F ARMACOLOG Í A

 Resumen
 Farmacodinamia
 Indicaciones
 Cual AINE escoger?
 TOXICOLOGÍA-ANTIDOTOS
 Hacks - Preguntas Ex.
Cual AINE debo Dar? Todos siriven para DOLORES OSTEOARTICULARES
“Es mejor Tratar el INICIO que el DOLOR CONSTITUIDO”

Anti- Anti- Anti- Hepato-

inflamatorio agregante pirético Analgésico COX2 IHB Nefrotóxico Gastrolesivo toxicidad
Riesgo IAM
Paracetamol ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ EMB- Niños

Aspirina (ASA) ✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓ Prevención

Cardiaca

Ibuprofeno ✓✓ ✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓ ✓ 5% RAM

HTA?

Naproxeno ✓✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ 10% RAM

Gota
Diclofenaco ✓✓✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓ PO, Osteo M

Dipirona ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓ ✓ Alternativa

Cólicos.
Gota
Indometacina ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓✓ Tocolitico
Cierre DAP

Ketorolaco ✓✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓✓ PO

Meloxicam ✓✓ ✓✓ ✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓ PO

Piroxicam ✓✓ ✓✓ ✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ PO

s/Riesgo
Celecoxib ✓✓✓ ✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓ Isquémico
s/Riesgo
Parecoxib ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓ Isquémico
 INDICACIONES
AINES CLASIFICACIÓN
Las 4 “A” de los AINES
NO ACIDOS  Analgesicos
MECANISMO DE ACCIÓN No AINES NO SELECTIVOS  Antipireticos
 Antiagregantes
Paraaminofenol - PARACETAMOL
INHIBICIÓN  Antinflamatorio
Inhibidor de la COX3  Uricosurico (GOTA) Acido Urico
-Calor Rubor Tumor Pirazolonas
 Dolor Osteomuscular, Artritis,
- DIPIRONA Artrosis, Espondilitis,
Dolor Perdida de la Enólicos dismenorrea, Post CX.
Función  Inhibicion de las Contracciones
AINE (ÁCIDOS)
 Cierre del Ducto Arterioso
INFLAMACIÓN Salicilatos - ASPIRINA EFECTOS ADVERSOS
“Alcoholes simpl” (12min)
- IBUPROFENO INTOXICACION
DOLOR FIEBRE A. Propiónicos - NAPROXENO ASA=CARBON ACTIVADO
- KETOPROFENO PARACETAMOL=ACETILCISTEINA
OTROS
INTERACCIONES A. Acéticos Fenilacetico - DICLOFENACO GASTROINTESTINALES: SUP, Gastritis
RENALES: Necrosis Papilar, Nefropatia, A/B
CORTICOIDES: Potencian efecto Lesivo Pirrolacetico - KETOROLACO HEMATOLOGICOS: Hemorragias, Aplasia
IECA: Inhiben a estos Fármacos Indoacetico - INDOMETACINA CARDIOVSCULAR: ICC, HTA.
ARA2: Inhiben a estos Fármacos UTERO: Inhibición del TRABAJO PARTO
ANTIHIPERTENSIVOS: Disminuye el efecto SNC: Cefalea Vertigo, Confusión
HEPARINA Y ANTICOAGULANTES: Aumenta su
- MELOXICAM
Oxicams - PIROXICAM HIPERSENSIBILDAD
efecto por competencia de UP
Enólicos
METOTREXATE: Aumenta la toxicidad
- CELECOXIB FARMACOCINÉTICA
SULFONILUREAS: Aumenta su efecto
DIURETICOS: Disminuye su efecto CoxIBs - ROFECOXIB
ASA CON AINES: Disminuyen su efecto Sulfónidos - ETEROCOXIB
antiagregantre plaquetario COX2 Selectivos
 “Va producir Menos EFECTOS ADVERSOS”
Todo lo que bloquea o
tiene preferencia por “Va Aumentar RIESGO CARDIOVASCULAR”
la COX2
Está asociado a INMUNOMODULACIÓN

Todo lo que bloquea a

la COX1 “Va producir EFECTOS ADVERSOS”
ANTIFLAMATORIOS “Dolor No Inflamatorio”
Paracetamol Paracetamol
NO ACIDOS P: 90% Dolor
FIEBRE
LEVE
PARAMINOFENOLES Dipirona
“la más inocua” vía T-A V1/2 Paracetamol
- PARACETAMOL VO-EV 4-6-8 h 2h <4g/dia ARTROSIS

