrea se
presenta con un intenso escozor de la mucosa que provoca accesos paroxísticos de estornudos y
obstrucción nasal. A veces, se manifiesta sólo o principalmente por conjuntivitis con un intenso
lagrimeo. Los alergenos que más comúnmente provocan la rinitis alérgica son los pólenes o
epitelios descamativos de animales y pueden presentarse estacionalmente si el alérgeno es un
polen o bien durante todo el año con exacerbaciones estacionales en individuos alérgico a varios
antígenos.

o Asma bronquial

El asma bronquial alérgico o extrínseco alcanza al 50 % de lo enfermos con asma bronquial y

constituye la manifestación clínica de una reacción anafiláctica de los mastocitos de la mucosa
bronquial, cuya desgranulación por la interacción del alérgeno inhalado con los anticuerpos IgE
fijados a dichos mastocitos provoca la liberación de mediadores que determinan: broncoespasmo,
edema e hipersecreción mucosa. Ello se traduce por ataques de disnea con intensas sibilancias,
con dificultad de movilización del aire inspirado y expirado, con movimientos respiratorios
auxiliados por la musculatura accesoria. Si el ataque de asma es prolongado, se produce tos con
esputo muy espeso o mucoide, que puede ser blanquecino o amarillento. Los alergenos que más
comúnmente provocan el asma alérgica son los mismos que los indicados para la rinitis alérgica y,
según el tipo de alergenos y las circunstancias y momentos en los que se presentan, los ataques
de asma varían.

Farmacología y mecanismos de acción de las drogas - Efectos adversos e interacciones

medicamentosas.

Las posibilidades terapéuticas para la alergia se basan en manipulaciones farmacológicas que

intentan impedir, bloquear o contrarrestar las distintas etapas que sen en la etiopatogenia del
proceso, a saber:

 Impedir o alterar la respuesta inmunitaria al alérgeno

En este caso, se trata de impedir el contacto con el agente alergénico y siempre que sea posible,
es la medida de elección por ser la más eficaz sin comportar ningún tipo de riesgo inherente a toda
manipulación farmacológica. Cuando la afección alérgica se deba al polvo ambiental hogareño, se
deben aplicar estrictas normas de higiene y con ello, se obtienen magníficos resultados. La
higiene tiene como complemento el hecho de evitar el desarrollo de otros factores causales de
alergia, tales como los ácaros. Cuando se trata de personas que padecen de asma o rinitis
alérgicas, es igualmente importante evitar todo tipo de agentes irritativos inhalantes, tales como el
humo del tabaco y otros humos tóxicos, dado que estos individuos tienen un umbral más bajo que
los normales para responder con broncospasmo.

Otra medida aplicable para evitar o disminuir la respuesta de anticuerpos, es la inmunoterapia

hiposensibilizante, que consiste en administrar el alérgeno en dosis muy bajas, dadas en el orden
de los nanogramos (hay que considerar que1 ng = millonésima parte de 1 mg), siendo éstas por
tanto, inferiores a las necesarias para provocar la reacción alérgica. Con esta medida terapéutica
se logra:

o La formación de anticuerpos IgG “bloqueadores” que se unirán al alérgeno antes

de que éste lo haga con las moléculas de IgE fijadas a los basófilos/mastocitos.
o Inducir un estado de tolerancia debido a la generación de células o factores
supresores de la síntesis de IgE.

Esta terapéutica hiposensibilizante cuenta con dudas por parte de algunos alergólogos, dado que
se ha observado una remisión total sin ningún tratamiento en niños, a medida que se produce su
desarrollo; pero es necesario indicar que su aplicación produce una remisión de los estados
alérgicos en el 70 % de los pacientes en el caso de los sensibles a pólenes, mientras que en el
caso de los sensibles a picaduras de insectos, la mejoría se produce en el 90 % de los casos. Hay
que mencionar sin embargo, que la pauta de desensibilización comporta en muchos casos, la
aparición de reacciones alérgicas.

141
  Manipulaciones farmacológicas que impiden la activación de los
basófilos/mastocitos

El cromoglicato sódico ha significado un gran avance en el tratamiento de ciertos procesos

alérgicos mediados por anticuerpos IgE como el asma bronquial. Este fármaco actúa impidiendo
la entrada del calcio y, por tanto, la activación y la consiguiente desgranulación de los
basófilos/mastocitos, por un mecanismo no bien conocido. Una vez que la activación y
consiguiente desgranulación han comenzado, este fármaco no tiene efecto inhibitorio sobre este
proceso. Por tanto, no sirve para tratar los ataques o reacciones alérgicas, siendo entonces usado
como agente profiláctica de las mismas, lo que exige un tratamiento continuado de larga duración.

Cromoglicato disódico
Sinónimos.

Sodio cromoglicato. Cromoglícico ácido.

Acción terapéutica.

Estabilizador de los mastocitos. Antialérgico.

Indicaciones.

Mastocitosis sistémica. Alergia gastrointestinal a los alimentos. En la forma farmacéutica de acción

local (aerosol o cápsulas para inhalación): profilaxis del asma bronquial sola o como coadyuvante
en pacientes que requieren alivio sintomático constante. No está indicado en el ataque agudo de
asma, ya que no tiene acción broncodilatadora intrínseca. Profilaxis del broncospasmo producido
por alérgenos o inducido por el ejercicio. La solución nasal está indicada para la profilaxis y
tratamiento de las rinitis alérgicas y la solución oftálmica para tratamiento de las conjuntivitis y
queratoconjuntivitis alérgicas.
Dosificación.

Forma oral: dosis usual para adultos: 100 a 200mg cuatro veces al día; la dosificación puede
aumentarse hasta 40mg/kg/día, sin superar 1,6g/día. Dosis pediátricas: niños hasta los 2 años:
20mg/kg/día; niños mayores de 2 años: 100mg cuatro veces al día, 15 a 20 minutos antes de las
comidas. Forma nasal: dosis adultos: 10mg en cada orificio nasal 4 veces al día con intervalos de
4 a 6 horas. En niños no se ha establecido la dosificación. Solución nasal: adultos: 2,6mg en cada
orificio nasal 6 veces al día. En niños no se ha establecido la dosificación. Solución oftálmica: dosis
adultos: 1 gota en la conjuntiva, de una solución de 2 a 4%. En niños menores de 4 años no se ha
establecido la dosificación.
Reacciones adversas.

Solución oftálmica: irritación ocular, hinchazón de la conjuntiva. Escozor o prurito ocular. Vía nasal
(solución/insuflación): angioedema, artralgias, tos, prurito, sibilancias, rash cutáneo, cefalea, goteo
nasal, halitosis. De acción sistémica: rash cutáneo, cefalea, artralgias, náuseas.
Precauciones y advertencias.

Es importante no utilizar más medicación que la cantidad prescripta. En la rinitis alérgica perenne
pueden ser necesarias 4 semanas para la obtención del beneficio total. El tratamiento es más
eficaz por vía nasal, si se comienza antes de la exposición al alérgeno desencadenante. En la
rinitis alérgica perenne puede ser necesario el uso simultáneo de un antihistamínico o un
descongestivo nasal durante el período inicial del tratamiento.
Interacciones.

No se han descripto.
Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en pacientes con disfunción renal o hepática severa;
en su forma de aerosol deberá evaluarse en las arritmias cardíacas o enfermedad arterial
coronaria.
Marcas comerciales

CLAROFTAL POEN
INTAL PHOENIX
142
INTAL NEBU PHOENIX
KLONALCROM KLONAL
ASOCIACIONES
HYALCROM BAUSCH & LOMB
RINOGEL CASSARA

 Manipulaciones farmacológicas que interfieren o impiden la liberación de

mediadores y que contrarrestan o bloquean el efecto de éstos sobre los órganos
de choque en los que actúan

Los agentes que estabilizan el nivel intracelular de AMPc en los basófilos/mastocitos, actúan
impidiendo o interfiriendo la desgranulación y liberación de mediadores químicos por estas células.
Los principales son los fármacos agonistas de los receptores adrenérgicos como la adrenalina,
dado que son capaces de aumentar los niveles intracelulares de AMPc por estimular directamente
la adenilciclasa. Además, estos agentes también actúan contrarrestando el efecto de los
mediadores en el órgano diana o de “choque”, ya que determinan el estado de contracción de la
musculatura lisa provocando su relajación y por tanto, combaten el broncospasmo.

La adrenalina es el fármaco de elección para el tratamiento de las reacciones anafilácticas

generalizadas graves y el angioedema laríngeo, dado que su acción es muy rápida y de corta
duración, siendo su efecto principal el de actuar sobre los receptores betaadrenérgicos del
endotelio vascular, disminuyendo su permeabilidad.

Adrenalina

Sinónimos.
Epinefrina.
Acción terapéutica.

Broncodilatador, vasopresor, estimulante cardíaco, coadyuvante de anestésico local,

antihemorrágico tópico.
Indicaciones.

Asma bronquial, bronquitis, enfisema pulmonar, bronquiectasia, enfermedad pulmonar obstructiva

crónica. En reacciones alérgicas severas, por contrarrestar la hipotensión producida por la
anestesia raquídea. Paro cardíaco, bloqueo A-V transitorio, síndrome de Adams-Stokes; como
coadyuvante de la anestesia local, congestión conjuntival, hemorragia superficial en cirugía ocular,
congestión nasal.
Dosificación.

Adultos: como broncodilatador: por vía subcutánea, 0,2mg a 0,5mg cada 20 minutos a 4 horas
según necesidades; reacciones anafilácticas: IM o subcutánea, 0,2mg a 0,5mg cada 10 a 15
minutos según necesidades; como vasopresor (shock anafiláctico): IM o subcutánea, 0,5mg
seguidos de 0,025mg a 0,05mg vía IV cada 5 a 15 minutos según necesidades; como estimulante
cardíaco: intracardíaco o IV, 0,1mg a 1mg cada 5 minutos si es necesario; como coadyuvante de la
anestesia: para el uso con anestésicos locales: 0,1mg a 0,2mg en una solución de 1: 200.000 a
1:20.000; como antihemorrágico, midriásico o descongestivo: solución de 0,01% a 0,1%.
Reacciones adversas.

Molestias o dolor en el pecho, escalofríos, fiebre, taquicardia, cefaleas continuas o severas,

náuseas o vómitos, disnea, bradicardia, ansiedad, visión borrosa o dilatación de las pupilas no
habitual; debilidad severa, nerviosismo o inquietud.
Precauciones y advertencias.

Se deberá consultar al médico si persiste la dificultad para respirar después de utilizar la

medicación. En los diabéticos puede aumentar la concentración de glucosa en sangre. Puede
aparecer sequedad de boca y garganta. Evitar la administración simultánea de corticoides o
ipratropio en aerosol para inhalación. La utilización de adrenalina durante el embarazo puede
producir anoxia en el feto. No se recomienda su utilización durante el parto, porque su acción

143
relajante de los músculos del útero puede retrasar el segundo estadio. Por excretarse en la leche
materna, su uso en la madre puede producir reacciones adversas importantes en el lactante.
Interacciones.

Otros medicamentos con acción bloqueante alfaadrenérgica (haloperidol, loxaprina, fenotiazinas,

tioxantenos, nitritos) pueden bloquear los efectos alfaadrenérgicos de la adrenalina, con
producción de hipotensión severa y taquicardia. Los anestésicos orgánicos hidrocarbonados
inhalables (cloroformo, enflurano, halotano, isoflurano) pueden aumentar el riesgo de arritmias
ventriculares severas y disminuir los efectos de hipoglucemiantes orales o insulina, dado que la
adrenalina aumenta la glucemia. Los efectos de los antihipertensivos y diuréticos pueden resultar
disminuidos, y cuando se administra en forma simultánea con bloqueantes betaadrenérgicos
puede existir inhibición mutua de los efectos terapéuticos. El uso de estimulantes del SNC puede
originar una estimulación aditiva de éste, lo que puede producir efectos no buscados. Los
glucósidos digitálicos pueden aumentar el riesgo de arritmias cardíacas. La ergometrina,
ergotamina u oxitocina pueden potenciar el efecto presor de la adrenalina y disminuir los efectos
antianginosos de los nitratos.
Contraindicaciones.

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de lesión cerebral orgánica, enfermedad

cardiovascular, arritmias cardíacas, dilatación cardíaca, arteriosclerosis cerebral, insuficiencia
cardíaca congestiva, hipertensión, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo,
feocromocitoma y shock cardiogénico.
Marcas comerciales

ADRENALINA BIOL BIOL

ADRENALINA FADA FADA PHARMA
ADRENALINA LARJAN VEINFAR
EPIPEN MERCK QUIM
EPIPEN JR MERCK QUIM

Clase 20

Salbutamol

Sinónimos.
Albuterol.
Acción terapéutica.

Broncodilatador. Tocolítico de acción selectiva.

Indicaciones.

Broncospasmo en asma bronquial de todos los tipos, bronquitis crónica y enfisema. Síntomas del
parto prematuro durante el tercer trimestre del embarazo no complicado por condiciones como
placenta previa, hemorragia preparto o toxemia gravídica.
Dosificación.

Adultos: jarabe y comprimidos: la dosis efectiva es de 4mg de salbutamol tres o cuatro veces al
día. De no obtener una adecuada broncodilatación cada dosis puede aumentarse en forma gradual
hasta 8mg. En pacientes ancianos, iniciar el tratamiento con 2mg, tres o cuatro veces al día. Niños
de 2 a 6 años: 1 a 2mg 3 o 4 veces al día; de 6 a 12 años: 2mg, 3 o 4 veces al día; mayores de 12
años: 2 a 4mg, 3 o 4 veces al día. Ampollas: vía subcutánea IM o IV, en broncospasmos severos:
8mg/kg repitiendo cada 4 horas según necesidad. Cápsulas rotacaps: sólo para uso por inhalación.
Broncospasmos agudos, prevención del asma inducida por ejercicio: adultos: 200 a 400mg; niños:
200mg. Terapéutica de mantenimiento o profiláctica: adultos: 400mg, 3 o 4 veces al día. La dosis
sólo debe ser aumentada por indicación médica ya que pueden presentarse efectos adversos
asociados con una dosificación excesiva. Solución para nebulizar: 2,5mg a 5mg de salbutamol
diluido en un volumen final de 2ml a 2,5ml de suero fisiológico como diluyente, o sin diluir para
administración intermitente, colocando 10mg en el nebulizador e inhalar hasta producir la
broncodilatación. Niños menores de 12 años: 2,5mg de salbutamol en igual procedimiento que
para adultos. Aerosol: en el broncospasmo agudo: 100 a 200mg; niños: 100mg. Dosis de
mantenimiento o profiláctica: 200mg, 3 o 4 veces al día; niños: 100mg, 3 o 4 veces al día.
144
Reacciones adversas.

Muy raramente reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, hipotensión y

shock, puede producir hipopotasemia severa. En la terapéutica inhalatoria puede producir
broncospasmo paradójico debiendo suspenderse de inmediato el tratamiento e instituir terapéutica
alternativa. En casos aislados, calambres musculares transitorios.
Precauciones y advertencias.

Puede producir hipopotasemia severa, por lo que en pacientes con asma aguda severa este efecto
puede potenciarse por el uso de derivados xantínicos, esteroides, diuréticos. No se recomienda su
uso durante el período de lactancia y si bien se reconoce su utilidad en el control del parto
prematuro, no se ha establecido total inocuidad en el primer trimestre del embarazo. Puede
aumentar los niveles de glucosa en la sangre, por lo que en el diabético puede presentarse un
cuadro de cetoacidosis. El tratamiento del parto prematuro con salbutamol aumenta la frecuencia
cardíaca materna de 20 a 50 latidos por minuto.
Interacciones.

No está contraindicado en pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa

(IMAO). No debe prescribirse juntamente con otras drogas betabloqueantes no selectivas, como el
propanolol.
Contraindicaciones.

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo. No debe ser usado en
amenaza de aborto, durante el primero o segundo trimestre del embarazo.
Marcas comerciales

AIRSALBU NORTHIA
AMOCASIN NORTHIA
ASMATOL ROUX-OCEFA
BUTAMOL LAFEDAR
CERCINI VITARUM
DUOPACK ALTANA PHARMA
MICROTEROL MICROSULES ARG
NEBUTRAX VANNIER S.A.
RESPIRET KLONAL KLONAL
SALBULIN FADA PHARMA
SALBUTAMOL DENVER FARMA DENVER FARMA
SALBUTAMOL FABRA FABRA
SALBUTAMOL LEMAX LEMAX
SALBUTAMOL PHARMA PHARMA D.PLATA
SALBUTAMOL RICHET RICHET
SALBUTOL ALTANA PHARMA
SALBUTRAL CASSARA
SALBUTRAL + AEROMED CASSARA
VENTOLIN GLAXOSMITHKLINE
YONTAL DUNCAN
ZOOM FABOP
ASOCIACIONES
BECLASMA RAFFO
BUTOCORT CASSARA
BUTOCORT HFA CASSARA
BUTOSOL NORTHIA
COMBIVENT BOEH.INGEL.
COMBIVENT SOLUCION SM BOEH.INGEL.
145
IPRASALB PRIETO
SALBUTOL BECLO ALTANA PHARMA
SALBUTRAL AC CASSARA
VENTIDE AEROSOL GLAXOSMITHKLINE

Formoterol

Acción terapéutica.
Antiasmático.
Indicaciones.

Asma bronquial. EPOC. Bronquitis espasmódica, asmática, alérgica.

Dosificación.

Adultos y ancianos: 4,5-

Reacciones adversas.

Las más frecuentes son cefaleas, palpitaciones, temblor, agitación, cansancio, trastornos del
sueño, taquicardia y calambres musculares. Más ocasionalmente se registraron exantema,
urticaria y broncospasmo.
Precauciones y advertencias.

Administrar con cuidado en pacientes con tirotoxicosis, cardiopatía isquémica; insuficiencia

cardíaca severa. De la misma manera, se deben aumentar los controles de glucemia en aquellos
pacientes diabéticos que se encuentren bajo tratamiento con formoterol. Se debe realizar un
control cuidadoso de los niveles de potasio sérico, ya que puede ocasionar hipocaliemia severa.
Estudios realizados en animales en período de gestación indicaron que el formoterol produce
pérdidas en la implantación, así como también una disminución de la sobrevida posnatal y del
peso al nacer; de esta manera, no se debe administrar a mujeres embarazadas. Como se
desconoce si el formoterol es excretado en la leche materna, no se recomienda administrarlo a
mujeres en el período de lactancia. Su uso en niños no está documentado.
Interacciones.

Los agentes bloqueadores de los receptores beta (incluidos los colirios), especialmente aquellos
que son selectivos, pueden inhibir parcial o totalmente el efecto del formoterol. La hipocaliemia
puede ser potenciada por el tratamiento concomitante con derivados de xantinas,
mineralocorticoides y diuréticos.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a esta droga. Arritmias cardíacas severas. Insuficiencia cardíaca grave.

