AINES: Analgésico osteomusculares no esteroideos
AINES (general) Mecanismo de Acción
COX1 (constitutiva)
citoproteccion: estomago,
riñón, SNC, endotelio y musculo
liso, adhesión plaquetaria.
COX2( Constitutiva) riñón, SNC.
(inducibles) citoquinas, factor
de crecimiento, factores séricos
inducible inflamación y
citogénesis.
-inhibición de COX
Salicilatos Cinética
Acido acetilsalicilico o
Aspirina
Uso terapéutico
-Analgésico: dolor leve o moderado, post-operatorio,
dolor crónico (combinado con otros fármacos).
Cefaleas, mialgias, odontalgia
-Antipirética: por inhibición de síntesis de PGE2
hipotálamo.
-Antirreumática : No modifican la enfermedad
reumática), bloqueando liberación de bradicininas e
inhibiendo liberación de histamina, estabilizan
membrana lisosomal, inhiben migración de
polimorfonucleares , inhiben anticuerpos y formación
de complejo AG-AC
-En niños: Utilizar AINES altamente probados
acetaminofen, iboprofeno.
- En embarazadas: uso controlado. Tercer trimestre:
Prolongación del trabajo de parto, hemorragia post-
parto, Cierre prematuro del ducto arterioso en el feto.
Mecanismo de acción Uso terapéutico
-Anti-agregación plaquetaria -Profilaxis en eventos
inhibe síntesis Troboxano A2 cardiovasculares (bajas dosis)
(efecto antitrombotico) - Antiinflamatorio
-Inhibición irreversible de -Antipirético y analgésico
COX
Efectos adversos
-CARECEN de efectos indeseables de los
opioides depresión respiratoria y dependencia
dependencia
física.
-Efectos GI: Intolerancia y ulceración GI,
algunos AINES se administran con el análogo
de la PGE1 MISOPROSTOL., inhibidores de
bomba de protones reducen manifestaciones.
-Efectos Renales: Reducen el flujo sanguíneo,
retención de agua y sales (excreción
disminuida de NA y CL) retención de K,
favorece formación de edema, Reducen la
eficacia de las terapias antihipertensivas y de
los diuréticos.
-No se recomienda sus uso en : ICC, cirrosis h,
IRC.
- Reacciones anafilácticas: shock, asma,
hipotensión, angioedema.
Efectos adversos
-En varicela e influenza en Niños y
adolecentes causa S de REYE ( daño
Hepático severo , infiltración de grasa
hepática, encefalopatía de inicio
brusco)
-No administrar en dengue H
-Salicilismo (reversible al disminuir la
dosis)
-Dosis toxica: Alcalosis R, Acidosis M,
depresión respiratoria,
cardiotoxicidad, hiperglucemia.
-Hepatotoxicidad , nefrotoxicidad,
Sangrado por heces de 4-6 semanas.
Diflunisal -NO atraviesa BHE -Carece de acción antipirética. - Menos efectos adversos que aspirina.
Derivados Del Para- Cinética Mecanismo de acción Usos terapéuticos Efectos adversos
aminofenol
Acetaminofen o Paracetamol No inhibe la Inhibe la isoforma de COX 1 -Potente analgésico. -Menos efectos adversos que aspirina.
agregación en SNC (COX3). -Escaso efectos antiflamatorio -Reacciones alérgicas, urticaria poco
plaquetaria o el -Pacientes donde el uso de común.
tiempo de sangrado salicilatos este contraindicado -Pocas veces se ve hipersensiblidad
cruzada en personas alérgicas a los
salicilatos.
-sobredosis: necrosis hepática,
necrosis tubular renal y coma
hipoglicemico.
Derivados del acido acético Cinetica Mecanismo de accion Usos terapéuticos Efectos adversos
Indometacina -Inhibe motilidad de -Posible vasoconstrictor -Muchos efectos adversos GI, cefalea
polimorfonucleares, directo. frontal (más frecuente), mareo y
-Inhibe síntesis de -Artritis gotoso aguda, vértigo.
mucopolisacaridos. espondilitis anquilosante,
-Inhibe las dos isoformas pericarditis y pleuritis.