PIRAZOLONAS Dipirona Dipirona

“la mejor alternativa” MIGRAÑA
Dolor PO
Efectos Adversos - METAMIZOL VO-VP 6-8h 1h
“Por lo General BIEN TOLERADO” Dipirona
Eritema, neutropenia aislada, Dipirona Dolor Onco.
nefropatía por AINES.
INTOXICACIÓN (Atd: ACETILCISTEINA)
ADULTO:15g PEDIATRICO:150mg/kg P: UP 50% P: Renal 90%
Dolor Colico
P: Higado
Necrosis Hepática, Hepatomegalia <Tejido Inflam. D: Renal
dolorsa, hipoglucemia, Encefalopatia. D: Todos Tejidos
NAPQI-Glutation
N. Tubular A. >Viceras D: Higado

Paracetamol Dipirona Contraindicaciones

N-AC Agranulocitosis P: Hipersensibilidad, Hepatopatías
N-AC D: Hipersensibilidad, Porfiria, Déficit de
CONJUGACIÓN A. Aplasica G6P, Asma severa,
CYP3A4 A. Glucorónico
NAPQI A. Sulfúrico Acetil Cisteína
P: Toxico con Alcohol,
N-AC
Acetil Cisteina Intoxicación Paracetamol: AINES, cafeína,
sedantes, antihistamínicos, >Anticoagulantes (>UP)
Glutatión PARACETAMOL descongestionantes, D: Clorpromazina (>K) >OH,
• Carbón Activado 4h expectorantes Anticoagulantes, MTX.
ANTIFLAMATORIOS “A A A, Cardioprotector”

ACIDOS
ASA 100mg/dia
ASA: 1g/dia
ASA: 90% ANTI-
<c/alimen
SALICILATOS AGREGANTE
ASA “AINE y otros efectos” vía T-A V1/2
- ASPIRINA VO-EV 24 h 2h 100mg/dia Dolor
Mecanismo de Accion 4-6 h inflam
LEVE
FIEBRE
<TXA2
<Vasoconstr
Higado Renal 90%
ARTROSIS
-
icción
<Agregación ASA: UP 90% - Glucoronido Orina
Plaquetaria Tej. Inflamado
Eter, ester, Alcalina= Dolor PO
<Prolif Desplaza Albumina
CelularLisa
gentísico >depuración LES
Sulfasalazina
Sindrome de
REYE AR Colitis Ulcerosa
Efectos Adversos • Soporte Vital
Mesalamina-Sulfapiridina