Sobredosificación.

Una sobredosis podría ocasionar temblor, cefaleas, palpitaciones, taquicardia, hiperglucemia,

hipotensión, acidosis metabólica e hipocaliemia. El tratamiento a seguir en dicho caso es
sintomático y de sostén.
Marcas comerciales

OXIS TURBUHALER ASTRAZENECA

XANOL PHOENIX
ASOCIACIONES
NEUMOTEROL 200 PHOENIX
NEUMOTEROL 400 PHOENIX
NEUMOTEROL PEDIATRICO PHOENIX
SYMBICORT ASTRAZENECA
SYMBICORT FORTE TURBUHALER ASTRAZENECA

146
Salmeterol

Acción terapéutica.
Broncodilatador.
Propiedades.

Es un moderno agonista beta2-adrenérgico selectivo, de acción prolongada, que se emplea

exclusivamente en forma inhalatoria (aerosol). Los beta 2 receptores se encuentran principalmente
en el músculo liso bronquial; sin embargo, entre el 10% y 50% de ellos se localizan en el
miocardio, lo que explica sus posibles acciones cardiovasculares. La estimulación de los
receptores beta2 del músculo liso bronquial genera broncodilatación, mientras que en los
mastocitos se inhibe la liberación de mediadores de la inflamación. El salmeterol inhibe en el
pulmón humano tanto la fase temprana como tardía de la respuesta frente a alérgenos inhalados.
Este efecto perdura aun 30 horas después de una única dosis, cuando el efecto de relajación ha
desaparecido por completo.
Indicaciones.

Tratamiento y mantenimiento del asma, prevención del broncospasmo en pacientes mayores de 12

años con enfermedad obstructiva reversible de las vías aéreas. No usar en pacientes asmáticos
que puedan ser controlados con agonistas beta 2 de acción corta. Prevención del broncospasmo
inducido por ejercicio en mayores de 12 años. Puede ser usado solo o en combinación con otros
(corticoides, teofilina).
Dosificación.

Para mantenimiento de la broncodilatación y prevención de los síntomas de asma, se indican

42mg dos veces al día (mañana y noche). Para la prevención del broncospasmo inducido por el
ejercicio se recomienda (42mg) entre 30 y 60 minutos antes de la actividad física.
Reacciones adversas.

Taquicardia, palpitaciones, reacciones de hipersensibilidad inmediata (erupciones, urticaria,

broncospasmo), cefaleas, temblores, nerviosidad y broncospasmo paradójico.
Precauciones y advertencias.

No usar para tratar crisis agudas en las se deben emplear agonistas beta 2 de acción corta
(salbutamol). No es sustituto de los corticoides. En caso de broncospasmo paradójico, debe
suspenderse de inmediato su empleo. Al no existir pruebas concluyentes, se recomienda no usar
en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para
el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre debe recibir salmeterol. La seguridad
y efectividad de la droga en niños menores de doce años no ha sido establecida.
Interacciones.

Inhibidores de la monoaminooxidasa, antidepresivos tricíclicos: pueden potenciar las acciones

cardiovasculares del adrenérgico.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga o a otros componentes de las formas farmacéuticas.

Sobredosificación.

Taquicardia, arritmia, temblores, cefaleas, calambres musculares. Hipopotasemia. hiperglucemia.

Existe el riesgo de paro cardíaco y muerte. Tratamiento: principalmente de sostén y, de ser
necesario, administración de bloqueantes betaadrenérgicos (atenolol, propanolol).
Marcas comerciales

SEREVENT GLAXOSMITHKLINE
SEREVENT DISKUS GLAXOSMITHKLINE

Los agentes colinérgicos o parasimpaticomiméticos o agonistas de los receptores gamma tienen

efectos opuestos a los de los agonistas betaadrenérgicos, tanto en los basófilos/mastocitos, como

147
en la musculatura lisa y el endotelio vascular, ya que provocan la desgranulación de aquellos y la
contracción de la musculatura lisa y aumento de la permeabilidad vascular.

Ipratropio bromuro

Sinónimos.
N-isopropilnoratropina bromometilato.
Acción terapéutica.

Broncodilatador.
Indicaciones.

Broncospasmo asociado con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, incluyendo bronquitis

crónica y enfisema pulmonar. Coadyuvante en el tratamiento del asma bronquial.
Dosificación.

Puede usarse simultáneamente con agonistas beta: teofilina, cromoglicato disódico. Dosis por
inhalación: adultos: 18mg a 40mg, o 1 a 2 inhalaciones tres o cuatro veces por día dejando
transcurrir, al menos, 4 horas entre una y otra inhalación; en pacientes geriátricos la dosis puede
ser menor. Dosis máxima: 12 inhalaciones por día. Niños menores de 12 años: no se ha
establecido la dosificación.
Reacciones adversas.

Por lo general, con dosis terapéuticas no aparecen efectos adversos debido a las bajas
concentraciones sanguíneas. Pueden aparecer tos o sequedad de garganta, cefaleas, mareos,
nerviosismo, náuseas, visión borrosa, congestión nasal, temblor, cansancio o debilidad no
habituales, rash cutáneo o urticaria y estomatitis.
Precauciones y advertencias.

No utilizar aerosoles para inhalación de agonistas beta y de ipratropio en secuencia rápida, como
así tampoco de corticoides o cromoglicato disódico. No se han descripto problemas relacionados
con pacientes ancianos.

Interacciones.

El uso secuencial con ipratropio de aerosoles con corticoides, cromoglicato disódico o

simpaticomiméticos aumenta el riesgo de toxicidad por fluorocarbono. El uso simultáneo con otros
antimuscarínicos puede dar lugar a efectos aditivos.
Contraindicaciones.

Se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en presencia de obstrucción del cuello vesical,

hipertrofia prostática, glaucoma de ángulo cerrado y retención urinaria.
Marcas comerciales

AEROTROP CASSARA
ATROVENT BOEH.INGEL.
IPRABRON PRIETO
IPRATROPIO BROMURO NORTHIA NORTHIA
ASOCIACIONES
BERODUAL BOEH.INGEL.
COMBIVENT BOEH.INGEL.
COMBIVENT SOLUCION SM BOEH.INGEL.
IPRADUAL PRIETO
IPRASALB PRIETO
SALBUTRAL AC CASSARA

148
La teofilina causa también un aumento del nivel intracelular de AMPc al bloquear la
fosfodiestearasa y por consiguiente, actúan tanto inhibiendo la desgranulación de los
basófilos/mastocitos como provocando la broncodilatación y por ello, se usan en el tratamiento del
asma bronquial.

Teofilina

Sinónimos.
1,3-dimetilxantina.
Acción terapéutica.

Broncodilatador.

Indicaciones.

Profilaxis y tratamiento del asma bronquial; tratamiento del enfisema pulmonar u otra enfermedad
pulmonar obstructiva crónica.
Dosificación.

La dosis se debe calcular en términos de teofilina anhidra. a) Dosis oral: debido a la gran
variabilidad de un individuo a otro, la dosis y frecuencia de administración debe calcularse para
cada sujeto según la mejoría sintomática, la aparición de efectos colaterales y la necesidad de
mantener los niveles séricos de teofilina entre 10mg y 20mg/ml. Adultos: la dosis inicial habitual es
de 50mg a 200mg cada 6 horas y la de mantenimiento de 100mg a 400mg cada 6 horas. Niños: es
preferible comenzar con 16mg/kg/día en dosis divididas cada 6 horas, pero con frecuencia se
necesitan dosis superiores a 24mg/kg/día. b) Dosis rectal: adultos, 250mg a 500mg cada 8 a 12
horas; niños: 7mg/kg cada 12 horas. c) Dosis intravenosa: es objetivo principal conseguir
rápidamente una concentración plasmática constante de teofilina de 10mg a 20mg/ml. Si el
paciente no ha recibido previamente dosis alguna de teofilina la dosis de carga promedio es de
5mg/kg (6mg/kg de aminofilina); la dosis de mantenimiento para las segundas 12h es de
0,85mg/kg/hora (1mg/kg/hora de aminofilina) para niños y de 0,5mg/kg/hora (0,6mg/kg/hora de
aminofilina) para adultos, y para el mantenimiento después de las primeras 12h, 0,8mg/kg/hora
(0,9mg/kg/hora de aminofilina) en niños y 0,4mg/kg/hora en adultos.
Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, diarrea, diuresis aumentada, cefalea y nerviosismo. Cuando la concentración

sérica está entre 25mg y 35mg/ml pueden aparecer taquicardia sinusal y extrasístoles
ventriculares aisladas; cuando la dosis supera 35mg/ml hay riesgo de extrasístole ventricular
frecuente, taquicardia ventricular, hemorragia gastrointestinal y crisis convulsivas tipo gran mal.
Precauciones y advertencias.

Esta droga debe ser utilizada con cuidado en pacientes con arritmias preexistentes (la situación
puede exacerbarse), en casos de insuficiencia cardíaca (las xantinas son potencialmente
cardiotóxicas); en gastritis activa o úlcera péptica activa, en lesión miocárdica aguda, de hipertrofia
prostática (puede aparecer retención urinaria); en enfermedad hepática y en presencia de
hipertiroidismo (puede aumentar el aclaramiento plasmático). Se recomienda controlar las
concentraciones séricas de teofilina en especial con el uso prolongado, o en dosis mayores que las
habituales, debido a las variaciones entre los pacientes en la dosificación requerida para conseguir
una concentración sérica terapéutica.

Interacciones.

En administración simultánea con betabloqueantes puede originar una mutua inhibición de los
efectos terapéuticos; la administración junto con cimetidina, eritromicina, clindamicina, lincomicina
y troleandomicina puede aumentar el nivel sérico de teofilina; el uso simultáneo con carbonato de
litio aumenta la excreción renal del litio.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la teofilina.

149
Marcas comerciales

CRISASMA SINTESINA
DRILYNA BAGO
NEFOBEN IVAX
TEODOSIS 200 WELT
TEOFILINA FABRA FABRA
TEOFILINA LAFEDAR LAFEDAR
TEOFILINA PHARMA PHARMA D.PLATA
TEOSONA PHOENIX
TEOSONA SOL PHOENIX
ASOCIACIONES
DEXA AMINOFILIN Comp. PHOENIX
DEXA AMINOFILIN Jbe. PHOENIX
DEXA AMINOFILIN Iny. PHOENIX
DEXA TEOSONA PHOENIX
SEDACRIS ELEA

Los antihistamínicos actúan interfiriendo la acción de los mediadores químicos sobre las
estructuras hísticas en las que éstos actúan. Este es el caso de los agentes antihistamínicos,
como por ejemplo la difenilhidramina, cuya estructura química, parecida a la histamina, hace que
ésta se una a los receptores que usan este mediador. Si estos receptores están ocupados por los
fármacos antihistamínicos, la histamina liberada no puede actuar sobre ellos y es rápidamente
destruida por las monoaminooxidasas. Estos agentes son útiles cuando se los emplea para
mitigar y prevenir los accesos de rinitis alérgica y urticaria, sin efectividad para el tratamiento de los
casos agudos de un acceso alérgico.

Difenhidramina
Acción terapéutica.

Antihistamínico bloqueante H1, antidiscinésico, sedante.

Indicaciones.

Tratamiento de la rinitis alérgica perenne y estacional, tratamiento de la conjuntivitis alérgica,

tratamiento de la urticaria o angioedema; tratamiento del prurito y de las reacciones urticarianas
por transfusión; coadyuvante en el tratamiento de las reacciones anafilácticas y anafilactoides;
tratamiento del parkinsonismo y reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos, en pacientes
de edad avanzada que no toleran antidiscinésicos más potentes.
Dosificación.

Como antihistamínico, la dosis usual para adultos por vía oral es de 25mg a 100mg cada 6 a 8
horas y en niños menores de 12 años, 5mg/kg/día divididos en 4 dosis. Como antidiscinésico, en
adultos, 50mg a 150mg/kg/día. Por vía parenteral (intramuscular o intravenosa) la dosis para
adultos es de 10mg a 50mg y para niños de 1mg a 1,5mg/kg cada 6 horas, sin sobrepasar 300mg
diarios.
Reacciones adversas.

Somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales, sequedad de boca, nariz o garganta;

visión borrosa, confusión, mareos. En niños pueden aparecer con más frecuencia signos de
estimulación del SNC, como alucinaciones, crisis convulsivas o problemas para dormir.
Precauciones y advertencias.

Debido a sus efectos antimuscarínicos se debe tener precaución en casos de asma aguda
(espesamiento de secreciones), en presencia de obstrucción de cuello vesical, hipertrofia
prostática o retención urinaria. Por su acción antiemética puede dificultar el diagnóstico de
apendicitis y enmascarar los signos de toxicidad producidos por sobredosificación de otros
fármacos. Es aconsejable evitar la ingestión de alcohol y otros depresores del SNC juntamente con
la difenhidramina, y tener especial precaución si aparece somnolencia. En niños puede producirse
150
una reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad. En glaucoma de ángulo abierto el
efecto midriásico puede producir un aumento de la presión ocular.
Interacciones.

El uso simultáneo con alcohol o depresores del SNC puede potenciar los efectos depresores de
ambos medicamentos; la administración junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
puede prolongar e intensificar los efectos antimuscarínicos y depresores del SNC de la
difenhidramina. Se debe tener precaución cuando se usa simultáneamente con antimuscarínicos o
medicamentos con acción antimuscarínica, ya que pueden potenciarse esos efectos.
Contraindicaciones.

Glaucoma de ángulo cerrado (el aumento de la presión intraocular puede precipitar el ataque).
Marcas comerciales

ALERMINA LAFEDAR
AMODORMIN OMICRON
BENADRYL ELEA
CALADRYL D ELEA
DIFENHIDRAMINA DENVER FARMA DENVER FARMA
DIFENHIDRAMINA LARJAN VEINFAR
DIFENHIDRAMINA PHARMA PHARMA D.PLATA
FABOLERGIC FABOP
FADA DIFENHIDRAMINA FADA PHARMA
HISTALER DUNCAN
KLONADRYL ANTIALERGICO KLONAL
NELFIGEN VITARUM
ASOCIACIONES
ACUADERM BAJER
ALVO NASAL LAFEDAR
AMIOREL COMPUESTO BOEH.INGEL.
BENADRYL ANTITUSIVO ELEA
BENADRYL DAY & NIGHT ELEA
BENADRYL DESCONGESTIVO ELEA
BENADRYL DM COMPUESTO ELEA
BISOLVON COMPOSITUM BOEH.INGEL.
CALADRYL ELEA
CALADRYL INCOLORO Crema ELEA
CALADRYL INCOLORO Loc. ELEA
CALADRYL INCOLORO Spray ELEA
CALAMINA DIFENHIDRAMINA LAFEDAR LAFEDAR
CALCUSAN MONSERRAT
CORIZINA CETUS CETUS
DERMITHAN QUIMICA MEDICAL
DERMITHAN INCOLORO QUIMICA MEDICAL
FADAGRIP FADA PHARMA
FADATOS FADA PHARMA
IRRICUTAN BIOSINTEX-OFAR
NORTHICALM NORTHIA
PANOPTIC BAUSCH & LOMB
PIECIDEX NF LOCION ANDROMACO
PRURISEDAN CREMA ANDROMACO

151
PRURISEDAN LOCION Incol. ANDROMACO
PRURISEDAN LOCION Rosa ANDROMACO
REFENAX GOTAS NASALES MONSERRAT
URTIKALMA FECOFAR
VISLUS NORTHIA

Loratadina
Acción terapéutica.

Antialérgico.
Indicaciones.

Síntomas asociados con rinitis alérgica, como estornudos, secreción nasal (rinorrea) y prurito. Los
signos y síntomas oculares y nasales son aliviados rápidamente después de la administración oral.
Urticaria crónica y otras afecciones dermatológicas alérgicas.
Dosificación.

Adultos y niños mayores de 12 años: 10mg 1 vez al día. Niños de 2 a 12 años, con peso corporal
>30kg: 10mg una vez al día; con peso corporal < 30kg: 5mg una vez al día.
Reacciones adversas.

Después de la administración de loratadina, en raras ocasiones fueron comunicadas reacciones

secundarias como fatiga, sedación y dolor de cabeza.
Precauciones y advertencias.

Niños menores de 2 años. Embarazo y lactancia.

Interacciones.

Debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea,
ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían
positivas a los indicadores de reactividad dérmica.
Contraindicaciones.

Hipersensibilidad o idiosincrasia a sus componentes

Marcas comerciales

AEROTINA RAFFO
ALERGIANO NORTHIA
ALERGIPAN BENITOL
ALERMUC ELISIUM
ALERPRIV MONTPELLIER
ALGISTOP ISA
BEDIX BERNABO
BENADRYL 24 ELEA
BENADRYL 24 FLASH ELEA
BILOINA ANDROMACO
CLARITYNE SCHERING PL
DEVEDRYL KLONAL
EXCELENTIA ANTIALERGICO EXCELENTIA
FADA LORATADINA FADA PHARMA
HISPLEX BIOTENK
LISALER FORTBENTON
LOISAN BALIARDA
LORATADINA INDECO

152
LORATADINA CEVALLOS CEVALLOS
LORATADINA FABRA FABRA
LORATADINA FECOFAR FECOFAR
LORATADINA ILAB INMUNOLAB
LORATADINA NORTHIA NORTHIA
LORATADINA VANNIER VANNIER S.A.
LORATINE INVESTI
LOREMEX ANTIALERGICO PHOENIX
NILTRO DUNCAN
NULAREF LAFEDAR
OMEGA 100 L OMEGA
PULMOSAN ALLER GEZZI
SINALER CASSARA
TABCIN ALERGIA BAYER CONSUMER
VAGRAN FINADIET
VIXIDONE L VALEANT
ASOCIACIONES
ALERPRIV D MONTPELLIER
ASEPTOBRON DESCONGESTIVO TEMIS LOSTALO
BEDIX-D BERNABO
BENADRYL 24 D ELEA
CELESTAMINE L SCHERING PL
CIPROCORT D BETA
CIPROCORT L BETA
CLARIFRIOL SCHERING PL
CLARITYNE CORT SCHERING PL
CLARITYNE D SCHERING PL
CORTISTAMIN L BAGO
DECIDEX PLUS ROEMMERS
DEXAPROF D IVAX
HISTAMINO CORTEROID L MONTPELLIER
IDEOGRIP AF (NUEVA FORMULA) LBA FARMA
LISALER BETA FORTBENTON
LOISAN-D BALIARDA
LORATADINA PLUS NORTHIA NORTHIA
LOREMEX DESCONGESTIVO PHOENIX
NASTIZOL-L BAGO
NULAREF CORT LAFEDAR
NULAREF-D LAFEDAR
PARACETAMOL GRIP NF RAFFO
PULMONIX GRIP BIOTENK
PULMONIX PLUS BIOTENK
SINALER B CASSARA
TORAXAN SCHERING PL
VAGRAN D FINADIET
VIXIDONE LB VALEANT

Los corticoides son espectacularmente eficaces para eliminar las manifestaciones de ciertas
reacciones alérgicas por anticuerpos IgE, como por ejemplo el asma bronquial, pero deben ser
empleados con extremada cautela y solamente cuando los otros tratamientos no han dado
153
resultado. Esta advertencia se finca en la posibilidad de efectos indeseables que se plantean con
estos fármacos, sobretodo cuando se los emplea en forma prolongada. Para el tratamiento del
asma bronquial, se ha divulgado el uso de corticoides en forma de aerosoles inhalables, con los
cuales, los efectos indeseables de la administración parenteral se reducen o no son detectables.
La técnica inhalante no sirve para el tratamiento de los casos agudos, sino que se implementa
para la terapéutica profiláctica. El empleo de corticoides es muy eficaz y, si bien su mecanismo de
acción no está bien definido, se considera que actúan en diferentes niveles y probablemente su
acción más importante, se deba a sus efectos antiinflamatorios sobre los órganos diana que han
sufrido el efecto de los mediadores.

