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Líquido intersticial
Intracelular
Tipos de depuración
• Depuración sistémica
• Depuración hepática: depende del flujo sanguíneo local, el estado del hepatocito
y procesos enzimáticos (inductores o inhibidores)
Depuración metabólica
Eliminación biliar
• Depuración renal
Filtración
Secreción activa
Reabsorción
Estado funcional de nefronas
Factores de variación de la eliminación renal:
1. Grado de fijación a proteínas plasmáticas
2. Coeficiente de partición lipídico del agente Los fármacos con
elevados coeficientes de partición son hidrófobos o apolares porque son
solubles en lípidos y no en agua, es un indicador que compara la
solubilidad del fármaco en esas dos fases.
VOLUMEN DE DISTRIBUCION
Relación de disponibilidad en los tejidos de los órganos para la concentración de la dosis
administrada en comparación con la concentración de la dosis en el plasma:
BIODISPONIBILIDAD
• Fracción de la dosis administrada que llega al plasma, disponible para ejercer el
efecto farmacológico en su sitio de acción o líquido biológico.
• Factores participantes: anatómicos, funcionales y patológicos.
• Determina la vía de administración a usar.
• Independiente de la velocidad y grado de absorción de un fármaco
• Determina el rendimiento farmacológico:
Cinética de disolución: Fundamental en las drogas sólidas por VO
Circulación enterohepática
Estrategias de administración: Bolos e infusión lenta
BIOEQUIVALENCIA
Si la rapidez y magnitud de la biodisponibilidad del principio activo de un fármaco son
similares porque contienen los mismos ingredientes activos, tienen potencia o
concentración, presentación y vía de administración idénticas.
TIEMPO DE VIDA MEDIA (PERÍODO DE SEMIELIMINACIÓN, T1/2)
• Tiempo en el cual la cantidad de un fármaco o su concentración plasmática se
reduce en un 50%
• Indica el tiempo que se requiere para alcanzar el estado de meseta a nivel
plasmático, es decir el tiempo que se requiere para eliminarse un fármaco y para
estimar los intervalos de dosificación.
• Depende la de la depuración o eliminación y del volumen de distribución del
fármaco.
• Factores importantes: Edad (por variación del volumen de distribución),
alteraciones en la fijación proteica y patologías que alteran la depuración.
AINES
Definición:
Son sustancias químicas con efecto antinflamatorio, analgésico y antipirético por
lo que reducen los síntomas de la inflamación, alivian el dolor y la fiebre.
Todos inhiben la enzima ciclooxigenasa.
A pesar de la diversidad estructural.
Término no esteroideos, se refiere a que sus efectos clínicos son similares a los
corticosteroides sin sus consecuencias secundarias.
Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de
los narcóticos y actuar bloqueando la síntesis de prostaglandinas.
Mecanismo de acción:
• Inhibición de la enzima ciclooxigenasa.
• Inhibiendo la síntesis de prostaglandinas.
• La inhibición de la ciclooxigenasa puede ser:
a) Irreversible: aspirina
b) Competitiva: Ibuprofeno
c) Reversible no competitiva: paracetamol
Clasificación de los AINES:
Vida media de eliminación:
DISCUSION:
Los antiinflamatorios no esteroideos (NSAID) tradicionales, se agrupan según sus
características químicas, que inhiben tanto la COX – 1 como la COX – 2.