RESPIRATORIO: Consumo de O2, >CO2

ALCALOSIS RESPIRATORIA
RENAL A/B: Pierde HCO3, ACIDOSIS
METABOLICA.
CARDIOVASCULARES: Retención de Na
ICC,
TUBO DIGESTIVO: Gastritis, dispepsia,
Ulceras, HDA,
HEPATICA: Reversible en Adultos, En
niños SD DE REYE.
SANGRE: Hemorragias,
Carbon Activado Contraindicaciones
Intoxicación Hepatopatía Crónica
INFECCIONES VIRALES en niños, Hemofilia,
x ASA def de VIT K, Hipotrombonemia, déficit G6P
• Exitabildad-Depresión
• Aliento (OLOR ASA), Shock, EMBARAZO
acufenos, vomitos
• CONVULSIONES [<] de otros AINES, [>] Warfarina,
• ACIDOSIS METABOLICA sulfonilureas, metotrexato, [<] Anticoagulantes
• ALCALOSIS RESPIRATORIA espironolactona, penicilina
• ACIDOSIS RESPIRATORIA.
ANTIFLAMATORIOS “Enf. Inflamatorias, osteo articulares”
Ibuprofeno
ACIDOS IBU: 80%
NPX: AR
Ibuprofeno
Dolor Agudo
Der. A. PROPIÓNICO <c/alimen Naproxeno MODERADO
Naproxeno
“El más usados” vía T-A V1/2 Ibuprofeno
- IBUPROFENO VO-VP 6-8 h 2h Ataque de
- NAPROXENO VO-VR 12 h 12h GOTA
Naproxeno
- KETOPROFENO 12 H Ibuprofeno
V 12H
Efectos Adversos
Ibuprofeno Cierre DAP
IBU: Bien TOLERADO, 5-15 % ARTROSIS
Efectos Gastrointestinales. -
Trombocitpenia, exantemas, Naproxeno Ibuprofeno
cefalea, mareos, visión borrosa,
Nefrotoxicidad, ICC, EDA Ibuprofeno
Dolor PO
IBU, NPX: UP 90%
Cierre del DAP precoz Higado Renal 90%
Tej. Inflamado
Exacerbación de Asma Desplaza Albumina -Glucoronidación Conjugado Tendinitis
NPX: , Cefalea mareos, 10% Inalterado Naproxeno
sudoración, ototoxicidad, Prurito, Ibuprofeno Ibuprofeno
ictericia, trombocitopenia
FIEBRE ESPONDILITIS
[<] Efecto IECA, BB, Ca antag., Ibuprofeno
[>] Digoxina, Insulina, MTX
Anquilosante
Contraindicaciones MIGRAÑA Naproxeno
Naproxeno
Alergia, Enfermedad Ulcerosa
Péptica, Alt. Coagulación, Asma, IBU: Warfarina Hipoglucemiantes Naproxeno
c/Antihistaminicos, Descongestivos,
Ibuprofeno
Dengue, HTA, rintis, pólipos Artritis Idiopática
nasales Oxicodona, Dismenorea
<6 meses
NPX: Seudofedria, Lanzoprazol Juvenil
Naproxeno
Cual AINE debo Dar? Todos siriven para DOLORES OSTEOARTICULARES
“Es mejor Tratar el INICIO que el DOLOR CONSTITUIDO”

Anti- Anti- Anti- Hepato-

inflamatorio agregante pirético Analgésico COX2 IHB Nefrotóxico Gastrolesivo toxicidad
Riesgo IAM
Paracetamol ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ EMB- Niños

Aspirina (ASA) ✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓ Prevención

Cardiaca

Ibuprofeno ✓✓ ✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓ ✓ 5% RAM

HTA?