Fluticasona
Acción terapéutica.

Corticosteroide tópico.
Propiedades.

Es un moderno corticosteroide tópico de elevada acción antiinflamatoria-antiexudativa local y

mínimos efectos sistémicos. Su indicación específica es la rinitis alérgica; en forma de aerosol
nasal con una dosis diaria permite dominar la rinorrea y las crisis de estornudos.
Indicaciones.

Rinitis alérgica. Rinosinusopatías. Fiebre del heno. Profilaxis y tratamiento. Rinitis perenne.
Dosificación.

Dos aplicaciones en cada fosa nasal, una vez por día. Preferentemente por la mañana.
Reacciones adversas.

En algunos sujetos se han informado irritación y sequedad de la mucosa nasal, epistaxis. Sabor y
olor desagradable.
Precauciones y advertencias.

Deberá evaluarse su indicación en pacientes con corticoterapia sistémica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y lactancia.

Marcas comerciales

CUTIVATE GLAXOSMITHKLINE
FLIXONASE ACUOSO GLAXOSMITHKLINE
FLIXOTIDE GLAXOSMITHKLINE
FLIXOTIDE DISKUS GLAXOSMITHKLINE
FLUTICORT CASSARA
FLUTI-K RAFFO
LIDIL CORT ROEMMERS
PROAIR NASAL MONTPELLIER
RINISONA PHOENIX
RINISONA BRONQUIAL PHOENIX

Beclometasona

Acción terapéutica.
Corticosteroide. Antiasmático.
Indicaciones.

Asma bronquial crónica.

Dosificación.

154
Dosis para adultos: aerosol para inhalación: 84mg o dos pulsaciones de atomizador, tres a cuatro
veces al día; para el asma severa, 504mg a 672mg o 12 a 16 pulsaciones de atomizador al día; a
continuación debe disminuirse la dosificación de acuerdo con la respuesta del paciente; dosis
máxima para adultos: hasta 840mg o 20 pulsaciones de atomizador/día. Dosis pediátricas: para
niños hasta 6 años no se ha establecido la dosificación; niños de 6 a 12 años: 42mg a 84mg, 3 a 4
veces al día; la dosificación no debe superar 420mg o 10 pulsaciones de atomizador al día.
Reacciones adversas.

Candidiasis oral, tos o síntomas de infección, sequedad o irritación de la mucosa nasal, de boca,
lengua o garganta, ronquera u otros cambios de la voz sin síntomas de infección. De incidencia
rara: dificultad para tragar, rash cutáneo, broncospasmo.
Precauciones y advertencias.

Se deberá consultar al médico si aparece estrés no habitual, ataque de asma que no responde a
broncodilatadores y si aparece cualquier signo de infección. Si al mismo tiempo se está utilizando
un broncodilatador administrar éste 5 minutos antes que el corticoide. La absorción sistémica de
corticoides administrados por inhalación puede producir supresión suprarrenal y retraso en el
crecimiento de pacientes pediátricos.
Contraindicaciones.

Asma aguda. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse durante el período de lactancia y en

infecciones activas producidas por bacterias, hongos o virus en la boca, garganta o pulmones.
Marcas comerciales

AIRBECLOSONA NORTHIA
BECLOMETASONA FABRA FABRA
MENADERM SIMPLE MENARINI
PROPAVENT GLAXOSMITHKLINE
PROPAVENT FORTE GLAXOSMITHKLINE
PROPAVENT NASAL GLAXOSMITHKLINE
RECTOMENADERM MENARINI
RINOSOL CASSARA
ASOCIACIONES
BECLASMA RAFFO
BIOTAER NEBULIZABLE INVESTI
BUTOCORT CASSARA
BUTOCORT HFA CASSARA
BUTOSOL NORTHIA
MENADERM N MENARINI
SALBUTOL BECLO ALTANA PHARMA
VENTIDE AEROSOL GLAXOSMITHKLINE

 Nebulizaciones.

Las nebulizaciones consisten en un procedimiento denominado así porque el fármaco es

administrado en forma de fina niebla, permitiéndose de este modo su aplicación, aprovechándose
la posibilidad de hacerlos llegar directamente hasta los alvéolos pulmonares mediante la
subdivisión de una solución en forma de diminutas partículas líquidas, hecho que se logra
mediante la aplicación de aire comprimido en el medio líquido, el que produce una fuerza
impulsora que lo obliga a pasar por un orificio diminuto. El líquido así conformado en partículas
micrónicas es expelido mediante un sistema adecuado conformado por una máscara que se aplica
ajustadamente a las fosas nasales del individuo.

Mediante este sistema se pueden aplicar diversos fármacos para el tratamiento de afecciones
respiratorias que se producen con mucosidad obstructiva o para el tratamiento de afecciones
pulmonares de diversa índole. Para su aplicación se requiere contar con un sistema compresor de
aire, al cual se le insertan las tubuladuras necesarias que se conectarán con una ampolla de vidrio

155
o plástico en la cual se coloca el líquido a nebulizar, la que cuenta con los deflectores adecuados
de modo tal que el aire impulsado por el compresor atraviesa la solución, produciéndose así sus
partículas que son impulsadas hacia el exterior a través de la máscara.

Otra forma de nebulizar consiste en pequeños recipientes herméticos que contienen al medio
líquido dentro de un sistema conjuntamente con un gas propelente, el que lo impulsa a salir al
exterior al liberar una válvula estructurada solidariamente y a la cual se le adosa una boquilla que
permite ser aplicada directamente a la boca del individuo. Este es un sistema denominado como
“aerosol” y es práctico para su transporte en forma personal para salvar emergencias ante crisis
asmáticas o alérgicas, dado que generalmente el fármaco así envasado tiene acción
broncodilatadora.

Este procedimiento es muy práctico y útil, dada la velocidad de acción que se logra al aplicar la
solución, porque se aprovechan factores muy importantes para la absorción de los principios
activos, tales como el hecho de que éstos están en solución y toman contacto directo con la
mucosa nasal o bucal, según sea el caso, contándose en ambas con una profusa vascularización
capilar en una delgada capa de epitelio y por otra parte, se ingresa directa y rápidamente al tejido
pulmonar, conformado por una estructura alveolar que se caracteriza por su gran superficie de
contacto.

 Soluciones salinas.

Las nebulizaciones más simples consisten en la utilización de soluciones salinas isotónicas,

conformadas entonces por una solución de cloruro de sodio en una concentración al 0.9 %, en
agua destilada, la que al ser aplicada sobre una mucosa nasal congestionada, produce una rápida
descongestión y facilitando una mejor respiración en los casos de resfríos, al reducir la mucosidad.
Dado que esta solución es isoosmótica con el medio líquido del organismo humano, se la
denomina comúnmente como “solución fisiológica”. Asimismo, todas las soluciones para nebulizar,
en las cuales se incorporan diversos fármacos para asistir en las patologías de las vías
respiratorias, deben ser necesariamente fisiológicas, para no interferir en las posibilidades de su
absorción.

 Nebulización pediátrica.

La congestión nasal es muy común en tanto en lactantes como en niños de corta edad, sobretodo
en la etapa de la dentición en la cual se verifica una baja en las defensas que facilita la instalación
de infecciones, tanto en las vías aéreas superiores, como en los pulmones, por tanto, el
procedimiento de nebulización en estos casos, adquiere una relevante importancia dada la rapidez
y efectividad de su acción y por no ser un procedimiento invasivo o molesto como el inyectable o la
aplicación de supositorios, máxime si se tiene en cuenta que la ingesta de medicamentos es
también frecuentemente rechazada por los niños. No debemos dejar de mencionar que también la
aplicación de una máscara respiratoria puede significar alguna molestia menor en infantes, pero,
en general es bien tolerada, dado que el fármaco así administrado carece de rechazo por su sabor
e ingresa al organismo en forma imperceptible.

No obstante, la firme recomendación de seguir estrictamente la prescripción médica y los cuidados

en el tratamiento es muy importante, sobretodo en el caso que se estén aplicando corticoides por
vía inhalatoria a un niño, porque hay que tener en cuenta que por esta vía se produce una
absorción rápida y directa a nivel hemático, a lo que se agrega la posible falta de desarrollo de las
defensas necesarias en el organismo infantil, hecho que es un impedimento para reaccionar
adecuadamente ante la presencia de una intolerancia al medicamento. Principalmente hay que
cuidar la concentración del fármaco, la dosis y el tiempo de contacto con la nebulización.

Unidad VIII

Clase 21

Riñón y sistema urinario

Los riñones cumplen con una importante variedad de funciones fisiológicas, dentro de las cuales
puede destacarse la de filtración de los líquidos que ingresan al organismo, siendo por tanto el
principal factor de desintoxicación, conjuntamente con el hígado, debiendo considerarse en
especial, la regulación del balance hidroeléctrico y ácido-base en el organismo. En condiciones
fisiológicas normales, se destaca la contribución que brindan los riñones en el balance del
contenido de sodio y potasio y otros iones, tales como el calcio, fósforo y magnesio en el líquido
plasmático. En resumen, la contribución renal es muy importante en el mantenimiento de la
156
homeostasis del medio interno, a pesar de las amplias variaciones en los aportes y pérdidas
diarios de estos elementos. Pueden detallarse entre otras funciones:

 Balance del sodio: Alrededor del 98 % del sodio es excretado por la orina y,
por consiguiente, el balance del sodio en el organismo, se mantiene
constante gracias a la regulación renal de la cantidad a excretar, influyendo
para este caso, diversos mecanismos fisiológicos que al alterarse, producen
entonces disfunciones con importantes implicancias orgánicas.

 Balance de agua: La capacidad del riñón para regular el balance hídrico del
organismo, se debe a su aptitud para disociar la excreción de solutos. Hay
que considerar que a lo largo de los conductos nefríticos se produce una
reabsorción del agua que circula por ellos, pero ésta es controlada, de modo
tal que se puede mantener un equilibrio adecuado para evitar pérdidas
excesivas que conducirían a disfunciones fisiológicas importantes. En
condiciones normales el riñón es capaz de diluir la orina hasta un valor de
40 mOsm/kg en condiciones de máxima diuresis, lo que puede significar una
diuresis máxima de 24 litros de agua por día, en ausencia de diabetes
insípida. Asimismo, es capaz de concentrar la orina de modo tal que el
volumen total excretado en el día sea menor a 600 ml. Por tanto, es
recomendable la ingesta de 2 litros de agua al día para favorecer un
equilibrio adecuado de la eliminación de orina.

 Balance de potasio: el riñón participa activamente en el balance del potasio

en el organismo. La ingesta diaria de potasio oscila entre 50 y 150 mEq y,
en condiciones normales, el riñón excreta la casi totalidad del potasio
ingerido, ya que la eliminación fecal es de sólo unos10 mEq al día. El nivel
de excreción de potasio está influido por diversos factores fisiológicos, que
son capaces de modificar los valores de reabsorción tubular
disminuyéndolos o aumentándolos, aunque es dable mencionar que el
empleo de algunos diuréticos, tales como la espironolactona, el triamtireno y
la amilorida, son capaces de disminuir la excreción diaria de potasio.

 Equilibrio ácido-base: El riñón desempeña un papel decisivo para mantener

el equilibrio ácido-base a través de los mecanismos fisiológicos de
acidificación y alcalinización de la orina. En condiciones normales el pH
sanguíneo se mantiene entre 7.35 y 7.43, a pesar de que el metabolismo
genera alrededor de 20.000 mEq de ácido carbónico y de 50 a 100 mEq de
ácidos orgánicos no volátiles. La mayor parte del ácido carbónico se
encuentra en la sangre como CO2, y por consiguiente, es eliminado por vía
respiratoria, mientras que los ácidos orgánicos no volátiles al disociarse
pueden provocar desviaciones en los valores de pH, pero en este caso, se
incorporan a los líquidos corporales sustancias que actúan con efecto
tampón (p.e. el sistema bicarbonato/ácido carbónico) que producen una
modificación para llevar a pH a valores normales. Asimismo, la normalidad
en el equilibrio ácido-base no se alcanza hasta que el riñón elimine el
exceso de iones H+ producidos por el metabolismo celular y regenere el
bicarbonato consumido en amortiguar los ácidos no volátiles.

El control del equilibrio salino renal, es fundamental, dado que a través del mismo están regidas
otras funciones orgánicas fundamentales.

La filtración glomerular de riñón puede variar por las siguientes circunstancias:

 Hipotensión, dado que produce descenso de la presión hidrostática capilar.

 Deshidratación, que causa aumento de la presión coloidosmótica del
plasma.
 Obstrucción urinaria, causante de aumento de la presión hidrostática en la
región tisular circundante a los nefrones.
 Insuficiencia cardíaca, que provoca disminución del flujo sanguíneo en la
región renal.
 Patología renal intrínseca, que provoca una disminución en el coeficiente de
ultrafiltración glomerular.

Contrariamente, la filtración glomerular aumenta en el embarazo.

157
Lógicamente que el riñón, como cualquier otro órgano del cuerpo humano, puede sufrir diferentes
patologías, pudiendo ser detectadas algunas de ellas mediante manifestaciones urinarias que son
detectables por métodos analíticos, destacándose en este caso las siguientes:

 Proteinuria.
 Hematuria.
 Leucocituria.
 Cilindruria.
 Bacteriuria.

Independientemente de las manifestaciones urinarias indicadas, el riñón puede ser afectado por
diferentes patologías, pudiendo mencionarse:

 Alteraciones urinarias aisladas: El hallazgo aislado de alteraciones urinarias tales como

proteinuria, hematuria o leucocituria constituyen un problema clínico relativamente
frecuente, siendo tales hallazgos indicativos de una enfermedad renal o de la vía urinaria.
Por tanto, en todos estos casos, es necesario realizar el estudio clínico correspondiente
como para determinar la etiología, dado que estas manifestaciones también pueden ser
causadas por patologías extra renales.

 Síndrome nefrítico agudo

 Síndrome nefrótico
 Insuficiencia renal aguda
 Insuficiencia renal crónica
 Defectos tubulares aislados
 Hipertensión arterial
 Infección urinaria
 Litiasis
 Obstrucción urinaria

Farmacología y mecanismos de acción de las drogas. Efectos adversos e interacciones

medicamentosas.

o Diuréticos y otros agentes empleados en la movilización del edema

Dadas las características de las diversas afecciones que pueden afecta el normal funcionamiento
renal, es dable considerar que son también diversos los fármacos que deben utilizarse.

Los diuréticos son agentes que aumentan la velocidad de formación de la orina. El uso corriente
ha dado al término “diuresis” dos connotaciones: por un lado se refiere a al aumento del volumen
de la orina expelida y por otro a la pérdida neta de soluto y agua. En ciertas condiciones, el
mantenimiento el mantenimiento de un volumen adecuado de orina expelida, justifica por sí sólo el
uso de un diurético, pero sin embargo, la indicación más importante es la movilización del líquido
extracelular que al acumularse provoca edemas.

Con excepción de los diuréticos osmóticos, los diuréticos actúan directamente sobre el epitelio
tubular y, en su mayoría, las acciones directas están específicamente localizadas, es decir que los
agentes empleados actuarán sobre uno u otro segmento tubular, pero no en todos, auque aquellos
segmentos que no están comprometidos en la acción farmacológica dada como original, pueden
ser afectados indirectamente. Es de destacar que los diversos segmentos comprometidos en la
estructura del nefrón, están ordenados en forma seriada y por tanto, la alteración que se produzca
en cualquiera de dichos segmentos, afectará al segmento que le sigue.

Debe tenerse en cuenta que todos los fármacos de esta clase, tienen tendencia a distorsionar la
composición de los líquidos orgánicos, para lo cual contribuyen diversos factores:

 Acción directa del fármaco, que puede causar la excreción selectiva de un solo tipo
de ión, tal como es el caso de los inhibidores de la anhidrasa carbónica, que
deplecionan específicamente el bicarbonato del organismo.

 Distorsión del flujo axial del nefrón, que da como resultado una función anormal,
como por ejemplo el aumento del flujo en el túbulo distal, que incrementa la excreción
del potasio.

158
  Mecanismos conservadores, que se establecen como consecuencia de la depleción
de volumen, siendo capaces de provocar anormalidades selectivas en la
concentración de los iones individuales.

- Diuréticos osmóticos

El término “diuréticos osmóticos” se emplea par definir a ciertos solutos que tienen las siguientes
propiedades en común:

 Son filtrados libremente a través del glomérulo.

 Son reabsorbidos en forma limitada por el túbulo renal.
 Son relativamente inertes según los criterios farmacológicos convencionales.

Estos agentes son administrados en cantidad suficiente para contribuir en forma significativa a la
osmolalidad del plasma, al filtrado glomerular y al líquido tubular. Entre los diuréticos osmótico
más usados se encuentran:

- Manitol.
- Urea.
- Glicerina.
- Isosorbide.

De todos ellos, el manitol es el más usado en la profilaxis y el tratamiento temprano de la

insuficiencia renal aguda en condiciones tan diversas como operaciones cardiovasculares,
lesiones traumáticas graves, operaciones e presencia de ictericia severa y manejo de las
reacciones hemolíticas postransfusionales. Este fármaco no se absorbe en el tracto gastro-
intestinal. El uso temprano de los diuréticos osmóticos, resulta un buen medio protector del riñón.
Es probable que el mantenimiento de un flujo adecuado de orina relativamente diluida sea el factor
más importante.