COX
Sulindac -Originalmente se pensaba -Poliposis adenomatosa -Sindrome de Stevens- jhonson
que no tenia efectos sobre familiar, osteoartriris, bursitis, -Trombocitopenia
PG renales. tendonitis, artritis gotosa, -Agranulomatosis.
podría ser útil en la
prevención de cáncer de
mama, colon y prostata

Diclofenac -Se acumula en el -selectividad por COX2 -Mas potente que

liquido sinovial de similar a celecoxib indometacina, naproxeno, y
las articulaciones otros AINES
inflamadas (efecto -Tratamiento a largo plazo de
terapéutico más artritis reumatoide,
largo que la vida osteoartritis, espondilitis
media.) anquilosante, dolor
musculoesqueletico
 Tolmentin -mejor tolerado que -Artritis reumatoide juvenil, -GI, SNC similar a indometacina.
aspirina. osteoartritis.
Ketorolac -Baja eficacia antiflamatoria. -GI, SNC, Renales, reacción cruzada
-Muy útil dolor post- con hipersensibilidad a salicilatos.
operatorio (tratamiento
máximo 5 dias)
Etodolac -Cierta selectividad por -Artritis reumatoide, -Potencialmente menos efectos GI
COX2 osteoartritis, dolor moderado
e intenso.
Nabumetona -Artritis reumatoide, -Menos efectos adversos que otros
osteoartritis. fármacos del grupo.
-Lesiones en tejidos blandos
(tratamiento corto)
Derivados del acido Cinetica Mecanismo de acción Uso terapéutico Efectos adversos.
propionico
Ibuprofeno -potentes inhibidores de la -Artritis reumatoide, -Mejor tolerado que aspirina e
función leucocitaria. osteoartritis ( dosis altas). indometacina. Menores efectos GI
-Otros procesos inflamatorios
y dolorosos (dosis baja).
Naproxeno -Mayor eficacia
antireumatica que los otros.
-Artritis juvenil, bursitis,
tendonitis, artritis gotosa etc.
Ketoprofeno -Estabilizador de las -Procesos inflamatorios.
membranas lisosomales. -Dolor agudo de diversa
-Antagoniza reacciones de naturaleza.
bradicinina. -Bursitis, Artritis gotosa.
Flurbiprofeno, Fenoprofeno, -Acciones similares al resto
oxaprozina del grupo.
Acido enolicos (Oxicams) Cinetica Mecanismo de accion Uso terapeutico Efectos farmacologicos
Piroxicam Vida media larga 1 o -Inhibe activación de -Inicio tardio de efecto
2 veces al dia. neutrofilos, además de la terapéutico.
inhibición del COX. -Osteoartriris, Artritis
reumatoide, uso menos
extendido en el dolor agudo.
 Meloxicam Vida media larga de -Inhibidor preferencial COX2 -Uso amplio en Artritis -Menos efectos GI y Renales.
1 o 2 veces al dia. reumatoides y osteoartritis.
Tenoxicam Vida media larga
50-72 horas, una
dosis diaria.
Derivados de la pirozolonas Cinetica Mecanismo de acción Uso terapéuticos Efectos adversos
Oxifenbutazona y Dipirona -Amplio uso en emergencia -Agranulocitosis grave, anemia
(metamizol) aplasica con uso prolongado.
-No se recomiendan como primera
elección.
-Efectos GI y riesgo cardivascular
(oxifenbutazona)
Inhibidores selectivos de Cinetica Mecanismo de acción Uso terapéutico Efectos adversos
COX 2
Celecoxid 10-20 veces mas selectivo -Artritis reumatoide, -Menos efectos GI y Hemostaticos.
por COX2 que por COX1 odontalgia, osteoartritis, -asociación con eventos
espondilitis anquilosante cardiovasculares y cerebrovasculares
especialmente en presencia de
factores de riesgo.
Parecoxib y su metabolito -Utilidad similar a otros -Menos efectos gastrointestinales que
(Valecoxib) inhibidores de la COX2. otros AINES
-Dolor post-operatorio -Mayor riesgo cardiovascular y
trastornos cutáneos. (S de S-Johson),
necrolisis epidérmica toxica, eritema
multiforme.
Otros Coxib (Eterocoxib,
Lumiracoxib, rofecoxib)
Nimesulide (Sulfonanilida) -posible aumento Inhibidor preferencial de -Dolor bucal post- quirúrgico.
de receptores COX2 similar a Colecoxib. -Hipersensibilidad alérgica a la
glucocorticoides. -Inhibidor prominente de los aspirina y otros AINES.
polimorfonucleares.
-disminución en la
producción de citocinas,
enzimas líticas.