Naproxeno ✓✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ 10% RAM

Dipirona ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓ ✓ Alternativa

Cólicos.
 ANTIFLAMATORIOS “Enf. Inflamatorias, osteo articulares, agudas”
ACIDOS Diclofenaco Diclofenaco Ketorolaco
Dolor Agudo
AR MODERADO
Deriv. A. ACÉTICO Ketorolaco INTENSO
Indometacina
“Inmunomodulador” vía T-A V1/2 Indometacina
- INDOMETACINA VO-VP 6-8 h 5h X 20(ASA) Ataque de
- DICLOFENACO VO-VR 8-12 h 2h
GOTA
Diclofenaco indometacina
PO, Oft
- KETOROLACO VO-VP 6-8 h 5h 30mg=10Mfn
Cierre DAP
Efectos Adversos - Sulindaco: Profarmaco ½ que Indo. <Gastrotox Diclofenaco
INDO: NEFROTOXICIDAD en RECIEN - Etodolaco: Pref. COX2, bien tolerado
NACIDOS. -GASTROLESIVO: ulceras y
ARTROSIS Ibuprofeno
Diarrea, -CEFALEA FRONTAL. Indometacina Dolor PO
Neutropenia, Trombocitopenia,
Anemia Aplasica
DICLO:, GASTROLESIVO (20%), Ketorolaco Indometacina
UP 90% BD 90%
Hepatotoxicidad,
KETO:, Somnolencia, mareo,
Tej. Inflamado, Sinovial Higado Renal 90%
Conjugado
Tendinitis ESPONDILITIS
Desplaza Albumina -Glucoronidación Diclofenaco
hepatotoxico, Anemia, gastrolesivo, DICLO: >Sinovial D: 30% 10% Inalterado Anquilosante
dispepsia, nausea, dolor en el lugar, KETO: <LCR, D:60% Diclofenaco
Hemorragia,
MIGRAÑA
diclofenaco
Contraindicaciones Diclofenaco
Prindinol, anestésicos locales, opiodes,
Indometacina
Dismenorea
Alergia, Enfermedad Ulcerosa Péptica, relajantes.
Artritis Idiopática indometacina
Alt. Coagulación, Asma, Dengue, HTA,
rintis, pólipos nasales, Juvenil diclofenaco
INDOMETACINA: [<] Efecto IECA,
Embarazo 1er trimestre y luego de 32s FURO, Tiazidas, ARA, BB,
APP COLICO
<6 meses [>] Digoxina, Insulina, MTX RENAL
Indometacina
 ANTIFLAMATORIOS “son… caritos y tienen indicaciones CRONICAS”
Meloxicam
ACIDOS OXICAM: 80%
Piroxicam Oxicam, Coxib
Dolor Agudo
COXIB:2-4H AR
COX-1 COX-2 Der. A. ENÓLICOS Celecoxib MODERADO
“Oxicam” “Inmunomod.” vía T-A V1/2 Piroxicam
- MELOXICAM VO 24 h 20h x10 COX2 Ataque de
Inhib
- PIROXICAM VO 12 h 30h Proteglucanasa GOTA
Colagenasa Rofecoxib
Selectivos Oxicam
SULFONIDOS, DIARIL Meloxicam
COX 2 “Bajo riesgo cardiovascular”, “Enf. Ulcerosa Peptica” Piroxicam Dolor PO
CELEC-DOS - CELECOXIB VO 24h 12h ARTROSIS
Celecoxib Oxicam
Contraindicaciones - ETEROCOXIB VO 24h 22h
OXICAM: igual a otros AINES Tendinitis
COXIB: Cardiopatia, IAM, ACV, - PARECOXIB VP 24h 11h Profarmaco Celecoxib
HTA, Hiperlipidemia, tabaquismo, Rofecoxib=IAM
ASMA, Arteriopatia, riesgo de Artritis Idiopática
trombosis, Anticoagulados, evitar Juvenil
niños
OXICAM: Higado OXICAM: Renal Celecoxib
OXICAM:
Efectos Adversos BD100% UP90 COXIB: Higado 60% Conjugado ESPONDILITIS
COXIB: Renal
COXIB:
OXICAM: Bien TOLERADO, Alt.
Gastrointesitnal, ulcera péptica, BD40% UP90 Hepatico Oxicam Anquilosante
perfoeraciones, HDA, Sedacion [<] Efecto IECA, BB, Ca antag, , Dismenorrea
somnolencia, HTA, ICC, Retención [>] Efecto Anticoagulantes,
Salina. antiagregantes, Litio, ciclosporina,
COXIB: Riesgo de IAM, Apoplejía, HTA, MTX
Aterogenesis acelerada, edema facial,
dolor abdominal, dispepsia, meteorismo,
Cual AINE debo Dar? Todos siriven para DOLORES OSTEOARTICULARES
“Es mejor Tratar el INICIO que el DOLOR CONSTITUIDO”

Anti- Anti- Anti- Hepato-

inflamatorio agregante pirético Analgésico COX2 IHB Nefrotóxico Gastrolesivo toxicidad
Riesgo IAM
Paracetamol ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ EMB- Niños

Aspirina (ASA) ✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓ Prevención

Cardiaca

Ibuprofeno ✓✓ ✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓ ✓ 5% RAM

HTA?

Naproxeno ✓✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ 10% RAM

Gota
Diclofenaco ✓✓✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓ PO, Osteo M

Dipirona ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓ ✓ Alternativa

Cólicos.
Gota
Indometacina ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓✓ Tocolitico
Cierre DAP

Ketorolaco ✓✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓✓ PO

Meloxicam ✓✓ ✓✓ ✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓ PO

Piroxicam ✓✓ ✓✓ ✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ PO

s/Riesgo
Celecoxib ✓✓✓ ✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓ Isquémico
s/Riesgo
Parecoxib ✓✓✓ ✓✓ ✓✓ ✓✓✓ ✓ Isquémico
¿Qué tal les Va en
sus Rotaciones
Hopitalarias?
Cualquier: pregunta, duda, sugerencia, amenaza, saludo, pedido, critica,
apoyo, consulta, avisos de venta, etc…. en los comentarios del video www.drprofesor.com

…y, suscríbete !!
Sígueme en:
david vargas

BIBLIOGRAFÍA
 FLORES, Farmacología Humana Dr. Profesor
 GOODMAN y GILMAN, farmacología
 KATZUNG, Farmacología Cínica
 RANG DALE, Farmacología.
@davidvargasmed
 CTO, Farmacologia
 FIRST AID, Farmacología

@davidvargasboom