El manitol presenta la posibilidad de toxicidad, dado que se distribuye en líquido extracelular y, en

consecuencia la administración durante un período corto de soluciones hipertónicas en cantidad
suficiente para contribuir en forma significativa a la osmolaridad extracelular estará acompañada
inevitablemente por una expansión aguda del volumen del líquido extracelular, constituyéndose
esta circunstancia en un riesgo para el paciente con descompensación cardíaca, dado que ello la
agrava. En algunos pacientes se han observado diversos signos y síntomas que sugieren la
existencia de reacciones de hipersensibilidad. Debe interrumpirse la administración de manitol si
el paciente muestra signos de disfunción renal progresiva, insuficiencia cardíaca o congestión
pulmonar.

Manitol

Sinónimos.
Mannite. Azúcar manna. Cordicéptico ácido.
Acción terapéutica.

Diurético, antihemolítico.
Indicaciones.

Alivio sintomático del edema, oliguria en insuficiencia renal aguda, edema cerebral, hemólisis e
hipertensión ocular (para reducir la presión intraocular elevada, después de que hayan fracasado
otros métodos).
Dosificación.

Adultos: como diurético: infusión IV, 50g a 100g en solución de 5% a 25% para mantener un flujo
urinario al menos de 30ml a 50ml por hora; edema cerebral, hipertensión endocranena, glaucoma:
infusión IV, 1,5g a 2g/kg en solución de 15% a 25% durante 30 a 60 minutos; como antihemolítico:
solución a 2,5% para irrigación de vejiga durante la resección prostática transuretral; como
coadyuvante de la terapéutica para la eliminación de sustancias tóxicas: infusión IV, 50g a 200g en
solución de 5% a 25%, para mantener un flujo urinario de 100ml a 500ml/hora; dosis máxima:
6g/kg/día. Dosis pediátricas usuales: como diurético: infusión IV, 2g/kg en solución de 15% a 20%
durante un período de 2 a 6 horas; edema cerebral, presión intracraneana elevada o glaucoma:
infusión IV, 1g a 2g/kg en solución de 15% a 20% durante 30 a 60 minutos; para la eliminación de
sustancias tóxicas: infusión IV, hasta 2g/kg en solución de 5% a 10%.
159
Reacciones adversas.

La más grave es el desequilibrio de líquidos y electrólitos. La administración rápida de grandes

dosis puede ocasionar acumulación de manitol, sobreexpansión del líquido extracelular,
hiponatremia por dilución e hiperpotasemia ocasional y sobrecarga circulatoria. La extravasación
puede ocasionar edema y necrosis de la piel. Pueden aparecer taquicardia, confusión, calambres,
dolores musculares, cansancio o debilidad no habituales y disnea.
Precauciones y advertencias.

Sólo debe administrarse por infusión IV. En pacientes con oliguria marcada o posible alteración de
la función renal se recomienda administrar una dosis de prueba antes del tratamiento con manitol.
Interacciones.

El uso simultáneo con glucósidos digitálicos puede potenciar la posibilidad de toxicidad digitálica
asociada con hipopotasemia. Se pueden potenciar los efectos diuréticos en asociación con otros
diuréticos, incluso los inhibidores de la anhidrasa carbónica.
Contraindicaciones.

Anuria con necrosis tubular aguda, deshidratación severa, hemorragia intracraneana activa,
congestión pulmonar o edema pulmonar severos. La relación riesgo-beneficio deberá evaluarse en
presencia de disfunción cardiopulmonar significativa, hiperpotasemia o hiponatremia, hipovolemia
y disfunción renal significativa.
Marca comercial

SOLUCION DE MANITOL AL 15% RIGECIN RIGECIN

Inhibidores de la anhidrasa carbónica

La acetazolamida es un inhibidor reversible potente de la anhidrasa carbónica, que

estructuralmente está relacionada con las sulfamidas. Estos agentes se emplean con frecuencia
en el tratamiento del glaucoma y para la prevención de la enfermedad aguda de las alturas.

La indicación más común para los inhibidores de la anhidrasa carbónica, es para reducir la presión
intraocular en el tratamiento del glaucoma. La acetazolamida, rara vez se la administra como
diurético, pero es un agente muy útil para alcalinizar la orina y, además tiene un efecto beneficioso
en el manejo de la parálisis periódica, incluso cuando está asociada con hipopotasemia.

Las reacciones tóxicas graves son poco frecuentes, pero, en casos de altas dosis, el paciente
puede presentar somnolencia y parestesias. En casos de cirrosis hepática, pueden ser inducidos
episodios de desorientación. Paralelamente, las reacciones de hipersensibilidad son relativamente
raras y cuando ellas se producen, se manifiestan con fiebre, reacciones cutáneas, depresión de la
médula ósea y lesiones renales similares a las producidas por la sulfonamidas. La acetazolamida
produce depresión en la captación del yodo en la glándula tiroides y puede producir asimismo
cálculos y cólico urinario. Todos estos compuestos han demostrado efectos teratogénicos en
animales, por tanto, no se recomienda su uso durante embarazos, además son capaces de
alcalinizar la orina e interfieren con la acción de la metenamina como antiséptico del tracto urinario.

Acetazolamida
Sinónimos.

Acetazolam.
Acción terapéutica.

Antiglaucomatoso, anticonvulsivo.
Indicaciones.

Tratamiento del glaucoma de ángulo abierto, glaucoma secundario, glaucoma de ángulo cerrado y
glaucoma maligno. Tratamiento de cuadros de crisis convulsivas tónico-clónicas o mioclónicas en
epilepsia. Profilaxis y tratamiento del mal de altura: indicada para disminuir la incidencia o
severidad de los síntomas (cefaleas, náuseas, mareos, somnolencia y fatiga) sobre todo en
escaladores de montañas.
Dosificación.
160
Cuando se añade acetazolamida a un tratamiento anticonvulsivo existente se recomienda una
dosis diaria inicial de 4mg a 5mg/kg, además del medicamento existente. Como antiglaucomatoso:
glaucoma de ángulo abierto: 250mg 1 a 4 veces por día; glaucoma maligno: 250mg 4 veces por
día. Como anticonvulsivo: 4mg a 30mg por kg divididos en 4 tomas. En mal de altura: 250mg 2 a 4
veces por día.
Reacciones adversas.

Muchas de las reacciones son comunes a todos los derivados de las sulfamidas. Con el
tratamiento a largo plazo puede aparecer acidosis metabólica, cansancio o debilidad no habituales,
diarrea, sensación general de malestar o enfermedad, poliuria, anorexia, sabor metálico, náuseas
o vómitos; pérdida de peso y hormigueo en manos o pies.
Precauciones y advertencias.

Tener precaución si aparecen somnolencia, mareos o cansancio pues existe posibilidad de

hipopotasemia. En diabéticos puede aumentar la concentración de glucosa en sangre y en orina.
Se recomienda interrumpir la terapéutica si aparecen leucopenia o trombocitopenia, fiebre, rash
cutáneo o problemas renales.
Interacciones.

El uso simultáneo con corticoides, anfotericina B y corticotropina puede producir hipopotasemia

severa. Se intensifican los efectos terapéuticos o secundarios de anfetaminas, antimuscarínicos y
quinidina, dado que la acetazolamida disminuye la excreción de estos fármacos por la
alcalinización de la orina. Puede disminuir la respuesta a los hipoglucemiantes orales o insulina y
potenciar la posibilidad de toxicidad digitálica asociada con hipopotasemia. Durante el tratamiento
simultáneo con dosis altas de salicilatos puede incrementarse el riesgo de intoxicación por
salicilatos.
Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de insuficiencia de la glándula

suprarrenal, diabetes mellitus, acidosis respiratoria y disfunción renal.
Marca comercial

DIAMOX WYETH

Benzotiadiazidas y agentes relacionados

Este grupo de agentes está compuesto por análogos de la benzotiadiazina y son denominados
como “diuréticos de benzotiadiazida” o “tiazidas” y se destaca el hecho que de todas las
estudiadas hasta el momento, tiene curvas de dosis-repuesta paralelas y efectos cloruréticos
máximos comparables, indicativos de un mecanismo de acción común.

Existen algunos diuréticos sulfonamídicos cuya estructura química es diferente a la de las tiazidas
por la naturaleza del anillo heterocíclico presente en su estructura molecular, sin embargo su
acción farmacológica es similar a la observada con las tiazidas, se mencionan en este grupo:

 Clortalidona
 Quinetazona
 Metolazona
 Indapamida

Las tiazidas actúan directamente sobre el riñón para incrementar la excreción de cloruro de sodio y
agua, incrementando a la vez, la excreción de potasio. La potencia de las tiazidas como
inhibidores de la anhidrasa carbónica, varía ampliamente; aquellas que son activas en este
sentido, pueden, si la dosis es suficiente, ejercer el mismo efecto que la acetazolamida sobre la
excreción del bicarbonato, sin embargo, este efecto rara vez se observa clínicamente.

Monografías en la unidad de hipertensión arterial.

- Diuréticos de techo alto

El término “techo alto” se emplea para referirse a un grupo de diuréticos que tienen una acción
característica sobre la función tubular renal. La diuresis máxima es mucho mayor que la que se
observa con otros agentes. El sitio de acción principal de estos agentes es la rama ascendente
161
gruesa del asa de Henle, por tanto, son también conocidos como “diuréticos del asa”. Los activos
que se integran ene este grupo son varios, pero los más representativos son:

 Ácido etacrínico
 Bumetanida
 Furosemida

En general, el tiempo de aparición y la duración de la diuresis alcanzada con estas drogas, son
más cortos que con las tiazidas y hay que considerar que la brevedad de la acción está
determinada en gran parte por factores farmacocinéticos, considerándose además que la
intensidad de la diuresis pone también en juego mecanismos compensadores.

Los efectos secundarios gastrointestinales son mucho más frecuentes con el ácido etacrínico que
con la furosemida, la que, conjuntamente con las tiazidas han sido señaladas como causantes de
la nefritis intersticial alérgica, que lleva a una insuficiencia renal reversible. Puede observarse una
disminución en la tolerancia a los carbohidratos, pero en menor grado que con las tiazidas. La
hipoglucemia aguda de origen desconocido ha sido registrada como manifestación de sobredosis.

El desarrollo de sordera transitoria o permanente, es una complicación grave, aunque es poco

frecuente que se presenta con el uso del ácido etacrínico, mientras que con la furosemida se ha
manifestado solamente sordera transitoria. Esta ototoxicidad es exclusiva de estos agentes
diuréticos, por tanto, en caso de que un paciente que esté medicado con antibióticos
aminoglucósidos, que también son potencialmente ototóxicos, si a la vez, debe emplear diuréticos
es preferible emplear los de otro tipo, tales como las tiazidas.

Dado que tanto el ácido etacrínico como la furosemida se unen en forma significativa a la albúmina
plasmática, compiten por los sitios de unión con agentes como la warfarina y el clofibrato. La
nefrotoxicidad producida por la cefaloridina es incrementada por la furosemida y es entonces
necesario ser prudentes al usar una cefalosporina en forma conjunta con la furosemida o el ácido
etacrínico.

Monografías en la unidad de hipertensión arterial.

Antagonistas de la aldosterona

- Espionolactona, que es la que tiene mayor selectividad y eficacia.

- Canrenona, que es uno de los metabolitos principales de la espironolactona.
- Canrenoato, que es un producto de hidrólisis de la canrenona, factible de ser obtenido
en forma reversible por un proceso enzimático.

Los efectos tóxicos más graves de la espironolactona derivan de la hiperpotasemia, la que se

produce casi con seguridad cuando el agente se administra imprudentemente junto con una
ingesta elevada de potasio, aunque también puede presentarse cuando dosis comunes se
administran en forma simultánea con una tiazida a pacientes afectados de insuficiencia renal
aguda. También se han observado diversas reacciones menores, por lo general reversibles
cuando se suspende la ingesta del fármaco, mencionándose:

- Ginecomastia.
- Efectos secundarios de tipo andrógeno.
- Síntomas gastrointestinales leves.

- Otros diuréticos ahorradores de potasio

Los agentes de esta clase en uso clínico son:

- Triamtireno
- Amilorida

Sus acciones son independientes de las correspondientes a los mineralcorticoides. Ambos

agentes poseen una moderada actividad natriurética, suficiente para el tratamiento de algunos
pacientes; sin embargo, se los usa con mayor frecuencia por sus efectos sobre la excreción del
potasio.

162
Ambos compuestos tienen idéntica acción farmacológica, la que se debe a su interferencia con el
transporte en los segmentos distales del nefrón, induciendo un moderado aumento en la excreción
del sodio, acompañado comúnmente del cloruro como anión.

El efecto tóxico más grave con estos agentes diuréticos es la hiperpotasemia, que es una
consecuencia de la acción principal de estos fármacos. El triamtireno produce relativamente pocos
efectos secundarios, siendo los más comunes: náuseas, vómitos, calambres en las piernas y
mareos. La azoemia leve a moderada suele ser común, hecho que no está directamente
relacionado con el desequilibrio de electrolitos y agua y es reversible. En pacientes con cirrosis
alcohólica se observado anemia megaloblástica, debida a la inhibición de la dihidrofolato reductasa
en casos con disminución de los depósitos y de la ingesta del ácido fólico. Algunos pacientes
tratados con triamtireno desarrollan nefrolitiasis, encontrándose altas concentraciones de dicho
fármaco y de sus metabolitos en el cálculo. La amilorida tiene como efectos secundarios más
comunes, además de la hiperpotasemia, la producción de náuseas, vómitos, diarrea y cefalea

Monografías en la unidad de hipertensión arterial.

Unidad IX - Vacunas

Clase 22

 Conceptos generales y clasificación

 Vías de administración.
 Vacunación y embarazo - precauciones y contraindicaciones.
 Conservación y manipulación de vacunas.
 Calendario vacunatorio - obligatorio y optativo.
 Presentaciones comerciales.

Conceptos generales.

En 1796, el médico rural Edward Jenner inoculó el brazo del niño James Phipps con pus
procedente de una pústula de la mano de una joven lechera Sarah Niemems, infectada de viruela
bovina (cow pox), una severa enfermedad.

Diez días después, apareció en el niño una pústula de rápida curación. Pasadas seis semanas
inoculó de nuevo con pus de una lesión activa de viruela humana, sin que éste fuera afectado por
la enfermedad, que en ese entonces segaba miles de vidas. Este ensayo se considera la primera
vacuna humana.

El concepto de inmunización contra las enfermedades infecciosas se remonta a más de mil años
en Turquía y hay indicios en la cultura China entre los siglos X y XIII.

El mecanismo de la inmunización se comprendió acabadamente cuando Pasteur desarrollo la

vacuna contra la rabia basada en gérmenes debilitados. Así, se determinó que la inoculación de la
viruela bovina producía una reacción inmunitaria contra la viruela humana.

Actualmente, la manipulación de material genético en laboratorio y la biotecnología ayudan en las

existentes o crear nuevas vacunas, estudiándose actualmente alrededor de 160 fórmulas para
mejorar las existentes o crear nuevas para enfermedades sin protección.

Por ingeniería genética se estudia crear vacunas comestibles mediante modificaciones en plantas
y sus virus, para producir inmunidad mediante la ingesta diaria de alimentos.

Otra alternativa son las vacunas sintéticas, con menor riesgo de manipulación.

Definición
Se denomina vacuna a un fármaco antigénico que induce en el organismo una respuesta
inmunológica apropiada para prevenir o atenuar una enfermedad infecciosa. (apunte Rothlin 2004)

1) Tipos de inmunización
Inmunización activa: consiste administrar un microorganismo oparte de el o bien metabolitos del
mismo para producir una respuesta por parte del organismo que la recibe, similar a la enfermedad,
pero sin producir esta.
Inmunización pasiva: se logra a través de la inyección de anticuerpos específicos.

163
TIPOS DE VACUNAS
 Vacunas de agentes vivos atenuados: microorganismos atenuados.
 Vacunas de agentes inactivados: contienen microorganismos tratados con medios físicos o quimicos,
eliminando la infectividad pero manteniendo la capacidad inmunogénica.
 Toxoide: son toxinas bacterianas modificadas, a las que se le eliminan las propiedades perjudiciales para
el receptor pero mantienen la capacidad de estimular la formación de antitoxinas.
 Vacunas conjugadas: son vacunas en donde la bacteria tiene una propiedad inmunogénica baja en
menores de 2 años, se une la misma a una proteína transportadora – carrier – para lograr inmunidad en esa
población.
 Vacunas de ingeniería genetica: se aisla el material genético del organismo productor de la enfernmedad
y se inocula a un vector, que luego dará lugar a un recombinante, usado posteriormente para producir
inmunidad.

Adyuvantes, suspensiones y estabilizadores

a. Antibióticos: se adicionan para evitar el sobrecrecimiento bacteriano en cultivos para vacunas
(Ej.: Neomicina).
b. Geles o sales de aluminio: se adicionan como

adyuvantes para lograr una respuesta inmunológica

mayor y más temprana.
c. Formaldehído: se utiliza para inactivar toxinas bacterianas (por ej.: toxina diftérica) y para
eliminar microorganismos invasores de cultivos.
d. Glutamato monosódico (MSG): Se adiciona como estabilizador de vacunas, previniendo el daño
que puedan causar la humedad, la acidez del medio, el calor
o la luz.
e. .Ovoalbúmina (proteína del huevo): Se encuentra en aquellas vacunas preparadas
en huevos embrionados.
f. Sulfitos: Se utilizan como estabilizadores.
g. Thimerosal: Se adiciona para la preservación de vacunas. Se obtiene mediante la combinación
de cloroetilmercurio, ácido tiosalicílico, hidróxido de sodio, y etanol.

Vías de administración de vacunas.

- La mayoría se aplica en forma inyectable.
- Se debe hacer asepsia en la zona con alcohol de 70° o iodopovidona al 2,5 %, dejando secar
el antiséptico antes de aplicarla.

Vías: - Intradérmica.
- Subcutánea.
- Intramuscular.

Vía oral
Es la vía utilizada para administrar algunas vacunas (OPV, antitiroidea). Se administran
directamente en la boca si se utilizan viales monodosis. En caso de la vacuna OPV, si el niño
regurgita o vomita dentro de los 5 a 10 minutos siguientes a la vacunación, se debe repetir la dosis.
Si la segunda dosis no fuese retenida, se aplazará la administración hasta una próxima visita, sin
contabilizarla como vacuna
administrada.

164
Vía Intradérmica o subcutánea
Estas vías de administración se utilizan siempre y cuando la vacuna no esté particulada con
hidróxido o fosfato de aluminio, porque pueden provocar reacción local, inflamación, formación de
granuloma y necrosis

Vía intramuscular
es la vía de elección para las vacunas particuladas. En menores de 12 meses o no deambulante, el
lugar de aplicación es la cara anterolateral del muslo, en mayores de 12 meses en el deltoides

La región glútea no debe utilizarse

para la administración de vacunas por el riesgo potencial de lesión del nervio ciático. Y además, la
seroconversión es menor cuando se aplica la vacuna antihepatitis B o antirrábica en glúteo

NUNCA APLICAR POR VIA INTRAVENOSA

Reacciones adversas de las vacunas.

- Generalmente la aplicación de la vacuna es seguida de síntomas y signos atribuibles a la

reacción del organismo ante el ataque atenuado que recibe. Son reacciones que no revisten
gravedad.

- Sin embargo hay otros síntomas atribuibles a complicaciones que pueden ser:
- Generales.
- Locales.

 Reacciones generales

- Fiebre que aparece dentro de 4 o 6 hs de la aplicación o de las 24 hs.

- Malestar general.
- Cefalea.
- Eventualmente, trastornos digestivos.
- Duran horas o de 1 a 2 días y desaparecen sin dejar secuelas.
- Dependen del antígeno que se aplica, así, cuando se trata de bacterias G – (pertusis o
tifoidea) que actúan como piretógenos, producen fiebre.
- Otras son reacciones alérgicas, asociadas a vacunas cultivadas en embrión de pollo y en
personas alérgicas al huevo.
- La vacuna antisarampionosa puede dar una semana de breve erupción en piel y la
antirrubeola, dolores articulares.
- Estas reacciones son cada vez menos frecuentes por la tecnología de obtención.

 Reacciones locales

Responden a dos tipos de proceso

- Inflamatorio.
- Inmunológico.

La inflamatoria local se produce con la aplicación de vacunas virales en forma leve. En otros
casos, (DPT, DT, TT) las reacciones locales se deben a los adyuvantes, tales como sales de
aluminio que en sí mismas son antisépticas.

Las reacciones inmunológicas son de tipo alérgico y se manifiestan inmediato a la aplicación y

son:
o Urticaria.
o Eritema y edema localizados.
o Lesiones severas (fenómeno de Arthus) con necrosis local, con recuperación
posterior. Son de baja frecuencia.
o Reacciones inmunológicas del individuo (reacciones alérgicas) no a las vacunas.

Complicaciones
Son síndromes patológicos cada vez menos frecuentes, casi excepcionales dado el avance
tecnológico en la obtención de las vacunas. Son atribuibles más al individuo que a la vacuna,
pueden mencionarse:

165
 o Ocasionados por aplicación de vacunas virales o bacterianas vivas a sujetos
inmunodeprimidos.
o Caso extremo de vacuna Sabín 1 en 3.000.000 que se produjo polimielitis luego de la
aplicación.
o Hipersensibilidad al toxoide tetánico (vacuna) por abuso en la aplicación.
o Encefalitis o meningitis por vacuna antiparotiroidea.

Contraindicaciones de las vacuna

Existen dos tipos de contraindicaciones:

 Universales: para todas las vacunas.

 Específicas: para cada caso particular.

La única vacuna que no tiene contraindicación cuando se tiene la certeza de que el individuo ha
tenido contacto con el animal portador de rabia, es la antirrábica. Otra, en casos extremos, es la
amarílica.

 Contraindicaciones generales
- Presencia de enfermedad aguda.
- Presencia de fiebre.
- Diarrea o afección aguda con fiebre.
- Antecedentes de reacción adversa importante.

 Contraindicaciones específicas para vacunas vivas

- Dirigidas a personas con sistema inmunitario deprimido o comprometido.
- Anteriormente se contraindicaban en caso de respuesta inmunológica pobre.
- En algunos casos de inmunosupresión se indican igualmente, tal el caso de la varicela que
en niños leucémicos es altamente mortal. Por ello, en períodos de remisión de la
quimioterapia se aplica la vacuna antirrubéola.
- La BCG está totalmente contraindicada en la enfermedad Hodgkin, que se caracteriza por
su alteración en la inmunidad celular.

 Procedimiento a seguir en inmunosuprimidos

- Vacunación contraindicada en enfermos inmunodeprimidos o inmunosuprimidos salvo
control médico.
- En caso de administración de medicación inmunosupresora, debe vacunarse antes de
iniciar el tratamiento.
- Vacunación contraindicada con vacunas cuando se han administrado gammaglobulinas
como inmunidad pasiva.
- Las vacunas muertas, como toxoides y vacunas de antígenos purificados, se pueden
aplicar a los inmunodeprimidos y a aquellos a los que se les haya aplicado gamaglobulinas
sin inconvenientes.
- La desnutrición no constituye un factor de contraindicación. El médico debe evaluar la
necesidad de protección.

 Contraindicaciones de vacunación en la embarazada

- En líneas generales, el embarazo no constituye contraindicación para vacunación.
- El ejemplo tipo se da con la vacunación Sabín (virus vivo) en embarazadas a partir del 5°
mes de embarazo.
- Son bien toleradas:
- Antitetánica.
- Antiinfluenza.
- Antipolio inactivada.
- Antihepatitis B.
- Antidiftérica.

- En ocasiones se ha usado:
- Vacuna antitetánica TT.
- Doble adulto antidiftérica - antitetánica, pero se recomienda usar la antitetánica
solamente.
No obstante, salvo indicación médica (siempre necesaria) no se recomienda vacunar a la
embarazada en los primeros meses de embarazo. No obsta para la antirrábica y otras en caso de
epidemia.

166
 - La vacunación antitetánica se debe iniciar a partir del 5° o 6° mes de embarazo que es el
momento óptimo de pasaje de anticuerpos por la placenta.
- No aplicar vacuna antirrubeólica.

 Contraindicaciones en infectados o enfermos de HIV / SIDA

- En infectados asintomáticos o sintomáticos la respuesta inmune para vacunas vivas,
muertas, subunidades o toxoides está disminuida.
- No obstante, la O.M.S y UNICEF aconsejan vacunación en niños infectados asintomáticos
de:
- BCG contra TCB.
- DPT difteria pertusis tétanos.
- VPO vacuna polio oral.
- VPI vacuna polio inyectable.
- VAS vacuna antisarampionosa.

- La BCG está contraindicada en infectados sintomáticos(SIDA).

- Se contraindican todas las vacunas virales o bacterianas vivas.
- Aconsejadas para adultos infectados:
- Antihepatitis B.
- Antiinfluenza.
- Antineumococo de 23 serotipos.
- Se desaconseja vacuna anti haemophilus b.

Actitud vacunal frente a determinadas patologías o situaciones.

Recordando siempre la indicación médica, contraindicaciones generales y particulares, en general,

no es inconveniente, sino que además es aconsejable vacunar con todas las vacunas a los
pacientes que se indican:
- Diabéticos.
- Enfermos cardiovasculares.
- Enfermos hemofílicos.
- Niños prematuros (excepto BCG hasta peso y edad adecuados).
- Niños desnutridos.

Enfermedad en vacunados
En algunas ocasiones, los vacunados suelen contraer la enfermedad de la que se suponía estaban
inmunizados. Antes de analizar las causas, se deben verificar dos aspectos:

- Error de diagnóstico.
- Cumplimiento del esquema de vacunación propuesto.

Descartados ambos casos, analizar:

- Interferencia del antígeno vacunal utilizado.

- Fallas atinentes al antígeno.
- Fallas en la aplicación de la vacuna.
- Aplicación en tejido adiposo donde queda retenida (glúteos)
- Dilución incorrecta.
- Falta de homogeneización.
- Dosificación insuficiente.
- Error en esquema de vacunación.

Clase 23

Importancia de la cadena de frío para la estabilidad de las vacunas.

Es el proceso de conservación, manejo y distribución de vacunas o productos termolábiles o
termosensibles. La vacuna, por ser un material biológico, sufre deterioro y degradación acelerada
por el calor, por lo tanto, hay pérdida del poder inmunizante.

La forma de detener por un determinado tiempo la degradación natural de la vacuna, es el uso de

frío. Todas las vacunas deben ser refrigeradas mientras que sólo algunas pueden ser congeladas.
167
- Refrigeración: rango de 0 a +8° C
usual de +2 a +8° C
mantener a +4° C
- Congelación: rango de 0 a -20° C

En ambos casos, las vacunas pueden permanecer sólo un tiempo determinado.

NUNCA CONGELAR UNA VACUNA QUE SÓLO PUEDE REFRIGERARSE

Equipos de la cadena de frío

- Cámaras frigoríficas: grandes equipos refrigerantes o congelantes.
- Heladeras: las más convenientes son las que tienen el congelador incorporado en el gabinete.
- Conservadoras: equipos portátiles. Son recipientes con paredes no menores a 3 o 4 cm de
espesor.
- Termos aislantes.
- Sachets con agua o geles con mezcla refrigerante: permiten el transporte o la conservación
por corte de energía.
- Termómetros.

- Niveles de la cadena de frío y distribución de las vacunas

Si es un laboratorio productor extranjero se utiliza para la remisión la vía aérea, pero si es un

laboratorio productor nacional, conforme a las distancias, puede utilizarse la vía aérea o la
terrestre, según convenga en tiempo. Los productos acondicionados en recipientes refrigerados,
se envían al:

NIVEL CENTRAL: es el primer estacionamiento de la vacuna, cuando es comprada por el gobierno

o por droguerías a un laboratorio productor nacional o extranjero que importa la vacuna al país.
Las vacunas importadas entran por el Aeropuerto de Ezeiza donde hay cámaras frigoríficas para
guardar productos biológicos hasta que sean retiradas por el importador.

Desde allí, debidamente acondicionadas en recipientes refrigerados, también por vía aérea o
terrestre se envían al:

NIVEL INTERMEDIO: es el segundo lugar de almacenamiento en cámaras frigoríficas. Puede ser

el nivel provincial o delegaciones de droguerías a nivel regional o provincial.

En recipientes refrigerantes son remitidas por vía terrestre, dado que generalmente son distancias
cortas, a:

PUESTO DE VACUNACIÓN: es el lugar final de almacenamiento de la vacuna en refrigeradoras

donde se debe calcular stock para no más de tres meses.

Las vacunas compradas por el Gobierno Nacional son controladas, en su calidad, antes de ser
distribuidas.

SE RECOMIENDA CONSULTAR LOS CATÁLOGOS DE LA UNICEF / OMS SOBRE EQUIPOS

DE LA CADENA DE FRÍO.

- Condiciones de buen mantenimiento de vacunas en heladera

Dividirla en 3 sectores
- Superior: Congelador, llenarlo de sachets refrigerantes para mantener baja la temperatura y
facilitar el traslado.
- Central: Colocar las vacunas en bandejas. No colocarlas en la puerta.
- Inferior: Colocar por lo menos 10 botellas de 1 lt. de agua para mantener la temperatura baja
en caso de corte de luz.

- Procedimiento de mantenimiento
- Colocar la heladera dejando que circule aire por detrás.
- Mantener limpia.
- Descongelar cuando la capa de hielo sea de 10 mm.
- Cuando se descongela, conservar las vacunas en recipientes de telgopor, con sachets
congelados.
- Cuando se corta la luz, no abrirla si es en corto lapso. Si éste se amplía, colocar las vacunas
en conservadoras con sachets congelados.
168
 - No abrir las puertas frecuentemente.

- Recaudos que se deben tomar al recibir las vacunas de la droguería o del nivel intermedio
- Observar el tipo de vehículo de transporte si es abierto y si las cajas conservadoras están
expuestas al sol, descartarlas.
- Observar el grosor de paredes de las conservadoras.
- Controlar con termómetro la temperatura del conservador que debe estar entre +2 y +8° C, si
es 10° C o mayor, desecharlas.
- Si las vacunas están congeladas por contacto con el sachet o por estar en el freezer,
desecharlas.
- Controlar vencimiento.

Calendario Nacional de Vacunación de la República Argentina 2007

* BCG: antes de egresar de la maternidad
+ Antihepatitis B: en las primeras 12 horas de vida
El recién nacido prematuro con peso menor a 2000 g. debe recibir la dosis neonatal
(dentro de las 12 hs de vida) y 3 dosis más: a los 2, 4 y 6 meses.

& Si no recibió el esquema en la infancia, se aplicará 1ra. dosis, 2da. dosis al

mes de la primera y la 3ra. dosis a los 6 meses de la primera.

@ Si no recibió previamente, dos dosis de triple viral o bien 1 dosis de triple

viral + 1 dosis de doble viral

Embarazadas: aplicar vacuna dT a partir del 2º trimestre de embarazo; 1º,

2º dosis o refuerzo según corresponda y luego cada 10 años.

BCG: Tuberculosis
HA:Hepatitis A
HB:Hepatitis B
DTP-Hib (Cuádruple) difteria, tétanos,pertussis, Haemophilus influenzae b
OPV (Sabin): vacuna poliomielítica oral
DTP (Triple bacteriana): difteria, tétanos, pertussis
SRP (Triple viral): sarampión, rubéola, parotiditis
SR (Doble viral): sarampión, rubéola
dT (Doble bacteriana): difteria, tétanos

169
 EDAD BCG Anti- Cuádruple Sabin Triple Anti- Triple Doble Doble
hepatitis (DTP- Hib) (OPV) viral hepatitis bacteriana bacteriana viral
B (HB) (SRP) A (HA) (DTP) (dT) (SR)

Recién UNICA 1ra dosis

nacido dosis +
*

2 2da dosis 1ra dosis 1ra

meses dosis

4 2da dosis 2da

meses dosis

6 3ra dosis 3ra dosis 3ra

meses dosis

12 1ra 1 dosis
meses dosis

18 4ta dosis 4ta

meses dosis

6 Refuerzo 2da Refuerzo

años dosis

11 Iniciar o Refuerzo
años completar @
esquema
(3 dosis)
&

16 Refuerzo
años

Cada refuerzo
10 años

Puerperio 1
o dosis
post- @
aborto
inmediato

Clase 24

Vacunas en uso.
Vacuna BCG (Antituberculosa)
La vacuna BCG protege contra la tuberculosis, y es efectiva y segura para prevenir las formas
severas de la enfermedad.
Origen de la vacuna
Es de origen bacteriano vivo con capacidad de reproducirse en el organismo. Se prepara a partir
del Mycobacterium bovis, cepa de Bacilo Calmette y Gerín, de allí su nombre (BCG).
170
Se trata de una cepa atenuada de la microbacteria de la tuberculosis de tipo bovino que se liofiliza.
Se aplica por vía subcutánea
Esquema
La primera dosis puede administrarse desde el nacimiento, siempre que el peso del bebé supere
los 2kg. A partir del 22/02/07, el Calendario de Vacunación Oficial de nuestro país contempla sólo
la dosis de recién nacido (resolución 195/07). Para visualizar el contenido de la resolución haga
Forma de aplicación
Parte superior del brazo derecho, en forma intradérmica, lo que provoca la aparición de una
pequeña elevación en la piel, inmediatamente después de la vacunación.
Advertencia
Es común que se forme un nódulo en el sitio de aplicación, generalmente después de 14 días, y
llegue a su máximo desarrollo alrededor del mes. Este nódulo puede ulcerarse, supurar y
transformarse luego en una cicatriz, proceso que dura habitualmente alrededor de tres meses. No
debe colocarse desinfectante, solo se cubre con un paño seco, pudiéndose bañar la persona sin
problemas, y lavarse con agua y jabon. Si bien esta es la evolución más frecuente, el nódulo y la
cicatriz no se forman en todos los niños vacunados.
Efectos adversos
El efecto adverso más frecuente es la prolongación de la ulceración en el lugar donde se aplicó la
vacuna.
Otro es la inflamación del ganglio de la axila del mismo lado en el que se administró la vacuna.
Complicaciones
Por mala técnica (aplicación subcutánea y dosis mayor).
Se denomina Becegeitis y consiste en supuración prolongada en el lugar de vacunación por cuatro
meses.
Linfoadenitis: con ganglio axilar supurante, frecuentemente con fístula. La sintomatología dura
varios meses. A veces, el ganglio se calcifica y se elimina en masa.
Precauciones y contraindicaciones
Es aconsejable no administrar esta vacuna a las embarazadas, como tampoco a quienes
padezcan cuadros febriles agudos. No deben recibir esta vacuna las personas con alteración de la
inmunidad ni aquellas en tratamiento con drogas que alteren la inmunidad, como por ejemplo
corticoides en altas dosis por tiempo prolongado o quimioterapia. Se puede aplicar a infectados
asintomáticos de HIV.
Conservación.
Entre +2 a +8° C.No congelar. Proteger de la luz

PUEDE DARSE SIMULTÁNEAMENTE CON OTRAS VACUNAS EN DISTINTAS PARTES DEL

CUERPO
Marca comercial
VACUNA BCG SSI BIOL

Antipoliomielíticas VPO – VPI

Existen dos tipos de vacunas antipoliomielíticas: una se administra por vía oral, vacuna viral viva
atenuada, cepa Sabín desarrollada en cultivos de riñón de mono en o en células. Combinada
trivalente: virus polio 1, 2 y 3. Contiene neomicina. , y la otra vacuna viral inactivada por formol
cepa Salk o Lepine cultivada en células. No replica en el organismo. Es de un solo polivirus.
Estas vacunas son también conocidas como Sabin y Salk respectivamente, como homenaje a sus
creadores.
Ambas vacunas son muy eficaces y proveen protección duradera.
Composición:
- Polivirus tipo 1 TCID 50
- Polivirus tipo 2 TCID 50
- Polivirus tipo 3 TCID 50

TCID = Dosis Infectante en Cultivo de Tejido al 50 %

Puede venir combinada

Tx diftérico + Tx tetánico + Pertusis = VPI + Dpt
Tx diftérico + Tx tetánico + Pertusis + Haemophilus b = VPI + DPT + Hib

Esquema
Tres dosis durante el primer año de vida, a los 2, 4, y 6 meses de edad, un refuerzo a los 18
meses y otro refuerzo a los 6 años de edad. El intervalo mínimo aconsejado entre una dosis y otra,
debe ser mayor de un mes y medio para la oral, y de un mes para la inyectable.

171
Para los esquemas de inmunizaciones, en nuestro país se recomienda la vacuna oral. Sin
embargo, cualquiera de las vacunas puede utilizarse en forma indistinta.
Forma de aplicación
Vacuna Sabin se administra por vía oral; es aconsejable cumplir un ayuno media hora antes y
después de la vacunación. Si la vacuna fuera vomitada o regurgitada dentro de los 10 minutos
posteriores a la vacunación, podrá intentarse su administración una vez más en ese mismo día y,
si no pudiera ser tolerada, intentarlo nuevamente en los días subsiguientes.
La vacuna Salk se aplica en forma intramuscular en la región anterolateral del muslo a los bebés
que no caminan, y en el brazo a los niños que deambulan y a los adultos.
Efectos adversos
Raramente producen efectos adversos.
Precauciones y contraindicaciones
Como la vacuna Sabin contiene virus vivos atenuados, no debe ser administrada a:
 Personas con alteración de la inmunidad ni a aquellas en tratamiento prolongado con drogas
que alteren la inmunidad, como por ejemplo corticoides en altas dosis por períodos
prolongados o quimioterapia.
 Quienes viven con personas con alteración de la inmunidad, ya que el virus de la vacuna se
elimina a través de la materia fecal del vacunado, lo que podría llegar a afectar al conviviente
inmunocomprometido.
 Mujeres embarazadas.

o La diarrea leve no constituye una contraindicación para la administración de la vacuna Sabin.

o En casos de contraindicaciones de la vacuna Sabin, se da la Salk.
o No administrarlas cuando hay un cuadro febril agudo.
Conservación
VPO
o Vacuna altamente termosensible.
o Mantener congelada a -20° C por 2 años en centro de distribución.
o Refrigerar a +2; +8° C por un año en centro de distribución.
o En centros intermedios de distribución mantener a +2: +8° C no más de 6 meses.
o En centros de vacunación mantener a +2; +8° C no más de 3 meses.
o No volver a congelar.
o Excepcionalmente, puede estar a 45° C durante 7 días. NO TOMAR COMO NORMA.
o Una vez abierto el frasco multidosis se puede conservar a +2; +8° C porque contiene un
antibiótico (neomicina) que evita la contaminación.
o En frascos usados en vacunación domiciliaria, los abiertos se deben desechar en el día.
VPI
- Se conserva a +2; +8° C.
- No se congela.
Marcas comerciales
IMOVAX POLIO SANOFI PASTEUR
OPVERO SANOFI PASTEUR

DPT y DPaT

Protección
- Tos ferina.
- Tétanos.
- Difteria.
Tipo de vacuna
es una asociación de toxoides diftérico y tetánico purificados, adsorbidos en hidróxido o fosfato de
aluminio y una suspensión de Bordetella pertussis inactivada por formalina
También está disponible la vacuna pertussis acelular que sólo contiene antígenos ( DPaT ).

Aplicación
Esquema regular: niños menores de 1 año: 5 dosis de 0,5 ml cada una; las 3 primeras con un
intervalo de 4 a 8 semanas, comenzando a partir de los 2 meses de edad; la 4º dosis (1º refuerzo)
al año de la 3º dosis (esquema básico); se aplicará a los 6 años (o ingreso escolar) un 2º refuerzo
(esquema completo). Si la 4º dosis se administra entre los 4 y 6 años, no debe aplicarse la dosis al
ingreso escolar.
Esquemas incompletos: Cuando se interrumpe el esquema de vacunación debe completarse con
las dosis faltantes, con los intervalos recomendados mínimos posibles, sin interesar el tiempo
transcurrido desde la última dosis. Se recomienda la conveniencia de no demorar su cumplimiento.
En niños de 1 a 6 años que no han recibido dosis anteriores de DTP , deben administrarse 3 dosis
de DTP con un intervalo de 4 a 8 semanas, seguidas por una cuarta dosis (refuerzo) 6 ó 12 meses
172
más tarde para completar el esquema básico. Si el refuerzo se administró entre los 4 y 6 años, no
debe aplicarse la dosis al ingreso escolar.
En niños de 1 a 6 años que han recibido 1 ó 2 dosis de DTP en el primer año de vida deben
completar el esquema de 5 dosis de DTP, a menos que la 4º dosis la haya recibido teniendo 4 años
o más, en cuyo caso se omite la dosis del ingreso escolar.
Presentación
Suspensión líquida inyectable. Contiene timerosal o cloruro de benzalconio como conservador.
Formaldehído como inactivador de toxinas. Hidróxido o fosfato de aluminio como absorbente y
adyuvante de la vacuna. El pertusis es adyuvante para los toxoides.
Dosis y vías de aplicación
0,5 a 1 ml, intramuscular deltoidea o muslo anterior. Agitar enérgicamente para evitar reacciones
locales.
Presentación DPT y DP a T
Suspensión inyectable.
Conservación DPT y DP a T
A +2° C; +8° C durante 18 a 36 meses.
Nunca congelar.
Reacciones adversas
o Inflamación local en lugar de aplicación.
o Pueden producir:
o Durezas en piel.
o Fiebre.
o Dolor.
o Vómitos.
Complicaciones
o Convulsiones febriles en niños.
o Llanto inusual continuado.
o Encefalitis aguda sin daño permanente.
o Hipotonía.
o Anafilaxia.
Contraindicaciones
Las generales para todas las vacunas.
o En niños:
o Con afecciones neurológicas.
o Con antecedentes de convulsiones febriles.
o Que hayan presentado encefalitis aguda o reacción anafiláctica en dosis previas.
o Considerar la continuidad en niños:
o Si han tenido fiebre de más de 39° C por más de 48 hs.
o Hipotonía.
o Llanto no debido a dolor local.
o Riesgos emergentes de anafilaxia.
Uso simultáneo con otras vacunas
Con todas, siempre que se apliquen en otro lugar del cuerpo.
Marcas comerciales
VACUNA TRIPLE BIOL BIOL
BUSTRIX GLAXOSMITHKLINE (acelular)
TRIACEL SANOFI PASTEUR (acelular)

Vacuna antitetánica TT
- Protege contra el tétanos.
- Se usa en la profilaxis del tétanos, aplicada juntamente con Gamma Antitetánica en distintas
partes del cuerpo.
Recomendación
o Niños, desde los 2 meses de edad.
o Adultos.
o Tercera edad.
o Trabajadores manuales y rurales.
o Alumnos de escuelas técnicas.
o Preoperatorio programado en cirugía de urgencia con lesiones sucias.
o Enfermos de tétanos en posconvalescencia.
Tipo
o Vacuna de origen bacteriano compuesta por toxoide tetánico.
o Suspensión inyectable conteniendo toxoide (anatoxina) consistente en la toxina obtenida de
cultivos de clostridium tetanis, inactivada en formol para detoxificarla.
o Concentracion: a 40 U.I. ó 60 U.I.
173
Esquema de vacunación
- Dos dosis de 0,5 ml por vía I. M. de 1 o 2 meses con un refuerzo un año después de la 2da
dosis y posteriores refuerzos cada 10 años.
- Con esquema similar se da combinada con DPT o DP a T o VPI.
- Seguridad de protección 98 % a 100 %.
- Puede aplicarse con todas las otras vacunas en diferentes partes del cuerpo.
Conservación
- Entre +2° a +8° C durante 18 a 36 meses.
- NUNCA CONGELAR.
- Los frascos multidosis en uso se pueden conservar a esa temperatura 1 semana, luego
desechar.
Reacciones adversas
- Ocasionalmente reacciones locales leves.
Contraindicaciones
- Las generales de todas las vacunas.
- Particulares en caso de hipersensibilidad.
Vacuna antitetánica
TETANOL ELEA
TETAVAX SANOFI PASTEUR
VACUNA ANTITETANICA BIOL BIOL
VACUNA ANTITETANICA IMMUNO BAXTER IMMUNO
VACUNA ANTITETANICA PURISSIMUS PURISSIMUS
ASOCIACIONES
GAMMA ANTITETANICA UNC PLUS HEMODERIVADOS
GAMMATET-T GADOR
IT PURISSIMUS
TETABULIN S/D BAXTER IMMUN

Vacunas antidiftérica y antitetánica DT y dTa

- Referencias iguales de las DPT.
- Vacuna de origen bacteriano compuesta por toxoide en suspensión inyectable IM.
- Debido a mala tolerancia de los toxoides en altas concentraciones, a partir de los 10 años, hay
dos vacunas:
- DT = niños 30 U.I.
- DTA = adultos, con menos toxoide 2,8 U.I.
Se aplicará
Como esquema regular, en reemplazo de la DPT, en niños con contraindicación de pertussis o en
niños que tuvieron coqueluche “confirmada por cultivo”, hayan o no padecido difteria o tétanos.
Para completar esquema a partir de los 7 años de edad
Esquema de vacunación
- Esquema regular (en niños menores de 1 año): se aplicarán 5 dosis de 0,5 ml cada una; las 3
primeras con un intervalo de 4 a 8 semanas, comenzando a partir de los 2 meses de edad; la 4º
dosis (1º refuerzo) al año de la 3º dosis (esquema básico); se aplicará a los 6 años (o ingreso
escolar) un 2º refuerzo (esquema completo).
Si la 4º dosis se administra entre los 4 y 6 años, no debe aplicarse la dosis al ingreso escolar.
- Esquemas incompletos
Cuando se interrumpe el esquema de vacunación debe completarse con las dosis faltantes, con los
intervalos recomendados mínimos posibles, sin interesar el tiempo transcurrido desde la última
dosis. Se recomienda la conveniencia de no demorar su cumplimiento.
- En niños de 1 a 6 años que no han recibido dosis anteriores de DPT o dT , deben administrarse 3
dosis de dT con un intervalo de 4 a 8 semanas, seguidas por una cuarta dosis (refuerzo) 6 meses
más tarde para completar el esquema básico.
Si el refuerzo se administró entre los 4 y 6 años, no debe aplicarse la dosis al ingreso escolar.
- En niños de 1 a 6 años que han recibido 1 ó 2 dosis de DPT o dT en el primer año de vida deben
completar el esquema de 5 dosis de dT, a menos que la 4º dosis la haya recibido teniendo 4 años o
más, en cuyo caso se omite la dosis del ingreso escolar.
- En niños de 7 años o más que no han recibido dosis anteriores de DPT o dT , deben
administrarse 2 dosis de dT con un intervalo de 4 a 8 semanas, seguidas por una 3º dosis
(refuerzo) 6 ó 12 meses más tarde. Luego continuar con una dosis de dT cada 10 años.
Embarazadas:
Se indicará dT como esquema básico a partir del 2º trimestre de embarazo. No se vacunará a la
embarazada que acredite previamente el esquema completo de vacunación y el lapso de tiempo
174
transcurrido desde entonces sea menor de 10 años. Si el tiempo transcurrido es mayor de 10 años,
o el esquema de vacunación fue incompleto, se le dará una dosis de refuerzo.
En las áreas altamente endémicas
el esquema de vacunación con 2 dosis es menester que sea aplicado a todas las mujeres en edad
fértil, seguido de 1 dosis de refuerzo 6 meses de la 2º dosis.
En estas áreas la vacunación anterior con DPT no elimina la necesidad de vacunación con 2 dosis
durante la 1º gestación. (Prevención del Tétanos Neonatal)
- Puede aplicarse con todas las otras vacunas en diferentes partes del cuerpo.
Conservación
- Entre +2° a +8° C durante 18 a 36 meses.
- NUNCA CONGELAR.
Reacciones adversas
- Ocasionalmente inflamación local.
Contraindicaciones
- Las generales de todas las vacunas.
Complicaciones
- Reacción de hipersensibilidad a toxoides.
Marcas comerciales
IMOVAX DT ADULTO SANOFI PASTEUR
VACUNA DOBLE BIOL BIOL

Vacunas anti haemophilus influenzae b - Anti - Hib

- Protección infecciones masivas de Haemophilus influenzae, que se producen por vía

inhalatoria.
- A pesar de estar conjugada con toxoide diftérico o tetánico o proteínas meningocóccicas, no
protegen contra esas enfermedades.
- El Hib causa infecciones invasivas que se presentan en niños menores de 5 años,
especialmente en menores de un año.
- Es una vacuna de origen bacteriano compuesta por una fracción antígena del Hib conjugada
con proteínas transportadoras.
- Puede presentarse en distintas dosis, ya sea simple o combinada con DPT o VPI.
- Se presenta liofilizada con disolvente 0,5 ml.
- Se puede aplicar juntamente con todas las vacunas en diferentes partes del cuerpo.
Recomendación
- Entre los 2 meses a 5 años.
- Completar esquema básico a 7 meses (importante).
- Para inmunosuprimidos mayores de 5 años.
- No aconsejada para adultos infectados con el virus HIV / SIDA.
Esquema de vacunación
Se aplicarán (intramuscular - preferentemente en la región ánterolateral externa del muslo o en el
brazo, músculo deltoides) 4 dosis de 0,5 ml cada una, las 3 primeras con un intervalo de 4 a 8
semanas comenzando a partir de los 2 meses de vida (serie primaria) y la 4ª dosis o refuerzo al
año de la 3ª.
.Conservación
Debe conservarse entre 2º C y 8º C, en la parte central de la heladera, que debe tener un sistema
de control de temperatura de máxima seguridad. No debe congelarse aún por cortos períodos.
Conserva la potencia durante 2 años, desde la fecha de expedición del laboratorio productor. El
frasco multidosis una vez abierto, conservado a la temperatura mencionada, se podrá utilizar por el
término de 4 semanas. Si hubiera sido mantenido en la conservadora y/o transportado para uso en
campo debe ser descartado al término de la jornada.
Reacciones adversas
Casi inexistentes, en algunos casos hay reacción local y fiebre.
Contraindicaciones
o Las generales de todas las vacunas.
o Cuidar recomendaciones con las vacunas con que se combina.
o No se aconseja su aplicación en embarazadas.
Inmunocomprometidos
Se deben vacunar:
o Niños infectados con HIV (sintomáticos o asintomáticos)
o Niños mayores de 5 años esplenectomizados, con deficiencias IgG2, transplantados de
médula ósea o cáncer.
o Algunos estudios avalan la conveniencia de aplicar dos dosis separadas por uno o dos
meses de intervalo en los mayores de 5 años, no vacunados previamente, infectados con
HIV o con deficiencia de IgG2
175
Inmunoprofilaxis
La administración reciente de gammaglobulinas estandar o específicas (p.ej. Ig. antitetánica) no
contraindica la aplicación de vacuna antihaemophilus b.
Las gammaglobulinas no parecen frenar la respuesta vacunal después de la inmunización por
vacunas preparadas a partir de microorganismos muertos o toxinas.

Clase 25

Vacuna viral contra sarampión – VAS

Tipo
o Vacuna viral viva, con cepa hiperatenuada con capacidad replicativa en el organismo.
o Se aplican 0,5 ml I.M. y debe contener 1000 DICT 50.
o Protege en un 90 a 95 % y la inmunidad perdura por 15 años.
o Puede usarse simultáneamente con otras vacunas en diferentes partes del cuerpo.
Conservación
o Entre +2° a +8° C durante 18 a 36 meses.
o NUNCA CONGELAR.
o Proteger de la luz.
Esquema de vacunación
Dos dosis de vacuna triple viral: la primera al año de edad, y la segunda o refuerzo a los 6 años.
En situaciones especiales como el caso de campañas de vacunación por brotes de sarampión, se
puede aplicar a niños a partir de los 6 meses de edad la vacuna antisarampionosa, aunque
igualmente deberán aplicarse las dosis de triple viral correspondientes al calendario nacional de
vacunación.
Reacciones adversas
A los 5 y los 12 días posteriores a la vacunación, puede aparecer fiebre, tos, y una erupción
cutánea transitoria que suelen ceder espontáneamente en uno o dos días. Los efectos adversos
no son más frecuentes o intensos con las dosis de refuerzo.
Contraindicaciones y precauciones
o Puede administrarse simultáneamente con otras vacunas, aunque en sitios diferentes.
o Con vacunas que contengan virus atenuados (por ejemplo varicela, rubéola o paperas),
debe aplicarse en el mismo día o, de lo contrario, separadas con un intervalo de por lo
menos un mes.
o Las personas que hayan recibido transfusiones o gammaglobulinas deben esperar, para
vacunarse, un lapso que es variable, de acuerdo con el producto y las dosis administradas.
o Se aconseja no quedar embarazada por un mes luego de recibida la vacuna.
o PPD (Mantoux): puede recibirse al mismo tiempo con esta vacuna o se debe posponer por 4
a 6 semanas, ya que la vacunación podría interferir en la reacción cutánea.
o No es conveniente administrar a pacientes con enfermedades febriles agudas.
o Es recomendable no recibir gammaglobulina durante las dos semanas posteriores a la
aplicación, porque podría restar eficacia a la vacuna.
o No hay ninguna restricción alimentaria posterior a la vacunación.

No deben recibir la vacuna:

o Pacientes inmunosuprimidos o personas que reciban drogas que alteren la inmunidad, por
ejemplo corticoides en altas dosis por períodos prolongados o quimioterapia. Es importante
recalcar que los pacientes HIV positivos pueden recibir esta vacuna en determinadas
circunstancias, debido a que tienen un riesgo aumentado de desarrollar con mayor
severidad la infección por virus de sarampión.
o Las embarazadas.
Complicaciones
Encefalitis en casos de 1 en 1.000.000 a 3.000.000 de vacunados.

Vacuna contra la parotiditis infecciosa

Proteje contra la Parotiditis (fiebre urliana – paperas).
Tipo
o Vacuna viral viva, con capacidad replicativa en el organismo.
o Se aplican 0,5 ml I.M. y debe contener 5000 DICT 50 por dosis.
o Puede ser simple o combinada con antirrubéola o antisarampión.
Esquema de vacunación
o Una dosis a los 12 meses de edad o posteriores si no padeció la enfermedad.
o Se puede aplicar con todas las vacunas en diferentes partes del cuerpo.
Conservación
o Entre +2° a +8° C durante 18 a 36 meses.
o NUNCA CONGELAR.
o El envase multidosis debe desecharse a las 8 hs de abierto.
176
Reacciones adversas
- Ocasionalmente local leve y/o parotiditis leve.
Complicaciones
o Encefalitis en casos de 1 en 3.000.000 de vacunados.
o Meningitis aséptica, sin secuelas.
Contraindicaciones
o Las generales para todas las vacunas.
o Las específicas de vacunas vivas.
o Hipersensibilidad al huevo.

Vacuna Antirrubéola
o Protege contra rubéola del niño y del adulto.
o Protege de las malformaciones fetales por lesión viral de la embarazada.
Tipo
o Vacuna viva, atenuada liofilizada.
o Se aplican 0,5 ml I.M. y debe contener DICT 50 por dosis.
o Puede ser simple o combinada con antiparotídea o antisarampión o la triple viral SRP.
o Protección entre el 95 y 100 %.
Conservación
o Entre +2° a +8° C durante 18 a 36 meses.
o En multidosis abierto debe desecharse en el día de su apertura.
Esquema de vacunación
Según nuestro calendario, dos dosis de vacuna triple viral, que incluye la vacuna antirrubeólica: la
primera al año de edad, y la segunda o refuerzo a los 6 años (antes del ingreso escolar).
Reacciones adversas
Las manifestaciones que pueden presentarse son: fiebre, inflamación de los ganglios, dolor
articular y erupciones cutáneas transitorias, que generalmente aparecen entre los 5 y los 12 días
posteriores a la vacunación. y ceden en uno o dos días. El dolor articular raramente afecta a los
niños, pero puede observarse hasta en un 25% en mujeres adultas. Este síntoma puede aparecer
entre los 7 y los 21 días posteriores a la vacunación.
Precauciones
o Se puede administrar simultáneamente con otras vacunas, aunque en sitios diferentes. Sin
embargo, con vacunas que contengan virus vivos atenuados (por ejemplo contra varicela,
sarampión o paperas), debe aplicarse en el mismo día o, de lo contrario, separadas con un
intervalo de por lo menos un mes.
o Personas que hayan recibido transfusiones o gammaglobulinas deben esperar, un período
mínimo de 3 meses para vacunarse.
o Se recomienda a las mujeres no quedar embarazada antes de que haya transcurrido un
mes de aplicada la vacuna.
o Se aconseja no administrarla a pacientes con enfermedades febriles agudas.
o Es recomendable no recibir gammaglobulina durante las dos semanas posteriores a la
aplicación, porque podría restar eficacia a la vacuna.
o No hay ninguna restricción alimentaria posterior a la vacunación.
Contraindicaciones
o Las generales de todas las vacunas.
o Pacientes inmunosuprimidos o personas que reciban drogas que alteren la inmunidad,
por ejemplo corticoides en altas dosis o por períodos prolongados, o quimioterapia.
o Contraindicadas para embarazadas y en las que no haya garantía de no embarazo en
los tres meses siguientes a la aplicación.
Marca comercial
RUDIVAX SANOFI PASTEUR

Vacuna triple viral - SPR

- Protege contra sarampión, paperas y rubéola.
- Es una vacuna liofilizada para aplicación subcutánea.
- Se aplica en una dosis a los 12 meses y una segunda dosis a los 6 años. Si a los 11 años no
recibió previamente 2 dosis de Triple Viral, administrar un refuerzo.
Reacciones adversas
Las manifestaciones que se pueden presentar son: fiebre, inflamación de los ganglios, dolor
articular y erupciones cutáneas transitorias que aparecen entre los 5 y los 12 días posteriores a la
vacunación, suelen ceder espontáneamente luego de uno a cinco días.
Contraindicaciones

177
 o Las generales de todas las vacunas.
o Pacientes inmunosuprimidos o personas que reciban drogas que alteren la inmunidad,
por ejemplo corticoides en altas dosis o por períodos prolongados, o quimioterapia.
o pacientes HIV positivos pueden recibir esta vacuna en determinadas circunstancias,
debido a que tienen un riesgo aumentado de desarrollar con mayor severidad la
infección por virus de sarampión.
o Contraindicadas para embarazadas y en las que no haya garantía de no embarazo en
los tres meses siguientes a la aplicación.
Marcas comerciales
M-M-R II MSD
TRIMOVAX SANOFI PASTEUR
TRIVIRATEN BERNA SCOTT-CASSARA

Vacuna anti Hepatitis A

La hepatitis A se encuentra en heces humanas que contaminan agua y alimentos.
Excepcionalmente se transmite por sangre o de madre a hijo.
Propiedades.
Es una vacuna preparada a partir del virus de la hepatitis A (cepa y desarrollo dependiente de la
marca),.
Indicaciones
La vacuna puede utilizarse con indicación personalizada (evaluación de la condición sanitaria y/o
detección de anticuerpos específicos) a partir del año de edad, en individuos susceptibles (IgG anti
HAV negativos). Los grupos de riesgo que deberían vacunarse son:
1) Viajeros a áreas endémicas (ver profilaxis preexposición)
2) Pacientes con enfermedad hepática crónica. Corren riesgo más elevado de hepatitis grave con
la infección por HAV (existen pocos datos acerca de la eficacia protectora en estos pacientes, pero
la vacuna no agrava el trastorno crónico)
3) Hombres homosexuales y bisexuales
4) Drogadictos
5) Riesgo ocupacional: personal de laboratorio
6) Personal y niños de jardines maternales
7) Instituciones penitenciarias: empleados, residentes
8) Trabajadores de salud. El personal de hospitales no suele presentar tasas de prevalencia de
anticuerpos anti HAV más altas que las observadas en la comunidad; no se recomienda el uso
sistemático de la vacuna. Estaría indicado en brotes como profilaxis postexposición.
9) Personas que manipulan alimentos (en instituciones de salud -hospitales, centros de salud-
y educación, etc.).
10) Personal de limpieza de servicios sanitarios de instituciones de salud y educación.
11) Trabajadores de sistemas cloacales
12) Personas con hemofilia, especialmente los que reciben concentrados de factores tratados con
solventes-detergentes, deben considerarse para la inmunización.
13) Personas HIV positivos
14) Huéspedes inmunocomprometidos
Esquema de vacunación
El esquema original es:
En niños de 1 a 15 años: 360U Elisa por vía intramuscular exclusiva. El esquema de vacunación
aconsejado es aplicar una segunda dosis a los 30 días y una tercera a los 180 días, con lo que se
lograría una inmunidad prolongada durante varios años. En sujetos inmunodeprimidos o en diálisis
el grado de inmunización puede ser escaso. Vía intramuscular, región deltóidea.
Pero conviene seguir el esquema de cada marca. EJEMPLO:

VACUNA EDAD DOSIS ESQUEMA

HAVRIX 1-18 años 720 UE ** 0-6 ó 12 meses
19 años o más 1440 UE 0-6 ó 12 meses
VAQTA 2-17 años 25 U 0-6 ó 18 meses
18 años o más 50 U 0-6 ó 18 meses
AVAXIM 1 año o más 160 U 0-6 ó 12 meses

Reacciones adversas
Son de aparición rara, aparecen a los primeros días de aplicada la vacuna y tienen un carácter
leve. Ocasionalmente puede aparecer en el lugar de la inyección eritema, escozor e induración;
anorexia, cefaleas, náuseas, febrícula y astenia.
Precauciones y advertencias

178
Como toda vacuna viral inactivada, su efecto en el desarrollo fetal no se ha establecido. No se
aconseja su aplicación durante el embarazo, a menos que exista un claro riesgo de hepatitis
(viajeros hacia zonas geográficas de elevada endemia, hepatitis en familiares cercanos,
drogadictos, trabajadores de salud). Ante la eventual reacción anafiláctica posterior a la
vacunación, se administrarán de inmediato aminas presoras (adrenalina) o corticosteroides
parenterales.
Uso simultáneo con otras vacunas
Se puede dar simultáneamente con todas las vacunas conocidas pero en diferentes sitios de
aplicación. No es necesario respetar intervalos con las otras vacunas cuando no son administradas
simultáneamente.
Actualmente existe una vacuna antihepatitis A combinada con antihepatitis B (Twinrix, laboratorio
SmithKline Beecham), con una eficacia del 100% luego de la tercera dosis, para ambos
componentes. La vía de aplicación es intramuscular.
Interacciones
No aplicar junto con inmunoglobulina humana normal, ya que podría afectarse el título de
anticuerpos. No existe interferencia en la respuesta inmunitaria con la vacuna recombinante con el
virus de la hepatitis B, en caso de aplicarse ambas.
Contraindicaciones
Sepsis graves, síndromes febriles, hipersensibilidad a los componentes de la vacuna.
Conservación
Se debe conservar entre 2ºC y 8ºC en la parte central de la heladera, la que debe tener un sistema
de control de temperatura de máxima seguridad.
En estas condiciones conserva la potencia durante 2 años, desde la fecha de expedición del
laboratorio productor. No debe congelarse
Marcas comerciales
AVAXIM SANOFI PASTEUR
AVAXIM 80U PEDIATRICO SANOFI PASTEUR
EPAXAL BERNA SCOTT-CASSARA
HAVRIX 1440 EL.U. GLAXOSMITHKLINE
HAVRIX 720 EL.U. GLAXOSMITHKLINE
VAQTA MSD
VIROHEP-A SCOTT-CASSARA

Vacuna anti Hepatitis B

La hepatitis B afecta al hígado en forma aguda con posibilidad de evolucionar hacia la cronicidad.
Se transmite por vía parenteral por inoculación de sangre o por contacto con sangre, semen o
secreciones vaginales.
Es una vacuna que contiene el antígeno de superficie (HBsAg) depurado del virus de la hepatitis B
(HBV), elaborado por ingeniería genética, utilizando la técnica de ADN recombinante (rADN).
Indicaciones
o Recién nacidos: La primera dosis debe aplicarse dentro de las 12 horas de vida, la segunda
dosis a los 2 meses de vida junto con las vacunas del Calendario Nacional y la tercera dosis a
los 6 meses de vida.
o Preadolescentes (11 años) no inmunizados previamente, en el marco del Programa de Salud
Escolar.
o Es obligatoria para los trabajadores de la salud por la Ley nacional N º 24.151, que rige desde
1992.
o Se recomienda además esta vacuna en países de baja endemicidad como la Argentina en los
siguientes grupos que tienen un mayor y continuo riesgo de infección:
o Adolescentes con conductas de riesgo.
o Homosexuales o bisexuales con más de una pareja.
o Adictos a drogas endovenosas.
o Heterosexuales con más de una pareja o antecedentes de enfermedad de
o transmisión sexual.
o Convivientes y contactos sexuales con portadores del virus de hepatitis B o
o personas con infección aguda.
o Hemodializados y pacientes con insuficiencia renal crónica antes del inicio
o de la diálisis.
o Personal y pacientes de instituciones para discapacitados mentales, menores y
drogadictos.
o Pacientes que deben recibir transfusiones frecuentes.
o Pacientes HIV.
o Hepatopatías crónicas de otra etiología que hepatitis B.

179
 o Pacientes en lista para trasplante de órganos.
o Prisioneros o personal de cárceles.
o Viajeros a países de alta endemicidad.
o Pacientes que reciben factores de coagulación en forma periódica.
Esquema de vacunación
Recién nacido:
• La primera dosis de la vacuna contra la hepatitis B se debe aplicar dentro de las 12 horas de vida.
Para los niños cuyo peso de nacimiento sea mayor de 2 000 gramos, la segunda dosis se aplicará a
los 2 meses de vida y la tercera dosis a los 6 meses de vida. La dosis es de 5 µg o 10 µg
(pediátrica) según el fabricante de la vacuna.
• Los recién nacidos menores de 2 000 gramos deben recibir la vacuna dentro de las 12 horas de
vida, sin embargo para este grupo etáreo serán necesarias tres dosis posteriores que se aplicarán a
los 2, 4 y 6 meses de vida. Se aplica la misma vacuna que en el mayor de 2 000 gramos.
Fuera del período del recién nacido y lactante:
Esquema clásico: se aplican 3 dosis. Las dos primeras deben tener un intervalo de 1 mes entre una
y otra y la tercera se aplica a los 6 meses de la primera.
Esquema rápido: se aplicarán 4 dosis, las 3 primeras con intervalo de 1 mes entre cada una, y la
cuarta dosis o refuerzo al año de la primera dosis. Se debe utilizar este esquema sólo en el caso de
personas altamente expuestas a contraer la enfermedad.
Esquema alternativo para adolescentes:
El adolescente a partir de los 11 años de vida puede recibir el esquema de dos dosis con intervalo
de 4 a 6 meses, con el doble de la dosis habitualmente utilizada para las vacunas aprobadas por el
ANMAT.
Vía de aplicación
intramuscular.
Lugar de aplicación
En la región anterolateral del muslo en recién nacidos y lactantes menores de 12 meses o no
deambuladores.
En el brazo (músculo deltoides) en niños mayores de 12 meses y adultos. El frasco debe ser
previamente agitado siempre antes de su aplicación. Debe recordarse que:
Cuando se interrumpe el esquema de vacunación debe completarse con las dosis faltantes, sin
interesar el tiempo transcurrido desde la última dosis. De todos modos, se recomienda evitar la
demora en su cumplimiento.
El intervalo mínimo entre la 1º y 2º dosis es de 1 mes, entre la 2º y 3º dosis es de 2 meses, y entre
la 1º y 3º dosis es de 4 meses.
La 3º dosis no debe aplicarse antes de los 6 meses de vida, para que tenga efecto booster.
Todas las vacunas disponibles son intercambiables entre si.
Si un recién nacido no recibió la vacuna dentro de las 12 horas de vida, la puede recibir
posteriormente, durante el primer mes de vida coincidiendo con las consultas habituales, pero
sabiendo que la probabilidad de prevención de la transmisión vertical (si la madre era HBsAg +) la
perdió.
Conservación
Entre +2° a +8° C.
NUNCA CONGELAR.
Reacciones adversas y complicaciones
Los efectos adversos son generalmente leves, de corta duración y limitados al sitio de aplicación:
puede producir hinchazón, enrojecimiento y dolor. También, aunque muy infrecuentemente, puede
provocar dolor de cabeza, fiebre o malestar general.
Contraindicaciones
Reacción alérgica severa posterior a una dosis previa o a componentes de la vacuna (ej. El
timerosal en las presentaciones que la contengan)
Precauciones
Enfermedad aguda moderada o severa con o sin fiebre
Falsas contraindicaciones
- Embarazo
- Lactancia.
Marcas comerciales

AGB - AGB PEDIATRICO CASSARA

BIOVAC HB CAIF
ENGERIX-B GLAXOSMITHKLINE
H-B-VAX PRO MSD
HEPATIVAX SANOFI PASTEUR
VACUNA ANTIHEPATITIS B AGB SCOTT-CASSARA
180
Clase 26

Vacuna antimeningocóccica B+C

Protege contra enfermedades provocadas por una bacteria denominada meningococo B y C, que
puede producir infecciones severas como meningitis y sepsis (infección generalizada).
La enfermedad meningocóccica puede presentarse en todas las edades, pero es más frecuente en
niños menores de 5 años.
Composición
Preparada con proteínas de la membrana externa de Nm grupo B y polisacáridos capsulares de Nm
grupo C. Se presenta en monodosis y frascos de 5,10 y 20 dosis. El polisacárido capsular de Nm
serogrupo B contiene ácido polisiálico, presente también en los tejidos de humanos por lo que no
sería reconocido como extraño por el organismo .
Esquema de vacunación y forma de aplicación
El esquema de vacunación consiste en dos dosis separadas por un intervalo mínimo de 6
semanas y máximo de 12 semanas. En caso de superar el intervalo máximo (12 semanas), se
deberá reiniciar el esquema de vacunación. Vía intramuscular.
Conservación
Estables durante 3 años conservadas entre 2º y 8ºC. Las presentaciones de multidosis, una vez
reconstituidas, deben mantenerse refrigeradas y desecharse al final de la jornada de labor.
Debe evitarse la exposición a agentes físicos tales como luz solar intensa, calor y radiacione.
Reacciones adversas
Aparecen dentro de las 48 a 72 horas posteriores a la vacunación. En el sitio de aplicación, la
vacuna puede producir hinchazón, enrojecimiento y dolor. Con menor frecuencia puede provocar
fiebre, cefaleas y decaimiento
Contraindicaciones
Primarias
Hipersensibilidad a algunos de los componentes del producto. Procesos febriles o enfermedades
agudas que impliquen compromiso del estado general.
Embarazo: la inocuidad de las vacunas en el embarazo no está establecida, sin embargo, no están
formalmente contraindicadas durante el embarazo y la lactancia, pudiendo ser administradas en
caso de riesgo.
Mal convulsivo, enfermedades purpúricas.
Secundarias
Ppara la aplicación de la 2º dosis de la vacuna B+C: no deben recibir la segunda dosis las personas
que dentro de las 72 horas de la primera dosis presentaron algunos de los siguientes síndromes:
síndrome de colapso o shock con hipotonía y/o hiporrespuesta (HHE), convulsiones, encefalopatía,
llanto o grito continuo; síndrome febril con temperatura axilar mayor de 40ºC, síndrome purpúrico
con o sin poliartritis.
Precauciones:
Trombocitopenia o cualquier desorden de coagulación: No existen datos acerca de la
administración subcutánea de la vacuna C conjugada, por lo que no se conoce la posibilidad de
alguna toxicidad o una reducción de la eficacia utilizando esta vía de administración.
Marca comercial
VA-MENGOC-BC CAIF

Vacuna Antimeningocóccica A+C

Esta vacuna protege contra enfermedades provocadas por una bacteria denominada meningococo
del grupo A y C, que puede producir infecciones severas como meningitis y sepsis (infección
generalizada).
La enfermedad meningocóccica puede presentarse en todas las edades, pero es más frecuente en
niños menores de 5 años.
Composición
Polisacáridos capsulares de cepas de Nm grupos A y C. Se presenta liofilizada, en monodosis y
frascos de 10 y 20 dosis, acompañadas de diluyente buffer.
Esquema de vacunación y forma de aplicación
El esquema de vacunación consiste en una dosis a partir de los 2 años de edad. La revacunación
está indicada en situaciones especiales. Vía intramuscular o subcutánea en el brazo.
Conservación
Estable durante 3 años conservadas entre 2º y 8ºC. Luego de su reconstitución con el diluyente
acompañante, deben agitarse muy bien antes de cada aplicación. Las presentaciones de
multidosis, una vez reconstituidas, deben mantenerse refrigeradas y desecharse al final de la
jornada de labor.
Debe evitarse la exposición a agentes físicos tales como luz solar intensa, calor y radiaciones.
Reacciones adversas
181
Generalmente son leves y aparecen dentro de las 48 a 72 horas posteriores a la vacunación. En el
sitio de aplicación puede producir hinchazón, enrojecimiento y dolor. Puede provocar fiebre e
irritabilidad.
Contraindicaciones
Primarias
(para la aplicación de la primera dosis)
Hipersensibilidad a algunos de los componentes del producto. Procesos febriles o enfermedades
agudas que impliquen compromiso del estado general.
Embarazo: la inocuidad de las vacunas en el embarazo no está establecida, sin embargo, no están
formalmente contraindicadas durante el embarazo y la lactancia, pudiendo ser administradas en
caso de riesgo.
Precauciones:
Trombocitopenia o cualquier desorden de coagulación: No existen datos acerca de la
administración subcutánea de la vacuna C conjugada, por lo que no se conoce la posibilidad de
alguna toxicidad o una reducción de la eficacia utilizando esta vía de administración.
Marca comercial
ANTIMENINGOCOCICA A+C SANOFI PASTEUR

Vacuna Antimeningocóccica C Conjugada

Esta vacuna protege contra enfermedades provocadas por una bacteria denominada meningococo
C, que puede producir infecciones severas como meningitis y sepsis (infección generalizada).
La enfermedad meningocóccica puede presentarse en todas las edades, pero es más frecuente en
niños menores de 5 años.
Composición
Polisacáridos meningocóccicos grupo C conjugado con la porción proteica del toxoide tetánico. La
vacuna conjugada es adsorbida en hidróxido de aluminio que actúa como cadyuvante.
Conservación
Conservar entre 2 y 8º C. No debe congelarse. Antes de su administración, la vacuna deberá ser
agitada para obtener una suspensión homogénea y además se le deberá efectuar una inspección
visual para observar la posible presencia de partículas extrañas y/o cualquier cambio en el aspecto
físico. En tal caso, se deberá descartar la vacuna.
Esquema de vacunación y forma de aplicación
Niños < 12 meses: 3 dosis de 0.5 ml cada una. La primera dosis se administrará no antes de los 2
meses y con un intervalo de al menos 1 mes entre las dosis.
Niños mayores de 12 meses, adolescentes y adultos: una única dosis de 0.5 ml.
Se aplica por vía intramuscular en la región anterolateral del muslo a los bebés que no caminan, y
en el brazo a los niños que deambulan.
Efectos adversos
Generalmente son leves y aparecen dentro de las 48 a 72 horas que siguen a la vacunación.
En el sitio de la aplicación puede producir hinchazón, enrojecimiento y dolor. Puede provocar fiebre
e irritabilidad.
Precauciones y contraindicaciones
Es recomendable no aplicar la vacuna si existe un cuadro febril agudo .
Marcas comerciales
MENJUGATE ELEA
NEISVAC-C BAXTER IMMUNO

Vacuna Antineumocóccica Conjugada

Esta vacuna protege contra enfermedades provocadas por la bacteria denominada neumococo,
que puede producir infecciones severas como meningitis, sepsis (infección generalizada) o
neumonía, entre otras. El neumococo también es el causante más frecuente de otitis media aguda.
El 80% de estas infecciones afecta a niños menores de 2 años.
Composición
Cada dosis de 0,5ml está formulada para contener 2mg de sacáridos neumocócicos serotipos 4,
9V, 14, 18C, 19F y 23F y 4mg de serotipo 6B, conjugados con aproximadamente 20mg de la
proteína CRM197, fosfato de aluminio (como coadyuvante), cloruro de sodio, agua cs. No contiene
conservantes.
Esquema de vacunación y forma de aplicación
El esquema de vacunación habitual consta de tres dosis (a los 2, 4 y 6 meses de edad), y de un
refuerzo entre los 12 y los 15 meses de vida. Existen otros esquemas, que se utilizan cuando se
comienza la vacunación a otra edad. Se aplica por vía intramuscular en la región anterolateral del
muslo a los bebés que no caminan, y en el brazo a los niños que deambulan.
Efectos adversos

182
Generalmente aparecen dentro de las 48 horas que siguen a la vacunación, son leves y de corta
duración. En el sitio de aplicación, la vacuna puede producir dolor, hinchazón y enrojecimiento.
Con menor frecuencia puede provocar fiebre y reacciones alérgicas.
Precauciones y contraindicaciones
Es recomendable no aplicarla si hay un cuadro febril agudo.
Marca comercial
PREVENAR WYETH

Vacuna antineumocóccica Polisacárida

Protege contra enfermedades provocadas por una bacteria denominada neumococo, que puede
producir infecciones severas como neumonía, meningitis, sepsis (infección generalizada), entre
otras.
Composición
Vacuna polivalente elaborada en base a antígenos polisacáridos purificados obtenidos de 23
serotipos de Streptococcus pneumoniae seleccionados por ser los que predominaron en 13.000
aislamientos provenientes de diversos países de europa, Estados Unidos de Norte América, Sud
Africa, etc.
Cada dosis de vacuna contiene 25 µg de polisacárido obtenido de los serotipos mencionados, con
575 µg de polisacárido en total. De acuerdo a los datos de la vigilancia continuada de infecciones
neumocóccicas invasivas que se realiza en Argentina, 82% de los serotipos aislados están
representados en esta vacuna.
Como preservante la vacuna contiene fenol al 0,25% o en su defecto timerosal al 0,01 %.
Conservación
Debe conservarse entre 2º C y 8º C, en la parte central de la heladera, la que debe disponer de un
sistema de control de temperatura de máxima seguridad. No debe congelarse. Conserva la
potencia durante 2 años, dato que es indicado por el fabricante.
Esquema de vacunación y forma de aplicación
Una dosis a partir de los 2 años, sin límite superior. Si se requiere, se da un refuerzo a los 5 años,
NUNCA ANTES. No dar refuerzo si se ha dado reacción de sensibilidad en la 1ra. dosis. Puede
darse con todas las vacunas en distintas partes del cuerpo.
Se aplica por vía intramuscular o subcutánea en el brazo.

La vacuna antineumocóccica está indicada en niños a partir de los 2 años de edad y en

adultos expuestos, que integran los grupos de alto riesgo de padecer infecciones invasivas
por Streptococcus pneumoniae
o Niños > 2 años inmunocompetentes con:
• Anemia drepanocítica
• Cardiopatía crónica
• Enfermedades pulmonares crónicas
• Diabetes mellitus
• Hepatopatía crónica
• Comunicación externa con LCR (senus dérmico)
• Asplenia funcional o anatómica
o Niños > 2 años inmunocomprometidos con:
• HIV
• Leucemias
• Linfomas Hodgkin y no-Hodgkin
• Mieloma múltiple
• Enfermedad maligna generalizada
• Falla renal crónica
• Sindrome nefrótico
• Tratamientos con quimioterapia o corticoides
• Transplantes de órganos
En las embarazadas la vacuna no ha sido evaluada, por lo que no se aconseja su
aplicación.
Efectos adversos
Locales:
Eritema, induración, dolor (30%), son leves y se resuelven en menos de 48 hs.
Estas reacciones son más importantes en aquellos individuos con altas concentraciones de
anticuerpos, debido probablemente a un fenómeno de Arthus local (aparece un acentuado edema y
hemorragia en el lugar de la inyección; la reacción es máxima a las 4-10 horas y en general
muestra una notable disminución a las 48 horas).
Generales:

183
Fiebre; no se informó sobre reacciones neurológicas graves. Las reacciones locales o generales
son más frecuentes y severas en las revacunaciones.
Complicaciones
Hipersensibilidad si se revacuna antes de los 5 años de la 1ra. dosis.
Contraindicaciones
Las generales de todas las vacunas.
No aplicar a niños menores de 2 años.
No aplicar antes de los 5 años de la 1ra. Dosis.
No aplicar en caso de reacción severa en dosis anterior.
Marcas comerciales
PNEUMO 23 SANOFI PASTEUR
PNEUMOVAX 23 MSD
PROTE-NEU BIOTENK

Clase 27

Vacuna Antigripal
Esta vacuna protege contra la gripe o influenza, enfermedad respiratoria causada por un virus, y
que se manifiesta con fiebre alta, tos seca, dolores de cabeza, dolores musculares y decaimiento.
El efecto protector de la vacuna aparece 10 a 15 días después de la vacunación y persiste durante
un año. Como el virus de la gripe se modifica cada año, se recomienda la revacunación anual
durante el otoño.
Composición
Contiene tres cepas de virus gripal fraccionado (subvirión), inactivado y purificado, obtenidas en
cultivos celulares de embrión de pollo. La titulación está expresada en microgramos de
hemaglutinina de cada cepa por dosis.
A partir de 1999 se emplea la fórmula específica para el hemisferio sur recomendada por la OMS.
Está constituida por 2 cepas del tipo A y 1 del tipo B, cuyos elementos periféricos N
(neuraminidasa) y H (hemaglutinina) son los responsables antigénicos del virus. Su frecuente
variación hace necesario adecuar anualmente la composición para que represente los virus que
probablemente circulen en la estación invernal. La denominación de los virus indica lugar y fecha de
su aislamiento. Cada dosis de 0,5 ml contiene 15 µg de antígeno hemaglutinina de cada una de las
cepas de virus contenidas en la vacuna.
Conservación
Debe conservarse entre 2° C y 8°C, en la parte central de la heladera, la que debe tener un sistema
de control de temperatura de máxima seguridad. Permanece activa durante 12 meses desde la
fecha de expedición del laboratorio productor. No debe congelarse.
Esquema de vacunación y forma de aplicación
Debe aplicarse en otoño, antes de los primeros fríos. La vacuna está indicada a partir de los 6
meses de edad sin límite máximo de edad para la vacunación.
Se recomienda su aplicación en primer lugar a las personas con mayor riesgo de presentar
complicaciones serias en caso de gripe:
- Personas mayores de 65 años.
- Adultos y niños con afecciones crónicas de los sistemas pulmonar y cardiovascular (ej.
cardiopatía, asma grave, enfisema, enfermedad fibroquística del páncreas, hipertensión pulmonar,
etc.).
- Pacientes con enfermedades metabólicas (diabetes), insuficiencia renal, hemoglobinopatías e
inmunocomprometidos (incluye inmunosupresión por medicación y HIV(+)
- Niños o adolescentes que están bajo terapia prolongada con ácido acetilsalicílico (aspirina).
- Grupos de personas que pueden transmitir la gripe a personas de alto riesgo: médicos,
enfermeras y aquellos que en hospitales o cuidados domiciliarios tienen contacto con grupos de alto
riesgo.
- Empleados de geriátricos y entidades de cuidados crónicos que tienen contacto con pacientes.
- Personas que ocupan funciones críticas en caso de epidemia (servicios de seguridad, escuelas,
etc.).
- Convivientes con pacientes inmunosuprimidos.
- Embarazadas: en el 2º o 3º trimestre, ante situaciones de alto riesgo.

Desde los 6 meses hasta los 8 años inclusive, se aplicarán dos dosis separadas por un intervalo
mínimo de un mes, si es la primera vez que la persona recibe la vacuna. De lo contrario, se
aplicará una sola dosis anual.
A partir de los 9 años se indicará una sola dosis anual.
Esta vacuna se aplica por vía intramuscular en la región anterolateral del muslo a los bebés que no
caminan, y en el brazo a los niños que deambulan y a los adultos.
Reacciones adversas
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Generalmente aparecen dentro de las 48 horas posteriores a la vacunación, y son leves.
En el sitio de aplicación puede producir un ligero dolor y enrojecimiento. También, en algunos
casos, puede provocar fiebre y decaimiento.
Contraindicaciones
Reacción alérgica severa (anafilaxia) posterior a una dosis previa o a componentes de la vacuna,
especialmente a proteínas del huevo
Precauciones
Enfermedad aguda moderada o severa con o sin fiebre.
Marcas comerciales
AGRIPPAL S1 ELEA
FLUARIX GLAXOSMITHKLINE
INFLEXAL V SCOTT-CASSARA
INFLUVAC RAFFO
ISTIVAC SANOFI PASTEUR
ISTIVAC JUNIOR SANOFI PASTEUR
NILGRIP BIOL
VAXIGRIP SANOFI PASTEUR
VAXIGRIP JUNIOR SANOFI PASTEUR

Vacuna Antivaricela
La vacuna antivaricela protege contra una enfermedad eruptiva causada por un virus caracterizado
por provocar fiebre y erupción, y se manifiesta principalmente con vesículas que suelen producir
mucha picazón.
Esta vacuna tiene una cobertura del 95% contra la enfermedad grave y del 70% para formas leves.
Por lo cual aquellos que recibieron la vacuna, si están en contacto con alguien que padezca
varicela, pueden padecer una forma leve de la enfermedad. En este caso la misma, se presentará
con muchas menos lesiones y el tiempo de duración será mas corto.
Esta vacuna contiene virus vivos atenuados, es efectiva y segura.
Composición
Vacuna viral atenuada,desarrollada en Japón en 1974; se utiliza el virus varicela-zoster cepa OKA
atenuada (aceptada por OMS) obtenida en cultivos de células diploides humanas WI-38 y MRC5.
Existen cuatro tipos de vacunas antivaricelosas, todas derivadas de la cepa OKA japonesa,
disponibles para su uso:
1. OKA, Japón.
2. OKA, Bélgica.
3. OKA, EE.UU.
4. OKA, Francia.
En general, todos los tipos de vacuna contienen sucrosa y sales buffer que varían según sus
productores. Las variaciones entre los distintos tipos de vacunas son minimas y se basan en :
- Dosis: oscila entre 1000 y 3500 UFP (unidades formadoras de placas)
- Antibióticos: según la procedencia, contienen sulfato de neomicina o kanamicina.
La reconstitución de la vacuna se realiza mediante el agregado de 0.5 ml. de agua destilada.
Conservación
Las vacunas de origen europeo permiten una conservación entre 2-8º C, en la parte central de la
heladera, la que debe tener un sistema de control de temperatura de máxima seguridad. Bajo estas
condiciones la vacuna se mantiene estable durante 2 años. La vacuna liofilizada no se ve afectada
en caso de congelamiento.
El diluyente puede conservarse en el refrigerador o a temperatura ambiente.
Una vez reconstituida debe ser aplicada dentro de los 30 minutos .
La cepa OKA/Merck (EEUU) debe conservarse a una temperatura de –15 a -20º C; en estas
condiciones se conserva durante 18 meses.
Esquema de vacunación y forma de aplicación
Niños con edades comprendidas entre los 9 meses y los 12 años, una dosis. A partir de los 13
años, una o dos dosis, separadas por un intervalo de un mes, según el laboratorio productor. Para
lograr una mayor protección, actualmente la Academia Americana de Pediatría recomienda una
segunda dosis de esta vacuna.
La vacuna se aplica por vía subcutánea en la parte superior del brazo.
Reacciones adversas
Dolor, enrojecimiento o hinchazón pueden ocurrir en aproximadamente en el sitio de aplicación.
Menos frecuentemente, fiebre o erupción similar a la varicela. Estas manifestaciones pueden
aparecer entre los 5 y los 30 días posteriores a la vacunación.
Contraindicaciones

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Reacción alérgica severa (anafilaxia) a la vacuna o a alguno de sus componentes (neomicina,
gelatina)
Inmunodeficiencias celulares (congénitas, adquiridas, procesos tumorales, tratamiento con
inmunosupresores o radioterapia)
Pacientes VIH con alteraciones inmunológicas severas
Altas dosis de corticoterapia (dosis = 2 mg/kg/día de prednisona o equivalente por más de 15 días)
Embarazo o posibilidad de embarazo dentro del mes.
Dentro de los 3 meses posteriores a radioterapia
Tratamiento con salicilatos
Precauciones
Enfermedad aguda moderada o severa con o sin fiebre (ej. TBC activa no tratada): postergar la
vacunación.
Reciente administración de sangre y hemoderivados que contienen anticuerpos: postergar la
vacunación por lo menos durante 5 meses (por riesgo de fallo vacunal, debido a la interferencia de
anticuerpos adquiridos pasivamente)
Tratamiento con salicilatos: evitar el uso por 6 semanas.
Tratamiento antiviral contra el virus herpes (ej. aciclovir o valacyclovir) puede reducir la eficacia de
la vacuna antivaricela. Estas drogas deben ser discontinuadas = 24 hs antes de la administración
de la vacuna antivaricela, si fuera posible.
Marcas comerciales
VARICELA BIKEN SANOFI PASTEUR
VARILRIX GLAXOSMITHKLINE

Vacuna contra la fiebre amarilla

También llamada vacuna antiamarílica, está indicada para la prevención de la fiebre amarilla. Esta
vacuna se recomienda a viajeros o residentes de zonas endémicas o epidémicas infestadas por el
mosquito Aedes aegypti, población de provincias limítrofes con áreas de riesgo y también para
personas no vacunadas que se trasladen de un país no endémico a otro endémico.
Composición
Suspensión liofilizada de virus vivos atenuados de la cepa 17D obtenida en huevos embrionados de
pollo. Se emplea, solución fisiológica como diluyente.
Conservación
Debe conservarse entre 2ºC y 8ºC. Luego de reconstituida sólo permanece viable 1 hora.
El diluyente debe estar a temperatura ambiente. Antes de usarlo para reconstituir la vacuna, debe
estar a la misma temperatura de la vacuna. Lo ideal es poner algunas ampollas del diluyente en la
heladera un día antes de usarlo. Es obligatorio utilizar siempre el diluyente suministrado por el
fabricante de la vacuna. La utilización de otro diluyente puede dañar la vacuna, inactivando el virus
vacunal.
Esquema de vacunación y forma de aplicación
Se aplicará una dosis de 0,5 ml tanto en niños, partir de 9 meses de edad, como en adultos. Por
vía intramuscular o subcutánea en la región anterolateral del muslo o parte superior del brazo
(músculo deltoides). La dosis de refuerzo es 0,5ml vía subcutánea cada 10 años.
Reacciones adversas
Locales: eritema, dolor
Generales: fiebre moderada, cefalea, mialgia y malestar.
Hipersensibilidad inmediata, caracterizada por rash, urticaria y/o asma, es extremadamente rara y
ocurre en personas con historia de alergia al huevo.
Excepcionalmente puede producir encefalitis, sobre todo en menores de 4 meses de edad.
Contraindicaciones
Niños menores de 6 meses de vida
Reacción anafiláctica a la ingestión de huevos y sus derivados
Inmunocomprometidos
En lo posible no vacunar durante el embarazo, de ser necesario, no aplicar antes del sexto mes.
Compatibilidad con otras vacunas
Se puede administrar simultáneamente con cualquier vacuna, incluso con otras vacunas nyectables
de virus vivos atenuados (sarampión, rubéola, paperas, varicela); siempre y cuando sean aplicadas
en sitios diferentes. La única excepción es la vacuna contra el cólera inactivada, que no se debe
administrar simultáneamente con la vacuna antiamarílica. Estas dos vacunas deben ser aplicadas
con un intervalo de por lo menos 3 semanas para que generen una buena respuesta inmunitaria.
Si la vacuna antiamarílica no se administra simultáneamente con las vacunas inyectables de virus
vivos (sarampión, rubéola, paperas, varicela), se deberán aplicar respetando un intervalo
mínimo de 4 semanas.
Marca comercial
STAMARIL SANOFI PASTEUR

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EN LA ELABORACION DEL APUNTE y LAS MONOGRAFIAS, SE UTILIZO

 EL PR VADEMECM ON LINE http://www.prvademecum.com

 Sociedad Argentina de Infectologia S.A.D.I “RECOMENDACIONES de VACUNACIÓN 2004
(Parte I) COMISION de VACUNAS de la SOCIEDAD ARGENTINA de Infectologia
http://www.sadi.org.ar
 Información sobre vacunas- Centros de Vacunación Centros Médicos Dr. Stamboulian.
http://www.drstamboulian.com.ar
 GUÍA PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES INFECCIOSAS – OPS 2004
 Condición de Prescripción y Dispensación de DROGAS FARMACÉUTICAS - Edición I, Abril
de 2006 - Confederación Farmacéutica Argentina.
 Dispensación activa de Antiinflamatorios no esteroideos con receta Autoras: Isabel
Martín Villa y M. Esther Salgueiro Vázquez 2004

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